JANUMET ® ravim, mis põhineb sitagliptiinil ja metformiinil
RAVIRÜHM: Seotud suukaudsed hüpoglükeemilised ained
Näidustused JANUMET ® - sitagliptiin + metformiin
JANUMET ® -i kasutatakse II tüüpi diabeedi ravis, kui ainult metformiin, isegi maksimaalsetes annustes, ei ole suutnud tagada head glükeemilist kontrolli.
Raske metaboolse dekompensatsiooniga patsientidel võib JANUMET® -i kaasata kolmekordsesse ravi sulfonüüluureaga.
Toimemehhanism JANUMET ® - sitagliptiin + metformiin
JANUMET ® on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis on saadud DPP-4 inhibiitorite ja biguaniidide kategooriasse kuuluvate toimeainete kombinatsioonist.
Terapeutilist toimet, mis saavutatakse glükoosi metabolismi integreeritud kontrollimise kaudu, vahendab sitagliptiin, mis on võimeline suurendama inkretiinide kättesaadavust (vähendades pöördumatu hüdrolüüsiga seotud DPP-4 aktivatsiooni)-kõhunäärme sensibiliseerimise eest vastutavaid hormoone. beetarakud, mis on kasulikud insuliini ja metformiini vabanemise tagamiseks, mis on võimelised mõjutama erinevaid insuliinitundlikke kudesid, suurendades vere glükoosisisaldust, ja maksas, inhibeerides glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi.
Ainevahetuse seisukohast toetab hüpoglükeemilist toimet seega ühelt poolt suurenenud insuliini sekretsioon ja teiselt poolt glükoosi endogeense tootmise vähenemine.
Farmakokineetilisest seisukohast säilitab JANUMET ® sissevõtmine kahe toimeaine omadused, mis on eraldi võetud, peaaegu muutumatuna.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. SITAGLIPTIN / METFORMIN Kombineeritud teraapia tõhusus
Narkootikumid. 2011 12. veebruar; 71: 349-61.
Sitagliptiini / metformiini fikseeritud annuse kombinatsioon: II tüüpi suhkurtõvega patsientidel.
Chwieduk CM.
Uuringud on näidanud, et metformiini ja sitagliptiini kombinatsioon võib tagada hea glükeemilise kontrolli neil II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kelle puhul ainult metformiin ei olnud efektiivne. Nendel juhtudel täheldati vere glükoosisisalduse edasist vähenemist. " ja söögijärgne glükeemiline kontroll ning hüpoglükeemia risk väheneb.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, BELIND KLIINILINE TAVA
Diabeedi Res Clin Pract. 2011 21. veebruar
Sitagliptiini ja metformiini mõju β-raku funktsioonile, saarekeste terviklikkusele ja saaregeeni ekspressioonile Zuckeri diabeediga rasvarottidel.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Olulised terapeutilised edusammud, mida metformiini ja sitagliptiini vaheline seos kliinilises praktikas on saavutanud, näivad olevat peamiselt seotud kahe toimeaine üksikute terapeutiliste toimetega. Kuid in vitro uuringud on näidanud, kuidas see kombinatsioon võib beetarakkudele sünergistlikult mõjuda, säilitades funktsiooni ja terviklikkust. tõenäoliselt aktiveerides rakkude ellujäämisse kaasatud apoptoosivastaseid geene.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN in ONE FORMULATION
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Sitagliptiini / metformiini fikseeritud annusega kombineeritud tablettide bioekvivalentsus ning sitagliptiini ja metformiini samaaegne manustamine tervetel täiskasvanud isikutel: randomiseeritud, avatud, ristuv uuring.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Erinevat tüüpi farmakokineetilistes uuringutes ja kliinilistes uuringutes on jõutud järeldusele, et JANUMETi võtmise järgselt täheldatud terapeutiline toime võib olla täiesti võrreldav metformiini ja sitagliptiini eraldi, kuid samaaegsel manustamisel saavutatud terapeutilise toimega, samasuguste kõrvaltoimete esinemissagedusega.
Kasutusviis ja annustamine
JANUMET ® 50/850 või 50/1000 mg sitagliptiini ja metformiini tabletid:
ravi JANUMET ® -iga peaks algama väikseimast manustatavast annusest ja seejärel korrigeerima või valideerima ülalnimetatud annust, lähtudes vere glükoosisisalduse osas täheldatud metaboolsetest tulemustest.
Maksimaalne annus ei tohi ületada 100 mg sitagliptiini, mis võidakse võtta kahel erineval manustamisel samaaegselt toiduga, et vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.
Juhul, kui tuleks kasutada kolmekordset ravi sulfonüüluureatega, võib kasutada ka ettenähtust väiksemaid annuseid.
Igal juhul peab arst määrama ja määrama sobiva annuse.
Hoiatused JANUMET ® - sitagliptiin + metformiin
On väga oluline tagada õige glükeemiline kontroll, et raviga JANUMET ®iga kaasneks perioodiline glükeemilise taseme jälgimine ja mittefarmakoloogiliste meetmete, nagu füüsiline aktiivsus ja tasakaalustatud toit, samaaegne rakendamine.
Samuti on vaja jälgida neerufunktsiooni, et vältida metformiini kuhjumist patsiendil metaboolse atsidoosi seisundit, mis võib olla surmav.
Ravi JANUMET® -iga tuleb peatada, kui on vaja kasutada jooditud kontrastainet või ravimeid või protseduure, mis kahjustavad neerufunktsiooni.
Hüpoglükeemilised seisundid, mida võib kontrollida pärast ebaõigeid annuseid, toimeainete manustamist või muid põhjuseid, võivad vähendada patsiendi taju- ja reaktsioonivõimet, muutes masinate kasutamise ja autojuhtimise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
JANUMET ® kasutamine raseduse ajal on rangelt vastunäidustatud, kuna on olemas uuringud, mis näitavad suurenenud kaasasündinud väärarengute riski vastsündinutel, kes on saadud metformiiniga ravitud naistele.
Vastupidi, sitagliptiiniga tehtud katsed ei ole praegu andnud statistiliselt olulisi tulemusi.
Veelgi enam, nende toimeainete võimalik eritumine rinnapiima tekitab imikul võimaliku hüpoglükeemiaohu, nii et vastunäidustused laienevad ka laktatsiooniperioodile.
Koostoimed
Ka sel juhul tuleb JANUMET® -i puhul täheldatud ravimite koostoimeid seostada selgelt kahe toimeaine sisaldusega.
Järelikult, kuigi sitagliptiin on halvasti reageeriv, kuid pärast digoksiini ja tsüklosporiini manustamist on täheldatud farmakokineetilisi muutusi, võib metformiin negatiivselt reageerida glükokortikoidide, beetaagonistide, tsimetidiini ja diureetikumide samaaegsele manustamisele.
Mitmetes uuringutes on hinnatud ka teiste võimalike koostoimete olemasolu in vitro, mis eeldavad siiski in vivo kliinilist tähtsust.
Samuti on kasulik meeles pidada, et rifampitsiini või jooditud kontrastainete samaaegne manustamine võib muuta normaalset neerufunktsiooni, suurendades organismi kokkupuudet nende hüpoglükeemiliste ravimitega.
Vastunäidustused JANUMET ® - sitagliptiin + metformiin
JANUMET ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeainete või abiainete suhtes, I tüüpi diabeedi, diabeetilise ketoatsidoosi, maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste muutuste, dehüdratsiooni, šoki, ägedate patoloogiate, südame- ja hingamispuudulikkuse, šoki, alkoholismi, raseduse ja imetamise korral. ...
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
JANUMET® -ravi järgselt kirjeldatud kõrvaltoimed tulenevad peamiselt sitagliptiini ja metformiini monoteraapia ajal täheldatud kõrvaltoimetest.
Eriti ravi algfaasiga võivad kaasneda seedetrakti häired, nagu iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, ülemiste hingamisteede infektsioonid ning peavalu ja pearinglus.
Kliiniliselt olulisemaid kõrvaltoimeid täheldati vaid harva koos ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisega, nagu angioödeem, lööve ja urtikaaria, muutused hematoloogilises pildis ja elektrokardiograafilises jäljes, mille puhul oli vajalik ravi katkestada.
Hüpoglükeemilised seisundid seevastu leiti eelkõige kolmekordse ravi käigus sulfonüüluurea derivaatidega.
Märge
JANUMET® -i võib müüa ainult range retsepti alusel
Sellel lehel avaldatud teave JANUMET ® - Sitagliptiini + metformiini kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
