Terasosiin on a1-selektiivne alfa-blokaator, mida kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite raviks.
Eesnäärme ja kusiti silelihaste lõdvestumist seostatakse kuseteede maksimaalse kiiruse suurenemisega ja takistuste olulise vähenemisega, parandades seega oluliselt eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) all kannatavate inimeste seisundit. Tegelikult on BPH sümptomid peamiselt tingitud eesnäärme suurenemisest ning põie ja eesnäärme silelihaste toonuse tõusust, mida, nagu nägime, reguleerivad alfa1-adrenergilised retseptorid. Terasosiin parandab ka kohalike silelihaste kokkutõmbumisest põhjustatud alumiste kuseteede ärrituse sümptomeid.
Kuid terasoosiinil on ka üsna sagedane puudus, milleks on vererõhu alandamine.Kuna enamikul eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel on kõrge vanus, on see puudus ka üks levinumaid kõrvaltoimeid. Vererõhu alanemine terasoosiga põhjustab seda, et viimane põhjustab ka vereringesüsteemi suuremaid veresooni ümbritsevate silelihaste lõdvestumist, põhjustades nende veresoonte laienemist ja järelikult perifeerse resistentsuse vähenemist. See kõrvaltoime võib olla probleemiks patsientidel, kellel on juba arteriaalne hüpotensioon ja kellel terasoosiin võib põhjustada pearinglust ja minestamist. Kui patsient minestab pärast terasoosiini manustamist, on soovitatav verevarustuse soodustamiseks patsient lamada ja vajadusel pöörduda arsti poole. Terasosiini manustamine põhjustab kliiniliselt olulist vererõhu langust isegi normotensiivsetel inimestel, mis jätkub 24 tundi pärast manustamist; sümptomite avaldumine sõltub patsiendi individuaalsest reaktsioonist ja tema harjumuspärasest arteriaalse rõhu tasemest; seetõttu võivad paljudel inimestel tekkida ortostaatilised kõrvaltoimed, eriti terasoosiinravi alguses.
Teine uudishimulik toime, mis ilmneb pärast terasoosiini manustamist, on kolesterooli kontsentratsiooni langetamine veres. Tegelikult on kliinilised uuringud näidanud, et terasoosiini terapeutiliste annuste manustamine on seotud ravieelsete väärtuste vähenemisega. 2–5% kogu kolesterooli plasmakontsentratsioonist ning ligikaudu 3–6% LDL- ja VLDL-fraktsioonide kontsentratsiooni langus.
Terasosiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni vähem kui ühe tunni pärast. Terasosiinil on ka "kõrge afiinsus plasmavalkude suhtes, millega seondub ligikaudu 95% imendunud ravimist. Suurem osa ravimist metaboliseerub maksas, läbides vaid väikese osa esimesest maksakäigust, seejärel eritub uriiniga umbes 40% ja väljaheitega umbes 60%. Terasosiini poolväärtusaeg on umbes 12 tundi pärast manustamist. Kliinilised uuringud on näidanud, et väga kõrge vanuse (või geriaatrilise vanusega) patsientidel väheneb kliirens (ravimi organismist väljumise kiirus) ligikaudu 30% võrreldes normiga.
Terasosiini kasutatakse ka arteriaalse hüpertensiooni ravis, mille farmakoloogiline toimemehhanism on alati sama. Tegelikult viib artereid ja arterioole ümbritsevate silelihaste lõdvestumine vererõhu languseni. Sellega seoses tuleb aga meeles pidada, et terasoosil on kalduvus veidi kõrgemale afiinsusele kuseteede alfa 1 adrenergiliste retseptorite suhtes, mistõttu on see sobivam ravim eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite ravis.
Terasosiini tõi esmakordselt turule Ameerika Ühendriikide ravimifirma Abott 1987. aastal registreeritud nimega Hytrin ®; tänapäeval võib terasoosi turult leida geneerilise ravimina nime all Terazosin või teiste leiutatud nimede all.
Annustamine ja kasutusviis
Eri tüüpi terasoosiinravi puhul kasutatakse erinevaid annuseid, sest on oluline, et terasoosiini annust kohandataks vastavalt iga patsiendi individuaalsele ravivastusele. Tegelikult soovitatakse iga ravi alguses, nii eesnäärme healoomulise hüperplaasia kui ka arteriaalse hüpertensiooni sümptomite korral, alustada terasoosiiniannusega 1 mg päevas, mis tuleb manustada enne magamaminekut. vähendab oluliselt kõrvaltoimete tõenäosust, näiteks äkiline minestamine, mis tuleneb vererõhu liigsest alanemisest.
Kui arteriaalse hüpertensiooni raviks kasutatakse terasoosiini, on soovitatav jätkata päevase annuse järkjärgulist suurendamist, ligikaudu kahekordistades manustamisannuseid iganädalaste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud ravivastus. Üldiselt aga 2 mg päevas on vererõhu kontrollimiseks piisav, mõnel juhul võib see ulatuda 10 mg -ni ööpäevas ja mitmetest kliinilistest uuringutest on kinnitatud, et seda annust võib kasutada säilitusannusena pikka aega. Mõnel juhul arteriaalse hüpertensiooni raviks kasutatakse terasoosiini koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumidega; sellistel juhtudel tuleb terasoosiini annust vähendada ja vajadusel annust korrigeerida. Terasosiini samaaegset manustamist koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega tuleb teha väga ettevaatlikult, sest on teistsuguse terapeutilise toime oht. , st raske arteriaalse hüpotensiooni ilmnemine.
Isegi kui terasoosiini kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite raviks, on soovitatav annust kohandada, kahekordistades annust regulaarselt, iga nädal või iga kahe nädala tagant, kuni saavutatakse soovitud ravivastus. Siiski kasutatakse enim kasutatud annuseid. on 5 mg / päevas ja 10 mg / päevas, samas kui eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite paranemine hakkab ilmnema umbes viieteistkümne päeva möödumisel terasoosiini manustamise algusest. Terasosiini tekkimise vältimiseks. "Ortostaatiline hüpotensioon on Soovitatav on alustada ravi 1 mg terasoosiini tablettidega ühe nädala jooksul, seejärel jätkata 2 mg tablettidega järgmise kahe nädala jooksul ja minna üle 5 mg terasoosiini tablettidele ühe nädala jooksul. Eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite ja ravivastuse paranemist tuleb iga kuu üle vaadata.
Terasosiini kasutamine mõõduka või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel nõuab erilist tähelepanu, kuna terasoosiin metaboliseerub peaaegu täielikult maksas ja eritub peamiselt sapiteede kaudu; seetõttu on maksafunktsiooni kahjustusega patsientide puhul väga ettevaatlik soovitatav terapeutiline annus.
Ravi alguses terasoosiiniga on oluline manustada esimene annus patsiendile enne magamaminekut, et aidata kehal harjuda vererõhu alandamisega ning vältida pearinglust ja äkilist minestust. võib manustada ka hommikul või muul ajal, kui on igapäevane regulaarsus, mis järgneb kogu ravi vältel.
Terasosiini manustamist ei tohi lõpetada ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata, eriti kui seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks; kui ravi katkestatakse kogemata, on soovitatav uuesti alustada terasoosiini manustamist annuses 1 mg, mis tuleb võtta enne magamaminekut.
Terasosiin: vastunäidustused ja kõrvaltoimed "
