CARDIOVASC ® on Lerkanidipiinvesinikkloriidil põhinev ravim.
RAVIRÜHM: Kaltsiumiantagonist, millel on valdavalt vaskulaarne toime.
Näidustused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid
CARDIOVASC® on ravim, mis on näidustatud kerge või mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks.
Toimemehhanism CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid
CARDIOVASC ® toimeainena on dihüdropüridiinide perekonda kuuluv toimeaine lerkanidipiin. See aine imendub kiiresti ja täielikult soolestikku ning transporditakse verre, kus see jõuab maksimumini teise ja kolmanda tunni vahel. Lerkanidipiini terapeutiline toime tuleneb peamiselt S-enantiomeerist, mis on võimeline seostama ja blokeerima aeglase tüüpi kaltsiumikanalite a1-retseptori allüksusi, pärssides selle elemendi sissetulevat voolu ja takistades seeläbi silelihasrakkude kokkutõmbumist. Seetõttu on antihüpertensiivne toime tingitud toimeaine täpsest toimest arterite lihasrakkudele, mis võimaldab oluliselt vähendada perifeersete veresoonte resistentsust (veresooni laiendav toime).
Lerkanidipiini iseloomustab aeglane ja pikaajaline toime, mis on tagatud püsivusega rakumembraanides, mille lõppedes, umbes 24 tunni pärast, metaboliseerub see maksa tsütokroomides ja elimineeritakse võrdsetes osades väljaheite ja uriiniga.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. LERKANIDIPIINI VÕIMALIK ENNETAV ROLL
Pharmacol Res. 2009 jaanuar; 59: 48-56. Epub 2008 5. oktoober.
Lerkanidipiin pärsib veresoonte silelihasrakkude proliferatsiooni ja neointimaalset moodustumist, vähendades rakusiseseid reaktiivseid hapnikuühendeid ja inaktiveerides Ras-ERK1 / 2 signaaliülekande.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Kuigi lerkanidipiin on alles in vitro katsete faasis, näib see olevat võimeline ära hoidma arteriolaarsete silelihasrakkude proliferatsiooni ja diferentseerumist. See eriline võime ei saa mitte ainult aidata lihaslõõgastavat toimet, vaid vähendab ka veresoonte paksenemist, mis põhjustab hemodünaamiliste omaduste halvenemist.
2. KALTSIOONI ANTAGONISTID JA PERIFERAALNE TUUM: lerkanidipiini eelised
Clin Ther. 2009 august; 31: 1652-63.
Metaanalüüsi tulemused, milles võrreldi lerkanidipiini ja teiste dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorite taluvust.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lerkanidipiin näib olevat üks ohutumaid dihüdropüridiini struktuuriga kaltsiumikanali blokaatoreid, mida praegu kliinilises praktikas kasutatakse. Tegelikult näitab oluline metaanalüüsi uuring, kuidas perifeersete tursete ja sellest tuleneva ravi katkestamise esinemissagedus on lerkanidipiinravi saavatel patsientidel võrreldes teiste kaltsiumi antagonistidega otsustavalt vähenenud.
3. Kombineeritud teraapia tõhusus hüpertensiooni ravimisel
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Fikseeritud annusega kombinatsiooni kasutamise põhjused hüpertensiooni ravis: lerkanidipiini / enalapriili efektiivsus ja talutavus.
Borghi C, Cicero AF.
Kaltsiumi antagonistide ja reniini-angiotensiini süsteemi inhibiitorite manustamine näib olevat üks paljutõotavamaid ravimite kombinatsioone hüpertensiooni ravis.Tundub, et mitmed uuringud nõustuvad kombineeritud ravi suurema efektiivsuse ja ohutusega võrreldes monoteraapiaga kahe ravimiga, isegi hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on metaboolsed ja orgaanilised tüsistused. Siiski on selgitamata lerkanidipiini ja enalapriili vahelise koostoime tõhusus kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamisel.
Kasutusviis ja annustamine
CARDIOVASC ® lerkanidipiini 10 mg tabletid: kerge ja mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks on soovitatav võtta üks tablett päevas. Hoolika meditsiinilise järelevalve all võib ööpäevast annust suurendada 2 tabletini, kui pärast kahenädalast ravi ei ole saavutatud rahuldavat vererõhu langust.
Ravimit tuleb tarbida mitte hiljem kui 15 minutit enne sööki, kuna sissevõetud toitainete kogus ja tüüp võivad muuta CARDIOVASC ® normaalset farmakokineetilist profiili.
IGAL JUHUL, ENNE CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriidi võtmist - teil on vaja oma arsti ettekirjutust ja kontrolli.
Hoiatused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid
Enne CARDIOVASC ® manustamist ja selle ajal tuleb hoolikalt jälgida vererõhku, et õigesti määrata raviskeem ja suhteline annus.
Maksahaigusega patsientidel võib osutuda vajalikuks terapeutilise annuse vähendamine, kelle puhul tsütokroom -ensüümide funktsiooni vähenemine võib põhjustada lerkanidipiini inaktiveerimise vähenemist, mille tagajärjel tugevneb ravimite ja molekulide terapeutiline toime. tsütokroom CYP 3A4 aktiivsus.
Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on neerupuudulikkus, vatsakeste düsfunktsioon, südame isheemia ja siinussõlme düsfunktsioon.
CARDIOVASC ® abiainete hulgas on laktoos, mille tarbimine võib olla ohtlik laktaasipuudulikkusega, galaktoosemia või glükoosi / galaktoosi imendumissündroomiga patsientidel.
Mõned CARDIOVASC ® -raviga seotud sümptomid, nagu pearinglus, peavalu, asteenia ja unisus, kuigi harvad, võivad vähendada patsiendi taju- ja reaktsioonivõimet, muutes autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
Vaatamata loomadega läbi viidud eksperimentaalsetele uuringutele, mis näitavad "lerkanidipiini teratogeense ja mutageense toime puudumist lootele, loote väärarenguid, sama terapeutilise kategooria ja sarnase keemilise struktuuriga teiste toimeainete kasvupeetust" ja inimeste kliiniliste uuringute puudumise tõttu soovitage vältida CARDIOVASC ® kasutamist kogu raseduse ajal.
Vastunäidustused laienevad ka laktatsiooniperioodile, arvestades ravimi võimalikku eritumist rinnapiima, mille mõju ei ole uuritud ega ette näha.
Koostoimed
Nagu teada, on maksa tsütokroomensüümid, mis vastutavad lerkanidipiini metabolismi eest, väga vastuvõtlikud erinevate ravimite ja molekulide inhibeerivale ja indutseerivale toimele, seetõttu võib CARDIOVASC ® suhelda:
- Maksa metabolismiga beetablokaatorid (metopropool), fenütoiin, astemisool, amiodaroon ja teised CYP 3A4 indutseerijad, mille tagajärjel suureneb selle ensüümi aktiivsus, väheneb plasmakontsentratsioon ja lerkanidipiini bioloogiline efektiivsus;
- CYP3A4 inhibiitorid, nagu greibimahl ja tsüklosporiin, suurendades lerkanidipiini biosaadavust ja võimendades ravitoimet.
Mõlemal juhul võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine võimalike kõrvaltoimete vähendamiseks.
Lisaks võib CARDIOVASC ® antihüpertensiivset toimet tugevdada antihüpertensiivsete ravimite ja alkoholi samaaegne manustamine.
Vastunäidustused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid
CARDIOVASC ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi suhtes, raske maksa- ja neeruhaiguse, südame paispuudulikkuse, stenokardia ja hiljutise infarkti korral. Vastunäidustused laienevad paratamatult naistele raseduse ja imetamise ajal või viljakas eas kaitsva rasestumisvastase ravi puudumisel.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
CARDIOVASC ® manustamine tundub olevat hästi talutav, kõrvaltoimete esinemissagedus ei ületa 2%. Kõige sagedasemad toimed on pearinglus, perifeerne turse, tahhükardia, südamepekslemine ja peavalu. Kliiniliselt olulised sümptomid, nagu vaskulaarsed, närvisüsteemi, naha ja seedetrakti häired, tunduvad harvemad.
Eespool nimetatud toimed võivad esineda sagedamini - ja nendega võivad kaasneda ka tõsised tüsistused, nagu stenokardia episoodide suurenemine ja müokardiinfarkt - teatud riskirühmades.
Märge
CARDIOVASC ® võib müüa ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.