Toimeained: Rivastigmiin
Exelon 1,5 mg kõvakapslid
Exelon 3,0 mg kõvakapslid
Exelon 4,5 mg kõvakapslid
Exelon 6,0 mg kõvakapslid
Exeloni pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - Exelon 1,5 mg kõvakapslid, Exelon 3,0 mg kõvakapslid, Exelon 4,5 mg kõvakapslid, Exelon 6,0 mg kõvakapslid
- Exelon 2 mg / ml suukaudne lahus
- Exelon 4,6 mg / 24 h transdermaalne plaaster Exelon 9,5 mg / 24 h transdermaalne plaaster Exelon 13,3 mg / 24 h transdermaalne plaaster
Miks Exelonit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Exelon sisaldab toimeainena rivastigmiini.
Rivastigmiin kuulub ainete klassi, mida nimetatakse koliinesteraasi inhibiitoriteks. Alzheimeri dementsusega või Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel surevad teatud ajurakud, mille tulemuseks on madal atsetüülkoliini tase (aine, mis võimaldab närvirakkudel omavahel suhelda). Rivastigmiin blokeerib atsetüülkoliini lagundavaid ensüüme: atsetüülkoliinesteraasi ja butürüülkoliinesteraasi. Nende ensüümide blokeerimisega suurendab Exelon atsetüülkoliini taset ajus, parandades Alzheimeri tõve sümptomeid või Parkinsoni tõvega seotud dementsust.
Exelonit kasutatakse kerge kuni mõõduka Alzheimeri dementsusega täiskasvanud patsientide raviks, mis on kesknärvisüsteemi progresseeruv häire, mis järk -järgult mõjutab mälu, õppimist ja käitumist. Kõvakapsleid ja suukaudset lahust kasutatakse ka dementsuse raviks Parkinsoni tõvega täiskasvanud patsientidel.
Vastunäidustused Exelon'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Exeloni
- kui olete rivastigmiini (Exeloni toimeaine) või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- kui teil on plaastri kasutamisel tekkinud nahareaktsioon, mis ulatus kaugemale plaastri paigaldamise piirkonnast, kui teil on olnud tugevam lokaalne reaktsioon (nt villid, suurenenud nahapõletik, turse), mis järgmise 48 nädala jooksul ei paranenud tund aega plaastri eemaldamisel.
Kui see kehtib teie kohta, rääkige sellest oma arstile ja ärge võtke Exeloni.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Exeloni võtmist
Enne Exeloni võtmist pidage nõu oma arstiga:
- kui teil on või on kunagi olnud ebaregulaarne südametegevus.
- kui teil on või on kunagi olnud maohaavand.
- kui teil on või on kunagi olnud urineerimisraskusi.
- kui teil on või on kunagi olnud krampe.
- kui teil on või on kunagi olnud astma või rasked hingamisprobleemid.
- kui teil on või on kunagi olnud neerufunktsiooni muutusi.
- kui teil on või on kunagi olnud maksafunktsiooni muutusi.
- kui teil on värisemine.
- kui see kaalub vähe.
- kui teil tekivad seedetrakti kaebused, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Kui oksendamine ja kõhulahtisus püsivad, võite dehüdreeruda (liigne vedelikukaotus).
Kui tunnete ära ühe neist olukordadest, saab arst teid selle ravimi kasutamise ajal sagedamini näha.
Kui te pole Exeloni võtnud mitu päeva, pidage enne ravi jätkamist nõu oma arstiga.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Puuduvad näidustused Exeloni spetsiifiliseks kasutamiseks lastel Alzheimeri tõve ravis.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Exeloni toimet muuta
Muud ravimid ja Exelon
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Exeloni ei tohi manustada koos teiste sarnase toimega ravimitega.
Exelon võib mõjutada antikolinergiliste ravimite toimet (ravimid, mida kasutatakse kõhukrampide või spasmide leevendamiseks, Parkinsoni tõve raviks või reisihaiguse vältimiseks).
Kui teile tehakse operatsiooni ja teid ravitakse Exeloniga, teavitage sellest enne anesteesiat oma arsti, sest Exelon võib anesteesia ajal suurendada mõnede lihasrelaksantide toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Kui olete rase, tuleb kaaluda Exeloni kasutamise eeliseid ja võimalikke mõjusid sündimata lapsele. Exeloni ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see ei ole hädavajalik.
Exelon -ravi ajal ei tohi last rinnaga toita.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Arst ütleb teile, kas teie haigus võimaldab teil teatud ohutusastmega autot juhtida ja masinaid käsitseda. Exelon võib põhjustada pearinglust ja unisust, eriti ravi alguses või annuse suurendamisel. Kui teil tekib pearinglus või unisus, ärge juhtige autot, töötage masinatega ega tehke muid valvsust nõudvaid tegevusi.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Exeloni kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjas selles infolehes ja arsti juhistes. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kuidas alustada ravi
Arst ütleb teile, millist Exeloni annust võtta.
- Ravi algab tavaliselt väikese annusega.
- Teie arst suurendab annust aeglaselt, sõltuvalt teie ravivastusest.
- Suurim annus, mida saab võtta, on 6,0 mg kaks korda päevas.
Arst kontrollib regulaarselt, kas ravim toimib.
Arst jälgib ka teie kehakaalu selle ravimi võtmise ajal.
Kui te pole Exeloni võtnud mitu päeva, pidage enne ravi jätkamist nõu oma arstiga.
Ravimi võtmine
- Öelge teie eest hoolitsevale isikule, et teid ravitakse Exeloniga.
- Ravist kasu saamiseks võtke ravimit iga päev.
- Võtke Exeloni kaks korda päevas, hommikul ja õhtul koos toiduga.
- Võtke kapslid tervelt koos joogiga.
- Ärge avage ega purustage kapsleid.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Exeloni
Kui te võtate Exeloni rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate kogemata rohkem Exeloni kui ette nähtud, rääkige sellest oma arstile. Ta võib vajada arstiabi. Mõned inimesed, kes on kogemata võtnud Exeloni liiga palju, on kogenud iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõrget vererõhku ja hallutsinatsioone. Samuti võib esineda aeglane südame löögisagedus ja minestamine.
Kui te unustate Exeloni võtta
Kui leiate, et olete unustanud Exeloni annuse võtmata, oodake ja võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Exeloni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini, kui alustate ravimi võtmist või kui annust suurendatakse. Tavaliselt kaovad kõrvaltoimed aeglaselt, kui keha ravimiga harjub.
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st)
- Pearinglus
- Söögiisu kaotus
- Maoärritus, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Ärevus
- Higistamine
- Peavalu
- Kõhuvalu
- Kaalukaotus
- Kõhuvalu
- Ärevus
- Väsimus või nõrkus
- Üldine halb enesetunne
- Värinad või segadustunne
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Depressioon
- Unehäired
- Minestamine või juhuslik kukkumine
- Muutused maksa töös
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- Valu rinnus
- Nahalööve, sügelus
- Krambid
- Mao- või soolehaavand
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- Kõrge vererõhk
- Kuseteede infektsioon
- Asjade nägemine, mida seal pole (hallutsinatsioonid)
- Südame rütmihäired, näiteks kiire või aeglane südame löögisagedus
- Verejooks soolestikust - see ilmneb vere olemasolust väljaheites või okses
- Kõhunäärmepõletik - avaldub tugev valu ülakõhus, millega sageli kaasneb iivelduse või oksendamise tunne
- Parkinsoni tõve nähud süvenevad või tekivad sarnased sümptomid - näiteks lihasjäikus, liikumisraskused
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Tugev oksendamine, mis võib viia suu ja mao (söögitoru) ühendava trakti purunemiseni
- Dehüdratsioon (liigne vedelikukaotus)
- Maksaprobleemid (naha ja silmavalgete kollasus, uriini ebanormaalne tumenemine või seletamatu iiveldus, oksendamine, väsimus ja isutus)
- Agressiivsus, rahutu tunne
- Ebaregulaarne südametegevus
Dementsusega ja Parkinsoni tõvega patsiendid
Nendel patsientidel tekivad sagedamini kõrvaltoimed. Neil on ka mõningaid täiendavaid kõrvaltoimeid:
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st)
- Värinad
- Minestamine
- Juhuslikud kukkumised
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Ärevus
- Rahutu tunne
- Aeglane ja kiire südamelöök
- Unehäired
- Liigne süljevool ja dehüdratsioon
- Liigutuste või liigutuste ebatavaline aeglustumine, mida te ei saa kontrollida
- Parkinsoni tõve nähud süvenevad või tekivad sarnased sümptomid - näiteks lihasjäikus, liikumisraskused ja lihasnõrkus
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Ebaregulaarne südametegevus ja halb liikumiskontroll
Muud Exeloni transdermaalsete plaastrite kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed, mis võivad tekkida kapslite kasutamisel:
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Palavik
- Tõsine segadus
- Söögiisu kaotus
- Uriinipidamatus (võimetus korralikult uriini hoida)
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Hüperaktiivsus (kõrge aktiivsus, rahutus)
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Allergilised reaktsioonid plaastri manustamiskohal, nagu villid või nahapõletik
Kui ilmneb mõni neist sümptomitest, võtke ühendust oma arstiga, sest te võite vajada arstiabi.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega, sealhulgas selles infolehes loetlemata.
Aegumine ja säilitamine
- Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
- Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
- Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Exelon sisaldab
- Toimeaine on rivastigmiinvesiniktartraat.
- Abiained on hüpromelloos, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, sadestunud ränidioksiid, želatiin, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171) ja šellak.
Iga Exelon 1,5 mg kapsel sisaldab 1,5 mg rivastigmiini.
Üks Exelon 3,0 mg kapsel sisaldab 3,0 mg rivastigmiini.
Üks Exelon 4,5 mg kapsel sisaldab 4,5 mg rivastigmiini.
Üks Exelon 6,0 mg kapsel sisaldab 6,0 mg rivastigmiini.
Kuidas Exelon välja näeb ja pakendi sisu
- Exelon 1,5 mg kõvakapslid, mis sisaldavad valkjat kuni kergelt kollast pulbrit, on kollase korgi ja kollase korpusega ning punase jäljega „EXELON 1,5 mg“.
- Exelon 3,0 mg kõvakapslid, mis sisaldavad valkjat kuni kergelt kollast pulbrit, on oranži korgi ja oranži korpusega, punase jäljega „EXELON 3 mg“.
- Exelon 4,5 mg kõvakapslid, mis sisaldavad valkjat kuni kergelt kollast pulbrit, on punase korgi ja punase korpusega ning nende peal on valge jäljend "EXELON 4,5 mg".
- Exelon 6,0 mg kõvakapslid, mis sisaldavad valkjat kuni kergelt kollast pulbrit, on punase korgi ja oranži korpusega ning punase jäljega „EXELON 6 mg“.
Exeloni kõvakapslid on pakendatud blisterpakenditesse, mis on saadaval kolmes erinevas karbis (28, 56 või 112 kapslit) ja plastpudelites 250 kapsliga, kuid kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
EXELON 3,0 MG
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga kapsel sisaldab rivastigmiinvesiniktartraati, mis vastab 3,0 mg rivastigmiinile.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvad kapslid.
Tuhmvalge kuni kahvatukollane pulber oranži korpuse ja oranži korgiga kapslis, punase jäljega "EXELON 3 mg" korpusel.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Kerge kuni mõõduka raskusega Alzheimeri tüüpi dementsuse sümptomaatiline ravi.
Kerge kuni keskmise raskusega dementsuse sümptomaatiline ravi idiopaatilise Parkinsoni tõvega patsientidel.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravi peab alustama ja jälgima arst, kellel on Alzheimeri tõve või Parkinsoni tõvega seotud dementsuse diagnoosimise ja ravi kogemus. Diagnoos tuleb teha vastavalt kehtivatele juhistele. Rivastigmiinravi tohib alustada ainult siis, kui on olemas hooldaja (see, kes tavaliselt patsienti hooldab), kes jälgib regulaarselt patsiendi ravimi tarbimist.
Rivastigmiini manustatakse kaks korda päevas koos hommiku- ja õhtusöögiga. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.
Algannus
1,5 mg kaks korda päevas.
Annuse tiitrimine:
Algannus on 1,5 mg kaks korda päevas. Kui see annus on vähemalt kahe ravinädala jooksul hästi talutav, võib seda suurendada 3 mg -ni kaks korda päevas. Edasine suurendamine 4,5 -ni ja seejärel 6 mg -ni kaks korda päevas peaks alati põhinema manustatava annuse heal talutavusel vähemalt kahe nädala jooksul.
Kui Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel ilmnevad ravi ajal kõrvaltoimed (nt iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, isutus), kehakaalu langus või süvenevad ekstrapüramidaalsed sümptomid (nt värin), võivad need reageerida ühe või mitme annuse katkestamisele. Kui kõrvaltoimed ei kao, tuleb ööpäevast annust ajutiselt vähendada eelmisele hästi talutavale annusele või ravi katkestada.
Säilitusannus:
Efektiivne annus on 3 kuni 6 mg kaks korda päevas; maksimaalse terapeutilise kasu saavutamiseks tuleb patsiente hoida suurima hästi talutava annusega. Maksimaalne soovitatav annus on 6 mg kaks korda päevas.
Säilitusravi võib jätkata seni, kuni on näha terapeutilist kasu. Seetõttu tuleb rivastigmiini kliinilist kasu regulaarselt uuesti hinnata, eriti patsientidel, keda ravitakse annustega alla 3 mg kaks korda päevas. Kui pärast 3 -kuulist ravi. Ravi säilitusannuse halvenemisega dementsuse sümptomid ei ole positiivselt mõjutatud, tuleb ravi katkestada Isegi kui terapeutilist toimet ei leita, tuleb kaaluda ravi katkestamist. Individuaalne reaktsioon rivastigmiinile on ettearvamatu. Suuremat terapeutilist toimet täheldati aga Parkinsoni tõvega mõõduka dementsusega patsientidel. Sarnaselt täheldati suuremat toimet nägemishallutsinatsioonidega Parkinsoni tõvega patsientidel (vt lõik 5.1).
Terapeutilist toimet ei ole uuritud platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes, mis kestsid kauem kui 6 kuud.
Ravi taastamine:
Kui ravi katkestatakse mitmeks päevaks, tuleb ravi jätkata, alustades 1,5 mg -ga kaks korda ööpäevas. Seejärel tuleb annus tiitrida ülalkirjeldatud viisil.
Neeru- ja maksapuudulikkus:
Suurenenud kokkupuute tõttu ravimiga tuleb mõõduka neerupuudulikkuse või kerge või mõõduka maksakahjustuse korral annust hoolikalt tiitrida vastavalt individuaalsele taluvusele (vt lõik 5.2).
Raske maksakahjustusega patsiente ei ole uuritud (vt lõik 4.3).
Kasutamine lastel:
Rivastigmiini kasutamine lastel ei ole soovitatav.
04.3 Vastunäidustused
Selle ravimi kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
ülitundlikkus toimeaine, teiste karbamaadi derivaatide või koostises kasutatavate abiainete suhtes;
raske maksakahjustus, kuna ravimit ei ole selles populatsioonis uuritud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste suurenevad tavaliselt suuremate annuste kasutamisel.Kui ravi katkestatakse mitmeks päevaks, tuleb ravi jätkata annusega 1,5 mg kaks korda ööpäevas, et vähendada kõrvaltoimete riski (nt ta tõmbus tagasi).
Annuse tiitrimine: Kohe pärast annuse suurendamist on täheldatud kõrvaltoimeid (nt hüpertensioon ja hallutsinatsioonid Alzheimeri dementsusega patsientidel ning ekstrapüramidaalsete sümptomite süvenemine, eriti treemor, Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel). Võivad olla tundlikud annuse vähendamise suhtes. juhtudel on Exeloni manustamine katkenud (vt lõik 4.8). Seedetrakti häired, nagu iiveldus ja oksendamine, need võivad ilmneda eriti ravi alguses ja / või annuse suurendamise ajal.Neid kõrvaltoimeid esineb sagedamini naistel. Alzheimeri tõvega patsiendid kipuvad kaalust alla võtma. Koliinesteraasi inhibiitorite, sealhulgas rivastigmiini kasutamist on nendel patsientidel seostatud kehakaalu langusega.Ravi ajal tuleb jälgida patsientide kehakaalu.
Kui rivastigmiinravi ajal tekib tugev oksendamine, tuleb annust vastavalt kohandada, nagu on soovitatud lõigus 4.2. Mõne raske oksendamise episoodiga kaasnes söögitoru rebend (vt lõik 4.8). Need episoodid tekkisid eriti pärast rivastigmiini annuse suurendamist või pärast suurte annuste manustamist.
Rivastigmiini manustamisel patsientidele, kellel on siinuse haige sündroom või juhtivushäired (sino-kodade blokaad, atrioventrikulaarne blokaad), tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.8).
Rivastigmiin võib suurendada maohappe sekretsiooni. Eriti ettevaatlik on soovitatav aktiivse mao- või kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientide või eelsoodumusega patsientide ravimisel.
Koliinesteraasi inhibiitoreid tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis astma või obstruktiivne kopsuhaigus.
Kolinomimeetikumid võivad põhjustada või süvendada kuseteede takistusi ja krampe. Seda tüüpi häirete suhtes eelsoodumusega patsientide ravimisel on soovitatav olla ettevaatlik. Rivastigmiini kasutamist raske Alzheimeri või dementsusega patsientidel, kellel on Parkinsoni tõbi, muud tüüpi dementsus või muud tüüpi mäluhäired (nt vanusega seotud kognitiivne langus), ei uuritud. Seetõttu on nende patsientide populatsioon pole soovitatav.
Nagu teisedki kolinomimeetikumid, võib rivastigmiin süvendada või esile kutsuda ekstrapüramidaalseid sümptomeid. Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel on täheldatud süvenemist (sh bradükineesia, düskineesia, ebanormaalne kõnnak) ja "treemori esinemissageduse või raskusastme suurenemist (vt lõik 4.8). Need sündmused võivad mõnel juhul põhjustada ravi katkestamise." (nt värisemisest tingitud ravi katkestamine 1,7% rivastigmiini saanud patsientidest ja 0% platseebot saanud patsientidest). Nende kõrvaltoimete puhul on soovitatav kliiniline jälgimine.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Olles koliinesteraasi inhibiitor, võib rivastigmiin tugevdada suktsinüülkoliini tüüpi lihasrelaksantide toimet anesteesia ajal. Anesteetikumide valikul on soovitatav olla ettevaatlik. Vajadusel võib kaaluda annuse kohandamist või ravi ajutist katkestamist.
Farmakodünaamilise toime tõttu ei tohi rivastigmiini manustada koos teiste kolinomimeetiliste ainetega; see võib häirida antikolinergiliste ravimite toimet. Tervete vabatahtlikega läbiviidud uuringutes ei täheldatud rivastigmiini ja digoksiini, varfariini, diasepaami või fluoksetiini vahel farmakokineetilisi koostoimeid. Digoksiini ja rivastigmiini samaaegsel manustamisel ei täheldatud kõrvaltoimeid südame juhtivusele. Ainevahetuse tõttu tundub metaboolne koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline, kuigi rivastigmiin võib pärssida teiste ainete butürüülkoliinesteraasi vahendatud metabolismi.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rivastigmiini kasutamise kohta raseduse ajal puuduvad kliinilised andmed. Rottidel ja küülikutel ei täheldatud toimet fertiilsusele ega embrüo-loote arengule, välja arvatud annuste puhul, mille korral tekkis toksilisus emastele. Rottide post-postnataalsetes uuringutes täheldati tiinusaja pikenemist. Rivastigmiini ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see ei ole hädavajalik.
Loomadel eritub rivastigmiin rinnapiima. Ei ole teada, kas rivastigmiin eritub rinnapiima ja seetõttu ei tohi rivastigmiiniga ravitud naised rinnaga toita.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Alzheimeri tõbi võib põhjustada autojuhtimisvõime järkjärgulist kadumist või masinate käsitsemise võimet. Rivastigmiin võib põhjustada ka pearinglust ja unisust, eriti ravi alguses või koos annuse suurendamisega. Rivastigmiinil on kerge või mõõdukas toime võimele. autojuhtimiseks või masinatega töötamiseks, seetõttu peab raviarst rutiinselt hindama rivastigmiiniga ravitud dementsusega patsientide võimet jätkata autojuhtimist või keeruliste masinatega töötamist.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on oma olemuselt seedetraktist ja hõlmavad iiveldust (38%) ja oksendamist (23%), eriti tiitrimisfaasis. Kliinilistes uuringutes leiti, et naised on seedetrakti reaktsioonide ja kehakaalu languse suhtes tundlikumad kui mehed. Järgmised tabelis 1 loetletud kõrvaltoimed viitavad Alzheimeri dementsusega patsientidele, keda ravitakse Exeloniga.
Tabelis 1 toodud kõrvaltoimed on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside ja esinemissageduse klasside järgi. Sagedusklassid on määratletud järgmiste tavapäraste parameetrite abil: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100;
Tabel 1
Exeloni transdermaalsete plaastrite kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: ärevus, deliirium, palavik (sage).
Tabelis 2 on toodud kõrvaltoimed, mis on teatatud Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel, keda raviti Exeloniga.
Tabel 2
Tabelis 3 on loetletud nende patsientide arv ja protsent, kes osalesid spetsiifilises 24-nädalases kliinilises uuringus, mis viidi läbi Exeloniga ravitud Parkinsoni tõvega seotud dementsusega patsientidel, kus esinesid eelnevalt määratletud kõrvaltoimed, mis võivad peegeldada parkinsonismi sümptomite halvenemist.
Tabel 3
04.9 Üleannustamine
Sümptomid:
Enamik juhusliku üleannustamise juhtumeid olid asümptomaatilised ja peaaegu kõik kahjustatud patsiendid jätkasid ravi rivastigmiiniga. Sümptomaatilise üleannustamise korral on täheldatud järgmist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, hüpertensioon või hallutsinatsioonid. Koliinesteraasi inhibiitorite teadaoleva vagotoonilise toime tõttu südame löögisagedusele võivad esineda bradükardia ja / või minestuse episoodid. Üks juhtum oli allaneelamine 46 mg; pärast konservatiivset ravi paranes patsient täielikult 24 tunni jooksul.
Ravi:
Kuna rivastigmiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 tund ja atsetüülkoliinesteraasi inhibeerimise kestus on ligikaudu 9 tundi, on asümptomaatilise üleannustamise korral soovitatav järgmise 24 tunni jooksul rivastigmiini täiendavaid annuseid mitte manustada. Üleannustamise korral, millega kaasneb tugev iiveldus ja oksendamine, tuleb kaaluda antiemeetikumide kasutamist. Muude sümptomite ilmnemisel tuleb ette näha sobiv sümptomaatiline ravi. Raske üleannustamise korral võib kasutada atropiini. Soovitatav on kasutada atropiini. . algannus 0,03 mg / kg intravenoosselt atropiinsulfaati koos järgneva annuse kohandamisega vastavalt kliinilisele ravivastusele. Skopolamiini kasutamine antidootina ei ole soovitatav.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antikoliinesteraasid, ATC -kood: N06DA03.
Rivastigmiin on karbamiid-tüüpi atsetüül- ja butürüülkoliinesteraasi inhibiitor, mis hõlbustab kolinergilist neurotransmissiooni, aeglustades funktsionaalselt puutumatute kolinergiliste neuronite poolt vabaneva atsetüülkoliini inaktiveerimist. Seetõttu võib rivastigmiin parandada kolinergiliste vahendatud kognitiivseid puudujääke Alzheimeri tõve ja Parkinsoni tõvega seotud dementsuse korral.
Rivastigmiin interakteerub oma sihtensüümidega, moodustades kovalentselt seotud kompleksi, mis inaktiveerib ensüümid ajutiselt. Tervetel noortel vabatahtlikel vähendab suukaudne annus 3 mg atsetüülkoliinesteraasi (AChE) aktiivsust tserebrospinaalvedelikus esimese pooleteise tunni jooksul pärast manustamist ligikaudu 40%. Ensüümi aktiivsus taastub algtasemele ligikaudu 9 tundi pärast maksimaalse inhibeeriva toime saavutamist. Alzheimeri tõvega patsientidel oli rivastigmiini AChE pärssimine tserebrospinaalvedelikus annusest sõltuv. Kuni 6 mg kaks korda ööpäevas, mis oli 14 Alzheimeri tõvega patsiendil, keda raviti rivastigmiiniga, oli butürüülkoliinesteraasi aktiivsuse pärssimine tserebrospinaalvedelikus sarnane ajuga täheldatuga. AChE.
Alzheimeri dementsuse kliinilised uuringud:
Rivastigmiini efektiivsust hinnati kolme sõltumatu ja domeenispetsiifilise hindamisvahendi abil, mida kontrolliti regulaarsete ajavahemike järel 6 -kuulise raviperioodi jooksul. Need vahendid on ADAS-Cog (kognitiivse võimekuse hindamine), CIBIC-Plus (patsiendi üldine hinnang arsti poolt, võttes arvesse seda, mida ka hooldaja on teatanud) ja PDS (hindaja igapäevaste tavapäraste tegevuste, nagu isiklik hügieen, oskus süüa, riietuda, teha majapidamistöid, osta, hoolitseda, hoolitseda ümbritsevas keskkonnas orienteerumise eest ning osaleda rahahaldusega seotud tegevustes jne.) . Uuritud patsientide minimaalse vaimse seisundi uuringu (MMSE) skoor oli vahemikus 10–24. Kliiniliselt olulise ravivastusega patsientide tulemused selgusid kahe paindliku annusega uuringu kombineeritud analüüsist, mis hõlmas kolme keskset kesksete uuringute kestust. 26 nädalat, mis viidi läbi kerge või mõõduka raskusega Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel, on näidatud allpool tabelis 4. Nendes uuringutes määratleti kliiniliselt oluline paranemine a priori kui ADAS-Cog vähemalt 4 punkti paranemine, paranemine CIBIC-Plus või vähemalt 10% PDS-i paranemine.
Samas tabelis on esitatud ka vastuse tagantjärele määratlus. Vastuse sekundaarne määratlus nõudis ADAS-Cogi 4-punktist või suuremat paranemist, ilma et CIBIC-Plus ja PDS halveneksid. Sellele määratlusele vastav raviannuse saanud patsientide keskmine annus 6-12 mg rühmas oli 9,3 mg. Oluline on märkida, et selles näidustuses kasutatavad skaalad on erinevad ja erinevate raviainete tulemuste otsene võrdlemine ei kehti.
Tabel 4
* lk
Parkinsoni tõvega seotud dementsuse kliinilised uuringud:
Rivastigmiini efektiivsust Parkinsoni tõvega seotud dementsuse korral demonstreeriti 24-nädalase mitmekeskuselise platseebo-kontrollitud uuringu topeltpimedas faasis ja selle 24-nädalase avatud pikendamisega. Selles uuringus osalenud patsientidel oli neil MMSE (Mini-Mental State Examination) skoor vahemikus 10 kuni 24. Efektiivsuse hindamiseks kasutati kahte sõltumatut skaalat, mida hinnati korrapäraste ajavahemike järel 6-kuulise raviperioodi jooksul, nagu on esitatud tabelis 5: ADAS-Cog (kognitiivsete võimete hindamise skaala) ja ADCS-CGIC üldhinnang (arsti üldise hinnangu skaala patsiendile).
Tabel 5
1 Põhineb ANCOVA -l, ravi ja riik tegurina ning ADASCogi alghinnang ühismuutujana. Positiivne muutus näitab paranemist.
2 Mugavuse huvides esitatud keskmised väärtused, van Elteren ITT testiga tehtud kategooriaanalüüs: kavatsus ravida; RDO: Retrieved Drop Outs; LOCF: viimast vaatlust edasi toimetati
Kuigi ravitoimet demonstreeriti kogu uuritud populatsioonis, näitavad andmed, et Parkinsoni tõvega seotud mõõduka dementsusega patsientide alarühmas täheldati platseeboga võrreldes suuremat toimet. vt tabel 6).
Tabel 6
1 Põhineb ANCOVA -l, ravi ja riik tegurina ning ADASCogi alghinnang ühismuutujana. Positiivne muutus näitab paranemist.
ITT: kavatsus ravida: RDO: Retrieved Drop Outs
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine:
Rivastigmiin imendub kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1 tunni jooksul. Rivastigmiini ja selle sihtensüümi vahelise koostoime tagajärjel on biosaadavus suurenenud ligikaudu 1,5 korda suurem kui oodatud annuse suurendamisel. 3 mg annuse korral on absoluutne biosaadavus 36% ± ligikaudu 13%. Rivastigmiini võtmine koos toiduga viivitamisega imendumine (tmax) 90 "võrra, vähendab Cmax väärtusi ja suurendab AUC ligikaudu 30%.
Levitamine:
Ligikaudu 40% rivastigmiinist seondub plasmavalkudega. See läbib kiiresti hematoentsefaalbarjääri ja selle jaotusruumala on 1,8–2,7 l / kg.
Ainevahetus:
Rivastigmiin metaboliseerub kiiresti ja ulatuslikult (poolväärtusaeg plasmas ligikaudu 1 tund) dekarbamüleeritud metaboliidiks, peamiselt koliinesteraasi hüdrolüüsi teel.In vitro on sellel metaboliidil vähene atsetüülkoliinesteraasi pärssiv toime (tsütokroom P450 osaleb rivastigmiini metabolismis ebaoluliselt. Pärast 0,2 mg intravenoosset manustamist on rivastigmiini kogukliirens ligikaudu 130 l / h ja väheneb 70 l / h juures pärast 2,7 mg intravenoosset manustamist.
Eritumine:
Muutumatut rivastigmiini ei leita uriinist; metaboliitide eritumine neerude kaudu on peamine eliminatsiooni tee. Pärast 14C-rivastigmiini manustamist oli eliminatsioon neerude kaudu kiire ja praktiliselt täielik (> 90%) 24 tunni jooksul. Alla 1% manustatud annusest eritub väljaheitega. Alzheimeri tõvega patsientidel ei ole rivastigmiini ega dekarbamüleeritud metaboliiti kuhjunud.
Eakad teemad:
Kuigi rivastigmiini biosaadavus on eakatel isikutel suurem kui noortel tervetel vabatahtlikel, ei ole 50–92 -aastaste Alzheimeri tõvega patsientide uuringud näidanud mingeid muutusi biosaadavuses vanusega.
Maksafunktsiooni kahjustusega isikud:
Rivastigmiini Cmax ja AUC väärtused on kerge kuni mõõduka maksakahjustusega isikutel vastavalt ligikaudu 60% ja rohkem kui kaks korda kõrgemad kui tervetel.
Neerupuudulikkusega isikud:
Rivastigmiini Cmax ja AUC väärtused on mõõduka neerukahjustusega isikutel rohkem kui kaks korda kõrgemad kui tervetel isikutel, kuid rivastigmiini Cmax ja AUC väärtused raske neerukahjustusega isikutel ei muutu.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Korduvate annuste toksilisuse uuringud rottidel, hiirtel ja koertel on näidanud toimeid, mis on seostatavad ainult "liigse farmakoloogilise toimega. Mürgisust sihtorganitele ei täheldatud. Kasutatud loommudelite tundlikkuse tõttu ei saavutatud piire. Ohutus inimestega kokkupuude.
Tavalistes testides leiti, et rivastigmiinil puudub mutageenne toime in vitro Ja in vivo, välja arvatud kromosomaalse aberratsiooni test inimese perifeersetes lümfotsüütides annuses 104 korda suurem kui kliinikus manustatud maksimaalne annus. Mikrotuumade test in vivo test negatiivne. Hiirtel, rottidel maksimaalse talutava annusega tehtud uuringutes ei leitud tõendeid kantserogeensuse kohta, kuigi kokkupuude rivastigmiini ja selle metaboliitidega oli madalam kui inimestel. Võrreldes kehapinnaga oli rivastigmiini ja selle metaboliitide toime ligikaudu võrdne maksimaalse soovitatava ööpäevase annuseni 12 mg, kuid võrreldes inimeste maksimaalse annusega saavutati loomadel ligikaudu 6-kordne mitmekordne väärtus.
Loomadel läbib rivastigmiin platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Rasedate rottide ja küülikute suukaudsed uuringud ei andnud teavet rivastigmiini teratogeensuse kohta.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Želatiin, magneesiumstearaat, hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, sadestunud ränidioksiid, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Blisterpakend, mis koosneb läbipaistvast PVC -alusest ja sinise kattekihiga, mis sisaldab 14 kapslit. Igas karbis on 2, 4 või 8 blistrit.
Kõrge tihedusega polüetüleenpudel plastkorgi ja sisemise induktsioontihendiga.
Iga pudel sisaldab 250 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
Lääne -Sussex, RH12 5AB
Ühendkuningriik
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
EL / 1/98/066 / 004-6
EL/1/98/066/015
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 12.05.1998
Viimase uuendamise kuupäev: 12.05.2008
.jpg)