Toimetuskolleegium Gabapentiin - keemiline struktuur
Gabapentiin sünteesiti eesmärgiga luua toimeaine, mis on võimeline avaldama agonistlikku toimet gamma-aminovõihappe (GABA) retseptoritele, mis on üks olulisemaid kesknärvisüsteemi pärssivaid neurotransmittereid. Seetõttu oli eesmärk luua GABA-mimeetilise toimega ravim, mis võiks olla kasulik epilepsia ravis, sarnaselt teiste sarnase toimega toimeainetega (nagu barbituraadid ja bensodiasepiinid). Paradoksaalsel kombel ei ole gabapentiinil mingit tüüpi GABA-mimeetilist toimet, kuid selle toimekoht on arvatavasti kaltsiumikanalites. Sellegipoolest on selle toimemehhanismi täpne toimemehhanism epilepsiahoogude ohjamiseks ja sellega toime tulemiseks analgeesia esilekutsumiseks perifeerse neuropaatilise valu juuresolekul tundub olevat veel täielikult arusaamatu.
Selle toime avaldamiseks tuleb gabapentiini võtta suu kaudu. Tegelikult on seda sisaldavad ravimid kapslite või kaetud tablettide kujul. Nende ravimite väljastamine võib toimuda kordumatu meditsiinilise retsepti (RNR) esitamisel; see on aga A -klassi ravim, mille kulud saab seetõttu hüvitada riiklik tervishoiusüsteem (SSN).
Uudishimu
Gabapentiini tuntakse ka naiseliku nimega gabapentiin.
Gabapentiini sisaldavate ravimite näited
- Keneil®
- Gabapentiin Almus®
- Gabapentiin DOC®
- Gabapentiin EG®
- Gabapentiin Mylan®
- Gabapentiin Pfizer®
- Neurontin®
Kas teadsite, et ...
Gabapentiini võib määrata nii toetava ravina (kombineeritud teraapiana) kui ka muud epilepsiavastast ravi, kui see ei suuda krampe täielikult kontrollida, ja ainsa ravina (monoteraapiana) täiskasvanutele ja üle 12 -aastastele lastele.
;
Igal juhul on ettevaatusabinõuna soovitatav enne gabapentiinipõhiste ravimite võtmist arsti teavitada oma tervislikust seisundist, teavitades teda võimalike haiguste või igasuguste haiguste olemasolust.
Lisaks, kui gabapentiinravi ajal ilmnevad sellised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine ja püsiv kõhuvalu, võtke kohe ühendust oma arstiga, kuna need võivad viidata ägeda pankreatiidi tekkimisele.
Samuti on oluline teavitada oma arsti kohe gabapentiinravi ajal järgmistest sümptomitest:
- Mõtted enesetapust ja enesevigastamisest
- Lihaste nõrkus
- Valulikkus ja valu
- Halb enesetunne;
- Palavik;
- Uriini värvimuutus
- Ebanormaalsed vereanalüüsid ja eriti vere kreatiinfosfokinaasi taseme tõus.
Pane tähele
Pärast gabapentiini sisaldavate ravimite turustamist on teatatud kuritarvitamise ja sõltuvuse juhtudest (turustamisjärgne kogemus).
Lõpuks pidage meeles, et gababentiini võtmine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad muuta autojuhtimise ja / või masinate käsitsemise võimet (nt unisus, pearinglus ja väsimus). Seetõttu on soovitatav olla äärmiselt ettevaatlik ja vältida. Sarnased tegevused peaksid olema tekivad mõjud.
;Kuid enne gabapentiinravi alustamist peaksite oma arstile rääkima, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid ravimeid või tooteid, sealhulgas retseptiravimeid (SOP), käsimüügiravimeid, taimsed ja fütoteraapilised tooted ning homöopaatilised tooted.
kõrvaltoimeid, mis erinevad tüübi ja intensiivsuse poolest või ei avalda neid üldse.
Siiski on mõned peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida gabapentiinravi ajal, loetletud allpool.
Vere häired
Ravi gabapentiiniga võib põhjustada leukopeeniat ja trombotsütopeeniat.
Närvisüsteemi häired
Gabapentiini võtmine võib põhjustada:
- Unisus;
- Pearinglus
- Peavalu;
- Ataksia;
- Düsartria;
- Värinad
- Hüpesteesia;
- Koordineerimishäired;
- Reflekside muutused;
- Krambid;
- Nüstagm;
- Kognitiivsete funktsioonide muutused.
Psühhiaatrilised häired
Ravi gabapentiiniga võib soodustada:
- Segadusseisundid;
- Närvilisus ja erutus;
- Ärevus;
- Depressioon;
- Emotsionaalne ebastabiilsus;
- Enesetapumõtted ja ennast kahjustavad mõtted.
Südame -veresoonkonna häired
Gabapentiini manustamine võib põhjustada vasodilatatsiooni, hüpertensiooni ja südamepekslemist.
Seedetrakti häired
Gababentiini võtmine võib põhjustada:
- Iiveldus ja / või oksendamine;
- Kõhuvalu;
- Düspepsia;
- Kõhulahtisus või kõhukinnisus
- Kõhupuhitus.
Harvadel juhtudel võib tekkida ka pankreatiit.
Kopsude ja hingamisteede häired
Gabapentiinipõhine ravi võib soodustada järgmist:
- Köha;
- Hingeldus;
- Bronhiit;
- Farüngiit;
- Nohu;
- Hingamisdepressioon.
Naha ja nahaaluskoe häired
Ravi gabapentiiniga võib põhjustada:
- Nahalööbed;
- Vinnid;
- Sügelus:
- Stevensi-Johnsoni sündroom;
- Multiformne erüteem;
- Alopeetsia;
- Lööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega.
Lihas -skeleti süsteemi ja sidekoe häired
Gabapentiini võtmine võib põhjustada:
- Artralgia;
- Müalgia;
- Lihaste tõmblemine
- Müokloonus;
- Rabdomüolüüs.
Muud kõrvaltoimed
Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida gabapentiinravi ajal, on järgmised:
- Allergilised reaktsioonid, isegi rasked, tundlikel inimestel;
- Anoreksia;
- Suurenenud söögiisu;
- Hüpoglükeemia või hüperglükeemia (kõrvaltoimed ilmnevad peamiselt diabeediga patsientidel);
- Infektsioonid (hingamisteede, kõrva, kuseteede);
- Nägemishäired;
- Tinnitus;
- Pearinglus;
- Kuiv suu
- Gingiviit ja muud hambahaigused
- Väsimus;
- Palavik;
- Perifeerne või üldine turse;
- Maksa- ja / või neeruhaigused ja -häired;
- Impotentsus ja seksuaalsed häired.
Üleannustamine
Äge mürgisus, mida iseloomustavad järgmised sümptomid:
- Unisus;
- Letargia
- Pearinglus
- Kõnehäired;
- Topeltnägemine;
- Kõhulahtisus;
- Teadvuse kaotus.
Toimeaine liiga suurte annuste ravi on üldiselt sümptomaatiline ja toetav. Hemodialüüs võib osutuda kasulikuks neeruprobleemidega patsientidel.
Igal juhul on gabapentiini üleannustamise korral - olenemata sellest, kas see on teada või kahtlustatakse - soovitav viivitamatult pöörduda lähimasse kiirabi, hoolitsedes selle eest, et võtaksite kaasa kasutatud ravimi pakendi.
seoses perifeerse neuropaatilise valuga ei ole veel täielikult aru saadud. Siiski arvatakse, et selle toimekoht on pingega piiratud kaltsiumikanalitel. Täpsemalt on näidatud, et gababentiin seondub suure afiinsusega ülalnimetatud kanalite alfa-2-delta (α-) alaühikuga. 2-δ) Seetõttu on oletatud, et see seos toob kaasa rea vastuseid, mis võivad olla vastutavad nii krambivastase toime eest (erutavate neurotransmitterite vabanemise vähendamise tõttu mõnes ajupiirkonnas) kui ka "valuvaigistava toime eest".Perifeerse neuropaatilise ravi korral täiskasvanutel varieerub tavaliselt algannus 300 mg kuni 1800 mg gabapentiini ööpäevas, mis tuleb jagada osadeks vastavalt meditsiinilistele näidustustele. Seejärel võib arst järk -järgult suurendada manustatava ravimi kogust kuni maksimaalselt 3600 mg gabapentiinini ööpäevas.
Kuid epilepsia raviks lastel vanuses kuus aastat ja vanemad on krampide kontrollimiseks vajalik keskmine gabapentiini annus 25 ... 35 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Igal juhul peab arst määrama gabapentiini täpse annuse (annuse ja ravi kestuse) iga patsiendi jaoks individuaalselt ning see võib varieeruda sõltuvalt ravitavatest häiretüüpidest (epilepsia või perifeerne neuropaatiline valu). ja sõltuvalt patsiendi ravivastusest samale ravile.
Pane tähele
Neeruhaiguste ja -häiretega patsiendid, hemodialüüsi saavad patsiendid ja eakad patsiendid võivad vajada tavaliselt manustatavate annuste vähendamist.
?Gabapentiini risk rasedatel on teadmata; loomkatsed on siiski näidanud reproduktiivtoksilisust.
Lisaks on teiste epilepsiavastaste ravimitega läbi viidud uuringud toonud esile võimaluse muutuda loote arengus. Eelkõige suurendab mitmete epilepsiavastaste ravimite kombinatsioon kaasasündinud väärarengute tekkimise riski (näiteks huulelõhe, südame väärarengud, närvitoru defektid).
Eespool öeldut silmas pidades tuleks seetõttu gabapentiini kasutamist rasedatel vältida, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Sellistes olukordades võib ravimit kasutada, kuid ainult range järelevalve all. Arst.
Fertiilses eas naised, kes peavad kasutama gabapentiinravi, peaksid võimaliku raseduse vältimiseks kasutama rasestumisvastaseid vahendeid.
Imetavate emade puhul, kuna gababentiin eritub rinnapiima ja selle mõju lapsele ei ole teada, on soovitav kõnealuse toimeainega ravi ajal rinnaga toitmist vältida.