Toimeained: Ropivakaiin (Ropivakaiinvesinikkloriid)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml süstelahus
Naropin 2 mg / ml infusioonilahus
Naropini pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml süstelahus, Naropin 2 mg / ml infusioonilahus
- Naropin 5 mg / ml süstelahus
Näidustused Miks Naropini kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Ravimi nimi on "Naropini süstelahus" või "Naropini infusioonilahus".
- See sisaldab ravimit ropivakaiinvesinikkloriid.
- See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse lokaalanesteetikumideks.
- Seda manustatakse teile kas süsti või infusioonina, sõltuvalt sellest, kuidas seda kasutatakse. Naropin 7,5 mg / ml kasutatakse täiskasvanutel ja üle 12 -aastastel lastel kehaosade tuimestamiseks. Seda kasutatakse valu ilmnemise vältimiseks või valu leevendamiseks.
Seda saab kasutada:
- Anesteesige kehaosi operatsiooni ajal, sealhulgas keisrilõikega.
- Leevendage valu sünnituse ajal, pärast operatsiooni või pärast vigastust.
Naropin 2 mg / ml kasutatakse täiskasvanutel ja igas vanuses lastel ägeda valu raviks.See tuimab (anesteseerib) kehaosi, nt. pärast operatsiooni.
Vastunäidustused Naropini ei tohi kasutada
Teile ei tohi Naropini anda:
- Kui olete ropivakaiinvesinikkloriidi või Naropin'i mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik) (vt lõik 6: Lisateave).
- Kui olete mõne teise sama klassi lokaalanesteetikumi (nt lidokaiini või bupivakaiini) suhtes allergiline.
- Kui teile on öeldud, et teil on vähenenud veremaht (hüpovoleemia).
- Veresoones teatud kehapiirkonna tuimestamiseks või emakakaelas, et leevendada valu sünnituse ajal.
Kui te pole kindel, kas midagi ülaltoodust kehtib teie kohta, pidage enne Naropin’i saamist nõu oma arstiga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Naropini võtmist
enne Naropina saamist. Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Naropin:
- Rääkige oma arstile, kui teil on südame-, maksa- või neeruprobleeme, sest arst võib vajada Naropin'i annuse kohandamist.
- Rääkige oma arstile, kui teile on öeldud, et teil või teie perekonnaliikmel on haruldane verehaigus, mida nimetatakse "porfüüriaks". Sellisel juhul võib arst teile määrata teise anesteetikumi.
- Enne ravi informeerige oma arsti kõigist varasematest haigustest või haigusseisunditest.
- Vastsündinutel, kuna nad on Naropini suhtes tundlikumad.
- Kuni 12 -aastastel (kaasa arvatud) lastel, kuna mõningaid tuimastesse kehapiirkondadesse süstimist ei ole noorematel lastel hinnatud.
- Kuni 12 -aastastel (kaasa arvatud) lastel ei ole hinnatud Naropin 7,5 mg / ml ja 10 mg / ml süstide kasutamist tuimastesse kehapiirkondadesse. Naropin 2 mg / ml ja 5 mg / ml annused võivad sobivam olla.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Naropini toimet
Öelge oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ja taimseid ravimeid. Naropin võib mõjutada teiste ravimite toimemehhanismi ja mõned ravimid võivad mõjutada Naropini.
Eelkõige rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- Muud lokaalanesteetikumid
- Tugevad valuvaigistid, näiteks morfiin või kodeiin.
- Ravimid, mida kasutatakse ebaregulaarse südamelöögi (arütmia) raviks, nagu lidokaiin ja meksiletiin. Naropini õige annuse määramiseks tuleb oma arsti teavitada, et te kasutate neid ravimeid.
Samuti rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- Depressiooni ravimid (nt fluvoksamiin).
- Antibiootikumid bakterite põhjustatud infektsioonide raviks (näiteks enoksatsiin). Naropini kõrvaldamiseks kulub kehal kauem aega, kui te võtate neid ravimeid. Kui te võtate mõnda neist ravimitest, tuleb vältida Naropini pikaajalist kasutamist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne Naropin’i saamist öelge oma arstile, kui olete rase, plaanite rasestuda või toidate last rinnaga. Ei ole teada, kas ropivakaiinvesinikkloriid mõjutab rasedust või eritub rinnapiima.
Kui olete rase või toidate last rinnaga, pidage enne mis tahes ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Naropin võib põhjustada uimasust ja mõjutada reaktsioonikiirust. Pärast Naropini saamist ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu ega masinaid enne järgmist päeva.
Oluline teave mõningate Naropini koostisainete suhtes
Naropin sisaldab kuni 3,7 milligrammi (mg) naatriumi igas milliliitris (ml) lahuses. Kui te olete piiratud naatriumisisaldusega dieedil, peate sellega arvestama.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Naropini kasutada: Annustamine
Naropini manustab teile arst. Arst määrab teile vajaliku valu leevendamise tüübi. See sõltub ka teie suurusest, vanusest ja füüsilisest seisundist.
Naropini manustatakse teile süsti või infusioonina. Kehaosa, kuhu see manustatakse, sõltub sellest, miks Naropini manustatakse. Teie arst manustab Naropini ühes järgmistest kohtadest:
- Kehaosa, mis tuleb tuimastada.
- Anesteesiat vajava kehaosa lähedal asuv ala.
- Anesteesiat vajavast kehaosast eemal asuv piirkond. See on siis, kui tehakse epiduraalne või infusiooniline süst (seljaaju ümbritsevas piirkonnas).
Kui Naropini kasutatakse ükskõik millisel ülaltoodud viisil, peatab see närvide valusõnumite edastamise ajju. Ta ei tunne valu, kuumust ega külma, kuid tal võivad olla muud aistingud, nagu rõhk või puudutus.
Arst teab, kuidas ravimit õigesti manustada.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Naropin'i üleannustamise?
Naropini liiga palju võtmisel tekkivad tõsised kõrvaltoimed vajavad erikohtlemist ja teie arst saab nende olukordadega hakkama. Naropini üleannustamise esimesed nähud on tavaliselt järgmised:
- Pearinglus või peapööritus.
- Huulte ja suu ümbruse tuimus.
- Keele tuimus.
- Kuulmisprobleemid.
- Nägemisprobleemid (nägemine).
Tõsiste kõrvaltoimete riski vähendamiseks lõpetab arst Naropini võtmise niipea, kui need nähud ilmnevad.
See tähendab, et kui midagi ülaltoodust ilmneb või kui arvate, et olete saanud liiga palju Naropin’i, peate sellest kohe oma arsti teavitama.
Naropini üleannustamise tõsisemad kõrvaltoimed on kõnehäired, lihasspasmid, värinad, värinad, krambid ja teadvusekaotus.
Kõrvaltoimed Millised on Naropini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Naropin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Olulised kõrvaltoimed, millele tähelepanu pöörata:
Äkilisi ja eluohtlikke allergilisi reaktsioone (nt anafülaksia) esineb harva, neid esineb 1 ... 10 patsiendil 10 000-st. Võimalike sümptomite hulka kuuluvad äkiline lööve, sügelus või tükiline lööve (nõgestõbi); näo, huulte, keele või muude osade turse vilistav hingamine, vilistav hingamine või hingamisraskused.
Kui arvate, et Naropin põhjustab allergilist reaktsiooni, rääkige sellest kohe oma arstile.
Muud võimalikud kõrvaltoimed:
Väga sage (esineb rohkem kui 1 patsiendil 10 -st)
- Madal vererõhk (hüpotensioon). See võib põhjustada pearinglust või vaimset segadust.
- Iiveldus (iiveldus).
Sage (esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st)
- Paresteesia.
- Pearinglus
- Peavalu.
- Aeglane või kiire südametegevus (bradükardia, tahhükardia).
- Kõrge vererõhk (hüpertensioon).
- Ta tõmbus tagasi.
- Urineerimisraskused.
- Kõrge temperatuur (palavik) või värinad (külmavärinad).
- Seljavalu.
Aeg -ajalt (esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000 -st)
- Ärevus.
- Vähenenud naha tundlikkus.
- Minestamine.
- Raske hingamine.
- Madal kehatemperatuur (hüpotermia).
- Mõned sümptomid võivad ilmneda siis, kui teile on süstitud veresooni kogemata või kui teile on manustatud Naropin'i üleannustamist (vt ka "Kui teile manustatakse Naropin'i rohkem kui ette nähtud"). Nende hulka kuuluvad krambid, pearinglus või vaimne segasus, huulte ja suu ümbruse tuimus, keele tuimus, kuulmisprobleemid, nägemis- (nägemis) probleemid, kõnehäired, lihasjäikus ja värin.
Harv (esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000 -st)
- Südameinfarkt (südame seiskumine).
- Ebaregulaarne südametegevus (arütmia).
Muud võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:
- Tuimus, mis on tingitud nõela või süstimise põhjustatud närvide ärritusest. Tavaliselt ei kesta see kaua.
- Lihaste tahtmatud liigutused (düskineesia).
Teised lokaalanesteetikumid, mida võib põhjustada ka Naropin, on järgmised:
- Nad teevad närvidele haiget. Harva (esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000 -st), võib see põhjustada püsivaid probleeme.
- Kui Naropini üleannustamine manustatakse seljaaju vedelikku, võib kogu keha tuimaks muutuda (tuimastada).
Lapsed
Lastel on kõrvaltoimed samad kui täiskasvanutel, välja arvatud vererõhu langus, mis mõjutab lapsi harvem (esineb 1–10 last 100 -st) ja oksendamine, mis esineb sagedamini lastel (esineb rohkem kui 1 lapsel). laps 10).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it. / vastutav. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage Naropin'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Mitte külmutada.
- Naropini säilitab tavaliselt teie arst või haigla, kes vastutab ka toote kvaliteedi eest, kui seda ei kasutata kohe pärast avamist. Ravimit tuleb enne kasutamist visuaalselt kontrollida Lahust tohib kasutada ainult siis, kui see on selge, ei sisalda osakesi ja kui pakend on terve.
- Samuti vastutavad nad kasutamata jäänud Naropini nõuetekohase kõrvaldamise eest.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Naropin sisaldab
Toimeaine on ropivakaiinvesinikkloriid.
Naropin on saadaval järgmistes tugevustes: 2 mg, 7,5 mg või 10 mg ropivakaiinvesinikkloriidi 1 ml lahuse kohta.
Abiained on naatriumkloriid, vesinikkloriidhape ja / või naatriumhüdroksiid ja süstevesi.
Kuidas Naropin välja näeb ja pakendi sisu
Naropin on selge ja värvitu süste- või infusioonilahus.
Naropini süstelahus 2 mg / ml, 7,5 mg / ml ja 10 mg / ml on saadaval:
- 10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendis 5 või 10 tükki.
- 20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 või 10 tükki.
Naropini infusioonilahus 2 mg / ml on saadaval:
- 100 ml polüpropüleenkotid (Polybag) pakendis 5 tükki.
- 200 ml polüpropüleenkotid (Polybag) pakendis 5 tükki.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
NAROPINE
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml süstelahust sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 2 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
Üks 10 ml või 20 ml süstelahuse ampull sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab vastavalt 20 mg ja 40 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
1 kott 100 ml infusioonilahust sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 200 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
Naropin 7,5 mg / ml:
1 ml süstelahust sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 7,5 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
Üks 10 ml või 20 ml süstelahuse ampull sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab vastavalt 75 mg ja 150 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml süstelahust sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 10 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
1 10 ml või 20 ml süstelahuse ampull sisaldab ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab vastavalt 100 mg ja 200 mg ropivakaiinvesinikkloriidile.
Abiained:
2 mg / ml:
Iga 10 ml viaal sisaldab 1,48 mmol (34 mg) naatriumi
Iga 20 ml viaal sisaldab 2,96 mmol (68 mg) naatriumi
Iga 100 ml kott sisaldab 14,8 mmol (340 mg) naatriumi
7,5 mg / ml:
Iga 10 ml viaal sisaldab 1,3 mmol (29,9 mg) naatriumi
Iga 20 ml viaal sisaldab 2,6 mmol (59,8 mg) naatriumi
10 mg / ml:
Iga 10 ml viaal sisaldab 1,2 mmol (28 mg) naatriumi
Iga 20 ml viaal sisaldab 2,4 mmol (56 mg) naatriumi
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Süstitav lahus.
Infusioonilahus.
Selge ja värvitu lahus.
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Naropin 7,5 mg / ml ja 10 mg / ml on näidustatud täiskasvanutele ja üle 12 -aastastele noorukitele:
Kirurgiline anesteesia:
- epiduraalsed plokid kirurgias, sealhulgas keisrilõige
- peamised närviplokid
- kirurgilise välja plokid
Naropin 2 mg / ml on näidustatud ägeda valu raviks:
Täiskasvanutel ja üle 12 -aastastel noorukitel:
- pidev epiduraalne infusioon või perioodiline boolusannus operatsioonijärgse valu ja sünnitusanalgeesia korral
- kirurgilise välja plokid
- pidev perifeersete närvide blokeerimine pideva infusiooni või vahelduvate boolussüstidega, näiteks operatsioonijärgse valu raviks
Imikutel vanuses 1 aasta ja lastel kuni 12 aastat (kaasa arvatud) (peri ja postoperatiivne):
- perifeersete närvide üksik ja pidev blokaad
Vastsündinutel, imikutel ja kuni 12 -aastastel (kaasa arvatud) perioodidel (pärast ja pärast operatsiooni):
- kaudaalne epiduraalblokk
- pidev epiduraalne infusioon
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Naropini tohib kasutada ainult regionaalanesteesias kogenud arst või nende järelevalve all.
Annustamine
Täiskasvanud ja üle 12 -aastased noorukid
Allolev tabel on juhend soovitatud annuste kohta kõige tavalisemates plokitüüpides. Kasutatav annus peaks olema väikseim, mis on vajalik efektiivseks blokaadiks. Manustatav annus tuleb valida vastavalt arsti kogemustele ja teadmistele patsiendi kliinilisest seisundist.
Tabel 1 Täiskasvanud ja üle 12 -aastased noorukid
Tabelis näidatud annuseid peetakse vajalikuks piisava blokaadi tekitamiseks ja neid tuleks käsitleda juhendina kasutamiseks täiskasvanutel. Siiski võivad esineda individuaalsed erinevused aktiivsuse alguses ja kestuses. Veerus "annus" on näidatud intervallid. vajalik annus Viidetekstidega tuleks tutvuda nii aspektide kohta, mis mõjutavad spetsiifilisi blokeerimistehnikaid, kui ka patsiendi individuaalsetest vajadustest.
* Põhilise närviploki puhul võib soovitada annust ainult õlavarrepõimiku blokeerimiseks.
Teist tüüpi peamiste närviplokkide korral võib osutuda vajalikuks väiksemad annused.Siiski puuduvad hetkel kogemused konkreetsete soovitatud annuste kohta teist tüüpi blokaadi korral.
1) Suurenevaid annuseid tuleb manustada alates umbes 100 mg annusest (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) 3-5 minuti jooksul, kokku 50 mg.
2) n / a = ei kohaldata.
3) Suure närviploki annust tuleb kohandada vastavalt manustamiskohale ja patsiendi seisundile.
Interskaleensete ja supraklavikulaarsete õlavarrepõimikute ummistusi võib seostada tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedusega, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist (vt lõik 4.4).
Üldiselt nõuab kirurgiline anesteesia (nt epiduraalseks manustamiseks) suuremate kontsentratsioonide ja annuste kasutamist. Naropin 10 mg / ml kasutamine on soovitatav epiduraalanesteesia korral kirurgias, kus on vajalik täielik motoorne blokaad. Valuvaigistamiseks (nt ägeda valu raviks epiduraalseks manustamiseks) soovitatakse kasutada väiksemaid kontsentratsioone ja annuseid.
Manustamisviis
Intravaskulaarse süstimise vältimiseks soovitatakse enne ja pärast süstimist hoolikalt aspiratsiooni teha. Suurte annuste süstimisel on soovitatav teha 3–5 ml lidokaiini testiannus koos adrenaliiniga (epinefriin). "Juhusliku intravaskulaarse süstimise võib ära tunda südame löögisageduse ajutise tõusu järgi, samas kui" juhusliku intratekaalse süsti võib ära tunda seljaaju blokaadi tunnuste järgi.
Aspiratsioon tuleb läbi viia enne ravimi manustamist ja selle ajal, mida tuleb süstida aeglaselt või jagatud annustena, kiirusega 25–50 mg / min, hoides patsiendi elulisi näitajaid tähelepaneliku jälgimise all ja säilitades verbaalse kontakti. toksilisus, tuleb manustamine kohe lõpetada.
Epiduraalse blokaadi operatsiooni korral on kasutatud kuni 250 mg ropivakaiini üksikannuseid ja need on hästi talutavad.
Brachial plexus blokaadi korral manustati piiratud arvul patsientidele ühekordne 300 mg annus ja see oli hästi talutav.
Pikaajaliste blokeerimiste korral, kas pideva epiduraalse infusiooni või korduva boolussüstimise teel, tuleb kaaluda võimalikku riski toksiliste plasmakontsentratsioonide saavutamiseks või lokaalsete neuronaalsete kahjustuste esilekutsumiseks. Ropivakaiini kumulatiivsed annused kuni 675 mg, mida manustati 24 tunni jooksul operatsioonijärgsel perioodil kirurgilise anesteesia ja analgeesia jaoks, olid täiskasvanutel hästi talutavad, nagu ka pidevad epiduraalsed infusioonid kiirusega kuni 28 mg / h 72 tundi operatsioonijärgsel perioodil. Piiratud arvul patsiente on manustatud suuremaid annuseid kuni 800 mg ööpäevas ja suhteliselt vähe kõrvaltoimeid.
Operatsioonijärgse valu raviks on soovitatav kasutada järgmist tehnikat: kui see pole juba enne operatsiooni esile kutsutud, viiakse epiduraalblokk läbi Naropin 7,5 mg / ml manustamisega epiduraalkateetri kaudu. Seejärel viiakse läbi analgeesia, mida jätkatakse Naropini infusiooniga. 2 mg / ml: enamikul operatsioonijärgse, mõõduka kuni tugeva valu juhtudest säilitab 6–14 ml (12–28 mg / h) infusioon piisava analgeesia, ainult kerge ja mitte progresseeruva motoorse blokaadiga. Epiduraalse blokaadi maksimaalne kestus on 3 päeva. Igal juhul tuleb hoolikalt jälgida valuvaigistavat toimet, et eemaldada kateeter niipea, kui valu tugevus seda võimaldab. Selle tehnikaga täheldati opioidide kasutamise vajaduse olulist vähenemist.
Kliinilistes uuringutes manustati operatsioonijärgse valu tõrjeks kuni 72 tundi epiduraalset infusiooni Naropin 2 mg / ml, üksi või segatuna fentanüüliga 1-4 mcg / ml.
Naropini ja fentanüüli kombinatsioon võimaldas edasist valu kontrolli all hoida, kuid põhjustas opioidide manustamise tõttu kõrvaltoimeid.
Naropini ja fentanüüli kombinatsiooni on uuritud ainult Naropin 2 mg / ml puhul.
Pikaajaliste perifeersete närvide blokaadide korral, kas pideva infusiooni või korduvate süstide korral, tuleb kaaluda toksilise plasmakontsentratsiooni saavutamise või lokaalse neuronaalse kahjustuse riski. Kliinilistes uuringutes saavutati reieluunärvi blokaad enne operatsiooni vastavalt 300 mg Naropin 7,5 mg / ml ja skaaladevaheline blokaad vastavalt 225 mg Naropin 7,5 mg / ml -ga. Seejärel säilitati L "analgeesia Naropin 2 mg / ml -ga. Infusioonikiirused või vahelduvad süstid 10 ... 20 mg iga tund 48 tunni jooksul andsid piisava analgeesia ja olid hästi talutavad.
Naropini kasutamist kontsentratsioonides üle 7,5 mg / ml ei ole keisrilõikega dokumenteeritud.
Lapsed
Tabel 2 Epiduraalne blokaad: pediaatrilised patsiendid 0 (täisaegsed imikud) kuni 12 aastat
Tabelis näidatud annust tuleks pidada pediaatrias kasutatavaks juhendiks. Individuaalsed erinevused võivad osutuda vajalikuks. Suure kehakaaluga lastel on sageli vajalik annuse järkjärguline vähendamine ja see peaks põhinema ideaalkaalul. ja epiduraalsete boolusdooside maht ei tohiks ületada 25 ml iga patsiendi kohta. Viidetekstidega tuleb tutvuda nii konkreetseid blokeerimismeetodeid mõjutavate aspektide kui ka patsiendi individuaalsete vajaduste osas.
a) Teatatud annuste vahemikus on rindkere epiduraalblokkide puhul soovitatav kasutada väiksemaid annuseid, nimme- või kaudaalsete epiduraalblokkide puhul aga suuremaid annuseid.
b) Soovitatav nimmepiirkonna epiduraalsete plokkide korral. Hea tava on vähendada boolusdoosi epiduraalse rindkere analgeesia korral.
Ropivakaiini 7,5 mg / ml ja 10 mg / ml kasutamine võib olla seotud süsteemsete ja tsentraalsete toksiliste nähtudega lastel. Madalamad kontsentratsioonid (2 mg / ml ja 5 mg on selles populatsioonis manustamiseks sobivamad). / Ml).
Ropivakaiini kasutamist enneaegsetel imikutel ei ole dokumenteeritud.
Tabel 3 Perifeersed närviplokid: imikud ja lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat
Tabelis näidatud annust tuleks pidada pediaatrias kasutatavaks juhendiks. Individuaalsed erinevused võivad osutuda vajalikuks. Suure kehakaaluga lastel on sageli vajalik annuse järkjärguline vähendamine ja see peaks põhinema ideaalkaalul. konsulteeritud nii aspektide osas, mis mõjutavad spetsiifilisi blokeerimistehnikaid, kui ka patsiendi individuaalsete vajaduste kohta.
Ühekordsed süstid perifeerse närvi blokaadi jaoks (nt ilioinguinaalne närviplokk, õlavarrepõimiku blokaad, niudeluu fastsiaalkambri blokaad) ei tohi ületada 2,5 ... 3,0 mg / kg.
Imikute ja laste perifeerse blokaadi annused annavad juhised kasutamiseks raske haiguseta lastel. Raske haigusega lastele soovitatakse konservatiivsemaid annuseid ja hoolikat jälgimist.
Manustamisviis
Intravaskulaarse manustamise vältimiseks on soovitatav enne süstimist ja selle ajal hoolikalt aspireerida. Kui ilmnevad toksilisuse nähud, tuleb manustamine kohe lõpetada.
Enamikul patsientidest tekitab ropivakaiini 2 mg / ml ühekordne kaudaalne epiduraalsüst allapoole T12 taset "piisava operatsioonijärgse analgeesia, kui kasutatakse annust 2 mg / kg mahus 1 ml / kg". kohandada sensoorsete plokkide erineva jaotuse saavutamiseks, nagu on näidatud viitetekstides. Üle 4 -aastastel lastel on hinnatud annuseid kuni 3 mg / kg, kui ropivakaiini kontsentratsioon on 3 mg / ml. Selle kontsentratsiooniga on aga seotud "mootoriploki suur esinemissagedus".
Olenemata manustamisviisist on soovitatav lokaalanesteetikumi arvutatud annus järk -järgult manustada.
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus ropivakaiini või teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes.
Epiduraalanesteesia tüüpilisi vastunäidustusi tuleb arvestada, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.
Piirkondlik intravenoosne anesteesia.
Sünnitusabi paratservikaalne anesteesia.
Hüpovoleemia.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Piirkondliku anesteesia protseduurid tuleb alati läbi viia piisavalt varustatud aladel ja kvalifitseeritud personali poolt. Lisaks peavad jälgimiseks ja erakorraliseks elustamiseks vajalikud tööriistad ja ravimid olema kohe kättesaadavad.
Suurt blokaadi läbivad patsiendid peavad olema optimaalses seisundis ja neile tuleb enne blokeerimisprotseduuri sisestada intravenoosne kateeter.
Vastutav anestesioloog peab võtma piisavaid ettevaatusabinõusid, et vältida intravaskulaarset süstimist (vt lõik 4.2) ning tal peab olema piisavalt kogemusi ja teadmisi kõrvaltoimete, süsteemse toksilisuse ja muude komplikatsioonide diagnoosimise ja ravi kohta (vt lõigud 4.8 ja 4.9). subarahnoidaalne süst, mis võib põhjustada apnoe ja hüpotensiooniga kõrge seljaaju blokaadi. Krambid tekkisid sagedamini pärast õlavarrepõimiku blokeerimist ja epiduraalblokki. Selle põhjuseks on tõenäoliselt juhuslik intravaskulaarne süstimine või kiire imendumine süstekohast.
Olge ettevaatlik, et vältida süstimist põletikulistesse piirkondadesse.
Kardiovaskulaarne
Patsiente, keda ravitakse III klassi arütmiavastaste ravimitega (nt amiodaroon), tuleb hoolikalt jälgida ja kaaluda EKG jälgimist, kuna südame toimed võivad olla aditiivsed.
Naropini kasutamise ajal epiduraalanesteesia või perifeerse närvi blokaadi korral on teatatud harvadest südame seiskumise juhtudest, eriti pärast juhuslikku intravaskulaarset manustamist eakatele patsientidele ja kaasuva südamehaigusega patsientidele. Mõnel juhul on olnud elustamine südame seiskumise korral, eduvõimaluste suurendamiseks võib osutuda vajalikuks pidev elustamine.
Blokeering emakakaelas ja peas
Mõned lokaalanesteesia protseduurid, näiteks pea- ja kaelapiirkonna süstimine, võivad olla seotud tõsiste kõrvaltoimete sagedusega, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.
Peamiste perifeersete närvide blokeerimine
Perifeersete peamiste närvide blokeerimine võib põhjustada suurema koguse lokaalanesteetikumi manustamist tugevalt vaskulariseeritud piirkonda, sageli suurte veresoonte lähedusse, kus on suurenenud oht intravaskulaarseks süstimiseks ja / või kiireks süsteemseks imendumiseks. võib põhjustada kõrgeid plasmakontsentratsioone.
Ülitundlikkus
Tuleb kaaluda rist-ülitundlikkuse võimalust teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega.
Hüpovoleemia
Hüpovoleemiaga patsientidel võib mis tahes põhjusel tekkida epiduraalanesteesia ajal ootamatu ja raske hüpotensioon, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.
Halva üldise seisundiga patsiendid
Halva üldise seisundiga patsiendid, kes on vanuse või muude ohustavate tegurite, näiteks osalise või täieliku südamejuhtivuse blokeerimise, kaugelearenenud maksahaiguse või raske neerukahjustuse tõttu, vajavad erilist tähelepanu, kuid piirkondlik anesteesia on neil patsientidel sageli näidustatud.
Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Ropivakaiin metaboliseerub maksas ja seetõttu tuleb seda raske maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega; korduva annuse manustamist tuleb aeglustunud eliminatsiooni tõttu vähendada. Kui Naropini kasutatakse ühekordse annusena või lühiajaliseks raviks neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, ei ole tavaliselt vaja annust kohandada. Atsidoos ja plasmavalkude kontsentratsiooni langus, mida sageli täheldatakse kroonilise neerupuudulikkusega, võib suurendada süsteemse toksilisuse riski.
Äge porfüüria
Naropini süste- ja infusioonilahus on tõenäoliselt porfürinogeenne ja seda tuleks määrata ainult ägeda porfüüriaga patsientidele, kui ohutumaid alternatiive pole saadaval. Haavatavate patsientide puhul tuleb rakendada asjakohaseid ettevaatusabinõusid vastavalt standardsetes viitetekstides kirjeldatule ja / või konsulteerides selle haiguse ekspertidega.
Kondrolüüs
Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsist patsientidel, kes said operatsioonijärgset pidevat intraartikulaarset lokaalanesteetikumide, sealhulgas ropivakaiini infusiooni. Enamik teatatud kondrolüüsi juhtudest hõlmas õlaliigest. Pidev liigesesisene infusioon ei ole Naropini heakskiidetud näidustus. Naropini pidevat liigeseinfusiooni tuleks vältida, kuna efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud.
Abiained, millel on teadaolev toime / toime
Ravim sisaldab maksimaalselt 3,7 mg naatriumi milliliitri kohta, seda tuleb arvestada kontrollitud naatriumisisaldusega dieediga patsientidel.
Pikaajaline asjaajamine
Ropivakaiini pikaajalist manustamist tuleb vältida patsientidel, kes saavad samaaegselt tugevaid CYP1A2 inhibiitoreid, nagu fluvoksamiin ja enoksatsiin (vt lõik 4.5).
Lapsed
Erilist tähelepanu tuleb pöörata vastsündinutele metaboolsete radade ebaküpsuse tõttu. Ropivakaiini suured plasmakontsentratsioonide erinevused, mida täheldati vastsündinutel läbiviidud kliinilistes uuringutes, viitavad sellele, et selles vanuserühmas võib olla suurenenud süsteemse toksilisuse oht, eriti epiduraalne infusioon jätkub.
Soovitatavad annused vastsündinutel põhinevad piiratud kliinilistel andmetel.
Kui selles patsiendirühmas kasutatakse ropivakaiini, tuleb regulaarselt jälgida süsteemset toksilisust (nt kesknärvisüsteemi toksilisuse tunnused, EKG, SpO2) ja kohalikku neurotoksilisust (nt pikaajaline taastumine). Pärast ravimi aeglast eliminatsiooni vastsündinutel tuleb kontrolli jätkata ka pärast infusiooni lõppu.
- 7,5 mg / ml ja 10 mg / ml ropivakaiini ohutus ja efektiivsus lastel kuni 12 aastat (kaasa arvatud) ei ole veel tõestatud.
- Ropivakaiini 2 mg / ml ohutust ja efektiivsust kirurgilise blokaadi korral alla 12 -aastastel lastel ei ole tõestatud.
- Ropivakaiini 2 mg / ml ohutust ja efektiivsust perifeersete närvide blokaadi korral ei ole alla 1 -aastastel imikutel tõestatud.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Naropini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, keda ravitakse teiste lokaalanesteetikumide või kohalike amiidi tüüpi anesteetikumidega sarnaste ainetega, näiteks teatud antiarütmikumidega, nagu lidokaiin ja meksiletiin, kuna süsteemne toksiline toime on aditiivne.
Naropini samaaegne kasutamine üldanesteetikumide või opiaatidega võib põhjustada vastavate (kahjulike) mõjude vastastikust tugevnemist.
Spetsiifilisi koostoimeuuringuid ropivakaiini ja III klassi arütmiavastaste ravimitega (nt amiodaroon) ei ole läbi viidud, kuid sellistel juhtudel on soovitatav olla ettevaatlik (vt ka lõik 4.4).
Tsütokroom P450 (CYP) 1A2 osaleb ropivakaiini peamise metaboliidi 3-hüdroksü-ropivakaiini moodustamises. In vivo väheneb ropivakaiini plasmakliirens kuni 77%, kui seda manustatakse koos fluvoksamiiniga, mis on selektiivne ja tugev CYP1A2 inhibiitor. Järelikult võivad tugevad CYP1A2 inhibiitorid, nagu fluvoksamiin ja enoksatsiin, koostoimes Naropiniga, kui seda manustatakse koos selle pikaajalise manustamisega. Ropivakaiini pikaajalist manustamist tuleb vältida patsientidel, kes saavad samaaegselt tugevaid CYP1A2 inhibiitoreid, vt ka lõik 4.4.
In vivo väheneb ropivakaiini plasmakliirens 15%, kui seda manustatakse koos ketokonasooliga, mis on selektiivne ja tugev CYP3A4 inhibiitor. Selle isoensüümi pärssimisel ei tundu siiski olevat kliinilist tähtsust.
In vitro ropivakaiin on konkureeriv CYP2D6 inhibiitor, kuid ei näi seda isoensüümi kliinilistes plasmakontsentratsioonides inhibeerivat.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Välja arvatud epiduraalne manustamine sünnitusabis, ei ole piisavalt andmeid ropivakaiini kasutamise kohta rasedatel.Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).
Toitmisaeg
Puuduvad andmed ropivakaiini eritumise kohta rinnapiima.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Selle kohta puuduvad andmed. Seoses annusega võivad lokaalanesteetikumid mõjutada vaimset funktsiooni ja koordinatsiooni vähem, isegi kui puudub kesknärvisüsteemi ilmselge toksilisus, ning võivad ajutiselt kahjustada liikumist ja erksust.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kindral
Naropini kõrvaltoimete profiil on sarnane teiste pikatoimeliste amiid-tüüpi lokaalanesteetikumidega. Ravimi kõrvaltoimeid tuleb eristada närviblokaadi järgsetest füsioloogilistest mõjudest, nagu vererõhu langus ja bradükardia.
Tabel 4. Kõrvaltoimete tabel
Sagedused, mida kasutatakse lõigus 4.8 olevas tabelis, on järgmised: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
kuni) Lastel esineb hüpotensiooni vähem (> 1/100).
b) Oksendamist esineb sagedamini lastel (> 1/10).
* need sümptomid tekivad tavaliselt pärast juhuslikku intravaskulaarset manustamist, üleannustamist või kiiresti imendumist, vt lõik 4.9.
Klassidega seotud kõrvaltoimed
Neuroloogilised komplikatsioonid
Olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist on neuropaatiat ja seljaaju muutusi (nt eesmise seljaajuarteri sündroom, arahnoidiit, cauda equina sündroom) seostatud piirkondliku anesteesiaga, mis harvadel juhtudel võib põhjustada püsivaid tagajärgi.
Lülisamba täielik blokeerimine
Epiduraalse annuse juhusliku intratekaalse manustamise korral võib tekkida täielik seljaaju blokaad.
Äge süsteemne toksilisus
Süsteemsed toksilised reaktsioonid hõlmavad peamiselt kesknärvisüsteemi (KNS) ja kardiovaskulaarsüsteemi (CVS). Need reaktsioonid on põhjustatud "lokaalanesteetikumi kõrgest verekontsentratsioonist, mille võib esile kutsuda" juhuslik intravaskulaarne süstimine, üleannustamine või erakordselt kiire imendumine väga vaskulariseeritud piirkonnast, vt lõik 4.4. Kesknärvisüsteemi reaktsioonid on kõigi lokaalanesteetikumide osas sarnased amiidi tüüpi, samas kui südamereaktsioonid sõltuvad nii kvantitatiivses kui ka kvalitatiivses mõttes rohkem ravimist.
Kesknärvisüsteemi toksilisus
Kesknärvisüsteemi toksilisus ilmneb järk -järgult koos sümptomite ja sümptomitega, mis suurenevad. Esialgu täheldatakse selliseid sümptomeid nagu: nägemis- või kuulmishäired, perioraalne hüpoesteesia, pearinglus, vaimne segasus, vellichio ja paresteesia. Kõige tõsisemad tagajärjed on düsartria, lihasjäikus ja lihasspasmid ning need võivad eelneda üldiste krampide tekkimisele. Neid sümptomeid ei tohi segi ajada neurootilise käitumisega. Võib järgneda teadvusetus ja krambid (grand mal), mis võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini Suurenenud lihaste aktiivsusest ja hingamishäiretest tingitud krampide ajal võivad kiiresti tekkida hüpoksia ja hüperkapnia. Rasketel juhtudel võib tekkida ka apnoe. Hingamisteede ja metaboolne atsidoos suurendab ja pikendab lokaalanesteetikumide toksilist toimet.
Patsiendi naasmine esialgsetesse kliinilistesse seisunditesse tuleneb lokaalanesteetikumide ümberjaotumisest kesknärvisüsteemis ning sellele järgnevast metabolismist ja eritumisest. Taastumine võib olla kiire, kui ravimit ei ole manustatud suurtes kogustes.
Kardiovaskulaarsüsteemi toksilisus
Kardiovaskulaarne toksilisus näitab tõsisemat olukorda. Lokaalanesteetikumide kõrge süsteemse kontsentratsiooni tagajärjel võib tekkida hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja isegi südame seiskumine. Vabatahtlikel põhjustas ropivakaiini intravenoosne infusioon juhtivuse ja kontraktiilsuse vähenemise.
Kardiovaskulaarsele toksilisele toimele eelnevad tavaliselt kesknärvisüsteemi toksilisuse nähud, välja arvatud juhul, kui patsient on saanud üldanesteesiat või teda on tugevalt rahustatud bensodiasepiinide või barbituraatidega.
Lastel võib lokaalanesteetilise toksilisuse varajasi märke olla raske tuvastada, kuna nad ei pruugi suuliselt väljenduda. Vt lõik 4.4.
Lapsed
Eeldatakse, et kõrvaltoimete esinemissagedus, tüüp ja raskusaste on lastel sama, mis täiskasvanutel, välja arvatud hüpotensioon, mida esineb lastel harvem (1/10).
Lastel võib lokaalanesteetilise toksilisuse varajasi märke olla raske tuvastada, kuna nad ei pruugi seda suuliselt väljendada (vt ka lõik 4.4).
Ägeda süsteemse toksilisuse ravi
Vt lõik 4.9.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine -
Sümptomid
Lokaalanesteetikumide juhuslik intravaskulaarne süstimine võib põhjustada kohest süsteemset toksilist toimet (mõne sekundi kuni minuti jooksul). Üleannustamise korral ei pruugi maksimaalne plasmakontsentratsioon esimese ja teise tunni vahel jõuda, olenevalt süstekohast ja seetõttu võivad toksilisuse nähud edasi lükata (vt lõik 4.8).
Ravi
Lokaalsete anesteetikumide manustamine tuleb kohe katkestada, kui ilmnevad ägeda süsteemse toksilisuse sümptomid ja kesknärvisüsteemi sümptomeid (kesknärvisüsteemi krampe ja depressiooni) tuleb kiiresti ravida sobiva hingamisteede / hingamisteede toega ja krambivastaste ravimite manustamisega.
Vereringe seiskumise korral tuleb koheselt teostada kardiopulmonaalne elustamine. Oluline on tagada optimaalne hapnikuga varustamine, toetada ventilatsiooni ja vereringet ning ravida atsidoosi.
Kardiovaskulaarse depressiooni (hüpotensioon, bradükardia) korral tuleb kaaluda sobivat ravi intravenoossete vedelike, vasokonstriktorite ja või inotroopsete ravimitega. Lastele tuleb anda vanusele ja kehakaalule vastav annus.
Südame seiskumise korral võib eduvõimaluste suurendamiseks olla vajalik pikaajaline elustamine.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, tärklised.
ATC -kood: N01B B09.
Ropivakaiin on amiidi tüüpi pikatoimeline lokaalanesteetikum, millel on nii anesteetiline kui ka valuvaigistav toime. Suurtes annustes toodab Naropin kirurgilist anesteesiat, väiksemad annused indutseerivad sensoorset blokeeringut piiratud ja mitte progresseeruva motoorse blokaadiga.
Toimemehhanism on tingitud närvikiudude membraani naatriumioonide läbilaskvuse pöörduvast vähenemisest. Tulemuseks on depolarisatsiooni kiiruse vähenemine ja erutuvusläve tõus, mis tähendab närviimpulsside blokeerimist. kohalikul tasandil.
Ropivakaiini kõige iseloomulikum omadus on selle pikk toimeaeg. Toime algus ja lokaalanesteetikumi efektiivsuse kestus sõltuvad manustamiskohast ja annusest ning neid ei mõjuta vasokonstriktor (nt adrenaliin (epinefriin)). . Täpsemat teavet tegevuse alustamise ja toime kestuse kohta leiate tabelist 1, mis on esitatud jaotises "Annustamine ja manustamisviis".
Tervetel vabatahtlikel taluti ropivakaiini intravenoosse infusioonina väikestes annustes hästi. Suurte annuste (maksimaalne talutav annus) korral tekkisid kesknärvisüsteemi eeldatavad sümptomid. Selle ravimi kliinilised uuringud näitavad soovitatud annuste adekvaatsel kasutamisel head taluvuspiiri.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Ropivakaiinil on kiraalne keskus ja see on saadaval puhta vasakukäelise enantiomeeri kujul. See on hästi rasvlahustuv. Kõik selle metaboliidid on lokaalanesteetilise toimega, kuid oluliselt väiksema tugevusega ja lühema kestusega kui ropivakaiin.
Ropivakaiini plasmakontsentratsioon sõltub annusest, manustamisviisist ja süstekoha vaskulaarsusest.
Ropivakaiin järgib lineaarset kineetikat ja Cmax on annusega proportsionaalne.
Ropivakaiinil on täiskasvanutel täielik ja kahefaasiline imendumine epiduraalsest ruumist, kahe faasi poolväärtusaeg on vastavalt 14 minutit ja 4 tundi. Aeglane imendumine on ropivakaiini eliminatsiooni piirav tegur; see seletab, miks näiline eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast epiduraalset manustamist on pikem kui pärast intravenoosset manustamist.
Ropivakaiin imendub kahefaasiliselt kaudaalsest epiduraalruumist isegi lastel.
Ropivakaiini keskmine plasmakliirens on suurusjärgus 440 ml / min, renaalne kliirens 1 ml / min, jaotusruumala stabiilses olekus 47 liitrit ja lõplik poolväärtusaeg 1,8 tundi pärast intravenoosset manustamist. Ropivakaiinil on maksa ekstraheerimise vahepealne suhe 0,4 ja see seondub plasmas peamiselt 1-happelise glükoproteiiniga, seondumata fraktsioon on ligikaudu 6%.
Pideva ja interskaleense epiduraalse infusiooni ajal tuvastati plasmakontsentratsiooni suurenemine, mida saab korreleerida a1-happe glükoproteiini operatsioonijärgse suurenemisega. Seondumata, farmakoloogiliselt aktiivse fraktsiooni kontsentratsiooni muutused olid väiksemad kui plasmas kontsentratsioon, kokku.
Kuna ropivakaiinil on maksa ekstraheerimise suhe vahepealne ja madal, sõltub selle eliminatsiooni kiirus seondumata plasmakontsentratsioonist.
Lastel ja täiskasvanutel läbiviidud kliinilistes uuringutes täheldati operatsioonijärgset AAG suurenemist, mis viis seondumata fraktsiooni vähenemiseni, kuna suurenenud seondumine valkudega põhjustas kogukliirensi vähenemist ja plasmakontsentratsiooni suurenemist.
Seondumata ropivakaiini kliirens jääb muutumatuks, mida näitavad operatsioonijärgse infusiooni ajal täheldatud stabiilsed kontsentratsioonid.
Seondumata plasmakontsentratsioon korreleerub toksilisuse ja süsteemse farmakodünaamilise toimega.
Ropivakaiin läbib kiiresti platsentaarbarjääri ja tasakaalu seostunud ja vabade fraktsioonide vahel on lihtne saavutada. Plasmavalkudega seondumise määr lootel on väiksem kui emal, mistõttu on loote plasmakontsentratsioon madalam kui emal.
Ropivakaiin metaboliseerub ulatuslikult peamiselt aromaatse hüdroksüülimise teel. Pärast intravenoosset manustamist eritub 86% annusest uriiniga ja sellest ainult 1% on muutumatul kujul. Peamine metaboliit on 3 -hüdroksü -ropivakaiin, mis ligikaudu 37% eritub uriiniga, peamiselt konjugaadina. 4-hüdroksü-ropivakaiini, N-dealküülitud metaboliidi (PPX) ja 4-hüdroksü-dealküleeritud eritumine uriiniga on 1–3%. Konjugeeritud ja konjugeerimata 3-hüdroksü-ropivakaiini kontsentratsioon on määratav ainult plasmas.
Metaboolne pilt oli üle 1 -aastastel lastel sarnane.
Neerufunktsiooni kahjustus mõjutab ropivakaiini farmakokineetikat vähe või üldse mitte. PPX renaalne kliirens on oluliselt korrelatsioonis kreatiniini kliirensiga. Korrelatsiooni puudumine üldise ekspositsiooni (väljendatud AUC) ja kreatiniini kliirensi vahel näitab, et PPX üldine kliirens hõlmab lisaks neerude kaudu eritumisele ka mitterenaalset eliminatsiooni. Mõnedel neerukahjustusega patsientidel võib vähenenud mitterenaalse kliirensi tõttu suureneda PPX ekspositsioon. PPX toksilisuse vähenemise tõttu kesknärvisüsteemile võrreldes ropivakaiiniga peetakse kliinilisi tagajärgi lühiajalise ravi korral tühiseks. Dialüüsi saavatel lõppstaadiumis neeruhaigusega patsiente ei ole uuritud.
Puuduvad tõendid ropivakaiini in vivo ratsemiseerumise kohta.
Pediaatria
Ropivakaiini farmakokineetikat iseloomustati 192 lapsega vanuses 0 kuni 12 aastat farmakokineetiliste andmete analüüsimisel.
Seondumata ropivakaiini fraktsiooni kliirens, PPX metaboliit ja seondumata ropivakaiini jaotusruumala sõltuvad nii kehakaalust kui ka vanusest, kuni maksafunktsioon jõuab küpsuseni, seejärel sõltub peamiselt ropivakaiini sidumata fraktsiooni täielik funktsionaalne kliirens. näib olevat täielik 3 aasta vanuseks, metaboliidi PPX oma 1 aastaks ja seondumata ropivakaiini jaotusruumala 2 eluaastaks.
Seondumata PPX metaboliidi jaotusruumala sõltub ainult kehakaalust. Kuna PPX poolväärtusaeg on pikem ja kliirens väiksem, võib see epiduraalse infusiooni ajal koguneda.
Seondumata ropivakaiini (Clu) kliirens vanuses üle 6 kuu saavutas täiskasvanute vahemiku. Tabelis 5 esitatud ropivakaiini (CL) kogukliirensi väärtused on need, mida ei mõjuta AAG operatiivne suurenemine.
Tabel 5 Laste populatsiooni analüüsist saadud farmakokineetiliste parameetrite hinnang
kehakaalu mediaani vanuserühmade kaupa -WHO andmebaas.
b seondumata ropivakaiini kliirens
c seondumata ropivakaiini jaotusruumala
d ropivakaiini täielik kliirens
ja ropivakaiini lõplik poolväärtusaeg
f PPX terminaalne poolväärtusaeg
Keskmine simuleeritud maksimaalne seondumata plasmakontsentratsioon (Cumax) pärast ühekordse sabaplokki on vastsündinutel kõrgem ja aeg maksimaalse seondumata plasmakontsentratsiooni saavutamiseni (tmax) väheneb koos vanusega (tabel 6). Keskmine simuleeritud seondumata plasmakontsentratsioon soovitatud annuse 72 -tunnise pideva epiduraalinfusiooni lõpus näitas vastsündinutel kõrgemat taset kui imikutel ja lastel. Vt lõik 4.4.
Tabel 6 Seondumata cumax -i simuleeritud keskmine ja vahemik pärast ühekordse sabaplokki
a Maksimaalne seondumata plasmakontsentratsioon
b Aeg maksimaalse seondumata plasmakontsentratsiooni saavutamiseni
c Maksimaalne täheldatud seondumata plasmakontsentratsioon ja normaliseeritud annus
6. elukuul on pideva epiduraalse infusiooni soovitatava annuse muutmise vaheaeg, seondumata ropivakaiini ja seondumata metaboliidi PPX kliirens vastavalt 34% ja 71% küpsetest väärtustest. Süsteemne ekspositsioon on imikutel ja isegi suurem 1-6 kuu vanustel imikutel rohkem kui vanematel lastel, see on seotud maksafunktsioonide ebaküpsusega. Seda tasakaalustab aga osaliselt soovitatava infusiooniannuse 50% vähendamine alla 6 kuu vanustel lastel .
Seondumata ropivakaiini ja metaboliidi PPX plasmakontsentratsiooni summa simulatsioonid, mis põhinevad farmakokineetilistel parameetritel ja nende varieeruvusel populatsioonianalüüsis, näitavad, et ühe kaudaalse blokaadi korral tuleks soovitatavat annust suurendada 2,7 korda. noorem rühm ja 1–10 -aastaste rühmas koefitsient 7,4, nii et 90% usaldusintervalli ülempiiri ennustatavus jõuab süsteemse toksilisuse läveni.
Pideva epiduraalse infusiooni vastavusfaktorid on vastavalt 1,8 ja 3,8.
Seondumata ropivakaiini ja metaboliidi PPX plasmakontsentratsiooni summa simulatsioonid, mis põhinevad farmakokineetilistel parameetritel ja nende varieeruvusel populatsioonianalüüsides, näitavad, et üheaastase kuni 12 -aastaste laste puhul, kellel on üks perifeerne närviblokaad (ilioinguinaalne) koos annusega keskmine plasmakontsentratsioon, mis saavutatakse 0,8 tunni pärast, on 0,0347 mg / l, mis on kümnendik toksilisuse lävest (0,34 mg / l). Suurema kui 90% usaldusintervall maksimaalse vaba plasmakontsentratsiooni korral on 0,074 mg / l, mis on viiendik toksilisuse lävest. Sarnaselt pideva perifeerse närvi blokaadi korral (0,6 mg ropivakaiini / kg 72 tunni jooksul), millele eelneb ühekordne 3 mg / kg Perifeerse närvi blokaadi korral on vaba plasma maksimaalse kontsentratsiooni mediaan 0,053 mg / L. Maksimaalse vaba plasmakontsentratsiooni suurem kui 90% usaldusvahemik on 0,088 mg / l, mis on veerand toksilisuse lävest.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Tavaliste farmakoloogiliste taluvuse, ühekordsete ja korduvate annuste toksilisuse, reproduktiivtoksilisuse, mutageensuse ja lokaalse toksilisuse uuringute põhjal ei tõstetud esile riske inimestele, välja arvatud need, mis eeldati ropivakaiini suurte annuste (nt KNS) farmakodünaamilise toime põhjal. (sealhulgas krambid ja kardiotoksilisus).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Naatriumkloriid
Vesinikkloriidhape
Naatriumhüdroksiid
Süstevesi.
06.2 Sobimatus "-
Ühilduvust teiste lahustega, mida ei ole kirjeldatud lõigus 6.6, ei ole uuritud.
Aluselistes lahustes võib sadestuda, kuna ropivakaiin lahustub halvasti, kui pH on üle 6,0.
06.3 Kehtivusaeg "-
Viaalid (polüamp):
3 aastat.
Infusioonikotid (polükott):
2 aastat.
Kehtivus pärast esmast avamist:
mikrobioloogilisest seisukohast tuleb ravim kohe ära kasutada.
Kui see nii ei ole, vastutavad kasutustingimused ja -aeg enne kasutamist kasutaja ning need ei tohi mingil juhul ületada 24 tundi temperatuuril 2–8 ° C.
Segude kohta vt lõik 6.6.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Mitte külmutada.
Säilitamise kohta pärast avamist vt lõik 6.3.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Naropin 2 mg / ml
10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendites
20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendis
100 ml steriilsed polüpropüleenkotid (Polybag) steriilsetes 5 blisterpakendites
Naropin 7,5 mg / ml
10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendites
20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendis.
Naropin 10 mg / ml
10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 10 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendites
20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) pakendites 5 ja 10
steriilsed 20 ml polüpropüleenist viaalid (Polyamp) steriilsetes 5 ja 10 blisterpakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Polüpropüleenist (Polyamp) viaalid on spetsiaalselt välja töötatud nii, et need sobiksid Luer Locki ja Lueri sobivate süstaldega.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Naropin on säilitusaineteta ja mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks. Lahuse jäägid tuleb kõrvaldada.
Avamata esmast mahutit ei tohi uuesti steriliseerida. Steriilne blisterpakend tuleks valida juhtudel, kui on nõutav ka viaali välispinna steriilsus.
Polüpropüleenkottides (Polybag) sisalduv Naropini infusioonilahus on keemiliselt ja füüsiliselt ühilduv järgmiste ravimitega:
* Tabelis toodud kontsentratsiooniväärtuste vahemik on laiem kui kliinilises praktikas kasutatav Naropin / sufentaniiltsitraadi, Naropin / morfiinsulfaadi ja Naropin / klonidiinvesinikkloriidi epiduraalseid infusioone ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud.
Ravimit tuleb enne kasutamist visuaalselt kontrollida Lahust tohib kasutada ainult siis, kui see on selge, ei sisalda osakesi ja kui pakend on terve.
Segud on keemiliselt ja füüsikaliselt stabiilsed 30 päeva jooksul, kui neid hoitakse temperatuuril 20–30 ° C, kuid mikrobioloogilisest seisukohast tuleks segud kohe ära kasutada. Kui see nii ei ole, vastutavad kasutustingimused ja -aeg enne kasutamist kasutaja ning need ei tohi mingil juhul ületada 24 tundi temperatuuril 2–8 ° C.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml süste- / infusioonilahus" 5 10 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248027 "2 mg / ml süste- / infusioonilahus" 5 steriilset 10 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
AIC n. 032248041 "2 mg / ml süste- / infusioonilahus" 5 20 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248054 "2 mg / ml süste- / infusioonilahus" 5 steriilset 20 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
AIC n.032248078 "2 mg / ml süste- / infusioonilahus" 5 steriilset 100 ml polüpropüleenkotti (Polybag) steriilses blistris
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml süstelahus" 5 10 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml süstelahus" 5 steriilset 10 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml süstelahus" 5 20 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml süstelahus" 5 steriilset 20 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
AIC n. 032248155 "10 mg / ml süstelahus" 5 10 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248167 "10 mg / ml süstelahus" 5 steriilset 10 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
AIC n. 032248181 "10 mg / ml süstelahus" 5 20 ml polüpropüleenampulli (Polyamp)
AIC n. 032248193 "10 mg / ml süstelahus" 5 steriilset 20 ml polüpropüleenist viaali (Polyamp) steriilses blistris
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.10.1996
Viimase uuendamise kuupäev: 13.11.2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
08 september 2016
