Toimeained: Prednisoloon
Lodotra 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Lodotra 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Lodotra 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Näidustused Miks kasutatakse Lodotrat? Milleks see mõeldud on?
Lodotra on viivitatud vabanemisega tablett, mis sisaldab toimeainena prednisooni, kortikosteroidi. Kortikosteroididel on põletikuvastane toime. Põletikuvastased ravimid vähendavad kahjustatud liigeste valu, turset, jäikust, punetust ja kuumust.
Lodotrat kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
- mõõdukas kuni raske aktiivne reumatoidartriit, eriti kui sellega kaasneb hommikune jäikus, täiskasvanutel.
Lodotra tabletid on toimeainet modifitseeritult vabastavad. See tähendab, et need on kavandatud vabastama prednisooni umbes 4 tundi pärast selle võtmist, mis võimaldab teil Lodotra't võtta enne magamaminekut ja tunda hommikuste sümptomite, näiteks jäikuse paranemist.
Vastunäidustused Kui Lodotrat ei tohi kasutada
ÄRGE võtke Lodotrat
- Kui olete prednisooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lodotra võtmist
Enne Lodotra võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Rääkige oma arstile, kui teil on (praegu) või on (varem) olnud mõni järgmistest või kui teil on olnud mõni järgmistest ravimitest:
- liiga kõrge suhkrusisaldus (glükoos) veres (diabeet). Arst võib suurendada teie diabeediravimite annust ja hoolikalt jälgida veresuhkru taset
- luude nõrgenemine (osteoporoos)
- luude pehmenemine (osteomalaatsia)
- mao- ja soolehaavandid
- raske haavandiline koliit (käärsoolepõletik), millel on suur käärsoole perforatsiooni (auk) oht
- soolepõletik (divertikuliit)
- seisund pärast operatsiooni soole kahe osa ühendamiseks (enteroanastomoos)
- B -hepatiit (viiruse põhjustatud maksahaigus)
- tuberkuloos (TB), "bakteriaalne infektsioon, mis tavaliselt mõjutab kopse
- lümfisõlmede turse ja põletik pärast vaktsineerimist BGC -ga (vaktsineerimine tuberkuloosi vastu)
- poliomüeliit (närvisüsteemi mõjutava viiruse põhjustatud nakkushaigus)
- vaktsineerimine 8 nädala või 2 nädala jooksul (kui kasutatakse elusvaktsiine)
- äge viirusnakkus (nt tuulerõuged, külmavillid või silmaherpes, leetrid või Püha Antoniuse tulekahju)
- äge bakteriaalne infektsioon (nt bakteriaalne tonsilliit) või krooniline bakteriaalne infektsioon (nt tuberkuloos)
- äge seeninfektsioon (nt soor)
- parasiitnakkus (nt askariaas). Patsientidel, kellel kahtlustatakse või on teada parasiitnakkus (Strongyloides), võib Lodotra põhjustada ulatuslikku nakatumist ja vastsete laialdast rännet.
- kõrge vererõhk. Võimalik, et peate oma vererõhku sagedamini kontrollima
- silmahaigus (glaukoom). Teie seisundit võib vajada hoolikamalt jälgida
- hiljutine südameatakk
- neerupuudulikkus
- sarvkesta kahjustused või haavandid (silma selge esiosa, mis katab iirise ja pupilli)
- südameprobleemid. Võimalik, et teie seisundit tuleb tähelepanelikumalt jälgida
- vaimuhaigus
- ravi ajal võivad ilmneda unehäired ilma nähtava paranemiseta. Sellises olukorras võib olla soovitatav minna üle tavapärase (kohese) vabanemisega prednisooni preparaadile.
Tühja kõhuga manustamisel ei pruugi Lodotra saavutada soovitud prednisooni kontsentratsiooni veres. Seetõttu tuleb ravimit tõhususe avaldamiseks alati võtta õhtusöögi ajal või vahetult pärast seda. Lisaks tuleb arvestada, et 6-7% -l patsientidest, kes võtavad Lodotrat õigesti, ei ole selle sisaldus veres piisav. Seda fakti tuleb arvestada, kui Lodotra ei ole nii tõhus kui peaks. Sellistes olukordades võib olla soovitatav üle minna tavapärasele (kohesele) vabanemisega prednisooni preparaadile.
Farmakoloogiliste omaduste tõttu ei tohi Lodotrat võtta ägeda ravi korral toimeainet kiiresti vabastavate prednisooni tablettide asemel.
Ühel ülalnimetatud ravimeetodil või vaevusel võib sobivam olla teist tüüpi ravim. Vt ka "Muu oluline teave Lodotra kohta".
Neile, kes tegelevad spordiga: ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
OMA Arst annab teile nõu, mida teha.
Muu oluline teave Lodotra kohta
Lodotra võib mõjutada immuunsüsteemi.
See kahjustab tema võimet võidelda infektsioonidega. Kui teie immuunsüsteem on kahjustatud:
- Vaktsineerimine inaktiveeritud vaktsiiniga (nt gripi- või kooleravaktsiin) ei pruugi olla efektiivne, kui te võtate või alustate Lodotra võtmist.
- Mõned viirushaigused (tuulerõuged ja leetrid) võivad olla tõsisemad. Kui te pole nende haiguste vastu vaktsineeritud, võite olla eriti ohustatud.
- Teiste tõsiste nakkuste oht võib olla suurem.
Ravi Lodotra'ga võib suurendada nakkuse tekkimise tõenäosust. Kui teil tekib "infektsioon", võib selle avastamine Lodotra -ravi ajal olla raskem. Lodotra annust võib olla vaja vähendada, kui teil on:
- hüpotüreoidism (kilpnäärme alatalitlus)
- maksatsirroos (alkoholismi või hepatiidi põhjustatud maksahaigus).
Stressi tekitavate sündmuste korral võib Lodotra annust suurendada.
- Operatsioon
- "infektsioon pooleli.
Kui te võtate Lodotrat mitu kuud või kauem, kontrollib arst teid regulaarselt, näiteks:
- silmakontroll
- vereanalüüs
- vererõhu kontroll.
Ravi Lodotra'ga võib avaldada negatiivset mõju kaltsiumi metaboliseerumisele teie luudes. Sel põhjusel peaksite oma arstiga selgitama osteoporoosi (luukadu ja luumurdude) riski, eriti kui teil on pereliikmeid, kellel on esinenud luumurde, kui te ei tee regulaarselt trenni, kui olete naine menopausijärgses eas või kui te olete eakas.
Kui ravi Lodotraga lõpetatakse, on oht:
- reumatoidartriidi sümptomite uuesti ilmnemine
- neerupealiste puudulikkus. See juhtub siis, kui neerupealised ei tooda piisavalt kortisooli (hormooni), mis on eriti tõenäoline stressirohketes olukordades, näiteks: - käimasolevate infektsioonide korral - pärast õnnetust - kui teil esineb suurem füüsiline väsimus
- kortisooni võõrutussündroom (tõsine haigus, mille põhjustab keha kortisooli mittetootmine).
OMA Arst annab teile nõu, mida teha.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Lodotra toimet
Muud ravimid ja Lodotra
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Ravi Lodotra'ga võib tugevdada järgmiste ravimite toimet:
- südameravimid, nagu südameglükosiidid (nt digoksiin)
- lahtistid või ravimid, mis vähendavad soolade taset, nt. mõned diureetikumid (ravimid, mis suurendavad uriini tootmist)
- tsüklosporiin, ravim, mida kasutatakse pärast siirdamist või aeg -ajalt raske reumatoidartriidi korral
- lihasrelaksandid, näiteks suksametoonium, mida kasutatakse haiglates
- tsüklofosfamiid, mis on mõeldud erinevate vähivormide raviks.
Ravi Lodotra'ga võib vähendada järgmiste ravimite toimet:
- somatropiin, kasvuhormoon
- prazikvanteel, parasiitnakkuste ravim
- diabeediravimid, nt. insuliin, metformiin, glibenklamiid.
Järgmised ravimid võivad vähendada Lodotra toimet reumatoidartriidi sümptomitele:
- epilepsia raviks, nagu barbituraadid, fenütoiin ja primidoon
- rifampitsiin, infektsioonide ravim
- bupropioon, depressiooniravim
- alumiiniumil ja magneesiumil põhinevad antatsiidid.
Järgmised ravimid võivad suurendada Lodotra toimet reumatoidartriidi sümptomitele:
- östrogeeni sisaldavad ravimid, nt. suukaudsed rasestumisvastased vahendid, hormoonasendusravi (HAR) • lagrits (kasutatakse köharohtude rögalahtistina ja leidub ka kondiitritoodetes).
Muud ravimite toimed:
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), nagu atsetüülsalitsüülhape, diklofenak ja ibuprofeen, suurendavad seedetrakti verejooksu riski
- varfariin võib sõltuvalt inimesest põhjustada vere vedeldavate toimete vähenemist või suurenemist
- ravi AKE inhibiitoritega (nt kaptopriil või enalapriil) kõrge vererõhu või südamepuudulikkuse korral võib suurendada vererakkude arvu muutuste riski
- antikolinergilised ravimid (nt atropiin) võivad suurendada silmasisese rõhu (glaukoomi) riski
- Ravimid malaaria raviks või ennetamiseks (nt klorokviin, hüdroksüklorokviin, meflokviin) võivad suurendada lihasnõrkuse, sealhulgas südamelihase nõrkuse riski
- seenevastane ravim amfoteritsiin B võib suurendada hüpokaleemia riski
- mõningaid diagnostilisi teste võidakse muuta, näiteks: - nahatestid allergiate suhtes - vereanalüüsid kilpnäärme toodetud hormooni taseme mõõtmiseks.
OMA Arst annab teile nõu, mida teha.
Lodotra koos toidu ja joogiga
Võtke Lodotrat õhtul, tavaliselt umbes kell 22. Ideaalis peaksite Lodotra toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võtma koos õhtusöögiga või pärast seda. Lodotra toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse vedelikuga, nt. klaasi vett.
Te ei tohi tablette murda, jagada ega närida.
Samuti, kui toidust on möödas rohkem kui 2-3 tundi, võtke tabletid koos kerge eine või suupistega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Lodotra ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet. Siiski, kui teil tekib ravi ajal silmavalu või nägemise hägustumine, peaksite neid tegevusi vältima.
Lodotra sisaldab laktoosi
Ravim sisaldab suhkrut, mida nimetatakse laktoosiks. Kui teil on diagnoositud teatud suhkrute talumatus, pidage enne Lodotra võtmist nõu oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Lodotrat kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Arsti määratud Lodotra annus sõltub haiguse tõsidusest. Tavaliselt ei tohiks see ületada 10 mg prednisooni päevas.
Arsti soovitusel võib algannust järk -järgult vähendada väiksemaks säilitusannuseks, mis põhineb:
- reumatoidartriidi sümptomid
- vastusele Lodotrale.
Annuste puhul, mis ei ole selle tugevusega teostatavad, on saadaval ka muud selle ravimi tugevused.
Kui vahetate tavaliste glükokortikoidi tablettide võtmise hommikul Lodotra võtmise vastu õhtul, peaks annus sisaldama sama kogust toimeainet (prednisooni).
Manustamisviis:
- Kuidas avada ja sulgeda spetsiaalselt reumatoidartriidiga patsientidele mõeldud Lodotra pudelit: vt "Juhised anuma avamiseks ja sulgemiseks"
- Võtke arsti poolt määratud arv tablette
- Ärge purustage tabletti, sest katte terviklikkus on Lodotra efektiivsuse seisukohalt oluline
- Neelake tabletid tervelt alla: ärge purustage, poolitage ega närige tablette
- Võtke Lodotra õhtul (tavaliselt umbes kell 22.00) koos klaasi veega
- Te peate Lodotrat võtma koos õhtusöögiga või pärast seda. Kui pärast sööki on möödunud rohkem kui 2-3 tundi, võtke tablett kerge eine või suupistega
- Võtke tablette alati pärast õhtusööki või kergeid suupisteid.
Lodotra toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võetakse tavaliselt mitu kuud või kauem. Arst arutab teiega, kui kaua ravi kestab.
Juhised anuma avamiseks ja sulgemiseks:
Järgige alltoodud juhiseid.
Avamine: sisestage pliiats või sarnane ese kaane ülestõstetud osade vahele ja pöörake näidatud suunas (vastupäeva).
Sulgemine: sisestage pliiats või sarnane ese kaane ülestõstetud osade vahele ja pöörake näidatud suunas (päripäeva).
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lodotra’t
Kui te võtate Lodotra't rohkem kui ette nähtud
Lodotraga ei ole teada ägeda mürgistuse juhtumeid. Üleannustamise korral on tõenäoline kõrvaltoimete suurenemine, näiteks:
- hormonaalse funktsiooni häired
- mõju ainevahetusele
- mõju elektrolüütide tasakaalule (soolad), mis suurendab südame rütmihäirete riski.
Pöörduge oma arsti poole, kui olete mures või kui märkate kõrvaltoimete suurenemist
Kui te unustate Lodotra't võtta
Võtke ühendust oma arstiga, et teada saada, kuidas käituda
Kui te lõpetate Lodotra võtmise
Ärge lõpetage ootamatult Lodotra toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide võtmist.
Kui te lõpetate Lodotra kasutamise, võivad reumatoidartriidi sümptomid tagasi tulla.
Oluline on vähendada Lodotra annust aeglaselt. Arst annab teile nõu, kuidas annust järk -järgult vähendada.
Lodotrat ei tohi asendada viivitamatult vabastavate prednisooni tablettidega ilma arstiga nõu pidamata.
KUI TEIL ON SELLE RAVIMPREPARAADI KASUTAMISE KOHTA kahtlusi, küsige palun oma arstilt või apteekrilt.
Kõrvaltoimed Millised on Lodotra kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskus sõltub annusest ja ravi kestusest.
Lodotra sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
Hormonaalne tasakaalutus, mis põhjustab Cushingi sündroomi (tüüpilised sümptomid: ümar nägu, mida sageli nimetatakse "täiskuu näoks", kehakaalu tõus ülakehas ja lööve näol), samuti glükokortikoidide tootmise vähenemine organismis.
Suhkrute, rasvade ja soolade tasakaalu häired kehas, mis võivad põhjustada:
- suurenenud söögiisu ja kehakaal
- diabeet
- kõrge kolesterool
- südame rütmihäired ("suurenenud" kaaliumi eritumise tõttu)
- vee kogunemine (tursed naatriumi eritumise vähenemise tõttu).
Vähendatud võime võidelda infektsioonidega. Infektsioonid võivad olla raskemad või sümptomid võivad olla varjatud. Suurenenud nakkuste vastuvõtlikkus ja raskusaste. Objektiivi hägusus (katarakt) ja silmasisese rõhu tõus (glaukoom) koos silmavaluga või ilma. Venitusarmid, verevalumid või punased laigud nahal või suu sees, naha halvenemine. Vererakkude arvu suurenemine või vähenemine. Lihaste halvenemine ja nõrkus, luude halvenemine, mis suurendab luumurdude riski (osteoporoos) Peavalu Raskused magamine.
Lodotra aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st):
- Kõrgsurve.
- Veresoonte ja verehüüvete paksenemine või põletik.
- Maohaavandid ja soolestiku verejooks.
- Juuste, täppide või muude nahavigade kasv ja nahahaavade paranemine, akne.
Lodotra harvad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- Allergilised reaktsioonid, sealhulgas villid nahal.
- Kõhunäärme põletik, mis põhjustab tugevat kõhuvalu.
- Suguhormoonide sekretsiooni häired, mis võivad põhjustada: menstruaaltsükli puudumist naistel või impotentsust meestel.
- Kilpnäärme talitlushäire.
- Depressioon (kurbustunne), ärrituvus, õnnetunne, mida reaalsus ei õigusta, suurenenud impulsiivsus, reaalsusega kontakti kadumine (psühhoos).
- Suurenenud rõhk peas, mis põhjustab peavalu, oksendamist ja kahekordset nägemist.
- Krampide tekkimine või süvenemine.
- Olemasolevate silmahaavandite või -infektsioonide süvenemine.
- Luukaotus (osteonekroos)
Lodotra kõrvaltoimed, sagedusega teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
- Pöörduv rasva kogunemine seljas, südames ja rinnus (lipomatoos).
- Kiirendatud südamelöögid.
- Madala kaaliumisisalduse tõttu happe-aluse vere tasakaalustamatus (hüpokaleemiline alkaloos).
- Nägemise moonutamine võrkkesta vedelikukaotuse tõttu (tsentraalne seroosne korioretinopaatia).
- Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine.
- Juuste kasv naistel (hirsutism)
- Õlavarre ja jalgade lihaste atroofia, kõõluste rebend, selgroolülide ja pikkade luude luumurrud
Kõrvaltoimete aruandlus:
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest saate teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Teavitades kõrvaltoimetest, aitate saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
KUI SOOVITATUD MÕJU TULEB, KA NENDE KIRJELDUSES ei ole loetletud, võtke ühendust oma arsti või apteekriga
Aegumine ja säilitamine
Kuidas Lodotrat säilitada
- Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Pärast pakendi avamist võib tablette hoida pudelis kuni 14 nädalat, pärast seda visake ülejäänud tabletid minema.
- Hoida temperatuuril kuni 25 ° C
- Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Lodotra sisaldab
Toimeaine on prednisoon.
Üks Lodotra 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 1 mg prednisooni.
Üks Lodotra 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 2 mg prednisooni.
Üks Lodotra 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg prednisooni
Teised koostisosad on:
Tahvelarvuti tuum:
- Veevaba kolloidne ränidioksiid
- Kroskarmelloosnaatrium
- Laktoosmonohüdraat
- Magneesiumstearaat
- Povidoon K 29/32
- Punane raudoksiid E172.
Tableti kate:
- Veevaba kolloidne ränidioksiid
- Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat
- Glütserool dibeenaat
- Magneesiumstearaat
- Povidoon K 29/32
- Kollane raudoksiid E172.
Lodotra välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
Lodotra 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on kahvatukollakad valged silindrikujulised tabletid, mille ühele küljele on pressitud "NP1".
Lodotra 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on kollakasvalged silindrikujulised tabletid, mille ühele küljele on pressitud "NP2".
Lodotra 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on helekollased silindrikujulised tabletid, mille ühele küljele on pressitud "NP5".
Pakendi suurused: 30 ja 100 modifitseeritud vabanemisega tabletiga pudelid.
Haiglapakendid: pudelid 30, 100 ja 500 toimeainet modifitseeritult vabastava tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
LODOTRA MUUDETUD TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Lodotra 1 mg:
Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 1 mg prednisooni.
Lodotra 2 mg:
Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 2 mg prednisooni.
Lodotra 5 mg:
Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg prednisooni.
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos.
Lodotra 1 mg:
Iga toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 42,80 mg laktoosi.
Lodotra 2 mg:
Iga toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 41,80 mg laktoosi.
Lodotra 5 mg:
Iga toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 38,80 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid.
Lodotra 1 mg:
kahvatukollakad valged silindrikujulised toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, paksus 5 mm ja läbimõõt 9 mm, ühele küljele pressitud "NP1".
Lodotra 2 mg:
Valged kuni kollakad, silindrikujulised toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, paksus 5 mm ja läbimõõt 9 mm, ühele küljele pressitud "NP2".
Lodotra 5 mg:
helekollaseid, silindrilisi modifitseeritud vabanemisega tablette, paksus 5 mm ja läbimõõt 9 mm, mille ühele küljele on pressitud "NP5".
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Lodotra on näidustatud mõõduka või raske aktiivse reumatoidartriidi raviks, eriti kui sellega kaasneb hommikune jäikus.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Õige annus sõltub häire tõsidusest ja patsiendi individuaalsest ravivastusest. Üldiselt soovitatakse ravi alustamiseks 10 mg prednisooni. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks suurem algannus (nt 15 või 20 mg prednisooni). Sõltuvalt kliinilistest sümptomitest ja patsiendi ravivastusest võib algannust järk -järgult vähendada madalam säilitusannus.
Üleminekul tavapäraselt raviskeemilt (glükokortikoidide manustamine hommikul) Lodotra -le, mida manustatakse enne magamaminekut (umbes kell 22.00), tuleb säilitada sama annus (mg prednisooni ekvivalendina). Kui lüliti on tehtud, saab annust kohandada vastavalt kliinilisele olukorrale.
Annuste puhul, mis ei ole selle tugevusega teostatavad, on saadaval ka teised selle ravimi tugevused. Reumatoidartriidi pikaajaliseks raviks tuleb individuaalset annust kuni 10 mg prednisooni ööpäevas kohandada vastavalt haiguse kulgu tõsidusele.
Sõltuvalt ravi tulemustest võib sobiva säilitusannuse saavutamiseks annust vähendada 1 mg intervalliga iga 2-4 nädala järel.
Lodotra-ravi katkestamiseks tuleb annust vähendada 1 mg intervalliga iga 2-4 nädala järel, jälgides vajadusel hüpofüüsi-neerupealise telje parameetreid.
Lapsed
Kasutamine lastel ja noorukitel ei ole soovitatav, kuna andmed taluvuse ja efektiivsuse kohta on ebapiisavad.
Manustamisviis
Lodotra tuleb võtta enne magamaminekut (umbes kell 22.00), õhtusöögi ajal või pärast seda ning tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse vedelikuga.Kui õhtusöögist on möödas rohkem kui 2-3 tundi, on soovitatav Lodotra võtta koos kerge eine või suupistega (nt leivaviil singi või juustuga). Lodotrat ei tohi manustada tühja kõhuga, kuna see võib vähendada selle biosaadavust.
Lodotra on kavandatud vabastama toimeainet umbes 4–6-tunnise hilinemisega. Toimeaine vabanemine ja farmakoloogiline toime algab seejärel öösel.
Toimeainet modifitseeritult vabastavad Lodotra tabletid koosnevad südamikust, mis sisaldab prednisooni ja inertset katet. Prednisooni viivitatud vabanemine sõltub katte terviklikkusest. Sel põhjusel ei tohi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette murda, jagada ega närida. Hüpotüreoidismi või maksatsirroosiga patsientidel võib piisata suhteliselt väikestest annustest või vähendada vajalik annus.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Prednisoonil põhinevat ravimteraapiat tuleks määrata ainult äärmise vajaduse korral ja sellega peab kaasnema "asjakohane infektsioonivastane ravi järgmistel tingimustel:
- ägedad viirusnakkused (herpes zoster, herpes simplex, tuulerõuged, herpeetiline keratiit)
- HBsAg-positiivne krooniline aktiivne hepatiit
- Umbes 8 nädalat enne ja 2 nädalat pärast elusvaktsiinidega immuniseerimist
- süsteemsed mükoosid ja parasiidid (nt ümarussid)
- Poliomüeliit
- Lümfadeniit pärast BCG inokuleerimist
- ägedad ja kroonilised bakteriaalsed infektsioonid
- Tuberkuloosi ajalugu (tähelepanu: taasaktiveerimine!). Glükokortikoidid võivad immunosupressiivsete omaduste tõttu infektsioone esile kutsuda või neid süvendada. Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida, nt. tehes tuberkuliinitesti. Eriti riskirühma kuuluvad patsiendid peavad läbima tuberkulostaatilise ravi.
Lisaks tuleks prednisoonipõhist ravimteraapiat määrata ainult äärmise vajaduse korral ja vajaduse korral koos sellega „sobivat ravi järgmiste seisundite korral:
- Seedetrakti haavandid
- Raske osteoporoos ja osteomalaatsia
- Hüpertensiooni on raske kontrollida
- Raske suhkurtõbi
- psühhiaatrilised häired (isegi kui patsiendi varasem haiguslugu)
-Suletud ja avatud nurga glaukoom
- Sarvkesta haavandid ja sarvkesta kahjustused.
Seedetrakti perforatsiooni ohu tõttu võib prednisooni kasutada ainult äärmisel vajadusel ja piisava jälgimisega järgmistel juhtudel:
- Raske haavandiline koliit koos eelseisva perforatsiooniga
- Divertikuliit
-Entero-anastomoos (kohe pärast operatsiooni).
Lodotra võtmisel tühja kõhuga ei ole võimalik saavutada prednisooni optimaalset kontsentratsiooni veres. Seetõttu tuleb piisava efektiivsuse tagamiseks ravimit võtta alati õhtusöögi ajal või pärast seda. Lisaks, isegi kui ravimit võetakse õigesti, võib kõigi farmakokineetiliste uuringute tulemusel 6–7% Lodotra manustamistest ja 11% manustamistest ühe farmakokineetilise uuringu tulemusel esineda madal plasmakontsentratsioon. Sellistes olukordades tuleks kaaluda tavapärase viivitamatult vabastava preparaadi soovitavust.
Lodotra viivitatud vabanemise mehhanismi tõttu ei tohi sama manustamisskeemi kohaselt asendada Lodotra viivitamatult vabastavate prednisooni tablettidega.
Pikaajalise ravi asendamise, lõpetamise või katkestamise korral tuleb arvestada järgmiste riskidega: reumatoidartriidi kordumine, äge neerupealiste puudulikkus (eriti stressirohketes olukordades, näiteks nakkusprotsesside ajal, pärast õnnetusi või intensiivse füüsilise tegevuse ajal), kortisooni võõrutussündroom.
Lodotrat ei tohi farmakoloogiliste omaduste tõttu manustada ägedate näidustuste korral toimeainet kiiresti vabastavate prednisooni tablettide asemel.
Lodotra võtmise ajal tuleb kaaluda insuliini või suukaudsete diabeedivastaste vajaduste võimalikku suurenemist, mistõttu diabeediga patsiente tuleb ravida hoolika järelevalve all.
Raske kontrolli all oleva hüpertensiooniga patsientidel tuleb Lodotra -ravi ajal regulaarselt kontrollida vererõhku.
Raske südamepuudulikkusega patsiente tuleb haiguse süvenemise ohu tõttu hoolikalt jälgida.
Erilisi ettevaatusabinõusid tuleb rakendada alati, kui kortikosteroide, sealhulgas prednisooni, määratakse hiljuti müokardiinfarktiga patsientidele müokardi rebenemise ohu tõttu.
Erilisi ettevaatusabinõusid tuleb rakendada iga kord, kui kortikosteroide, sealhulgas prednisooni, määratakse neerupuudulikkusega patsientidele.
Unehäired võivad pärast Lodotra võtmist esineda sagedamini kui tavapäraste toimeainet kiiresti vabastavate ravimvormide puhul, mida võetakse hommikul. Kui unetus areneb ja ei parane, võib olla soovitatav üle minna tavapärastele toimeainet kiiresti vabastavatele prednisooni tablettidele.
Ravi Lodotraga võib varjata ka olemasoleva või areneva infektsiooni tunnuseid ja sümptomeid, muutes seeläbi diagnoosi raskemaks.
Isegi väikeste annuste korral on Lodotra pikaajalisel kasutamisel suurenenud nakkusoht. Selliseid võimalikke infektsioone võivad põhjustada ka mikroorganismid, mis normaalsetes tingimustes harva nakatumist põhjustavad (nn oportunistlikud infektsioonid).
Mõned viirushaigused (tuulerõuged, leetrid) võivad olla raskema kuluga patsientidel, keda ravitakse glükokortikoididega. Eriti ohustatud on immunosupressiivsed isikud, kellel ei ole varem tuulerõugeid ega leetreid. Kui sellised inimesed puutuvad Lodotra -ravi ajal kokku tuulerõugete või leetritega nakatunud inimestega, tuleb vajadusel alustada ennetavat ravi.
Patsientidel, kellel kahtlustatakse või on teada Strongyloides (parasiit) nakatumist, võivad glükokortikoidid põhjustada superinfektsiooni ja levikut koos "vastsete ulatusliku migratsiooniga".
Vaktsineerimine inaktiveeritud vaktsiinidega on üldiselt võimalik. Siiski tuleb arvestada, et glükokortikoidide suurte annuste manustamine võib kahjustada immuunvastust ja sellest tulenevalt ka edukat vaktsineerimist.
Pikaajalise Lodotra-ravi korral on näidustatud regulaarsed järelkontrollid (sealhulgas oftalmoloogilised uuringud iga kolme kuu tagant); kui manustatakse suhteliselt suuri annuseid, tuleb tagada piisav kaaliumilisandite tarbimine ja naatriumi tarbimise piiramine ning jälgida seerumi kaaliumisisaldust.
Kui teatud sündmused (õnnetused, kirurgilised protseduurid jne) põhjustavad Lodotra -ravi ajal suurt füüsilist stressi, võib osutuda vajalikuks annuse ajutine suurendamine.
Sõltuvalt ravi kestusest ja kasutatud annusest võib eeldada negatiivset mõju kaltsiumi ainevahetusele. Seetõttu on soovitatav osteoporoosi profülaktika, eriti oluline, kui esineb muid riskitegureid (nt perekonna eelsoodumus, vanadus, menopausijärgne seisund, ebapiisav valkude ja kaltsiumi tarbimine, liigne suitsetamine, liigne alkoholitarbimine ja vähenenud füüsiline aktiivsus). Profülaktika põhineb piisav kaltsiumi ja D -vitamiini tarbimine, samuti füüsiline aktiivsus. Olemasoleva osteoporoosi korral tuleb kaaluda täiendavat ravi.
Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Prednisooni suurte annuste pikaajalisel kasutamisel (30 mg päevas vähemalt 4 nädala jooksul) on täheldatud pöörduvaid spermatogeneesi häireid, mis kestavad mitu kuud pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Südame glükosiidid: glükosiidide toimet võib suurendada kaaliumipuudus.
Salureetikumid / lahtistid: Kaaliumi eritumine suureneb.
Diabeedivastased ained: hüpoglükeemiline toime väheneb.
Kumariini derivaadid: kumariini antikoagulantide efektiivsust saab vähendada või suurendada.
Mittesteroidsed põletikuvastased / reumavastased ained, salitsülaadid ja indometatsiin: suureneb seedetrakti verejooksu oht.
Mitte-depolariseerivad lihasrelaksandid: lihaste lõdvestamist saab pikendada.
Atropiin ja teised antikolinergilised ained: Lodotra samaaegne kasutamine võib põhjustada silmasisese rõhu edasist tõusu.
Prazikvanteel: Glükokortikoidid võivad vähendada prasikvanteeli kontsentratsiooni veres.
Klorokviin, hüdroksüklorokviin, meflokviin: on suurem risk müopaatiate ja kardiomüopaatiate tekkeks.
Somatropiin: Somatropiini efektiivsus võib väheneda.
Östrogeen (nt suukaudsed rasestumisvastased vahendid): võib suurendada glükokortikoidide efektiivsust.
Lagrits: glükokortikoidide metabolismi pärssimine on võimalik.
Rifampitsiin, fenütoiin, barbituraadid, bupropioon ja primidoon: glükokortikoidide efektiivsus väheneb.
Tsüklosporiin: tsüklosporiini sisaldus veres suureneb. Krampide tekkimise oht on suurenenud.
Amfoteritsiin B: võib suurendada hüpokaleemia riski.
Tsüklofosfamiid: tsüklofosfamiidi toimet saab tugevdada.
AKE inhibiitorid: suurenenud risk vereanalüüside muutusteks.
Alumiiniumil ja magneesiumil põhinevad antatsiidid: vähendavad glükokortikoidide imendumist, kuid arvestades Lodotra aeglast vabanemist, on selline koostoime ebatõenäoline.
Mõju diagnostilistele meetoditele: allergeenitestidest põhjustatud nahareaktsioone saab alla suruda.
TSH tõusu pärast protireliini manustamist saab vähendada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Raseduse ajal tohib Lodotrat kasutada ainult juhul, kui kasu ületab võimalikud riskid. Kasutada tuleb väikseimat efektiivset Lodotra annust, mis on vajalik piisava haiguste tõrje säilitamiseks.
Loomkatsed näitavad, et glükokortikoidide farmakoloogiliste annuste manustamine raseduse ajal võib suurendada loote emakasisese kasvupeetuse, kardiovaskulaarsete ja / või metaboolsete haiguste riski täiskasvanueas ning võib mõjutada glükokortikoidiretseptori tihedust ja neurotransmitterite käivet või neurokäitumise arengut.
Prednisoon põhjustas loomkatsetes suulaelõhe (vt lõik 5.3). Praegu arutatakse võimaliku suurenenud orofatsiaalse lõhe tekkimise riski inimese lootel pärast glükokortikoidide manustamist raseduse esimesel trimestril.
Kui glükokortikoide manustatakse raseduse lõpus, on loote neerupealise koore atroofia oht, mis võib nõuda vastsündinu asendusravi järkjärgulist vähenemist.
Toitmisaeg
Glükokortikoidid erituvad väikestes kogustes rinnapiima (kuni 0,23% ühekordsest annusest). Kuni 10 mg ööpäevaste annuste puhul on rinnapiima kaudu manustatav kogus alla tuvastamisläve. Imikutele ei ole siiani teatatud kahjustustest. Glükokortikoide võib siiski määrata ainult siis, kui kasu emale ja lapsele kaalub üles riskid.
Kuna piima / plasma kontsentratsiooni suhe suureneb annustega üle 10 mg ööpäevas (nt 25% seerumi kontsentratsioonist leitakse rinnapiimas koos 80 mg prednisooni päevas), on sellistel juhtudel soovitatav rinnaga toitmine katkestada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
04.8 Kõrvaltoimed
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskus sõltub annusest ja ravi kestusest. Lodotra soovitatud annuste vahemikus (kortikosteroidravi väikeses annuses, ööpäevased annused 1 ... 10 mg) esinevad loetletud kõrvaltoimed harvem ja vähem tõsiselt kui üle 10 mg annuste kasutamisel.
Sõltuvalt ravi kestusest ja annusest võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Sage: mõõdukas leukotsütoos, lümfopeenia, eosinopeenia, polütsüteemia
Südame häired:
Teadmata: tahhükardia
Immuunsüsteemi häired:
Sage: vähenenud immuunkaitse, infektsioonide varjamine, varjatud infektsioonide ägenemine
Harv: allergilised reaktsioonid
Infektsioonid ja infestatsioonid:
Sage: suurenenud vastuvõtlikkus ja raskusaste infektsioonide suhtes
Endokriinsüsteemi häired:
Sage: neerupealiste supressioon ja Cushingi sündroomi esilekutsumine (tüüpilised sümptomid: Kuu näopiirkonnad, ülakeha rasvumine ja rohkus)
Harv: suguhormoonide sekretsiooni kahjustus (amenorröa, impotentsus), kilpnäärme funktsiooni häired
Ainevahetus- ja toitumishäired:
Sage: naatriumipeetus koos tursega, suurenenud kaaliumi eritumine (tähelepanu: arütmiad), suurenenud söögiisu ja kehakaalu tõus, glükoositaluvus, suhkurtõbi, hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia
Teadmata: epiduraalne, epikardiaalne või mediastiinumi pöörduv lipomatoos, hüpokaleemiline alkaloos
Psühhiaatrilised häired:
Sage: unetus
Harv: depressioon, ärrituvus, eufooria, suurenenud impulsiivsus, psühhoos
Närvisüsteemi häired:
Sage: peavalu
Harv: pseudotumor cerebri, varjatud epilepsia ilming ja suurenenud eelsoodumus krampide tekkeks ilmse epilepsia korral
Silma kahjustused:
Sage: katarakt, eriti tagumise subkapsulaarse hägususega, glaukoom
Harv: sarvkesta haavandiga seotud sümptomite süvenemine, viirus-, seen- ja bakteriaalse silmapõletiku soodustamine
Teadmata: tsentraalne seroosne korioretinopaatia
Vaskulaarsed häired:
Aeg -ajalt: hüpertensioon, suurenenud ateroskleroosi ja tromboosi risk, vaskuliit (ka võõrutussündroomina pärast pikaajalist ravi)
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt (ilma samaaegsete MSPVA -deta): seedetrakti haavandid, seedetrakti verejooks
Harv: pankreatiit
Teadmata: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage: striae rubre, atroofia, telangiektaasia, suurenenud kapillaaride haprus, petehhiad, ekhümoos
Aeg -ajalt: hüpertrichoos, steroidne akne, haavade paranemise hilinemine, roosiline (perioraalne) dermatiit, naha pigmentatsiooni muutused
Harv: ülitundlikkusreaktsioonid, nt. ravimilööve
Teadmata: hirsutism
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused:
Sage: lihaste atroofia ja nõrkus, osteoporoos (annusest sõltuv, võib esineda ka lühiajalise kasutamise korral)
Harv: aseptiline osteonekroos (õlavarre- ja reieluupea)
Teadmata: steroidne müopaatia, kõõluste rebend, selgroolülide ja pikkade luude luumurrud
Kõrvaltoimete aruandlus:
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Lodotraga ei ole teada ägeda mürgistuse juhtumeid. Üleannustamise korral võib oodata kõrvaltoimete suurenemist, eriti endokriinsete, metaboolsete ja elektrolüütide toimete osas (vt lõik 4.8).
Prednisooni jaoks pole teadaolevat antidooti.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: glükokortikoidid.
ATC -kood: H02AB07.
Prednisoon on fluorimata glükokortikoid süsteemseks raviks.
Prednisoon avaldab annusest sõltuvat toimet peaaegu kõigi kudede ainevahetusele. Füsioloogilistes tingimustes on need mõjud üliolulised keha homöostaasi säilitamiseks rahuolekus ja stressiolukorras, samuti immuunsüsteemi tegevuse kontrollimiseks.
Tüüpiliselt Lodotra jaoks ettenähtud annuste korral on prednisoonil kohene põletikuvastane (antieksudatiivne ja proliferatsioonivastane) toime ja immunosupressiivne toime. See pärsib kemotaksist ja immuunrakkude aktiivsust, samuti põletikuliste ja immuunreaktsioonide vahendajate vabanemist ja toimet, nt. lüsosomaalsed ensüümid, prostaglandiinid ja leukotrieenid.
Pikaajaline ravi suurtes annustes hõlmab "immuunsüsteemi ja neerupealise koore reaktsiooni muutust. Hüdrokortisoonis väljendunud mineraltroopne toime on siiski prednisooni puhul tuvastatav ja võib nõuda seerumi elektrolüütide taseme jälgimist."
Reumatoidartriidiga patsientidel on põletikueelsete tsütokiinide, nagu interleukiinid IL-1 ja IL-6 ja kasvaja nekroosifaktor alfa (TNFα), maksimaalne kontsentratsioon plasmas varahommikul (nt IL-6 ajavahemikus 7.00 kuni 8.00). Pärast Lodotra manustamist ja sellele järgnevat öist prednisooni vabanemist vähenes tsütokiini kontsentratsioon (imendumine algas 2–4 hommikul ja Cmax 4–6).
Lodotra efektiivsust ja ohutust demonstreeriti kahes randomiseeritud topeltpimedas kontrollitud uuringus aktiivse reumatoidartriidiga patsientidel.
Esimeses mitmekeskuselises, randomiseeritud, topeltpimedas, 12-nädalase III faasi uuringus, milles osales kokku 288 prednisooni või prednisolooniga eelnevalt ravitud patsienti, vahetati rühmas sama annusega Lodotrale, hommikune kestus vähenes keskmiselt 23 %. jäikus, samas kui kestus võrdlusrühmas jäi samaks. Üksikasjad on näidatud järgmises tabelis.
Hommikuse jäikuse kestuse suhteline muutus pärast 12 -nädalast ravi:
Järgneval avatud pikendusetapil (9 kuud ravi) oli hommikuse jäikuse kestuse keskmine suhteline muutus algväärtusest ligikaudu -50%.
Hommikuse jäikuse kestuse muutus pärast 12 -kuulist ravi Lodotraga
Samas uuringus täheldati pärast 12-nädalast ravi Lodotra-ga ravitud rühmas põletikueelsete tsütokiinide IL-6 vähenemist keskmiselt 29%, samas kui standardprednisooni manustatud võrdlusrühmas muutusi ei täheldatud. Pärast 12-kuulist ravi Lodotra'ga jääb IL-6 tase stabiilseks.
IL-6 taseme muutus 12 kuu pärast
Statistiliste analüüside jaoks väärtused
Lodotra efektiivsus DMARD-ide lisana kinnitati teises randomiseeritud, platseebokontrollitud uuringus patsientidega, kes reageerisid halvasti ainult DMARD-ravile.
12 nädala pärast suurenes Lodotraga ravitud patsientidel ACR 20 ja ACR50 ravivastuste määr märkimisväärselt (vastavalt 46,8% ja 22,1%) võrreldes platseeboga ravitud patsientidega (vastavalt 29,4% ja 10,1%). Ka DAS28 skoori keskmine muutus võrreldes algväärtusega (Lodotra rühmas 5,2 ja platseebo rühmas 5,1) muutus 12. nädalal Lodotra rühmas (- 1,2 punkti) võrreldes platseebo rühmas täheldatuga (- 0,7 punkti).
Lisaks oli pärast 12-nädalast ravi keskmine hommikuse jäikuse kestus Lodotra rühmas 86,0 minutit (- 66 minutit muutust) ja platseeborühmas 114,1 minutit (muutus- 42,6 minutit). Lodotrat võib ohutult kasutada koos teiste DMARD -idega.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Lodotra tabletid on prednisooni sisaldavad toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid. Prednisoon vabaneb 4-6 tundi pärast Lodotra võtmist, seejärel imendub prednisoon kiiresti ja peaaegu täielikult.
Levitamine
Seerumi piigid saavutatakse ligikaudu 6-9 tundi pärast manustamist.
Biotransformatsioon
Enam kui 80% prednisoonist muundatakse maksa kaudu esmase metabolismi kaudu prednisolooniks. Prednisolooni ja prednisolooni suhe on ligikaudu 1: 6 kuni 1:10. Prednisoonil endal on ebaoluline farmakoloogiline toime. Prednisoloon on aktiivne metaboliit. Ühendid seonduvad plasmas pöörduvalt valgud, millel on kõrge afiinsus transkortiini (kortikosteroide siduv globuliin, CBG) suhtes ja madal afiinsus plasma albumiini suhtes.
Madala annuse vahemikus (kuni 5 mg) on vaba prednisolooni ligikaudu 6%, metaboolne eliminatsioon on selles vahemikus lineaarne. "Annusevahemikus üle 10 mg on transkortiini sidumisvõime järk -järgult ammendunud ja vaba prednisolooni on rohkem. Selle tulemuseks võib olla kiirem metaboolne eliminatsioon."
Elimineerimine
Prednisoloon elimineerub peamiselt maksas, umbes 70% glükuroniseerimisega ja umbes 30% sulfaadiga. Samuti toimub muundamine 11β, 17β-dihüdroksandrost-1,4-dieen-n-3-ooniks ja 1,4-pregnadien-20-ooliks. Metaboliitidel ei ole hormonaalset aktiivsust ja need erituvad peamiselt neerude kaudu. Uriinis leitakse muutumatul hulgal prednisooni ja prednisolooni muutumatul kujul. Prednisooli poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 3 tundi. Raske maksapuudulikkusega patsientidel võib poolväärtusaeg pikeneda ja kaaluda annuse vähendamist Prednis (ol) one bioloogilise toime kestus on pikem kui selle esinemise kestus seerumis.
Biosaadavus
2003. aastal läbi viidud 27 terve katsealuse biosaadavuse uuring näitas koheselt vabastava prednisooni tabletiga võrreldes järgmisi tulemusi:
Lodotra plasmakontsentratsiooniprofiilid on väga sarnased koheselt vabastava tableti omadele, selle olulise erinevusega, et Lodotra profiil hilineb 4-6 tundi pärast ravimi võtmist. Madalamat plasmakontsentratsiooni täheldati 6-7% annustest.
Annuse proportsionaalsus oli näidatud Lodotra 1 mg, 2 mg ja 5 mg puhul AUC ja Cmax põhjal.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Subkrooniline / krooniline toksilisus
Rottidel täheldati rottidel kergeid ja elektronmikroskoopilisi muutusi Langerhansi saarerakkudes pärast igapäevast intraperitoneaalset manustamist 33 mg / kg kehamassi kohta 7-14 päeva jooksul. Küülikutel võib tekkida katseline maksakahjustus. Manustati 2-3 mg / kg kehamassi kohta kehakaalu kohta päevas 2-4 nädala jooksul .. Histotoksilist toimet (müonekroos) on täheldatud pärast mitme nädala möödumist 0,5–5 mg / kg kehamassi manustamisest merisigadele ja 4 mg / kg kehakaalu kohta koertele.
Mutageenne ja onkogeenne potentsiaal
Loomkatsetes täheldatud toksilisus oli seotud ülemäärase farmakoloogilise aktiivsusega, tavapärastel genotoksilisuse testidel ei täheldatud prednisooni genotoksilist toimet.
Reproduktiivtoksilisus
Loomade reproduktsiooniuuringutes on näidatud, et glükokortikoidid, nagu prednisoon, põhjustavad väärarenguid (suulaelõhe, skeleti väärarenguid). Parenteraalse manustamise korral leiti rottidel kolju, lõualuu ja keele väiksemaid kõrvalekaldeid. On täheldatud emakasisest kasvupeetust (vt ka lõik 4.6).
Sarnaseid toimeid peetakse terapeutiliste annuste kasutamisel patsientidel ebatõenäoliseks.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Kroskarmelloosnaatrium
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Povidoon K 29/32
Punane raudoksiid E172
Tableti kate:
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat
Glütserool dibeenaat
Magneesiumstearaat
Povidoon K 29/32
Kollane raudoksiid E172
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast pudeli avamist: 14 nädalat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Pakend 30 ja 100 toimeainet modifitseeritult vabastava tabletiga:
Valge suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudel. Keeratav kork (sisaldab kuivatusaine kapslit) HDPE -s, mille serva ümber on kolm tõstetud punkti, et hõlbustada avamist.
Pakend 500 toimeainet modifitseeritult vabastava tabletiga:
Valge suure tihedusega polüetüleenpudel (väikese koguse LDPE -ga). Keeratav polüpropüleenist kork (ilma kolme tõstetud punktita).
Pakendi suurused: 30 ja 100 modifitseeritud vabanemisega tabletiga pudelid
Haiglapakendid: pudelid 30, 100 ja 500 toimeainet modifitseeritult vabastava tabletiga
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
G. Serbelloni kaudu 4
20122 Milano
Itaalia
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis
AIC n. 038986028 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis
AIC n. 038986030 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986042 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986055 1 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 500 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis
AIC n. 038986079 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis
AIC n.038986081 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986093 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986105 2 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 500 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis
AIC n. 038986129 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis
AIC n. 038986131 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 30 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986143 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 100 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
AIC n. 038986156 5 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 500 tabletti HDPE pudelis (haiglapakendis)
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Novembril 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
05/2015
