Toimeained: amiodaroon (amiodaroonvesinikkloriid)
CORDARONE 150 mg / 3 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Cordarone'i pakendi infolehed on saadaval järgmiste pakendite jaoks:- CORDARONE 150 mg / 3 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
- CORDARONE 200 mg tabletid
Miks kasutatakse Cordarone'i? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Antiarütmikum, III klass
RAVI NÄIDUSTUSED
Intravenoosset kordarooni tuleb kasutada, kui on vaja kiiret reageerimist või kui suukaudne manustamine ei ole võimalik.
- Teiste spetsiifiliste ravimeetodite suhtes resistentsete raskete rütmihäirete ravi ja ennetamine: supraventrikulaarsed tahhükardiad (paroksüsmaalsed ja mitte-paroksüsmaalsed), kodade ekstrasüstolid, kodade laperdus ja virvendus.
- Kolbuvad supraventrikulaarsed paroksüsmaalsed tahhükardiad nagu Wolff-Parkinsoni-White'i sündroomi ajal. Ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja tahhükardiad.
Vastunäidustused Kui Cordarone'i ei tohi kasutada
- Sinusbradükardia, sinoatriaalne blokaad ja siinuste haigus ilma elektrostimulaatorita (siinuse seiskumise oht).
- Juhtimishäired ilma elektrostimulaatorita (atrioventrikulaarsed plokid, bi- või trifaskulaarsed blokaadid). Sellistel juhtudel võib süstitavat amiodarooni kasutada spetsiaalsetes osakondades ja elektrosüstoolse stimulaatori abil.
- Kardiovaskulaarne kollaps, raske arteriaalne hüpotensioon.
- Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada "torsade de pointes" (vt "Koostoimed").
- Düstüreoidism on pooleli või lahendatud. Kahtlastel juhtudel tehke enne ravi kilpnäärme funktsiooni test.
- Ülitundlikkus joodi, amiodarooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Rasedus, välja arvatud erandjuhtudel, selle mõju tõttu loote kilpnäärmele.
- Imetamine, kuna amiodaroon eritub märkimisväärses koguses rinnapiima.
- Intravenoosne süstimine on vastunäidustatud hüpotensiooni, raske hingamispuudulikkuse, müokardiopaatia või südamepuudulikkuse korral (süvenemise oht).
- Arvestades preparaadis bensüülalkoholi olemasolu, on amiodarooni intravenoosne manustamine vastsündinutel, imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Cordarone võtmist
Amiodarooni intravenoosset manustamist tohib teha ainult spetsialiseeritud haiglaosakondades ja pideva jälgimise all (EKG, vererõhk).
Süstekoha reaktsioonide vältimiseks tuleb amiodarooni manustada võimaluse korral tsentraalse veenitee kaudu (vt „Kõrvaltoimed“).
Amiodaroon võib sageli põhjustada kopsutoksilisust: eriti suurt tähelepanu tuleb pöörata eriti kardiomüopaatiate ja raskete südame isheemiatõvega patsientidele. Selliste sümptomite korral nagu produktiivne köha, hingamisraskused, palavik, kehakaalu langus, on patsientidele vajalik pöörduda oma arsti poole, et teha diagnostilisi uuringuid ja võtta asjakohaseid ravimeetmeid. Mõnel juhul võib kopsutoksilisus avalduda hilja, isegi pärast nädalaid pärast ravi katkestamist: eriti need, kellel on ebapiisavad kehafunktsioonid, kes võivad ravimi aeglasemalt kõrvaldada, ei tohiks alahinnata ülalnimetatud sümptomeid.
Hüpotensiooni, raske hingamispuudulikkuse, raske ja kompenseerimata südamepuudulikkuse korral olge ettevaatlik.
Lapsed: Nendel patsientidel ei ole amiodarooni ohutust ja efektiivsust tõestatud, seetõttu ei ole ravimi kasutamine lastel soovitatav.
Süstitav CORDARONE sisaldab säilitusainena bensüülalkoholi (vt "Koostis - abiained") ja seda ei tohi kasutada väikelastel. Pärast seda säilitusainet sisaldavate lahuste intravenoosset manustamist vastsündinutele (alla ühe kuu vanustele) on teatatud surmaga lõppenud ahhetamissündroomi juhtudest. Sümptomiteks on vilistav hingamine, hüpotensioon, bradükardia ja kardiovaskulaarne kollaps.
Ravim sisaldab 60,6 mg bensüülalkoholi igas 3 ml ampullis. Bensüülalkohol võib imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel põhjustada toksilisi ja allergilisi reaktsioone.
Anesteesia. Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse amiodarooniga (vt "Koostoimed").
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad Cordarone toimet muuta
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Ravimid, mis kutsuvad esile torsade de pointes’i või QT -intervalli pikenemise
Torsade de Pointesi esilekutsuvad ravimid
Seos ravimitega, mis võivad anda "torsade de pointes", on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused"):
- antiarütmikumid, nagu IA klassi ravimid, sotalool, bepridiil.
- mittearütmiavastased ravimid, nagu vinkamiin, mõned neuroleptilised ravimid, sealhulgas sultopriid, tsisapriid, erütromütsiin E.V., pentamidiin (parenteraalseks manustamiseks), kuna võib suureneda eluohtlike "torsade de pointes" risk.
QT pikendavad ravimid.
Amiodarooni samaaegsel manustamisel koos teiste ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT -intervalli, tuleb hoolikalt kaaluda iga patsiendi võimalikke riske ja kasu, kuna torsade de pointes'i oht võib suureneda ja patsiente tuleb jälgida QT -intervalli pikenemise suhtes.
Amiodaroonravi saavatel patsientidel tuleb fluorokinoloone vältida.
Ravimid, mis vähendavad südame löögisagedust või põhjustavad automatismi ja / või juhtivushäireid.
Nende ravimite kasutamine ei ole soovitatav:
- Beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid, mis vähendavad südame löögisagedust (verapamiil, diltiaseem) automatismi (liigne bradükardia) ja juhtivushäirete tõttu.
F.näitlejad, kes võivad esile kutsuda hüpokaleemiat
Seost ravimitega, mis võivad esile kutsuda hüpokaleemiat, ei soovitata:
- Stimuleerivad lahtistid: võimaliku hüpokaleemia ilmnemise tõttu, suurendades järelikult "torsade de pointes" riski; seetõttu tuleb kasutada muud tüüpi lahtisteid.
Ettevaatlik tuleb olla, kui Cordarone'iga kombineeritakse järgmisi ravimeid:
- diureetikumid, mis võivad üksi või kombinatsioonis anda hüpokaleemiat
- süsteemsed glükokortikoidid ja mineralokortikoidid, tetrakosaktiid
- amfoteritsiin B kaudu E.V.Hüpokaleemiat tuleb vältida (ja korrigeerida), jälgida QT -intervalli ja mitte anda antiarütmikume (tuleb alustada ventrikulaarset stimulatsiooni; kasutada võib IV magneesiumi).
Üldanesteesia (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja "Kõrvaltoimed")
Üldanesteesiaga patsientidel on teatatud potentsiaalselt tõsistest tüsistustest: bradükardia (tundlik atropiini suhtes), hüpotensioon, juhtivushäired, vähenenud südamemaht.
Väga harvadel juhtudel on täheldatud raskeid hingamisteede tüsistusi (täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom), mõnikord surmaga lõppenud, tavaliselt vahetult pärast operatsiooni. See võib olla seotud võimaliku koostoimega suure hapnikusisaldusega.
Cordarone'i toime teistele ravimitele
Amiodaroon ja / või selle metaboliit desetüülamiodaroon inhibeerivad CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ja P-glükoproteiini ning võivad suurendada kokkupuudet nende substraatidega.
Amiodarooni pika poolväärtusaja tõttu võib koostoimeid täheldada mitu kuud pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist.
- PgP substraadid
Amiodaroon on P-glükoproteiini (P-gp) inhibiitor. Eeldatakse, et samaaegne manustamine P-gp substraatidega suurendab nende ekspositsiooni.
Digitaalne
Võib esineda häireid automatismis (liigne bradükardia) ja atrioventrikulaarses juhtivuses (sünergistlik toime); lisaks on võimalik digoksiini kliirensi vähenemise tõttu digoksiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.
Seetõttu tuleb jälgida elektrokardiograafilist ja digoksiini taset plasmas; ja patsiente tuleb jälgida digitaalse toksilisuse kliiniliste tunnuste suhtes. Digitalise annust võib olla vaja kohandada.
Dabigatran
Verejooksu ohu tõttu tuleb amiodarooni ja dabigatraani manustamisel olla ettevaatlik. Dabigatraani annust võib olla vaja kohandada vastavalt lubatud tooteteabele.
- CYP2C9 substraadid
Amiodaroon suurendab tsütokroom P450 2C9 inhibeerimise teel CYP2C9 substraatide, nagu varfariin või fenütoiin, kontsentratsiooni.
Varfariin
Varfariini ja amiodarooni kombinatsioon võib tugevdada suukaudse antikoagulandi toimet, suurendades seeläbi verejooksu riski. On vaja regulaarsemalt jälgida protrombiini taset (INR) ja kohandada antikoagulantide annust nii ravi ajal amiodarooniga kui ka pärast selle katkestamist .
Fenütoiin
Fenütoiini ja amiodarooni kombinatsioon võib põhjustada fenütoiini üleannustamist, põhjustades neuroloogilisi sümptomeid. Kliiniline jälgimine tuleb läbi viia ja fenütoiini annust tuleb vähendada niipea, kui ilmnevad üleannustamise sümptomid; tuleb määrata fenütoiini sisaldus plasmas.
- CYP 2D6 substraadid
Flekainiid
Amiodaroon suurendab tsütokroom CYP 2D6 inhibeerimise tõttu flekainiidi plasmakontsentratsiooni. Seejärel tuleb flekainiidi annust kohandada.
- CYP P450 3A4 substraadid
Kui neid ravimeid manustatakse koos CYP 3A4 inhibiitori amiodarooniga, võib nende plasmakontsentratsioon suureneda, mis võib suurendada nende toksilisust.
Statiinid: Lihaste toksilisuse riski suurendab amiodarooni samaaegne manustamine statiinidega, mida metaboliseerivad CYP 3A4, nagu simvastatiin, atorvastatiin ja lovastatiin. Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri.
Tsüklosporiin Kombinatsioon amiodarooniga võib kliirensit vähendades suurendada tsüklosporiini taset plasmas, mistõttu tuleb annust kohandada.
Fentanüül: kombinatsioonis amiodarooniga võib tugevdada fentanüüli farmakoloogilist toimet ja suurendada selle toksilisuse riski.
Muud ravimid, mida metaboliseerib CYP 3A4: lidokaiin, takroliimus, sildenafiil, midasolaam, triasolaam, dihüdroergotamiin, ergotamiin, kolhitsiin
Teiste ravimite toime Cordarone'ile amiodaroon.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Intravenoosse süstimise kohta vt ka "Vastunäidustused".
- Hemodünaamiliste riskide (raske hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps) tõttu ei soovitata intravenoosset süstimist üldiselt manustada; seetõttu on igal võimalusel eelistatav manustada veeniinfusiooni teel.
- Intravenoosne süstimine peaks piirduma kiireloomuliste olukordadega ja juhtudel, kui muud alternatiivsed ravimeetodid on ebaõnnestunud ning neid tuleks kasutada ainult kardioloogilistes elustamisosakondades ja pideva jälgimise all (EKG, vererõhk).
- Annus on umbes 5 mg / kg kehakaalu kohta vähemalt 3 minuti jooksul. Intravenoosset süsti ei tohi korrata 15 minuti jooksul pärast esimest süsti, isegi kui viimane süst oli ainult 1 ampull (pöördumatu kokkuvarisemise oht).
- Ärge lisage samasse süstlasse muid tooteid. Ärge süstige teisi sama joonega tooteid. Kui ravi tuleb jätkata, tuleb kasutada intravenoosset infusiooni (vt „Annus, manustamisviis ja aeg”).
- Toode ei sobi kokku aminofülliini, hepariini ja naatriumkloriidi lahustega.
- Plastifikaatoreid, näiteks DEHP-d (di-2-etüülfenüülftalaati) sisaldavate meditsiiniseadmete ja seadmete kasutamine võib põhjustada nende vabanemist amiodarooni juuresolekul. Et minimeerida patsiendi kokkupuudet DEHP-ga, tuleks amiodarooni lõplik lahjendus infusioonina manustada eelistatavalt söötme kaudu ei sisalda DEHP -d.
- Soovitatav on perioodiliselt jälgida kopsufunktsiooni; ebaproduktiivse köha, isoleeritud düspnoe või üldise seisundi halvenemisega (väsimus, kehakaalu langus), palavikuga alguse korral on näidustatud kopsuradiograafiline kontroll ning vajadusel asjakohased kliinilised ja instrumentaalsed uuringud. Kopsutoksilisuse korral tuleb kaaluda vajadust vähendada või katkestada ravi amiodarooniga, alustades kortisoonravi. Tuleb meeles pidada, et aeg kopsutoksilisuse tekkeks võib olla väga erinev (mõnest päevast kuuni) ja paljudel juhtudel võib diagnoosimise hilinemine lõppeda surmaga.
Südame muutused
On teatatud ravitud arütmiate uuest tekkimisest või süvenemisest, mõnikord surmaga lõppenud. Oluline, kuid raske on eristada ravimi efektiivsuse vähenemist proarütmilisest toimest, igal juhul on see seotud südame seisundi halvenemisega. Proarütmilisi toimeid on amiodarooni kasutamisel teatatud harvemini kui teiste antiarütmikumide puhul ja need tekivad tavaliselt QT -intervalli pikendavate tegurite, näiteks koostoimete ja teiste ravimite ja / või elektrolüütide tasakaalu häirete taustal (vt Koostoimed ja kõrvaltoimed).
Maksa häired (vt lõik „Kõrvaltoimed“)
Amiodaroonravi alustamisel ja regulaarselt ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida maksafunktsiooni (transaminaaside aktiivsust). Suukaudse ja intravenoosse amiodarooni kasutamisel ja Seetõttu tuleb amiodarooni annust vähendada või ravi katkestada, kui transaminaaside aktiivsuse tõus ületab normi ülempiiri 3 korda.
Suukaudse amiodarooni põhjustatud krooniliste maksakahjustuste kliinilised ja bioloogilised nähud võivad olla minimaalsed (hepatomegaalia, transaminaaside aktiivsuse tõus kuni 5 -kordne väärtus, mis vastab normi ülemisele piirile) ja pöörduvad ravi katkestamisel, kuid juhtumeid on teatatud. surmav tulemus.
Hepatomegaalia või kolestaasikahtluse korral tuleb ravimi kasutamine viivitamatult katkestada ja patsient ultraheliuuringu teel läbi viia. Nendel põhjustel ei saa ravimit kasutada patsientidel, kellel on ilmsed kliinilised ja laboratoorsed sümptomid aktiivse maksahaiguse kohta; kergematel juhtudel võib seda kasutada ainult hädavajalikel juhtudel ja see tuleb peatada maksakahjustuse süvenemise korral
Ravimite koostoimed (vt Koostoimed)
Amiodarooni samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega ei ole soovitatav: beetablokaatorid, südame löögisagedust vähendavad kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), stimuleerivad lahtistid, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedad
Amiodaroon on vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui kasu ületab riski, kuna see mõjutab loote kilpnääret.
Märkimisväärne kogus amiodarooni eritub rinnapiima; loomulik imetamine on seetõttu ravimiga ravitud patsientidel vastunäidustatud.
Seos statiinidega
Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri (vt lõik 4.5).
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Cordarone'i kasutada: Annustamine
Seoses farmatseutiliste omadustega ei tohiks kasutada alla 600 mg / l kontsentratsioone. Kasutage ainult 5% isotoonilist dekstroosilahust (glükoosi). Ärge lisage infusioonilahusele muid tooteid. Venoosne infusioon:
- Laadimisannus: keskmine annus on 5 mg / kg ainult 250 ml 5% dekstroosilahuses (glükoos), manustatuna ajavahemikus 20 minutit kuni 2 tundi, seda annust saab korrata 2 kuni 3 korda 24 tunni jooksul. Infusioonikiirus tuleb kohandada vastavalt kliinilisele ravivastusele. Terapeutiline toime ilmneb esimese paari minuti jooksul ja seejärel väheneb järk -järgult, seega tuleb teha järgnev infusioon.
- Säilitusannus: 10 ... 20 mg / kg 24 tunni jooksul (tavaliselt 600 ... 800 mg / 24 tundi ja kuni 1200 mg / 24 tundi) 250 ml 5% dekstroosilahuses (glükoos) mõne päeva jooksul. Üleminek infusiooni esimesest päevast suukaudsele manustamisviisile.
Intravenoosne süst
(vt ka "Erihoiatused")
Annus on 5 mg / kg, süstimise kestus ei tohi olla lühem kui 3. Mingeid muid tooteid ei tohi süstlasse lisada.
Samaaegne ravi
Patsientide kohta, kes võtavad amiodarooni samaaegselt statiinidega, vt lõik Ettevaatusabinõud kasutamisel ja koostoimed.
Lapsed
Amiodarooni ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Arvestades preparaadis bensüülalkoholi olemasolu, on amiodarooni intravenoosne manustamine vastsündinutel, imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel vastunäidustatud.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Cordarone'i?
Puudub teave intravenoosse amiodarooni üleannustamise juhtude kohta.
Suukaudselt manustatud amiodarooni ägeda üleannustamise kohta pole palju teavet. On teatatud mõnest siinusbradükardia, südame seiskumise, ventrikulaarse tahhükardia, "torsade de pointes", vereringepuudulikkuse ja maksakahjustuse juhtumist.
Ravi peab olema sümptomaatiline. Amiodaroon ega selle metaboliidid ei ole dialüüsitavad.
Juhuslikul CORDARONE'i liiga suure annuse võtmisel teatage sellest kohe oma arstile või minge lähimasse haiglasse.
KUI TEIL ON CORDARONE'i KASUTAMISE KOHTA kahtlusi, võtke ühendust oma arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Cordarone'i kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka CORDARONE põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Järgmised kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet: väga sage (≥ 10%), sage (≥ 1%ja <10%), aeg -ajalt (≥ 0,1%ja <1%), harv (≥ 0,01%ja <0,1%), väga harv (<0,01%), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Südame patoloogiad
Sage: üldiselt mõõdukas bradükardia
Väga harv:
- väljendunud bradükardia, siinuse seiskumine, mis nõuab ravi katkestamist, eriti siinussõlme düsfunktsiooniga patsientidel ja / või eakatel patsientidel
- arütmia tekkimine või süvenemine, millele mõnikord järgneb südame seiskumine (vt Hoiatused ja koostoimed)
Sagedus teadmata: Torsade de pointes (vt "Koostoimed")
Endokriinsed patoloogiad
Sagedus teadmata: hüpertüreoidism
Seedetrakti häired
Väga harv: iiveldus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: süstekoha reaktsioonid, nagu valu, erüteem, turse, nekroos, ekstravasatsioon, infiltratsioon, põletik, induratsioon, tromboflebiit, flebiit, tselluliit, infektsioon, pigmentatsiooni muutused.
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv:
- isoleeritud seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus, tavaliselt ravi alguses mõõdukas (1,5 ... 3 korda normaalne). Annuse vähendamisel või isegi spontaanselt võivad need normaliseeruda
- äge maksahaigus koos seerumi transaminaaside taseme tõusuga ja / või kollatõvega, sealhulgas maksapuudulikkus, mõnikord surmav. Sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada ja seetõttu on soovitatav jälgida maksafunktsiooni (vt Hoiatused).
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: anafülaktiline šokk
Sagedus teadmata: angioneurootiline ödeem (Quincke ödeem)
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Sagedus teadmata: seljavalu.
Närvisüsteemi muutused
Väga harv
- healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon (tserebri kasvaja)
- peavalu.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
- Võib tekkida raske, mõnikord surmav kopsutoksilisus, eriti kui seda ei diagnoosita kiiresti. See toksilisus hõlmab kopsu alveoliiti, kopsupõletikku, astma sümptomeid, lipoidset kopsupõletikku ja kopsufibroosi. Kopsutoksilisuse, köha ja düspnoega võivad kaasneda interstitsiaalse kopsupõletiku radiograafilised ja funktsionaalsed nähud (alveolaar-kapillaaride difusiooni muutus); Nende kliiniliste tunnuste ilmnemine nõuab ravi katkestamist ja kortikosteroidravimite manustamist. Sellised sümptomid võivad avalduda ka pärast ravi katkestamist: seetõttu on vajalik patsiendi hoolikas ja pikaajaline jälgimine, et teha kindlaks võimalikud muutused kopsufunktsioonis.
Väga harv
- interstitsiaalne kopsupõletik (vt ettevaatusabinõud kasutamisel). Diagnoosi kahtluse korral tuleb teha rindkere röntgenuuring. Amiodaroonravi tuleb siiski uuesti hinnata, kuna interstitsiaalne kopsupõletik on pärast amiodaroonravi varajast lõpetamist üldiselt pöörduv; samuti tuleb teha kortisooniravi kaalutud.
- rasked, mõnikord surmavad hingamisteede tüsistused (täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom) (vt Koostoimed).
- bronhospasm ja / või apnoe raske hingamispuudulikkuse korral ja eriti astmahaigetel.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harv: higistamine
Sagedus teadmata: urtikaaria
Vaskulaarsed patoloogiad
Sage: vererõhu langus, tavaliselt mõõdukas ja mööduv. Pärast üleannustamist või liiga kiiret süstimist on teatatud tõsisest hüpotensioonist või kokkuvarisemisest
väga harv: kuumahood.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
KOOSTIS
Üks ampull sisaldab toimeainet: 150 mg amiodaroonvesinikkloriidi Abiained: 60,6 mg bensüülalkohol, polüsorbaat 80, süstevesi.
RAVIMVORM JA SISU
Süstelahus 5 ja 6 ampulli 150 mg / 3 ml
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
CORDARONE 150 mg / 3 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks viaal sisaldab:
Aktiivne põhimõte: amiodaroonvesinikkloriid 150 mg
Abiained: bensüülalkohol
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Süstelahus intravenoosseks kasutamiseks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Intravenoosset kordarooni tuleb kasutada, kui on vaja kiiret reageerimist või kui suukaudne manustamine ei ole võimalik.
Teiste spetsiifiliste ravimeetodite suhtes resistentsete raskete rütmihäirete ravi ja ennetamine: supraventrikulaarsed tahhükardiad (paroksüsmaalsed ja mitte-paroksüsmaalsed), kodade ekstrasüstolid, kodade laperdus ja virvendus.
Kolbuvad supraventrikulaarsed paroksüsmaalsed tahhükardiad nagu Wolff-Parkinsoni-White'i sündroomi ajal. Ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja tahhükardiad.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Vt ka lõik 6.6.
Venoosne infusioon:
• Laadimisannus: keskmine annus on 5 mg / kg ainult 250 ml 5% dekstroosilahuses (glükoos), manustatuna ajavahemikus 20 minutit kuni 2 tundi, seda annust saab korrata 2 kuni 3 korda 24 tunni jooksul . Infusioonikiirus tuleb kohandada vastavalt kliinilisele ravivastusele.
Terapeutiline toime ilmneb esimese paari minuti jooksul ja seejärel väheneb järk -järgult, seega tuleb teha järgnev infusioon.
• Säilitusannus: 10–20 mg / kg 24 tunni jooksul (tavaliselt 600–800 mg / 24 tundi ja kuni 1200 mg / 24 tundi) 250 ml 5% dekstroosilahuses (glükoos) mõne päeva jooksul.
Üleminek infusiooni esimesest päevast suukaudsele manustamisviisile.
Intravenoosne süst
(vt lõik 4.4).
Annus on 5 mg / kg, süstimise kestus ei tohi olla lühem kui 3. Mingeid muid tooteid ei tohi süstlasse lisada.
Lapsed
Amiodarooni ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Praegu kättesaadavaid andmeid on kirjeldatud lõikudes 5.1 ja 5.2.
Arvestades preparaadis bensüülalkoholi olemasolu, on amiodarooni intravenoosne manustamine vastsündinutel, imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel vastunäidustatud.
Samaaegne ravi
Patsientide kohta, kes kasutavad amiodarooni samaaegselt HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (statiinid), vt lõigud 4.4 ja 4.5.
04.3 Vastunäidustused
• siinusbradükardia, sinoatriaalne blokaad ja siinushaigus ilma elektrostimulaatorita (siinuse seiskumise oht).
• Juhtimishäired ilma elektrostimulaatorita (atrioventrikulaarsed blokaadid, bi- või trifaskulaarsed blokaadid). Sellistel juhtudel võib süstitavat amiodarooni kasutada spetsiaalsetes osakondades ja elektrosüstoolse stimulaatori abil.
• Kardiovaskulaarne kollaps, raske arteriaalne hüpotensioon.
• Kombinatsioon ravimitega, mis suudavad määrata "torsade de pointes" (vt lõik 4.5).
• Düstüreoidism on pooleli või lahenenud. Kahtlastel juhtudel tehke enne ravi kilpnäärme funktsiooni test.
• Ülitundlikkus joodi, amiodarooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Rasedus, välja arvatud erandjuhtudel (vt lõik 4.6).
• Imetamine (vt lõik 4.6).
• Intravenoosne süstimine on vastunäidustatud hüpotensiooni, raske hingamispuudulikkuse, müokardiopaatia või südamepuudulikkuse korral (süvenemise oht).
• Kuna preparaadis on bensüülalkoholi, on amiodarooni intravenoosne manustamine vastsündinutel, imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel vastunäidustatud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Erihoiatused
Intravenoosse süstimise kohta vt ka lõik 4.3.
• Hemodünaamiliste riskide (raske hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps) tõttu ei soovitata intravenoosset süstimist üldiselt manustada; seetõttu on igal võimalusel eelistatav manustada veeniinfusiooni teel.
• Intravenoosne süstimine peaks piirduma kiireloomuliste olukordadega, kui muud alternatiivsed ravimeetodid on ebaõnnestunud ja neid tuleks kasutada ainult kardioloogilistes elustamisosakondades ja pideva jälgimise all (EKG, vererõhk).
• Annus on umbes 5 mg / kg kehakaalu kohta; amiodarooni tuleb süstida vähemalt 3 minuti jooksul. Intravenoosset süsti ei tohi korrata 15 minuti jooksul pärast esimest süsti, isegi kui viimane süst oli ainult 1 ampull (pöördumatu kokkuvarisemise oht).
• Ärge lisage samasse süstlasse muid tooteid. Ärge süstige teisi sama joonega tooteid. Kui ravi jätkatakse, tuleb kasutada veeniinfusiooni (vt lõik 4.2).
Südame muutused
On teatatud ravitud arütmiate uuest tekkimisest või süvenemisest, mõnikord surmaga lõppenud. Oluline, kuid raske on eristada ravimi efektiivsuse vähenemist proarütmilisest toimest, igal juhul on see seotud südame seisundi halvenemisega. Proarütmilisi toimeid on amiodarooni kasutamisel teatatud harvemini kui teiste antiarütmikumide korral ja need tekivad tavaliselt QT -intervalli pikendavate tegurite, näiteks koostoimete ja teiste ravimite ja / või elektrolüütide tasakaalu häirete taustal (vt lõigud 4.5 ja 4.8).
Maksahäired (vt lõik 4.8)
Amiodaroonravi alustamisel ja regulaarselt ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida maksafunktsiooni (transaminaaside aktiivsust). Suukaudse ja intravenoosse amiodarooni kasutamisel ja IV manustamise esimesed 24 tundi.
Seetõttu tuleb amiodarooni annust vähendada või ravi katkestada, kui transaminaaside sisaldus on üle 3 korra suurem normi ülemisest piirist.
Suukaudse amiodarooni põhjustatud krooniliste maksakahjustuste kliinilised ja bioloogilised nähud võivad olla minimaalsed (hepatomegaalia, transaminaaside aktiivsuse tõus kuni 5 -kordne väärtus, mis vastab normi ülemisele piirile) ja pöörduvad ravi katkestamisel, kuid juhtumeid on teatatud. surmav tulemus.
Hepatomegaalia või kolestaasikahtluse korral tuleb ravimi kasutamine viivitamatult katkestada ja patsient ultraheliuuringu teel läbi viia.
Nendel põhjustel ei saa ravimit kasutada patsientidel, kellel on ilmsed kliinilised ja laboratoorsed sümptomid aktiivse maksahaiguse kohta; kergematel juhtudel võib seda kasutada ainult hädavajalikel juhtudel ja see tuleb peatada maksakahjustuse süvenemise korral.
Ravimite koostoimed (vt lõik 4.5)
Amiodarooni samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega ei ole soovitatav: beetablokaatorid, südame löögisagedust vähendavad kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), stimuleerivad lahtistid, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat.
Ettevaatusabinõud kasutamisel
Amiodarooni intravenoosset manustamist tohib teha ainult spetsialiseeritud haiglaosakondades ja pideva jälgimise all (EKG, vererõhk).
Süstekoha reaktsioonide vältimiseks tuleb amiodarooni manustada võimaluse korral tsentraalse veenitee kaudu (vt lõik 4.8).
Hüpotensiooni, raske hingamispuudulikkuse, raske ja kompenseerimata südamepuudulikkuse korral olge ettevaatlik.
Pediaatrilised patsiendid : nendel patsientidel ei ole amiodarooni ohutust ja efektiivsust tõestatud, seetõttu ei ole ravimi kasutamine lastel soovitatav.
CORDARONE süstitavad ampullid sisaldavad säilitusainena bensüülalkoholi (vt lõik 6.1) ja seda ei tohi vastsündinutel kasutada. Pärast seda säilitusainet sisaldavate lahuste intravenoosset manustamist vastsündinutele (alla ühe kuu vanustele) on teatatud surmaga lõppenud ahhetamissündroomi juhtudest. Sümptomiteks on vilistav hingamine, hüpotensioon, bradükardia ja kardiovaskulaarne kollaps.
Ravim sisaldab 60,6 mg bensüülalkoholi igas 3 ml ampullis.
Bensüülalkohol võib imikutel ja kuni 3 -aastastel lastel põhjustada toksilisi ja anafülaktilisi reaktsioone.
Anesteesia. Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse amiodarooniga (vt lõik 4.5).
Seos statiinidega.
Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri (vt lõik 4.5).
Kopsutoksilisus
Amiodarooni manustamisega seotud kopsutoksilisus on sagedane ja tõsine kõrvaltoime, mis võib esineda kuni 10% -l patsientidest ja mis võib lõppeda surmaga umbes 8% -l patsientidest, peamiselt diagnoosimise puudumise tõttu. Reaktsiooni algusaeg ravi ajal varieerub mõnest päevast kuni mõne kuu või aastani; mõnel juhul võib see ilmneda ka pärast teatud aja möödumist ravi katkestamisest.
Siiski ei muuda toksilisuse oht amiodarooni riski ja kasu suhet ebasoodsaks, mis säilitab oma kasulikkuse. Siiski tuleb pöörata suurt tähelepanu sellele, et koheselt tuvastada esimesed kopsutoksilisuse nähud, eriti kardiomüopaatia ja raske südame isheemiatõvega patsientidel. südamehaigus, mille puhul selline tuvastamine võib olla problemaatilisem.
Amiodarooni kopsutoksilisuse risk suureneb annuste üle 400 mg ööpäevas korral, kuid see võib ilmneda ka väikeste annuste kasutamisel vähem kui 2 aastat.
Kopsutoksilisus avaldub kopsualveoliidi, kopsupõletiku, interstitsiaalse kopsupõletiku, kopsufibroosi, bronhiaalastma all.Patsientidel, kellel tekib kopsutoksilisus, esinevad sageli mittespetsiifilised sümptomid, nagu mitteproduktiivne köha, düspnoe, palavik ja kehakaalu langus.
Kõiki neid sümptomeid võib varjata patoloogia, mille puhul amiodaroon on näidustatud, ja need võivad olla märkimisväärselt tõsised üle 70 -aastastel patsientidel, kellel on tavaliselt vähenenud funktsionaalne võimekus või olemasolevad südamehaigused. Varajane diagnoosimine kopsuradiograafilise kontrolli ja võimalike vajalike kliiniliste ja instrumentaalsete uuringute abil on ülioluline, kuna kopsutoksilisus on väga pöörduv, eriti hävitava bronhioliidi ja kopsupõletiku vormides.
Seetõttu tuleb kopsusümptomeid ja objektiivsust perioodiliselt kontrollida ning kopsutoksilisuse kahtluse korral tuleb ravi katkestada, võttes arvesse kortisoonravi: sümptomid taanduvad tavaliselt 2-4 nädala jooksul pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist. Mõnel juhul võib kopsutoksilisus avalduda hilja isegi nädalaid pärast ravi katkestamist: seetõttu tuleb hoolikalt jälgida suboptimaalsete orgaaniliste funktsioonidega isikuid, kes võivad ravimi aeglasemalt kõrvaldada.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
• ravimid, mis kutsuvad esile torsade de pointes’i või QT -intervalli pikenemise
- Torsade de Pointesi esilekutsuvad ravimid
Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada "torsade de pointes", on vastunäidustatud (vt lõik 4.3):
• antiarütmikumid, nagu IA klassi ravimid, sotalool, bepridiil.
• mittearütmiavastased ravimid, nagu vinkamiin, mõned neuroleptilised ravimid, sealhulgas sultopriid, tsisapriid, erütromütsiin E.V., pentamidiin (parenteraalseks manustamiseks), kuna võib suureneda eluohtlike "torsade de pointes" risk.
• QT-intervalli pikendavad ravimid.
Amiodarooni samaaegsel manustamisel koos teiste ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT -intervalli, tuleb hoolikalt kaaluda iga patsiendi võimalikke riske ja kasu, kuna torsade de pointes'i oht võib suureneda ja patsiente tuleb jälgida QT -intervalli pikenemise suhtes.
Amiodaroonravi saavatel patsientidel tuleb fluorokinoloone vältida.
• ravimid, mis vähendavad südame löögisagedust või põhjustavad automatismi ja / või juhtimishäireid.
Nende ravimite kasutamine ei ole soovitatav:
• beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid, mis vähendavad südame löögisagedust (verapamiil, diltiaseem) automatismi (liigne bradükardia) ja juhtivushäirete tõttu.
• Hüpokaleemiat esile kutsuvad tegurid
Ei ole soovitatav seostada ravimitega, mis võivad esile kutsuda hüpoteemiat:
• lahtistite stimuleerimine: võimaliku hüpokaleemia ilmnemise tõttu, suurendades järelikult "torsade de pointes" riski; seetõttu tuleb kasutada muud tüüpi lahtisteid.
Ettevaatlik tuleb olla, kui Cordarone'iga kombineeritakse järgmisi ravimeid:
• diureetikumid, mis võivad üksi või kombinatsioonis põhjustada hüpokaleemiat
• süsteemsed glükokortikoidid ja mineralokortikoidid, tetrakosaktiid
• amfoteritsiin B kaudu E.V.
Hüpokaleemiat tuleks vältida (ja seda korrigeerida): tuleb jälgida QT -intervalli ja mitte kasutada antiarütmikume "torsade de pointes" korral (tuleb alustada ventrikulaarset stimulatsiooni; kasutada võib magneesiumi IV).
• Üldanesteesia (vt lõigud 4.4 ja 4.8)
Üldanesteesiaga patsientidel on teatatud potentsiaalselt tõsistest tüsistustest: bradükardia (tundlik atropiini suhtes), hüpotensioon, juhtivushäired, vähenenud südamemaht.
Väga harvadel juhtudel on täheldatud raskeid hingamisteede tüsistusi (täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom), mõnikord surmaga lõppenud, tavaliselt vahetult pärast operatsiooni. See võib olla seotud võimaliku koostoimega suure hapnikusisaldusega.
Cordarone'i toime teistele ravimitele
Amiodaroon ja / või selle metaboliit desetüülamiodaroon inhibeerivad CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ja P-glükoproteiini ning võivad suurendada kokkupuudet nende substraatidega.
Amiodarooni pika poolväärtusaja tõttu võib koostoimeid täheldada mitu kuud pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist.
• PgP substraadid
Amiodaroon on P-glükoproteiini (P-gp) inhibiitor. Eeldatakse, et samaaegne manustamine P-gp substraatidega suurendab nende ekspositsiooni.
• Digitaalne
Võib esineda häireid automatismis (liigne bradükardia) ja atrioventrikulaarses juhtivuses (sünergistlik toime); lisaks on võimalik digoksiini kliirensi vähenemise tõttu digoksiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.
Seetõttu tuleb jälgida elektrokardiograafilist ja digoksiini taset plasmas; ja patsiente tuleb jälgida digitaalse toksilisuse kliiniliste tunnuste suhtes. Digitalise annust võib olla vaja kohandada.
• Dabigatran
Verejooksu ohu tõttu tuleb amiodarooni ja dabigatraani manustamisel olla ettevaatlik. Dabigatraani annust võib olla vaja kohandada vastavalt lubatud tooteteabele.
• CYP2C9 substraadid
Amiodaroon suurendab tsütokroom P450 2C9 inhibeerimise teel CYP2C9 substraatide, nagu varfariin või fenütoiin, kontsentratsiooni.
- Varfariin
Varfariini ja amiodarooni kombinatsioon võib tugevdada suukaudse antikoagulandi toimet, suurendades seeläbi verejooksu riski. Protrombiini taset (INR) tuleb regulaarsemalt jälgida ja korrigeerida antikoagulantide annust nii ravi ajal amiodarooniga kui pärast selle katkestamist.
• Fenütoiin
Fenütoiini ja amiodarooni kombinatsioon võib põhjustada fenütoiini üleannustamist, põhjustades neuroloogilisi sümptomeid. Kliiniline jälgimine tuleb läbi viia ja fenütoiini annust tuleb vähendada niipea, kui ilmnevad üleannustamise sümptomid; tuleb määrata fenütoiini sisaldus plasmas.
• CYP2D6 substraadid
• Flekainiid
Amiodaroon suurendab tsütokroom CYP 2D6 inhibeerimise tõttu flekainiidi plasmakontsentratsiooni. Seejärel tuleb flekainiidi annust kohandada.
• CYP P450 3A4 substraadid:
Kui neid ravimeid manustatakse koos CYP 3A4 inhibiitori amiodarooniga, võib nende plasmakontsentratsioon suureneda, mis võib suurendada nende toksilisust.
• Statiinid: Lihaste toksilisuse riski suurendab amiodarooni samaaegne manustamine statiinidega, mida metaboliseerivad CYP 3A4, nagu simvastatiin, atorvastatiin ja lovastatiin. Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri.
• Tsüklosporiin: Kombinatsioon amiodarooniga võib kliirensit vähendades suurendada tsüklosporiini taset plasmas, mistõttu tuleb annust kohandada.
• Fentanüül: Kombinatsioon amiodarooniga võib tugevdada fentanüüli farmakoloogilist toimet ja suurendada selle toksilisuse riski.
• Muud ravimid, mida metaboliseerib CYP 3A4: lidokaiin, takroliimus, sildenafiil, midasolaam, triasolaam, dihüdroergotamiin, ergotamiin, kolhitsiin.
Teiste ravimite toime Cordarone'ile
CYP3A4 ja CYP2C8 inhibiitorid võivad pärssida amiodarooni metabolismi ja suurendada selle ekspositsiooni.
Ravi ajal amiodarooniga on soovitatav vältida CYP3A4 inhibiitoreid (nt greibimahl ja mõned ravimid).
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amiodaroon on raseduse ajal vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles riski, kuna see mõjutab loote kilpnääret.
Toitmisaeg
Imetavatele emadele on amiodaroon vastunäidustatud, kuna see eritub märkimisväärses koguses rinnapiima.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ei ole asjakohane.
04.8 Kõrvaltoimed
Järgmised kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet: väga sage (≥ 10%), sage (≥ 1% ja
Südame patoloogiad
• Sage:
üldiselt mõõdukas bradükardia.
• Väga harv:
• väljendunud bradükardia, siinuse seiskumine, mis nõuab ravi katkestamist, eriti siinussõlme düsfunktsiooniga patsientidel ja / või eakatel patsientidel.
• arütmia algus või süvenemine, millele mõnikord järgneb südame seiskumine (vt lõigud 4.4 „Erihoiatused” ja 4.5).
• Sagedus teadmata:
Torsade de pointes (vt lõik 4.5)
Endokriinsed patoloogiad
Sagedus teadmata: hüpertüreoidism
Seedetrakti häired
• Väga harv: iiveldus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
• Sage: süstekoha reaktsioonid, nagu valu, erüteem, turse, nekroos, ekstravasatsioon, infiltratsioon, põletik, induratsioon, tromboflebiit, flebiit, tselluliit, infektsioon, pigmentatsiooni muutused.
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv:
• seerumi transaminaaside isoleeritud tõus, tavaliselt ravi alguses mõõdukas (1,5 ... 3 korda normaalne).Need võivad normaliseeruda annuse vähendamisega või isegi spontaanselt.
• äge maksahaigus, millega kaasneb seerumi transaminaaside taseme tõus ja / või kollatõbi, sealhulgas maksapuudulikkus, mõnikord surmaga lõppenud. Sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada ja seetõttu on soovitatav jälgida maksafunktsiooni (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“).
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: anafülaktiline šokk
Sagedus teadmata: angioneurootiline ödeem (Quincke ödeem)
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Sagedus teadmata: seljavalu.
Närvisüsteemi häired
Väga harv:
• healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon (pseudo-kasvaja väikeaju)
• peavalu.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
• Tõsine kopsutoksilisus, mõnikord surmav, võib ilmneda umbes 10% -l patsientidest, eriti kui seda ei diagnoosita kiiresti. See toksilisus hõlmab kopsu alveoliiti, kopsupõletikku, astma sümptomeid, lipoidset kopsupõletikku ja kopsufibroosi. Kopsutoksilisuse, köha ja düspnoega võivad kaasneda interstitsiaalse kopsupõletiku radiograafilised ja funktsionaalsed nähud (alveolaar-kapillaaride difusiooni muutus); Nende kliiniliste tunnuste ilmnemine nõuab ravi katkestamist ja kortikosteroidravimite manustamist. Sellised sümptomid võivad avalduda ka pärast ravi katkestamist: seetõttu on vajalik patsiendi hoolikas ja pikaajaline jälgimine, et teha kindlaks võimalikud muutused kopsufunktsioonis.
Väga harv
• interstitsiaalne kopsupõletik (vt lõik 4.4 „Ettevaatusabinõud kasutamisel“). Diagnoosi kahtluse korral tuleb teha rindkere röntgen. Ravi amiodarooniga tuleb siiski uuesti hinnata, kuna interstitsiaalne kopsupõletik on pärast amiodaroonravi varajast lõpetamist üldiselt pöörduv; kortisoon tuleb kaaluda ka ravi.
• rasked, mõnikord surmavad hingamisteede tüsistused (täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom) (vt lõik 4.5).
• bronhospasm ja / või apnoe raske hingamispuudulikkuse korral ja eriti astmahaigetel.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
• Väga harv: higistamine
• Sagedus teadmata: nõgestõbi
Vaskulaarsed patoloogiad
• Sage
• vererõhu langus, tavaliselt mõõdukas ja mööduv. Pärast üleannustamist või liiga kiiret süstimist on teatatud tõsisest hüpotensioonist või kokkuvarisemisest
• väga harv: kuumahood.
04.9 Üleannustamine
Puudub teave intravenoosse amiodarooni üleannustamise juhtude kohta.
Suukaudselt manustatud amiodarooni ägeda üleannustamise kohta pole palju teavet. On teatatud mõnest siinusbradükardia, südame seiskumise, ventrikulaarse tahhükardia, "torsade de pointes", vereringepuudulikkuse ja maksakahjustuse juhtumist.
Ravi peab olema sümptomaatiline. Amiodaroon ega selle metaboliidid ei ole dialüüsitavad.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: südame -veresoonkonna süsteem, antiarütmikumid, III klass; ATC -kood: C01BD01
Arütmiavastased omadused :
• Südamekiu aktsioonipotentsiaali 3. faasi pikenemine peamiselt kaaliumivoolu vähenemise tõttu (III klass Vaughan Williamsi klassifikatsiooni järgi); see pikenemine ei ole korrelatsioonis südame löögisagedusega.
• Vähenenud siinuse automaatsus, mis põhjustab bradükardiat, tundmatu atropiini manustamise suhtes.
• mittekonkureeriv alfa- ja beeta-adrenergiline inhibeerimine.
• Sinoatriaalse, kodade ja sõlmede juhtivuse aeglustumine, mis on tugevam, kui pulss on kõrge.
• muutusi intraventrikulaarses juhtivuses.
• Kodade, sõlmede ja vatsakeste tasemel: tulekindla perioodi suurenemine ja müokardi erutuvuse vähenemine.
• Juhtivuse aeglustumine ja tulekindlate perioodide pikenemine täiendavates atrioventrikulaarsetes traktides.
Isheemiavastased omadused :
• Mõõdukas perifeerse resistentsuse langus ja südame löögisageduse langus, mille tulemuseks on vähenenud hapnikuvajadus.
• mittekonkureeriv antagonism alfa- ja beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes.
• Suurenenud pärgarterite väljund tänu otsesele toimele müokardi arterite silelihastele.
• Südame väljundi säilitamine vähenenud aordirõhu ja perifeerse takistuse tõttu.
Muu :
• Vähenenud südame kontraktiilsus, eriti pärast intravenoosset süstimist.
Lapsed
Kontrollitud pediaatrilisi uuringuid ei ole läbi viidud.
Avaldatud uuringutes hinnati amiodarooni ohutust 1118 erineva rütmihäirega pediaatrilisel patsiendil. Laste kliinilistes uuringutes kasutati järgmisi annuseid.
Intravenoosne tee
• küllastusannus: 5 mg / kg kehakaalu kohta 20 minuti kuni 2 tunni jooksul - säilitusannus: 10-15 mg / kg päevas mõnest tunnist mitme päevani
Vajadusel võib suukaudset ravi alustada samaaegselt tavalise küllastusannusega.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast süstimist manustamist väheneb amiodarooni kontsentratsioon veres
kiiresti, kuna amiodaroon ladestub kudedesse; maksimaalne efektiivsus saavutatakse 15 minuti jooksul pärast süstimist ja see ammendub järgmise 4 tunni jooksul. Ühekordse manustamise korral elimineeritakse ravim järk -järgult; see koguneb kudedesse korduvate süstide korral või kui ravi jätkatakse suu kaudu.
Amiodarooni metaboliseerib peamiselt CYP3A4 ja ka CYP2C8.
Amiodaroon ja selle metaboliit desetüülamiodaroon võivad in vitro inhibeerida CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Amiodaroon ja desetüülamiodaroon on samuti potentsiaalselt võimelised pärssima mõningaid transportijaid, näiteks P-gp. In vivo andmed kirjeldavad amiodarooni koostoimeid CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ja P-gp substraatidega.
Kontrollitud pediaatrilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Pediaatriliste patsientide kohta avaldatud piiratud avaldatud andmetes ei leitud erinevusi täiskasvanutega võrreldes.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus: LD50 rottidel 170 mg / kg intravenoosselt,> 3000 mg / kg os, hiirtel 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, beagle-koertel 85-150 mg / kg E.V.
Krooniline toksilisus: suremust, kehakaalu langust ega bioloogiliste parameetrite muutusi ei leitud suukaudsete annuste kasutamisel kuni 37,5 mg / kg / päevas (4 nädalat) ja 16 mg / kg / päevas (52 nädalat) rottidel ja kuni 12,5 mg / kg kg / päevas koertel.
Teratogenees: rottidel (100 mg / kg / päevas) ja küülikutel (75 mg / kg / päevas) läbi viidud uuringud ei näidanud lootele toksilisuse märke.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
bensüülalkohol, polüsorbaat 80, süstevesi (qs kuni 3 ml).
06.2 Sobimatus
Ei sobi kokku aminofülliini, hepariini ja naatriumkloriidi lahustega.
Plastifikaatoreid, näiteks DEHP-d (di-2-etüülheksüülftalaati) sisaldavate meditsiiniseadmete ja -seadmete kasutamine võib põhjustada nende vabanemist amiodarooni juuresolekul. Et minimeerida patsiendi kokkupuudet DEHP-ga, tuleks amiodarooni lõplik lahjendus infusioonina manustada eelistatavalt kandja, mis ei sisalda DEHP -d.
Vt ka lõik 6.6.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Pappkarp, mis sisaldab 5 ja 6 ampulli.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Seoses farmatseutiliste omadustega ei tohiks kasutada alla 600 mg / l kontsentratsioone. Kasutage ainult 5% isotoonilist dekstroosilahust (glükoosi). Ärge lisage infusioonilahusele muid tooteid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. n. 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 5 ampulli
A.I.C. n. 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 6 ampulli
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Uuendamine: 01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus juunis 2013
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)
