Toimeained: amlodipiin
Norvasc 5 mg ja 10 mg tabletid
Miks kasutatakse Norvasci? Milleks see mõeldud on?
Norvasc sisaldab toimeainena amlodipiini, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks.
Norvasci kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensioon) või teatud tüüpi rindkerevalu raviks, mida nimetatakse stenokardiaks, sealhulgas harvaesinevat vormi Prinzmetali või selle variandi raviks.
Hüpertensiooniga patsientidel toimib see ravim veresooni lõdvestades, et veri saaks kergemini ära voolata. Stenokardiaga patsientidel parandab Norvasc südamelihase verevarustust, mis saab rohkem hapnikku ja väldib seeläbi valu rinnus.
See ravim ei aita kohe leevendada stenokardiast tingitud valu rinnus.
Vastunäidustused Millal Norvasci ei tohi kasutada
Ärge võtke Norvasci
- Kui olete amlodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või mõne muu kaltsiumikanali blokaatori suhtes allergiline (ülitundlik). Reaktsioon võib olla sügelev, punetav nahk või hingamisraskused.
- Kui teil on raske madal vererõhk (hüpotensioon)
- Kui teil on aordiklapi ahenemine (aordi stenoos) või kardiogeenne šokk (seisund, mille korral süda ei suuda keha piisavalt verega varustada).
- Kui teil on pärast südameinfarkti südamepuudulikkus
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Norvasci võtmist
Enne Norvasci võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud järgmised seisundid:
- Hiljutine südameatakk
- Südamepuudulikkus
- Tugev vererõhu tõus (hüpertensiivne kriis)
- Maksahaigus (maksahaigus)
- Olete eakas ja annust tuleb suurendada
Lapsed ja noorukid
Norvasci ei ole uuritud alla 6 -aastastel lastel. Norvasci tohib kasutada ainult hüpertensiooni raviks lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 17 aastat (vt lõik 3). Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Norvasci toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Norvasc võib mõjutada teisi ravimeid või teised ravimid võivad mõjutada Norvasci, näiteks:
- ketokonasool, itrakonasool (seenevastased ravimid)
- ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir (nn proteaasi inhibiitorid, mida kasutatakse HIV raviks)
- rifampitsiin, erütromütsiin, klaritromütsiin (antibiootikumid)
- Hypericum perforatum (naistepuna)
- verapamiil, diltiaseem (südameravimid)
- dantroleen (infusioon kehatemperatuuri tõsiste muutuste korral)
- simvastatiin (kolesterooli alandav ravim)
- takroliimus (ravim, mida kasutatakse immuunsüsteemi toimimise muutmiseks)
- tsüklosporiin (immunosupressant)
Norvasc võib teie vererõhku veelgi langetada, kui te võtate samal ajal juba teisi hüpertensiooni raviks kasutatavaid ravimeid.
Norvasc koos toidu ja joogiga
Inimesed, kes võtavad Norvasc'i, ei tohi juua greibimahla, sest greip ja greibimahl võivad põhjustada toimeaine amlodipiini taseme tõusu veres, mis võib suurendada Norvasc'i vererõhku langetavat toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amlodipiini ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Kui arvate, et olete rase või plaanite rasestuda, rääkige sellest oma arstile enne Norvasci võtmist.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda teha, rääkige sellest oma arstile enne Norvasc'i võtmist.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Norvasc võib mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Kui tabletid tekitavad halba enesetunnet, pearinglust või väsimust või peavalu, ärge juhtige autot ega töötage masinatega ning võtke otsekohe ühendust oma arstiga.
Norvasc sisaldab naatriumi
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tableti kohta, st see on praktiliselt naatriumivaba.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Norvasci kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav algannus on Norvasc 5 mg üks kord ööpäevas. Annust võib suurendada kuni 10 mg Norvasci üks kord ööpäevas.
Seda ravimit võib võtta enne või pärast sööki ja jooki. Seda ravimit tuleb võtta iga päev samal kellaajal koos veega. Ärge võtke Norvasc'i koos greibimahlaga.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastele ja noorukitele (vanuses 6 kuni 17 aastat) on soovitatav algannus 2,5 mg ööpäevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 5 mg ööpäevas. Norvasc 5 mg võib jagada kaheks võrdseks osaks, et saada 2,5 mg annus.
Oluline on jätkata tablettide võtmist nii kaua, kui arst on teile öelnud. Pöörduge arsti poole, enne kui tabletid otsa saavad.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Norvasci
Kui te võtate Norvasci rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate liiga palju tablette, võib teie vererõhk langeda liiga madalale ja see võib olla ohtlik. Teil võib tekkida pearinglus, peapööritus, nõrkus või minestamine. Vererõhu langus võib olla nii tugev, et see šokeerib teid. Nahk võib jahtuda ja muutuda lämbeks ning kaotada teadvuse. Kui olete võtnud liiga palju Norvasc tablette, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Kui te unustate Norvasci võtta
Ära muretse. Kui te unustate tableti võtmata, jätke unustatud annus vahele. Võtke järgmine tablett tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Norvasci võtmise
Arst ütleb teile, kui kaua ravimit võtta. Teie seisund võib taastuda, kui te lõpetate ravi enne, kui arst seda soovitab.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Norvasci kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui märkate mõnda järgmistest kõrvaltoimetest, pidage kohe nõu oma arstiga:
- Äkiline vilisev hingamine, valu rinnus, õhupuudus või hingamisraskused
- Silmalaugude, näo või huulte turse
- Keele ja kõri turse, mis võib põhjustada hingamisraskusi
- Rasked nahareaktsioonid, sealhulgas intensiivne lööve, nõgestõbi, naha punetus kogu kehal, tugev sügelus, villid, naha koorumine ja turse, limaskestade põletik (Stevensi -Johnsoni sündroom) või muud allergilised reaktsioonid
- Südameinfarkt, ebanormaalne südame rütm
- Kõhunäärmepõletik, mis võib põhjustada tugevat kõhu- ja seljavalu koos halva enesetundega
Teatatud on järgmistest väga sagedastest kõrvaltoimetest. Kui mõni neist toimetest ilmneb või kui need kestavad kauem kui nädal, võtke ühendust oma arstiga.
Väga sage: võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st
- Pahkluude turse (turse)
Teatatud on järgmistest sagedastest kõrvaltoimetest. Kui mõni neist toimetest ilmneb või kui need kestavad kauem kui nädal, võtke ühendust oma arstiga.
Sage: võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st
- Peavalu, pearinglus, unisus (eriti ravi alguses)
- Südamepekslemine (tunnete oma südamelööke), punetus
- Kõhuvalu, iiveldus
- Muutunud sooleharjumused, kõhulahtisus, kõhukinnisus, seedehäired
- Väsimus, nõrkus
- Nägemishäired, kahekordne nägemine
- Lihaskrambid
Lisaks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aeg -ajalt: võib mõjutada kuni 1 inimest 100 -st
- Meeleolu muutused, ärevus, depressioon, unepuudus
- Värin, maitse muutused, minestamine
- Tuimus või kipitustunne jäsemetes valuaistingu kadumine
- Helin kõrvus
- Madal vererõhk
- Aevastamine / nohu nina limaskesta põletiku (nohu) tõttu
- Köha
- Suukuivus, oksendamine
- Juuste väljalangemine, suurenenud higistamine, naha sügelus, punased laigud nahal, naha värvimuutus
- Kuseteede häired, vajadus öösel urineerida, sageli urineerida
- Võimetus saavutada "erektsiooni; ebamugavustunne või rindade suurenemine meestel
- Valu, ebamugavustunne
- Liigese- või lihasvalu, seljavalu
- Kehakaalu tõus või langus
Harv: võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st
- Segadus
Väga harv: võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st
- Madal valgete vereliblede ja trombotsüütide sisaldus veres, mis võib põhjustada ebatavalisi verevalumeid või kalduvust veritseda (punaste vereliblede kahjustus)
- Kõrge veresuhkru tase (hüperglükeemia)
- Närvihaigus, mis võib põhjustada nõrkust, kipitust või tuimust
- Paistes igemed
- Kõhupuhitus (gastriit)
- Ebanormaalne maksafunktsioon, maksapõletik (hepatiit), naha kollasus (ikterus), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis võib põhjustada muutusi mõnedes meditsiinilistes testides
- Suurenenud lihaspinged
- Veresoonte põletik, sageli nahalööve
- Tundlikkus valguse suhtes
- Jäikuse, värisemise ja / või liikumishäiretega seotud häired
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada otse Itaalia ravimiameti veebisaidi kaudu: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Tabletid
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Norvasc sisaldab
Norvasc 5 mg tablettide toimeaine on amlodipiin (besülaadi kujul).
Norvasc 10 mg tablettide toimeaine on amlodipiin (besülaadi kujul).
Abiained on: veevaba kahealuseline kaltsiumfosfaat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos ja naatriumtärklisglükolaat.
Kuidas Norvasc välja näeb ja pakendi sisu
5 mg tabletid: valged kuni valkjad kaheksanurksed tabletid, millele on pressitud AML 5 ja poolitusjoon ühel küljel ning Pfizeri logo teisel küljel.
10 mg tabletid: valged kuni valkjad kaheksanurksed tabletid, mille ühele küljele on pressitud AML-10 ja teisele poole Pfizeri logo.
5 mg tabletid: valged kuni valkjad kaheksanurksed tabletid, millele on pressitud AML 5 ja poolitusjoon ühel küljel ning valge teisel küljel.
10 mg tabletid: valged kuni valkjad kaheksanurksed tabletid, mille ühele küljele on pressitud AML-10 ja teisele poole valge.
Norvasc 5 mg tabletid on saadaval blisterpakendites, mis sisaldavad 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabletti ja perforeeritud üheannuselistes blisterpakendites, mis sisaldavad 50 x 1 ja 500 x 1 tabletti. blistrites, mis sisaldavad 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabletti ja üksikannuselistes blisterribades 50x1 ja 500x1 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NORVASC TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab amlodipiinbesülaati, mis vastab 5 mg amlodipiinalusele.
Üks tablett sisaldab amlodipiinbesülaati, mis vastab 10 mg amlodipiinalusele.
Abiained:
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
5 mg tabletid: valged või valkjad kaheksanurksed tabletid, millele on pressitud AML 5 ja mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel poolel Pfizeri logo.
10 mg tabletid: valged kuni valkjad kaheksanurksed tabletid, mille ühele küljele on pressitud AML-10 ja teisele poole Pfizeri logo.
Poolitusjoon on ainult selleks, et hõlbustada tableti kergemat murdmist ja neelamist ning mitte jagada seda võrdseteks annusteks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensioon
Stabiilne krooniline stenokardia
Stenokardia pärast vasospasmi (Prinzmetali stenokardia)
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud
Nii hüpertensiooni kui stenokardia korral on soovitatav algannus 5 mg Norvasci üks kord ööpäevas. Seda annust võib suurendada maksimaalse annuseni 10 mg sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
Hüpertensiivsetel patsientidel on Norvasci kasutatud koos tiasiiddiureetikumide, alfa -blokaatorite, beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega. Stenokardiaga patsientidel võib Norvasci kasutada üksi või kombinatsioonis teiste stenokardiavastaste ravimitega, kui stenokardia ei ole sobiv nitraatide ja / või beetablokaatoritega ravimiseks.
Tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite või konverteeriva ensüümi inhibiitorite samaaegsel manustamisel ei ole Norvasc'i annust vaja muuta.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad kodanikud
Eakatel ja noortel patsientidel on sarnastes annustes kasutatav Norvasc sama hästi talutav. Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada tavaliselt kasutatavaid annuseid, kuid annuse suurendamist tuleb kaaluda ettevaatusega (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidele ei ole spetsiifilisi annuseid kindlaks määratud; seetõttu tuleb annust valida ettevaatlikult ja alustada väikseima annusega (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Raske maksakahjustuse korral ei ole amlodipiini farmakokineetikat uuritud. Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb ravi amlodipiiniga alustada väikseima annusega, millele järgneb annuse järkjärguline kohandamine.
Neerupuudulikkus
Neerukahjustuse aste ei ole seotud amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutustega, seetõttu võib seda patsientide kategooriat kasutada tavalistes annustes. Amlodipiin ei ole dialüüsitav.
Lapsed
Hüpertensiooniga lapsed ja noorukid vanuses 6 kuni 17 aastat
Soovitatav suukaudne antihüpertensiivne annus 6 ... 17 -aastastel lastel on algannuseks 2,5 mg üks kord ööpäevas, mida võib suurendada 5 mg -ni üks kord ööpäevas, kui soovitatud vererõhu väärtusi ei saavutata 4 nädala pärast. Üle 5 mg ööpäevaseid annuseid ei ole lastel uuritud (vt lõigud 5.1 ja 5.2).
Selle tootega ei saa manustada 2,5 mg amlodipiini annuseid.
Alla 6 -aastased lapsed
Andmed puuduvad.
Manustamisviis
Tabletid suukaudseks manustamiseks.
04.3 Vastunäidustused
Amlodipiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
• ülitundlikkus dihüdropüridiini derivaatide, amlodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• raske hüpotensioon.
• šokk (sh kardiogeenne šokk)
• vasaku vatsakese väljavoolu takistus (nt kõrge astme aordi stenoos)
• südamepuudulikkus koos hemodünaamilise ebastabiilsusega pärast ägedat müokardiinfarkti
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Amlodipiini ohutust ja efektiivsust hüpertensiivse kriisi ajal ei ole hinnatud.
Südamepuudulikkusega patsiendid
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Pikaajalises, platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus raske südamepuudulikkusega (NYHA III ja IV klass) patsientidel seostati amlodipiini sagedamini kopsutursega kui platseeboga (vt lõik 5.1). Südame paispuudulikkusega patsientidel tuleb kaltsiumikanali blokaatoreid, sealhulgas amlodipiini kasutada ettevaatusega, kuna need võivad suurendada kardiovaskulaarsete sündmuste ja suremuse riski tulevikus.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Amlodipiini poolväärtusaeg plasmas on pikenenud ja AUC väärtused maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kõrgemad; nendele patsientidele ei ole kindlaks määratud konkreetseid annuseid. Seetõttu tuleb amlodipiini võtta algselt väikseimas annuses ja kasutada ettevaatlikult nii ravi alguses kui ka annuse suurendamisel. Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik annuse järkjärguline kohandamine ja hoolikas jälgimine.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakatel patsientidel tuleb annuse suurendamist kaaluda ettevaatusega (vt lõigud 4.2 ja 5.2).
Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel
Sellistel patsientidel võib amlodipiini kasutada tavalistes annustes. Neerukahjustuse aste ei ole seotud amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutustega. Amlodipiin ei ole dialüüsitav.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teiste ravimite toime amlodipiinile
CYP3A4 inhibiitorid: Amlodipiini samaaegne kasutamine tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (proteaasi inhibiitorid, asoolidevastased asoolid, makroliidid nagu erütromütsiin või klaritromütsiin, verapamiil või diltiaseem) võib põhjustada amlodipiini ekspositsiooni olulist suurenemist. Nende farmakokineetiliste muutuste kliiniline tähtsus võib olla suurem. eakatel patsientidel, seetõttu võib olla vajalik kliiniline jälgimine ja annuse kohandamine.
CYP3A4 indutseerijad: Puuduvad andmed CYP3A4 indutseerijate toime kohta amlodipiinile. CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin, Hypericum perforatum) samaaegne kasutamine võib vähendada amlodipiini plasmakontsentratsiooni Amlodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui seda manustatakse koos CYP3A4 indutseerijatega.
Amlodipiini manustamine koos greibi või greibimahlaga ei ole soovitatav, kuna amlodipiini biosaadavus võib suureneda ja seetõttu mõnedel patsientidel võimendada amlodipiini antihüpertensiivset toimet.
Dantroleen (infusioon): loomadel on pärast verapamiili ja dantroleeni intravenoosset manustamist täheldatud surmavat vatsakeste virvendust ja kardiovaskulaarset kollapsit, mis on seotud hüperkaleemiaga. Hüperkaleemiaohu tõttu on soovitatav vältida kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks amlodipiini, samaaegset manustamist pahaloomulisele hüpertermiale kalduvatel patsientidel ja pahaloomulise hüpertermia ravis.
Amlodipiini toime teistele ravimitele
Amlodipiini toime vererõhu langusele lisandub teiste antihüpertensiivsete ainete poolt põhjustatud rõhulanguse mõjule.
Kliinilistes koostoimeuuringutes ei muutnud amlodipiin atorvastatiini, digoksiini, varfariini ega tsüklosporiini farmakokineetikat.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud.
Loomkatsetes täheldati pärast suurte annuste manustamist reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3).
Kasutamine raseduse ajal on soovitatav ainult siis, kui ohutumat alternatiivi pole ja kui häirega kaasneb suur oht emale ja lootele.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Otsust jätkata / katkestada rinnaga toitmine või jätkata / katkestada ravi tuleb kaaluda, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu imikule ja kasu amlodipiinist emale.
Viljakus
Kaltsiumikanali blokaatoritega ravitud patsientidel on teatatud pöörduvatest biokeemilistest muutustest spermatosoidide peas. Puuduvad piisavad kliinilised andmed amlodipiini võimaliku toime kohta fertiilsusele. Rottidega läbiviidud uuringus teatati soovimatutest mõjudest isaste viljakusele (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Amlodipiinil on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kui amlodipiini võtvatel patsientidel on pearinglus, peavalu, väsimus või iiveldus, võib nende reaktsioonivõime halveneda. Ettevaatlik on eriti ravi alguses.
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed amlodipiinravi ajal olid unisus, pearinglus, peavalu, südamepekslemine, õhetus, kõhuvalu, iiveldus, hüppeliigese turse, turse ja väsimus.
Kõrvaltoimete tabel kokkuvõte
Amlodipiinravi ajal on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥ 1/100 a
Igas esinemissageduses on kõrvaltoimed teatatud raskusastme kahanevas järjekorras.
* enamikul juhtudel kolestaasi tõttu
On teatatud erandjuhtudest ekstrapüramidaalsündroomist.
04.9 Üleannustamine
Inimeste kogemused tahtliku üleannustamise kohta on piiratud.
Sümptomid
Olemasolevad andmed viitavad sellele, et pärast üleannustamist võib tekkida raske perifeerne vasodilatatsioon ja võimalik refleks -tahhükardia. On teatatud väljendunud ja võimalik, et pikaajalisest süsteemsest hüpotensioonist kuni surmaga lõppenud šokini.
Ravi
Amlodipiini üleannustamisest tingitud kliiniliselt oluline hüpotensioon nõuab aktiivset kardiovaskulaarset tuge, sealhulgas südame- ja hingamisfunktsiooni sagedast jälgimist, alajäsemete tõusu ning tähelepanu ringleva vedeliku mahule ja diureesile.
Veresoonte toonuse ja arteriaalse rõhu taastamiseks võib aidata vasokonstriktor, kui selle kasutamisel pole vastunäidustusi. Kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine võib osutuda kasulikuks kaltsiumikanali blokeerimise mõju neutraliseerimisel.
Mõnel juhul võib abi olla maoloputusest. On näidatud, et söe manustamine tervetele vabatahtlikele kas kohe või kahe tunni jooksul pärast 10 mg amlodipiini võtmist vähendab oluliselt amlodipiini imendumist.
Kuna amlodipiin on suures osas seotud valkudega, ei ole dialüüs tõenäoliselt kasulik.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid, selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, millel on peamiselt vaskulaarne toime.
ATC -kood: C08CA01.
Amlodipiin inhibeerib dihüdropüridiinide rühma kuuluvate kaltsiumiioonide sissevoolu (aeglased kanalid blokeerivad blokaatorid või kaltsiumiioonide antagonistid) ja pärsib kaltsiumioonide voolu läbi müokardotsüütide ja veresoonte silelihasrakkude membraani.
Amlodipiini antihüpertensiivne toime on tingitud veresoonte silelihaste otsesest lõdvestumisest. Täpne toimemehhanism, mis määrab amlodipiini antianginaalse toime, ei ole veel täielikult teada, kuid amlodipiin vähendab isheemilist koormust, tuginedes kahele järgmisele tegevusele:
1) Amlodipiin laiendab perifeerseid arterioole, vähendades seega kogu perifeerset resistentsust (järelkoormust), mille vastu süda töötab. Kuna südame löögisagedus jääb stabiilseks, vähendab see südame töö vähenemine müokardi hapnikutarvet ja energiakulu.
2) Amlodipiini toimemehhanism määrab tõenäoliselt ka peamiste koronaararterite ja pärgarterite laienemise nii normaalselt perfundeeritud kui ka isheemilistes piirkondades. See laienemine suurendab südame isheemiatõvega patsientidel (Prinzmetali või variandi stenokardia) hapnikuga varustamist müokardiga.
Hüpertensiivsetel patsientidel põhjustab ühekordne ööpäevane annus kliiniliselt olulist vererõhu langust nii lamavas kui ka seisvas asendis, mis on endiselt ilmne 24 tundi pärast manustamist. Kuna amlodipiini toime avaldub järk -järgult, ei ole äge hüpotensioon ravimiga seotud nähtus.
Stenokardiaga patsientidel pikendab amlodipiini üks kord päevas manustamine kogu treeningu aega, aega stenokardiahoo alguseni, aega 1 mm ST segmendi tõusuni ning vähendab stenokardiahoogude sagedust ja nitroglütseriini tarbimist.
Ravi amlodipiiniga ei ole seotud ebasoovitavate metaboolsete toimete ega lipiidiprofiili muutustega; amlodipiin sobib kasutamiseks patsientidel, kes põevad kaasuvaid haigusi nagu astma, diabeet ja podagra.
Kasutamine koronaararterite haigusega (CAD) patsientidel)
Amlodipiini efektiivsust koronaararterite haigusega patsientide kliiniliste sündmuste ennetamisel hinnati sõltumatus, mitmekeskuselises, randomiseeritud topeltpimedas platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus 1997. aastal: CAMELOT uuring (Amlodipiini ja enalapriili võrdlus tromboosi esinemise piiramisega - amlodipiini ja enalapriili võrdlus trombootiliste sündmuste vähendamisel). Nendest patsientidest raviti 663 amlodipiiniga 5-10 mg, 673 patsienti 10-20 mg enalapriiliga ja 655 patsienti platseeboga, lisaks standardravile statiinide, beetablokaatorite, diureetikumide ja aspiriiniga. 2 aastaks. Peamised efektiivsuse tulemused on toodud tabelis 1. Need tulemused näitavad, et ravi amlodipiiniga seostati koronaararterite haigusega patsientidel vähem haiglaravi tõttu stenokardiaga ja revaskularisatsiooniprotseduuridega.
Kasutamine südamepuudulikkusega patsientidel
S.Hemodünaamilised uuringud ja kontrollitud kliinilised uuringud füüsilise koormuse taluvuse kohta NYHA II-IV südamepuudulikkusega patsientidel on näidanud, et Norvasc ei halvenda nende kliinilist seisundit füüsilise koormuse taluvuse, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ja sümptomite osas.
Platseebo-kontrollitud kliiniline uuring (PRAISE), mille eesmärk oli hinnata südamepuudulikkusega NYHA III-IV klassi patsiente, kes said digoksiini, diureetikume ja AKE inhibiitoreid, näitas, et Norvasc ei suurenda suremuse riski ega suremuse ja haigestumuse riski. , südamepuudulikkusega patsientidel.
Pikaajalises platseebo-kontrollitud järelkontrolliuuringus (PRAISE-2), mis viidi läbi NYVA III ja IV klassi südamepuudulikkusega patsientidel, keda raviti Norvasciga ja kellel puudusid isheemilisele haigusele viitavad kliinilised sümptomid või objektiivsed leiud, kui kasutati fikseeritud annuseid AKE inhibiitorite, digitaalise ja diureetikumide puhul ei mõjutanud Norvasci kasutamine kardiovaskulaarset suremust samas populatsioonis seostati Norvasci kopsuturse juhtude sagenemisega.
Südameinfarkti ennetamise ravi kliiniline uuring (ALLHAT)
Topeltpimedas randomiseeritud haigestumissuremuse uuringus ALLHAT (antihüpertensiivne ja lipiide alandav ravi südameatakkide ärahoidmiseks) viidi läbi kaks viimast ravimteraapiat: amlodipiin 2,5–10 mg päevas (kaltsiumikanali blokaator) või lisinopriil 10 -40 mg päevas (AKE inhibiitor) esmavaliku ravimina, võrreldes kerge kuni mõõduka hüpertensiooni raviga tiasiiddiureetikumi kloortalidooniga 12,5 ... 25 mg ööpäevas.
Kokku randomiseeriti 33 357 ≥ 55 -aastast hüpertensiooniga patsienti, keda jälgiti keskmiselt 4,9 aastat. Patsientidel oli vähemalt üks täiendav südamepuudulikkuse riskitegur, sealhulgas: eelmine müokardiinfarkt või insult (> 6 kuud enne registreerimist) või muu dokumenteeritud aterosklerootiline südame -veresoonkonna haigus (kokku 51,5%), II tüüpi diabeet (36, 1%), C -vasaku vatsakese HDL -i hüpertroofia, mis on diagnoositud elektrokardiogrammi või ehhokardiograafia abil (20,9%), praegu suitsetaja (21,9%).
L "lõpp -punkt esmane koosnes surmaga lõppeva südame isheemiatõve või mittefataalse müokardiinfarkti kombinatsioonist. Ei olnud olulist erinevust "lõpp -punkt esmane amlodipiinipõhise ja kloortalidoonipõhise ravi vahel: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Nende hulgas lõpp -punkt sekundaarne, südamepuudulikkuse esinemissagedus (üks selle komponentidestlõpp -punkt kardiovaskulaarne komposiit) oli amlodipiinirühmas oluliselt suurem kui klortalidoonrühmas (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Kasutamine lastel (≥ 6 -aastased lapsed)
Uuringus, milles osales 268 last, vanuses 6 kuni 17 aastat, peamiselt sekundaarse hüpertensiooniga ja milles võrreldi 2,5 mg ja 5,0 mg amlodipiini platseeboga, näidati, et mõlemad ravimi annused vähendavad süstoolset vererõhku oluliselt rohkem kui platseebo. Kahe annuse erinevus ei olnud statistiliselt oluline.
Amlodipiini pikaajalist mõju kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lisaks ei ole lastel amlodipiinravi pikaajalist efektiivsust südame-veresoonkonna haigestumuse ja suremuse vähendamisel täiskasvanueas tõestatud.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine, jaotumine, seondumine plasmavalkudega: Pärast terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imendub amlodipiin järk-järgult, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 6-12 tunni jooksul pärast manustamist. Absoluutne biosaadavus on hinnanguliselt 64–80%. Jaotusruumala on ligikaudu 21 l / kg. in vitro näitas, et amlodipiin seondub ligikaudu 97,5% plasmavalkudega.
Söömine ei muuda amlodipiini biosaadavust.
Biotransformatsioon / eliminatsioon
Terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 35-50 tundi, mis õigustab annustamist üks kord ööpäevas. Amlodipiin metaboliseerub maksas ulatuslikult inaktiivseteks ühenditeks ja 10% eritub uriiniga alusmolekulina ja 60% metaboliseerituna ...
Kasutamine maksapuudulikkuse korral
Maksapuudulikkusega patsientidel on amlodipiini manustamise kohta väga vähe kliinilisi andmeid. Maksapuudulikkusega patsientidel on amlodipiini kliirens väiksem, mille tulemuseks on pikem poolväärtusaeg ja AUC suurenemine ligikaudu 40–60%.
Kasutamine eakatel
Amlodipiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg eakatel ja noorematel on sarnane. Eakatel patsientidel kliirens amlodipiini sisaldus väheneb, põhjustades ravimi AUC ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist. Südamepuudulikkusega patsientidel täheldati AUC ja eliminatsiooni poolväärtusaja suurenemist, mis olid võrreldavad selle patsientide populatsiooni puhul prognoosituga.
Kasutamine lastel:
Farmakokineetiline uuring viidi läbi 74 hüpertensiivse lapsega vanuses 1 kuni 17 aastat (sealhulgas 34 patsienti vanuses 6 kuni 12 aastat ja 28 patsienti vanuses 13 kuni 17 aastat). Amlodipiini manustati annuses 1,25 kuni 20 mg üks või kaks korda iga päev. 6–12 -aastastel lastel ja 13–17 -aastastel noorukitel ,. kliirens tüüpiline suukaudne (CL / F) oli meestel vastavalt 22,5 ja 27,4 l / h ning naistel 16,4 ja 21,3 l / h. Üksikisikute vahel täheldati kokkupuute "suurt varieeruvust". Andmed alla 6 -aastaste laste kohta on piiratud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksikoloogia:
Reproduktsiooniuuringud rottidel ja hiirtel on näidanud hilinenud sünnitust, pikaajalist sünnitust ja vähenenud vastsündinute elulemust, kui annused on ligikaudu 50 korda suuremad kui soovitatud maksimaalne annus inimesele mg / kg suhte alusel.
Viljakuse vähenemine
Rottide viljakusele, keda raviti amlodipiiniga (isased 64 päeva ja emased 14 päeva enne paaritumist) annustes kuni 10 mg / kg ööpäevas (vastab 8 -kordsele maksimaalsele annusele 10 mg soovitatud / m2 alusel inimestel *). Teises uuringus, mis viidi läbi isastel rottidel, keda raviti 30 päeva amlodipiinbesülaadiga annuses, mis oli võrreldav inimesele manustatud annusega (mg / kg), ilmnes testosterooni ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide sisalduse vähenemine plasmas, samuti vähenes sperma ja küpsete seemnerakkude ja Sertoli rakkude arv.
Kantserogenees, mutagenees
Rottidel ja hiirtel, keda raviti kaks aastat amlodipiiniga toidus, kontsentratsioonides, mis arvutati nii, et nad saavutasid päevase taseme 0,5, 1,25 ja 2,5 mg / kg / päevas, ei ilmnenud kantserogeensust. Suurim annus (rottidele, mis võrdub kahekordse maksimaalse kliinilise soovitatud annusega 10 mg inimesel mg / m2 alusel * ja hiirtele, mis sarnaneb selle maksimaalse soovitatava annusega) oli hiirte, kuid mitte rottide maksimaalse talutava annuse lähedal.
Mutageensusuuringud ei näidanud ravimiga seotud toimet geneetilisel ega kromosomaalsel tasemel.
* Arvutatud 50 kg kaaluva patsiendi kohta
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
5 mg ja 10 mg tabletid
Mikrokristalne tselluloos,
veevaba kahealuseline kaltsiumfosfaat,
naatriumtärklisglükolaat,
magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 mg ja 10 mg tabletid
4 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
5 mg ja 10 mg tabletid
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
5 mg tabletid
PVC-PVDC / Al blistrid, mis sisaldavad 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabletti
PVC-PVDC / Al blistrid kalendripakendis, mis sisaldavad 28 ja 98 tabletti
PVC-PVDC / Al jagatavad üheannuselised blistrid, mis sisaldavad 50x1 ja 500x1 tabletti
10 mg tabletid
PVC-PVDC / Al blistrid, mis sisaldavad 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabletti
PVC-PVDC / Al blistrid kalendripakendis, mis sisaldavad 28 ja 98 tabletti
PVC-PVDC / Al jagatavad üheannuselised blistrid, mis sisaldavad 50x1 ja 500x1 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latina
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
NORVASC 5 mg tabletid: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletid: AIC n. 027428022
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
31. mai 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
7. oktoober 2011
