AT1-antagonistid või sartaanravimid

Üldisus

AT1-antagonistid või sartaanravimid on angiotensiin II retseptori antagonistid.
Täpsemalt öeldes on nad AT1 tüüpi angiotensiin II retseptorite antagonistid ja neid kasutatakse antihüpertensiivsete ravimitena.
Siiski võib nende retseptorite pärssimine põhjustada teatud kõrvaltoimeid, ehkki vähemal määral kui teised antihüpertensiivsed ravimid, näiteks AKE inhibiitorid. Siiski säilitavad sartaanid neerufetopaatiate esilekutsumise ja on seetõttu raseduse ajal vastunäidustatud.
Sellesse ravimite rühma kuuluvad sellised toimeained nagu losartaan, valsartaan, kandesartaan, irbesartaan ja eprosartaan.

Terapeutilised näidustused

Sartaane kasutatakse teraapias hüpertensiooni raviks ja - kui AKE inhibiitoreid ei ole võimalik kasutada - ka kroonilise südamepuudulikkuse raviks.
Sartaane võib sõltuvalt juhtumist kasutada monoteraapiana või kombinatsioonravis kombinatsioonis diureetikumide, β -blokaatorite või AKE inhibiitoritega.

Toimemehhanism

Nagu mainitud, avaldavad sartaanid oma antihüpertensiivset toimet angiotensiin II AT1 retseptorite konkureeriva antagoniseerimise kaudu.
Need retseptorid on võimelised vahendama kõiki angiotensiin II poolt tekitatud kardiovaskulaarseid mõjusid, nagu vasokonstriktsioon, kardiovaskulaarne ümberkujundamine ja veepeetus.

Kui need AT1 retseptorid aktiveeruksid, indutseeriksid need tegelikult vasokonstriktsiooni, aldosterooni sünteesi ja vabanemist ning naatriumi tagasiimendumist.
Seetõttu blokeerivad sartaanid AT1 retseptorite blokeerimisega reniin-angiotensiini süsteemi otse retseptori tasemel, olenemata allikast, kust angiotensiin pärineb.
Seetõttu võib öelda, et sartaanid põhjustavad selektiivsemat "inhibeerimist" angiotensiin II aktiivsusele kui AKE inhibiitorid. Peale selle, erinevalt viimastest, ei suurenda sartaanid bradükiniini aktiivsust, mistõttu nad ei avalda selle mõju. nähtus.

Kõrvalmõjud

Loomulikult võivad kõrvaltoimete tüübid ja nende esinemissagedus erinevatel patsientidel erineda, sõltuvalt valitud toimeainest ja iga inimese tundlikkusest ravimi suhtes, mida inimene otsustab kasutada. .
Mõned sartaanide poolt põhjustatud kõrvaltoimed on sarnased AKE inhibiitorite poolt põhjustatud kõrvaltoimetega ja on tingitud samade ravimite poolt põhjustatud reniin-angiotensiini süsteemi nõrgenemisest.
Igal juhul võib öelda, et kõige levinumad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast sartaanide kasutamist, on järgmised:

Peavalu;
Pearinglus
Pearinglus;
Ortostaatiline hüpotensioon;
Iiveldus ja oksendamine;
Nõrkus ja väsimus;
Muutused neerufunktsioonis.

Ravimite koostoimed

Sartaanid võivad luua ravimite koostoimeid mitut tüüpi ravimitega. Nende hulgas mäletame:

Kaaliumisoolad, kaaliumi säästvad diureetikumid ja drospirenoon. Tegelikult suurendab nende ravimite ja sartaanide samaaegne tarbimine hüperkaleemia tekkimise riski.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID) nagu indometatsiin, naprokseen ja piroksikaam. Need toimeained võivad tegelikult vähendada sartaanide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite terapeutilist efektiivsust.
Digoksiin, kuna sartaanid võivad samaaegsel kasutamisel suurendada selle taset.
Varfariin, mille sisaldus võib langeda, kui seda manustatakse samaaegselt sartaanidega.

Vastunäidustused

Üldiselt on sartaanide kasutamine vastunäidustatud maksahaiguse, diabeedi ja / või raske neerukahjustusega patsientidel.
Loomulikult on sartaanide kasutamine vastunäidustatud ka patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus nende samade ravimite suhtes.
Lõpuks, tõsiste kõrvaltoimete tõttu, mis võivad lootele põhjustada, on sartaanide kasutamine vastunäidustatud ka rasedatele naistele, eriti raseduse teisel ja kolmandal trimestril. Sarnaselt on sartaanide tarbimine vastunäidustatud ka emadele kes imetavad.