Toimeained: diasepaam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektaalne lahus
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektaalne lahus
Miks kasutatakse Micropami? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Anksiolüütiline, bensodiasepiini derivaat.
RAVI NÄIDUSTUSED
Epilepsiaravimina: krambid, sealhulgas palavikulised krambid lastel.
Rahustina: enne uurivaid uuringuid ja ravi.
Vastunäidustused Kui Micropami ei tohi kasutada
Micropam on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- Ülitundlikkus toimeaine, bensodiasepiinide või lõigus "Koostis" loetletud mis tahes abiainete suhtes.
- Myasthenia gravis.
- Uneapnoe sündroom.
- Raske maksapuudulikkus.
- Raske hingamispuudulikkus.
- Rasedus.
- Toitmisaeg.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Micropami võtmist
Alkoholi / kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine
Diasepaami samaaegset kasutamist alkoholi ja / või kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimitega tuleb vältida. Samaaegne kasutamine võib suurendada diasepaami kliinilist toimet, sealhulgas võimalikku sügavat sedatsiooni ning hingamisteede ja / või kardiovaskulaarset depressiooni, mis on kliiniliselt olulised (vt lõik 4.5). ").
Alkoholi või narkootikumide kuritarvitamise haiguslugu
Diasepaami tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine. Tolerantsus Pärast korduvat kasutamist mõne nädala jooksul võib bensodiasepiinide hüpnootilist toimet vähendada.
Sõltuvus
Ravi diasepaamiga võib põhjustada füüsilise ja psühholoogilise sõltuvuse teket. Risk suureneb annuse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine või märgatavate isiksushäiretega patsientidel. Nendel patsientidel on regulaarne jälgimine hädavajalik, rutiinseid korduvaid retsepte tuleb vältida ja ravi tuleb järk -järgult katkestada.
Katkestus
Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud. Need võivad hõlmata peavalu, kehavalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segadust ja ärrituvust. Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või krambid.
Taastunud unetus ja ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mis seisneb bensodiasepiinidega ravi alustanud sümptomite tugevnemises. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, nagu meeleolu muutused, ärevus või unehäired ja rahutus. Kuna ärajätmise või tagasilöögi sümptomite oht on pärast ravi järsku lõpetamist rohkem väljendunud, on soovitatav annust järk -järgult vähendada.
Diasepaamiravi järsk katkestamine epilepsiaga patsientidel või patsientidel, kellel on anamneesis krambid, võib põhjustada krampe või epileptilist seisundit. Krampe võib täheldada ka pärast järsku lõpetamist inimestel, kellel on esinenud alkoholi või narkootikumide kuritarvitamist. Võõrutusnähtude riski minimeerimiseks tuleb ravi katkestada järk -järgult.
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema näidustusest olenevalt võimalikult lühike (vt „Annus, manustamisviis ja manustamisaeg”). Patsienti tuleb hinnata kuni nelja nädala pärast ja teda tuleb regulaarselt jälgida. ravi jätkamise vajaduse hindamiseks, eriti kui patsiendil ei esine sümptomeid. Üldiselt ei tohiks ravi kesta kauem kui 8–12 nädalat, kaasa arvatud ärajätmisperiood. Ravi pikendamine pärast neid perioode ei tohiks toimuda ilma kliinilise olukord.
Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada.Samuti on oluline, et patsient oleks teadlik tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, mis võivad tekkida ravimi katkestamisel. On elemente, mis ennustavad, et lühikese toimeajaga bensodiasepiinide puhul võõrutussümptomid võivad ilmneda annustevahelisel intervallil, eriti suurte annuste puhul.
Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline hoiatada patsienti lühikese toimeajaga bensodiasepiinile ülemineku eest, kuna võivad tekkida võõrutusnähud.
Nagu iga psühhiaatriline ravim, tuleb ka MICROPAMi rektaalse lahuse annus määrata vastavalt taluvusele, mis erineb suuresti erinevatest subjektidest patsientidel, kellel on aju orgaanilised muutused (eriti aterosklerootilised) või südame-hingamispuudulikkus. Kuna bensodiasepiinid võivad põhjustada kerget vererõhu langust või aeg -ajalt mööduvat hingamispuudulikkust, peaksid olema kättesaadavad vereringet või hingamist toetavad meetmed. Pikaajalise ravi korral on soovitatav kontrollida hematoloogilist pilti ja maksafunktsiooni.
Amneesia
Anterograadne amneesia võib tekkida ka siis, kui bensodiasepiine kasutatakse tavapärastes annustevahemikes, kuigi seda on täheldatud eriti suurte annuste puhul. Seda esineb sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist ja seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada, et patsientidel võib katkematult magada 7-8 tundi (vt ka "Kõrvaltoimed"). Amneesiat võib seostada sobimatu käitumisega.
Psühhiaatrilised ja "paradoksaalsed" reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on teatatud paradoksaalsetest reaktsioonidest (rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, sobimatu käitumine ja muud kahjulikud käitumuslikud mõjud). Need reaktsioonid võivad lastel ja noorukitel esineda sagedamini. ja see peab viima ravi katkestamiseni.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Micropami toimet
Farmakodünaamilised koostoimed
Kui diasepaami kasutatakse koos teiste tsentraalselt toimivate ainetega, tuleb hoolikalt kaaluda kasutatavate ainete farmakoloogiat, eriti nende ainete puhul, mis võivad võimendada või võimendada diasepaami toimet, nagu neuroleptikumid, anksiolüütikumid / rahustid, uinutid, antidepressandid , krambivastased ained, rahustava toimega antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, üldanesteesia anesteetikumid ja narkootilised analgeetikumid. Selline samaaegne kasutamine võib suurendada sedatiivset toimet ning põhjustada hingamis- ja kardiovaskulaarsete funktsioonide depressiooni. Narkootiliste analgeetikumide samaaegne kasutamine võib soodustada psüühilist sõltuvust. eufoorilisest efektist.
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Alkohol
Ravi ajal diasepaamiga ei tohi alkoholi tarbida, kuna on kesknärvisüsteemi pärssiv toime ja suurenenud sedatsioon (vt "Erihoiatused"). See mõjutab negatiivselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Fenobarbitaal
Mehhanism: kesknärvisüsteemi pärssiv lisand
Mõju: suurenenud sedatsiooni ja hingamisdepressiooni oht.
Klosapiin
Mehhanism: farmakodünaamiline sünergism
Mõju: raske hüpotensioon, hingamisdepressioon, teadvusetus ja eluohtlik hingamis- ja / või südameseiskus. Seetõttu ei ole samaaegne kasutamine soovitatav ja seda tuleks vältida.
Eriline ettevaatus samaaegsel kasutamisel
Teofülliin
Mehhanism: Üks mehhanismi hüpotees on teofülliini konkureeriv seondumine aju adenosiini retseptoritega.
Mõju: diasepaami farmakodünaamiliste toimete pärssimine, nt sedatsiooni ja psühhomotoorse toime vähendamine.
Lihasrelaksandid (suksametioniin, tubokurariin)
Mehhanism: võimalik farmakodünaamiline antagonism
Mõju: neuromuskulaarse blokaadi intensiivsuse muutmine
Farmakokineetilised koostoimed
Diasepaam metaboliseerub peamiselt farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks Ndesmethyldiazepam, temasepaam ja oksasepaam. Diasepaami oksüdatiivset metabolismi vahendavad isoensüümid CYP3A4 ja CYP2C19. Oksasepaam ja temazepaam on lisaks konjugeeritud glükuroonhappega. CYP3A4 ja / või CYP2C19 inhibiitorid võivad suurendada diasepaami kontsentratsiooni, samas kui ensüümide poolt indutseeritud ravimid võivad põhjustada diasepaami plasmakontsentratsiooni olulist vähenemist.
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Indutseerijad
Rifamütsiinid (rifampitsiin)
Mehhanism: Rifampitsiin on tugev CYP3A4 indutseerija ja suurendab oluliselt metabolismi maksas ja diasepaami kliirensit. Uuringus tervete isikutega, kellele manustati 7 päeva jooksul 600 mg või 1,2 g rifampitsiini päevas, suurenes diasepaami kliirens ligikaudu 4 korda. Koosmanustamine rifampitsiiniga põhjustab diasepaami kontsentratsiooni olulist vähenemist.
Mõju: diasepaami toime vähenemine. Rifampitsiini ja diasepaami samaaegset kasutamist tuleb vältida.
Karbamasepiin
Mehhanism: Karbamasepiin on teadaolev CYP3A4 indutseerija ja suurendab diasepaami metabolismi maksas. See võib põhjustada kuni kolm korda suuremat plasma kliirensit ja lühendada diasepaami poolväärtusaega.
Mõju: diasepaami toime vähenemine.
Fenütoiin
Mehhanism: toime diasepaamile: fenütoiin on teadaolev CYP3A4 indutseerija ja suurendab diasepaami metabolismi maksas.
Mehhanism: - mõju fenütoiinile: diasepaam võib fenütoiini metabolismi kiirendada või ettearvamatult vähendada või muutumatuks muuta.
Mõju diasepaamile: diasepaami toime väheneb.
Mõju fenütoiinile: fenütoiini kontsentratsiooni suurenemine või vähenemine seerumis. Diasepaami lisamisel või ravi katkestamisel tuleb fenütoiini kontsentratsiooni tähelepanelikumalt jälgida.
Fenobarbitaal
Mehhanism: Fenobarbitaal on teadaolev CYP3A4 indutseerija ja suurendab diasepaami metabolismi maksas.
Mõju: diasepaami toime vähenemine.
Inhibiitorid
Viirusevastased ained (atasanaviir, ritonaviir, delavirdiin, efavirenz, indinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir)
Mehhanism: viirusevastased ained võivad inhibeerida CYP3A4 diasepaami metaboolses rajas.
Mõju: suurenenud sedatsiooni ja hingamisdepressiooni oht. Seetõttu tuleks samaaegset kasutamist vältida.
Asoolid (flukonasool, itrakonasool, ketokonasool, vorikonasool)
Mehhanism: bensodiasepiinide plasmakontsentratsiooni suurenemine, mis on tingitud CYP3A4 ja / või CYP2C10 inhibeerimisest metaboolses rajas.
Flukonasool: samaaegne manustamine 400 mg flukonasooliga esimesel päeval ja 200 mg teisel päeval suurendas diasepaami ühekordse suukaudse 5 mg annuse AUC-d 2,5 korda ja pikendas poolväärtusaega 31 tunnilt 73 tunnile.
Vorikonasool: Tervete isikutega läbi viidud uuringust selgus, et esimesel päeval 400 mg vorikonasooli kaks korda päevas ja teisel päeval 200 mg kaks korda päevas suurendas diasepaami ühekordse suukaudse annuse AUC 2,2 korda ja pikendas poolväärtusaega 31 kuni 61 tundi.
Mõju: suurenenud bensodiasepiini kõrvaltoimete ja toksilisuse oht. Samaaegset kasutamist tuleb vältida või diasepaami annust vähendada.
Fluvoksamiin
Mehhanism: Fluvoksamiin pärsib nii CYP3A4 kui ka CYP2C19, mis pärsib diasepaami oksüdatiivset metabolismi. Samaaegne manustamine fluvoksamiiniga pikendab diasepaami poolväärtusaega ja suurendab ligikaudu 190% plasmakontsentratsiooni.
Mõju: unisus, vähenenud mälu ja psühhomotoorsed oskused. Eelistatav on asendada bensodiasepiinidega, mis metaboliseeruvad mitteoksüdatiivselt.
Eriline ettevaatus samaaegsel kasutamisel
Indutseerijad
Kortikosteroidid
Mehhanism: kortikosteroidide krooniline kasutamine võib tsütokroom P450 isoensüümi CYP3A4 või glükuronidatsiooni eest vastutavate ensüümide indutseerimise tõttu suurendada diasepaami metabolismi.
Mõju: diasepaami toime vähenemine.
Inhibiitorid
Tsimetidiin
Mehhanism %, samas kui reaktsiooniajad ja muud taju-motoorsed testid ei muutunud.
Mõju: Diasepaami toime tugevneb ja unisuse oht suureneb. Võib osutuda vajalikuks diasepaami annuse vähendamine.
Omeprasool
Mehhanism: Omeprasool pärsib diasepaami CYP2C19 metaboolset rada. Omeprasool pikendab diasepaami eliminatsiooni poolväärtusaega ja suurendab selle plasmakontsentratsiooni (AUC) ligikaudu 30% kuni 120%. Mõju on nähtav CYP2C19 ulatuslikel metaboliseerijatel, kuid mitte nõrkadel metaboliseerijatel madala diasepaami kliirensiga.
Mõju: diasepaami suurem toime.Vajalikuks võib osutuda diasepaami annuse vähendamine.
Esomeprasool
Mehhanism: Esomeprasool pärsib diasepaami CYP2C19 metaboolset rada. Samaaegne manustamine esomeprasooliga pikendab diasepaami poolväärtusaega ja suurendab plasmakontsentratsiooni (AUC) ligikaudu 80%.
Mõju: Diasepaami toime tugevneb, võib osutuda vajalikuks diasepaami annuse vähendamine.
Isoniasiid
Mehhanism (AUC) diasepaam.
Mõju: Diasepaami toime tugevneb.
Itrakonasool
Mehhanism: suurenenud diasepaami plasmakontsentratsioon CYP3A4 raja inhibeerimise tõttu. Uuringus tervete isikutega, kes said 4 päeva jooksul 200 mg itrokonasooli päevas, suurenes diasepaami ühekordse 5 mg annuse AUC ligikaudu 15%, kuid psühhomotoorsete oskuste testide põhjal ei täheldatud kliiniliselt olulist koostoimet.
Mõju: Diasepaami võimalik võimendatud toime.
Fluoksetiin
Mehhanism
Mõju: Diasepaami toime tugevneb. Samaaegset kasutamist tuleb hoolikalt jälgida.
Disulfiraam
Mehhanism: Diasepaami metabolismi aeglustumine pikenenud poolväärtusajaga ja suurenenud diasepaami plasmakontsentratsioon Diasepaami N-desmetüülmetaboliitide eliminatsioon on aeglustunud ja võib põhjustada märgatavat rahustavat toimet.
Mõju: suurenenud risk kesknärvisüsteemi pärssimiseks, nagu sedatsioon.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid
Mehhanism - toime diasepaamile: diasepaami oksüdatiivse metabolismi pärssimine.
Mehhanism - mõju suukaudsetele rasestumisvastastele vahenditele: Diasepaami ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne manustamine põhjustab teadaolevalt läbimurde (rasestumisvastast) verejooksu. Selle reaktsiooni mehhanism on teadmata.
Mõju diasepaamile: Diasepaami toime tugevneb
Mõju suukaudsetele rasestumisvastastele vahenditele: läbimurdeverejooks (rasestumisvastane vahend), kuid ei ole teatatud rasestumisvastaste toimete ebaõnnestumisest.
Greibimahl
Mehhanism: Arvatakse, et greibimahl inhibeerib CYP3A4 ja suurendab diasepaami plasmakontsentratsiooni. Cmax suureneb 1,5 korda ja AUC 3,2 korda.
Mõju: Diasepaami võimalik võimendatud toime.
Teised
Tsisapriid
Mehhanism: diasepaami kiirenenud imendumine
Mõju: Suukaudselt manustatud diasepaami rahustava toime ajutine suurenemine.
Levodopa
Mehhanism: teadmata.
Mõju: samaaegne kasutamine koos diasepaamiga vähendab mõnel juhul levodopa toimet.
Valproehape
Mehhanism: Valproaat tõrjub diasepaami seondumissaitidelt inimese albumiinile ja pärsib selle metabolismi.
Mõju: suurenenud diasepaami kontsentratsioon seerumis.
Ketamiin
Mehhanism: sarnaste oksüdatiivsete protsesside tõttu pärsib diasepaam konkureerivalt ketamiini metabolismi. Premedikatsioon diasepaamiga pikendab ketamiini poolväärtusaega, mis suurendab selle toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Üheannuseline konteiner sisaldab bensüülalkoholi (1 ml sisaldab 15 mg bensüülalkoholi). Bensüülalkoholi manustamine enneaegsetele imikutele annuses 100 mg / kg päevas on põhjustanud raske ja mõnel juhul surmaga lõppeva mürgistuse metaboolse atsidoosiga.
Teatud patsientide rühmad
Bensodiasepiine ei tohi lastele anda ilma tegeliku vajaduse hoolika hindamiseta; seetõttu tuleks MICROPAM rektaalse lahuse kasutamine piirduda eelnevalt kirjeldatud näidustustega.Ravi kestus peaks igal juhul olema võimalikult lühike.
Kuna ohutust ja efektiivsust alla 6 kuu vanustel lastel ei ole tõestatud, tuleb Micropami kasutada selles vanuserühmas äärmiselt ettevaatlikult ja ainult juhul, kui terapeutilisi alternatiive pole saadaval. Eakatele ja nõrgestatud patsientidele tuleb anda vähendatud annus (vt lõik manustamisviis ja aeg "). Lihaseid lõdvestava toime tõttu on eakatel inimestel kukkumiste ja sellest tulenevalt ka puusaluumurdude oht.
Väiksemat annust soovitatakse ka kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu.
Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske, ägeda või kroonilise maksapuudulikkusega patsientide raviks, kuna need ravimid võivad põhjustada entsefalopaatiat. Kroonilise maksahaigusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel tuleb järgida tavapäraseid ettevaatusabinõusid. Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei muutu diasepaami poolväärtusaeg oluliselt ja annuse kohandamine pole üldiselt vajalik. Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooniga seotud depressiooni või ärevuse ravis (sellistel patsientidel võib suitsiidirisk suureneda). Üleannustamise ohu tõttu ei tohiks potentsiaalse enesetapuriskiga isikutel olla juurdepääs suurtele diasepaami kogustele.
Alla kolme kuu vanuseid imikuid tohib haiglas ravida ainult diasepaamiga.
Rasedus ja imetamine
Fertiilses eas naised
Igale naisele, kes kavatseb rasestuda või kahtlustatakse rasedust, tuleb soovitada ravi katkestamiseks pöörduda oma arsti poole.
Rasedus
Andmed diasepaami kasutamise kohta rasedatel on piiratud. Kui tõsistel meditsiinilistel põhjustel manustatakse diasepaami raseduse viimasel trimestril või suurte annuste ajal sünnituse ajal, võib vastsündinule avalduda mõju, näiteks hüpotermia, hüpotoonia (" Floppy Imiku sündroom "), ebaregulaarne südame löögisagedus, nõrk imemine ja mõõdukas hingamisdepressioon, mis on tingitud ravimi farmakoloogilisest toimest. Lisaks võivad imikud, kes on sündinud emadel, kes on raseduse lõpus regulaarselt võtnud bensodiasepiine, tekitada füüsilist sõltuvust ja tekitada teatavat riski võõrutusnähtude tekkimine sünnitusjärgsel perioodil. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust Diasepaami tohib rasedatel kasutada ainult tõsiste näidustuste korral.
Toitmisaeg
Diasepaam eritub rinnapiima. Diasepaami ei tohi imetamise ajal kasutada.
Viljakus
Loomkatsed on näidanud, et suurte annuste kasutamisel on rottidel vähenenud tiinus ja vähenenud ellujäänud järglaste arv. Inimeste kohta andmed puuduvad.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Diasepaam mõjutab oluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
See on tavaliselt tingitud motoorsete oskuste halvenemisest, värisemisest, unisusest, amneesiast, keskendumishäiretest ja väsimusest (vt lõik „Kõrvaltoimed“).
Toime on märgatav kohe pärast ravi alustamist ja võib kesta mitu päeva pärast lõpetamist diasepaami poolväärtusaja pikenemise tõttu.
Neile, kes tegelevad spordiga, võib etüülalkoholi sisaldavate ravimite kasutamine määrata positiivse dopinguproovi, võrreldes mõne spordialaliidu määratud piirkontsentratsiooniga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Micropami kasutada: Annustamine
Rektaalne kasutamine:
- kuni kolmeaastased lapsed: 5 mg
- üle 3 -aastased lapsed: 10 mg
- täiskasvanud: 10 mg
- eakad ja nõrgenenud patsiendid: 5 mg
Vajadusel võib annust korrata. Laste korduval manustamisel tuleb jälgida hingamist. Alla ühe aasta vanustel lastel võib diasepaami kasutada palavikukrampide perioodilise profülaktikana. Tavaline annus on 0,5-1 mg / kg. Eakate või nõrgestatud patsientide ravis ei tohi kasutatavad annused ületada poolt tavaliselt soovitatud annustest. Kroonilise kopsupuudulikkusega patsientidel ning kroonilise neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada. Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike.
KASUTUSMEETOD
- Asetage laps kõhuga põlvedele, tuharad üles tõstetud.
- Eemaldage üheannuselise mahuti kork ja määrige tila.
- Sisestage otsik pärakusse. Alla 3 -aastastel lastel on soovitatav düüs sisestada pärakusse kuni poole selle pikkusest, vanematel lastel ja täiskasvanutel sisestage otsik pärakusse kogu pikkuses..
- Tähtis: üheannuselise anuma tühjendamiseks tuleb tila üheannuselise mahuti ampulli suhtes allapoole kallutada.
- Kui üheannuseline anum on tühi, tõmmake tila välja, jätkates üheannuselise mahuti ampulli survestamist.
- Hoidke last samas asendis ja pigistage mõni minut tema tuharatest, et vältida vedeliku väljapääsu.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Micropami liiga palju?
Kõigil üleannustamise juhtudel tuleb arvestada võimalusega, et samaaegselt võidi tarvitada ka muid aineid, näiteks enesetapukatse korral. Üleannustamise sümptomid on rohkem väljendunud alkoholi või narkootikumide juuresolekul, mis põhjustavad kesknärvisüsteemi depressiooni.
Pärast suukaudsete bensodiasepiinide üleannustamist tuleb oksendamine esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel või maoloputus, teadvusetuse korral tuleb hingamisteede kaitse läbi viia. Kui paranemist ei täheldata. Mao tühjenemise korral tuleb manustada aktiivsütt imendumise vähendamiseks. Erakorralise ravi korral tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja kardiovaskulaarsetele funktsioonidele. Bensodiasepiini üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates hägustumisest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, vaimne segasus ja letargia. Rasketel juhtudel võivad sümptomid hõlmata ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon, harva kooma ja väga harva surm Flumaseniil võib olla kasulik vastumürgina.
Kõrvaltoimed Mis on Micropami kõrvaltoimed
Unisus, emotsioonide tuhmumine, tähelepanelikkuse vähenemine, segasus, väsimus, peavalu, pearinglus, lihasnõrkus, ataksia või kahekordne nägemine tekivad peamiselt ravi alguses, kuid kaovad tavaliselt korduval manustamisel. Eakatel patsientidel võivad tekkida segasusseisundid. Suured annused.
Kukkumised ja luumurrud. Kukkumiste ja luumurdude risk suureneb patsientidel, kes võtavad samaaegselt rahusteid (sh alkohoolseid jooke) ja eakatel patsientidel. On teatatud suurenenud sülje- ja bronhide sekretsioonist, eriti lastel.
Amneesia
Terapeutiliste annuste kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia, kuid suuremate annuste korral on risk suurem. Amneesiat võib seostada sobimatu käitumisega (vt „Hoiatused”).
Sõltuvus
Krooniline kasutamine (isegi terapeutiliste annuste korral) võib põhjustada füüsilise ja psühholoogilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada tagasilööke või võõrutusnähte (vt lõik 4.4) .Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on sorteeritud vastavalt järgmisele kriteeriumile:
Väga sage (≥1 / 10)
Sage (≥ 1/100 a
Aeg -ajalt (≥1 / 1000 a
Harv (≥1 / 10 000 a
Väga harv (
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
a Märkus bensodiasepiinide või bensodiasepiinisarnaste ainete kasutamisel. Need reaktsioonid võivad olla väga rasked. Neid esineb sagedamini lastel ja eakatel. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb diasepaam katkestada (vt „Hoiatused”).
b Olemasolevat depressiooni saab bensodiasepiini kasutamise ajal paljastada.
c See võib esineda ka terapeutiliste annuste kasutamisel, risk suureneb suuremate annuste korral. Amneesiat võib seostada sobimatu käitumisega (vt „Hoiatused”).
d võõrutusnähtude tõenäosus ja raskus sõltub ravi kestusest, annusest ja sõltuvusastmest.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, kaasa arvatud selles infolehes loetlemata kõrvaltoimed, võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Pärast alumiiniumfooliumi avamist hoida temperatuuril alla 15 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektaalset lahust sisaldab: 5,0 mg diasepaami. Abiained: bensoehape, puhastatud vesi, bensüülalkohol, etanool, propüleenglükool, naatriumbensoaat.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektaalset lahust sisaldab: 10,0 mg diasepaami. Abiained: bensoehape, puhastatud vesi, bensüülalkohol, etanool, propüleenglükool, naatriumbensoaat.
RAVIMVORM JA SISU
5 mg / 2,5 ml rektaalne lahus (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektaalne lahus (4 mg / ml)
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
MIKROON 5
MICRONOAN 10
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
MICRONOAN 5 rektaalne lahus
5 mg / 2,5 ml mikroklistiir sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Diasepaam 5,0 mg
MICRONOAN 10 rektaalne lahus
10 mg / 2,5 ml mikroklistiir sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Diasepaam 10,0 mg
03.0 RAVIMVORM
Rektaalne lahus
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Epilepsiaravimina: krambid, sealhulgas palavikulised krambid lastel.
Rahustina: enne uurivaid uuringuid ja ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Rektaalne kasutamine:
kuni kolmeaastased lapsed: 5 mg
üle 3 -aastased lapsed: 10 mg
täiskasvanud: 10 mg
eakad ja nõrgenenud patsiendid: 5 mg
Vajadusel võib annust korrata. Laste korduval manustamisel tuleb jälgida hingamist.
Alla ühe aasta vanustel lastel võib diasepaami kasutada palavikukrampide perioodilise profülaktikana. Tavaline annus on 0,5-1 mg / kg.
Eakate või nõrgestatud patsientide ravis ei tohi kasutatavad annused ületada poolt tavaliselt soovitatud annustest.
Kroonilise kopsupuudulikkusega patsientidel ning kroonilise neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada.
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike.
04.3 Vastunäidustused
Myasthenia gravis. Uneapnoe. Raske maksapuudulikkus. Äge hingamisdepressioon. Ülitundlikkus komponentide või muude keemiliselt lähedaste ainete suhtes.
Rasedus.
Toitmisaeg.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ebapiisava uneaja korral võib tähelepanelikkuse vähenemise tõenäosus suureneda (vt ka lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").
Tolerantsus
Pärast korduvat kasutamist mõne nädala jooksul võib bensodiasepiinide hüpnootilist toimet vähendada.
Taastunud unetus ja ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mis seisneb bensodiasepiinidega ravi alustanud sümptomite tugevnemises.
Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, nagu meeleolu muutused, ärevus või unehäired ja rahutus.
Kuna pärast ravi järsku katkestamist on võõrutusnähtude (tagasilööginähtude) oht suurem, on soovitatav annust järk -järgult vähendada.
Nagu iga psühhotroopne ravim, tuleb ka MICRONOAN rektaalse lahuse annus kindlaks määrata vastavalt väga varieeruvale taluvusele subjektide ja patsientide vahel, kellel on aju orgaanilised muutused (eriti aterosklerootilised) või südame-hingamispuudulikkus.
Kuna bensodiasepiinid võivad põhjustada kerget vererõhu langust või aeg -ajalt mööduvat hingamispuudulikkust, peaksid olema kättesaadavad vereringet või hingamist toetavad meetmed.
Pikaajalise ravi korral on soovitatav kontrollida hematoloogilist pilti ja maksafunktsiooni.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada antegraadset amneesiat. Enamasti ilmneb see toime mitu tundi pärast ravimi võtmist; selle riski vähendamiseks peaksid patsiendid seetõttu olema kindlad, et neil võib olla 7-8-tunnine katkematu uneaeg (vt ka lõik "Kõrvaltoimed").
Teatud patsientide rühmad
Bensodiasepiine ei tohi lastele anda ilma tegeliku vajaduse hoolika hindamiseta; seetõttu tuleks MICRONOANi rektaalse lahuse kasutamine piirduda eelnevalt kirjeldatud näidustustega.Ravi kestus tuleks igal juhul vähendada miinimumini.
Eakatele patsientidele tuleb manustada vähendatud annust (vt ka lõik "Annustamine ja manustamisviis").
Väiksemat annust soovitatakse ka kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel, kuna on oht depressiooni tekitada.
Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske maksapuudulikkusega patsientidele, kuna need ravimid võivad põhjustada entsefalopaatiat.
Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse ravis (sellistel patsientidel võib suitsiidirisk suureneda).
Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis alkoholi või narkootikumide kuritarvitamine.
Diasepaami manustamise järsk katkestamine, kui seda jätkatakse aja jooksul, võib põhjustada võõrutussündroomi, mis võib ilmneda kuni 10 päeva hiljem.
Mikroklistiir sisaldab bensüülalkoholi (1 ml sisaldab 15 mg bensüülalkoholi). Bensüülalkoholi manustamine enneaegsetele imikutele annuses 100 mg / kg päevas on põhjustanud raske ja mõnel juhul surmaga lõppeva mürgistuse metaboolse atsidoosiga.
Alla kolme kuu vanuseid imikuid tohib haiglas ravida ainult diasepaamiga.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tsimetidiin ja omeprasool vähendavad diasepaami plasmakliirensit, mille tulemuseks on
selle mõju tugevdamine.
Disulfiraam blokeerib diasepaami metabolismi, mille tagajärjel suureneb diasepaami kontsentratsioon seerumis.
Diasepaami juuresolekul pikeneb ketamiini poolväärtusaeg koos selle toime pikenemisega.
Rifampitsiin suurendab diasepaami plasmakliirensit.
Teofülliin neutraliseerib diasepaami toimet.
Diasepaami sedatiivset toimet võimendavad alkohol, uinutid, neuroleptikumid, antihistamiinikumid, klonidiin ja opiaadid.
Soovitatav on vältida alkoholi samaaegset tarbimist.
Rahustav toime võib tugevneda, kui ravimit võetakse koos alkoholiga, mis mõjutab negatiivselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Soovitatav on vältida seost ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime.
Kui seda kasutatakse kombinatsioonis antipsühhootikumide (neuroleptikumide), uinutite, anksiolüütikumide / rahustite, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, anesteetikumide ja rahustavate antihistamiinikumidega, võib depressiooni keskmiselt tugevneda.
Narkootiliste analgeetikumide puhul võib ilmneda ka eufooria, mis suurendab psüühilist sõltuvust.
Ained, mis inhibeerivad mõningaid maksaensüüme (eriti tsütokroom P 450), võivad suurendada bensodiasepiinide aktiivsust. Viimane toime avaldub vähemal määral ka bensodiasepiinide puhul, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel.
04.6 Rasedus ja imetamine
Mitte manustada raseduse esimesel trimestril. Edasisel perioodil tuleb ravimit manustada ainult tõelise vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all.
Kui olulistel põhjustel manustatakse ravimit raseduse viimases faasis või suurtes annustes sünnituse ajal, võib ravimi toimemehhanismi tõttu oodata selliseid toimeid nagu hüpotermia, hüpotoonia ja mõõdukas hingamisdepressioon.
Lisaks võib imikutel, kes on sündinud emadel, kes raseduse viimastel etappidel võtsid krooniliselt bensodiasepiine, olla tekkinud füüsiline sõltuvus ja neil võib olla sünnijärgse ohu oht.
Kuna bensodiasepiine leidub rinnapiimas, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Valvsus, aktiivsus ja osavus võivad olla halvenenud. Patsiendid ei tohi ravimi manustamise päevadel autot juhtida ega masinaid käsitseda.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed sõltuvad annusest ja on tavaliselt mõõdukad ning harvad; kõige tavalisem on unisus.
Harvem ilmnevad pearinglus, keskendumisraskused, ataksia ja diploopia. Eakad patsiendid on nende kõrvaltoimete suhtes eriti tundlikud.
Mõnel juhul on teatatud hingamisfunktsiooni pärssimisest, emotsioonide nõrgenemisest, erksuse vähenemisest, segasusest, asteeniast, peavalust, lihasnõrkusest.
Paradoksaalseid reaktsioone, nagu erutus, agressiivsus ja hallutsinatsioonid, on esinenud väga harva.
Need nähtused võivad ilmneda peamiselt bensodiasepiinravi alguses ja kaovad tavaliselt ravi jätkamisel.
Eakatel patsientidel, kes saavad suuri annuseid, võivad tekkida segasusseisundid.
Aeg -ajalt on teatatud muudest kõrvaltoimetest, näiteks: seedetrakti häired, libiido muutused ja nahareaktsioonid.
Amneesia
Terapeutiliste annuste kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia, kuid suuremate annuste korral on risk suurem.Amneesiat võib seostada sobimatu käitumisega (vt ka lõiku "Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel").
Depressioon
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võivad tekkida varasemad depressiooni seisundid.
Psühhiaatrilised ja "paradoksaalsed" reaktsioonid
On teada, et bensodiasepiinide kasutamise ajal võivad tekkida järgmised reaktsioonid: rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, luulud, vihahood, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, sobimatu käitumine ja muud käitumuslikud kõrvaltoimed. Sellised reaktsioonid võivad olla üsna rasked. Need reaktsioonid tekivad tõenäolisemalt lastel ja eakatel.
Eelsoodumusega isikutel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest.
Sõltuvuse risk suureneb annuse ja ravi kestusega.
See on suurem ka patsientidel, kellel on esinenud alkoholi või narkootikumide kuritarvitamist.
Juhtudel, kui on tekkinud füüsiline sõltuvus, põhjustab ravi järsk lõpetamine võõrutusnähte, mille hulka võivad kuuluda peavalu, lihasvalu, äärmuslik ärevus, pinge, rahutus, segasus ja ärrituvus.
Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, tuimus ja jäsemete kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või krambid.
04.9 Üleannustamine
Bensodiasepiini üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates unisusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus ja sedatsioon, rasketel juhtudel võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon, harva kooma ja väga harva surm.
Intensiivravi osakondades tuleb hoolikalt jälgida südame -veresoonkonna ja hingamisteede funktsioone.
Flumaseniil, spetsiifiline bensodiasepiini antagonist, võib olla kasulik vastumürk.
Mis tahes ravimi üleannustamise ravimisel tuleb meeles pidada, et võib olla võetud rohkem aineid.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Diasepaamil on anksiolüütiline, rahustav, hüpnootiline, krambivastane ja lihaste lõõgastav toime.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Ravimi imendumine on kiire ja täielik.
Diasepaami maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 10-20 minutit pärast diasepaami lahuse rektaalset manustamist. See metaboliseerub maksas ja selle peamine metaboliit desmetüüldiasepaam on farmakoloogiliselt aktiivne.Diasepaam levib kogu kehas ja läbib kiiresti hematoentsefaalbarjääri. Veres seondub 96-98% diasepaamist plasmavalkudega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Inimeste terapeutiliste annuste kasutamisel loomadel patoloogilist toimet ei leitud. Arvestades vähest toksilisust, on diasepaamil soodne riski ja kasu suhe.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Bensoehape, puhastatud vesi, bensüülalkohol, etanool, propüleenglükool, naatriumbensoaat.
06.2 Sobimatus
Puudub
06.3 Kehtivusaeg
30 kuud, temperatuuril alla 25 ° C, avamata pakendiga.
06.4 Säilitamise eritingimused
Pärast alumiiniumfooliumi avamist hoida temperatuuril alla 15 ° C
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Karp, mis sisaldab 4 madala tihedusega polüetüleenist mikroklistiiri, kollane, 5 mg / 2,5 ml, pakendatud individuaalselt lamineeritud alumiiniumkottidesse.
Karp, mis sisaldab 4 kollast madala tihedusega polüetüleenist mikroklistiiri (10 mg / 2,5 ml), pakendatud individuaalselt lamineeritud alumiiniumkottidesse.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Rektaalne kasutamine
Asetage laps kõhuga põlvedele, tuharad üles tõstetud.
Eemaldage mikroklistiiri kork ja määrige tila.
Sisestage otsik pärakusse. Alla 3 -aastastel lastel on soovitatav düüs sisestada pärakusse kuni poole selle pikkusest, vanematel lastel ja täiskasvanutel sisestage otsik pärakusse kogu pikkuses..
Tähtis: mikroklistiiri tühjendamiseks tuleb tila mikroklistiiri ampulli suhtes allapoole kallutada.
Kui mikroklistiir on tühi, tõmmake otsik välja, jätkates samal ajal survet mikroklistiiri ampullile.
Hoidke last samas asendis ja pigistage mõni minut tema tuharatest, et vältida vedeliku väljapääsu.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Müügiesindaja Itaalias:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
4 mikroklistiiri koguses 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklistiiri koguses 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
17.12.1998
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Novembril 2001