Toimeained: lidokaiin
Versatis 5% ravimkrohv
Miks Versatist kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Versatis sisaldab lidokaiini, kohalikku valuvaigistit, mis vähendab naha valu. Ravim on välja kirjutatud herpesejärgse neuralgia põhjustatud valu raviks. Seda seisundit iseloomustavad tavaliselt lokaliseeritud sümptomid, nagu põletustunne, torkiv või torkiv valu.
Vastunäidustused Kui Versatist ei tohi kasutada
Ärge kasutage Versatist
- kui olete lidokaiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kui teil on olnud allergiline reaktsioon teistele lidokaiinilaadsetele toodetele, nagu bupivakaiin, etidokaiin, mepivakaiin või prilokaiin
- katkisele nahale või avatud haavadele.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Versatise võtmist
Enne Versatise kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga Kui teil on raske maksahaigus või raske südame- või neeruprobleem, peate enne Versatise kasutamist nõu pidama oma arstiga. Versatist tuleb nahale kanda pärast vöötohatise kahjustuste paranemist, seda ei tohi kanda silmadele ega suule ega nende lähedale.
Lidokaiin metaboliseeritakse maksas paljudeks ühenditeks. Üks selline ühend on 2,6 ksülidiin, mis on näidanud, et põhjustab rottidel kasvajaid, kui seda manustatakse pidevalt väga suurtes annustes. Nende andmete väärtus inimestel ei ole teada.
Lapsed ja noorukid
Versatist ei ole uuritud alla 18 -aastastel patsientidel, seetõttu ei ole selle ravimi kasutamine soovitatav.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Versatise toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või kui toidate last rinnaga, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Versatist ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see ei ole hädavajalik. puuduvad uuringud plaastri kasutamise kohta imetamise ajal. Versatise kasutamisel võib veres esineda ainult väike kogus toimeainet lidokaiini. Mõju rinnaga toidetavatele imikutele on ebatõenäoline.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Versatise toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele on ebatõenäoline. Seetõttu on Versatise kasutamise ajal võimalik juhtida autot või töötada masinatega.
Versatis sisaldab propüleenglükooli, metüülparahüdroksübensoaati ja propüülparahüdroksübensoaati.
Plaastrid sisaldavad propüleenglükooli (E1520), mis võib põhjustada nahaärritust. Lisaks sisaldavad need metüülparahüdroksübensoaati (E218) ja propüülparahüdroksübensoaati (E216), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone. Mõnikord võivad pärast plaastrite kasutamist teatud aja jooksul ilmneda allergilised reaktsioonid.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Versatist kasutada: Annustamine
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga. Tavaliselt on päevane annus üks kuni kolm plaastrit, mis on haige nahapiirkonna suurused. Versatise võib kahjustatud piirkonna katmiseks lõigata väiksemateks tükkideks. Te ei tohi korraga kasutada rohkem kui 3 plaastrit. Plaastrid tuleb eemaldada pärast 12 -tunnist kasutamist; see annab teile 12-tunnise plaastrivaba perioodi. Saate valida, kas rakendada Versatist päeval või öösel. Üldiselt tunnete mõningast valu leevendamist alates esimesest kasutuspäevast, kuid Versatise valuvaigistava toime täielikuks muutmiseks võib kuluda kuni 2-4 nädalat. Kui pärast seda aega on valu endiselt väga tugev, rääkige sellest oma arstile, sest ravi kasulikkust tuleb kaaluda võimalike riskide suhtes (vt „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).
Arst kontrollib regulaarselt, kas Versatis toimib.
Enne Versatise kandmist kahjustatud piirkonda
- kui naha valulik piirkond on kaetud karvade või karvadega, tuleb see lõigata kääridega. Neid ei tohi raseerida.
- Nahk peab olema puhas ja kuiv.
- Kreeme või losjoneid saab töödeldud nahale kasutada ainult sel ajal, kui plaastrit ei paigaldata.
- Kui olete just vannis või duši all käinud, peaksite enne plaastri paigaldamist ootama, kuni nahk on jahtunud.
Paigaldage plaaster
Samm: avage kott ja eemaldage üks või mitu plaastrit
- rebige või lõigake ümbrik mööda punktiirjoont
- kääride kasutamisel olge ettevaatlik, et mitte kahjustada plaastreid
- võtke üks või mitu plaastrit, sõltuvalt naha valuliku piirkonna suurusest
Samm: sulgege ümbrik
- pärast kasutamist sulgege kott tihedalt
- plaaster sisaldab vett ja võib kuivada, kui kott ei ole korralikult suletud
3. samm: vajadusel lõigake plaaster
- vajadusel lõigake enne kile eemaldamist plaaster paraja suurusega, et katta valulik nahapiirkond.
Samm: eemaldage kile
- eemaldage plaastrist läbipaistev kile
- proovige mitte puudutada plaastri kleepuvat osa
Samm: kandke plaaster ja suruge tugevalt nahale
- kandke kuni kolm plaastrit naha valulikule kohale
- suruge plaaster nahale
- vajutage ja hoidke plaastrit vähemalt 10 sekundit all, nii et plaaster kleepuks hästi naha külge
- veenduge, et kogu plaaster, sealhulgas servad, kleepuks nahale.
Jätke plaaster peale ainult 12 tunniks
On oluline, et Versatist kantakse nahale ainult 12 tundi. Näiteks kui tunnete öösel rohkem valu, võite plaastri kleepida kell 19 ja eemaldada kell 7 hommikul. Kui tunnete päeva jooksul rohkem valu, võite Versatise peale kanda hommikul kell 7 ja maha võtta kell 7 õhtul.
Vann, dušš ja ujumine
Kuna Versatise kokkupuudet veega tuleb vältida, võib vanni, dušši või ujumist teha selle aja jooksul, mil plaastrit ei paigaldata.
Kui plaaster maha kukub
Väga harva võib plaaster maha tulla või ei kleepu hästi. Kui jah, proovige see uuesti samale alale kinnitada. Kui see ei kleepu, eemaldage see täielikult ja pange uus plaaster alati samale kohale.
Kuidas eemaldada Versatis
Plaastri vahetamiseks eemaldage vana plaaster aeglaselt. Kui see ei tule kergesti maha, võite enne mahavõtmist mõni minut kuuma veega märjaks teha.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Versatist
Kui unustate plaastri 12 tunni pärast eemaldada
Eemaldage plaaster kohe, kui see teile meenub. Uue plaastri saab peale kanda 12 tunni pärast.
Kui te kasutate plaastreid rohkem kui ette nähtud
Kui kasutate plaastreid rohkem kui vaja või hoiate neid liiga kaua peal, võib kõrvaltoimete oht suureneda.
Kui te unustate Versatist kasutada
Kui olete unustanud uue plaastri paigaldamise pärast 12-tunnist pausi ilma eelneva plaastrita, paigaldage uus plaaster niipea, kui see teile meenub.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Versatise kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui plaastri paigaldamisel tekib ärritus või põletustunne, tuleb plaaster eemaldada. Ärge kandke sellele plaastrile enne, kui ärritus on paranenud.
Allpool on loetletud väga sagedased kõrvaltoimed, mis võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st.
Nende hulka kuuluvad naha muutused plaastri paigalduspiirkonnas või selle läheduses ning need võivad hõlmata punetust, löövet, sügelust, põletust, dermatiiti ja villid.
Allpool on loetletud aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed, mis võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st.
Naha muutused ja haavad
Allpool on loetletud väga harva esinevad kõrvaltoimed, mis võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st.
Avatud haavad, rasked allergilised reaktsioonid ja allergia.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Ärge hoidke külmkapis ega sügavkülmas. Pärast esmakordset avamist sulgege kott hoolikalt. Pärast koti avamist tuleb plaastrid ära kasutada 14 päeva jooksul. Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate, et kott on kahjustatud. Kui jah, võib plaaster olla kuivanud ja seetõttu ei kleepu see hästi.
Kuidas eemaldada Versatis
Plaastrid sisaldavad endiselt toimeainet, mis võib olla teistele ohtlik. Voldi vanad plaastrid pooleks, kleepuva küljega seestpoolt, ja visake need minema, et need lastele kättesaamatuks jääksid.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Versatis sisaldab
- toimeaine on lidokaiin
- iga 10 x 14 cm plaaster sisaldab 700 mg (5 massiprotsenti) lidokaiini
- plaastri teised komponendid (abiained) on: glütserool, vedelkristalliseeruv sorbitool, karmelloosnaatrium, propüleenglükool (E1520), karbamiid, raske kaoliin, viinhape, želatiin, polüvinüülalkohol, alumiiniumglütsinaat, dinaatriumedetaat, metüülparahüdroksübensoaat (E218) , propüülparahüdroksübensoaat (E216), polüakrüülhape, naatriumpolüakrülaat, puhastatud vesi.
Tugikiht ja liimikiht: polüetüleentereftalaat (PET).
Versatise väljanägemise ja pakendi sisu kirjeldus
Raviplaastrid on 14 cm pikad ja 10 cm laiad. Need on valged, pehmest materjalist ja neil on kiri "lidokaiin 5%". Plaastrid on pakendatud suletavatesse kotikestesse, millest igaüks sisaldab 5 plaastrit.
Iga pakend sisaldab 5, 10, 20, 25 või 30 plaastrit, mis on pakitud vastavalt 1, 2, 4, 5 või 6 kotti.
Kõik pakendid pole kaubanduslikult saadaval.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
VERSATIS 5% RAVIMPATSER
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga 10 x 14 cm plaaster sisaldab 700 mg (5 massiprotsenti) lidokaiini (50 mg lidokaiini grammi liimibaasi kohta)
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Metüülparahüdroksübensoaat 14 mg
Propüülparahüdroksübensoaat 7 mg
Propüleenglükool 700 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Ravimkrohv
Valge hüdrogeelplaaster, mis sisaldab kleepuvat materjali mittekootud polüetüleentereftalaadi kandjale, millele on pressitud reljeefne märge "Lidokaiin 5%" ja kaetud polüetüleentereftalaadi kaitsekilega.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Versatis on näidustatud neuropaatilise valu sümptomaatiliseks raviks, mis on seotud varasema Herpes Zosteri infektsiooniga (herpesejärgne neuralgia, NPH) täiskasvanutel.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja eakad
Valulik piirkond tuleb katta plaastriga, kleepida üks kord päevas mitte rohkem kui 12 tundi 24 tunni jooksul. Kleepida tuleb ainult tõhusa ravi jaoks vajalikke plaastreid. Vajadusel võib plaastri enne kaitsekile eemaldamist kääridega väiksemateks osadeks lõigata. Kokku ei tohi korraga kanda üle kolme plaastri.
Plaaster tuleb kanda tervele, kuivale ja ärritamata nahale (pärast herpeetiliste kahjustuste paranemist).
Iga plaastrit ei tohi peale kanda kauem kui 12 tundi. Vaba intervall järgmisest manustamisest peaks olema vähemalt 12 tundi.Plaastrit saab kleepida päeval või öösel.
Plaaster tuleb nahale kanda kohe pärast selle eemaldamist kotist ja kaitsekile eemaldamist hüdrogeeli pinnalt. Rakenduspiirkonna juuksed ja juuksed tuleb lõigata kääridega (mitte raseerida).
Ravi tuleb uuesti hinnata 2-4 nädala pärast. Kui pärast seda perioodi (plaastri paigaldamise ja / või plaastrivaba perioodi vältel) ei ole ravivastust tekkinud, tuleb ravi katkestada, kuna sellises olukorras võivad võimalikud riskid ületada kasu (vt lõigud 4.4 ja 4.4). 5.1). Versatise pikaajaline kasutamine kliinilistes uuringutes on näidanud, et kasutatavate plaastrite arv aja jooksul väheneb. Seetõttu tuleb ravi korrapäraste ajavahemike järel uuesti hinnata, et otsustada, kas valuliku piirkonna katmiseks vajalike plaastrite arv on vajalik. võib plaastri paigaldamise vahelist vaba intervalli pikendada.
Neerukahjustus
Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel tuleb Versatist kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Maksakahjustus
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb Versatist kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Lapsed
Versatise ohutus ja efektiivsus alla 18 -aastastel patsientidel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Plaaster on vastunäidustatud ka patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide, näiteks bupivakaiini, etidokaiini, mepivakaiini ja prilokaiini suhtes.
Plaastrit ei tohi kanda põletikulisele või kahjustatud nahale, nagu aktiivsed Herpes Zosteri kahjustused, atoopiline dermatiit, haavad.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Plaastrit ei tohi kleepida limaskestadele. Tuleb vältida plaastri sattumist silma.
Plaaster sisaldab propüleenglükooli, mis võib põhjustada nahaärritust. See sisaldab ka metüülparahüdroksübensoaati ja propüülparahüdroksübensoaati, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud).
Plaastrit tuleb kasutada ettevaatusega raske südame-, neeru- või maksakahjustusega patsientidel.
Üks lidokaiini metaboliitidest, 2,6 ksülidiin, avaldas rottidel genotoksilist ja kantserogeenset toimet (vt lõik 5.3). Sekundaarsed metaboliidid on mutageensed. Selle leidu kliiniline tähtsus on teadmata. Sellest tulenevalt on pikaajaline ravi Versatisega õigustatud ainult tegeliku terapeutilise kasuga patsiendile (vt lõik 4.2).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeuuringuid pole seni saadaval. Plaastriga tehtud kliinilistes uuringutes ei teatatud kliiniliselt olulistest koostoimetest.
Kuna plaastri kliinilistes uuringutes täheldatud lidokaiini maksimaalsed plasmakontsentratsioonid olid madalad (vt lõik 5.2), on kliiniliselt olulised farmakokineetilised koostoimed ebatõenäolised.
Kuigi tavaliselt on lidokaiini imendumine naha kaudu madal, tuleb plaastrit kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad I klassi antiarütmikume (nt tokainiid, meksiletiin) või muid lokaalanesteetikume, kuna ei saa välistada süsteemsete lisandite riski.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri. Siiski ei ole piisavalt andmeid lidokaiini kasutamise kohta rasedatel.
Loomkatsed ei näita lidokaiini teratogeenset potentsiaali. (vt punkt 5.3).
Võimalik oht inimestele ei ole teada, seetõttu ei tohi Versatist raseduse ajal kasutada, kui see pole selgelt näidustatud.
Imetamine
Lidokaiin eritub rinnapiima. Kuid plaastri osas ei ole kliinilisi uuringuid imetavate naiste kohta tehtud. Kuna lidokaiini metabolism on suhteliselt kiire ja toimub peaaegu täielikult maksas, eeldatakse, et ainult väga väike kogus lidokaiini võib erituda rinnapiima.
Viljakus
Viljakuse kliinilised andmed puuduvad. Loomkatsed ei ole näidanud mõju naiste fertiilsusele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna süsteemne imendumine on minimaalne (lõik 5.2), on mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ebatõenäoline.
04.8 Kõrvaltoimed
Järgmistest kõrvaltoimetest on teatatud raskusastme vähenemise järjekorras igas esinemissageduse rühmas.
Ligikaudu 16% ravitud patsientidest võivad tekkida kõrvaltoimed. Need on kohalikud reaktsioonid ravimi omaduste tõttu.
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid manustamiskoha reaktsioonid (nagu põletustunne, dermatiit, erüteem, sügelus, lööve, nahaärritus ja villid).
Allolevas tabelis on loetletud kõrvaltoimed, mida teatasid patsiendid, kes kasutasid plaastrit herpesejärgse neuralgia uuringutes. Need on erinevates seadmetes loetletud klassi ja sageduse järgi. Nende esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage ≥ 1/10; sage ≥ 1/100 kuni
Turuletulekujärgselt plaastrit kasutanud patsientidel on täheldatud järgmisi reaktsioone
Kõik kõrvaltoimed olid üldiselt kerged või mõõdukad. Vähem kui 5% neist põhjustas ravi katkestamise.
Plaastri nõuetekohase kasutamise korral on süsteemsed kõrvaltoimed ebatõenäolised, kuna lidokaiini süsteemne kontsentratsioon on väga madal (vt lõik 5.2). Lidokaiini süsteemsed kõrvaltoimed on sarnased teiste lokaalanesteetikumidena kasutatavate amiididega (vt lõik 4.9).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Itaalia Ravimiamet Veebisait: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Üleannustamine
Plaastri üleannustamine on ebatõenäoline, kuid ei saa välistada, et plaastri sobimatu kasutamine, näiteks suure hulga plaastrite samaaegne kasutamine pikema aja jooksul või katkisel nahal, võib põhjustada tavalisest kõrgemat plasmakontsentratsiooni. lidokaiini taset. Võimalikud süsteemse toksilisuse nähud on oma olemuselt sarnased nendega, mida täheldati pärast lidokaiini manustamist lokaalanesteetikumina ning võivad sisaldada järgmisi märke ja sümptomeid: pearinglus, oksendamine, unisus, krambid, müdriaas, bradükardia, arütmia ja šokk.
Lisaks võivad üleannustamise korral muutuda oluliseks teadaolevad koostoimed lidokaiini süsteemse kontsentratsiooni ja beetablokaatorite, CYP3A4 inhibiitorite (nt imidasooli derivaadid, makroliidid) ja arütmiavastaste ravimite vahel.
Üleannustamise kahtluse korral tuleb plaaster eemaldada ja vajadusel rakendada toetavaid meetmeid. Lidokaiinile pole antidooti.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, amiidid
ATC -kood: N01BB02
Toimemehhanism
Versatisel on kahekordne toimemehhanism: lidokaiini farmakoloogiline toime ja hüpertageelplaastri mehaaniline toime, mis kaitseb ülitundlikku piirkonda.
Versatise plaastrites sisalduv lidokaiin levib pidevalt nahka, pakkudes kohalikku valuvaigistavat toimet. Toimemehhanism on seotud neuronaalsete membraanide stabiliseerimisega, mis arvatavasti määrab ühe alla reguleerimine naatriumikanalitest ja seega valu vähendamisest.
Kliiniline efektiivsus
Valu juhtimine NPH -s on keeruline. On tõendeid Versatise efektiivsuse kohta NPH allodünaamilise komponendi sümptomaatilisel leevendamisel (vt lõik 4.2).
Versatise efektiivsust on tõestatud postherpeetilise neuralgia uuringutes.
Viidi läbi kaks peamist kontrollitud uuringut, et hinnata 5% lidokaiini sisaldavate plaastrite efektiivsust.
Esimeses uuringus värvati patsiente varem usutud elanikkonnast "vastaja"See oli ristuv uuring, mis hõlmas 14-päevast ravi 5% lidokaiini sisaldavate plaastritega, millele järgnes platseebo või vastupidi. Esmane eesmärk oli "aeg lahkuda", st kui patsiendid lahkusid uuringust, sest valu leevendus oli 2 punkti madalam kui nende tavaline vastus 6-pallisel skaalal (alates süvenemisest kuni täieliku valu leevendamiseni). 32 värvatud patsiendist lõpetas uuringu 30. The "aeg lahkuda" platseebo keskmine oli 4 päeva, aktiivse ravimi puhul 14 päeva (lk
Teises uuringus värvati 265 herpesejärgse neuralgiaga patsienti 8-nädalasele avatud ravile 5% lidokaiini sisaldava plaastriga. Selles kontrollimata uuringus reageeris ligikaudu 50% patsientidest ravile, vähendades seda vähemalt nelja punkti võrra 6-palli skaalal (halvenemisest kuni täieliku leevendumiseni). Kokku randomiseeriti 71 patsienti, kes said platseebot või 5% lidokaiini sisaldavaid ravimplaastreid, mida manustati 2–14 päeva. Esmane lõpp-punkt määratleti kui efektiivsuse puudumine kahel järjestikusel päeval, sest valu leevendus oli kuue palli skaalal (vastava seisundi halvenemisest kuni täieliku remissioonini) kahe minuti võrra madalam kui tavaline ravivastus, mis viis ravi katkestamiseni. 9/36 ravimiga ravitud patsiendil ja 16/35 platseebot saanud patsiendil.
Teise uuringu post-hoc analüüsid näitasid, et esialgne vastus ei sõltunud olemasoleva NPH seisundi kestusest. Asjaolu, et pikema kestusega NPH-ga (> 12 kuud) patsiendid saavad aktiivsest ravist kõige rohkem kasu, toetab järeldus, et see patsientide rühm langes uuringust sagedamini ebaefektiivsuse tõttu topeltpimedas faasis platseeboravile ülemineku tõttu Uuring.
Avatud kontrollitud uuringus näib Versatise efektiivsus pregabaliiniga võrreldav 98 PHN-ga patsiendil, kellel on soodne ohutusprofiil.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Kui 5% lidokaiini sisaldavat ravimkrohvi kasutatakse soovitatud maksimaalse annuse piires (kolm plaastrit korraga 12 tunni jooksul), on süsteemselt saadaval ligikaudu 3 ± 2% lidokaiini koguannusest nii ühekordseks kui ka mitmeks manustamiseks.
Populatsiooni kineetiline analüüs, mis viidi läbi NPH -ga patsientide kliinilise efektiivsuse uuringutes, näitas lidokaiini maksimaalset maksimaalset kontsentratsiooni 45 ng / ml pärast 3 plaastri samaaegset paigaldamist 12 tundi päevas, mida korratakse kuni ühe aasta jooksul. See väärtus on kooskõlas farmakokineetilistes uuringutes leiduvaga NPH -ga patsientidel (52 ng / ml) ja tervetel vabatahtlikel (85 ng / ml ja 125 ng / ml).
Lidokaiin ja selle metaboliidid MEGX, GX ja 2,6 ksülidiin ei kogunenud; kontsentratsioonid püsiseisund need saavutatakse esimese 4 päeva jooksul.
Populatsiooni kineetiline analüüs näitas, et süsteemne ekspositsioon näitab proportsionaalselt väiksemat kasvu kui samaaegselt paigaldatud plaastrite arv, kui nende arv suureneb 1 -lt 3 -le.
Levitamine
Pärast lidokaiini intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele oli jaotusruumala 1,3 ± 0,4 l / kg (keskmine ± S.D., n = 15). Jaotusruumala ei sõltu vanusest, see on vähenenud südame paispuudulikkusega patsientidel ja suurenenud maksahaigusega patsientidel. Plaastri manustamisel määratud plasmakontsentratsioonidel seondub ligikaudu 70% lidokaiinist plasmavalkudega Lidokaiin läbib platsenta ja hematoentsefaalbarjääri tõenäoliselt passiivse difusiooni teel.
Biotransformatsioon
Lidokaiin metaboliseerub maksas kiiresti paljudeks metaboliitideks. Lidokaiini peamine metaboolne rada on N-dealküülimine monoetüülglütsinüülülidiidiks (MEGX) ja glütsinüülülidiidiks (GX), mis mõlemad on lidokaiinist vähem aktiivsed ja on saadaval madalatel kontsentratsioonidel. Need metaboliidid hüdrolüüsitakse 2,6-ksülidiiniks, mis muundatakse konjugeerimise teel 4-hüdroksü-2,6-ksülidiiniks.
Metaboliidi 2,6-ksülidiini farmakoloogiline toime pole teada, kuid sellel on rottidel kantserogeenne toime (vt lõik 5.3). Populatsiooni kineetiline analüüs näitas 2,6-ksülidiini keskmist maksimaalset kontsentratsiooni 9 ng / ml pärast korduvat igapäevast manustamist taotlused kuni 1 aasta. Seda järeldust kinnitab I faasi farmakokineetiline uuring Andmed lidokaiini metabolismi kohta nahas ei ole kättesaadavad.
Elimineerimine
Lidokaiin ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu. Üle 85% annusest eritub uriiniga metaboliitide või toimeaine kujul. Alla 10% lidokaiini annusest eritub muutumatul kujul. Peamine metaboliit uriinis on 4-hüdroksü-2, 6-ksülidiin, mis moodustab ligikaudu 70-80% uriiniga eritatavast annusest. Inimestel eritub 2,6-ksülidiin uriiniga kontsentratsioonis alla 1% annusest. Lidokaiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast plaastri paigaldamist tervetel vabatahtlikel on 7,6 tundi. Südame-, neeru- või maksapuudulikkuse korral võib lidokaiini ja selle metaboliitide eritumine edasi lükata.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Toimeid prekliinilistes üldistes toksilisuse uuringutes täheldati ainult annuste puhul, mida peeti piisavalt suuremaks kui maksimaalne saavutatav kokkupuude inimesega, mis viitab madalale kliinilisele tähtsusele.
Lidokaiinvesinikkloriid ei olnud uuringutes genotoksiline in vitro või in vivo. Selle metaboliit, mis on toodetud hüdrolüüsi teel, 2,6-ksülidiin, näitas genotoksilist toimet mitmetes testides, eriti pärast metaboolset aktiveerimist.
Kantserogeensuse uuringuid lidokaiiniga ei ole läbi viidud. Uuringud isaste ja emaste rottide toidus segatud metaboliidi 2,6-ksülidiiniga on näidanud raviga seotud tsütotoksilisust: täheldatud on ka nina haistmisepiteeli hüperplaasiat, kartsinoome ja adenoome ninaõõnes. Kuna risk inimestele on ebaselge, tuleb vältida pikaajalist ravi lidokaiiniga.
Lidokaiin ei mõjutanud rottide üldist paljunemisvõimet, emaste viljakust ega embrüo-loote arengut / teratogeneesi, kui nende plasmakontsentratsioon oli kuni 50 korda suurem kui patsientidel. Loomkatsed isaste viljakuse, sünnituse või sünnijärgse arengu kohta ei ole lõpule viidud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Isekleepuv kiht
Glütserool, vedelkristalliseeruv sorbitool, karmelloosnaatrium, propüleenglükool (E1520), karbamiid, raske kaoliin, viinhape, želatiin, polüvinüülalkohol, alumiiniumglütsinaat, dinaatriumedetaat, metüülparahüdroksübensoaat (E218), propüülparahüdroksübensoaat (E216), polüakrüülhape polüakrülaat, puhastatud vesi.
Toetus
Polüetüleentereftalaat (PET)
Film
Polüetüleentereftalaat
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
Pärast koti avamist tuleb plaaster ära kasutada 14 päeva jooksul.
06.4 Säilitamise eritingimused
Mitte hoida külmkapis ega külmutada. Pärast esimest avamist hoidke kotti suletuna.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Paberist / polüetüleenist / alumiiniumist / etüleenhappest metakrüülpolümeerist valmistatud suletavad kotid, mis sisaldavad 5 plaastrit.
Iga pakend sisaldab 5, 10, 20, 25 või 30 plaastrit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Pärast kasutamist sisaldab plaaster endiselt toimeainet. Pärast selle eemaldamist tuleb plaaster pooleks voltida, kleepuv kiht sissepoole, nii et isekleepuv kiht ei jääks nähtavaks ja see tuleb ära visata.
Kasutamata või kasutamata plaaster tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
AIC HOIDJA: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. Carlo Bo 11 20143 Milano kaudu
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
10 raviplaastrit 5% AIC n. 040335022
30 raviplaastrit 5% AIC n. 040335059
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase registreerimise kuupäev: märts 2012
Viimase uuendamise kuupäev: 5.01.2012
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
30. mai 2015
