Toimeained: ketoprofeen
Ardbeg 80 mg täiskasvanutele - pulber suukaudse lahuse valmistamiseks
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ARDBEG 80 MG TÄISKASVANUD PULBER SUULISEKS LAHUSEKS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kotike sisaldab:
aktiivne põhimõte: ketoprofeen -lüsiinisool 80 mg (vastab 50 mg ketoprofeenile).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Pulber suukaudse lahuse valmistamiseks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Täiskasvanud: valuga seotud põletikuliste seisundite sümptomaatiline ravi, sealhulgas: reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, valulik artroos, liigeseväline reuma, traumajärgne põletik, valulikud põletikulised haigused hambaravis, otolaringoloogias, uroloogias ja pneumoloogias.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud: üks 80 mg kotike (täisannus) kolm korda päevas söögi ajal.
Eakad kodanikud: annuse peab hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist (vt lõik 4.4).
Maksapuudulikkusega patsiendid: ravi on soovitatav alustada minimaalse ööpäevase annusega (vt lõik 4.4).
Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid: soovitatav on jälgida diureesi mahtu ja neerufunktsiooni (vt lõik 4.4).
Juhised: Valage ühe kotikese sisu pool klaasi vett ja segage.
04.3 Vastunäidustused
Ketoprofeeni lüsiinisoola ei tohi manustada järgmistel juhtudel:
-ilmneb ülitundlikkus toimeaine, teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- patsiendid, kellel sarnase toimemehhanismiga ained (näiteks atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) põhjustavad astmahooge, bronhospasmi, ägedat riniiti või põhjustavad ninapolüüpe, urtikaariat või angioneurootilist turset;
- aktiivne peptiline haavand või seedetrakti verejooks, haavandid või perforatsioon või krooniline düspepsia;
- seedetrakti verejooks või muud aktiivsed verejooksud või veritsushäired
- Crohni tõbi või haavandiline koliit;
- eelmine bronhiaalastma;
- raske südamepuudulikkus;
- raske maksa- või neerufunktsiooni häire;
- verejooksu diatees ja muud hüübimishäired või antikoagulantravi saavatel patsientidel
- rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6);
- alla 14 -aastased lapsed ja noorukid.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ardbegi samaaegset kasutamist teiste MSPVA-dega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleb vältida (vt lõik 4.5).
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks vajalikku väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese ravikuuri jooksul.
Manustada ettevaatusega allergiliste ilmingute või varasema allergiaga patsientidele.
Ravi ketoprofeen -lüsiinsoolaga tuleb katkestada, kui ilmnevad esimesed nahalööbed, limaskesta kahjustused või muud ülitundlikkusnähud.
Patsiente, kellel on praegune või varasem seedetrakti haigus, tuleb hoolikalt jälgida seedehäirete, eriti seedetrakti verejooksu suhtes. Mõnedel pediaatrilistel patsientidel, keda raviti ketoprofeen -lüsiinisoolaga, on teatatud seedetrakti verejooksudest, mõnikord isegi tõsistest, ja haavanditest (vt lõik 4.8); seetõttu tuleb ravimit manustada arsti range järelevalve all, kes peab aeg -ajalt vajalikku annustamisskeemi hindama.
Nagu kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, võib see ravim suurendada uurea lämmastiku ja kreatiniini taset plasmas.
Nagu teistegi prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite puhul, võib seda ravimit seostada neerusüsteemi kõrvaltoimetega, mis võivad põhjustada glomerulaarset nefriiti, neerude papillaarset nekroosi, nefrootilist sündroomi ja ägedat neerupuudulikkust.
Sarnaselt teiste MSPVA -dega võib see ravim põhjustada mõningaid maksafunktsiooni parameetrite lühiajalist tõusu ning samuti märkimisväärset SGOT ja SGPT tõusu (vt lõik 4.8). Nende näitajate olulise suurenemise korral tuleb ravi katkestada.
Ketoprofeeni lüsiinsoola tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on vereloomehäired, süsteemne erütematoosne luupus või segatud sidekoe kahjustused.
Nagu teiste MSPVA -de puhul, võib ketoprofeeni lüsiinisool varjata nakkushaiguste sümptomeid.
Ettevaatlik tuleb olla maksa-, neeru- (vt lõik 4.2) või südamefunktsiooni kahjustuse korral, samuti muude vedelikupeetust soodustavate seisundite korral. Nendel juhtudel võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine põhjustada neerufunktsiooni halvenemist ja vedelikupeetust. Ettevaatus on vajalik ka patsientidel, kes saavad diureetilist ravi või on tõenäoliselt hüpovoleemilised, kuna nefrotoksilisuse oht on suurenenud.
Koos MSPVA-de kasutamisega on väga harva teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, millest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Ravi varases staadiumis näivad patsiendid olla suurem risk: reaktsioon algab enamikul juhtudel esimese ravikuu jooksul.
Eakad patsiendid on altid neeru-, kardiovaskulaarsete või maksafunktsiooni langustele. Eakatel patsientidel esineb sagedamini mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid, eriti seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga (vt lõik 4.2).Seedetrakti verejooks, haavandid ja perforatsioon: Kõigi MSPVA -dega ravi ajal on igal ajal, koos hoiatavate sümptomitega või ilma või varem esinenud tõsiseid seedetrakti häireid, kirjeldatud seedetrakti verejooksust, haavanditest ja perforatsioonist, mis võivad lõppeda surmaga. Mõned epidemioloogilised tõendid viitavad sellele, et ketoprofeeni võib seostada seedetrakti raske toksilisuse riskiga võrreldes teiste MSPVA -dega, eriti suurte annuste kasutamisel (vt ka lõigud 4.2 ja 4.3). Eakatel ja patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on keeruline verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), on MSPVA -de suurendamisel suurem seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni oht. Need patsiendid peaksid alustama ravi väikseima saadaoleva annusega ja teatama kõigist ebatavalistest seedetrakti sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti ravi alguses. Nende patsientide ja ka patsientide puhul, kes võtavad aspiriini väikestes annustes või muid ravimeid, mis võivad suurendada seedetrakti häirete riski, tuleb kaaluda samaaegset kaitsvate ainete (misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) kasutamist (vt allpool ja lõik 4.5).
Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad, peaksid teatama kõhu sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti ravi alguses.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid nagu varfariin, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütidevastased ained nagu aspiriin (vt lõik 4.5).
Kui Ardbegi võtvatel patsientidel esineb seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi katkestada. MSPVA -sid tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna need seisundid võivad süveneda (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).
Ketoprofeen -lüsiinisoola, samuti mis tahes prostaglandiinide sünteesi ja tsüklooksügenaasi pärssivat ravimit ei soovitata rasestuda kavatsevatel naistel.
Ketoprofeen -lüsiinsoola manustamine tuleb lõpetada naistel, kellel on fertiilsusprobleeme või kellele tehakse fertiilsusuuringuid.
Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni ja / või kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel on vajalik piisav jälgimine ja juhendamine, kuna MSPVA -raviga seoses on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest.
Südame isheemiatõve, perifeersete arterite ja / või ajuveresoonkonna haigustega patsiente tohib ketoprofeen -lüsiinisoolaga ravida alles pärast hoolikat kaalumist. Sarnaseid kaalutlusi tuleb kaaluda enne pikaajalise ravi alustamist patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste riskitegurid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Järgmised koostoimed on seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega üldiselt:
Kortikosteroidid: suurenenud seedetrakti haavandite või verejooksude oht (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid: MSPVA -d võivad võimendada antikoagulantide, näiteks varfariini toimet (vt lõik 4.4).
Agregatsioonivastased ained ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): suurenenud seedetrakti verejooksu oht (vt lõik 4.4).
Ühendusi ei soovitata:
• Muud MSPVA -d, sealhulgas suured salitsülaatide annused (≥ 3 g / päevas): mitme MSPVA -de samaaegne manustamine võib sünergistliku toime tõttu suurendada seedetrakti haavandite ja verejooksude riski.
• Suukaudsed antikoagulandid, parenteraalne hepariin ja tiklopidiin: suurenenud verejooksu oht trombotsüütide funktsiooni pärssimise ja seedetrakti limaskesta kahjustuse tõttu.
• Liitium (kirjeldatud mitmete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega): MSPVA -d suurendavad liitiumi taset plasmas (väheneb liitiumi eritumine neerude kaudu), mis võib saavutada toksilisi väärtusi. Seetõttu tuleb seda parameetrit jälgida ketoprofeen -lüsiinsoolaravi alustamise, annuse kohandamise ja lõpetamise ajal.
• Metotreksaat, mida kasutatakse suurtes annustes 15 mg nädalas või rohkem: metotreksaadi vere toksilisuse suurenemine, mis on tingitud selle neerukliirensi vähenemisest põletikuvastaste ainete tõttu üldiselt.
• Hüdantoiinid ja sulfoonamiidid: nende ainete toksiline toime võib suureneda.
Ettevaatusabinõusid nõudvad ühendused:
• Diureetikumid, AKE inhibiitorid ja angiotensiin II antagonistid: Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendil (nt dehüdreeritud patsiendid või eakad neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid) võib samaaegselt manustada AKE inhibiitorit või vere antagonisti angiotensiin II ja pärssivaid aineid tsüklooksügenaasi süsteem võib põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust, tavaliselt pöörduvat. Neid koostoimeid tuleb kaaluda patsientidel, kes võtavad ketoprofeen -lüsiinisoola samaaegselt AKE inhibiitorite või angiotensiin 11 antagonistidega. Seetõttu tuleb kombinatsiooni manustada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel. Patsiente tuleb piisavalt hüdreerida ja pärast ravi alustamist tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist. kaasnevast ravist.
• Metotreksaat, kasutatakse väikestes annustes, alla 15 mg nädalas: metotreksaadi vere toksilisuse suurenemine, mis on tingitud põletikuvastastest ainetest üldiselt tingitud neerukliirensi vähenemisest. Tehke vereanalüüsi iganädalane jälgimine assotsiatsiooni esimestel nädalatel. Suurendage jälgimist isegi kerge neerufunktsiooni halvenemise korral, samuti eakatel.
• Pentoksüfülliin: suurenenud verejooksu oht. Suurendage kliinilist jälgimist ja kontrollige veritsusaega sagedamini.
• Zidovudiin: retikulotsüütidele mõjudes suureneb toksilisus punalibledel, raske aneemia tekib nädal pärast ravi alustamist MSPVA -dega. Kontrollige täielikku vereanalüüsi ja retikulotsüütide arvu üks või kaks nädalat pärast ravi alustamist MSPVA -dega.
• Sulfonüüluuread: Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad suurendada sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, asendades need seondumissaitidelt plasmavalkudega.
Ühendused, millega tuleb arvestada:
• Beeta -blokaatoridravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib vähendada nende antihüpertensiivset toimet, inhibeerides prostaglandiinide sünteesi.
• Tsüklosporiin ja takroliimus: Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad nefrotoksilisust suurendada neeruprostaglandiinide vahendatud toime tõttu. Ravi ajal tuleb mõõta neerufunktsiooni.
• Trombolüütikumid: suurenenud verejooksu oht.
• Probenetsiid: ketoprofeen -lüsiinisoola plasmakontsentratsioon võib suureneda; see koostoime võib olla tingitud inhibeerivast mehhanismist neerutuubulite sekretsiooni ja glükuroniidi konjugatsiooni kohas ning nõuab ketoprofeen -lüsiinisoola annuse kohandamist.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kasutamine raseduse ajal
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib ebasoodsalt mõjutada rasedust ja / või embrüo lõhna arengut; seetõttu ei tohi ketoprofeen -lüsiinsoola raseduse ajal manustada.
Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad raseduse katkemise ning südame väärarengute ja gastroskiisi riski suurenemist pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist raseduse alguses. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni. Riski on kaalutud Loomade puhul on näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine põhjustab implanteerimiseelsete ja -järgsete ning embrüo-loote suremuse vähenemist.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete haiguste esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele on organogeneesiperioodil antud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid lootele kokku puutuda
• kardiopulmonaalne toksilisus (arterijuha enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
• neerufunktsiooni häired, mis võivad progresseeruda neerupuudulikkuseks oligohüdroamnioosiga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
• veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste korral;
• emaka kokkutõmmete pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Kasutage magamise ajal
Imetamise ajal ei tohi ketoprofeeni lüsiinisoola manustada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimil on väike või mõõdukas mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, kuna see võib põhjustada pearinglust või unisust (vt lõik 4.8).
04.8 Kõrvaltoimed
Lüsiini ketoprofeenisoola suukaudsete ravimvormide turustamisest saadud kogemus näitab, et kõrvaltoimete esinemine on väga harv nähtus. Põhineb kokkupuutunud patsientide hinnangul, mis põhineb müügipakendite arvul, ja arvestades spontaanseid teateid. vähem kui ühel patsiendil 100 000 -st esines kõrvaltoimeid, enamikul juhtudel olid sümptomid mööduvad ja taandusid pärast ravi katkestamist ja mõnel juhul ka spetsiifilise farmakoloogilise raviga.
Ketoprofeen -lüsiinsoola suukaudsete ravimvormide kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed, kõik väga harvad (esinemissagedus)
• Nahk ja lisandid: urtikaaria, erüteem, lööve, makulopapulaarne lööve, sügelus, angioödeem, dermatiit, lööve, nahalööve.
• Seedetrakti häired: Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on seedetrakti iseloomuga. Pärast Ardbegi manustamist on teatatud mao- ja kõhuvalu, iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, düspepsia, kõrvetiste, kõhupuhitus ja kõhukinnisuse, melaena, hematemeesi, haavandilise stomatiidi, koliidi ja Crohni tõve ägenemise kohta (vt lõik 4.4). Mõnikord võib esineda raske seedetrakti verejooks ja peptiline, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, gastriit ja erosiivne gastriit, millega kaasneb seedetrakti perforatsioon ja / või verejooks, mis võivad mõnikord lõppeda surmaga, eriti eakatel (vt lõik 4.4). On teatatud vastavalt kahest haavandilise stomatiidi ja keele turse juhtumist. On teatatud maksaensüümide ja hepatiidi tõusust. Gastriiti on täheldatud harvemini.
• Üldtingimused: allergilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, suu turse. Vastavalt on teatatud üksikutest perifeerse turse ja minestuse juhtudest.
• Närvisüsteem: pearinglus ja peapööritus. Eakal patsiendil, keda raviti samaaegselt kinoloonantibiootikumiga, on teatatud ühest värisemise ja hüperkineesi juhtumist.
• Kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine, tahhükardia, hüpotensioon, hüpertensioon, turse, südamepuudulikkus. Erakordselt on teatatud vaskuliidi ja naha punetuse juhtudest. Mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine (eriti suurte annuste ja pikaajalise ravi korral) võib olla seotud arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkti või insuldi) riskiga.
• Hingamissüsteem: bronhospasm, düspnoe, kõriturse ja larüngospasm. Aspiriinitundlikul astmahaigel on teatatud ühest surmaga lõppenud ägeda hingamispuudulikkuse juhtumist.
• Verekraaside häired: Üksikjuhtudel on teatatud vastavalt leukotsütoosist, lümfangiidist, purpurist, trombotsütopeenilisest purpurist, trombotsütopeeniast ja leukotsütopeeniast.
• Kuseteede häired: näo turse ja hematuuria. On teatatud ühest oliguuria juhtumist.
• Ainevahetushäired: periorbitaalne turse.
Lastel, kes said kahekordset CPR -is soovitatud annust, teatati ühest ärevuse, visuaalsete hallutsinatsioonide, ülitundlikkuse ja muutunud käitumise juhtumist. Sümptomid kadusid spontaanselt 1-2 päeva jooksul. Kõrvaltoimed, mis olid oma olemuselt rasked, kõik väga haruldased, hõlmavad peamiselt nahareaktsioone (urtikaaria, erüteem, lööve, angioödeem), seedetrakti ja koormusreaktsioone. Hingamisteed (bronhospasm, düspnoe, kõri) tursed), samuti episoodilised allergiliste / anafülaktoidsete reaktsioonide, anafülaktilise šoki ja suu turse juhud. Nagu juba mainitud, oli üksik ägeda hingamispuudulikkuse juhtum, mis esines astma ja tundliku patsiendi aspiriinil, surmaga lõppenud. Enamik reaktsioone allergilistel / astmahaigetel ja / või teadaoleval ülitundlikkusel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes olid tõsised.
Mõned kõrvaltoimed on pärast ketoprofeeni manustamist täheldatud vaid aeg -ajalt: kõhukinnisus, paresteesia, erutus, unetus, külmavärinad, mööduv düskineesia, asteenia, peavalu; valgustundlikkuse reaktsioonid.
Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas ketoprofeeni lüsiinisool, võivad põhjustada, kuid on äärmiselt haruldased, rasked limaskesta reaktsioonid (bulloossed reaktsioonid, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, Lyell) ja hematoloogilised reaktsioonid (aplastiline ja hemolüütiline aneemia ning harva agranulotsütoos ja medullaarne hüpoplaasia) .
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtumeid ei ole teada. Ilmsete kliiniliste ilmingutega üleannustamise korral alustage kohe sümptomaatilist ravi ja rakendage vajadusel tavapäraseid erakorralisi meetmeid (maoloputus, aktiivsöe söök, vedeliku parenteraalne manustamine jne).
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: põletikuvastased, reumavastased, mittesteroidsed ravimid. Propioonhappe derivaadid ATC: MO1AE03
Ketoprofeeni lüsiinisool on 2- (3-bensoüülfenüül) propioonhappe lüsiinisool, mis on MSPVA-de (M01AE) klassi kuuluv valuvaigisti, põletikuvastane ja palavikuvastane ravim. Ketoprofeen-lüsiinisool on lahustuvam kui happe ketoprofeen.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi vähenemisega, inhibeerides ensüümi tsüklooksügenaasi.
Täpsemalt pärsitakse arahhidoonhappe muundumist tsüklilisteks endoperoksiidideks, PGG 2 ja PGH 2, prostaglandiinide PGE 1, PGE 2, PGF 2a ja PGD 2 prekursoriteks ning samuti prostatsükliin PGI 2 ja tromboksaanideks (TxA 2 ja TxB 2) Lisaks võib prostaglandiinide sünteesi pärssimine häirida teisi vahendajaid, nagu kiniinid, põhjustades kaudset toimet, mis suurendaks otsest toimet.
Ketoprofeeni lüsiinisoolil on tugev valuvaigistav toime, mis on korrelatsioonis nii selle põletikuvastase kui ka tsentraalse toimega.
Ketoprofeeni lüsiinsool avaldab palavikuvastast toimet, häirimata normaalseid termoregulatsiooniprotsesse.
Valulikud põletikulised ilmingud kõrvaldatakse või nõrgendatakse, soodustades liigeste liikuvust.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Ketoprofeeni lüsiinisool lahustub paremini kui happe ketoprofeen.
Suukaudseks kasutamiseks mõeldud vorm võimaldab eeldada toimeaine olemasolu juba vesilahuses ja viib seega plasmakontsentratsiooni kiire suurenemiseni ning maksimaalse väärtuse varajase saavutamiseni. See avaldub kliiniliselt kiirema alguse ja suurema intensiivsusega valuvaigistava ja põletikuvastase toimega.
Lapse kineetiline profiil ei erine täiskasvanu omast.
Korduv manustamine ei muuda ravimi kineetikat ega põhjusta akumulatsiooni.
Ketoprofeen seondub plasmavalkudega 95–99%. Pärast süsteemset manustamist leiti mandlite koes ja sünoviaalvedelikus märkimisväärset ketoprofeeni taset.
Eliminatsioon on kiire ja sisuliselt neerude kaudu: 50% süsteemselt manustatud ravimist eritub uriiniga 6 tunniga. Ketoprofeen metaboliseerub ulatuslikult: ligikaudu 60–80% süsteemselt manustatavast ravimist on uriinis metaboliitidena.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ketoprofeen-lüsiinsoola LD 50 rottidel ja hiirtel suukaudselt andis vastavalt 102 ja 444 mg / kg, mis oli 30-120 korda suurem kui loomal põletikuvastane ja valuvaigisti. Intraperitoneaalselt oli ketoprofeen-lüsiinsoola LD 50 rottidel ja hiirtel vastavalt 104 ja 610 mg / kg.
Pikaajaline ravi rottidel, koertel ja ahvidel suukaudse ketoprofeen -lüsiinisoolaga annustes, mis on võrdsed või suuremad kui ettenähtud terapeutilised annused, ei põhjustanud ühtegi toksilist nähtust. Suurtes annustes leiti seedetrakti ja neerude muutusi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite teadaolevate kõrvaltoimete tõttu loomadel. Pikaajalise toksilisuse uuringus, mis viidi läbi küülikutel suu kaudu või rektaalselt, oli ketoprofeen paremini talutav suukaudsel manustamisel rektaalne versus suukaudne Küülikutel intramuskulaarselt läbi viidud taluvusuuringus oli ketoprofeen -lüsiinsool hästi talutav.
In vitro ja in vivo tehtud genotoksilisuse testides leiti, et ketoprofeeni lüsiinisool ei ole mutageenne. Kantserogeensuse uuringud ketoprofeeniga hiirtel ja rottidel näitasid kantserogeense toime puudumist.
Embrüo-loote toksilisuse ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite teratogeneesi kohta loomadel vt lõik 4.6.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Sorbitool, veevaba kolloidne ränidioksiid, naatriumkloriid, naatriumsahhariin, piparmündi maitse.
06.2 Sobimatus
Teadmata.
06.3 Kehtivusaeg
24 kuud
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Litograafiaga pappkarp, mis sisaldab 30 paberist / alumiiniumist / polüetüleenist kotikest.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
S.F. Grupp S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
ARDBEG 80 mg ADULTS pulber suukaudse lahuse valmistamiseks - 30 kotikest AIC: 039413012
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
8. veebruar 2011
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AlFA määramise kuupäev: 23. aprill 2012