Pärast sildenafiili avastamist ja erektsioonihäirete ravis saavutatud tohutut edu olid farmaatsiaturu kõige olulisemad ettevõtted võrreldes Viagra turustamisega tegeleva ettevõtte Pfizeriga väga ebasoodsas olukorras; selle tulemusena on nad vankumatult asunud otsima uusi ja tõhusamaid ravimeid, mis pärsivad sildenafiili 5. tüüpi fosfodiesteraasi.
Vardenafiil on 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.
Vardenafiili ajalugu
Vardenafiil on teine 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor, mida turustatakse pärast toidu- ja ravimiameti luba erektsioonihäirete raviks 19. augustil 2003.
Vardenafiili turustasid samal ajal kolm selle loonud ravimitootjat - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ja Schering -Plough - Levitra ® registreeritud nime all. Ravimifirmale GlaxoSmithKline õigus vardenafiili Levitra nime all turgudel turustada väljaspool Ameerika Ühendriike, seega Itaalias ja ka teistes Euroopa Liidu riikides .. Tänapäeval turustab ravimifirma GlaxoSmithKline vardenafiili registreeritud nimega Vivanza ®.
Tulenevalt Euroopa Liidu kaubandusseadustest, mis lubavad paralleelseid koguseid, on vardenafiil Itaalias ja teistes ELi liikmesriikides. seda võib kaubanduslikult leida mõlema registreeritud nime all, nimelt Levitra (müüb Bayer Pharmaceuticals) ja Vivanza (müüb GlaxoSmithKline). Hiljuti kiideti Ameerika Ühendriikides ja Kanadas heaks suus dispergeeruv vardenafiili vorm ning seda turustatakse Staxyn ® registreeritud nime all.
Vardenafiil, mitte tegeliku uurimistöö või teadusliku avastuse tulemus, on lähtemolekuli, sildenafiili (viagra toimeaine) struktuurne modifikatsioon. Tegelikult erineb vardenafiili keemiline struktuur sildenafiilist ainult lämmastikuaatomi erineva positsiooni ja piperasiinitsükli alküülasendaja poolest, mis metüülrühma asemel on etüülrühm, st lisati ainult süsinikuaatom, mis absoluutselt ei muuda vardenafiili farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi võrreldes sildenafiiliga. Tegelikult võib märkida, et farmakoloogilised omadused, kõrvaltoimed, ravimi toimeaeg ja muud omadused Vardenafiil on aga väga sarnane enneaegne seemnepurse. Seda vardenafiili eelist saab kasutada nii erektsioonihäirete kui ka enneaegse seemnepurske all kannatavate patsientide ravimiseks ühe ravimiga.
Toimemehhanism
Toimimiseks vajab vardenafiil piisavat seksuaalset stimulatsiooni, vastasel juhul ei anna selle manustamine soovitud efekti.
Vardenafiil on 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PED5) inhibiitor, spetsiifiline cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat) suhtes; tüüpi fosfodiesteraas paikneb peamiselt peenise korpuse soonte silelihastes ja on ensüüm, mis vastutab cGMP (tsüklilise guanosiinmonofosfaadi) lagunemise eest; seetõttu põhjustab selle ensüümi inhibeerimine vardenafiili suuremat kontsentratsiooni cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat) võimaldab järelikult suuremat vasodilatatsiooni, andes jõulise erektsiooni suurema verevarustuse kaudu kavernooskehasse.
Kokkuvõtteks võib öelda, et vardenafiil, mis on 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor, mis on spetsiifiline cGMP -le (tsükliline guanosiinmonofosfaat), ei avalda otsest lõõgastavat toimet, kuid suurendab tõhusalt lämmastikoksiidi (NO) lihaste lõõgastavat toimet. peenise kavernooskeha: kui NO / cGMP rada aktiveeritakse, nagu seksuaalse stimulatsiooni ajal, suurendab 5. tüüpi fosfodiesteraasi pärssimine vardenafiili poolt märkimisväärselt cGMP taset kavernooskehas.
Vardenafiil, nagu ka teised 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid ja erektsioonihäirete ravimid üldiselt, on vallutanud ka kõik Interneti -lehed, millest enamik pakub väga lihtsat viisi ravimi hankimiseks, isegi pakkudes ravimit otse koju. Kliente huvitab. Paljusid inimesi köidab võimalus saada vardenafiili Interneti kaudu, mida ahvatlevad ilmselt madalad hinnad ja soov lahendada oma probleem ilma arstiga nõu pidamata, vältides seega võimalikku piinlikkust. See on ilmselgelt täiesti vale suhtumine, sest arst on hädavajalik probleemi hindamisel. Näiteks võib erektsioonihäire olla erineva iseloomuga ja ravim ei ole vajalik.
Vardenafiili ja teisi 5. tüüpi fosfodiesteraasi ensüümi inhibiitoreid müüakse sageli palju väiksemate või suuremate annustena kui soovitatud ravimid ja / või preparaatides, mis kombineerivad mitut "imerohtu": nende veebisaitide juhid reklaamivad sarnaseid kokteile kui "väga võimsaid" "" või "" eksimatu ""; tegelikkuses võivad sellised annused tõsiselt kahjustada patsiendi tervist, suurendades ravimi kõrvaltoimete olemit ja esinemissagedust. Seetõttu on vardenafiili ostmine Interneti kaudu ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata. tugevalt heidutatud. Kui vardenafiili võtavad eakad või südame -veresoonkonna haigustega inimesed, tuleb läbi viia ka põhjalik ja ennetav arstlik läbivaatus, et tagada, et vardenafiili manustamine ei põhjustaks tõsiseid kõrvaltoimeid ega kahjustaks kliinilist pilti patsient.
Muud artiklid teemal "Vardenafiil"
- Vardenafiil: annus ja kasutusviis
- Vardenafiil: vastunäidustused ja hoiatused
- Vardenafiil: koostoime teiste ravimitega
- Vardenafiil: kõrvaltoimed
