Toimeained: amlodipiin
Amlodipine Actavis 5 mg tabletid
Amlodipine Actavis 10 mg tabletid
Miks kasutatakse amlodipiini - geneerilist ravimit? Milleks see mõeldud on?
Amlodipine Actavis sisaldab toimeainena amlodipiini, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks.
Amlodipine Actavist kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensioon) või teatud tüüpi rinnavalu, mida nimetatakse stenokardiaks, raviks, sealhulgas harvaesinevat vormi Prinzmetali või selle variandi raviks.
Hüpertensiooniga patsientidel toimib see ravim veresooni lõdvestades, et veri saaks kergemini ära voolata. Stenokardiaga patsientidel parandab Amlodipine Actavis südamelihase verevarustust, mis saab seejärel rohkem hapnikku ja hoiab seega ära valu rinnus.
Vastunäidustused Kui amlodipiini - geneerilist ravimit ei tohi kasutada
Ärge võtke Amlodipine Actavis’t
- kui olete adamlodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (vt lõik 6) või mõne kaltsiumikanali blokaatori suhtes allergiline (ülitundlik). Reaktsioon võib olla sügelev, punetav nahk või hingamisraskused.
- kui teil on raske madal vererõhk (hüpotensioon).
- kui teil on aordiklapi ahenemine (aordi stenoos) või kardiogeenne šokk (seisund, mille korral süda ei suuda keha piisavalt verega varustada).
- kui teil on pärast infarkti südamepuudulikkus.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne amlodipiini - geneerilise ravimi võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Amlodipine Actavis
Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud järgmised seisundid:
- Hiljutine südameatakk
- Südamepuudulikkus
- Tugev vererõhu tõus (hüpertensiivne kriis)
- Maksahaigus
- Ta on eakas ja tema annust tuleb suurendada
Kasutamine lastel ja noorukitel
Amlodipiini ei ole uuritud alla 6 -aastastel lastel. Amlodipine Actavis’t tohib kasutada ainult hüpertensiooni raviks lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 17 aastat (vt lõik 3).
Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arstiga.Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta amlodipiini - geneerilise ravimi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Amlodipine Actavis võib mõjutada teisi ravimeid või teised ravimid võivad mõjutada Amlodipine Actavis’t, näiteks:
- ketokonasool, itrakonasool (seenevastased ravimid)
- verapamiil, diltiaseem (südameravimid)
- erütromütsiin, rifampitsiin, klaritromütsiin (antibiootikumid)
- Hypericum perforatum (naistepuna)
- ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir (nn proteaasi inhibiitorid, mida kasutatakse HIV raviks)
- dantroleen (infusioon kehatemperatuuri tõsiste muutuste korral)
- simvastatiin (kasutatakse kõrge vere kolesteroolitaseme alandamiseks)
Amlodipine Actavis võib teie vererõhku veelgi langetada, kui te võtate samal ajal juba teisi hüpertensiooni raviks kasutatavaid ravimeid.
Amlodipine Actavis’e võtmine koos toidu ja joogiga
Inimesed, kes võtavad Amlodipine Actavis’t, ei tohi juua greibimahla, sest greip ja greibimahl võivad põhjustada toimeaine amlodipiini taseme tõusu veres, mis võib suurendada Amlodipine Actavis’e hüpotensiivset toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus
Amlodipiini ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Kui arvate, et olete rase või plaanite rasestuda, rääkige sellest oma arstile enne Amlodipine Actavis’e võtmist.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Kui te toidate last rinnaga või kavatsete rinnaga toita, peate sellest enne Amlodipine Actavis’e võtmist oma arstile teatama.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Amlodipine Actavis võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui tabletid tekitavad halba enesetunnet, pearinglust või väsimust või peavalu, ärge juhtige autot ega töötage masinatega ning võtke otsekohe ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aegAmlodipiini kasutamine - geneeriline ravim: Annustamine
Võtke ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline algannus on Amlodipine Actavis 5 mg üks kord ööpäevas.
Amlodipine Actavis’e annust võib suurendada 10 mg -ni üks kord ööpäevas. Apteeki võib võtta enne või pärast sööki ja jooki. Ravimit tuleb võtta iga päev samal kellaajal koos veega. Ärge võtke Amlodipine Actavis’t koos greibimahlaga.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastele ja noorukitele (vanuses 6 kuni 17 aastat) on tavaline algannus 2,5 mg ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg ööpäevas.
Amlodipiini 2,5 mg ei ole praegu saadaval ja 2,5 mg tugevust ei ole võimalik saada Amlodipine Actavis 5 mg tablettidega, kuna neid tablette ei toodeta võrdseteks pooleks jagamiseks.
Amlodipiini 2,5 mg ei ole praegu saadaval ja 2,5 mg tugevust ei ole võimalik saada Amlodipine Actavis 10 mg tablettidega, kuna neid tablette ei toodeta võrdseks neljaks osaks jagamiseks.
Jätkake tablettide võtmist nii kaua, kui arst on teile öelnud. Pöörduge arsti poole, enne kui tabletid otsa saavad.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud amlodipiini - geneerilise ravimi - üleannustamise
Kui te võtate Amlodipine Actavis’t rohkem kui ette nähtud
Ja kui te võtate liiga palju tablette, võib teie vererõhk langeda liiga madalale ja see võib olla ohtlik. Teil võib tekkida pearinglus, pearinglus, minestamine või minestamine. Vererõhu langus võib olla nii tugev, et see šokeerib teid. Nahk võib jahtuda ja muutuda lämbeks ning kaotada teadvuse. Kui olete võtnud liiga palju Amlodipine Actavis tablette, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Kui te unustate Amlodipine Actavis’t võtta
Ära muretse. Kui te unustate tableti võtmata, jätke unustatud annus vahele. Võtke järgmine annus tavalisel ajal.Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Amlodipine Actavis võtmise
Te peate jätkama selle ravimi võtmist nii kaua, kui arst on teile öelnud. Ravi katkestamine võib põhjustada haiguse ägenemist.
Kõrvaltoimed Millised on amlodipiini - geneerilise ravimi - kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Amlodipine Actavis põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui märkate mõnda järgmistest väga harvadest ja tõsistest kõrvaltoimetest, pöörduge kohe oma arsti poole:
- Äkiline vilisev hingamine, valu rinnus, õhupuudus või hingamisraskused
- Silmalaugude, näo või huulte turse
- Keele ja kõri turse, mis võib põhjustada hingamisraskusi
- Rasked nahareaktsioonid, sealhulgas intensiivne nahalööve, nõgestõbi, naha punetus kogu kehas, tugev sügelus, villid, naha koorumine ja turse, limaskestade põletik (Stevensi -Johnsoni sündroom) või muud allergilised reaktsioonid
- Müokardiinfarkt, arütmia
- Kõhunäärmepõletik, mis võib põhjustada tugevat kõhu- ja seljavalu koos halva enesetundega.
Teatatud on järgmistest sagedastest kõrvaltoimetest. Kui mõni neist toimetest ilmneb või kui need kestavad kauem kui nädal, võtke ühendust oma arstiga.
Sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st:
- Peavalu, pearinglus, unisus (eriti ravi alguses)
- Südamepekslemine (tunnete oma südamelööke), punetus
- Kõhuvalu, iiveldus, iiveldus
- Pahkluude turse (turse), väsimus
Lisaks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aeg -ajalt: võib esineda 1 kuni 10 patsiendil 1000 -st:
- Meeleolu muutused, ärevus, depressioon, unepuudus
- Värin, maitse muutused, minestamine, nõrkus
- Tuimus või kipitustunne jäsemetes valuaistingu kadumine
- Nägemishäired, kahekordne nägemine, helin kõrvus
- Madal vererõhk
- Aevastamine / nohu nina limaskesta põletiku (nohu) tõttu
- Muutunud sooleharjumused, kõhulahtisus, kõhukinnisus, seedehäired, suukuivus, oksendamine
- Juuste väljalangemine, suurenenud higistamine, naha sügelus, punased laigud nahal, naha värvimuutus
- Kuseteede häired, vajadus öösel urineerida, sageli urineerida
- Võimetus saavutada "erektsiooni; ebamugavustunne või rindade suurenemine meestel
- Nõrkus, valu, halb enesetunne
- Liigese- või lihasvalu, lihaskrambid, seljavalu
- Kehakaalu tõus või langus
Harv: võib esineda 1 kuni 10 patsiendil 10 000 -st:
- Segadus
Väga harv; võib esineda vähem kui ühel patsiendil 10 000 -st
- Madal valgete vereliblede ja trombotsüütide sisaldus veres, mis võib põhjustada ebatavalisi verevalumeid või kalduvust veritseda (punaste vereliblede kahjustus)
- Kõrge veresuhkru tase (hüperglükeemia)
- Närvihaigus, mis võib põhjustada nõrkust, kipitust või tuimust
- Köha, turses igemed
- Kõhupuhitus (gastriit)
- Ebanormaalne maksafunktsioon, maksapõletik (hepatiit), naha kollasus (ikterus), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis võib põhjustada muutusi mõnedes meditsiinilistes testides
- Suurenenud lihaspinged
- Veresoonte põletik, sageli nahavigastusega
- Tundlikkus valguse suhtes
- Jäikuse, värisemise ja / või liikumishäiretega seotud häired
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida valguse eest kaitstult originaalpakendis.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Amlodipine Actavis sisaldab
Amlodipine Actavis 5 mg tablettide toimeaine on amlodipiin (besülaadi kujul).
Amlodipine Actavis 10 mg tablettide toimeaine on amlodipiin (besülaadi kujul).
Abiained on: mikrokristalne tselluloos, veevaba kahealuseline kaltsiumfosfaat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat.
Kuidas Amlodipine Actavis välja näeb ja pakendi sisu
5 mg tabletid: valged kuni valkjad ümarad ja kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud 5 "
10 mg tabletid: valged või valkjad, ümmargused ja kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja mille ühel küljel on märgistus "10".
5 mg tabletid on saadaval pakendis 20, 28, 50 ja 100 tabletti.
10 mg tabletid on saadaval pakendis 14, 20, 50 ja 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
AMLODIPINE ACTAVIS 10 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 13,868 mg amlodipiinbesülaati, mis vastab 10 mg amlodipiinile.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti.
AMLODIPINE ACTAVIS 10 mg tabletid on valged või valkjad, ümmargused ja kaksikkumerad tabletid, läbimõõduga ligikaudu 10,5 mm, ühel küljel on murdejoon, teisele küljele on pressitud "10". Tableti võib jagada võrdseteks pooleks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
• Hüpertensioon
• Stabiilne stenokardia ja vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia või variandi stenokardia).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks. Tabletid tuleb võtta koos klaasi veega enne sööki või söögi ajal.
Amlodipine Actavis võib jagada pooleks. Tableti jagamiseks on soovitatav kasutada seadet.
Hüpertensioon ja stenokardia
Ravi peab olema individuaalne. Algannus ja tavaline annus on 5 mg amlodipiini üks kord ööpäevas. Kui soovitud ravitoimet ei ole võimalik saavutada 2-4 nädala jooksul, võib annust suurendada maksimaalselt 10 mg-ni ööpäevas ühekordse annusena. Kui rahuldavat kliinilist vastust ei saavutata vähemalt 4 nädala jooksul täiendava või alternatiivse ravina tuleb kaaluda manustatud annust. Erinevate antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel võib osutuda vajalikuks manustada annust.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid annuse suurendamisel tuleb olla ettevaatlik.
Hüpertensiooniga lapsed vanuses 6 kuni 17 aastat
Soovitatav suukaudne antihüpertensiivne annus 6 ... 17 -aastastel lastel on algannuseks 2,5 mg üks kord ööpäevas, mida suurendatakse 5 mg -ni üks kord ööpäevas, kui terapeutilist toimet ei saavutata 4 nädala pärast.Üle 5 mg ööpäevaseid annuseid ei ole lastel uuritud (vt lõik 5.1 "Farmakodünaamilised omadused" ja 5.2 "Farmakokineetilised omadused"). Amlodipiini toime vererõhule alla 6 -aastastel patsientidel ei ole teada.
2,5 mg annust ei saa kasutada Amlodipine Actavis 5 mg tablettidega, kuna neid tablette ei ole toodetud võrdseteks poolitusteks jagamiseks.
Maksakahjustus
Maksakahjustusega patsientidel tuleb kasutada vähendatud annust (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Neerukahjustus
Soovitatav on tavaline annus (vt lõik 5.2). Amlodipiin ei ole dialüüsitav Amlodipiini tuleb dialüüsipatsientidele manustada eriti ettevaatlikult (vt lõik 4.4).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
04.3 Vastunäidustused
Amlodipine Actavis tabletid on vastunäidustatud:
• patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus amlodipiini, teiste dihüdropüridiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes,
• raske hüpotensioon,
• šokk,
• südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti (esimese 28 päeva jooksul),
• vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon (näiteks kõrge aordi stenoos),
• ebastabiilne stenokardia.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Puuduvad toetavad andmed amlodipiini kasutamise kohta üksi, müokardiinfarkti ajal või esimese paari kuu jooksul pärast seda. Amlodipiini ohutus ja efektiivsus hüpertensiivse kriisi korral ei ole tõestatud.
Kasutamine südamepuudulikkusega patsientidel
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Pikaajaline uuring, mis hõlmas raske südamepuudulikkusega patsiente (NYHA III ja IV klass), näitas "kopsuturse esinemissageduse suurenemist amlodipiiniga ravitud patsientidel võrreldes platseebo rühmaga. See aga ei viita puudulikkuse süvenemisele". südame (vt lõik 5.1).
Kasutamine neerukahjustusega patsientidel
Amlodipiin ei ole dialüüsitav Amlodipiini tuleb dialüüsi saavatel patsientidel manustada eriti ettevaatlikult.
Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Maksakahjustusega patsientidel on amlodipiini terminaalne poolväärtusaeg pikenenud; annustamissoovitusi ei ole veel kehtestatud. Seetõttu tuleb neil patsientidel amlodipiini manustada ettevaatusega.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakatel patsientidel on annuse suurendamisel soovitatav olla ettevaatlik (vt lõik 5.2).
Kasutamine alla 6 -aastastel lastel
Ebapiisava kliinilise kogemuse tõttu ei tohi amlodipiini lastele anda.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Amlodipiin võib tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite, näiteks beeta-adrenoblokaatorite, AKE-inhibiitorite, alfa-1-blokaatorite ja diureetikumide toimet.
Suurenenud riskiga patsientidel (nt pärast müokardiinfarkti) võib kaltsiumikanali blokaatori ja beeta-adrenoblokaatorite kombinatsioon põhjustada südamepuudulikkust, hüpotensiooni ja (uut) müokardiinfarkti.
Eakate patsientide uuring näitas, et diltiaseem pärsib amlodipiini metabolismi, võimalik, et CYP3A4 kaudu, kuna plasmakontsentratsioon suureneb ligikaudu 50% ja amlodipiini toime tugevneb. Ei saa välistada, et tugevamad CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) suurendavad amlodipiini plasmakontsentratsiooni suuremal määral kui diltiaseem. Amlodipiini ja CYP3A4 inhibiitorite kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik.
Puudub teave CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin, naistepuna) toime kohta amlodipiinile. Samaaegne manustamine võib vähendada amlodipiini plasmakontsentratsiooni. Amlodipiini ja CYP3A4 indutseerijate kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik.
240 ml greibimahla ja 10 mg amlodipiini samaaegne manustamine ei näidanud olulist mõju amlodipiini farmakokineetilistele omadustele.
Kliinilistes koostoimeuuringutes ei mõjutanud amlodipiin atorvastatiini, digoksiini, varfariini ega tsüklosporiini farmakokineetilisi omadusi.
Amlodipiin ei mõjuta laboratoorseid parameetreid.
04.6 Rasedus ja imetamine
Puuduvad piisavad andmed amlodipiini kasutamise kohta rasedatel. Loomkatsed on näidanud suurte annuste reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestele ei ole teada. Amlodipiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu ületab selgelt võimalikud riskid.
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Sarnased dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid erituvad rinnapiima. Puuduvad kogemused selle ohu kohta imikule, seetõttu ei tohi te seda ettevaatusabinõuna kasutada imetada ravi ajal.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Pearingluse, peavalu, väsimuse või iivelduse käes kannatavatel patsientidel võib reageerimisvõime halveneda.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifitseerimiseks on kasutatud järgmisi termineid:
Südame patoloogiad
Sage: südamepekslemine.
Aeg -ajalt: minestus, tahhükardia, valu rinnus.
Ravi alguses võib tekkida stenokardia süvenemine.
Koronaararterite haigusega patsientidel on teatatud üksikutest müokardiinfarkti ja rütmihäirete (sh ekstrasüstool, tahhükardia ja kodade arütmia) ja valu rinnus, kuid selget seost amlodipiiniga ei ole kindlaks tehtud.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg -ajalt: leukopeenia, trombotsütopeenia.
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu (eriti ravi alguses), väsimus, pearinglus, asteenia.
Aeg -ajalt: halb enesetunne, perifeerne neuropaatia, suukuivus, paresteesia, suurenenud higistamine.
Harv: hüpertoonia, maitse muutused.
Väga harv: värisemine.
Silma häired
Aeg -ajalt: nägemishäired.
Kõrva ja labürindi häired
Aeg -ajalt: tinnitus.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: düspnoe, riniit.
Aeg -ajalt: köha.
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, düspepsia, kõhuvalu.
Aeg -ajalt: oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, igemete hüperplaasia.
Väga harv: gastriit.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg -ajalt: sagenenud urineerimine.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga sage: pahkluude turse.
Sage: näo õhetus kuumustundega, eriti ravi alguses.
Aeg -ajalt: lööve, sügelus, urtikaaria, alopeetsia.
Harv: purpur, naha värvimuutus.
Väga harv: angioödeem.
Üksikjuhtudel on teatatud allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas sügelus, lööve, angioödeem ja mitmevormiline eksudatiivne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit ja Stevensi Johnsoni sündroom, Quincke ödeem.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: lihaskrambid.
Aeg -ajalt: seljavalu, müalgia ja artralgia.
Endokriinsed patoloogiad
Aeg -ajalt: günekomastia.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv: hüperglükeemia.
Vaskulaarsed patoloogiad
Aeg -ajalt: hüpotensioon, vaskuliit.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg -ajalt: kehakaalu tõus või langus.
Harv: turse.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg -ajalt: pankreatiit.
Harv: maksaensüümide aktiivsuse tõus, ikterus, hepatiit.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Aeg -ajalt: impotentsus.
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: unehäired, ärrituvus, depressioon.
Harv: segasus, meeleolu muutused, sealhulgas ärevus.
04.9 Üleannustamine
Amlodipiini üleannustamise kogemus on piiratud. Amlodipiini ülemäärased annused võivad põhjustada perifeerset vasodilatatsiooni koos märkimisväärse hüpotensiooniga. Võib osutuda vajalikuks vereringe tugi. Südame- ja hingamisteede aktiivsust tuleb hoolikalt jälgida. Intravenoosne kaltsiumglubionaat võib olla kasulik kardiogeense šoki ja arterite vasodilatatsiooni tõttu tekkiva hüpotensiooni korral. Kuna amlodipiin seondub tugevalt plasmavalkudega, ei peeta dialüüsi oluliseks.
Mõnel juhul võib olla kasulik maoloputus või aktiivsöe manustamine.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: dihüdropüridiini derivaadid.
ATC -kood: C08CA01
Amlodipine Actavise toimeaine, dihüdropüridiini derivaat amlodipiin, on kiraalne aine, mis koosneb rassist. Amlodipiin on kaltsiumi antagonist, mis pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu läbi südame ja silelihaste L-tüüpi pingega suletud kanalite. Amlodipiin toimib hüpertensioonile, avaldades otsest lõõgastavat toimet arterite silelihastele.Loomkatsed on näidanud, et amlodipiin on suhteliselt vaso-selektiivne ja avaldab oluliselt vähem mõju lihastele kui veresoonte silelihastele. Amlodipiin ei kahjusta atrioventrikulaarset juhtivust ega avalda negatiivset inotroopset toimet. Amlodipiin vähendab neerude vaskulaarset resistentsust ja suurendab neerude plasmavoolu Amlodipiini võib manustada samaaegse kompenseeritud südamepuudulikkusega patsientidele. Kontrollitud uuringud hemodünaamiliste toimete ja koormustaluvuse kohta II-IV klassi südamepuudulikkusega patsientidel on näidanud, et amlodipiin ei põhjusta koormustaluvuse, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ja kliiniliste sümptomite kliinilist halvenemist.
Amlodipiinravi ajal ei täheldatud metaboolset toimet, nt plasma lipiididele ega glükoosi metabolismile.
Antihüpertensiivne toime
Amlodipiin mõjub hüpertensioonile otsese lõõgastava toime kaudu veresoonte silelihastele. Üks kord päevas manustamine põhjustab vererõhu langust, mis kestab 24 tundi. Antihüpertensiivne toime järgneb normaalsetele ööpäevastele vererõhu muutustele väga väikeste muutustega 24 tunni jooksul. Maksimaalse efekti saavutamiseks on vajalik vähemalt 4 -nädalane ravi. Amlodipiin on efektiivne lamavas, istuvas ja seisvas asendis ning füüsilise koormuse ajal.
Kuna amlodipiini farmakoloogiline toime algab aeglaselt, ei põhjusta see ägedat hüpotensiooni ega refleksilist tahhükardiat. Ravi amlodipiiniga põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofia taandumist. Amlodipiini hemodünaamilised toimed püsivad pikaajalise ravi ajal muutumatuna. Pikaajalisi haigestumisuuringuid pole saadaval.
Amlodipiini võib kasutada kombinatsioonis beetablokaatorite, salureetikumide, AKE inhibiitoritega või üksi.
Uuringus, milles osales 268 6-17-aastast last, kellel oli valdavalt sekundaarne hüpertensioon, näitas 2,5 mg ja 5,0 mg amlodipiini annuse võrdlemine platseeboga, et mõlemad annused alandasid süstoolset vererõhku oluliselt rohkem kui platseebo. Kahe annuse erinevus ei olnud statistiliselt oluline.
Amlodipiini pikaajalist mõju kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud.
Laste amlodipiinravi pikaajaline efektiivsus täiskasvanute kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisel ei ole veel tõestatud.
Antianginaalne toime
Amlodipiin laiendab perifeerseid arterioole, vähendades perifeerset resistentsust (järelkoormus). Kuna südame löögisagedus ei muutu, põhjustab südame koormuse vähenemine müokardi hapnikutarbe ja energiatarbimise vähenemist.
Amlodipiin laiendab tõenäoliselt pärgartereid nii isheemilistes kui ka tavaliselt hapnikuga küllastunud piirkondades. See laienemine suurendab hapnikuga varustamist müokardiga patsientidel, kellel on koronaararterite spasmid (Prinzmetali või variandi stenokardia).
Stabiilse stenokardiaga patsientidel suurendab amlodipiin üks kord ööpäevas füüsilise koormuse taluvust, aega stenokardiahoo alguseni ja aega ST segmendi depressiooni alguseni 1 mm võrra, stenokardiahooge ja nitroglütseriini kasutamist.
Efektiivsus stenokardia ajal on vähemalt 24 tundi.
Amlodipiini võib kasutada kombinatsioonis beetablokaatoritega, nitraatidega või üksi stenokardia korral.
Platseebo-kontrollitud uuring (PRAISE), mille eesmärk oli hinnata NYHA III-IV klassi südamepuudulikkusega patsiente, keda raviti digoksiini, diureetikumide ja AKE inhibiitoritega, näitas, et amlodipiin ei põhjusta suurenenud surmaohtu ega kombineeritud suremuse ja haigestumuse riski patsientidel. südamepuudulikkusega.
Järelkontroll (PRAISE 2) näitas, et amlodipiin ei mõjuta mitte-isheemilise III-IV klassi südamepuudulikkusega patsientide kogu- ega kardiovaskulaarset suremust. Selles uuringus seostati ravi amlodipiiniga kopsuturse suurenemisega, kuigi seda ei saa seostada sümptomite sagenemisega.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Biosaadavus on 64-80%. Samaaegne söömine ei mõjuta biosaadavust. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse soovitatud annuste kasutamisel 6-12 tunni jooksul. Jaotusruumala on ligikaudu 21 l / kg. Seondumine plasmavalkudega on kõrge (98%).
Biotransformatsioon ja elimineerimine
Plasma poolväärtusaeg varieerub vahemikus 35 kuni 50 tundi ja tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 7 ... 8 päeva pärast. Plasmakontsentratsiooni maksimaalse ja minimaalse väärtuse vahel on täheldatud vaid minimaalseid muutusi. Plasma kliirens on 7 ml / min / Amlodipiin metaboliseerub maksas peaaegu täielikult ainult inaktiivseteks metaboliitideks, millest 60% eritub uriiniga. Ligikaudu 10% lähteühendist eritub metaboliseerimata kujul uriiniga.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Maksakahjustusega patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud (vt lõik 4.4).
Neerukahjustusega patsiendid ja eakad patsiendid
Amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutused ei ole seotud neerukahjustuse astmega Amlodipiini ei dialüüsita kõrge plasmavalkudega seondumise tõttu. Eakatel on amlodipiin veidi madalam. Südamepuudulikkusega patsientide poolväärtusaeg ja AUC suurenesid oodatud vanuserühmas ootuspäraselt.
Lapsed ja noorukid
Populatsiooni farmakokineetika uuring viidi läbi 74 hüpertensiivse lapsega vanuses 12 kuud kuni 17 aastat (34 patsienti vanuses 6 kuni 12 aastat ja 28 patsienti vanuses 13 ... 17 aastat), keda raviti amlodopiini annustega, sealhulgas 1,25 mg kuni 20 mg üks või kaks korda päevas päev. 6 ... 12 -aastastel lastel ja 13 ... 17 -aastastel noorukitel oli tüüpiline suukaudne kliirens (CL / F) meestel 22,5 l / h ja 27,4 l / h ning 16,4 l / h ja 21,3 l / h isastel vastavalt 16,4 l / h ja naistel 21,3 l / h. Üksikisikute vahel täheldati "suurt kokkupuute varieeruvust". Andmed alla 6 -aastaste laste kohta on piiratud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Loomkatsetes tehtud toksilisuse uuringud ei näita farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja korduva annuse uuringutes inimesele erilist ohtu. Loomade reproduktsioonitoksilisuse uuringutes on teatatud kahjulikest mõjudest. Toimed rottidel (pikaajaline tiinus ja raske sünnitus) ei näidanud mis tahes tõendid otsese teratogeense toime kohta, kuid viitavad farmakodünaamiliste toimete sekundaarsetele tagajärgedele Nende mõjude olulisus inimestele on teadmata.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mikrokristalne tselluloos
Veevaba kahealuseline kaltsiumfosfaat
Naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A)
Magneesiumstearaat
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PE / PVDC blistrid ja alumiiniumfoolium
Amlodipine Actavis 10 mg on saadaval pakendites 14, 20, 50 ja 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Island)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Amlodipina Actavis 10 mg tabletid - 14 tabletti - AIC n. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tabletid - 20 tabletti - AIC n. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tabletid - 50 tabletti - AIC n. 037968070 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tabletid - 100 tabletti - AIC n. 037968082 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Otsus N. 685/2007, 18.12.2007 - Ametliku Teataja tavaline lisa n. 302, 31.12.2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2012