Toimeained: doksasosiin
CARDURA 2 mg tabletid
CARDURA 4 mg tabletid
Miks kasutatakse Cardura't? Milleks see mõeldud on?
Cardura sisaldab toimeainena doksasosiini, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse alfa -blokaatoriteks. Seda kasutatakse kõrge vererõhu (essentsiaalne hüpertensioon) raviks.
Cardura lõdvestab veresooni, võimaldades verel neist kergemini läbi minna. See aitab alandada vererõhku
Vastunäidustused Kui Cardura't ei tohi kasutada
Ärge võtke Cardura't
- Kui olete doksasosiini, teiste kinasoliinitüüpide (nt prasosiin või terasoosiin) või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline;
- Kui te toidate last rinnaga.
- Kui teil on suurenenud eesnääre (healoomuline eesnäärme hüperplaasia) koos urineerimisraskustega, krooniline kuseteede infektsioon või kivid põies.
- Kui teil on olnud haigus, mida nimetatakse ortostaatiliseks hüpotensiooniks - madala vererõhu vormiks, mis põhjustab pearinglust või peapööritust istudes või lamades.
- Kui teil on teatud tüüpi "uriinipidamatus, mille korral tekib tahtmatu uriini kadu", mis tekib liiga täis põie tõttu, või kui te ei tooda piisavas koguses uriini koos progresseeruva uriinikaotusega või ilma neerude töövõime.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Cardura võtmist
Enne Cardura võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te alustate Cardura võtmist, võite tunda istumis- või lamamisasendist tõustes minestust, pearinglust ja harva minestamist, mis on tingitud vererõhu langusest. Kui te tunnete minestust, pearinglust või minestust, peaksite istuma või lamama, kuni tunnete end paremini ja väldite olukordi, kus võite kukkuda või vigastada. Arst võib otsustada ravi alguses regulaarselt vererõhku mõõta, et vähendada nende kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust. Kui teil on katarakti silmaoperatsioon (läätse hägustumine), rääkige sellest enne operatsiooni oma silmaarstile, et kasutate või olete varem kasutanud Cardura't.
Cardura võib operatsiooni ajal põhjustada tüsistusi, mida saab hallata, kui spetsialisti sellest eelnevalt teavitatakse.
Rääkige oma arstile või apteekrile enne Cardura võtmist, kui teie kohta kehtib mõni järgmistest, sest Cardura’t tuleb sellistel juhtudel kasutada ettevaatusega:
- Kui teil on südamehaigus.
- Kui teil on või on olnud maksahaigus.
- Kui te võtate erektsioonihäirete (impotentsuse) raviks ravimeid, mida nimetatakse fosfodiesteraasi 5 inhibiitoriteks (nt sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil), kuna mõlemad ravimid alandavad vererõhku, laiendades veresooni. Cardura ja nende teiste ravimite kasutamine samal ajal võib teie vererõhk liiga palju langeda (vt Muud ravimid ja Cardura). Sümptomite tekkimise tõenäosuse vähendamiseks peate esmalt alustama Cardura -ravi, võttes tavalise ööpäevase annuse. Kui teie Cardura -ravi on stabiliseerunud, võite alustada erektsioonihäirete ravimite võtmist.
Pikaajaline ja mõnikord valulik erektsioon
- seda juhtub väga harva. Kui teil on erektsioon, mis kestab kauem kui 4 tundi, võtke kohe ühendust arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Cardura toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Järgmised ravimid võivad Carduraga suhelda, kui neid võetakse samaaegselt:
- Mõned kõrge vererõhu või laienenud eesnäärme raviks kasutatavad ravimid (nn alfa -blokaatorid) võivad tugevdada doksasosiini vererõhku langetavat toimet.
- Mõned erektsioonihäirete (impotentsuse) raviks kasutatavad ravimid (nn 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid, nagu sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil) võivad põhjustada liigset vererõhu langust koos sümptomitega (vt Hoiatused ja ettevaatusabinõud).
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Cardura ohutu kasutamine raseduse ajal ei ole tõestatud. Seega, kui olete rase, määrab arst teile Cardura ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles riskid.
Toitmisaeg
Ärge võtke Cardura't, kui toidate last rinnaga. Imetamine tuleb katkestada, kui see on vajalik Cardura -ravi alustamiseks.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Olge autojuhtimisel või masinatega töötamisel ettevaatlik. Need tabletid võivad kahjustada teie autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet, eriti ravi alguses. Need võivad põhjustada nõrkust või pearinglust. Kui teil tekivad need sümptomid, ärge juhtige autot ega töötage masinatega ning võtke kohe ühendust oma arstiga.
Cardura sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Cardura't kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga
Cardura algannus on 1 mg ühekordse annusena iga päev.
Nädala või kahe pärast võib arst suurendada annust 2 mg -ni päevas. Vajadusel võib arst pärast ühe või kahe nädala möödumist suurendada annust uuesti 4 mg -ni päevas.
Pärast ühe või kahe nädala möödumist ja vajadusel võib arst annust uuesti suurendada 8 mg -ni ööpäevas, kuni vererõhk on langenud soovitud tasemele.
Mõnel juhul võib annust suurendada maksimaalselt 16 mg -ni päevas. Tavaline annus on 2–4 mg päevas. Maksimaalne soovitatav annus on 16 mg päevas. Vajadusel soovitab arst soovitud efekti saavutamiseks võtta koos Carduraga ka teisi ravimeid.
Cardura’t võib võtta kas hommikul või õhtul
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Cardura't
Kui te võtate Cardura't rohkem kui ette nähtud
Kui võtate liiga palju tablette samal ajal, võite tunda end halvasti, kuna teie vererõhk langeb liiga palju. Kui see juhtub, lamage selili. Paljude tablettide võtmine võib olla ohtlik. Kui te võtate Cardura't rohkem kui ette nähtud, pöörduge kohe arsti poole või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda.
Kui te unustate Cardura't võtta
Kui te unustate Cardura võtta, jätke annus täielikult vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kõrvaltoimed Millised on Cardura kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, lõpetage Cardura -ravi ja helistage kohe kiirabi:
- valu rinnus, valu rinnus (stenokardia, müokardiinfarkt);
- hingamisraskuse tunne (düspnoe), millega kaasneb ebamugavustunne ja survetunne rinnus (bronhospasm);
- äkiline peavalu, minestustunne, käte, jalgade nõrkus või kõnehäired, mis võivad olla insuldi sümptomid;
- näo turse ja allergilised reaktsioonid.
Rääkige kohe oma arstile, kui teil tekivad pärast Cardura võtmist järgmised sümptomid:
- kiire, aeglane või ebaregulaarne südametegevus;
- südamelöökide tajumine (südamepekslemine);
- naha või silmade kollasus (ikterus);
- madal valgete vereliblede või trombotsüütide arv veres. Sellised olukorrad võivad põhjustada suuremat eelsoodumust nakkushaiguste tekkeks või verevalumite esinemist või kalduvust veritseda.
Carduraga ravitud patsientidel on teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- ümbritseva keskkonna pöörlemise või pöörlemise tunne (vertiigo), peavalu;
- madal vererõhk või madal vererõhk, kui liigute istuvast või lamavast asendist seisvasse asendisse;
- jalgade, pahkluude või sõrmede turse;
- bronhiit, köha, hingamisteede infektsioon (nina, kurk, kopsud);
- kinnine nina, aevastamine ja / või nohu, mis on tingitud nina limaskesta põletikust (nohu);
- kõhuvalu, iiveldus;
- kuseteede infektsioon, kusepidamatus (võimetus kontrollida ja hoida uriini), põiepõletik (tsüstiit);
- unisus, üldine nõrkus;
- täiskõhutunne ja ebamugavustunne kõhus, suukuivus;
- sügelema;
- valu rinnus, seljavalu, lihasvalu;
- gripilaadsed sümptomid.
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- kõhukinnisus, tuul, mao- ja soolepõletik (gastroenteriit), mis võib põhjustada kõhulahtisust ja oksendamist;
- valu või ebamugavustunne urineerimisel, vajadus urineerida sagedamini kui tavaliselt, veri uriinis;
- liigeste turse ja põletik (podagra), liigesevalu, üldine valu;
- näo turse;
- unetus, erutus, ärevus, depressioon või närvilisus;
- ajutine teadvusekaotus;
- vähenenud või muutunud tundlikkus käte ja jalgade puudutusele;
- söögiisu suurenemine või kaotus, kehakaalu tõus;
- ninaverejooks;
- lööve;
- helin või helin kõrvus, värisemine;
- võimetus / võimetus saavutada või säilitada peenise erektsiooni;
- maksaensüümide taseme tõus, mis võib mõjutada mõningaid meditsiinilisi analüüse.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- suurenenud urineerimiskordade arv;
- lihaskrambid, lihasnõrkus.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- hepatiit (maksapõletik) või sapiteede haigus (kolestaas);
- nõgestõbi, juuste väljalangemine, punased või lillad laigud nahal naha või limaskestade verejooksu tõttu (purpur);
- kipitustunne või tuimus kätes ja jalgades;
- väsimus, üldine halb enesetunne;
- ähmane nägemine;
- kuumahood;
- urineerimishäired, tung urineerida öösel, suurenenud uriinimaht;
- rindade suurenemine meestel;
- peenise püsiv ja valulik erektsioon;
- äkiline pearinglus, millega kaasneb tasakaalu kaotus.
Muud kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- retrograadne ejakulatsioon (seemnevedelikku väljutatakse mitte väliselt, vaid põiest), mis võib pärast orgasmi anda häguse uriini;
- silmaprobleemid võivad tekkida katarakti operatsiooni ajal (läätse hägustumine). Vt osa "Hoiatused ja ettevaatusabinõud".
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Te võite ka teatada kõrvaltoimetest otse Itaalia Ravimiameti kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblikkusaeg“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Pakendi sisu ja muu teave
Mida Cardura sisaldab
Toimeaine on doksasosiin.
Üks 2 mg tablett sisaldab 2,43 mg doksasosiinmesülaati, mis vastab 2 mg doksasosiinile.
Üks 4 mg tablett sisaldab 4,85 mg doksasosiinmesülaati, mis vastab 4 mg doksasosiinile.
Abiained on: mikrokristalne tselluloos, laktoos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat.
Cardura väljanägemise ja pakendi sisu kirjeldus
Blister PVC-PVDC / alumiiniumist, läbipaistmatu titaandioksiidiga.
Karp sisaldab 30 jagatavat 2 mg tabletti blisterpakendis.
Karp sisaldab 20 jagatavat 4 mg tabletti blisterpakendis.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
CARDURA TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
CARDURA 2 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Doksasosiinmesülaat ....................... 2,43 mg
(võrdub 2 mg doksasosiiniga)
CARDURA 4 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Doksasosiinmesülaat .................... 4,85 mg
(võrdne doksasosiiniga 4 mg)
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Oluline arteriaalne hüpertensioon.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
CARDURA (doksasosiin) võib ükskõikselt manustada hommikul või õhtul.
CARDURA't (doksasosiini) tuleks kasutada üks kord päevas: algannus on 1 mg (selle annuse jaoks kasutage 2 mg jagatavaid tablette), et minimeerida võimalikke hüpotensiooni ja / või minestamise riske. Pärast 1 või 2 ravinädalat võib annust suurendada 2 mg -ni (vt lõik 4.4) ja seejärel sama ajavahemiku järel 4 ja 8 mg -ni, kuni saavutatakse soovitud hüpotensiivne toime.
Tavaline annus on 2-4 mg päevas.
Maksimaalne soovitatav annus on 16 mg päevas. Vajadusel on seda võimalik vastavalt arsti otsusele kombineerida tiasiiddiureetikumi, beetablokaatori, kaltsiumikanali blokaatori või AKE inhibiitoriga.
Neerupuudulikkusega patsiendid: Kuna CARDURA (doksasosiini) farmakokineetika ei erine neerupuudulikkusega patsientidel ega süvenda ravimit olemasoleva neerukahjustuse korral, jääb seda tüüpi patsientide annustamine muutumatuks.
Maksapuudulikkusega patsiendid: vt lõik 4.4.
Eakad: sama annus kui täiskasvanutel.
Lapsed: CARDURA (doksasosiini) taluvust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.
04.3 Vastunäidustused
Doksasosiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
1) patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus kinasoliinide (nt praososiin, terasoosiin, doksasosiin) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
2) patsiendid, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon
3) eesnäärme healoomulise hüperplaasia ja samaaegse ülemiste kuseteede ummikute, kroonilise kuseteede infektsiooni või põiekividega patsiendid
4) imetamise ajal (vt lõik 4.6)
Doksasosiin on monoteraapiana vastunäidustatud patsientidel, kellel on uriinipidamatus või anuuria, progresseeruva neerupuudulikkusega või ilma.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ravi algus Ravi alguses kontrollige vererõhku, et minimeerida posturaalsete mõjude riski. Sellistele patsientidele tuleb soovitada vältida olukordi, mis võivad põhjustada vigastusi pearingluse või nõrkuse korral doksasosiinravi algfaasis.
Kasutamine ägeda südamehaigusega patsientidel: Nagu kõigi teiste antihüpertensiivsete vasodilataatorite puhul, on ka meditsiinis mõistlik olla ettevaatlik doksasosiini manustamisel patsientidele, kellel on järgmised ägedad südamehaigused:
• aordi või mitraali stenoosist tingitud kopsuturse
• suure võimsusega südamepuudulikkus
• kopsuembooliast või perikardi efusioonist tingitud parema vatsakese puudulikkus
• vasaku vatsakese puudulikkus madala täitmisrõhuga
Kasutamine maksapuudulikkuse korral Kuna raske maksakahjustusega patsientidel puuduvad kliinilised kogemused, ei soovitata neil patsientidel doksasosiini kasutada.
Kasutamine koos PDE-5 inhibiitoritega: Eriti ettevaatlik tuleb olla, kui doksasosiini manustatakse koos 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoritega (nagu sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil), kuna mõlemal ravimil on veresooni laiendav toime ja see võib mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni.
Ortostaatilise hüpotensiooni riski vähendamiseks on soovitatav alustada ravi fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega ainult siis, kui patsient on hemodünaamiliselt stabiliseeritud alfa-blokaatoritega. Lisaks on soovitatav alustada ravi PDE-5 inhibiitori väikseima võimaliku annusega, järgides 6-tunnist ajavahemikku doksasosiini võtmisest. Doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormidega ei ole uuringuid läbi viidud.
Kasutamine patsientidel, kellele tehakse katarakti operatsioon: mõnedel tamsulosiiniga varem ravitud või ravitud patsientidel on katarakti operatsiooni ajal täheldatud operatsioonisiseset floppy iirise sündroomi (IFIS, "floppy iirise sündroomi" variant). alfa-1 adrenergilisi antagoniste ja klassiefekti võimalust ei saa välistada. Kuna selle sündroomi ilmnemine võib katarakti operatsiooni ajal suurendada kirurgilisi tüsistusi, peaks silmakirurg esmalt jätkama. -1 adrenergiline antagonist.
CARDURA sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
Priapism: turuletulekujärgselt on teatatud pikaajalisest erektsioonist ja priapismist alfa-1 adrenergiliste antagonistide, sealhulgas doksasosiini kasutamisel. Kui erektsioon kestab kauem kui 4 tundi, peab patsient viivitamatult pöörduma arsti poole. Kui priapismi ei teki. kohe ravida, võib see kahjustada peenise kude ja püsiva potentsi kaotuse.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Doksasosiini manustamine koos PDE-5 inhibiitoriga võib mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni (vt lõik 4.4).
Enamik (98%) plasma doksasosiinist on seotud valkudega. Andmed in vitro näitavad, et doksasosiin ei mõjuta digoksiini, varfariini, fenütoiini ega indometatsiini seondumist valkudega.
Kliiniline kogemus on näidanud, et doksasosiini manustamine standardvormides ei hõlma koostoimeid tiasiiddiureetikumide, furosemiidi, beetablokaatorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, antibiootikumide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, urikosuuriliste ainete ja antikoagulantidega. Uuringute andmed puuduvad. .
Doksasosiin võimendab teiste alfa-blokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet.
Kliinilises uuringus avatud siltÜhekordne doksasosiini annus 1 mg ööpäevas suukaudse tsimetidiini (400 mg kaks korda päevas) neljapäevase raviskeemi esimesel päeval manustati 22 tervel meessoost vabatahtlikul, randomiseeritud, platseebokontrollitud päeval). doksasosiini keskmise AUC suurenemine ning statistiliselt olulisi muutusi doksasosiini keskmises Cmax ja keskmises poolväärtusajast.
Doksasosiini keskmise AUC 10% suurenemine koos tsimetidiiniga jääb doksasosiini ja platseeborühma keskmise AUC varieerumise vahemikku (27%).
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Kuna rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid, ei ole doksasosiini ohutus raseduse ajal kindlaks tehtud.Sellest tulenevalt tohib doksasosiini raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles riskid. Kuigi loomkatsetes ei täheldatud teratogeenset toimet, täheldati loote elulemuse vähenemist loomadel eriti suurte annuste kasutamisel (vt lõik 5.3: Prekliinilised ohutusandmed).
Rasedus
Teise võimalusena peaksid emad katkestama rinnaga toitmise, kui ravi doksasosiiniga on vajalik (vt lõik 5.3: Prekliinilised ohutusandmed).
Doksasosiin on imetamise ajal vastunäidustatud, kuna ravim koguneb emaste rottide toodetud piima ja puudub teave ravimi eritumise kohta imetavatele naistele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Võime tegeleda selliste tegevustega nagu masinatega töötamine või autojuhtimine võib olla häiritud, eriti ravi alguses.
04.8 Kõrvaltoimed
Doksasosiinravi ajal on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Kui üleannustamine põhjustab hüpotensiooni, tuleb patsient viivitamatult asetada lamavasse asendisse, pea allapoole.
Üksikjuhtudel võib vajaduse korral võtta muid toetavaid meetmeid.
Kui see meede on ebapiisav, tuleb šokki kõigepealt töödelda helitugevuse suurendajatega.
Vajadusel tuleb kasutada vasopressorit.
Neerufunktsiooni tuleb jälgida ja vajadusel toetada.
Kuna doksasosiin seondub tugevalt plasmavalkudega, ei ole dialüüs näidustatud.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antihüpertensiivsed ravimid. Alfa-adrenergiliste retseptorite blokaatorid
ATC -kood: C02CA04
CARDURA (doksasosiin) avaldab konkureerivat ja selektiivset post-sünaptilist alfa-1 adrenergilist retseptorit, mis hemodünaamilisest seisukohast vähendab perifeersete veresoonte resistentsust.
CARDURA (doksasosiin) manustamine hüpertensiooniga patsientidele, vähendades kogu perifeerset resistentsust, määrab kliiniliselt olulise vererõhu languse. Arvatakse, et see efekt tuleneb veresoonte voodis paiknevate alfa-1 adreneptiliste retseptorite selektiivsest blokeerimisest.
Ravimi hüpotensiivne toime ühekordse annusena avaldub kliiniliselt märgatavalt kogu 24-tunnise perioodi jooksul, maksimaalselt 2 kuni 6 tundi pärast ravimi võtmist. Sarnane rõhu alanemine nii lamavas kui ka seistes.
Rõhu langus pärast ravimi võtmist on järkjärguline ja ravi esimestel päevadel täheldatud ortostaatilised toimed on võrreldavad enim kasutatud antihüpertensiivsete ravimitega.
Erinevalt mitteselektiivsetest alfa-adrenergilistest blokeerivatest ravimitest ei ole näidatud, et pikaajaline ravi CARDURA-ga (doksasosiin) indutseerib ravimitaluvust.
Pikaajalise ravi ajal on täheldatud ainult aeg-ajalt ja ebaolulist plasma reniini tõusu ja tahhükardia episoode. CARDURA (doksasosiin) avaldab positiivset mõju seerumi lipiididele, mis seisneb HDL -kolesterooli / üldkolesterooli suhte olulises suurenemises ning määrab ka triglütseriidide ja üldkolesterooli soodsa vähenemise. Seetõttu on see eelis diureetikumide ja beetablokaatorite ees, mis mõjutavad neid parameetreid negatiivselt.
Hüpertensioon ja suurenenud lipiidide sisaldus plasmas on teadaolevalt seotud koronaararterite haigusega. Seetõttu peaks CARDURA (doksasosiin) ravi soodne mõju mitte ainult vererõhule, vaid ka lipiididele olema korrelatsioonis koronaararterite haiguse riski vähenemisega.
Ravi CARDURA -ga (doksasosiin) põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofia taandumist, trombotsüütide agregatsiooni pärssimist ja suurendab ka koe plasminogeeni aktivaatori võimet. CARDURA (doksasosiin) suurendab insuliinitundlikkust glükoosi metabolismi häiretega patsientidel.
Kontrollitud kliinilises uuringus hüpertensiooniga patsientidel seostati CARDURA (doksasosiin) ravi erektsioonihäirete paranemisega. Lisaks on CARDURA -ga (doksasosiin) ravitud patsientidel registreeritud vähem erektsioonihäireid kui teiste antihüpertensiivsete ravimitega patsientidel.
CARDURA (doksasosiin) ei ole näidanud negatiivset metaboolset toimet, mistõttu seda võib manustada astma, diabeedi, podagraga patsientidele, vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidele ja eakatele.
In vitro uuring näitas CARDURA (doksasosiin) 6 "ja 7" hüdroksümetaboliitide antioksüdantseid omadusi kontsentratsioonides, mis olid võrdsed 5 mikromolaarsega.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Terapeutiliste annuste korral imendub CARDURA (doksasosiin) pärast suukaudset manustamist hästi, maksimaalne plasmakontsentratsioon on 2 kuni 4 tundi.
Biotransformatsioon / eliminatsioon
Plasma eliminatsioon on kahefaasiline ja poolväärtusaeg on ligikaudu 22 tundi, mis õigustab manustamist üks kord ööpäevas. CARDURA (doksasosiin) metaboliseerub ulatuslikult ja vähem kui 5% eritub muutumatul kujul väljaheitega.
Eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel läbi viidud uuringud ei näidanud peamiste farmakokineetiliste parameetrite muutusi võrreldes nooremate normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Maksapuudulikkusega patsientide ja teadaolevalt maksa metabolismi mõjutavate ravimite (nt tsimetidiin) toime kohta on andmeid vähe. Kliinilises uuringus 12 mõõduka maksakahjustusega patsiendiga põhjustas doksasosiini ühekordse annuse manustamine AUC suurenemise 43% ja kliirensi vähenemise 40%. Nagu kõiki ravimeid, mis metaboliseeruvad täielikult maksas, tuleb CARDURA't (doksasosiini) maksakahjustusega patsientidel manustada ettevaatusega (vt lõik 4.4). Ligikaudu 98% doksasosiinist seondub plasmavalkudega.
Doksasosiin metaboliseerub peamiselt O-demetüleerimise ja hüdroksüülimise teel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja seedetrakti taluvuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Lisateabe saamiseks vt lõik 4.6.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mikrokristalne tselluloos, laktoos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, naatriumlaurisulfaat.
06.2 Sobimatus
Puudub.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Blister PVC-PVDC / alumiiniumist, läbipaistmatu titaandioksiidiga.
Karp sisaldab 30 jagatavat 2 mg tabletti blisterpakendis.
Karp sisaldab 20 jagatavat 4 mg tabletti blisterpakendis.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
CARDURA 2 mg tabletid - 30 jagatavat tabletti - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg tabletid - 20 jagatavat tabletti - AIC n. 026821025
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
2. mai 1989 - 31. mai 2010
