Toimeained: asitromütsiin
Trozocin 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber
Miks kasutatakse Trozocini? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks; makroliidid.
RAVI NÄIDUSTUSED
Asitromütsiini suhtes tundlike mikroobide põhjustatud infektsioonide ravi.
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit ja farüngiit);
- alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas bronhiit ja kopsupõletik);
- odontostomatoloogilised infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid.
Vastunäidustused Kui Trozocini ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt "Koostis").
Ülitundlikkus erütromütsiini või makroliid- või ketoliidantibiootikumide suhtes
Raske maksapuudulikkus.
Asitromütsiin on raseduse, imetamise ja väga varases lapsepõlves üldiselt vastunäidustatud (vt „Hoiatused”).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Trozocini võtmist
Raske neerukahjustusega patsientidel (GFR <10 ml / min) täheldati asitromütsiini süsteemse ekspositsiooni suurenemist 33%.
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega (GFR 10–80 ml / min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, samas kui raske kahjustusega (GFR <10 ml / min) patsientidel tuleb olla ettevaatlik.
Kuna maks on peamine eliminatsioonitee, tuleb asitromütsiini kasutamisel maksahaiguse või maksapuudulikkusega patsientidel olla arsti järelevalve all ettevaatlik.
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel võib kasutada sama annust nagu normaalse maksafunktsiooniga patsientidel.
Asitromütsiini kasutamisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis põhjustavad eluohtlikke maksapuudulikkuse seisundeid (vt "Kõrvaltoimed"). Mõned patsiendid võivad olla põdenud olemasolevat maksahaigust või neid on ravitud teiste hepatotoksiliste ravimitega. Maksafunktsiooni häirete tunnuste ja sümptomite korral, nagu asteenia kiire areng koos kollatõve, tumeda uriini, kalduvusega veritseda või maksa entsefalopaatiaga, tuleb koheselt teha maksafunktsiooni testid. Maksafunktsiooni häirete korral tuleb asitromütsiini manustamine lõpetada.
Patsientidel, keda ravitakse ergotamiini derivaatidega, on makroliidantibiootikumide samaaegne manustamine põhjustanud ergotismikriise. Hetkel puuduvad andmed ergotismi krambi teoreetilise võimaluse kohta; seetõttu ei tohi asitromütsiini ja ergotamiini manustada samaaegselt.
Nagu iga teise antibiootikumipreparaadi puhul, soovitatakse erilist jälgimist võimalike superinfektsioonide esinemise suhtes mittetundlike mikroorganismidega, sealhulgas seentega.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Trozocini toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Antatsiidid
Antatsiidide ja asitromütsiini samaaegse manustamise mõju farmakokineetilises uuringus ei täheldatud mingit mõju asitromütsiini biosaadavusele, kuigi täheldati maksimaalse kontsentratsiooni vähenemist seerumis ligikaudu 25% võrra. Seetõttu ei tohiks asitromütsiini ja antatsiididega ravitavad patsiendid kaks ravimit korraga.
Tsetirisiin
Tervetel vabatahtlikel ei näidanud asitromütsiini ja 20 mg tsetirisiini 5-päevase raviskeemi samaaegne manustamine tasakaalukontsentratsioonis farmakokineetilisi koostoimeid ega olulisi muutusi QT-intervallis.
Didanosiin (Dideoksinosiin)
Asitromütsiini ööpäevaste annuste 1200 mg ööpäevas ja didanosiini 400 mg päevas koos manustamisel 6 HIV-positiivsele patsiendile ei täheldatud mingit mõju didanosiini tasakaalukontsentratsiooni farmakokineetikale võrreldes platseeboga.
Digoksiin (P-gp substraadid)
On teatatud, et makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegsel manustamisel koos P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiin, suureneb P-glükoproteiini substraadi sisaldus seerumis. Seega, kui asitromütsiini ja P-gp substraate, nagu digoksiin, manustatakse samaaegselt, on tuleb arvestada suurenenud seerumi substraadi kontsentratsiooniga.
Ergotamiin
Ergotismi võimaliku tekkimise tõttu ei soovitata asitromütsiini ja ergotamiini derivaatide samaaegset kasutamist (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Zidovudiin
Asitromütsiini ühekordsete 1000 mg annuste ja 1200 mg või 600 mg korduvate annuste manustamine ei muutnud oluliselt zidovudiini või selle glükuroniidmetaboliidi farmakokineetikat ega eritumist uriiniga. Fosforüülitud zidovudiini, selle kliiniliselt aktiivse metaboliidi, kontsentratsioon perifeersetes mononukleaarsetes rakkudes. Selle leiu tähtsus on ebaselge, kuid võib sellest hoolimata patsiendile kasu tuua.
Asitromütsiinil ei ole olulist koostoimet maksa tsütokroom P450 süsteemiga. Eeldatakse, et see ei osale farmakokineetilistes koostoimetes, nagu on leitud erütromütsiini ja teiste makroliididega. Tegelikult ei toimu asitromütsiini kasutamisel maksa tsütokroom P450 indutseerimist ega inaktiveerimist selle metaboliitide kompleksi kaudu. Asitromütsiini ja järgmiste ravimite vahel on läbi viidud farmakokineetilised uuringud, mille puhul on teada märkimisväärne tsütokroom-vahendatud metaboolne aktiivsus P450.
Atorvastatiin
Atorvastatiini (10 mg / päevas) ja asitromütsiini (500 mg / päevas) samaaegne manustamine ei põhjustanud muutusi HMG CoA reduktaasi aktiivsuses, kuid turuletulekujärgselt on asitromütsiini ja statiinidega ravitud patsientidel teatatud rabdomüolüüsi juhtudest.
Karbamasepiin
Tervete vabatahtlikega läbiviidud koostoimeuuringus ei täheldatud samaaegselt asitromütsiini kasutavatel patsientidel olulist toimet karbamasepiini või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonile.
Tsimetidiin
Farmakokineetilises uuringus, mille käigus hinnati tsimetidiini ühekordse annuse toimet, mis manustati 2 tundi pärast asitromütsiini manustamist, puudusid tõendid asitromütsiini farmakokineetika muutuste kohta.
Tsüklosporiin
Tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 märkimisväärne tõus. Seetõttu nõuab nende kahe ravimi samaaegne manustamine ettevaatust.Kui kahe ravimi samaaegne manustamine on hädavajalik, tuleb tsüklosporiini taset hoolikalt jälgida ja nende annust vastavalt muuta.
Efavirenz
Asitromütsiini (600 mg) ja efavirensi (400 mg) ühekordse ööpäevase annuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Kui asitromütsiini manustatakse koos efavirensiga, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Flukonasool
Asitromütsiini ühekordse annuse (1200 mg) samaaegne manustamine ei muutnud flukonasooli ühekordse annuse (800 mg) farmakokineetikat. Flukonasooli samaaegne manustamine ei mõjutanud asitromütsiini koguekspositsiooni ja poolväärtusaega, samas kui täheldati kliiniliselt ebaolulist Cmax langust (18%). Kui asitromütsiini manustatakse koos flukonasooliga, ei ole annuse kohandamine vajalik
Indinaviir
Asitromütsiini ühekordse annuse (1200 mg) samaaegne manustamine ei näidanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale, mida manustati kolm korda ööpäevas 5 päeva jooksul annustes 800 mg. Asitromütsiini ja indinaviiri kombinatsioonis ei ole annuse kohandamine vajalik. .
Metüülprednisoloon
Tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakokineetiline uuring näitas, et asitromütsiin ei mõjuta oluliselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.
Midasolaam
Tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini samaaegne manustamine 500 mg ööpäevas 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi ühekordse 15 mg midasolaami annuse farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.
Nelfinaviir
Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne manustamine tasakaalukontsentratsioonis (750 mg kolm korda ööpäevas) tõi kaasa asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemise. Kuigi kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja annust ei ole vaja kohandada, on soovitatav asitromütsiini kõrvaltoimete hoolikas jälgimine.
Rifabutiin
Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne manustamine ei muuda kahe ravimi kontsentratsiooni seerumis.
Mõnel patsiendil, kes võtsid samaaegselt kahte ravimit, on täheldatud neutropeenia juhtumeid; kuigi teadaolevalt põhjustab rifabutiin neutropeeniat, ei ole võimalik kindlaks teha põhjuslikku seost ülaltoodud neutropeenia episoodide ja rifabutinasitromütsiini kombinatsiooni vahel (vt „Kõrvaltoimed“).
Sildenafiil
Tervetel meessoost vabatahtlikel puudusid tõendid asitromütsiini (500 mg ööpäevas 3 päeva) mõju kohta sildenafiili või selle peamiste ringlevate metaboliitide AUC -le ja Cmax -le.
Teofülliin
Asitromütsiini ja teofülliini samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele ei näidanud nende kahe ravimi vahel kliiniliselt olulist koostoimet.
Terfenadiin
Farmakokineetilised uuringud ei näidanud koostoimeid asitromütsiini ja terfenadiini vahel. Patsientidel, kes võtsid neid kahte ravimit korraga, on harva esinenud koostoimeid, mille puhul ei ole olnud võimalik kindlaks teha või välistada teatud korrelatsiooni. Triasolaam 14 tervel vabatahtlikul ei avaldanud 500 mg asitromütsiini manustamine esimesel päeval ja 250 mg teisel päeval ning triasolaami 0,125 mg manustamine teisel päeval olulist mõju triasolaami farmakokineetilistele muutujatele võrreldes triasolaami ja platseeboga.
Trimetoprim / sulfametoksasool
Pärast trimetoprimi / sulfametoksasooli (160 mg / 800 mg) ja asitromütsiini (1200 mg) samaaegset manustamist 7 päeva jooksul ei avaldanud olulist mõju nii trimetoprimi kui ka sulfametoksasooli tippkontsentratsioonile, kokkupuuteajale ega eritumisele uriiniga 7. päeval. Asitromütsiini manustamine on sarnane teiste uuringutega. Asitromütsiini ja trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegsel manustamisel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kumariini tüüpi suukaudsed antikoagulandid
Farmakokineetilises uuringus tervete vabatahtlikega leiti, et asitromütsiin ei muuda varfariini ühekordse 15 mg annuse antikoagulantide toimet. Turuletulekujärgsel etapil on pärast asitromütsiini ja kumariini tüüpi suukaudsete antikoagulantide samaaegset manustamist teatatud antikoagulantide toime tugevnemisest. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, on soovitatav uuesti hinnata selle esinemissagedust. jälgima protrombiinini jõudmise aega, kui manustatakse asitromütsiini patsientidele, kes saavad kumariini tüüpi antikoagulante.
Mis puudutab asitromütsiini ja teiste hüübimist mõjutavate ravimite samaaegset kasutamist, siis kuna spetsiifilisi koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, soovitatakse neid patsiente, kes võtavad eespool nimetatud ravimeid kombinatsioonis, hoolikalt jälgida.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on harva täheldatud raskeid allergilisi reaktsioone, sealhulgas angioödeemi ja anafülaksiat (harva surmaga lõppevaid), mis võivad pärast sümptomaatilise ravi katkestamist korduda isegi uue ravimi puudumisel.
Need reaktsioonid nõuavad ravimi katkestamist ja sümptomaatilist ravi, millele järgneb pikem vaatlusperiood.
Peaaegu kõigi antibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini kasutamisel on teatatud Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisuse (CDAD) juhtudest, mille raskusaste on kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibiootikumidega muudab käärsoole normaalset taimestikku ja põhjustab selle ülekasvu C. raske .
The C. raske toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa kõhulahtisuse tekkele. Tüved C. raske mis toodavad liigseid toksiine, põhjustavad haigestumuse ja suremuse suurenemist, kuna need nakkused on tavaliselt antibakteriaalse ravi suhtes resistentsed ja nõuavad sageli kollektomiat. Tuleb kaaluda kaasuva kõhulahtisuse võimalust C. raske kõigil patsientidel, kellel on pärast antibiootikumravi kõhulahtisus. Samuti on vaja hoolikat haiguslugu, kuna C. difficile'ga seotud kõhulahtisuse juhtudest on teatatud isegi rohkem kui kaks kuud pärast antibiootikumi manustamist.
Teiste makroliidide kasutamisel on täheldatud südame repolarisatsiooni ja QT -intervalli pikenemist, millega kaasneb südame rütmihäirete ja torsades de pointes tekkimise oht. Patsientidel, kellel on suurem südame repolarisatsiooni pikenemise oht, ei saa seda täielikult välistada. Sarnane toime koos asitromütsiiniga (vt „Kõrvaltoimed“). Seetõttu, kuna allpool loetletud olukordades võib olla suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks (sh torsades de pointes), mis võivad põhjustada südame seiskumist, tuleb asitromütsiini kasutada arütmiahäiretega patsientidel (eriti naistel ja eakatel patsientidel), nt :
- kaasasündinud või dokumenteeritud QT -intervalli pikenemine.
- Samaaegne ravi teiste ainetega, mis teadaolevalt põhjustavad QT -intervalli pikenemist, nagu IA klass (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klass (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool) antiarütmikumid, tsisapriid ja terfenadiin; antipsühhootilised ained nagu pimosiid; antidepressandid nagu tsitalopraam; ja fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin.
- Elektrolüütide häired, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral.
- Kliiniliselt oluline bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkus.
Asitromütsiiniga ravitud patsientidel on teatatud müasteenia sümptomite ägenemisest ja müasteenilise sündroomi "uuest" ilmnemisest (vt "Kõrvaltoimed").
Rasedus ja imetamine
Asitromütsiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Reproduktiivtoksikoloogilised uuringud loomadel näitasid, et asitromütsiin läbib platsenta, kuid teratogeenset toimet ei täheldatud. Asitromütsiini kasutamise ohutust raseduse ajal ei ole kinnitatud; seetõttu tohib asitromütsiini raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui kasu ületab võimaliku riski.
On teatatud asitromütsiini eritumisest rinnapiima, kuid puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud kliinilised uuringud, mis oleksid iseloomustanud asitromütsiini eritumist rinnapiima imetavatel naistel. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, tuleks seetõttu kasutada TROZOCINA -d (asitromütsiini) naistel imetamise ajal ja väga varases lapsepõlves ainult siis, kui võimalik kasu ületab selgelt riskid ja arsti järelevalve all.
Viljakus
Fertiilsusuuringutes rottidel täheldati pärast asitromütsiini manustamist tiinuse vähenemist. Nende andmete asjakohasus inimestel ei ole teada.
Suspensioon sisaldab 3,9 g sahharoosi iga 5 ml kohta: seda tuleb arvesse võtta, kui suukaudse suspensiooni pulbrit manustatakse patsientidele, kellel on geneetilised või omandatud süsivesikute ainevahetushäired. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Asitromütsiini toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole teatatud.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Trozocini kasutada: Annustamine
10 mg / kg päevas 3 päeva järjest.
Laste kehakaaluga 45 kg või rohkem võib kasutada sama annust nagu täiskasvanutel (500 mg päevas kolmel järjestikusel päeval).
Eakatele patsientidele võib kasutada sama annustamisskeemi, mis on näidatud täiskasvanutele. Kuna eakatel patsientidel võib esineda arütmiahäireid, on südame rütmihäirete ja torsades de pointes’e tekke ohu tõttu soovitatav olla eriti ettevaatlik (vt „Hoiatused”).
Laste ägeda keskkõrvapõletiku raviks on soovitatav annus 10 mg / kg päevas 3 päeva järjest või 30 mg / kg ühekordse manustamise korral.
Streptokokilise farüngiidi raviks lastel on osutunud efektiivseks nii annus 10 mg / kg kui ka 20 mg / kg nii ühekordse manustamise kui ka kolme järjestikuse päeva jooksul, kuid ööpäevane annus 500 Kahe annusega tehtud kliinilistes uuringutes täheldati efektiivsuse kattumist, kuid suuremat bakteriaalset hävitamist täheldati annusega 20 mg / kg päevas. Streptococcus pyogenes farüngiidi ravis ja reumaatilise palaviku profülaktikas on aga penitsilliin valitud ravim.
Mis tahes pediaatrilise ravi maksimaalne soovitatav koguannus on 1500 mg.
Ravimit tuleb alati manustada ühe ööpäevase annusena.
Trosotsiini (asitromütsiin) suukaudse suspensiooni pulbrit võib võtta tühja kõhuga või pärast sööki. Söömine enne ravimi manustamist võib nõrgendada asitromütsiini poolt põhjustatud seedetrakti kõrvaltoimeid.
PEATUSE ETTEVALMISTAMINE
Enne vee lisamist raputage pulbrit sisaldavat pudelit. Lisage pudelisse vett, kasutades pakendi külge kinnitatud spetsiaalset jaoturit. Raputage hästi. Enne kasutamist loksutage suspensiooni alati.
TÄHELEPANU:
- Lastel esineva ägeda keskkõrvapõletiku raviks võib annust 30 mg / kg manustada ka ühekordselt, täites gradueeritud dosaatorit nii palju kordi kui vaja, kuni ettenähtud annus on saavutatud.
- Streptokokilise farüngiidi raviks lastel võib allpool toodud annust kahekordistada, jälgides, et see ei ületaks 500 mg päevas.
- Mõõdudosaator on kalibreeritud milligrammides ja milliliitrites ning lapse kehakaalu kilogrammides.
- Keerake plastkork lahti ja sisestage gradueeritud jaotur koos adapteriga pudelisse.
- Aspireerige ettenähtud kogus suspensiooni.
- Eemaldage gradueeritud jaotur adapterist.
- Manustage TROZOCIN koos gradueeritud dosaatoriga otse lapse suhu.
Sulgege pudel spetsiaalse korgiga, loputage jaotur hästi
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Trozocini
Soovitatust suuremate annuste kasutamisel esinenud kõrvaltoimed olid sarnased tavapäraste annustega.
Juhusliku Trozocini annuse allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on küsimusi TROZOCINi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Trozocini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Trozocin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kliinilistes uuringutes ja / või turustamisjärgsel kasutamisel teatatud kõrvaltoimed on loetletud alltoodud tabelites. Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt:
Väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
Asitromütsiiniga tõenäoliselt või tõenäoliselt seotud kõrvaltoimed, mis on saadud kliinilistest uuringutest või turustamisjärgsest jälgimisest
Kliinilistest uuringutest või turuletulekujärgsest jälgimisest tulenenud kõrvaltoimed, mis võivad olla seotud asitromütsiiniga:
* ainult infusioonilahuse pulbriga
Kliinilistest uuringutest ja turuletulekujärgsest jälgimisest tulenenud kõrvaltoimed, mis on tõenäoliselt või tõenäoliselt seotud Mycobacterium Avium Complex nakkuste profülaktikas ja ravis kasutamisega. Need kõrvaltoimed erinevad nii tüübi kui ka esinemissageduse poolest nendest, mis on teatatud ravimvormidest kohese või pikaajalise vabanemise korral:
Väga sage (≥1 / 10)
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Näidatud kõlblikkusaeg viitab puutumata ja õigesti hoitud pakendis olevale tootele
Pärast lahustamist on suukaudne suspensioon toatemperatuuril 10 päeva stabiilne.
ÄRGE KASUTAGE MITTEKAHJUNEMISE TÄHENDUSTE JUHUL. KASUTAGE ERILISED KONTEINERID UIMETUSTE Eraldi kogumiseks.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
KOOSTIS
Trosotsiini pulber suukaudseks suspensiooniks - 1 pudel 600 mg
Valmis suspensioon sisaldab 40 mg asitromütsiini milliliitris (200 mg 5 ml annuse korral).
100 grammi pulbri koostis on järgmine:
Aktiivne põhimõte
Asitromütsiindihüdraat 5,01 g
võrdne asitromütsiini alusega 4,78 g
Abiained
Veevaba kolmealuseline naatriumfosfaat, hüdroksüpropüültselluloos, ksantaankummi, kirsimaitse, vaniljekreem, banaanimaitseaine, sahharoos.
RAVIMVORM JA SISU
Suukaudse suspensiooni pulber - 1 pudel 600 mg Pärast lahustamist sisaldab suspensioon 200 mg / 5 ml.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
TROZOCIN
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Trozocin 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Asitromütsiindihüdraat 524,110 mg
võrdne asitromütsiini alusega 500 mg
Trozocin 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber - 1 pudel 1500 mg
Valmis suspensioon sisaldab 40 mg asitromütsiini milliliitris (200 mg 5 ml annuse korral).
100 grammi pulbri koostis on järgmine:
Aktiivne põhimõte:
Asitromütsiindihüdraat 5,01 g
võrdne asitromütsiini alusega 4,78 g
Abiainedtabletid sisaldavad laktoosi; suspensioon sisaldab sahharoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Jagatavad õhukese polümeerikattega tabletid.
Suukaudse suspensiooni pulber.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Asitromütsiini suhtes tundlike mikroobide põhjustatud infektsioonide ravi.
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit ja farüngiit);
- alumiste hingamisteede infektsioonid (sh bronhiit ja kopsupõletik);
- odontostomatoloogilised infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- mitte-gonokokiline uretriit (alates Chlamydia trachomatis);
- pehme haavand (alates Haemophilus ducreyi).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede ning odontostomatoloogiliste infektsioonide raviks: 500 mg ööpäevas ühekordse manustamisena, kolm päeva järjest.
Tundlike tüvede põhjustatud sugulisel teel levivate haiguste raviks Chlamydia trachomatis sa vihkad Haemophilus ducreyi: 1000 mg, üks kord, ühekordseks suukaudseks manustamiseks.
Eakad kodanikud
Eakatele patsientidele võib kasutada sama annustamisskeemi, mis on näidatud täiskasvanutele.
Kuna eakatel patsientidel võib esineda arütmiahäireid, on soovitatav olla eriti ettevaatlik südame rütmihäirete ja torsades de pointes tekkeohu tõttu (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Lapsed
10 mg / kg päevas 3 päeva järjest.
Laste kehakaaluga 45 kg või rohkem võib kasutada sama annust nagu täiskasvanutel (500 mg päevas kolmel järjestikusel päeval).
Ägeda keskkõrvapõletiku raviks lastel on eeldatav annus 10 mg / kg päevas 3 päeva järjest või 30 mg / kg ühekordse annusena.
Streptokoki farüngiidi raviks lastel on nii 10 mg / kg kui ka 20 mg / kg annused, nii ühekordse manustamise kui ka kolme järjestikuse päeva jooksul, osutunud tõhusaks, kuid ööpäevast annust 500 mg ei tohi ületada. kahe annuse kasutamisel täheldati võrreldavat efektiivsust, kuid annuse 20 mg / kg / päevas korral oli bakterite hävitamine suurem. Kuid farüngiidi ravis alates Streptococcus pyogenes ja reumaatilise palaviku profülaktikas on penitsilliin valitud ravim.
Mis tahes pediaatrilise ravi maksimaalne soovitatav koguannus on 1500 mg.
Ravimit tuleb alati manustada ühe ööpäevase annusena.
Trosotsiini (asitromütsiini) tablette ja suukaudset suspensiooni võib võtta tühja kõhuga või pärast sööki. Söömine enne ravimi manustamist võib nõrgendada asitromütsiini poolt põhjustatud seedetrakti kõrvaltoimeid.
Tabletid tuleb tervelt alla neelata.
Enne kasutamist raputage pulbrit sisaldavat pudelit ja lisage pudelile vesi, kasutades pakendil olevat spetsiaalset jaoturit. Raputa korralikult. Enne kasutamist loksutage suspensiooni alati.
Muutunud neerufunktsioon
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (GFR 10–80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske kahjustusega (GFR) patsientidel tuleb olla ettevaatlik
Muutunud maksafunktsioon
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel võib kasutada sama annust nagu normaalse maksafunktsiooniga patsientidel (vt 4.4 ja 5.2).
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete (abiainete loetelu) suhtes.
Ülitundlikkus erütromütsiini või makroliid- või ketoliidantibiootikumide suhtes.
Raske maksapuudulikkus.
Asitromütsiin on raseduse, imetamise ja väga varases lapsepõlves üldiselt vastunäidustatud (vt lõik 4.6).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on harva teatatud tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmavad), mis võivad pärast sümptomaatilise ravi katkestamist korduda isegi uue ravimi puudumisel.
Need reaktsioonid nõuavad ravimi katkestamist ja sümptomaatilist ravi, millele järgneb pikem vaatlusperiood.
Raske neerukahjustusega patsientidel (GFR farmakokineetilised omadused).
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole tõendeid oluliste muutuste kohta seerumi asitromütsiini farmakokineetikas võrreldes normaalse maksafunktsiooniga inimestega. Nendel patsientidel näib asitromütsiini eliminatsioon uriini kaudu suurenevat, võib -olla kompenseerida vähenenud maksakliirensit . Kuna maks on siiski peamine eliminatsioonitee, tuleb asitromütsiini kasutamisel maksa- või maksapuudulikkusega patsientidel olla arsti järelevalve all ettevaatlik. Asitromütsiini kasutamisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada eluohtlikke seisundeid maksapuudulikkus (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed). Mõned patsiendid võivad olla põdenud olemasolevat maksahaigust või neid on ravitud teiste hepatotoksiliste ravimitega. Kui neil on maksafunktsiooni häire tunnuseid ja sümptomeid, nagu asteenia ja kollatõve kiire areng, tume uriin, kalduvus veritseda või maksa entsefalopaatia, tuleb koheselt teha maksafunktsiooni testid. Kui ilmneb maksafunktsiooni häire, tuleb asitromütsiini manustamine katkestada.
Patsientidel, keda ravitakse ergotamiini derivaatidega, on makroliidantibiootikumide samaaegne manustamine põhjustanud ergotismikriise. Hetkel puuduvad andmed ergotismi krambi teoreetilise võimaluse kohta; seetõttu ei tohi asitromütsiini ja ergotamiini manustada samaaegselt.
Nagu iga teise antibiootikumipreparaadi puhul, soovitatakse erilist jälgimist võimalike superinfektsioonide esinemise suhtes mittetundlike mikroorganismidega, sealhulgas seentega.
Kõhulahtisuse juhtumid, mis on seotud Clostridium difficile (CDAD), mille raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibiootikumidega muudab käärsoole normaalset taimestikku ja põhjustab selle ülekasvu C. raske.
The C. raske toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa kõhulahtisuse tekkele. Tüved C. raske mis toodavad liigseid toksiine, põhjustavad haigestumuse ja suremuse suurenemist, kuna need nakkused on tavaliselt antibakteriaalse ravi suhtes resistentsed ja nõuavad sageli kollektomiat. Tuleb kaaluda kaasuva kõhulahtisuse võimalust C. raske kõigil patsientidel, kellel on pärast antibiootikumravi kõhulahtisus. Samuti on vajalik hoolikas haiguslugu, kuna kõhulahtisuse juhtumid on seotud C. raske neid on teatatud ka kahe kuu jooksul pärast antibiootikumide manustamist.
Sugulisel teel levivate nakkuste korral on vaja välistada samaaegne infektsioon Treponema pallidum.
Teiste makroliidide kasutamisel on täheldatud südame repolarisatsiooni ja QT -intervalli pikenemist, millega kaasneb südame rütmihäirete ja torsades de pointes tekke oht. Patsientidel, kellel on suurem südame repolarisatsiooni pikenemise oht, ei saa seda täielikult välistada. Sarnane toime koos asitromütsiiniga (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed). Seetõttu, kuna allpool loetletud olukordades võib olla suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks (sh torsades de pointes), mis võivad põhjustada südame seiskumist, tuleb asitromütsiini kasutada arütmiahäiretega patsientidel (eriti naistel ja eakatel patsientidel), nt :
- kaasasündinud või dokumenteeritud QT -intervalli pikenemine.
- samaaegne ravi teiste ainetega, mis teadaolevalt põhjustavad QT -intervalli pikenemist, nagu IA klass (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klass (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool) antiarütmikumid, tsisapriid ja terfenadiin; antipsühhootilised ained nagu pimosiid; antidepressandid nagu tsitalopraam; ja fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin.
- elektrolüütide häired, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral.
- kliiniliselt oluline bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkus.
Asitromütsiiniga ravitud patsientidel on teatatud müasteenia sümptomite ägenemisest ja müasteenilise sündroomi uuest algusest (vt lõik 4.8).
Intravenoosse asitromütsiini ohutust ja efektiivsust laste infektsioonide ravis ei ole tõestatud.
Ohutus ja tõhusus ennetamisel või ravimisel Mycobacterium Avium kompleks lastel pole neid kindlaks määratud.
Suspensioon sisaldab 3,9 g sahharoosi iga 5 ml kohta: seda tuleb arvesse võtta, kui suukaudse suspensiooni pulbrit manustatakse patsientidele, kellel on geneetilised või omandatud süsivesikute ainevahetushäired. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Antatsiidid
Antatsiidide ja asitromütsiini samaaegse manustamise mõju farmakokineetilises uuringus ei täheldatud mingit mõju asitromütsiini biosaadavusele, kuigi täheldati maksimaalse kontsentratsiooni vähenemist seerumis ligikaudu 25% võrra. Seetõttu ei tohiks asitromütsiini ja antatsiididega ravitavad patsiendid kaks ravimit korraga.
Tsetirisiin
Tervetel vabatahtlikel manustati samaaegselt 5-päevast skeemi asitromütsiini ja 20 mg tsetirisiini püsiseisund ei näidanud farmakokineetilisi koostoimeid ega QT -intervalli olulisi muutusi.
Didanosiin (Dideoksinosiin)
Asitromütsiini ööpäevaste annuste 1200 mg ööpäevas ja didanosiini 400 mg päevas koos manustamisel 6 HIV-positiivsele patsiendile ei täheldatud üldist farmakokineetikat. püsiseisund didanosiini võrreldes platseeboga.
Digoksiin (P-gp substraadid)
On teatatud, et makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegsel manustamisel koos P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiin, suureneb P-glükoproteiini substraadi sisaldus seerumis. Seega, kui asitromütsiini ja P-gp substraate, nagu digoksiin, manustatakse samaaegselt, on tuleb arvestada suurenenud seerumi substraadi kontsentratsiooniga.
Ergotamiin
Ergotismi võimaliku tekkimise tõttu ei soovitata asitromütsiini ja ergotamiini derivaatide samaaegset kasutamist (vt 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Zidovudiin
Asitromütsiini ühekordsete 1000 mg annuste ja 1200 mg või 600 mg korduvate annuste manustamine ei muutnud oluliselt zidovudiini või selle glükuroniidmetaboliidi farmakokineetikat ega eritumist uriiniga. Fosforüülitud zidovudiini, selle kliiniliselt aktiivse metaboliidi, kontsentratsioon perifeersetes mononukleaarsetes rakkudes. Selle leiu tähtsus on ebaselge, kuid võib sellest hoolimata patsiendile kasu tuua.
Asitromütsiin ei mõjuta oluliselt maksa tsütokroom P450 süsteemi. Arvatakse, et see ei ole seotud farmakokineetiliste koostoimetega, nagu on leitud erütromütsiini ja teiste makroliididega. Tegelikult ei toimu asitromütsiini puhul maksa tsütokroom P450 indutseerimist ega inaktiveerimist selle metaboliitide kompleksi kaudu.
Farmakokineetilised uuringud on läbi viidud asitromütsiini ja järgmiste ravimite vahel, mille puhul on teada märkimisväärne tsütokroom P450 vahendatud metaboolne aktiivsus.
Atorvastatiin
Atorvastatiini (10 mg / päevas) ja asitromütsiini (500 mg / päevas) samaaegne manustamine ei põhjustanud muutusi HMG CoA reduktaasi aktiivsuses, kuid turuletulekujärgselt on asitromütsiini ja statiinidega ravitud patsientidel teatatud rabdomüolüüsi juhtudest.
Karbamasepiin
Tervete vabatahtlikega läbiviidud koostoimeuuringus ei täheldatud samaaegselt asitromütsiini kasutavatel patsientidel olulist toimet karbamasepiini või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonile.
Tsimetidiin
Farmakokineetilises uuringus, mille käigus hinnati tsimetidiini ühekordse annuse toimet, mis manustati 2 tundi pärast asitromütsiini manustamist, puudusid tõendid asitromütsiini farmakokineetika muutuste kohta.
Tsüklosporiin
Tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 märkimisväärne tõus. Seetõttu nõuab nende kahe ravimi samaaegne manustamine ettevaatust.Kui kahe ravimi samaaegne manustamine on hädavajalik, tuleb tsüklosporiini taset hoolikalt jälgida ja nende annust vastavalt muuta.
Efavirenz
Asitromütsiini (600 mg) ja efavirensi (400 mg) ühekordse ööpäevase annuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Kui asitromütsiini manustatakse koos efavirensiga, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Flukonasool
Asitromütsiini ühekordse annuse (1200 mg) samaaegne manustamine ei muutnud flukonasooli ühekordse annuse (800 mg) farmakokineetikat. Flukonasooli samaaegne manustamine ei mõjutanud asitromütsiini koguekspositsiooni ja poolväärtusaega, samas kui täheldati kliiniliselt ebaolulist Cmax langust (18%). Kui asitromütsiini manustatakse koos flukonasooliga, ei ole annuse kohandamine vajalik
Indinaviir
Asitromütsiini ühekordse annuse (1200 mg) samaaegne manustamine ei näidanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale, mida manustati kolm korda ööpäevas 5 päeva jooksul annustes 800 mg. Asitromütsiini ja indinaviiri kombinatsioonis ei ole annuse kohandamine vajalik. .
Metüülprednisoloon
Tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakokineetiline uuring näitas, et asitromütsiin ei mõjuta oluliselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.
Midasolaam
Tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini samaaegne manustamine 500 mg ööpäevas 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi ühekordse 15 mg midasolaami annuse farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.
Nelfinaviir
Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri allo samaaegne manustamine püsiseisund (750 mg kolm korda ööpäevas) suurendas asitromütsiini kontsentratsiooni. Kuigi kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja annust ei ole vaja kohandada, soovitatakse asitromütsiini kõrvaltoimete hoolikat jälgimist.
Rifabutiin
Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne manustamine ei muuda kahe ravimi kontsentratsiooni seerumis.
Mõnel patsiendil, kes võtsid samaaegselt kahte ravimit, on täheldatud neutropeenia juhtumeid; kuigi teadaolevalt põhjustab rifabutiin neutropeeniat, ei ole võimalik kindlaks teha põhjuslikku seost ülaltoodud neutropeenia episoodide ja rifabutiini-asitromütsiini kombinatsiooni vahel (vt 4.8 Kõrvaltoimed).
Sildenafiil
Tervetel meessoost vabatahtlikel puudusid tõendid asitromütsiini (500 mg ööpäevas 3 päeva) mõju kohta sildenafiili või selle peamiste ringlevate metaboliitide AUC -le ja Cmax -le.
Teofülliin
Asitromütsiini ja teofülliini samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele ei näidanud nende kahe ravimi vahel kliiniliselt olulist koostoimet.
Terfenadiin
Farmakokineetilised uuringud ei näidanud koostoimeid asitromütsiini ja terfenadiini vahel. Patsientidel, kes võtsid neid kahte ravimit korraga, on harva esinenud koostoimeid, mille puhul ei ole olnud võimalik kindlaks teha või välistada teatud korrelatsiooni.
Triasolaam
14 tervel vabatahtlikul ei avaldanud 500 mg asitromütsiini 1. päeval ja 250 mg 2. päeval ning triasolaami 0, 125 mg 2. päeval samaaegne manustamine olulist mõju triasolaami farmakokineetilistele muutujatele võrreldes triasolaami ja platseeboga.
Trimetoprim / sulfametoksasool
Pärast trimetoprimi / sulfametoksasooli (160 mg / 800 mg) ja asitromütsiini (1200 mg) samaaegset manustamist 7 päeva jooksul ei avaldanud olulist mõju nii trimetoprimi kui ka sulfametoksasooli tippkontsentratsioonile, kokkupuuteajale ega eritumisele uriiniga 7. päeval. Asitromütsiini manustamine on sarnane teiste uuringutega. Asitromütsiini ja trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegsel manustamisel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kumariini tüüpi suukaudsed antikoagulandid
Farmakokineetilises uuringus tervete vabatahtlikega leiti, et asitromütsiin ei muuda varfariini ühekordse 15 mg annuse antikoagulantide toimet.
Turuletulekujärgsel etapil on pärast asitromütsiini ja kumariini tüüpi suukaudsete antikoagulantide samaaegset manustamist teatatud antikoagulantide toime tugevnemisest. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, on soovitatav uuesti hinnata selle esinemissagedust. jälgima protrombiinini jõudmise aega, kui manustatakse asitromütsiini patsientidele, kes saavad kumariini tüüpi antikoagulante.
Mis puudutab asitromütsiini ja teiste hüübimist mõjutavate ravimite samaaegset kasutamist, siis kuna spetsiifilisi koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, soovitatakse neid patsiente, kes võtavad eespool nimetatud ravimeid kombinatsioonis, hoolikalt jälgida.
04.6 Rasedus ja imetamine
Asitromütsiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Reproduktiivtoksikoloogilised uuringud loomadel näitasid, et asitromütsiin läbib platsenta, kuid teratogeenset toimet ei täheldatud. Asitromütsiini kasutamise ohutust raseduse ajal ei ole kinnitatud; seetõttu tohib asitromütsiini raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui kasu ületab võimaliku riski.
On teatatud asitromütsiini eritumisest rinnapiima, kuid puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud kliinilised uuringud, mis oleksid iseloomustanud asitromütsiini eritumist rinnapiima imetavatel naistel. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, tuleks trosotsiini (asitromütsiini) kasutada imetavatel ja väga varajastel imikutel ainult siis, kui potentsiaalne kasu ületab selgelt riskid ja arsti järelevalve all.
Viljakus
Fertiilsusuuringutes rottidel täheldati pärast asitromütsiini manustamist tiinuse vähenemist. Nende andmete asjakohasus inimestel ei ole teada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Trosotsiini (asitromütsiin) toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole teatatud.
04.8 Kõrvaltoimed
Alltoodud tabelites on loetletud kliinilistes uuringutes ja / või turuletulekujärgsel kasutamisel teatatud kõrvaltoimed, mis on klassifitseeritud süsteemi, elundi ja esinemissageduse järgi. Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt:
Väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
Sagedusklassides on kõrvaltoimed teatatud raskusastme vähenemise järjekorras.
Kliinilistest uuringutest või turuletulekujärgsest jälgimisest tulenenud kõrvaltoimed, mis võivad olla seotud asitromütsiiniga:
* Ainult infusioonilahuse pulbriga.
115% "> kõrvaltoimed, mis on tõenäoliselt või tõenäoliselt seotud" kasutamisega infektsioonide profülaktikas ja ravisMycobacterium Avium kompleks, saadud kliinilistest uuringutest ja turustamisjärgsest järelevalvest. Need kõrvaltoimed erinevad nii tüübi kui ka esinemissageduse poolest neist, mis on teatatud koheselt või toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide puhul:
04.9 Üleannustamine
Soovitatust suuremate annuste kasutamisel esinenud kõrvaltoimed olid sarnased tavapäraste annustega. Üleannustamise korral on näidustatud sobivad üldised sümptomaatilised ja toetavad meetmed.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks - makroliidid. ATC -kood: J01FA10.
Asitromütsiin on esimene makroliidantibiootikumide alamklassist, mida nimetatakse asaliidideks ja erineb keemiliselt erütromütsiinist. Keemiliselt on see tuletatud lämmastikuaatomi sisestamisest erütromütsiin A laktoonitsüklisse.
Selle keemiline nimetus on: 9-deoksü-a-asa-9a-metüül-9a-homoerütromütsiin A. Molekulmass on 749,0.
Asitromütsiin avaldab oma toimet, inhibeerides bakterite valkude sünteesi, seondudes 50ndate ribosomaalsete subühikutega ja takistades seega peptiidide translokatsiooni, kuid mõjutamata nukleiinhapete sünteesi. Asitromütsiin tõestab in vitro aktiivsus paljude bakterite vastu, sealhulgas:
Gram-positiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokk beeta-hemolüütiline rühm A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolüütilised streptokokid (viridantide rühm), muud streptokokid e Corynebacterium diphteriae. Erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid naguStreptococcus faecalis (enterokokk) ja paljud metitsilliiniresistentsete stafülokokkide tüved näitavad ristresistentsust isegi asitromütsiini suhtes;
Gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae ja parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Asitromütsiinil on erinev toime Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Ja Klebsiella spp.
Selliste bakteriliikidega nakatumise korral tuleb teha in vitro tundlikkuse testid. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. ja Pseudomonas aeruginosa nad on tavaliselt vastupidavad.
Anaeroobsed bakterid: Bacteroides fragilis, Bakteroidid spp., Clostridium perfringens, Peptokokk spp., Peptostreptokokk spp., Fusobacterium necrophorum Ja Propionibacterium acnes.
Suguhaigusi põhjustavad mikroorganismid: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ja Haemophilus ducreyi.
Muud mikroorganismid: Borrelia burgdorferi (Borrelioosi tekitaja), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Ja Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Asitromütsiin on mao pH juures stabiilsem kui erütromütsiin.
Inimestel jaotub asitromütsiin pärast suukaudset manustamist kiiresti ja laialdaselt kogu kehas; maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg on 2-3 tundi.
Levitamine
Loomkatsetes on fagotsüütrakkudes täheldatud asitromütsiini kõrgeid kontsentratsioone. Eksperimentaalsetes mudelites vabastavad aktiveeritud fagotsüüdid asitromütsiini kõrgeid kontsentratsioone võrreldes aktiveerimata fagotsüütidega. See nähtus määrab loomamudelis asitromütsiini kõrge kontsentratsiooni infektsiooni kohas.
Inimestel tehtud farmakokineetilised uuringud on näidanud, et asitromütsiini sisaldus koes on kõrgem kui plasmas (kuni 50 korda suurem kui plasmas täheldatud maksimaalsest kontsentratsioonist), mis näitab, et ravim seondub tugevalt kudedega. eesnäärmevähi korral pärast 500 mg ühekordset suukaudset manustamist ületada kõige levinumate patogeenide MIC90 väärtusi.
Elimineerimine
Terminaalne plasma poolväärtusaeg peegeldab täpselt kudede ammendumise poolväärtusaega (2 kuni 4 päeva). Ligikaudu 12% IV annusest eritub muutumatul kujul uriiniga 3 päeva jooksul, suurem osa sellest esimese 24 tunni jooksul. Pärast suukaudset manustamist on peamine muutumatul kujul eliminatsiooni viis sapi kaudu. Inimese sapis leiti väga kõrgeid muutumatu ravimi kontsentratsioone koos 10 metaboliidiga, millest viimane moodustus N- ja O-demetüleerimisprotsesside, desosamiini ja aglükoonse tsükli hüdroksüülimise ning kladinooskonjugaatide lõhustamise teel. HPLC ja mikrobioloogiline meetod Nende metaboliitide kontsentratsioonide hindamine koes on näidanud, et need ei mängi asitromütsiini antimikroobset toimet.
Farmakokineetika patsientide erikategooriates
Eakad kodanikud
Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuring näitas, et pärast 5-päevast raviskeemi on AUC väärtused eakatel (> 65-aastased) veidi kõrgemad kui noorematel (
Muutunud neerufunktsioon
Pärast 1 grammi asitromütsiini suukaudset manustamist ei ole kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel (GFR 10–80 ml / min) täheldatud farmakokineetilisi toimeid. Statistiliselt olulisi erinevusi leiti AUC0-120 (8,8 mg-h / ml vs 11,7 mg-h / ml), Cmax (1,0 mg / ml vs 1,6 mg / ml) ja CLr (2,3 ml / min) väärtustes. / kg vs 0,2 ml / min.kg) raske neerupuudulikkuse rühma (GFR) seas
Muutunud maksafunktsioon
Kerge (A -klassi) kuni mõõduka (B -klassi) maksakahjustusega patsientidel puudusid tõendid oluliste muutuste kohta seerumi asitromütsiini farmakokineetikas võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega. Nendel patsientidel tundub, et asitromütsiini eritumine uriiniga suureneb, tõenäoliselt maksakliirensi vähenemise kompensatsioonina.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Loomkatsetes, mis viidi läbi suurte annustega, mis ületasid kliinilises praktikas kasutatavat maksimaalset annust 40 korda, põhjustas asitromütsiin pöörduva fosfolipidoosi, tavaliselt ilma ilmsete toksikoloogiliste tagajärgedeta. Asitromütsiinravi lõpetamisel oli toime pöörduv. Nende leidude tähtsus nii loomade kui ka inimeste jaoks on teadmata.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Trozocin 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Eelželatineeritud tärklis, veevaba happe kaltsiumfosfaat, karmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, deioniseeritud vesi.
Kate sisaldab: titaandioksiid, laktoos, hüpromelloos, triatsetiin, deioniseeritud vesi.
Trozocin 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber - 1 pudel 1500 mg
Veevaba kolmealuseline naatriumfosfaat, hüdroksüpropüültselluloos, ksantaankummi, kirsimaitse, vaniljekreem, banaanimaitseaine, sahharoos.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
Trozocin 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 2 aastat.
Trozocin 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber: 2 aastat terves pakendis.
Pärast lahustamist võib suukaudse suspensiooni pulbrit säilitada 10 päeva toatemperatuuril.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Trozocin 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid
PVC blister, mis sisaldab 3 x 500 mg õhukese polümeerikattega tabletti.
Trozocin 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber
Suure tihedusega polüetüleenpudel, mis sisaldab 1500 mg toimeainet, lastekindla korgi ja sobiva dosaatoriga.
Pärast lahustamist sisaldab suspensioon 200 mg / 5 ml.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
"TROZOCIN 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid" 3 tabletti - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber" 1 pudel 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Mai 1992 / mai 2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
2013. aasta novembris
