ALDOMET ® on metüüldopal põhinev ravim
RAVIRÜHM: Antihüpertensiivsed ained - antiadrenergilised ained, millel on keskne toime
Näidustused ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® on näidustatud kõigi mõõduka või raske arteriaalse hüpertensiooni vormide raviks.
Toimemehhanism ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® suukaudsel manustamisel on ettearvamatu farmakokineetika, kuna selle imendumine ja suhteline biosaadavus kipuvad indiviiditi oluliselt varieeruma, ulatudes 8 kuni 62%. Selle bioloogiline toime kipub püsima umbes 24 tundi, samas kui eliminatsioon on peamiselt usaldatud neerude kaudu.
Antihüpertensiivne toime tuleneb ALDOMET ® -is sisalduvast toimeainest, mida tuntakse metüüldopa nime all ja mis on võimeline erinevate mehhanismide kaudu vähendama organismi sümpaatilist funktsionaalsust. Selle toimeaine toimemehhanismid hõlmavad kesknärvisüsteemi vasomotoorsete keskuste retseptorite pärssimist (tõenäoliselt metaboliit alfa-metüül-noradrenaliini mõju) ja perifeerset antiadrenergilist toimet, mis takistab L-dopa-dekarboksülaasi aktiivsust. (mis katalüüsib L-DOPA muutumist dopamiiniks, katehhoolamiiniks, mis toimib sümpaatilisele närvisüsteemile, põhjustades südamelöökide kiirenemist ja vererõhu tõusu).
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. METÜLDOPA JA HÜPERTENSIOON
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7. oktoober ;: CD003893.
Metüüldopa esmase hüpertensiooni raviks.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Metüüldopa oli - 70ndate ja 80ndate vahel - üks enim kasutatud ravimeid primaarse hüpertensiooni ravis. Seejärel asendati selle kasutamine järk -järgult tõhusamate ravimiklassidega, millel oli vähem kõrvaltoimeid. Kuid see uuring viidi läbi metaanalüüsis Umbes 595 uuringus on see näidanud metüüldopa efektiivsust annustes 500 mg / 2000 mg päevas vererõhu alandamisel. Täpsemalt öeldes oli keskmine vähenemine maksimumil 13 mmHg ja minimaalsel 8 mmHg.
2. METÜLDOPA JA HEPATOTOKSILISUS Rasedusel
J Coll Arstid Surg Pak. 2009 veebruar; 19: 125-6.
Alfa-metüüldopa hepatotoksilisus raseduse ajal.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
On teada, et üks metüüldopa -raviga kaasnevatest kõrvalmõjudest on maksatoksilisus. Kahjuks on kirjandus täis selliseid juhtumeid, kus metüüldopa manustamine on määranud "maksafunktsiooni olulise vähenemise koos parameetrite muutmisega". laboris ka rasedatel. Õnneks normaliseerusid maksaväärtused ja maksafunktsioon pärast ravi katkestamist.
3. METÜLDOPA JA ANEMIIN
N Z Med J. 2009, 21. august; 122: 53-6.
Metüüldopa põhjustatud autoimmuunne hemolüütiline aneemia vaadati uuesti läbi.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolüütiline aneemia on metüüldopa manustamisega seotud üks riskantsemaid kõrvaltoimeid. Kuigi selle kõrvaltoime patogeenset mehhanismi pole veel selgitatud, loetletakse rahvusvahelises kirjanduses igal aastal uusi hemolüütilise aneemia juhtumeid, millest mõned on väga tõsised.
Kasutusviis ja annustamine
ALDOMET ® tabletid 250/500 mg metüüldopaga: hüpertensiooni raviks mõeldud rünnaku annus hõlmab 2/3 250 mg tableti manustamist esimese 48 tunni jooksul. Kui toime on täheldatud, mis ilmneb tavaliselt 12/24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist, on vaja annust kohandada vastavalt eesmärkidele ja esimestele saadud tulemustele.
ALDOMET ® maksimaalne lubatud annus ei tohi kunagi ületada 2 grammi päevas; kui see annus osutub ebaefektiivseks, võib kasutada samaaegselt tiasiiddiureetikume, mis tunduvad eriti tõhusad metüüldopa antihüpertensiivse toime toetamisel. Sellisel juhul - ja võib -olla ka muudel antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel - peab arst kohandama Mõlema annus, et saavutada hea vererõhu kontroll.
IGAL JUHUL, ENNE ALDOMET ® Methyldopa võtmist - VAJATE Arsti ettekirjutust ja kontrolli.
ALDOMET ® Methyldopa hoiatused
ALDOMET ® -i võtmist, eriti suurte annuste korral, võib seostada unisuse ja sedatsiooniga, kusjuures eakatel või neeruprobleemidega patsientidel võib see toime märkimisväärselt suureneda, arvestades erinevat metabolismi ja toimeaine eritumise vähenemist.
ALDOMET® -ravi ajal esines ka erineva raskusastmega hemolüütilist aneemiat, hematokriti ja laboratoorsete parameetrite muutusi, maksafunktsiooni langust ja palavikku, mille puhul oli vajalik ravi katkestada. Ravi esimestel nädalatel, hoolikas meditsiiniline jälgimine oleks vajalik, et vältida eespool nimetatud ohtlike mõjude võimalikku esinemist patsiendi tervisele.
ALDOMET ® võib määrata ka Coombsi testi muutuse.
Üldiselt põhjustab ravimteraapia peatamine, arvestades ka toimeaine lühikest poolväärtusaega, 24 tunni jooksul naasmist vererõhu tasemele enne ravi, kuid ilma tagasilöögiefektita.
Pärast ALDOMET® -i manustamist võib tekkida unisus ja tähelepanu vähenemine, mis muudab autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
Erinevad kirjanduses avaldatud uuringud näivad nõustuvat ALDOMET ® teratogeense toime puudumisega, kuid metüüldopa roll loote metabolismis ei ole veel täielikult selgitatud. Tegelikult on teada, et see toimeaine ja selle metaboliidid võivad läbib kergesti barjääri, platsenta ja avaldab oma bioloogilist toimet ka lootele. Lisaks eritub väike osa metüüldopast rinnapiima, seetõttu on soovitatav ALDOMET® -ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.
Koostoimed
ALDOMET® -i hüpotensiivset terapeutilist toimet on võimalik tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel. Sünergia tiasiiddiureetikumidega tundub olevat eriti tõhus, sel juhul on vajalik annuse õige kohandamine, et vältida ägedaid hüpotensiivseid episoode.
Metüüldopa osaline rahustav toime võib vähendada anesteetikumide vajadust perioperatiivses faasis.
Selle asemel pärsib ALDOMET ® bioloogilist efektiivsust selliste ravimite nagu tritsüklilised antidepressandid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid manustamine, mis võivad põhjustada hüdro-soolalahuse retentsiooni.
Vastunäidustused ALDOMET ® Methyldopa
Arvestades metüüldopa võimalikku metaboolset toimet, ei soovitata ALDOMET® -i manustamist patsientidele, kes põevad maksa- ja neeruhaigusi, isegi eelnevaid, ning ülitundlikkuse korral ravimi ühe koostisosa suhtes.
ALDOMET ® ei ole efektiivne feokromotsütoomiga patsientide hüpertensiooni ravis.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
ALDOMET ® -i manustamisega, eriti algfaasis või pärast annuse suurendamist, võib kaasneda sedatiivne toime, unisus, pearinglus, nõrkus, peavalu, iiveldus ja kõhukrambid.
Samuti on juhtumeid, kus ALDOMET ® -i võtmine on määranud hemolüütilise aneemia tekkimise, laboratoorsete parameetrite, sealhulgas hematokriti, palaviku, impotentsuse, libiido languse, amenorröa, günekomastia ja kõige raskematel juhtudel ka bradükardia muutumise.
Need toimed on üldiselt kerged ja mööduvad, tegelikult kipuvad nad pärast ravi katkestamist kiiresti taanduma.
Ülitundlikkuse korral mõne ALDOMET ® komponendi suhtes täheldatakse üldiselt nahareaktsioone, nagu lööve, ekseem ja lööbed.
Märge
ALDOMET® -i võib müüa ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave ALDOMET ® Methyldopa kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.