Toimeained: paliperidoon
INVEGA 1,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
INVEGA 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
INVEGA 6 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
INVEGA 9 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
INVEGA 12 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Näidustused Miks Invegat kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
INVEGA sisaldab toimeainena paliperidooni, mis kuulub antipsühhootiliste ravimite klassi.
INVEGAt kasutatakse skisofreenia raviks täiskasvanutel ja noorukitel alates 15. eluaastast.
Skisofreenia on häire, mille sümptomiteks on: helide või häälte kuulmine, puuduvate asjade nägemine või tajumine, valede veendumuste olemasolu või ebatavalisel viisil kahtlustamine, kalduvus isoleerida, ebakõlaline kõne ning käitumuslik ja emotsionaalne lamenemine. selle häire korral võib see tunda ka masendust, ärevust, süüd või pinget.
INVEGAt kasutatakse ka skisoafektiivse häire raviks täiskasvanutel.
Skisoafektiivne häire on psüühiline seisund, mille korral inimene kogeb lisaks meeleoluhäiretega seotud sümptomitele (põnevus, kurbus, erutus, tähelepanu hajumine, unisus, kõnevõime, huvi kadumine ka magava tegevuse vastu) skisofreenia sümptomite kombinatsiooni (nagu eespool märgitud). palju või liiga vähe, sööte liiga palju või liiga vähe ja korduvad enesetapumõtted) INVEGA võib aidata leevendada haiguse sümptomeid ja peatada nende taastumise.
Vastunäidustused Kui Invegat ei tohi kasutada
Ärge võtke INVEGA’t
- kui olete paliperidooni, risperidooni või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Invega võtmist
- Enne INVEGA võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.Skisoafektiivse häirega patsiente, keda ravitakse selle ravimiga, tuleb hoolikalt jälgida võimaliku ülemineku suhtes maniakaalsetelt depressiivsetele sümptomitele.
- Seda ravimit ei ole dementsusega eakatel patsientidel uuritud. Eakatel dementsusega patsientidel, keda ravitakse teiste sarnaste ravimitega, võib aga olla suurem risk insuldi või surma tekkeks (vt lõik Võimalikud kõrvaltoimed).
- Kui teil on Parkinsoni tõbi või dementsus.
- Kui teil on kunagi diagnoositud haigus, mille sümptomiteks on temperatuuri tõus ja lihasjäikus (nimetatakse ka pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks).
- Kui teil on kunagi olnud ebanormaalseid keele- või näoliigutusi (tardiivne düskineesia). Peate teadma, et mõlemat viimast haigust võivad põhjustada seda tüüpi ravimid.
- Kui teate, et teil on varem olnud madal valgete vereliblede tase (mis võib olla või ei pruugi olla põhjustatud teistest ravimitest).
- Kui teil on diabeet või teil on eelsoodumus diabeedile.
- Kui teil on südamehaigus või ravite südamehaigust, mis kipub alandama vererõhku.
- Kui teil on epilepsia.
- Kui teil on probleeme neelamise, mao või sooltega, mis vähendavad teie võimet neelata või toitu normaalse väljaheitega läbi viia.
- Kui teil on kõhulahtisusega seotud haigusi.
- Kui teil on probleeme neerudega.
- Kui teil on probleeme maksaga.
- Kui teil on pikaajaline ja / või valulik erektsioon.
- Kui teil on raskusi kehatemperatuuri kontrollimisega või liigse kuumusega.
- Kui teie veres on ebanormaalselt kõrgenenud prolaktiini tase või kui teil on võimalik prolaktiinist sõltuv kasvaja.
- Kui teil või kellelgi teie perekonnast on esinenud verehüübeid (trombe), kuna antipsühhootilisi ravimeid on seostatud verehüüvete tekkega.
Kui teil on mõni neist seisunditest, pidage nõu oma arstiga, et ta saaks hinnata, kas teie annust tuleb teatud aja jooksul kohandada või jälgida.
Kuna INVEGA't kasutavatel patsientidel on väga harva täheldatud teatud tüüpi valgete vereliblede arvu, mis on vajalik infektsioonide vastu võitlemiseks veres, ohtlikult väikest arvu, võib arst kontrollida valgete vereliblede arvu.
INVEGA võib põhjustada kehakaalu tõusu.
Märkimisväärne kaalutõus võib tervist kahjustada. Arst peab teie kehakaalu regulaarselt kontrollima. Kuna INVEGA't kasutavatel patsientidel on täheldatud suhkurtõbe või olemasoleva suhkurtõve süvenemist, peab arst kontrollima veresuhkru taseme tõusu. Varem olemasoleva suhkurtõvega patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust.
"Silmaoperatsiooni" ajal, mis on tingitud läätse hägustumisest (katarakt), ei pruugi pupilli (must ring silma keskel) suurus vastavalt vajadusele suureneda. Samuti võib iiris (silma värviline osa) operatsiooni ajal lõtvuda, mis võib kahjustada silma. Kui plaanite silmaoperatsiooni, rääkige sellest kindlasti oma silmaarstile, et kasutate seda ravimit.
Lapsed ja noorukid
INVEGAt ei tohi kasutada skisofreenia raviks lastel ja alla 15 -aastastel noorukitel.
INVEGAt ei tohi kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel skisoafektiivse häire raviks.
Seda seetõttu, et ei ole teada, kas INVEGA on nendes vanuserühmades ohutu või tõhus.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Invega toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid.
Kui seda ravimit võetakse koos mõne südamerütmi reguleeriva südameravimiga või mõne muu ravimiga, nagu antihistamiinikumid, malaaria- või muud antipsühhootikumid, võivad tekkida südame elektrilise funktsiooni häired.
Kuna see ravim toimib peamiselt ajule, võib ajutegevusele lisanduva toime tõttu esineda häireid teiste aju mõjutavate ravimitega (või alkoholiga). Kuna see ravim võib alandada vererõhku, olge selle ravimi kasutamisel ettevaatlik. muud vererõhku langetavad ravimid.
See ravim võib vähendada Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomi (nt levodopa) raviks kasutatavate ravimite toimet.
Selle ravimi toimet võib mõjutada see, kui te võtate roojamist mõjutavaid ravimeid (nt metoklopramiid).
Kaaluge selle ravimi annuse vähendamist, kui seda ravimit manustatakse koos valproaadiga.
Suukaudset risperidooni ei soovitata samaaegselt kasutada selle ravimiga, kuna nende kahe ravimi kombinatsioon võib põhjustada rohkem kõrvaltoimeid.
INVEGA koos alkoholiga
Selle ravimi võtmise ajal vältige alkoholi tarbimist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Ärge võtke seda ravimit raseduse ajal, kui te pole seda oma arstiga arutanud. Vastsündinutel, emadel, kes on raseduse viimasel trimestril (raseduse viimasel kolmel kuul) kasutanud paliperidooni, võivad ilmneda järgmised sümptomid: värisemine, lihasjäikus ja / või nõrkus, unisus, erutus, hingamisprobleemid ja toitmisraskused. lapsel on mõni neist sümptomitest, peate võib -olla pöörduma oma arsti poole.
Selle ravimi võtmise ajal vältige rinnaga toitmist.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Selle ravimiga ravi ajal võivad tekkida pearinglus ja nägemishäired (vt lõik Võimalikud kõrvaltoimed). Seda tuleks arvesse võtta juhtudel, kui on vaja täielikku valvsust, nt autojuhtimisel või masinate käsitsemisel.
INVEGA 3 mg tabletid sisaldavad laktoosi
Selle ravimi 3 mg tabletid sisaldavad laktoosi, teatud tüüpi suhkrut. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Invegat kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit täpselt nii, nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile rääkinud
Kasutamine täiskasvanutel
Soovitatav annus täiskasvanutele on 6 mg üks kord ööpäevas, mida tuleb võtta hommikul. Arst võib skisofreenia korral annust suurendada või vähendada vahemikus 3 mg kuni 12 mg üks kord päevas või skisoafektiivse häire korral 6 mg kuni 12 mg üks kord ööpäevas. See sõltub sellest, kuidas ravim tema jaoks toimib.
Kasutamine noorukitel
Soovitatav algannus skisofreenia raviks noorukitel alates 15. eluaastast on 3 mg üks kord päevas hommikul.
Noorukite kehakaaluga 51 kg või rohkem võib annust suurendada vahemikus 6 mg kuni 12 mg üks kord ööpäevas.
Noorukite kehakaaluga alla 51 kg võib annust suurendada kuni 6 mg üks kord ööpäevas.
Arst otsustab teile sobiva annuse. Ravimi annus sõltub sellest, kuidas ravim teie jaoks toimib.
Kuidas ja millal INVEGA't võtta
Seda ravimit tuleb võtta suu kaudu, tablett tuleb alla neelata tervelt koos veega või muu vedelikuga. Seda ei tohi närida, jagada ega purustada.
Seda ravimit tuleb võtta igal hommikul koos hommikusöögiga või tühja kõhuga, kuid samal viisil iga päev. Ärge võtke ravimit ühel päeval tühja kõhuga ja teisel korral täis kõhuga.
Toimeaine paliperidoon lahustub allaneelamisel ja tableti kest eemaldatakse organismist jäätmetena.
Neeruprobleemidega patsiendid
Sõltuvalt teie neerufunktsioonist võib arst kohandada selle ravimi annust.
Eakad kodanikud
Teie arst võib neerufunktsiooni languse korral ravimi annust vähendada
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Invegat
Kui te võtate INVEGA't rohkem kui ette nähtud
Võtke viivitamatult ühendust oma arstiga. Teil võib esineda unisust, väsimust, ebanormaalseid kehaliigutusi, probleeme püsti ja kõndimisega, pearinglust, mis on põhjustatud madalast vererõhust ja ebanormaalseid südamelööke.
Kui te unustate INVEGA't võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te unustate tableti võtmata, võtke järgmine annus järgmisel päeval. Kui te unustate kaks või enam annust, võtke ühendust oma arstiga.
Kui te lõpetate INVEGA võtmise
Ärge lõpetage INVEGA võtmist, sest te kaotate ravimi toime. Ärge lõpetage ravimi võtmist, kui arst seda ei palu, sest sümptomid võivad taastuda.
Kui teil on selle ravimi võtmise kohta muid küsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoimed Millised on Invega kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki
Rääkige kohe oma arstile, kui:
- Arvate, et teie veenides, eriti jalgades, on verehüübed (sümptomiteks on jalgade turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda mööda veresooni kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, konsulteerige kohe oma arstiga.
- Teil on dementsus ja märkate oma vaimse seisundi järsku muutumist või "näo, käte või jalgade äkilist nõrkust või tuimust, eriti ühel küljel, või kui teie keel on arusaamatu, isegi kui see on lühiajaline. olla insuldi tunnused.
- teil on palavik, lihasjäikus, higistamine või teadvuse vähenemine (häire, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks). Võib osutuda vajalikuks kohene arstiabi.
- Ta on mees ja tal on pikaajaline või valulik erektsioon. Seda seisundit nimetatakse priapismiks. Võib osutuda vajalikuks kohene arstiabi.
- Sellel on keele, suu ja näo tahtmatud rütmilised liigutused. Võimalik, et paliperidooni kasutamine tuleb katkestada
- Teil on raske allergiline reaktsioon, mida iseloomustab palavik, suu, näo, huulte või keele turse, õhupuudus, sügelus, nahalööve ja mõnikord vererõhu langus (vastab „anafülaktilisele reaktsioonile”).
Väga sage: võib esineda rohkem kui 1 kasutajal 10 -st
- raskused uinumisel või magama jäämisel
- parkinsonism. See seisund võib hõlmata järgmist: aeglased või halvenenud kehaliigutused, lihaste jäikuse või pinge tunne (liigutuste tõmblemine) ja mõnikord liikumistunne, mis külmub ja seejärel taaskäivitub. Muud parkinsonismi tunnused hõlmavad aeglast segamist kõndimist, värisemist puhkeolekus, suurenenud sülge ja / või droolingut ning näoilme kadumist
- rahutus
- unisus või vähem erksus
- peavalu.
Sagedased kõrvaltoimed: võivad esineda kuni 1 kasutajal 10 -st
- rindkere infektsioon (bronhiit), külmetusnähud, sinusiit, kuseteede infektsioon, gripp
- kaalutõus, suurenenud söögiisu, kehakaalu langus, söögiisu vähenemine
- kõrge tuju (maania), ärrituvus, depressioon, ärevus
- düstoonia: see on seisund, mis hõlmab aeglast või pikaajalist tahtmatut lihaste kontraktsiooni. Kuigi see võib hõlmata mis tahes kehaosa (mille tagajärjeks on ebanormaalne rüht), hõlmab düstoonia sageli näolihaseid, sealhulgas silmade, suu, keele või lõualuu ebanormaalseid liigutusi.
- pearinglus
- düskineesia: see on seisund, mis hõlmab tahtmatuid lihaste liigutusi ja võib hõlmata korduvaid, spastilisi või keerdunud liigutusi või tõmblusi.
- värin
- ähmane nägemine
- südame juhtivuse katkemine südame ülemise ja alumise osa vahel, südame ebanormaalne elektrijuhtivus, südame QT -intervalli pikenemine, aeglane pulss, kiire südame löögisagedus
- madal vererõhk püsti tõusmisel (selle tagajärjel võivad mõned INVEGA't võtvad patsiendid äkitselt püsti tõustes või istudes tunda minestust, pearinglust või minestust), kõrge vererõhk
- kurguvalu, köha, kinnine nina
- kõhuvalu või ebamugavustunne, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, seedehäired, suukuivus, hambavalu
- maksa transaminaaside aktiivsuse tõus veres
- sügelus, lööve
- luu- või lihasvalu, seljavalu, liigesevalu
- menstruatsiooni kadumine
- palavik, nõrkus, väsimus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed: võivad esineda kuni 1 kasutajal 100 -st
- kopsupõletik, hingamisteede infektsioon, põiepõletik, kõrvapõletik, tonsilliit
- valgete vereliblede arvu vähenemine, trombotsüütide (vererakud, mis aitavad verejooksu peatada) vähenemine, aneemia, punaste vereliblede arvu vähenemine
- INVEGA võib tõsta vereanalüüsis leitud prolaktiinihormooni taset (mis võib sümptomeid põhjustada või mitte). Kõrge prolaktiini taseme sümptomite ilmnemisel võivad need hõlmata järgmist: (meestel) rindade turse, raskused erektsiooni saavutamisel või säilitamisel või muu seksuaalne düsfunktsioon, (naistel) ebamugavustunne rindades, piima kadumine rinnast, menstruatsiooni kaotus. või muid probleeme menstruatsiooniga
- diabeet või diabeedi süvenemine, kõrge veresuhkur, suurenenud kõhuümbermõõt, isutus, mille tagajärjeks on alatoitumine ja madal kehakaal, kõrge triglütseriidide (rasv) sisaldus
- unehäired, segasus, vähenenud seksuaalne tung, võimetus jõuda orgasmini, närvilisus, õudusunenäod
- hilinenud düskineesia (näo, keele või muude kehaosade tõmblused või tõmblused, mida ei saa kontrollida). Rääkige kohe oma arstile, kui teil tekivad keele, suu ja näo rütmilised tahtmatud liigutused. INVEGA võtmine võib olla vajalik
- krambid (krambid), minestamine, tungiv vajadus mõnda kehaosa liigutada, pearinglus püsti tõustes, tähelepanuhäired, kõnehäired, maitsetundlikkuse kadumine või ebanormaalne tunne, naha tundlikkuse vähenemine valu ja puudutuse suhtes, a kipitustunne, torkiv tunne või tuimus nahal
- silmade ülitundlikkus valguse suhtes, silmainfektsioon või "kergelt punetav", kuiv silm
- pöörlemise tunne (vertiigo), helin kõrvus, valu kõrvades
- ebaregulaarne südametegevus, südame ebanormaalne elektriline jälgimine (elektrokardiogramm või EKG), võidusõidu või tuikamise tunne rinnus (südamepekslemine)
- madal vererõhk
- õhupuudus, vilistav hingamine, ninaverejooks
- paistes keel, mao- või sooleinfektsioon, neelamisraskused, gaasi või õhu liigne väljavool
- GGT tõus veres (maksaensüüm, mida nimetatakse gamma -glutamüültransferaasiks), maksaensüümide sisalduse suurenemine veres - lööve (või nõgestõbi), juuste väljalangemine, ekseem, akne
- CPK (kreatiinfosfokinaas) sisalduse tõus veres, ensüüm, mis mõnikord vabaneb lihaskahjustuste, lihasspasmide, liigesejäikuse, liigeste turse, lihasnõrkus, kaelavalu korral
- uriinipidamatus (kontrolli puudumine), sage urineerimine, võimetus urineerida, valu urineerimisel
- erektsioonihäired, ejakulatsiooni häired
- menstruaaltsükli kadumine või probleemid menstruatsiooniga (naised), piima kadu rinnast, seksuaalne düsfunktsioon, valu rinnus, ebamugavustunne rinnus
- näo, suu, silmade või huulte turse, keha, käte või jalgade turse
- külmavärinad, kehatemperatuuri tõus
- muutke kõndimisviisi
- janu
- valu rinnus, ebamugavustunne rinnus, iiveldus
- sügis
Harva esinevad kõrvaltoimed: võivad esineda kuni 1 kasutajal 1000 -st
- silmainfektsioon, küünte seeninfektsioon, nahainfektsioon, lestadest põhjustatud nahapõletik
- ohtlikult madal teatud tüüpi valgete vereliblede arv, mis on vajalik nakkuste vastu võitlemiseks
- teatud tüüpi valgete vereliblede arvu vähenemine veres, mis kaitseb keha nakkuste eest, eosinofiilide (teatud tüüpi valgete vereliblede) arv
- raske allergiline reaktsioon, mida iseloomustab palavik, suu, näo, huulte või keele turse, õhupuudus, sügelus, lööve ja mõnikord vererõhu langus, allergiline reaktsioon
- suhkur uriinis
- uriini mahtu kontrolliva hormooni ebasobiv sekretsioon
- kontrollimatu diabeedi eluohtlikud tüsistused
- ohtlikult liigne vee tarbimine, veresuhkru langus, liiga palju vett joomine, vere kolesteroolisisalduse tõus
- emotsioonide puudumine
- pahaloomuline neuroleptiline sündroom (segasus, teadvuse vähenemine või kaotus, kõrge palavik ja tugev lihasjäikus)
- teadvusekaotus, tasakaaluhäired, ebanormaalne koordinatsioon
- aju veresoonte probleemid, kontrollimatu diabeedi põhjustatud kooma, stiimulitele mitte reageerimine, pea värisemine
- glaukoom (suurenenud rõhk silmamuna sees), suurenenud pisaravool, punased silmad, silmade liikumisprobleemid, silmade veeremine pea tagaosa poole
- kodade virvendus (ebanormaalne südamerütm), kiire pulss püsti tõustes
- verehüübed veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jalgade turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda mööda veresooni kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, konsulteerige kohe oma arstiga.
- hapniku taseme langus kehaosades (kuna verevool väheneb), õhetus
- hingamisprobleemid une ajal (uneapnoe), kiire ja pindmine hingamine
- toidu sissehingamisest põhjustatud kopsupõletik, hingamisteede ummikud, hääleprobleemid
- soolesulgus, väljaheitepidamatus, kõva väljaheide, soolestiku lihaste liikumise puudumine, mis põhjustab ummistust
- naha ja silmade kollasus (ikterus)
- kõhunäärme põletik
- raske allergiline reaktsioon koos tursega, mis võib hõlmata kurku ja põhjustada hingamisraskusi
- naha paksenemine, kuiv nahk, naha punetus, naha värvimuutus, ketendav ja sügelev peanahk või nahk, kõõm
- lihaskiudude lagunemine ja lihasvalu (rabdomüolüüs), ebanormaalne kehahoiak
- priapism (peenise pikaajaline püstitamine, mis võib vajada kirurgilist ravi)
- rindade areng meestel, piimanäärmete suurenemine, eritised rinnast, eritis tupest
- menstruaaltsükli hilinemine, rindade suurenemine
- väga madal kehatemperatuur, kehatemperatuuri langus
- ravimite ärajätunähud
Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
- kopsude ülekoormus
- insuliini (veresuhkru taset kontrolliv hormoon) taseme tõus veres
Järgmisi kõrvaltoimeid on täheldatud teise, risperidooni nimetava ravimi kasutamisel, mis on paliperidooniga väga sarnane, seega võib neid mõjusid oodata ka INVEGA kasutamisel: Samuti võivad tekkida muud tüüpi ajuveresoonkonna probleemid ja kopsude krepitushelid. katarakti operatsioon. Katarakti operatsiooni ajal võib INVEGA võtmise või võtmise ajal tekkida seisund, mida nimetatakse intraoperatiivseks floppy iirise sündroomiks (IFIS). Kui teile tehakse katarakti operatsioon, rääkige sellest kindlasti oma arstile, kui te võtate või olete seda ravimit võtnud.
Muud kõrvaltoimed noorukitel
Noorukitel üldiselt esinevad kõrvaltoimed on sarnased täiskasvanutega, välja arvatud järgmised, mida täheldati kõige sagedamini:
- unisus või vähem erksus
- parkinsonism: selle seisundi hulka võivad kuuluda: aeglased või halvenenud liigutused, jäikus või lihaspinge (liigutuste tõmblemine) ja mõnikord isegi liikumistunne, mis külmub ja seejärel taastub. Muud parkinsonismi tunnused on aeglane jalutav kõndimine, värisemine puhkeolekus, suurenenud sülg ja / või drooling ning näoilme kadumine
- kaalutõus
- tavalised külmetusnähud
- rahutus
- värin
- kõhuvalu
- rinnapiima kadu tüdrukutel
- rindade turse meestel
- vinnid
- kõneprobleemid
- mao- või sooleinfektsioon
- ninaverejooks
- kõrvapõletik
- kõrge triglütseriidide (rasv) sisaldus veres
- pöörlemistunne (vertiigo)
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu, mis on loetletud lisas V. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril / pudelil ja karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Pudelid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoidke pudel tihedalt suletuna.
Blistrid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida blister originaalpakendis, et kaitsta ravimit niiskuse eest.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida INVEGA sisaldab
Toimeaine on paliperidoon
Iga INVEGA 1,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 1,5 mg paliperidooni.
Üks INVEGA 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 3 mg paliperidooni.
Iga INVEGA 6 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 6 mg paliperidooni.
Iga INVEGA 9 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 9 mg paliperidooni.
Iga INVEGA 12 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 12 mg paliperidooni.
Teised koostisosad on:
Kaetud tableti tuum:
200K polüetüleenoksiid
Naatriumkloriid povidoon (K29-32)
Steariinhape
Butüülitud hüdroksütolueen (E321)
Raudoksiid (kollane) (E172) (ainult 3 ja 12 mg tabletid)
Polüetüleenoksiid 7000K
Raudoksiid (punane) (E172)
Hüdroksüetüültselluloos
Polüetüleenglükool 3350
Tselluloosatsetaat
Raudoksiid (must) (E172) (ainult 1,5 ja 9 mg tabletid)
Värviline kate:
Hüpromelloos
Titaandioksiid (E171)
Polüetüleenglükool 400 (ainult 1,5, 6, 9 ja 12 mg tabletid)
Raudoksiid (kollane) (E172) (ainult 1,5, 6 ja 12 mg tabletid)
Raudoksiid (punane) (E172) (ainult 1,5, 6 ja 9 mg tabletid)
Laktoosmonohüdraat (ainult 3 mg tabletid)
Triatsetiin (ainult 3 mg tabletid)
Carnauba vaha
Tint printimiseks:
Raudoksiid (must) (E172)
Hüpromelloospropüleenglükool
INVEGA välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
INVEGA toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on kapslikujulised. 1,5 mg tabletid on pruunikasoranžid, millele on trükitud "PAL 1,5", 3 mg tabletid on valged ja trükitud "PAL 3", 6 mg tabletid on beežid ja trükitud "PAL 6", 9 mg tabletid on roosad. trükisega "PAL 9" ja 12 mg tabletid on tumekollased, trükisega "PAL 12". Kõik tahvelarvutid on saadaval järgmistes vormingutes:
- Pudelid: tabletid on saadaval lastekindla korgiga valgetes plastpudelites. Iga pudel sisaldab 30 tabletti või 350 tabletti. Iga pudel sisaldab kahte silikageeli kotikest, mis imavad niiskust ja hoiavad tabletid kuivana.
- Blistrid: tabletid on saadaval blisterpakendites, mis on pakitud 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
INVEGA 3 MG PIKENDATUD TABLETTI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 3 mg paliperidooni.
Abiaine: iga tablett sisaldab 13,2 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Valged kolmekihilised kapslikujulised tabletid pikkusega 11 mm ja läbimõõduga 5 mm kirjaga "PAL 3"
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
INVEGA on näidustatud skisofreenia raviks täiskasvanutel ja noorukitel alates 15. eluaastast.
INVEGA on näidustatud skisoafektiivse häire psühhootiliste või maniakaalsete sümptomite raviks täiskasvanutel. Mõju depressiooni sümptomitele ei ole tõestatud.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Skisofreenia (täiskasvanud)
Soovitatav INVEGA annus skisofreenia raviks täiskasvanutel on 6 mg üks kord ööpäevas, manustatuna hommikul. Algannust ei ole vaja tiitrida. Mõnel patsiendil võib olla suurem või väiksem annus sees. Soovitatav vahemik 3 mg ja 12 mg, alati üks kord ööpäevas. Annuse muutmist tuleb vajaduse korral muuta ainult pärast kliinilist ümberhindamist.
Kui on näidustatud annuse suurendamine, on soovitatav jätkata 3 mg kaupa päevas ja see peaks tavaliselt toimuma üle 5 -päevase intervalliga.
Skisoafektiivne häire (täiskasvanud)
Soovitatav INVEGA annus skisoafektiivse häire raviks täiskasvanutel on 6 mg üks kord ööpäevas, manustatuna hommikul. Algannust ei ole vaja tiitrida. Mõnel patsiendil võivad olla kasulikud soovitatud vahemikus 6 mg ... 12 mg, alati tuleb võtta üks kord ööpäevas. Annuse muutmist tuleb vajaduse korral muuta ainult pärast kliinilist ümberhindamist. Kui on näidatud annuse suurendamine, on soovitatav jätkata annuste suurendamist 3 mg võrra päevas ja tavaliselt tuleb seda teha intervalliga üle 4 päeva Toime säilimist ei ole uuritud.
Üleminek teistele antipsühhootilistele ravimitele
Puuduvad süstemaatilised andmekogud, mis puudutavad konkreetselt patsientide üleminekut INVEGA -lt teistele antipsühhootilistele ravimitele. Erinevate antipsühhootikumide erinevate farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste profiilide tõttu on teisele antipsühhootikumile ülemineku kliiniliselt sobivaks pidamine arsti järelevalve all vajalik.
Eakad kodanikud
Soovitatav annus normaalse neerufunktsiooniga (≥ 80 ml / min) eakatele patsientidele on sama mis normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutele. Kuna eakatel võib neerufunktsioon halveneda, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine vastavalt patsiendi neerufunktsioonile (vt allpool: Neerukahjustusega patsiendid). INVEGAt tuleb kasutada ettevaatusega dementsusega eakatel patsientidel insuldi riskifaktorite olemasolul (vt lõik 4.4). INVEGA ohutust ja efektiivsust ei ole skisoafektiivse häirega üle 65 -aastastel patsientidel uuritud.
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Kuna INVEGA't ei ole uuritud raske maksakahjustusega patsientidel, on selliste patsientide puhul soovitatav olla ettevaatlik.
Patsiendid, kellel on kompromiss neeru-
Kerge neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≥ 50 kuni
Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≥ 10 kuni
Lapsed
Skisofreenia: INVEGA soovitatav algannus skisofreenia raviks noorukitel alates 15. eluaastast on 3 mg üks kord ööpäevas, manustatuna hommikul.
Kaaluga teismelised
Noorukid kehakaaluga ≥ 51 kg: INVEGA maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 12 mg.
Annuse korrigeerimine, kui see on näidustatud, peaks toimuma alles pärast kliinilist ümberhindamist, lähtudes patsiendi individuaalsetest vajadustest. Kui on näidatud annuse suurendamine, soovitatakse annust suurendada 3 mg päevas ja see peaks tavaliselt toimuma 5-päevase või enama intervalliga. Mitte Ohutus ja efektiivsus INVEGA kasutamist skisofreenia ravis 12 ... 14-aastastel noorukitel. Praegu kättesaadavaid andmeid on kirjeldatud lõikudes 4.8 ja 5.1, kuid annustamissoovitusi ei saa anda. INVEGA spetsiifiliseks kasutamiseks alla 12 -aastastel lastel ei ole näidustusi. Skisoafektiivne häire: INVEGA ohutust ja efektiivsust skisoafektiivse häire ravis 12-17-aastastel patsientidel ei ole uuritud ega tõestatud. Puuduvad näidustused INVEGA spetsiifiliseks kasutamiseks alla 12-aastastel lastel.
Muud erirühmad
INVEGA annust ei soovitata muuta soo, rassi või suitsetavate patsientide alusel.
Manustamisviis
INVEGA on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga, seda ei tohi närida, poolitada ega purustada. Toimeaine sisaldub mitteimavas ümbrikus, mille eesmärk on vabastada see kontrollitult. Kest ja selle peamised lahustumatud komponendid eemaldatakse kehast; patsiendid ei pea muretsema, kui nad aeg -ajalt märkavad väljaheites midagi tableti sarnast.
INVEGAt tuleb manustada alati samades toidutingimustes (vt lõik 5.2). Patsienti tuleb juhendada, et INVEGA't tuleb võtta alati tühja kõhuga või alati koos hommikusöögiga, mitte vaheldumisi paastumise ja täis kõhuga.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, risperidooni või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Skisoafektiivse häirega patsiente, keda ravitakse paliperidooniga, tuleb hoolikalt jälgida võimaliku ülemineku suhtes maniakaalsetelt depressiivsetele sümptomitele.
QT intervall
Ettevaatlik peab olema INVEGA manustamisel patsientidele, kellel on teadaolevad kardiovaskulaarsed häired või kellel on perekonnas esinenud QT -intervalli pikenemist, ning teiste QT -intervalli pikendavate ravimite samaaegsel kasutamisel.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Seoses paliperidooni kasutamisega on teatatud pahaloomulisest neuroleptilisest sündroomist (NMS), mida iseloomustavad hüpertermia, lihasjäikus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus, teadvuse muutused ja seerumi kreatiinfosfokinaasi taseme tõus. Täiendavad kliinilised ilmingud võivad olla müoglobinuuria. (Rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus Kui patsiendil ilmnevad NMS -ile viitavad nähud või sümptomid, tuleb ravi mis tahes antipsühhootikumiga, sealhulgas INVEGA -ga, katkestada.
Tardiivne düskineesia
Dopamiinergiliste retseptorite antagonistliku toimega ravimeid on seostatud tardiivse düskineesia esilekutsumisega, mida iseloomustavad rütmilised ja tahtmatud liigutused, eriti keele ja / või näo korral. Kui ilmnevad tardiivse düskineesia nähud ja sümptomid, tuleb kaaluda võimalust ravi katkestada. mis tahes antipsühhootikum, sealhulgas INVEGA.
Leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoos
Antipsühhootikumide, sealhulgas INVEGA kasutamisel on teatatud leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoosi juhtudest. Väga harva on teatatud agranulotsütoosist (turustamisjärgse järelevalve käigus tuleb teatada valgete vereliblede (WBC) või ravimite põhjustatud leukopeenia / neutropeenia kohta). ravi esimestel kuudel ja INVEGA katkestamist tuleb kaaluda kliiniliselt olulise leukotsüütide arvu vähenemise esimeste märkide korral, kui puuduvad muud põhjuslikud tegurid. Kliiniliselt olulise neutropeeniaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida palaviku või muude nakkusnähtude suhtes ja ravida viivitamatult, kui Sellised sümptomid või nähud tekivad Raske neutropeeniaga (absoluutne neutrofiilide arv) patsiendid
Hüperglükeemia ja suhkurtõbi
Paliperidoonravi ajal on teatatud hüperglükeemiast, suhkurtõvest ja olemasoleva diabeedi ägenemisest. Mõnel juhul on teatatud varasemast kehakaalu tõusust, mis võib olla eelsoodumus. Seost ketoatsidoosiga on kirjeldatud väga harva ja harva diabeetilise koomaga. Soovitatav on asjakohane kliiniline jälgimine vastavalt antipsühhootikumide juhistele. Mis tahes ebatüüpilise antipsühhootikumiga, sh INVEGA -ga ravitavaid patsiente tuleb jälgida hüperglükeemia sümptomite (nt polüdipsia) suhtes , polüuuria, polüfaagia ja nõrkus) ja suhkurtõvega patsiente tuleb regulaarselt jälgida glükeemilise kontrolli halvenemise suhtes.
Kaalutõus
INVEGA kasutamise ajal on teatatud olulisest kehakaalu tõusust. Kaalu tuleb regulaarselt hinnata.
Hüperprolaktineemia
Rakukultuuri uuringud näitavad, et inimese rinnavähi rakkude kasvu saab stimuleerida prolaktiiniga. Kuigi kliinilistes ja epidemioloogilistes uuringutes ei ole seni näidatud selget seost antipsühhootikumide manustamisega, on asjakohase haiguslooga patsientidel soovitatav olla ettevaatlik. Võimaliku prolaktiinist sõltuva kasvajaga patsientidel tuleb paliperidooni kasutada ettevaatusega.
Ortostaatiline hüpotensioon
Paliperidoon võib mõnedel patsientidel põhjustada alfa-blokeeriva toime tõttu ortostaatilist hüpotensiooni.
INVEGA-ga (3, 6, 9 ja 12 mg) läbi viidud 3 platseebokontrolliga 6-nädalase fikseeritud annusega kliinilise uuringu koondandmete põhjal teatas ortostaatilisest hüpotensioonist 2,5% patsientidest. INVEGAt tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on teadaolevad kardiovaskulaarsed haigused (nt südamepuudulikkus, müokardiinfarkt või müokardi isheemia, juhtivuse häired), tserebrovaskulaarne haigus või seisundid, mis põhjustavad patsiendil hüpotensiooni (nt dehüdratsioon ja hüpovoleemia). .
Krambid
INVEGAt tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis krambid või muud haigusseisundid, mis võivad krambiläve alandada.
Võimalik seedetrakti obstruktsioon
Kuna INVEGA tabletid ei ole deformeeruvad ega muuda oluliselt seedetrakti kuju, ei tohiks INVEGA’t üldiselt anda patsientidele, kellel on juba varem esinenud tõsine seedetrakti ahenemine (patoloogiline või iatrogeenne) või patsientidele, kellel on düsfaagia või tõsised neelamisraskused. Harva on teatatud obstruktiivsetest sümptomitest patsientidel, kellel on teadaolev kitsenemine seoses ravimite allaneelamisega mitte-deformeeruvates kontrollitud vabanemisega ravimvormides. Ravimvormi kontrollitud vabanemisega vormi puhul tohib INVEGAt kasutada ainult need patsiendid, kes suudavad neelata ravim. terve tablett.
Kliinilised seisundid, mida iseloomustab seedetrakti transiidi aja vähenemine
Tingimused, mis vähendavad seedetrakti transiidi aega, nt. raske kroonilise kõhulahtisusega seotud haigused võivad vähendada paliperidooni imendumist.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel suureneb paliperidooni plasmakontsentratsioon ja seetõttu võib mõnedel patsientidel olla vajalik annuse kohandamine (vt lõigud 4.2 ja 5.2). Puuduvad andmed patsientide kohta, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min. Sellistele patsientidele ei tohi paliperidooni manustada.
Maksakahjustus
Puuduvad andmed raske maksakahjustusega (Child-Pugh klass C) patsientide kohta. Sellistele patsientidele soovitatakse paliperidooni manustamisel olla ettevaatlik.
Dementsusega eakad patsiendid
INVEGA't ei ole uuritud dementsusega eakatel patsientidel. Risperidooni kasutamise kogemust peetakse kehtivaks ka paliperidooni puhul.
Ülemaailmne suremus
17 kontrollitud kliinilise uuringu metaanalüüsis oli eakatel dementsusega patsientidel, keda raviti teiste ebatüüpiliste antipsühhootikumidega, sealhulgas risperidooni, aripiprasooli, olansapiini ja kvetiapiiniga, suurem suremusrisk kui platseeboga. Risperidooni saanud patsientide seas oli suremus 4%, platseebo puhul 3,1%.
Ajuveresoonkonna kõrvaltoimed
Randomiseeritud, platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel, keda raviti mõnede ebatüüpiliste antipsühhootikumidega, sealhulgas risperidooni, aripiprasooli ja olansapiiniga, täheldati ligikaudu kolm korda suuremat ajuveresoonkonna kõrvaltoimete riski. Suurenenud riski mehhanism on teadmata.INVEGAt tuleb kasutada ettevaatusega dementsusega eakatel patsientidel, kellel on insuldi riskifaktorid.
Parkinsoni tõbi ja Lewy kehadega dementsus
Arstid peaksid kaaluma INVEGA määramise riske ja kasu Parkinsoni tõve või Lewy kehaga dementsusega patsientidele (DLB), kuna mõlemal patsiendirühmal võib olla suurem risk pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkeks või neil võib olla suurenenud tundlikkus antipsühhootikumide suhtes. Selle suurenenud tundlikkuse ilmingud võivad hõlmata segadust, tuimust, posturaalset ebastabiilsust koos sagedaste kukkumistega, samuti püramiidiväliseid sümptomeid.
Priapism
On teatatud, et α-adrenergilise blokeeriva toimega antipsühhootilised ravimid (sh risperidoon) põhjustavad priapismi. Turustamisjärgse järelevalve käigus on teatatud ka priapismist paliperidooni, mis on risperidooni aktiivne metaboliit, puhul. Patsiente tuleb hoiatada, et kui priapism ei taandu 3-4 tunni jooksul, tuleb otsida kiiret arstiabi.
Kehatemperatuuri reguleerimine
Keha kehatemperatuuri alandamise võime halvenemist on seostatud antipsühhootikumidega. Ettevaatlik on INVEGA määramisel patsientidele, kes võivad kokku puutuda seisunditega, mis võivad kaasa aidata kehatemperatuuri tõusule, nt. raske füüsiline koormus, kokkupuude äärmise kuumusega, samaaegne ravi antikolinergiliste ravimitega või patsientidel, kellel on kalduvus dehüdratsioonile.
Venoosne trombemboolia
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli omandatud VTE riskitegurid; seetõttu tuleb enne INVEGA -ravi ja selle ajal kindlaks teha kõik võimalikud VTE riskitegurid ning rakendada ennetavaid meetmeid.
Antiemeetiline toime
Paliperidooni prekliinilistes uuringutes täheldati antiemeetilist toimet. Kui see toime ilmneb inimestel, võib see varjata teatud ravimite üleannustamise või selliste seisundite nagu soole obstruktsioon, Reye sündroom ja ajukasvaja sümptomeid.
Lapsed
Selles populatsioonis tuleb hoolikalt jälgida INVEGA sedatiivset toimet INVEGA ajastuse muutmine võib parandada / suurendada sedatsiooni mõju patsiendile.
Pikaajalise hüperprolaktineemia võimaliku mõju tõttu noorukite seksuaalsele kasvule ja küpsemisele tuleb kaaluda endokrinoloogilise seisundi perioodilist kliinilist hindamist, sealhulgas pikkuse, kehakaalu, seksuaalse küpsemise mõõtmist, menstruaaltsükli toimimise jälgimist ja muid võimalikke mõjusid.
INVEGA -ravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida ka ekstrapüramidaalseid sümptomeid ja muid liikumishäireid.
Annustamissoovitusi lastele vt lõik 4.2.
Operatsioonisisene floppy iirise sündroom
Katarakti operatsiooni ajal on patsientidel, keda raviti alfa1a-adrenergilise antagonisti toimega ravimitega, nagu INVEGA, täheldatud operatsioonisiseset floppy iirise sündroomi (IFIS) (vt lõik 4.8).
IFIS võib suurendada silma tüsistuste riski operatsiooni ajal ja pärast seda. Silmaarstile tuleb enne operatsiooni teatada alfa1a-adrenergilise antagonisti toimega ravimite praegusest või varasemast kasutamisest. Alfa1 blokaatorravi katkestamise võimalikku kasu enne katarakti operatsiooni ei ole kindlaks tehtud ja seda tuleb kaaluda antipsühhootilise ravi katkestamise ohu suhtes.
Laktoosisisaldus (mõjutab ainult 3 mg tablette)
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ettevaatlik on olla INVEGA määramisel koos QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid) ja III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, mõned antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt. meflokviin).
INVEGA potentsiaal mõjutada teisi ravimeid
Eeldatakse, et paliperidoon ei põhjusta kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid seoses ravimitega, mida metaboliseerivad tsütokroom P-450 isoensüümid. Haridus in vitro näitavad, et paliperidoon ei indutseeri CYP1A2 aktiivsust.
Arvestades paliperidooni esmast toimet kesknärvisüsteemile (vt lõik 4.8), tuleb INVEGA’t kasutada ettevaatusega koos teiste tsentraalse toimega ravimitega, nt. anksiolüütikumid, enamik antipsühhootikume, uinutid, opiaadid jne. või alkoholiga.
Paliperidoon võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet.Kui seda kombinatsiooni peetakse vajalikuks, eriti Parkinsoni tõve lõppfaasis, on soovitatav määrata iga ravi väikseim efektiivne annus.
Kuna INVEGA manustatakse koos teiste seda potentsiaali omavate raviainetega, võib tekkida ortostaatilise hüpotensiooni esilekutsumise potentsiaal (vt lõik 4.4). muud antipsühhootikumid või tritsüklilised ravimid.
Ettevaatlik peab olema, kui paliperidooni manustatakse koos teiste ravimitega, mis arvatavasti alandavad krampide läve (nt fenotiasiinid või butürofenoonid, klosapiin, tritsüklilised või SSRI -d, tramadool, meflokiin jne).
INVEGA ja liitiumi vahel ei ole koostoimeuuringuid läbi viidud, kuid farmakokineetiline koostoime on ebatõenäoline.
INVEGA 12 mg üks kord ööpäevas manustamine koos valproehappe toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja naatriumvalproaadiga (500 mg kuni 2000 mg üks kord ööpäevas) ei mõjutanud valproaadi püsiseisundi farmakokineetikat. INVEGA samaaegne manustamine koos valproehappe toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega + naatriumvalproaadiga suurendas paliperidooni ekspositsiooni (vt allpool).
Teiste ravimite potentsiaal mõjutada INVEGAt
Haridus in vitro näitavad, et CYP2D6 ja CYP3A4 võivad paliperidooni metabolismis minimaalselt osaleda, kuid puuduvad näidustused või in vitro kumbki in vivo et need isoensüümid mängivad paliperidooni metabolismis olulist rolli. INVEGA samaaegne manustamine paroksetiiniga, mis on tugev CYP2D6 inhibiitor, ei näidanud paliperidooni farmakokineetikale kliiniliselt olulist toimet. Haridus in vitro näitas, et paliperidoon on P-glükoproteiini (P-gp) substraat.
INVEGA samaaegne manustamine koos karbamasepiiniga 200 mg kaks korda ööpäevas põhjustas keskmise püsiseisundi Cmax ja AUC vähenemist ligikaudu 37%püsiseisund) paliperidooni. Selle languse põhjuseks on peamiselt paliperidooni neerukliirensi suurenemine 35% võrra, mis võib olla tingitud karbamasepiini neerude P-gp indutseerimisest. Muutumatul kujul uriiniga eritatava toimeaine koguse vähene vähenemine viitab minimaalsele toimele CYP metabolismile või paliperidooni biosaadavust koosmanustamisel karbamasepiiniga. Suuremate karbamasepiini annuste korral võib paliperidooni plasmakontsentratsioon väheneda oluliselt. Karbamasepiinravi alustamisel tuleb INVEGA annust uuesti hinnata ja vajadusel suurendada. Seevastu pärast karbamasepiinravi katkestamist tuleb INVEGA annust uuesti hinnata ja vajadusel vähendada. Täieliku induktsiooni saavutamiseks kulub 2–3 nädalat ja pärast indutseeriva ravi lõpetamist väheneb toime järk-järgult sama aja jooksul. Muud ravimid või preparaadid, mis põhinevad ravimtaimedel ja millel on indutseeriv toime, nt. rifampitsiin ja naistepuna (Hypericum perforatum) võib avaldada paliperidooni sarnast toimet.
Ravimid, mis mõjutavad seedetrakti transiidi aega, nt. metoklopramiid, võib mõjutada paliperidooni imendumist.
INVEGA 12 mg ühekordse annuse manustamisel koos valproehappe ja naatriumvalproaadi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega (kaks 500 mg tabletti üks kord päevas) suurenes paliperidooni Cmax ja AUC ligikaudu 50%. INVEGA ja valproaadi samaaegsel manustamisel tuleb pärast kliinilist hindamist kaaluda INVEGA annuse vähendamist.
INVEGA samaaegne kasutamine risperidooniga
INVEGA ja suukaudse risperidooni samaaegset kasutamist ei soovitata, kuna paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit ja nende kahe kombinatsioon võib põhjustada paliperidooni täiendavat kokkupuudet.
Lapsed
Koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Paliperidooni kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsetes ei olnud paliperidoon teratogeenne, kuid täheldati muud tüüpi reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Antipsühhootikumidega (sh paliperidooniga) kokku puutunud vastsündinud raseduse kolmandal trimestril on kõrvaltoimete, sealhulgas ekstrapüramidaalsete ja / või võõrutusnähtude oht, mis võivad pärast sünnitust olla erineva raskusastmega ja kestusega. On teatatud rahutusest, hüpertooniast, hüpotooniast, värisemisest, unisusest, hingamisraskustest või söömishäiretest. Seetõttu tuleb imikuid hoolikalt jälgida. INVEGA't ei tohi raseduse ajal võtta, kui see pole absoluutselt vajalik. Kui raseduse ajal on vaja ravi katkestada, ei tohi ravi katkestada ootamatult.
Toitmisaeg
Paliperidoon eritub rinnapiima sellisel määral, et imetavatele naistele terapeutiliste annuste manustamisel on mõju rinnaga toidetavale imikule tõenäoline. INVEGA't ei tohi imetamise ajal kasutada.
Viljakus
Mittekliinilistes uuringutes ei täheldatud olulisi toimeid.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Võimaliku närvisüsteemi ja visuaalse toime tõttu võib paliperidoon kergelt või mõõdukalt kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.8). Seetõttu tuleb patsiente soovitada mitte juhtida autot ega töötada masinatega enne, kui on teada individuaalne tundlikkus INVEGA suhtes.
04.8 Kõrvaltoimed
Täiskasvanud
Ohutusprofiili kokkuvõte
Täiskasvanute kliinilistes uuringutes olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (peavalu, unetus, sedatsioon / unisus, parkinsonism, akatiisia, tahhükardia, treemor, düstoonia, ülemiste hingamisteede infektsioon, ärevus, pearinglus, kehakaalu tõus, iiveldus, erutus, kõhukinnisus, oksendamine, väsimus, depressioon, düspepsia, kõhulahtisus, suukuivus, hambavalu, luu- ja lihaskonna valu, hüpertensioon, asteenia, seljavalu, EKG QT -intervalli pikenemine ja köha.
Annusest sõltuvate kõrvaltoimete hulka kuulusid peavalu, sedatsioon / unisus, parkinsonism, akatiisia, tahhükardia, düstoonia, pearinglus, värin, ülemiste hingamisteede infektsioon, düspepsia ja luu- ja lihaskonna valu.
Skisoafektiivsete häirete uuringutes teatas suurem osa INVEGA rühmas osalejatest, kes said samaaegselt antidepressante või meeleolu stabilisaatoreid, kõrvaltoimetest kui ainult INVEGA -ga ravitud isikutel.
Kõrvaltoimete tabel
Kõiki kõrvaltoimeid on teatatud paliperidooni kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt INVEGA täiskasvanute kliinilistes uuringutes hinnatud esinemissageduse kategooriate kaupa. Kehtivad järgmised tingimused ja sagedused: väga tavaline (≥ 1/10), levinud (≥ 1/100 kuni harv .
Noorukitel tuleb kaalutõusu võrrelda normaalse kasvuga eeldatavaga.
Prolaktiin
Avatud kaheaastases INVEGA uuringus skisofreeniaga noorukitel esines seerumi prolaktiini taseme tõusu 48% naistel ja 60% meestel. Kõrvaltoimed, mis võivad viidata prolaktiini taseme tõusule (nt amenorröa, galaktorröa, menstruatsioon häireid, günekomastiat) leiti 9,3% -l patsientidest.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu.
04.9 Üleannustamine
Üldiselt on eeldatavad nähud ja sümptomid sellised, mis on tingitud paliperidooni teadaolevate farmakoloogiliste toimete tugevnemisest, nt unisus ja sedatsioon, tahhükardia ja hüpotensioon, QT -intervalli pikenemine ja ekstrapüramidaalsed sümptomid. Üleannustamise korral on teatatud torsade de pointes'ist ja vatsakeste virvendusest. Ägeda üleannustamise korral tuleb kaaluda mitme ravimi kaasamise võimalust.
Ravivajaduste ja patsiendi taastumise hindamisel arvestage toote toimeainet püsivalt vabastava olemusega. Paliperidooni spetsiifiline antidoot puudub, seetõttu tuleb rakendada asjakohaseid üldisi toetavaid meetmeid. Luua ja säilitada avatud hingamisteed ning tagada piisav hapnikuga varustamine ja ventilatsioon. Südame -veresoonkonna monitooring tuleb alustada kohe ja kaasata pidev elektrokardiograafiline jälgimine võimalike rütmihäirete suhtes. Hüpotensiooni ja vereringe kokkuvarisemist tuleb ravida sobivate meetmetega, mis ja / või sümpatomimeetilised ained. Kaaluge maoloputust (pärast intubatsiooni, kui patsient on teadvuseta) ja aktiivsöe manustamist koos lahtistiga. Raskete ekstrapüramidaalsete sümptomite korral tuleb manustada antikolinergilisi aineid. Jätkake hoolikat jälgimist ja meditsiinilist järelevalvet, kuni patsient paraneb.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Psühholeptikumid, muud antipsühhootikumid
ATC -kood: N05AX13
INVEGA sisaldab (+) ja (-) paliperidooni ratseemilist segu
Toimemehhanism
Paliperidoon on selektiivne monoamiini toime blokeeriv aine, mille farmakoloogilised omadused erinevad traditsiooniliste neuroleptikumide omadest. Paliperidoon seondub tugevalt serotonergiliste 5-HT2 ja dopaminergiliste D2 retseptoritega. Paliperidoon blokeerib ka alfa1 adrenergilisi retseptoreid ja vähemal määral histamiinergilisi H1 ja alfa2 adrenergilisi retseptoreid. Paliperidooni (+) ja (-) enantiomeeride farmakoloogiline aktiivsus on kvalitatiivselt ja kvantitatiivselt sarnane.
Paliperidoon ei seondu kolinergiliste retseptoritega. Kuigi paliperidoon on tugev D2 antagonist, leevendab see skisofreenia positiivseid sümptomeid, põhjustab see vähem katalepsiat ja vähendab motoorset võimekust vähemal määral kui traditsioonilised neuroleptikumid.
Keskne domineeriv serotoniini antagonism võib vähendada paliperidooni kalduvust tekitada püramiidiväliseid kõrvaltoimeid.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Skisofreenia
INVEGA efektiivsus skisofreenia ravis määrati kolmes 6-nädalases topeltpimedas platseebokontrolliga mitmekeskuselises kliinilises uuringus, milles osalesid isikud, kes vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele. INVEGA annused kolmes uuringus olid vahemikus 3 ... 15 mg üks kord ööpäevas Esmane efektiivsuse tulemusnäitaja määratleti kui üldskoori vähenemine Positiivse ja negatiivse sündroomi skaala (PANSS), nagu on näidatud järgmises tabelis. PANSS skaala on valideeritud tööriist mitmeosaline koosneb viiest mõõtmest positiivsete sümptomite, negatiivsete sümptomite, kontseptuaalse desorganiseerimise, kontrollimatu vaenulikkuse / erutuse ja ärevuse / depressiooni hindamiseks. Kõik INVEGA testitud annused erinesid 4. ravipäeval platseebost (isiklik ja sotsiaalne jõudlus (PSP) ja skaala). Kliiniline globaalne mulje - tõsidus (CGI-S). Kõigis kolmes uuringus oli INVEGA efektiivsus parem kui platseebo PSP ja CGI-S korral. Efektiivsust hinnati ka ravivastuse arvutamisel (määratletud kui PANSS-i üldskoori vähenemine ≥ 30%) kui sekundaarset tulemusnäitajat.
Skisofreeniaga seotud uuringud: skaala üldskoor Skisofreenia positiivse ja negatiivse sündroomi skaala (PANSS)-muutus algtasemelt lõpp-punktile-LOCF uuringutele R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 ja R076477-SCH-305: analüüs Ravimiskavatsus Skisofreeniaga seotud uuringud: skaala üldskoor Skisofreenia positiivse ja negatiivse sündroomi skaala (PANSS)-muutus algtasemelt lõpp-punktile-LOCF uuringutele R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 ja R076477-SCH-305: analüüs Ravimiskavatsus
Märkus: negatiivne muutus tulemustes näitab paranemist. Kõigis kolmes uuringus osales aktiivne kontroll (olansapiin annuses 10 mg). LOCF = viimane vaatlus on edasi viidud (viimane tähelepanek). Kasutati PANSSi versiooni 1-7. Uuringusse R076477-SCH-305 lisati ka 15 mg annus, kuid tulemusi ei esitatud, kuna see annus ületab maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse 12 mg.
Pikaajalises kliinilises uuringus, mille eesmärk oli hinnata toime säilimist, oli INVEGA oluliselt tõhusam kui platseebo sümptomite kontrolli säilitamisel ja skisofreenia ägenemise edasilükkamisel. Pärast ravi 6 nädalat pärast ägedat episoodi ja stabiliseerumist veel 8 nädala jooksul INVEGA (annustes vahemikus 3 mg kuni 15 mg üks kord ööpäevas) randomiseeriti patsiendid topeltpimedal viisil jätkama ravi INVEGA või platseeboga, kuni neil ilmnesid skisofreenia sümptomid.
Uuring lõpetati efektiivsuse kaalutlustel enneaegselt, näidates INVEGA -ga ravitud patsientidel haiguse taastumiseni oluliselt rohkem aega kui platseebo puhul (p = 0,0053).
Skisoafektiivne häire
INVEGA efektiivsus skisoafektiivse häire psühhootiliste või maniakaalsete sümptomite ägedas ravis tuvastati kahes platseebokontrollitud 6-nädalases kliinilises uuringus, mis ei hõlmanud eakaid täiskasvanuid. Osalejad 1) vastasid skisoafektiivse häire DSM-IV kriteeriumidele, kuna kinnitatud DSM-IV struktureeritud kliinilise intervjuuga (Struktureeritud kliiniline intervjuu DSM-IV häirete jaoks, SCID), 2) oli saanud punktisumma Positiivse ja negatiivse sündroomi skaala (PANSS) vähemalt 60 ja 3) olid silmapaistvad meeleoluhäire sümptomid, mida kinnitab skaalal vähemalt 16 Noore maania hindamisskaala (YMRS) ja / või Hamiltoni depressiooni hindamisskaala 21 (HAM-D 21). Populatsiooni kuulusid bipolaarse ja depressiivse skisoafektiivse häirega isikud. Ühes neist uuringutest hinnati efektiivsust 211 isikul, kellele manustati paindlikke INVEGA annuseid (3–12 mg üks kord ööpäevas). Teises uuringus hinnati efektiivsust 203 patsiendil, kellele määrati üks kahest INVEGA annuseastmest: 6 mg koos võimalusega vähendada 3 mg -ni (n = 105) või 12 mg -ni 9 mg -ni (n = 98) üks kord ööpäevas. Mõlemad uuringud hõlmasid uuringus osalejaid, kes said INVEGA -d monoteraapiana või kombinatsioonis meeleolu stabilisaatoritega ja / või antidepressandid. Seda võeti hommikul sõltumata söögikordadest. Efektiivsust hinnati PANSS skaala abil.
INVEGA rühm paindliku annuse uuringus (vahemikus 3 kuni 12 mg päevas, keskmine modaalne annus 8,6 mg päevas) ja INVEGA rühm suurema annusega kahe annuse taseme uuringus (12 mg päevas koos võimalusega vähendada kuni 9 mg / päevas) olid mõlemad PANSS -i skooril 6 nädala pärast paremad kui platseebo. Rühmas, kus uuringus oli väikseim annus kahe annusetasemega (6 mg päevas koos võimalusega vähendada 3 mg -ni päevas), INVEGA ei erinenud PANSS -i skooris oluliselt platseebost.Mõlemas uuringus said 3 mg tugevust ainult vähesed katsealused ja selle annuse efektiivsust ei saanud kindlaks teha.
Paindliku annusega uuringus ja INVEGA rühmas, kellel oli teise uuringu suurim annus, täheldati statistiliselt suuremat maania sümptomite paranemist, mida mõõdeti YMRS-iga (sekundaarne efektiivsusskaala). Skisoafektiivse häire mõju depressiooni sümptomitele ja toime säilimisele ei ole uuritud.
Arvestades kahe uuringu üldtulemusi (koondatud uuringuandmed), parandas INVEGA skisoafektiivse häire psühhootilisi ja maniakaalseid sümptomeid lõpp -punktis võrreldes platseeboga, kui seda manustati monoteraapiana või kombinatsioonis meeleolu stabilisaatorite ja / või antidepressantidega. Kuid monoteraapia korral oli PANSS -i ja YMRS -i toime ulatus suurem kui antidepressantide ja / või meeleolu stabilisaatorite samaaegsel kasutamisel. Lisaks ei olnud INVEGA koondpopulatsioonis efektiivne psühhootiliste sümptomite kontrollimisel patsientidel, kes said samaaegselt meeleolu stabilisaatoreid ja / või antidepressante, kuid see populatsioon oli väike (30 ravivastust paliperidooni rühmas ja 20 ravivastust platseeborühmas).
Lisaks oli ITA populatsioonis läbi viidud SCA-3001 uuringus psühhootiliste sümptomite mõju PANSS-iga mõõdetuna selgelt vähem väljendunud ega saavutanud statistilist olulisust patsientide puhul, kes said samaaegselt meeleolu stabilisaatoreid ja antidepressante. INVEGA toimet depressiooni sümptomitele ei ole tõestatud.
Rahvastiku alarühmade uurimisel ei leitud tõendeid soo, vanuse või geograafilise piirkonna põhjal erineva vastuse kohta. Andmed olid ebapiisavad, et uurida rassiga seotud erinevaid mõjusid. Efektiivsust hinnati ka, arvutades ravivastuse kui sekundaarse tulemusnäitaja (määratletud kui PANSS-i üldskoori vähenemine ≥ 30% ja CGI-C skoor ≤ 2).
Skisoafektiivsete häirete uuringud: esmane efektiivsuse parameeter, PANSS-i üldskoori muutus algtasemest uuringutes R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: analüüs Ravimiskavatsus
Skisoafektiivsete häirete uuringud: esmane efektiivsuse parameeter, PANSS-i üldskoori muutus algtasemest uuringutes R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: analüüs Ravimiskavatsus
Märkus: negatiivne muutus tulemustes näitab paranemist. LOCF = viimane vaatlus on edasi viidud (viimane tähelepanek).
Skisoafektiivse häirega seotud uuringud: sekundaarne efektiivsuse parameeter, osalejate osakaal, kellel on ravivastuse staatus lõpuosas LOCF: uuringud R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: analüüs Ravimiskavatsus
Vastus määratleti kui vähenemine algtasemest PANSSi üldskooris ≥ 30% ja CGI-C ≤ 2
Lapsed
Euroopa Ravimiamet on loobunud kohustusest esitada INVEGAga läbi viidud uuringute tulemused laste kõikide alarühmade kohta skisoafektiivse häire raviks (vt lõik 4.2).
INVEGA efektiivsust skisofreenia ravis 12–14-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
INVEGA efektiivsust skisofreeniaga noorukitel (INVEGA N = 149, platseebo n = 51) hinnati randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud 6-nädalases uuringus, kasutades rühmitatud disaini. annuste vahemikus 1,5 mg / päevas kuni 12 mg / päevas. Isikud olid 12–17-aastased ja vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele. Efektiivsust hinnati PANSS-i skaala abil. See uuring näitas INVEGA efektiivsust skisofreeniaga noorukite keskmise annusega rühmas. Annusel põhinev sekundaarne analüüs näitas 3 mg, 6 mg ja 12 mg üks kord päevas manustatavate annuste efektiivsust.
* Keskmise annuse rühm: 3 mg katsealuse kohta
** Suure annusega rühm: 6 mg katsealuse kohta
INVEGA efektiivsust skisofreeniaga noorukitel (12-aastased ja vanemad) (INVEGA N = 112, aripiprasool N = 114) hinnati skisofreeniaga noorukitel (12-aastased ja vanemad) paindlikus annustamisvahemikus 3 mg / päevas kuni 9 mg / päevas. pime, aktiivselt kontrollitud uuring, mis hõlmas 8-nädalast topeltpimedat ägedat faasi ja 18-nädalast topeltpimedat säilitusfaasi. PANSS-i üldskoori muutused algväärtustest 8. ja 26. nädalal olid INVEGA ja aripiprasooliga ravigruppides arvuliselt sarnased , oli nende patsientide osakaalu erinevus, kes näitasid 26. nädalal PANSS -i üldskoori paranemist ≥ 20%, kahe ravirühma vahel.
Skisofreenia uuring noorukitel: R076477-PSZ-3003: 26 nädalat, paindlik annus, kontrollitud versus aktiivne kontroll, analüüs Ravimiskavatsus. LOCF muutus algväärtusest lõpp -punktini
Vastus määratleti kui PANSS -i üldskoori vähenemine algtasemest ≥ 20%
Märkus: negatiivne muutus tulemustes näitab paranemist. LOCF = viimane vaatlus on edasi viidud (viimane tähelepanek).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Paliperidooni farmakokineetika pärast INVEGA manustamist on olemasolevas annustevahemikus proportsionaalne annusega.
Imendumine
Pärast ühekordse annuse manustamist ilmneb INVEGA -l järk -järguline kasvav vabanemiskiirus, mis võimaldab paliperidooni plasmakontsentratsioonidel pidevalt suureneda ja saavutada maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 24 tundi pärast manustamist. INVEGA manustamisel üks kord ööpäevas saavutatakse tasakaalukontsentratsioon (püsiseisundpaliperidooni) saavutatakse enamikul uuritavatest 4-5 päeva jooksul pärast ravi alustamist.
Paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit. INVEGA vabanemisomadused põhjustavad toimeaine minimaalse kontsentratsiooni minimaalseid kõikumisi, võrreldes kiire vabanemisega risperidooni puhul täheldatuga (kõikumiste indeks 38% vs 125%).
Pärast INVEGA manustamist on paliperidooni absoluutne suukaudne biosaadavus 28% (90% CI 23% -33%).
Paliperidooni toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamine koos standardse kõrge kalorsusega / kõrge rasvasisaldusega toiduga suurendab paliperidooni Cmax ja AUC kuni 50-60% võrreldes tühja kõhuga manustamisega.
Levitamine
Paliperidoon jaotub kiiresti. Jaotusruumala on 487 l. Paliperidooni seondumine plasmavalkudega on 74% ja mõjutab peamiselt α1-happe glükoproteiini ja albumiini.
Biotransformatsioon ja elimineerimine
Nädal pärast ühekordse 1 mg toimeainet kiiresti vabastava 14C-paliperidooni ühekordse suukaudse annuse manustamist eritus 59% annusest muutumatul kujul uriiniga, mis näitab, et paliperidoon ei metaboliseeru ulatuslikult maksas. Ligikaudu 80% annusest eritus Manustatud radioaktiivsus leiti uriinis ja 11% väljaheites. In vivo Tuvastati 4 metaboolset rada, millest ükski ei moodustanud rohkem kui 6,5% annusest: dealküülimine, hüdroksüülimine, dehüdrogeenimine ja bensisoksasooli lõhustamine. Kuigi uuringud in vitro on näidanud CYP2D6 ja CYP3A4 rolli paliperidooni metabolismis, puuduvad tõendid in vivo et need isoensüümid mängivad paliperidooni metabolismis olulist rolli. Populatsiooni farmakokineetilised analüüsid näitavad, et pärast INVEGA manustamist ei ole paliperidooni näilises kliirensi osas märgatavat erinevust CYP2D6 substraatide ulatuslike ja aeglaste metaboliseerijate vahel. Uuringud in vitro inimese maksa mikrosoomidel on näidanud, et paliperidoon ei inhibeeri oluliselt tsütokroom P450 isoensüümide, sealhulgas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP3A5 poolt metaboliseeritavate ravimite metabolismi.
Paliperidooni lõplik poolväärtusaeg on ligikaudu 23 tundi.
Uuringud in vitro näitas, et paliperidoon on P-gp substraat ja kõrge kontsentratsiooni korral nõrk P-gp inhibiitor. Puuduvad in vivo andmed ja kliiniline tähtsus on teadmata.
Maksakahjustus
Paliperidoon ei metaboliseeru ulatuslikult maksas. Mõõduka maksakahjustusega isikutel (Child-Pugh klass B) läbi viidud uuringus olid vaba paliperidooni plasmakontsentratsioonid sarnased tervete katseisikutega. Puuduvad andmed raske maksakahjustusega (Child-Pugh klass C) patsientide kohta.
Neerukahjustus
Paliperidooni eliminatsioon väheneb koos neerufunktsiooni halvenemisega. Kerge neerufunktsiooni kahjustusega isikutel (kreatiniini kliirens [CrCl] = 50 kuni) vähenes paliperidooni kogukliirens 32%.
Eakad kodanikud
Eakate (≥ 65 -aastased, n = 26) farmakokineetilise uuringu käigus kogutud andmed näitasid, et näiv kliirens tasakaalukontsentratsioonis (püsiseisundpaliperidooni) oli pärast INVEGA manustamist 20% madalam kui täiskasvanutel (18-45 aastat, n = 28). Populatsiooni farmakokineetilises analüüsis, mis hõlmas skisofreeniaga patsiente pärast CrCL-i vanusega seotud vähenemise korrigeerimist, ei täheldatud siiski vanuse märgatavat mõju.
Teismelised
Noorukitel (15 -aastased ja vanemad) oli paliperidooni süsteemne ekspositsioon võrreldav täiskasvanutega.
Rass
Populatsiooni farmakokineetiline analüüs ei näidanud pärast INVEGA manustamist rassiga seotud erinevusi paliperidooni farmakokineetikas.
Seks
Pärast INVEGA manustamist on paliperidooni näiv kliirens naistel ligikaudu 19% madalam kui meestel. Erinevus on suuresti seletatav kahe sugupoole lahja massi ja kreatiniini kliirensi erinevusega.
Suits
Uuringute põhjal in vitro inimese maksaensüüme kasutades ei ole paliperidoon CYP1A2 substraat; Seetõttu ei mõjuta suitsetamine paliperidooni farmakokineetikat. "Populatsiooni farmakokineetiline analüüs näitas" suitsetajatel veidi madalamat paliperidooni ekspositsiooni võrreldes mittesuitsetajatega. Siiski ei ole sellel erinevusel tõenäoliselt kliinilist tähtsust.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Paliperidooni toksilisuse uuringud rottidel ja koertel näitasid peamiselt farmakoloogilisi toimeid, nagu sedatsioon ja prolaktiini vahendatud toime piimanäärmetele ja suguelunditele. Paliperidoon ei olnud rottidel ja küülikutel teratogeenne. Reproduktsiooniuuringutes rottidel, kus kasutati risperidooni, mis rottidel ja inimestel on ulatuslikult muundatud paliperidooniks, täheldati järglaste sünnikaalu ja ellujäämise vähenemist. Teised dopamiini antagonistid, kui neid manustati tiinetele loomadele, põhjustasid järglaste õppimisele ja motoorsele arengule kahjulikku mõju. Paliperidoon ei olnud testide käigus genotoksiline. Risperidooni suukaudse kartsinogeensuse uuringutes hiirtel ja rottidel täheldati hüpofüüsi adenoomide suurenemist (hiirtel) on avastatud endokriinseid pankrease adenoome (rottidel) ja piimanäärme adenoome (mõlemal liigil). Need kasvajad võivad olla seotud pikaajalise antagonismiga dopamiinergiliste D2 retseptorite tasemel ja hüperprolaktineemiaga. Nende kasvajate leidude asjakohasus näriliste puhul ei ole inimriskide osas teada.
7-nädalase alaealiste toksilisuse uuringus rottidele, kellele manustati paliperidooni suukaudseid annuseid kuni 2,5 mg / kg / päevas, mis vastab AUC põhjal ligikaudu kliinilisele ekspositsioonile, ei täheldatud mõju kasvule, suguküpsusele ja paljunemisvõimele. Paliperidoon ei kahjustanud meestel annuste kuni 2,5 mg / kg ööpäevas neurokäitumise arengut. Annuses 2,5 mg / kg päevas täheldati naistel mõju õppimisele ja mälule, seda ei täheldatud pärast ravi lõpetamist. 40-nädalase alaealiste toksilisuse uuringus koertel, kellele manustati kuni 5 mg / kg ööpäevas risperidooni (mis on ulatuslikult muundatud paliperidooniks) suukaudseid annuseid, täheldati mõju seksuaalsele küpsemisele, pikale luukasvule ja mineraalsele tihedusele. kliiniline ekspositsioon AUC põhjal.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
3 mg tablettide jaoks:
Tuum:
200K polüetüleenoksiid
Naatriumkloriid
Povidoon (K29-32)
Steariinhape
Butüülitud hüdroksütolueen (E321)
Raudoksiid (kollane) (E172)
Polüetüleenoksiid 7000K
Raudoksiid (punane) (E172)
Hüdroksüetüültselluloos
Polüetüleenglükool 3350
Tselluloosatsetaat
Katmine:
Hüpromelloos
Titaandioksiid (E171)
Laktoosmonohüdraat
Triatsetiin
Carnauba vaha
Tint printimiseks:
Raudoksiid (must) (E172)
Propüleenglükool
Hüpromelloos
06.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Pudelid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoidke pudel tihedalt suletuna.
Blistrid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida blister originaalpakendis, et kaitsta ravimit niiskuse eest.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Pudelid:
Valged suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid induktsioonkorkide ja lastekindla polüpropüleenist korgiga. Iga pudel sisaldab kahte 1 g kotti kuivatusaine silikageeli (ränidioksiid), polüetüleenist toiduks.
Pakendis 30 ja 350 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Blister:
Polüvinüülkloriid (PVC), mis on lamineeritud polüklorotrifluoroetüleeni (PCTFE) / alumiiniumikihiga läbi suruma.
Pakendis 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Või
Valge polüvinüülkloriid (PVC), mis on lamineeritud polüklorotrifluoroetüleeniga (PCTFE) / kiht
alumiinium läbi suruma.
Pakendis 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Või
Orienteeritud polüamiid (OPA) -alumiinium -polüvinüülkloriid (PVC) / alumiiniumkiht läbi suruma.
Pakendis 14, 28, 49, 56 ja 98 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Janssen-Cilag International NV,
Turnhoutseweg 30,
B-2340 Õlu,
Belgia.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
EL / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
EL / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
EL / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
EL / 1/07/395 / 057-058
038024574
038024586
EL / 1/07/395 / 065-067
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25. juuni 2007
Viimase uuendamise kuupäev: 25. juuni 2012
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2014
