Toimeained: baklofeen
LIORESAL 10 mg tabletid
LIORESAL 25 mg tabletid
Lioresali pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - LIORESAL 10 mg tabletid, LIORESAL 25 mg tabletid
- LIORESAL 10 mg / 20 ml süstelahus intratekaalseks kasutamiseks, LIORESAL 10 mg / 5 ml süstelahus intratekaalseks kasutamiseks, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml süstelahus intratekaalseks kasutamiseks
Miks Lioresali kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Tsentraalse toimega lihasrelaksandid
Terapeutilised näidustused
Täiskasvanud
Skeletilihaste spastiline hüpertoonia hulgiskleroosi korral. Spastiline lihashüpertoonia seljaaju haiguste, nakkusliku, degeneratiivse, traumaatilise, neoplastilise või teadmata etioloogiaga haiguste korral: näiteks spastiline seljaaju halvatus, amüotroofne lateraalskleroos, syringomyelia, põikmüeliit, paraplegia või traumaatiline paraparesis, nööri kokkusurumise seisundid.
Tserebraalse päritoluga spastiline lihashüpertoonia, eriti infantiilse entsefalopaatia korral, samuti pärast tserebraalset vaskulopaatiat või neoplastilise või degeneratiivse ajukahjustuse käigus.
Lapsed (0-18 aastat)
Lioresal on näidustatud ajuturse spastilisuse sümptomaatiliseks raviks 0 kuni <18 -aastastel patsientidel, eriti infantiilse ajuhalvatuse tõttu, samuti pärast ajuveresoonkonna õnnetusi või neoplastilise või degeneratiivse aju patoloogia korral.
Lioresal on näidustatud ka lihaste spasmide sümptomaatiliseks raviks nakkusliku, degeneratiivse, traumaatilise, neoplastilise või tundmatu päritoluga seljaajuhaiguste korral, nagu hulgiskleroos, spastiline seljaaju halvatus, amüotroofne lateraalskleroos, süringomüelia, müeliit.
Vastunäidustused Lioresali ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lioresali võtmist
Psühhiaatrilised ja närvisüsteemi häired
Psühhootiliste häirete, skisofreenia, depressiivsete või maniakaalsete häirete, segasusseisundite või Parkinsoni tõve all kannatavaid patsiente tuleb Lioresaliga ravida ettevaatlikult ja hoolika järelevalve all, kuna need seisundid võivad halveneda.
Epilepsia
Erilist tähelepanu tuleb pöörata epilepsiahaigetele, sest krampide lävi võib langeda; On teatatud krampidest, mis on seotud ravi lõpetamisega Lioresaliga või üleannustamisega.Soovitav on jätkata piisavat krambivastast ravi ja patsienti hoolikalt jälgida.
Teised
Lioresali tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on praegune või varasem peptiline haavand, samuti neil, kellel on ajuveresoonkonna haigused, hingamis- või maksafunktsiooni kahjustus.
Lapsed
Lioresali kasutamise kohta alla ühe aasta vanustel lastel on väga vähe kliinilisi andmeid. Kasutamine selles patsiendipopulatsioonis peab põhinema arsti hinnangul ravi individuaalsele kasule ja riskile.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerukahjustusega patsientidel tuleb Lioresali manustada ettevaatusega ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel seda ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski (vt „Annustamine, manustamisviis ja aeg”).
Eriline ettevaatus on vajalik Lioresali kombineerimisel ravimite või ravimitega, mis võivad oluliselt mõjutada neerufunktsiooni. Baklofeeni toksilisuse vältimiseks tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja Lioresali ööpäevast annust vastavalt kohandada.
Raske baklofeenitoksilisusega patsientidel võib lisaks ravi katkestamisele kaaluda alternatiivse ravina plaanivälist hemodialüüsi. Nendel patsientidel eemaldab hemodialüüs tõhusalt baklofeeni kehast, leevendab üleannustamise kliinilisi sümptomeid ja lühendab taastumisaegu.
Kuseteede häired
Lioresal -ravi võib kasu tuua põie tühjendamise neurogeensetest häiretest.
Patsientidel, kes juba põevad sulgurlihase hüpertooniat, võib tekkida äge uriinipeetus; sellistel juhtudel on soovitatav olla ettevaatlik.
Labori test
Harvadel juhtudel on esinenud aspartaataminotransferaasi, leeliselise fosfataasi ja vere glükoosisisalduse tõusu. Seetõttu tuleb perioodiliselt kontrollida, eriti maksapuudulikkusega või suhkurtõvega patsiente, veendumaks, et ravim ei põhjusta põhihaiguste muutusi.
Ravi järsk katkestamine
Pärast Lioresal -ravi järsku lõpetamist on teatatud ärevusest ja segasusseisunditest, deliiriumist, hallutsinatsioonidest, psühhootilistest, maniakaalsetest või paranoilistest häiretest, krampidest (epileptiline seisund), düskineesiast, tahhükardiast, hüpertermiast ja ajutisest halvenemisest, eriti kui spastilisus on pikaajaline. "tagasilöögi fenomen".
Pärast emakasisese kokkupuudet suukaudse Lioresal'iga on teatatud sünnitusjärgsetest krampidest (vt "Rasedus ja imetamine").
Lioresali intratekaalse preparaadi kasutamisel on teatatud, et võõrutussündroomi kliinilised tunnused võivad sarnaneda autonoomse düsrefleksia, pahaloomulise hüpertermia, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi või muude hüpermetaboolsete seisundite või difuusse rabdomüolüüsiga seotud seisunditega.
Välja arvatud juhtudel, kui on esinenud tõsiseid kõrvaltoimeid või üleannustamise korral, tuleb ravi alati järk-järgult katkestada, vähendades annust järk-järgult ligikaudu 1-2 nädala jooksul.
Rüht ja tasakaal
Lioresal'i tuleb kasutada ettevaatlikult, kui spastilisus on vajalik kehahoia säilitamiseks ja liikumise tasakaalu säilitamiseks (vt "Annustamine, manustamisviis ja aeg").
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Lioresali toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Levodopa / dopadekarboksülaasi inhibiitor (karbidopa)
Parkinsoni tõvega patsientidel, kes on saanud Lioresali ja levodopat (üksinda või kombinatsioonis dopa-dekarboksülaasi inhibiitoriga), on teatatud vaimse segaduse, hallutsinatsioonide, peavalu, iivelduse ja erutuse juhtudest. Samuti on teatatud parkinsonismi sümptomite halvenemisest. Seetõttu tuleb Lioresali ja levodopa / karbidopa samaaegsel manustamisel olla ettevaatlik.
Kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni põhjustavad ravimid
Kui Lioresal'i manustatakse koos teiste kesknärvisüsteemi depressiooni põhjustavate ravimitega, sealhulgas teiste lihaslõõgastitega (nt tisanidiin), sünteetiliste opioididega või alkoholiga, võib sedatiivne toime tugevneda (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“). See suurendab ka hingamisdepressiooni riski. Lisaks on morfiini ja intratekaalse baklofeeni samaaegsel kasutamisel teatatud hüpotensioonist.Kardiopulmonaalse düsfunktsiooni ja hingamislihaste nõrkusega patsientidel on soovitatav hoolikalt jälgida hingamis- ja kardiovaskulaarset funktsiooni.
Antidepressandid
Samaaegse ravi korral tritsükliliste antidepressantidega võib Lioresali toime tugevneda, põhjustades märgatavat lihaste hüpotooniat.
Liitium
Lioresali ja liitiumi samaaegne kasutamine halvendas hüperkineetilisi sümptomeid, mistõttu tuleb olla ettevaatlik, kui Lioresal'i ja liitiumi manustatakse samaaegselt.
Antihüpertensiivsed ravimid
Kuna samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega võib veelgi vähendada vererõhku, tuleb antihüpertensiivsete ravimite annust vastavalt kohandada.
Ravimid, mis vähendavad neerufunktsiooni
Ravimid või ravimid, mis võivad oluliselt mõjutada neerufunktsiooni, võivad vähendada baklofeeni eliminatsiooni, põhjustades toksilist toimet (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel”).
Hoiatused Oluline on teada, et:
Viljakus, rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Viljakus
Puuduvad andmed baklofeeni toime kohta inimese fertiilsusele. Puuduvad andmed, mis toetaksid konkreetseid soovitusi fertiilses eas naistele.
Rasedus
Puuduvad piisavad ja kontrollitud uuringud rasedate naiste kohta. Baklofeen läbib platsentaarbarjääri ja seda tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Ühenädalasel beebil, kelle ema oli raseduse ajal baklofeeni võtnud, on teatatud võõrutusreaktsiooni kahtlusest (generaliseerunud krambid). Krambid, mis ei allunud erinevatele krambivastastele ravimitele, taandusid 30 minuti jooksul pärast baklofeeni manustamist vastsündinule.
Toitmisaeg
Emadel, keda raviti terapeutilistes annustes Lioresaliga, eritub toimeaine rinnapiima, kuid nii väikestes kogustes, et imikule ei ole oodata kõrvaltoimeid.
Toime autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele
Lioresal võib olla seotud selliste kõrvaltoimetega nagu pearinglus, sedatsioon, unisus ja nägemiskahjustus (vt „Kõrvaltoimed“), mis võib vähendada patsiendi reaktsioonivõimet. Selliseid kõrvaltoimeid kogenud patsientidel tuleb soovitada hoiduda autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Lioresal sisaldab nisutärklist. Seda ravimit võib anda inimestele, kellel on tsöliaakia. Inimesed, kellel on nisuallergia (va tsöliaakia), ei tohi seda ravimit võtta
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Lioresali kasutada: Annustamine
Annustamine
Ravi tuleb alati alustada väikestest annustest, mida järk -järgult suurendatakse. Optimaalse ravivastuse saavutamiseks on soovitatav minimaalne kasulik annus. Iga patsiendi jaoks tuleb otsida optimaalset annustamist, et vähendada kloonilisi seisundeid, spastilisust ja spasme paindumisel või pikendamisel, kuid vältides nii palju kui võimalik kõrvaltoimete teket.
Liigse nõrkuse ja kukkumiste vältimiseks tuleb Lioresal'i kasutada ettevaatlikult, kui spastilisus on vajalik kehahoia säilitamiseks ja liikumise tasakaalustamiseks või kui funktsionaalsuse säilitamiseks on vajalik spastilisus. Teatud lihastoonuse säilitamine võib olla oluline, võimaldades ka aeg -ajalt spasme vereringe funktsiooni toetamiseks.
Kui 6–8 nädalat pärast maksimaalse annuse saavutamist ei ole ravitoime ilmne, tuleb otsustada, kas jätkata Lioresali manustamist.
Kogu ööpäevane annus tuleb jagada eelistatavalt kolmeks manustamiseks täiskasvanule ja neljaks lapsele.
Ravi tuleb alati katkestada järk-järgult, vähendades annust järk-järgult ligikaudu 1-2 nädala jooksul, välja arvatud juhtudel, kui on esinenud tõsiseid kõrvaltoimeid või üleannustamist (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel”).
Täiskasvanud
Reeglina tuleb ravi alustada annusega 5 mg, mida manustatakse kolm korda päevas. Ettevaatlik tuleb olla annuse tiitrimisel, mida tuleb suurendada 15 mg võrra päevas, jagatuna kolmeks igapäevaseks manustamiseks iga 3 päeva järel, kuni saavutatakse optimaalne ööpäevane annus.
Mõnedel ravimitundlikel patsientidel võib olla soovitatav alustada väiksema ööpäevase annusega (5 või 10 mg) ja jõuda selle annuseni järk -järgult (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel"). Optimaalne annus on tavaliselt vahemikus 30 kuni 80 mg päevas Hoolikalt jälgitava haiglaravi saanud patsientidele võib manustada annuseid 100 kuni 120 mg ööpäevas.
Lapsed (0-18 aastat)
Tavaliselt tuleb ravi alustada väga väikese annusega (vastab ligikaudu 0,3 mg / kg päevas), jagatuna 2-4 annuseks (eelistatavalt 4 annuseks). Annust tuleb suurendada ettevaatlikult, ligikaudu 1 -nädalaste intervallidega, kuni see on piisav lapse individuaalsete vajaduste rahuldamiseks.
Säilitusravi tavaline ööpäevane annus on vahemikus 0,75 kuni 2 mg / kg kehakaalu kohta. Alla 8 -aastastel lastel ei tohi ööpäevane koguannus ületada maksimaalselt 40 mg päevas. Üle 8 -aastastele lastele võib manustada maksimaalse ööpäevase annuse 60 mg päevas. Lioresal tabletid ei sobi kasutamiseks lastel kehakaaluga alla 33 kg.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Lioresal'i manustada ettevaatusega ja väiksemate annustega. Kroonilise hemodialüüsi saavatel patsientidel on baklofeeni kontsentratsioon plasmas kõrge ja seetõttu tuleb määrata eriti väike Lioresali annus, nt. umbes 5 mg päevas.
Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidele tohib Lioresal'i manustada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida, et õigeaegselt diagnoosida toksilisuse varajasi märke ja / või sümptomeid (nt unisus, letargia) (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja "Üleannustamine").
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksakahjustusega patsientidele tuleb Lioresal'i määrata ettevaatusega (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Eakad patsiendid (vanus ≥ 65 aastat)
Kuna kõrvaltoimed tekivad tõenäolisemalt eakatel patsientidel, on soovitatav kasutada ettevaatlikku annustamisskeemi ja patsienti asjakohaselt jälgida.
Aju päritolu spastiliste seisunditega patsiendid
Kuna kõrvaltoimed esinevad tõenäolisemalt aju spastiliste seisunditega patsientidel, on soovitatav kasutada ettevaatlikku annustamisskeemi ja patsienti asjakohaselt jälgida.
Manustamisviis
Lioresali tuleb võtta söögi ajal koos vedelikuga
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lioresali
Märgid ja sümptomid: täheldatakse peamiselt kesknärvisüsteemi depressiooni tunnuseid, nagu: unisus, teadvusekaotus, hingamisdepressioon, kooma. Võimalikud on ka järgmised ilmingud: segasus, hallutsinatsioonid, agitatsioon, krambid, EEG anomaaliad (plahvatuse pärssimise muster ja kolmefaasilised lained), majutushäired, muutunud pupillirefleks; üldine lihaste hüpotoonia, müokloonus, hüporefleksia või arefleksia; perifeerne vasodilatatsioon, hüpotensioon või hüpertensioon, bradükardia, tahhükardia või südame rütmihäired; hüpotermia; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, sülje hüpersekretsioon; maksaensüümide väärtuste tõus.
Kesknärvisüsteemi aktiivsete ainete või ravimite (nt alkohol, diasepaam, tritsüklilised antidepressandid) samaaegne kasutamine võib põhjustada üleannustamise sündroomi süvenemist.
Ravi: spetsiifilist antidooti pole teada.
Selliste komplikatsioonide korral nagu hüpotensioon, hüpertensioon, krambid, seedetrakti häired ning hingamis- või kardiovaskulaarne depressioon, tuleb rakendada toetavaid meetmeid ja sümptomaatilist ravi.
Pärast potentsiaalselt toksilise koguse allaneelamist tuleks kaaluda aktiivsütt, eriti esimesel perioodil pärast allaneelamist.
Mao saastatusest puhastamist (nt maoloputus) tuleb kaaluda iga juhtumi puhul eraldi, eriti esimesel perioodil (60 minutit) pärast potentsiaalselt eluohtliku üleannustamise allaneelamist. .
Kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, on soovitatav suurendada vedeliku tarbimist ja võimaluse korral manustada diureetikumi. Neerupuudulikkusega seotud raske mürgistuse korral võib olla kasulik hemodialüüs (mõnikord plaaniväline) (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“). krambid Manustada diasepaami intravenoosselt ettevaatlikult.
Juhuslikul Lioresali liiga suure annuse allaneelamisel / võtmisel teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Lioresali kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga
Kõrvaltoimed Millised on Lioresali kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Lioresal põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed tekivad peamiselt ravi alguses (nt sedatsioon, unisus), kui annust suurendatakse liiga kiiresti või kui kasutatakse suuri annuseid või kui patsient on eakas. Siiski on need sageli mööduvad ning neid saab kõrvaldada või nõrgendada. vähendavad annust ja on harva nii rasked, et nõuavad ravi katkestamist. Patsientidel, kellel on anamneesis psühhiaatriline haigus või aju vereringehäired (nt ajuinfarkt) ja eakatel patsientidel, võivad sekundaarsed reaktsioonid olla raskemad.
Epilepsiahaigetel võib täheldada krampide läve langust ja krambihooge.
Mõned patsiendid on näidanud suurenenud lihaste spastilisust paradoksaalse reaktsioonina ravile.
Paljud teatatud kõrvaltoimed on teadaolevalt seotud ravitava põhihaigusega.Kõrvaltoimed (tabel 1) on loetletud vastavalt MedDRA esinemissagedusele: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni <1/10); aeg -ajalt (≥ 1/1000, <1/100); harv (≥ 1/10 000, <1/1000); väga harv (<1/10 000); teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
ladustamine
Kaitsta niiskuse ja kuumuse eest.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis
Lioresal 10 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
baklofeen 10 mg
Abiained: nisutärklis; magneesiumstearaat; povidoon; mikrokristalne tselluloos; veevaba kolloidne ränidioksiid.
Lioresal 25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
baklofeen 25 mg.
Abiained: nisutärklis; magneesiumstearaat; povidoon; mikrokristalne tselluloos; veevaba kolloidne ränidioksiid.
Ravimvorm ja sisu
Lioresal 10 mg tabletid 50 tabletti
Lioresal 25 mg tabletid 50 tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
LIORESAL 10 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: beeta- (aminometüül) -p-klorohüdro-kaneelhappe (= baklofeen) R (-) ja R (+) isomeeride ratseemiline segu: 10 mg.
Teadaolevat toimet omavad abiained: nisutärklis
LIORESAL 25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: beeta- (aminometüül) -p-klorohüdro-kaneelhappe (= baklofeen) R (-) ja R (+) isomeeride ratseemiline segu: 25 mg.
Teadaolevat toimet omavad abiained: nisutärklis
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Täiskasvanud
Vöötlihaste spastiline hüpertoonia hulgiskleroosi korral.
Spastiline lihashüpertoonia nakkusliku, degeneratiivse, traumaatilise, neoplastilise või tundmatu etioloogiaga seljaajuhaiguste korral: näiteks spastiline seljaaju halvatus, amüotroofne lateraalskleroos, süringomüelia, põikmüeliit, parapleegia või traumaatiline paraparees, nööri kokkusurumise seisundid.
Tserebraalse päritoluga spastiline lihashüpertoonia, eriti infantiilse entsefalopaatia korral, samuti pärast tserebraalset vaskulopaatiat või neoplastilise või degeneratiivse iseloomuga ajuhaiguste korral.
Lapsed (0-18 aastat)
Lioresal on näidustatud tserebraalse spastilisuse sümptomaatiliseks raviks 0 kuni infantiilse tserebraalparalüüsiga patsientidel, samuti pärast ajuveresoonkonna õnnetusi või neoplastilise või degeneratiivse aju patoloogia korral.
Lioresal on näidustatud ka lihaste spasmide sümptomaatiliseks raviks nakkusliku, degeneratiivse, traumaatilise, neoplastilise või tundmatu päritoluga seljaajuhaiguste korral, nagu hulgiskleroos, spastiline seljaaju halvatus, amüotroofne lateraalskleroos, süringomüelia, põikmüeliit, traumaatiline paraplegia või paraparesis. seljaaju kokkusurumine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Ravi tuleb alati alustada väikestest annustest, suurendades neid järk -järgult. Optimaalse ravivastuse saavutamiseks on soovitatav minimaalne kasulik annus. Iga patsiendi jaoks tuleb otsida optimaalset annustamist, et vähendada kloonilisi seisundeid, spastilisust ja spasme paindumisel või pikendamisel, kuid vältides nii palju kui võimalik kõrvaltoimete teket.
Liigse nõrkuse ja kukkumiste vältimiseks tuleb Lioresal'i kasutada ettevaatlikult, kui spastilisus on vajalik kehahoia säilitamiseks ja liikumise tasakaalustamiseks või kui funktsionaalsuse säilitamiseks on vajalik spastilisus.
Teatud lihastoonuse säilitamine võib olla oluline, võimaldades ka aeg -ajalt spasme vereringe funktsiooni toetamiseks.
Kogu ööpäevane annus tuleb jagada, eelistatavalt kolmeks manustamiseks täiskasvanutele ja lastele 4. Kui 6-8 nädalat pärast maksimaalse annuse saavutamist ei ole ilmne ravitoime, tuleb otsustada, kas jätkata Lioresali manustamist.
Ravi tuleb alati järk-järgult katkestada, vähendades annust järk-järgult ligikaudu 1-2 nädala jooksul, välja arvatud tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel või üleannustamise korral (vt lõik 4.4).
Täiskasvanud
Reeglina tuleb ravi alustada annusega 5 mg, mida manustatakse 3 korda päevas. Annuse tiitrimisel tuleb olla ettevaatlik ja seda tuleb suurendada iga 3 päeva järel 15 mg võrra päevas, jagatuna kolmeks igapäevaseks manustamiseks, kuni saavutatakse optimaalne ööpäevane koguannus. Mõnedel eriti ravimitundlikel patsientidel võib olla soovitatav alustada väiksema ööpäevase annusega (5 või 10 mg) ja jõuda selle annuseni järk -järgult (vt lõik 4.4).
Optimaalne annus on tavaliselt 30–80 mg päevas. Hoolikalt jälgitava haiglaravi saanud patsientidele võib manustada ööpäevaseid annuseid 100 kuni 120 mg.
Lapsed (0-18 aastat)
Tavaliselt tuleb ravi alustada väga väikese annusega (vastab ligikaudu 0,3 mg / kg päevas), jagatuna 2-4 annuseks (eelistatavalt 4 annuseks).
Annust tuleb suurendada ettevaatlikult, ligikaudu 1 -nädalaste intervallidega, kuni see on piisav lapse individuaalsete vajaduste rahuldamiseks.
Säilitusravi tavaline ööpäevane annus on vahemikus 0,75 kuni 2 mg / kg kehakaalu kohta. Alla 8 -aastastel lastel ei tohi ööpäevane koguannus ületada maksimaalselt 40 mg päevas. Üle 8 -aastastele lastele võib manustada maksimaalse ööpäevase annuse 60 mg päevas.
Lioresal tabletid ei sobi kasutamiseks lastel kehakaaluga alla 33 kg.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Lioresal'i manustada ettevaatusega ja väiksemate annustega. Kroonilise hemodialüüsi saavatel patsientidel on baklofeeni kontsentratsioon plasmas kõrge ja seetõttu tuleb määrata eriti väike Lioresali annus, nt. umbes 5 mg päevas.
Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel tohib Lioresal'i manustada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida toksilisuse varajaste nähtude ja / või sümptomite (nt unisus, letargia) õigeaegseks diagnoosimiseks (vt lõigud 4.4 ja 4.9).
Maksafunktsiooni kahjustus
Lioresal -ravi saavatel maksakahjustusega patsientidel ei ole uuringuid läbi viidud. Maksal ei ole pärast suukaudset manustamist baklofeeni metabolismis olulist rolli (vt lõik 5.2). Siiski võib Lioresal põhjustada maksaensüümide taseme tõusu. Maksakahjustusega patsientidele tuleb Lioresali määrata ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Eakad patsiendid (vanus ≥ 65 aastat)
Kuna kõrvaltoimed tekivad tõenäolisemalt eakatel patsientidel, on soovitatav ettevaatlik annustamisskeem ja patsiendi asjakohane jälgimine.
Aju päritolu spastiliste seisunditega patsiendid
Kuna kõrvaltoimed esinevad tõenäolisemalt aju spastiliste seisunditega patsientidel, on soovitatav kasutada ettevaatlikku annustamisskeemi ja patsienti asjakohaselt jälgida.
Manustamisviis
Lioresali tuleb võtta söögi ajal koos vedelikuga.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Psühhiaatrilised ja närvisüsteemi häired
Psühhootiliste häirete, skisofreenia, depressiivsete või maniakaalsete häirete, segasusseisundite või Parkinsoni tõve all kannatavaid patsiente tuleb Lioresaliga ravida ettevaatlikult ja hoolika järelevalve all, kuna need seisundid võivad halveneda.
Epilepsia
Erilist tähelepanu tuleb pöörata epilepsiahaigetele, sest krampide lävi võib langeda; On teatatud krampidest, mis on seotud ravi lõpetamisega Lioresaliga või üleannustamisega.Soovitav on jätkata piisavat krambivastast ravi ja patsienti hoolikalt jälgida.
Teised
Lioresali tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on praegune või varasem peptiline haavand, samuti neil, kellel on ajuveresoonkonna haigused, hingamis- või maksafunktsiooni kahjustus.
Lapsed
Lioresali kasutamise kohta alla ühe aasta vanustel lastel on väga vähe kliinilisi andmeid. Kasutamine selles patsiendipopulatsioonis peab põhinema arsti hinnangul ravi individuaalsele kasule ja riskile.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Lioresal'i manustada ettevaatusega ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski (vt lõik 4.2).
Eriline ettevaatus on vajalik Lioresali kombineerimisel ravimite või ravimitega, mis võivad oluliselt mõjutada neerufunktsiooni. Baklofeeni toksilisuse vältimiseks tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja Lioresali ööpäevast annust vastavalt kohandada.
Raske baklofeenitoksilisusega patsientidel võib lisaks ravi katkestamisele kaaluda alternatiivse ravina plaanivälist hemodialüüsi. Nendel patsientidel eemaldab hemodialüüs tõhusalt baklofeeni kehast, leevendab üleannustamise kliinilisi sümptomeid ja lühendab taastumisaegu.
Kuseteede häired
Lioresal -ravi võib kasu tuua põie tühjendamise neurogeensetest häiretest.
Patsientidel, kes juba põevad sulgurlihase hüpertooniat, võib tekkida äge uriinipeetus; sellistel juhtudel on soovitatav olla ettevaatlik.
Labori test
Harvadel juhtudel on esinenud aspartaataminotransferaasi, leeliselise fosfataasi ja vere glükoosisisalduse tõusu. Seetõttu tuleb perioodiliselt kontrollida, eriti maksapuudulikkusega või suhkurtõvega patsiente, veendumaks, et ravim ei põhjusta põhihaiguste muutusi.
Ravi järsk katkestamine
Ärevus ja segasusseisundid, deliirium, hallutsinatsioonid, psühhootilised, maniakaalsed või paranoilised häired, krambid (epileptiline seisund), düskineesia, tahhükardia, hüpertermia ja spastilisuse ajutine halvenemine, mida nimetatakse "tagasilöögi fenomeniks".
Pärast emakasisese suukaudse Lioresal'i manustamist on teatatud sünnitusjärgsetest krampidest (vt lõik 4.6).
Lioresali intratekaalse preparaadi kasutamisel on teatatud, et võõrutussündroomi kliinilised tunnused võivad sarnaneda autonoomse düsrefleksia, pahaloomulise hüpertermia, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi või muude hüpermetaboolsete seisundite või difuusse rabdomüolüüsiga seotud seisunditega.
Välja arvatud juhtudel, kui on esinenud tõsiseid kõrvaltoimeid või üleannustamise korral, tuleb ravi alati järk-järgult katkestada, vähendades annust järk-järgult ligikaudu 1-2 nädala jooksul.
Rüht ja tasakaal
Lioresali tuleb kasutada ettevaatusega, kui kehahoiaku säilitamiseks ja liikumise tasakaalustamiseks on vajalik spastilisus (vt lõik 4.2).
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Lioresal sisaldab nisutärklist. Nisutärklis võib sisaldada gluteeni, kuid ainult väikestes kogustes, ja seetõttu peetakse seda tsöliaakiahaigetele ohutuks.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Täheldatud koostoimeid tuleb arvestada
Levodopa / dopadekarboksülaasi inhibiitor (karbidopa)
Parkinsoni tõvega patsientidel, kes on saanud Lioresali ja levodopat (üksinda või kombinatsioonis dopa-dekarboksülaasi inhibiitoriga), on teatatud vaimse segaduse, hallutsinatsioonide, peavalu, iivelduse ja erutuse juhtudest. Samuti on teatatud parkinsonismi sümptomite halvenemisest. Seetõttu tuleb Lioresali ja levodopa / karbidopa samaaegsel manustamisel olla ettevaatlik.
Kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni põhjustavad ravimid
Kui Lioresal'i manustatakse koos teiste kesknärvisüsteemi depressiooni põhjustavate ravimitega, sealhulgas teiste lihaslõõgastitega (nt tisanidiin), sünteetiliste opioididega või alkoholiga, võib sedatiivne toime tugevneda (vt lõik 4.7). Hingamisdepressioon. Hüpotensiooni on teatatud ka samaaegse morfiini ja intratekaalse baklofeeni kasutamine. Kardiopulmonaalse düsfunktsiooni ja hingamislihaste nõrkusega patsientidel on soovitatav hoolikalt jälgida hingamisteede ja kardiovaskulaarset funktsiooni.
Antidepressandid
Samaaegse ravi korral tritsükliliste antidepressantidega võib Lioresali toime tugevneda, põhjustades märgatavat lihaste hüpotooniat.
Liitium
Lioresali ja liitiumi samaaegne kasutamine halvendas hüperkineetilisi sümptomeid, mistõttu tuleb olla ettevaatlik, kui Lioresal'i ja liitiumi manustatakse samaaegselt.
Antihüpertensiivsed ravimid
Kuna samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega võib veelgi vähendada vererõhku, tuleb antihüpertensiivsete ravimite annust vastavalt kohandada.
Ravimid, mis vähendavad neerufunktsiooni
Ravimid või ravimid, mis võivad oluliselt mõjutada neerufunktsiooni, võivad vähendada baklofeeni eliminatsiooni, põhjustades toksilist toimet (vt lõik 4.4).
04.6 Rasedus ja imetamine
Viljakus
Puuduvad andmed baklofeeni toime kohta inimese fertiilsusele.
Puuduvad andmed, mis toetaksid konkreetseid soovitusi fertiilses eas naistele.
Rottidel ei mõjuta baklofeen isaste ja emaste viljakust annustes, mis ei ole emale mürgised.
Rasedus
On näidatud, et suukaudselt manustatud lioresaal suurendab omfalotseele (nabasong) esinemissagedust rottide lootel, keda raviti annustega, mis on ligikaudu 8,3 korda suuremad kui inimestele soovitatav suukaudne annus (mg / kg).
Seda toimet ei täheldatud hiirtel ja küülikutel.
Puuduvad piisavad ja kontrollitud uuringud rasedate naiste kohta. Baklofeen läbib platsentaarbarjääri ja seda tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Ühenädalasel beebil, kelle ema oli raseduse ajal baklofeeni võtnud, on teatatud võõrutusreaktsiooni kahtlusest (generaliseerunud krambid). Krambid, mis ei allunud erinevatele krambivastastele ravimitele, taandusid 30 minuti jooksul pärast baklofeeni manustamist vastsündinule.
Toitmisaeg
Emadel, keda raviti terapeutilistes annustes Lioresaliga, eritub toimeaine rinnapiima, kuid nii väikestes kogustes, et imikule ei ole oodata kõrvaltoimeid.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Lioresal võib olla seotud selliste kõrvaltoimetega nagu pearinglus, sedatsioon, unisus ja nägemiskahjustus (vt lõik 4.8), mis võivad vähendada patsiendi reaktsioonivõimet. Selliseid kõrvaltoimeid kogenud patsientidel tuleb soovitada hoiduda autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed tekivad peamiselt ravi alguses (nt sedatsioon, unisus), kui annust suurendatakse liiga kiiresti või kui kasutatakse suuri annuseid või kui patsient on eakas. Siiski on need sageli mööduvad ning neid saab kõrvaldada või nõrgendada vähendavad annust ja on harva nii rasked, et nõuavad ravi katkestamist. Patsientidel, kellel on anamneesis psühhiaatriline haigus või aju vereringehäired (nt ajuinfarkt) ja eakatel patsientidel, võivad reaktsioonid olla raskemad.
Epilepsiahaigetel võib täheldada krampide läve langust ja krambihooge.
Mõned patsiendid on näidanud suurenenud lihaste spastilisust paradoksaalse reaktsioonina ravile.
Paljud teatatud kõrvaltoimed on teadaolevalt seotud ravitava põhihaigusega.
Kõrvaltoimed (tabel 1) on loetletud vastavalt MedDRA esinemissagedusele: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 ,; teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Tabel 1
04.9 Üleannustamine
Märgid ja sümptomid
Peamiselt on kesknärvisüsteemi depressiooni tunnuseid, nagu unisus, teadvusekaotus, hingamisdepressioon, kooma.
Võimalikud on ka järgmised ilmingud: segasus, hallutsinatsioonid, agitatsioon, krambid, EEG anomaaliad (plahvatuse pärssimise muster ja kolmefaasilised lained), majutushäired, muutunud pupillirefleks; üldine lihaste hüpotoonia, müokloonus, hüporefleksia või arefleksia; perifeerne vasodilatatsioon, hüpotensioon või hüpertensioon, bradükardia, tahhükardia või südame rütmihäired; hüpotermia; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, sülje hüpersekretsioon; maksaensüümide väärtuste tõus.
Kesknärvisüsteemi aktiivsete ainete või ravimite (nt alkohol, diasepaam, tritsüklilised antidepressandid) samaaegne kasutamine võib põhjustada üleannustamise sündroomi süvenemist.
Ravi
Spetsiifiline antidoot ei ole teada.
Selliste komplikatsioonide korral nagu hüpotensioon, hüpertensioon, krambid, seedetrakti häired ning hingamis- või kardiovaskulaarne depressioon, tuleb rakendada toetavaid meetmeid ja sümptomaatilist ravi.
Pärast potentsiaalselt toksilise koguse allaneelamist tuleks kaaluda aktiivsütt, eriti esimesel perioodil pärast allaneelamist.
Mao saastatusest puhastamist (nt maoloputus) tuleb kaaluda iga juhtumi puhul eraldi, eriti esimesel perioodil (60 minutit) pärast potentsiaalselt eluohtlikku üleannustamist.
Komatoosi või krampe põdevaid patsiente tuleb enne mao desinfitseerimist intubeerida.
Kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, on soovitatav suurendada vedeliku tarbimist ja võimaluse korral manustada diureetikumi. Neerupuudulikkusega seotud raske mürgistuse korral võib olla kasulik hemodialüüs (mõnikord plaaniväline) (vt lõik 4.4).
Krampide korral manustada diasepaami intravenoosselt ettevaatlikult.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: tsentraalselt toimivad lihasrelaksandid.
ATC -kood: M03B X01.
Toimemehhanism
Lioresal on väga tõhus spasmolüütikum; baklofeen tegelikult pärsib seljaaju monosünaptilist ja polüsünaptilist ülekanderefleksi, tõenäoliselt stimuleerides GABA-B retseptoreid, mis pärsivad erutavate aminohapete, glutamaadi ja aspartaadi vabanemist.
Farmakodünaamilised toimed
Baklofeen ei mõjuta neuromuskulaarset ülekannet. Toimeaine avaldab "antinotsitseptiivset toimet. Skeletilihaste spasmidega seotud neuroloogiliste häirete korral avaldub Lioresali kliiniline toime" soodsa toimega lihasrefleksi kokkutõmmetele ja parandab märgatavalt valusat spasmi, automatismi ja kloon. Lioresal parandab patsiendi liikuvust, hõlbustades igapäevaseid tegevusi ja füsioteraapiat. Lioresal -ravi kaudse mõjuna on täheldatud haavandite ennetamist ja ravi ning une kvaliteedi paranemist ("valulike lihasspasmide kõrvaldamise" tõttu) ja koliidi ja sulgurlihase funktsiooni, mille tulemuseks on parem patsiendi elukvaliteeti.
Baklofeen stimuleerib maohappe sekretsiooni.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Baklofeen imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult.
Pärast 10, 20 ja 30 mg baklofeeni ühekordse annuse suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon vastavalt ligikaudu 180, 340 ja 650 nanogrammi / ml ning registreeritakse 0,5 ... 1,5 tunni pärast. Kõvera all olevad vastavad alad on proportsionaalsed annusega.
Levitamine
Baklofeeni jaotusruumala on 0,7 l / kg. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 30% ja on konstantne kontsentratsioonivahemikus 10 nanogrammi / ml kuni 300 mikrogrammi / ml. Tserebrospinaalvedelikus on toimeaine kontsentratsioon umbes 8,5 korda madalam kui plasmas.
Ainevahetus
Baklofeen metaboliseerub vaid vähesel määral. Peamine metaboliit, β (p-klorofenüül)-4-hüdroksüvõihape, mis saadakse deaminatsiooni teel, on farmakoloogiliselt inaktiivne.
Elimineerimine
Baklofeeni poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 3-4 tundi. Baklofeen elimineeritakse peamiselt muutumatul kujul. 72 tunni jooksul eritub ligikaudu 75% annusest neerude kaudu, ligikaudu 5% sellest kogusest on metaboliitide kujul. annusest, sealhulgas 5% metaboliitidest, eritub väljaheitega.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad patsiendid (vanus ≥ 65 aastat)
Eakate patsientide farmakokineetika on praktiliselt sama, mis alla 65 -aastastel patsientidel. Pärast ühekordse suukaudse annuse manustamist on eakatel patsientidel baklofeeni aeglasem, kuid süsteemne ekspositsioon sarnane alla 65 -aastaste täiskasvanutega. Korduva annusega ravi tulemuste ekstrapoleerimine viitab sellele, et alla 65 -aastaste ja eakate patsientide vahel pole olulisi erinevusi.
Pediaatrilised patsiendid
Pärast 2,5 mg Lioresal tablettide suukaudset manustamist lastele vanuses 2 kuni 12 aastat, Cmax väärtused 62,8 ± 28,7 nanogrammi / ml, Tmax väärtused vahemikus 0,95. -2 tundi, keskmine plasma kliirens 315,9 ml / h / kg, jaotusruumala 2,58 l / kg ja poolväärtusaeg 5,10 tundi.
Maksafunktsiooni kahjustus
Puuduvad farmakokineetilised andmed maksakahjustusega patsientide kohta, kes saavad Lioresal -ravi.Kuna maks ei mängi baklofeeni metabolismis olulist rolli, ei muutu tõenäoliselt maksakahjustusega patsientidel Lioresali farmakokineetika oluliselt.
Neerufunktsiooni kahjustus
Lioresal -ravi saavatel neerukahjustusega patsientidel ei ole kontrollitud kliinilisi farmakokineetilisi uuringuid. Baklofeen eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb kaaluda baklofeeni annuse kohandamist selle süsteemse taseme alusel; Kiire hemodialüüs on tõhus vahend liigse baklofeeni eemaldamiseks süsteemsest vereringest.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksilisus
Rottidel ei ole näidatud, et baklofeen suu kaudu manustatuna annustes, mis ei ole emale toksilised, ei põhjustaks fertiilsusele ega postnataalsele arengule soovimatuid toimeid. On näidatud, et suukaudselt manustatav lioresaal suurendab rottidel loote omfalotseele (nabasong) esinemissagedust. Seda kõrvalekallet ei täheldatud hiirtel ja küülikutel. On näidatud, et suukaudselt manustatud lioresaal põhjustab loote kasvupeetust (luude luustumist) annustes, mis põhjustas ka emasloomade toksilisust rottidel ja küülikutel.
Mutagenees ja kantserogenees
Baklofeeni mutageenne ja genotoksiline potentsiaal oli negatiivne bakterite, imetajarakkude, pärmi ja hiina hamstri testide põhjal. Olemasolevad andmed näitavad, et baklofeenil ei ole tõenäoliselt mutageenset toimet.
Bkalofeen ei näidanud 2-aastast rottide uuringut kantserogeenset toimet. Emaste rottide puhul, kes said 2 aastat maksimaalseid annuseid (50–100 mg / kg) baklofeeni, suurenes ilmselt annusest sõltuv munasarjatsüstide ning neerupealiste hüpertroofia ja / või verejooksude esinemissagedus.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Veevaba kolloidne ränidioksiid; mikrokristalne tselluloos; magneesiumstearaat; povidoon; nisutärklis.
06.2 Sobimatus
Puudub.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Kaitsta kuumuse ja niiskuse eest.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Mittetoksiline PVC blister
Karp, mis sisaldab 50 tabletti 10 mg.
Karp, mis sisaldab 50 tabletti 25 mg.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
LIORESAL 10 mg tabletid AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletid AIC n. 022999027
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esimene luba: 31.12.1973
Uuendamine: 01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus 08.04.2013
