Toimeained: pimosiid
ORAP 4 mg tabletid
Miks Orapi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Difenüülbutüülpiperidiinist saadud antipsühhootikumid
RAVI NÄIDUSTUSED
ORAP on eriti näidustatud põhilise ravimina pikaajalise antipsühhootilise antipsühhootilise ravi ajal kroonilistel ja ägedatel psühhootilistel patsientidel, kes on tundlikud neuroleptikumide spetsiifilise antipsühhootilise toime suhtes. ORAP on näidustatud ka rünnakuteraapiana ambulatoorsetel või haiglaravil viibivatel patsientidel hiljuti või kliinikusse tagasi, tingimusel et psühhomotoorne agitatsioon, agressiivsus või eriti rasked ärevusseisundid ei ole kliinilise pildi domineerivad sümptomid. Lõpuks on ORAP näidatud piirjuhtudel skisofreenilised ja neurootilised vormid (nt paranoilised ja skisoidseisundid), millega kaasnevad raskused sotsiaalsetes suhetes.
Toote kasutamine suurtes annustes peab piirduma haiglate ja hooldekodudega, näidustused on piiratud resistentsete haigusjuhtude raviks.
Vastunäidustused Kui Orap'i ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Endogeenne depressioon ja Parkinsoni tõbi. Rasedus (vt ka "Erihoiatused").
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, Ia ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kellel on perekonnas esinenud arütmia või torsades de pointes.
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine, näiteks:
- asooliderivaadid, mida kasutatakse süsteemse seenevastase ravi korral (nt ketokonasool, itrakonasool, mikonasool ja flukonasool); siiski võib ORAP -i kasutada koos nende ravimite lokaalse kasutusega preparaatidega (nt kreemid, losjoonid, tupepessaarid);
- makroliid-tüüpi antibiootikumid (nt: erütromütsiin, klaritromütsiin või troleandomütsiin);
- mõned AIDSi vastased ravimid (proteaasi inhibiitorid);
- mõned antidepressandid, nagu nefasodoon, amitriptüliin, maprotiliin, sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam ja estsitalopraam;
- mõned teised antipsühhootikumid, nagu kloorpromasiin ja sertindool;
- mõned südame aktiivsed ravimid, nagu kinidiin, disopüramiid, prokaiinamiid, amiodaroon, sotalool ja bepridiil;
- mõned antihistamiinikumid, nagu astemisool ja terfenadiin;
- tsisapriid, ravim, mida kasutatakse teatud seedeprobleemide korral;
- halofantriin, malaariavastane ravim;
- sparfloksatsiin, antibiootikum.
Kui te võtate neid või teisi ravimeid, teavitage sellest oma arsti, kes hindab, milliseid ravimeid võib ORAP -iga samaaegselt kasutada (vt ka lõik "Koostoimed").
ORAP ei ole näidustatud agressiivsuse ja psühhomotoorse agitatsiooni korral (vt ka "Erihoiatused").
Toodet suurtes annustes ei tohi kasutada asteenia ja neuroosi korral.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Orapi võtmist
Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on kardiovaskulaarne haigus või perekonnas on esinenud QT -intervalli pikenemist.
Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik "Vastunäidustused").
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.Kasutage ettevaatusega, kui patsiendil või kellelgi teisel tema perekonnas on esinenud verehüübeid (trombe), kuna selliseid ravimeid on seostatud verehüüvete tekkega.
Eriti ettevaatlik on epilepsiahaigetel, keda jälgitakse hoolikalt.
Sama ettevaatusega tuleb ORAP -ravi alustada eakatel patsientidel, kuna neil on suurem tundlikkus ravimi suhtes, ning neil, kellel on maksa- ja / või neerupuudulikkus, kuna neil võib tekkida kuhjumise oht, ning inimestel, kelle seisundit võivad halvendada antikolinergilised ained. pimosiidi toime.
Randomiseeritud kliinilistes uuringutes täheldati mõnede ebatüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud dementsusega patsientide populatsioonis ajuveresoonkonna häirete riski ligikaudu kolmekordset suurenemist võrreldes platseeboga. Selle suurenenud riski mehhanism on teadmata. Ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide suurenenud riski. ORAP -i tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
Ettevaatlik tuleb olla ka raske füüsilise koormuse korral, kui lähete väga kuumadesse kohtadesse või kui te ei joo piisavalt. ORAP suurendab alkoholi toimet, seetõttu tuleb ravi ajal alkoholi vältida.
Väga harva võib tekkida hüpotensioon.
ORAP metaboliseerub maksas teatud ensüümide toimel. Mõnel inimesel on nende ensüümide variatsioon. Aeglaselt ORAP -i metaboliseerivatel isikutel on vaja annust kohandada.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Orapi toimet muuta
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
ORAP võib võimendada alkoholi, hüpotensiivsete ja antihüpertensiivsete ravimite ning kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.
ORAP võib muuta parkinsonismivastaste ravimite toimet.
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, muud antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ning ka moksifiin. Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide häireid.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
Ärge võtke ORAP -i võtmise ajal greibimahla.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Suurenenud psühhomotoorne aktiivsus
Kliinilised uuringud näitavad, et ORAP on agitatsiooni, erutuse ja tugeva ärevuse ravis ebaefektiivne või ainult halvasti.
Maksahaigus
Maksahaigusega patsiendid peaksid sellest teavitama oma arsti, kes võib ORAP -ravi ajal pidada vajalikuks regulaarseid kontrolle.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid
Nagu kõigi teiste neuroleptikumide puhul, võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Sümptomiteks on jäsemete aeglane, jäik või tõmblemine; kaela, näo, silmade või suu ning keele või näoilmete ebatavaline tahtmatu asend. Nende toimete peatamiseks võib osutuda vajalikuks ravi alustamine. Antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid võib välja kirjutada vastavalt vajadusele, kuid neid ei saa rutiinselt ennetava meetmena välja kirjutada.
Tardiivne düskineesia
Nagu kõigi antipsühhootikumide puhul, võib mõnedel patsientidel tekkida pikaajaline ravi või pärast ravimi kasutamise lõpetamist tardiivne düskineesia. Sündroomi iseloomustavad valdavalt keele, näo, suu või lõualuu tahtmatud rütmilised liigutused. Manifestatsioonid võivad mõnedel patsientidel olla püsivad. Sündroomi võib varjata ravi jätkamisel, annuse suurendamisel või teisele antipsühhootikumile üleminekul. Ravi tuleb lõpetada niipea kui võimalik.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Antipsühhootikumidega ravi ajal on teatatud potentsiaalselt surmavast sümptomite kompleksist, mida nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks. Selle sündroomi kliinilised ilmingud on järgmised: hüperpüreksia, lihasjäikus, akineesia, vegetatiivsed häired (pulsi ja vererõhu rikkumised, higistamine, tahhükardia, arütmiad); teadvuse muutused, mis võivad areneda stuuporiks ja koomaks. S.N.M. ravi see seisneb antipsühhootikumide ja muude vähemoluliste ravimite manustamise viivitamatu peatamises ning intensiivse sümptomaatilise ravi alustamises (eriti tuleb jälgida, et vähendada hüpertermiat ja korrigeerida dehüdratsiooni). Kui antipsühhootilise ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Krambid
Sarnaselt teiste antipsühhootikumidega tuleb ORAP -i kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis krambid või muud haigusseisundid, mis võivad alandada krambiläve. Lisaks on seoses ORAP -iga teatatud grand mal krampidest.
Kehatemperatuuri reguleerimine
Antipsühhootilisi aineid on seostatud sellega, et nad kaotavad keha võime kehatemperatuuri alandada. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui pimosiid on ette nähtud patsientidele, kes võivad olla kehatemperatuuri tõusu soodustavate seisundite all, näiteks pingeline treening, kõrge kuumuse käes viibimine, antikolinergiliste ravimite samaaegne manustamine või dehüdratsioon.
Endokriinsed toimed
Neuroleptiliste antipsühhootikumide hormonaalsed toimed hõlmavad järgmist: hüperprolaktineemia, mis võib põhjustada galaktorröad, günekomastiat, oligomenorröad või amenorröa, rindade turset ja erektsioonihäireid.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Emade vastsündinutel, kes on viimase trimestri (viimase kolme raseduskuu) jooksul võtnud tavapäraseid või ebatüüpilisi antipsühhootikume, sh ORAP -i, on täheldatud järgmisi sümptomeid: värisemine, lihasjäikus ja / või nõrkus, unisus, erutus, hingamisprobleemid ja raskused toidu võtmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni neist sümptomitest, võtke ühendust oma arstiga.
Ei tohi võtta kinnitatud või oletatava raseduse korral. Kahtluse korral võtke ühendust oma arstiga.
ORAP võib väikestes kogustes erituda rinnapiimaga. Seetõttu ärge rinnaga toitke, kui kasutate ORAP -ravi. Kahtluse korral pöörduge oma arsti poole.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Toode, mis sarnaneb sama tüüpi ravimitega, võib põhjustada sedatsiooni ja unisust. Ravi all olevaid patsiente tuleb sellest hoiatada, et nad väldiksid sõidukite juhtimist ja tegevuste tegemist, mis nõuavad järelevalve taseme terviklikkust.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Orapi kasutada: Annustamine
Kuna individuaalne ravivastus antipsühhootilistele ravimitele on erinev, tuleb pimosiidi annus määrata igal üksikjuhul eraldi, hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Algannus täiskasvanule on 1-2 mg päevas (sõltuvalt kehakaalust ja sümptomite raskusastmest); seda tuleb kohandada individuaalselt, kuni saavutatakse optimaalne ööpäevane annus. Päevast annust tuleb suurendada 2-4 mg võrra vähemalt ühe nädala intervalliga. See optimaalne säilitusannus jääb tavaliselt vahemikku 1 kuni 8 mg päevas.
Vajadusel võib seda järk -järgult suurendada kuni maksimaalse annuseni 20 mg päevas.
Patsienti tuleb regulaarselt jälgida, et veenduda, et teda ravitakse väikseima efektiivse annusega. Päevane annus tuleb võtta hommikul ühekordse annusena.
Ärge võtke ORAP -i võtmise ajal greibimahla.
Kui varasema poolelioleva neuroleptilise raviga alustatakse ORAP -i manustamist, on soovitav järk -järgult vähendada varem kasutatud ravimi annuseid, mitte seda järsult katkestada.
Pärast ravi algust võib kuluda mõni aeg, enne kui sümptomid kaovad ja ravim hakkab toimima.
Ravi ORAP -iga on võimalik katkestada ainult arsti juhiste järgi. Ravi katkestamise korral on arsti nõuannete kohaselt soovitatav ravi järk -järgult lõpetada, eriti kui võetakse suur annus ravimit.
ORAP -i järsul katkestamisel võivad ilmneda järgmised sümptomid: kõhuvalu, oksendamine, ajutised lihasspasmid ja unetus.
Seetõttu on soovitatav ravi katkestamisel oma arstiga ühendust võtta.
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Halva metabolismi korral on soovitatav, et annus ei ületaks 4 mg ööpäevas ja annuseid ei suurendataks varem kui iga 14 päeva järel.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Orap’i
Üleannustamise võimalikud nähud on: ebatavaline lihasjäikus, võimetus liikuda või paigal püsida ja ebaregulaarne südametegevus.
Üleannustamise korral, arvestades südame rütmihäirete riski, mis võib olla seotud QT -intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiatega, sealhulgas torsades de pointes, on soovitatav jälgida EKG jälgimist kuni normaalse jälje taastumiseni.
ORAP -i liigse annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
KUI ORAPI KASUTAMISES ON KAHTLUS, VÕTKE VÕTTE Arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Orapi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka ORAP põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
- Ainevahetus- ja toitumishäired: anoreksia; hüponatreemia, kehakaalu tõus
- Psühhiaatrilised häired: unetus, depressioon, erutus, rahutus, libiido langus
- Närvisüsteemi häired: pearinglus, unisus, peavalu, värin, letargia, ekstrapüramidaalsed häired, akatiisia bradükineesia, järsk jäikus, düskineesia, düstoonia, düsartria, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, grand mal krambid, tardiivne düskineesia
- Silma kahjustused: ähmane nägemine, silmade pöörlemine
- Seedetrakti häired: kõhukinnisus, suukuivus, oksendamine, sülje hüpersekretsioon
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused: hüperhidroos, rasunäärmete hüperaktiivsus, urtikaaria, sügelus, lööve
- Neerude ja kuseteede häired: noktuuria, pollakiuria, glükosuuria
- Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: impotentsus või erektsioonihäired, amenorröa, galaktorröa, günekomastia,
- Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: kummardus, näo turse, hüpotermia, suur väsimus
- Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: lihasjäikus, lihasspasmid, kaelajäikus
- Diagnostilised testid: elektrokardiogrammi "QT -intervalli pikenemine", ebanormaalne elektroentsefalogramm; hüperglükeemia, hüperprolaktineemia, aju elektrilise aktiivsuse häired (EEG)
- Südame häired: torsades de pointes, vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia
- Verehüübed (trombid) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jalgade turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda läbi kopsude veresoonte, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Eakatel dementsusega inimestel on antipsühhootikume kasutavatel patsientidel teatatud surmajuhtumite väikese suurenemisest võrreldes nendega, kes neid ei kasuta.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
HOIDKE SEDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Tähtaeg "> Muu teave
KOOSTIS
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: pimosiid 4 mg.
Abiained: kahealuseline kaltsiumfosfaatdihüdraat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, povidoon K30, talk, hüdrogeenitud taimeõli, kollane raudoksiid, naatriumindigotindisulfonaat, alumiiniumlakk.
RAVIMVORM JA SISU
20 tabletti suukaudseks manustamiseks.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
ORAP 4 MG TABLETTI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: pimosiid 4 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Tabletid
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
ORAP on eriti näidustatud põhilise ravimina pikaajalise antipsühhootilise antipsühhootilise ravi ajal kroonilistel ja ägedatel psühhootilistel patsientidel, kes on tundlikud neuroleptikumide spetsiifilise antipsühhootilise toime suhtes.
ORAP on näidustatud ka rünnakuteraapiana ambulatoorsetel patsientidel või hiljuti haiglasse sattunud või kliinikusse tagasi pöörduvatel patsientidel, kui psühhomotoorne agitatsioon, agressiivsus või eriti rasked ärevusseisundid ei ole kliinilise pildi domineerivad sümptomid.
Lõpuks on ORAP näidustatud skisofreeniliste ja neurootiliste vormide (nt paranoilised ja skisoidsed seisundid) vahelistel piirijuhtudel, millega kaasnevad raskused sotsiaalsetes suhetes.
Toote kasutamine suurtes annustes peab piirduma haiglate ja hooldekodudega, näidustused on piiratud resistentsete haigusjuhtude raviks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Kuna individuaalne ravivastus antipsühhootilistele ravimitele on erinev, tuleb pimosiidi annus määrata igal üksikjuhul eraldi hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Algannus täiskasvanule on 1-2 mg päevas (sõltuvalt kehakaalust ja sümptomite raskusastmest). Seda tuleb kohandada individuaalselt, kuni saavutatakse optimaalne ööpäevane annus. Päevast annust tuleb suurendada 2-4 mg võrra vähemalt ühe nädala intervalliga. See optimaalne säilitusannus varieerub tavaliselt 1 kuni 8 mg päevas.
Vajadusel võib seda järk -järgult suurendada kuni maksimaalse annuseni 20 mg päevas.
Patsienti tuleb regulaarselt jälgida, et veenduda, et teda ravitakse väikseima efektiivse annusega.
Päevane annus tuleb võtta hommikul ühekordse annusena.
Ärge võtke ORAP -i võtmise ajal greibimahla.
Eelmisel pooleliolevalt neuroleptiliselt ravilt Pimozide’i manustamisele üleminekul on soovitav järk -järgult vähendada varem kasutatud ravimi annuseid, mitte seda järsult katkestada.
Eakate patsientide ravimisel peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
Mis tahes päritoluga komatoosseisundid. Endogeenne depressioon ja Parkinsoni tõbi. Rasedus (vt lõik 4.6).
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, Ia ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kellel on perekonnas esinenud arütmia või torsades de pointes.
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.
CYP 3A4 ensüümsüsteemi pärssivate ravimite (nt asooli derivaadid, seenevastased ravimid, viirusevastased ravimid, mis kuuluvad proteaasi inhibiitorite hulka, makroliiditüüpi antibiootikumid ja nefasodoon) ning CYP 2D6 süsteemi inhibiitorite, näiteks kinidiini, samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.
Ühe või mõlema ülaltoodud tsütokroom P450 süsteemi pärssimine võib põhjustada pimosiidi taseme tõusu plasmas ja suurendada QT -intervalli pikenemise võimalust.
ORAP on vastunäidustatud serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, nagu sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam ja estsitalopraam, samaaegsel kasutamisel (vt lõik 4.5).
Pimosiid ei ole näidustatud agressiivsuse ja psühhomotoorse agitatsiooni korral (vt lõik 4.4).
Toodet suurtes annustes ei tohi kasutada asteenia ja neuroosi korral.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Suurenenud psühhomotoorne aktiivsus
Kliinilised uuringud näitavad, et pimosiid on agitatsiooni, erutuse ja tugeva ärevuse ravis ebaefektiivne või ainult halvasti.
Maksahaigus
Maksahaigusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna pimosiid metaboliseerub maksas.
Südame jälgimine (vt ka lõik 4.3 Vastunäidustused)
Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on kardiovaskulaarne haigus või perekonnas on esinenud QT -intervalli pikenemist.
Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik 4.3).
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.
Vastuse / peatamise kineetika
Skisofreenia korral võib antipsühhootiliste ravimite ravile reageerimine edasi lükata. Kui ravimteraapia katkestatakse, ei pruugi skisofreenia sümptomid mitu nädalat või kuud uuesti ilmneda. Pärast suurte annuste antipsühhootikumide järsku lõpetamist on väga harva teatatud ägedatest võõrutussümptomitest nagu iiveldus, oksendamine, mööduvad düskineesia nähud ja unetus. Seetõttu on soovitatav ravi järk -järgult peatada.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid
Nagu kõigi teiste neuroleptikumide puhul, võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid (vt lõik 4.8). Antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid võib välja kirjutada vastavalt vajadusele, kuid neid ei saa rutiinselt ennetava meetmena välja kirjutada.
Tardiivne düskineesia
Nagu kõigi antipsühhootikumide puhul, võib mõnedel patsientidel tekkida pikaajaline ravi või pärast ravimi kasutamise lõpetamist tardiivne düskineesia. Sündroomi iseloomustavad valdavalt keele, näo, suu või lõualuu tahtmatud rütmilised liigutused. Manifestatsioonid võivad mõnedel patsientidel olla püsivad. Sündroomi võib varjata ravi jätkamisel, annuse suurendamisel või teisele antipsühhootikumile üleminekul. Ravi tuleb lõpetada niipea kui võimalik.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Nagu teistegi antipsühhootiliste ravimite puhul, on ORAP -i seostatud potentsiaalselt surmava sümptomite kompleksiga, mida nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks. Selle sündroomi kliinilised ilmingud on järgmised: hüperpüreksia, lihasjäikus, akineesia, vegetatiivsed häired (pulsi ja vererõhu rikkumised, higistamine, tahhükardia, arütmiad); teadvuse muutused, mis võivad areneda stuuporiks ja koomaks. Hüpertermia on sageli selle sündroomi varajane märk. NMS-i ravi seisneb antipsühhootikumide ja muude vähemoluliste ravimite manustamise viivitamatus lõpetamises ning intensiivse sümptomaatilise ravi alustamises (eriti tuleb olla tähelepanelik hüpertermia vähendamiseks ja dehüdratsiooni korrigeerimiseks.) Kui antipsühhootilise ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Krambid
Sarnaselt teiste antipsühhootikumidega tuleb ORAP -i kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis krambid või muud haigusseisundid, mis võivad alandada krambiläve. Lisaks on seoses ORAP -iga teatatud grand mal krampidest.
Kehatemperatuuri reguleerimine
Antipsühhootilisi aineid on seostatud sellega, et nad kaotavad keha võime kehatemperatuuri alandada. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui pimosiid on ette nähtud patsientidele, kes võivad olla kehatemperatuuri tõusu soodustavate seisundite all, näiteks pingeline treening, kõrge kuumuse käes viibimine, antikolinergiliste ravimite samaaegne manustamine või dehüdratsioon.
Endokriinsed toimed
Neuroleptiliste antipsühhootikumide hormonaalsed toimed hõlmavad järgmist: hüperprolaktineemia, mis võib põhjustada galaktorröad, günekomastiat, oligomenorröa või amenorröa ja erektsioonihäireid.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli omandatud VTE riskitegurid; seetõttu tuleb enne ORAP -ravi ja ravi ajal ning ennetavate meetmete võtmist tuvastada kõik võimalikud VTE riskitegurid.
Randomiseeritud kliinilistes uuringutes täheldati mõnede ebatüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud dementsusega patsientide populatsioonis ajuveresoonkonna häirete riski ligikaudu kolmekordset suurenemist võrreldes platseeboga. Selle suurenenud riski mehhanism on teadmata. Ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide suurenenud riski. ORAP -i tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
Sama ettevaatusega tuleb ORAP -ravi alustada eakatel patsientidel, kuna neil on suurem tundlikkus ravimi suhtes, ning neil, kellel on maksa- ja / või neerupuudulikkus, kuna neil võib tekkida kuhjumise oht, ning inimestel, kelle seisundit võivad halvendada antikolinergilised ained. pimosiidi toime.
Suurenenud suremus dementsusega eakatel inimestel
Dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel, keda ravitakse antipsühhootikumidega, suureneb surmaoht. Seitsmeteistkümne platseebokontrollitud uuringu (modaalne kestus 10 nädalat) analüüsist ilmnesid ebatüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud patsientidel suremus 1,6–1,7 korda võrreldes platseeboga ravitud patsientidega. 10 nädalaga oli suremus ligikaudu Ravimiga ravitud patsientidel täheldati 4,5%, võrreldes platseeborühmas ligikaudu 2,6% -ga. Kuigi surmapõhjused olid erinevad, olid enamik neist kardiovaskulaarsed (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikud (nt kopsupõletik) Vaatlusuuringud on näidanud, et sarnaselt ebatüüpiliste antipsühhootikumidega võib ravi tavapäraste antipsühhootikumidega suurendada surmaohtu. on selge, mil määral võib vaatlusuuringutes leitud suremuse suurenemist seostada psühhoosivastase ravimiga piuttos et mõnede patsientide omadustega.
ORAP-l ei ole litsentsi dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, muud antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ning ka moksifiin.
Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide häireid.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
Pimosiid metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 alatüübi 3A4 (CYP 3A4) ensüümsüsteemi kaudu ja vähemal määral CYP 2D6 alatüübi kaudu. Andmed in vitro näitavad, et väga tugevad CYP 3A4 ensüümsüsteemi inhibiitorid, nagu asoolstruktuuriga seenevastased ravimid, proteaasi inhibiitoritüüpi viirusevastased ravimid, makroliidantibiootikumid ja nefasodoon, pärsivad pimosiidi metabolismi, suurendades oluliselt selle taset plasmas.
Andmed in vitro näitavad ka, et kinidiin vähendab CYP 2D6 kaudu pimosiidi metabolismi. Pimosiidi kõrgenenud tase võib suurendada QT -intervalli pikenemise riski.
Pimosiidi kasutamine koos teiste tsütokroom P450 inhibiitoritega CYP 3A4 või CYP 2D6 on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
ORAP võib tugevdada alkoholi toimet, hüpotensiivsete, antihüpertensiivsete ja S.N.C.
ORAPi manustamist koos greibimahlaga tuleks vältida, kuna greibimahl pärsib CYP3A4 kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi.
In vivo uuringus lisati sertraliinile tasakaaluseisundis pimosiidi, selgus, et pimosiidi AUC ja Cmax suurenevad 40% (vt lõik 4.3).
Pimosiidi ja tsitalopraami samaaegse manustamise in vivo uuring näitas QTc väärtuste keskmist suurenemist ligikaudu 10 millisekundit.
Tsitalopraam ei muutnud pimosiidi AUC ja Cmax väärtusi (vt lõik 4.3).
Uuring in vivo kus pimosiidi (ühekordne annus 2 mg) ja paroksetiini (60 mg ööpäevas) manustati koos, seostati pimosiidi AUC keskmise suurenemisega 151% ja Cmax 62% (vt lõik 4.3).
Kuna CYP1A2 võib samuti kaasa aidata ORAP -i metabolismile, on ravimi väljakirjutamisel oluline kaaluda teoreetilist koostoime võimalust selle ensüümsüsteemi inhibiitoritega.
ORAP võib annusest sõltuval viisil vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Pimosiidi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu ei tohi ravimit manustada raseduse esinemise või kahtluse korral, eriti raseduse esimesel trimestril, välja arvatud juhul, kui arst on seda öelnud. oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Imikutel, kes on raseduse kolmandal trimestril kokku puutunud tavapäraste või ebatüüpiliste antipsühhootikumidega, sealhulgas ORAP -iga, on oht kõrvaltoimete tekkeks, sealhulgas ekstrapüramidaalsed või võõrutusnähud, mis võivad pärast sündi olla erineva raskusastme ja kestusega. On teatatud erutusest, hüpertooniast, hüpotooniast, värisemisest, unisusest, hingamisraskustest, toidu tarbimise häiretest, mistõttu tuleb imikuid hoolikalt jälgida.
ORAP võib erituda rinnapiimaga. Seetõttu tuleb juhtudel, kui uimastiravi on hädavajalik, rinnaga toitmine katkestada.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
ORAP võib mõjutada tähelepanelikkust, eriti ravi alguses. Neid toimeid võib tugevdada alkohol. Patsiente tuleb teavitada sedatsiooni ohtudest ja soovitada ravi ajal mitte juhtida autot või töötada masinatega enne, kui on teada individuaalne tundlikkus selle toime suhtes.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kliinilistest uuringutest saadud andmed
Topeltpimedad platseebokontrollitud uuringud-kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on ≥ 2%
ORAPi ohutust hinnati 299 isikul, kes osalesid 7 topeltpimedas platseebokontrollitud kliinilises uuringus. Selles jaotises esitatud teave pärineb koondandmetest. Spetsiifiline patsientide populatsioon erinevates uuringutes koosnes skisofreeniaga patsientidest, piiripsühhoosiga või käitumishäiretega patsientidest.
Tabelis 1 on toodud kõrvaltoimed, millest teatati ORAP -ga ravitud isikute esinemissagedusega ≥ 2%.
Kontrollitud võrdlusuuringutes saadud andmed - kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on ≥ 2%
ORAPi ohutust hinnati 303 patsiendil, kes osalesid 11 topeltpimedas võrdlusuuringus. Selles jaotises esitatud teave saadi koondandmetest. Spetsiifiline patsientide populatsioon erinevates uuringutes koosnes skisofreeniaga (kroonilistest) patsientidest või teiste psühhoosidega patsientidest.
Nendes uuringutes ORAP -iga ravitud ja tabelis 1 loetlemata patsientide ≥ 2% -lise esinemissagedusega teatatud kõrvaltoimed (kõrvaltoimed) on toodud tabelis 2.
Platseebo- ja võrdluskontrollitud uuringutest saadud andmed
Narkootikumide kõrvaltoimete esinemissagedus
Allpool tabelis 3 on loetletud täiendavad kõrvaltoimed, mida esineb vähem kui 2% ORAP -ga ravitud katsealustest mõlemas eespool nimetatud andmerühmas.
Turustamisjärgsed andmed
Kõrvaltoimed, mida ORAP-i turuletulekujärgse kogemuse käigus esialgu kõrvaltoimeteks nimetati, on toodud tabelis 4, mis on sorteeritud esinemissageduse kategooria alusel, millega nad spontaanselt teatati.
Sagedust väljendatakse vastavalt järgmisele kokkuleppele:
väga sage ≥1 / 10;
sage ≥1 / 100 e
aeg -ajalt ≥1 / 1000 e
harv ≥1 / 10 000 e
väga harva
Väga harv Kaalutõus
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia juhtudest, sealhulgas kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi juhtudest - sagedus teadmata.
04.9 Üleannustamine -
Sümptomid :
üldiselt koosnevad ORAP -i üleannustamise nähud ja sümptomid teadaolevate farmakoloogiliste toimete võimendamisest, millest kõige olulisemad on ekstrapüramidaalsed sümptomid. Arvestada tuleb südame rütmihäirete riskiga, mis võib olla seotud QT -intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiatega, sealhulgas torsades de pointes.
Ravi :
pimosiidil puudub spetsiifiline antidoot.Üleannustamise korral on soovitatav maoloputus, intubatsioon või trahheostoomia ning vajadusel kunstlik või mehaaniline hingamine. QT -intervalli pikenemise ja vatsakeste arütmiate, sealhulgas torsades de pointes tekkimise ohu tõttu tuleb EKG -d pidevalt jälgida, kuni normaalne EKG on taastatud.
Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate arütmiavastaste ravimitega.
Hüpotensiooni ja sellega seotud kardiovaskulaarset kollapsit saab võidelda toetavate meetmetega, näiteks: vedelike, plasma või kontsentreeritud albumiini veeniinfusioon ja hüpertensiivsed ravimid, nagu dopamiin või dobutamiin.
Raskete ekstrapüramidaalsete sümptomite korral tuleb manustada parkinsonismivastaseid ravimeid.
Pimosiidi pika poolväärtusaja tõttu tuleb ülemäärast annust võtnud patsiente jälgida vähemalt 4 päeva.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootikumid, difenüülbutüülpiperidiini derivaadid.
ATC -kood: N05AG02.
Pimosiid on difenüülbutüülpiperidiini derivaat, mis mõjutab oluliselt:
- psühho-stressis loomade spontaanne käitumine
- tingimuslik käitumine
- spontaanne või provotseeritud agressioon
- psühhostressiivsete tegurite somatiseerumine
- mittespetsiifiliste psühho-depressiivsete ravimite hüpnoonarkootiline toime.
Seetõttu on pimosiidil psühhotroopne, psühhosomatotroopne ja psühholeptiline toime: selle toimet väljendab peamiselt dopamiinergiliste retseptorite blokaad S.N.C.
Ravim:
- parandab taju- ja mõttehäireid
- soosib huvi, algatusvõimet ja enesekriitikat
- sellel on vähe rahustavat toimet, seega ei mõjuta see tavaliselt intellektuaalseid ja füüsilisi võimeid ning jõudlust
- see on suukaudne ja pika toimeaja tõttu manustatakse seda ühekordse ööpäevase annusena.
Seetõttu on pimosiid näidustatud psühhootilise patsiendi keskkonda taasintegreerimiseks.
Emotsionaalselt ebastabiilsete isikutega läbi viidud uuringud on näidanud, et pimosiid määrab psüühilise stabiliseerimise ning motivatsiooni, tegevuse ja subjektiivsete aistingute paranemise isegi stressi korral.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Pärast suukaudset manustamist imendub üle 50% pimosiidi annusest.
Manustamisviis ei mõjuta selle jaotumist: 10% maksast; 0,7% verd; 0,1% aju.
Ravim on lokaliseeritud ajuripatsi ja seega n. Caudatus.
Üldiselt saabub seerumi piik 6 ... 8 tundi (vahemikus 4 ... 12 tundi) pärast manustamist. Pimosiid näib läbivat olulist esmase metabolismi metabolismi. See metaboliseerub ulatuslikult maksas, peamiselt N -alküülimise teel. Kaks peamist metaboliiti on identifitseeritud: 1- (4-piperidüül) -2-bensimidasolinoon ja 4,4-bis (4-fluorofenüül) võihape. Nendel kahel metaboliidil puudub antipsühhootiline toime. Ainult väga suur osa. väike kogus pimosiidi eritub muutumatul kujul uriiniga. Metaboliitide peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu.
Pimosiidi keskmine poolväärtusaeg seerumis skisofreeniahaigetel on ligikaudu 55 tundi.
C "on individuaalne erinevus kõvera aluses piirkonnas, seerumi kontsentratsiooniajas, 13 korda ja samaväärne varieeruvus seerumi tipptasemes. Selle tähtsus on ebaselge, kuna plasma taseme ja kliiniliste andmete vahel on vähe korrelatsiooni.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Loomkatsed näitasid mõningast embrüotoksilisust inimese maksimaalsele tasemele (MHUL) sarnaste annuste korral. Annuste puhul, mis olid ligikaudu 6 korda suuremad kui mg / kg suhe MHUL, täheldati loote kasvupeetust ja toksilisust. Lootel teratogeenset toimet ei täheldatud.
Mutageensusuuringute tulemused ei näita genotoksilisust.
Kantserogeensusuuringud ei tuvastanud raviga seotud kasvajaid isastel rottidel ega hiirtel, kuid "hüpofüüsi adenoomide ja piimanäärmete adenokartsinoomide esinemissageduse suurenemist emaste hiirte puhul. Arvatakse, et neid histopatoloogilisi muutusi piimanäärmes ja hüpofüüsis vahendab prolaktiin." on leitud närilistel pärast mitmesuguste neuroleptiliste ravimite põhjustatud hüperprolaktineemiat, kuigi nende leidude asjakohasus inimestele on küsitav.
In vitro uuringutes on näidatud, et pimosiid blokeerib südame hERG-kanaleid ja pikendab aktsioonipotentsiaali kestust isoleeritud ja perfusiooniga südames. Seda toimet hERG-kanalitele saab nõrgendada, blokeerides pimosiidi toime südame kaltsiumitüüpidele. L. In vivo loomkatsetes on näidatud, et pimosiidi intravenoosne või suukaudne manustamine pikendab oluliselt QTc -intervalli QTc -intervalli pikendanud annused ei põhjustanud arütmiat.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Kahealuseline kaltsiumfosfaatdihüdraat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, povidoon K30, talk, hüdrogeenitud taimeõli, kollane raudoksiid, naatriumindigotindisulfonaat, alumiiniumlakk.
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Säilitamine temperatuuril mitte üle 30 ° C
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Karbis 20 tabletti 4 mg blistris
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milano)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
20 tabletti 4 mg AIC n. 022907036
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Mai 1995 / juuni 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
14. oktoobri 2011. aasta määramine
