JANUVIA ® - sitagliptiin

JANUVIA ® on sitagliptiinil põhinev ravim

RAVIRÜHM: Suukaudsed hüpoglükeemilised ained - DPP -4 inhibiitorid

Näidustused JANUVIA ® - sitagliptiin

JANUVIA ® on ravim, mida kasutatakse teise tüüpi diabeediga patsiendi hüperglükeemia raviks, kuid ei allu piisavalt mittefarmakoloogilistele meetmetele, nagu toitumine ja füüsiline aktiivsus, metformiinile ega tiasolidiindioonidele.
Sellistel juhtudel võib kombineeritud ravi sitagliptiiniga tagada piisava glükeemilise kontrolli.

Toimemehhanism JANUVIA ® - Sitagliptiin

JANUVIA ® tänu oma terapeutilisele toimele on toimeaine sitagliptiin, mis toimib spetsiifiliste inkretiinidena määratletud hormoonide kontsentratsiooni moduleerimisel.
Täpsemalt öeldes on need kaks hormooni, mis toodetakse seedetrakti tasandil, peamiselt pärast toidu kasutuselevõttu, tuntud kui GLP-1 (glükagoonisarnane peptiid 1) ja GIP (glükoosist sõltuv insulinotroopne peptiid), mis on võimelised toimima pankrease tasemel. AMP-sõltuvate proteiinkinaaside aktiveerimise, insuliini tootmise ja sekretsiooni kaudu ning pärssides samal ajal glükagooni tootmist.
JANUVIA ®-s sisalduv sitagliptiin toimib kaudselt, suurendades inkretiinide kontsentratsiooni, inhibeerides selektiivselt ensüümi DPP-4 (di-peptidüülpeptidaas IV), mis vastutab nende hormoonide pöördumatu hüdrolüüsi eest.
Ainevahetuse seisukohast võimaldab see ravim seega toetada normaalset dieedi-tühja kõhu tsüklit, rõhutades insuliini vabanemist, pärssides glükagooni tootmist ja tagades seeläbi hea glükeemilise kontrolli.
Nende inhibiitorite, mitte inkretiini mimeetiliste ravimite kasutamisest tulenev eelis tuleneb peamiselt lihtsast manustamisviisist, mis võimaldab toimeaine suukaudsel manustamisel imenduda soolestikku, biosaadavus on 87%. ja poolväärtusaeg on umbes 12 tundi ning eritub muutumatul kujul, peamiselt uriiniga, minimaalse ja ebaolulise metabolismiga maksas.

Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. SITAGLIPTIN KOMBINEERITUD RAVI VS METFORMIN

Diabeet Obes Metab. 2011 märts 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Sitagliptiini ja metformiini fikseeritud annuste kombinatsiooni esialgse ravi mõju võrreldes metformiini monoteraapiaga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Teist tüüpi diabeediga patsiendi ravi sitagliptiiniga kombineeritud raviga metformiiniga, võrreldes ainult metformiiniga, tagas glükosüülitud hemoglobiini märgatava vähenemise (-2,4% vs 1,8%), vähendades ka iivelduse, oksendamise ja kõhuvalu esinemissagedust. osutudes seega ohutumaks ja tõhusamaks kui monoteraapia

2. SITAGLIPTIN: KLIINILINE KATSE

Diabeedi Res Clin Pract. 2011 7. aprill [Epub enne trükkimist]

Sitagliptiiniga saavutatakse glipisiidiga võrreldes tõhusam tulemusnäitaja A1C vähendamiseks, hüpoglükeemia puudumiseks ja kehakaalu tõusuks.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Kuigi sitagliptiin kordas enam -vähem samu raviedusid, mida täheldati metformiini kasutamisel ühekordse ravi korral, tagas üheaastane pikaajaline ravi glükosüülitud hemoglobiini edasise vähenemise 0,5% võrra ilma hüpoglükeemia ja kehakaalu tõusuta.

3. SITAGLIPTIIN JA MAKSA TERVIS

Hepatol Res. 2011 Märts 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Sitagliptiini efektiivsus ja ohutus C -hepatiidi viiruse põhjustatud kroonilise maksahaigusega komplitseeritud diabeedi ravis.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Sitagliptiini kehv ainevahetus maksas muudab selle toimeaine eriti näidustatud II tüüpi diabeediga patsientide raviks, kellel on C -hepatiidi infektsiooniga seotud maksahaigused. Erinevalt teistest hüpoglükeemilistest ravimitest, tegelikult sitagliptiinist, garanteerides sama eduka ravi, säilitades samal ajal maksafunktsiooni. maksafunktsiooni markerite, näiteks transaminaaside säilitamine.

Kasutusviis ja annustamine

JANUVIA ® sitagliptiini 25 mg tabletid:
kliinilises praktikas tavaliselt kõige enam kasutatav annus on 100 mg üks kord ööpäevas.
Kuigi ülalnimetatud annust kasutatakse kõige sagedamini, tuleb meeles pidada, et arst koostab õige raviplaani, mis hõlmab muu hulgas metformiini või PPAR gamma agonistide võtmist, võttes arvesse patsiendi ja patsiendi füüsilist patoloogilist seisundit. suhteline metaboolne seisund.

Hoiatused JANUVIA ® - sitagliptiin

Õige lähenemine II tüüpi diabeedi ravis ei tohiks hoolimata farmakoloogiliste meetmete rakendamisest ignoreerida elustiili parandamist, mis on mõeldud nii füüsiliseks tegevuseks kui ka toitumiseks.
JANUVIA ® kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib olla ohtlik ja mõnikord vastunäidustatud.
Tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemiliste ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada hüpoglükeemia riski, muutes masinate ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.

Rasedus ja imetamine

Uuringute täielik puudumine, mis puudutasid JANUVIA ® kasutamist raseduse ajal, võimalikku toksilist toimet lootele suurtes annustes, mis on näidatud katseliste mudelitega, ning võimalus valida ohutum ja hästi iseloomustatud ravi, laiendab selle ravimi vastunäidustusi. riigi raseduse ja imetamise periood.

Koostoimed

Sitagliptiini nõrk maksametabolism minimeerib võimalikud farmakokineetilised koostoimed selle ravimi ja toimeainete vahel, keskendudes peamiselt tsüklosporiini samaaegsele manustamisele, mis võib suurendada organismi kokkupuudet sitagliptiini ja digoksiiniga.
Siiski tuleb märkida, et kombineeritud ravi korral teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega suureneb koostoimete risk oluliselt, lähtudes JANUVIA ® -ga seotud toimeainest.

Vastunäidustused JANUVIA ® - Sitagliptiin

JANUVIA ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle abiainete suhtes, neerufunktsiooni kahjustuse, I tüüpi diabeedi ja diabeetilise ketoatsidoosiga patsientidel ning raseduse ja imetamise ajal.

Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed

Andmed kõrvaltoimete esinemise kohta pärast JANUVIA ® võtmist pärinevad peamiselt kliinilisest uuringust, arvestades ravimi hiljutist turustamist ja lühikest turustusjärgset jälgimisperioodi.
Igal juhul leiti, et kombineeritud ravi koos sitagliptiini ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega registreeritud kõrvaltoimete kliiniline olemus oli üldiselt tagasihoidlik, seedetrakti häired, perifeerne turse, peavalu ja pearinglus.
Hüpoglükeemia oht koos verepildi muutustega, artroos ja südame rütmi muutused olid kliiniliselt kõige olulisemad, kuid õnneks harvaesinevad kõrvaltoimed.

Märge

JANUVIA ® võib müüa ainult range retsepti alusel

Sellel lehel avaldatud teave JANUVIA ® - Sitagliptiini kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.