Mis see on
5-alfa reduktaas on ensüümi nimi, mis vastutab testosterooni muutmise eest dihüdrotestosterooniks. Viimane on organismi kõige võimsam androgeenhormoon ja selle aktiivsus on 4-5 korda suurem kui testosteroonil.
Nagu oodatud, toodetakse seda tänu 5-alfa reduktaasi ensüümi toimele, mis muudab süsiniku 4 ja süsiniku 5 vahelise kaksiksideme lihtsaks. See väike modifikatsioon suurendab tunduvalt dihüdrotestosterooni afiinsust androgeeniretseptorite suhtes, suurendades seega äritegevust.
Dihüdrotestosterooni funktsioonid
5-alfa reduktaasi ensüüm ekspresseerub ennekõike eesnäärmes, munandites, karvanääpsudes ja neerupealistes. Selle toime on väga oluline juba emaka elueas, kui dihüdrotestosteroon määrab meeste välissuguelundite arengu. Retsessiivne geneetiline defekt isovorm 5 -alfa reduktaasi tüüp II on puudulik, lootel on ebanormaalne välissuguelundite areng, mille tagajärjeks on seksuaalse identiteedi häired ja viljatus täiskasvanueas.
Alates puberteedist toetab dihüdrotestosteroon nn sekundaarsete seksuaalomaduste arengut, nagu hääle nõrgenemine, näo- ja kehakarvade kasv, taanduv juuksepiir ja rasunäärmete sekretsioon. Dihüdrotestosteroon on oluline ka masside, lihaste ja psühholoogilisel tasandil, seksuaalse stimulatsiooni ilmnemise tõttu. Selle ülejääk on seotud eesnäärme hüpertroofia, akne, seborröa, androgeense kiilaspäisuse ja hirsutismi tekkimisega. Dihüdrotestosterooni puudus on seotud günekomastia tekkimisega.
Isovormid
Inimkehas on 5-alfa-reduktaasi ensüümi kaks isovormi, mida kodeerivad kaks erinevat kromosoomi ja millel on erinev tundlikkus regulatoorsete tegurite suhtes, vastavalt 5-alfa-reduktaasi tüüp I ja 5-alfa-reduktaasi tüüp II.
- I tüüpi isovorm on koondunud peamiselt nahasse, rasunäärmetesse, kesknärvisüsteemi ja maksa.
- II tüüpi isovormi ekspresseeritakse peamiselt eesnäärmes ja karvanääpsudes.
Ravimid
Nende ensüümide aktiivsuse pärssimiseks on välja töötatud kaks ravimit. Esimene, nimega Finasteride, Proscar või Propecia, on selektiivne II tüüpi isovormi inhibiitor. Teine, mida nimetatakse Dutasteriidiks või Avodartiks, pärsib mõlemat isovormi. Neid ravimeid kasutatakse eesnäärme healoomulise hüpertroofia ravis; finasteriidi kasutatakse laialdaselt ka juuste väljalangemise vastu võitlemiseks. Tõenäoliselt kasutatakse tulevikus samal eesmärgil ka dutasteriidi (arvestades suuremat efektiivsust -alfa-reduktaasi ensüüm, on oodata märgatavamat toimet, kuid ka selgemaid kõrvaltoimeid; selle kindlakstegemiseks on praegu käimas uuringud).
5-alfa reduktaasi inhibiitorite kõrvaltoimed, kuigi harvad, mõjutavad peamiselt seksuaalset sfääri ja võivad põhjustada erektsioonihäireid, libiido langust ja ejakulaadi mahtu.
