Toimeained: risatriptaan
MAXALT 5 mg tabletid
MAXALT 10 mg tabletid
Maxalt pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - MAXALT 5 mg tabletid, MAXALT 10 mg tabletid,
- MAXALT RPD 5 mg suukaudne lüofilisaat, MAXALT RPD 10 mg suukaudne lüofilisaat
Näidustused Miks Maxaltit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
MAXALT kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse selektiivseteks serotoniini 5-HT1B / 1D retseptori agonistideks.
MAXALTi kasutatakse migreenihoogude peavalu faasi raviks täiskasvanutel.
Ravi MAXALTiga:
vähendab aju ümbritsevate veresoonte turset. See turse põhjustab migreenihoogude peavalu.
Vastunäidustused Kui Maxaltit ei tohi kasutada
Ärge võtke MAXALTi, kui:
- kui olete risatriptaanbensoaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
- teil on mõõdukalt raske või raske või kerge kõrge vererõhk, mida ravi ei kontrolli
- teil on või on olnud südameprobleeme, sealhulgas südameatakk või valu rinnus (stenokardia) või teil on olnud südamehaiguse tunnuseid
- teil on tõsised maksa- või neeruprobleemid
- teil on olnud insult (ACV tserebrovaskulaarne õnnetus) või mini-insult (TIA mööduv isheemiline atakk)
- teil on probleeme arterite blokeerimisega (perifeersete veresoonte haigus)
- kui te võtate monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid, nagu moklobemiid, fenelsiin, tranüültsüpromiin või pargiliin (depressiooniravimid) või linesoliid (antibiootikum) või kui MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamisest on möödunud vähem kui kaks nädalat
- kui te võtate migreeni raviks ergotamiini sarnaseid ravimeid, nagu ergotamiin või dihüdroergotamiin või migreenihoogude ennetamiseks metüsergiidi
- te võtate migreeni raviks teisi sama klassi ravimeid, näiteks sumatriptaani, naratriptaani või zolmitriptaani (vt allpool: Muud ravimid ja MAXALT).
Kui te pole kindel, kas ülaltoodud teave kehtib teie kohta, võtke ühendust oma arsti või apteekriga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Maxalt'i võtmist
Enne MAXALTi võtmist rääkige oma arstile või apteekrile, kui:
- kui teil on mõni järgmistest südamehaiguste riskiteguritest: kõrge vererõhk, diabeet, kui te suitsetate või kasutate nikotiiniasendajaid, kui teil on perekonnas südamehaigus, kui olete üle 40 -aastane mees või kui olete postmenopausis naine
- kui teil on neeru- või maksaprobleemid
- teil on eriline probleem, mis mõjutab teie südamelööke (kimbu haru blokeerimine)
- on või on olnud allergia
- teie peavalu on seotud pearingluse, kõndimisraskuste, koordinatsiooni puudumise või käte või jalgade nõrkusega
- kasutage naistepuna baasil valmistatud taimseid preparaate
- teil on olnud allergilisi reaktsioone, nagu näo, huulte, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada hingamis- ja / või neelamisraskusi (angioödeem)
- võtate depressiooni raviks selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-sid), nagu sertraliin, estsitalopraamoksalaat ja fluoksetiin või serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d), näiteks venlafaksiin ja duloksetiin
- on esinenud lühiajalisi sümptomeid, sealhulgas valu rinnus ja survet rinnus.
MAXALTi liiga sagedane võtmine võib põhjustada kroonilisi peavalusid. Sellisel juhul võtke ühendust oma arstiga, kuna peate võib -olla lõpetama MAXALTi võtmise.
Rääkige oma sümptomitest oma arstile või apteekrile. Arst otsustab, kas teil on migreen. Võtke MAXALTi ainult migreenihoogude korral. MAXALTi ei tohi kasutada peavalude raviks, mida võivad põhjustada muud tõsisemad haigused.
Rääkige oma arstile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, isegi ilma retseptita ostetud ravimeid, sealhulgas taimseid preparaate ja ravimeid, mida te tavaliselt migreeni vastu võtate. See on oluline, sest MAXALT võib muuta mõnede ravimite toimet ravimid võivad mõjutada ka MAXALTi.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Maxalti toimet
Ärge võtke MAXALTi
- Kui te võtate juba 5-HT1B / 1D agonisti (mõnikord nimetatakse seda triptaaniks), näiteks sumatriptaani, naratriptaani või zolmitriptaani.
- Kui te võtate monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid, nagu moklobemiid, fenelsiin, tranüültsüpromiin, linesoliid või pargiliin, või kui olete lõpetanud MAO inhibiitorite võtmise vähem kui kaheks nädalaks.
- Kui kasutate migreeni raviks ergotamiinilaadseid ravimeid, nagu ergotamiin või dihüdroergotamiin.
- Kui kasutate migreenihoogude vältimiseks metüsergiidi.
Ülaltoodud ravimid võivad suurendada MAXALTi kasutamisel kõrvaltoimete riski.
Enne MAXALTi võtmist peate ootama vähemalt 6 tundi, enne kui võtate ergotamiinitaolisi ravimeid, nagu ergotamiin või dihüdroergotamiin või metüsergiid.
Enne MAXALTi võtmist peate pärast ergotamiinilaadsete ravimite võtmist ootama vähemalt 24 tundi.
Küsige oma arstilt juhiseid ja MAXALTi võtmise riske
- Kui te võtate propranolooli (vt lõik Kuidas MAXALTi võtta).
- Kui te võtate depressiooni raviks SSRI -sid, nagu sertraliin, estsitalopraamoksalaat ja fluoksetiin, või SNRI -sid nagu venlafaksiin ja duloksetiin.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita ostetud.
MAXALT koos toidu ja joogiga
MAXALTi toime võib kesta kauem, kui seda võetakse pärast sööki. Kuigi seda on kõige parem võtta tühja kõhuga, võib seda võtta ka pärast söömist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Ei ole teada, kas MAXALT võib raseda naise kasutamisel kahjustada loodet.
Imetamist tuleb 24 tunni jooksul pärast ravimi võtmist vältida.
Lapsed ja noorukid
MAXALTi tablette ei soovitata kasutada alla 18 -aastastel lastel.
Kasutamine üle 65 -aastastel patsientidel
Põhjalikke uuringuid MAXALTi ohutuse ja efektiivsuse kontrollimiseks üle 65 -aastastel patsientidel ei ole läbi viidud.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
MAXALTi võtmise ajal võite tunda unisust või pearinglust. Kui see juhtub, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
MAXALT sisaldab laktoosmonohüdraati
MAXALT 5 mg tabletid
5 mg tablett sisaldab 30,25 mg laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
MAXALT 10 mg tabletid
10 mg tablett sisaldab 60,50 mg laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Maxaltit kasutada: Annustamine
MAXALTi kasutatakse migreenihoogude raviks. Võtke MAXALT niipea kui võimalik pärast migreeni peavalude tekkimist.Ärge kasutage seda rünnakute vältimiseks.
Võtke MAXALTi alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te pole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline annus on 10 mg.
Kui te võtate propranolooli või teil on neeru- või maksaprobleemid, peate kasutama MAXALTi 5 mg tugevust. Enne MAXALTi võtmist peate pärast propranolooli võtmist ootama vähemalt 2 tundi, maksimaalselt 2 annust 24 tunni jooksul.
MAXALT (rizatriptaanbensoaat) tablette tuleb võtta suu kaudu ja neelata tervelt koos vedelikuga.
MAXALT on saadaval ka suus sulava 5 või 10 mg suukaudse lüofilisaadi kujul. Suukaudset lüofilisaati võib kasutada olukordades, kus vedelikke pole saadaval, või vältida iiveldust ja oksendamist, mis võivad kaasneda tablettide allaneelamisega koos vedelikega.
Kui migreen taastub 24 tunni jooksul
Mõnedel patsientidel võivad migreeni sümptomid taastuda 24 tunni jooksul. Kui migreen taastub, võite võtta MAXALTi täiendava annuse. Kahe annuse vahel peate ootama vähemalt 2 tundi.
Kui 2 tunni pärast on teil endiselt migreen
Kui te ei reageeri MAXALTi esimesele annusele rünnaku ajal, ei tohiks te sama MAXALTi annust sama rünnaku raviks võtta, kuid tõenäoliselt reageerite MAXALTile järgmise rünnaku ajal.
Ärge võtke 24 tunni jooksul rohkem kui kaks MAXALTi annust (näiteks ärge võtke 24 tunni jooksul rohkem kui kahte 10 mg või 5 mg suukaudset lüofilisaati või tabletti). Kahe annuse vahel peate alati ootama vähemalt 2 tundi .
Kui sümptomid süvenevad, pöörduge arsti poole.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Maxalt'i liiga palju?
Kui te võtate MAXALTi rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate MAXALTi rohkem kui ette nähtud, rääkige sellest kohe oma arstile või apteekrile. Võtke ravimikarp kaasa.
Üleannustamise sümptomiteks on pearinglus, unisus, oksendamine, minestamine ja aeglane südame löögisagedus.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Maxalti kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Selle ravimi kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed.
Täiskasvanud uuringutes olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed pearinglus, unisus ja väsimus.
Sage (esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st)
- kipitus (paresteesia), peavalu, naha tundlikkuse vähenemine (hüpesteesia), vaimse teravuse langus, unetus.
- kiire või ebaregulaarne südametegevus (südamepekslemine).
- õhetus (lühiajaline näo punetus).
- ebamugavustunne kurgus.
- iiveldus, suukuivus, oksendamine, kõhulahtisus, seedehäired (düspepsia).
- raskustunne mõnes kehaosas, valu kaelas, jäikus.
- valu kõhus või rinnus.
Aeg -ajalt (esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000 -st)
- halb maitse suus.
- liigutuste koordinatsiooni kadumine kõndimisel (ataksia), pearinglus (peapööritus), ähmane nägemine, värisemine, minestamine (minestus).
- segasus, närvilisus.
- kõrge vererõhk (hüpertensioon), janu, kuumahood, higistamine.
- lööve; sügelus ja punetus koos nõgestõvega (nõgestõbi), näo, huulte, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada hingamis- ja / või neelamisraskusi (angioödeem), hingamisraskused (düspnoe).
- pitsitustunne mõnes kehaosas, lihasnõrkus.
- muutused südamelöökide rütmis või sageduses (arütmia); ebanormaalne elektrokardiogramm (test, mis registreerib südame elektrilist aktiivsust), väga kiire südametegevus (tahhükardia).
- näo valu, lihasvalu.
Harv (esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000 -st)
- vilistav hingamine.
- allergiline reaktsioon (ülitundlikkus); äkiline eluohtlik allergiline reaktsioon (anafülaksia).
- insult (see esineb tavaliselt patsientidel, kellel on südame- ja veresoonkonnahaiguste riskitegurid (kõrge vererõhk, diabeet, suitsetamisharjumused, nikotiiniasendajate kasutamine, südamehaigus või insult perekonnas, üle 40 -aastased mehed, menopausijärgsed naised, eriti südame löögisagedus) probleemid (harublokk)).
- aeglane südame löögisagedus (bradükardia).
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
- südameatakk, südame veresoonte spasm (see esineb tavaliselt patsientidel, kellel on südame- ja veresoonkonnahaiguste riskitegurid (kõrge vererõhk, diabeet, suitsetamisharjumused, nikotiiniasendajate kasutamine, südamehaigused perekonnas); süda või insult , üle 40 -aastased mehed, menopausijärgsed naised, erilised südamelöögiprobleemid (haru blokaad)).
- sündroom, mida nimetatakse serotoniinisündroomiks ja mis võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu kooma, ebastabiilne vererõhk, äärmiselt kõrge kehatemperatuur, lihaste koordinatsiooni puudumine, erutus ja hallutsinatsioonid.
- naha tugev koorimine koos palavikuga või ilma (toksiline epidermaalne nekrolüüs).
- krambid / krambid.
- jäsemete veresoonte spasm, sealhulgas külmatunne ja käte või jalgade taktiilse tundlikkuse vähenemine.
- käärsoole (jämesoole) veresoonte spasm, mis võib põhjustada kõhuvalu.
Rääkige oma arstile kohe, kui teil tekivad allergiliste reaktsioonide sümptomid, serotoniinisündroom, südameatakk või insult.
Samuti rääkige oma arstile, kui teil tekivad pärast MAXALTi võtmist sümptomid, mis viitavad allergilisele reaktsioonile (nt nahapunetus või sügelus).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu:
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil / blistril pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida MAXALTi temperatuuril kuni 30 ° C.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida MAXALT sisaldab
MAXALT 5 mg tabletid
MAXALTi toimeaine on risatriptaan. Üks tablett sisaldab 5 mg rizatriptaani 7,265 mg rizatriptaanbensoaadina.
MAXALT 10 mg tabletid
MAXALTi toimeaine on risatriptaan. Üks tablett sisaldab 10 mg risatriptaani 14,53 mg rizatriptaanbensoaadina.
MAXALTi abiained on laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos (E460a), eelgeelistatud tärklis, punane raudoksiid (E172) ja magneesiumstearaat (E572).
Kuidas MAXALT välja näeb ja pakendi sisu
MAXALT 5 mg tabletid
5 mg tabletid on kahvaturoosad, kapslikujulised, ühel küljel on graveeritud MSD ja teisel 266.
MAXALT 10 mg tabletid
10 mg tabletid on kahvaturoosad, kapslikujulised, ühele küljele on pressitud MAXALT ja teisele küljele MSD 267.
Pakendi suurused: pakendis 3, 6 või 12 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
MAXALT TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
MAXALT 5 mg
Üks tablett sisaldab 7,265 mg risatriptaanbensoaati (vastab 5 mg rizatriptaanile).
Abiained: 30,25 mg laktoosmonohüdraat 5 mg tabletis.
MAXALT 10 mg
Üks tablett sisaldab 14,53 mg risatriptaanbensoaati (vastab 10 mg rizatriptaanile).
Abiained: laktoosmonohüdraat ja 60,5 mg 10 mg tabletis.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti
MAXALT 5 mg
5 mg tabletid on kahvaturoosad, kapslikujulised, ühele küljele on graveeritud MSD ja teisele küljele 266.
MAXALT 10 mg
10 mg tabletid on kahvaturoosad, kapslikujulised, ühele küljele on pressitud MAXALT ja teisele küljele MSD 267.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Auraga või ilma auraga migreenihoogude peavalu faasi äge ravi täiskasvanutel.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Kindral
MAXALTi ei tohi kasutada profülaktikaks.
Suukaudsed tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga.
Toidu mõju: Risatriptaani imendumine aeglustub toiduga manustamisel ligikaudu 1 tunni võrra. Seetõttu võib toime ilmnemine edasi lükata, kui risatriptaani manustatakse söögi ajal (vt ka Farmakokineetilised omadused, imendumine).
MAXALT on saadaval ka suukaudsete lüofilisaatide kujul.
18 -aastased ja vanemad täiskasvanud
Soovitatav annus on 10 mg.
Edasised annused: annused tuleb manustada vähemalt 2 -tunnise vahega; 24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 2 annust.
- Kui peavalu tuleb 24 tunni jooksul tagasi: Kui peavalu kordub pärast esialgse rünnaku kadumist, võib võtta täiendava annuse. Järgige ülaltoodud annusepiiranguid.
- Efekti puudumisel: teise annuse efektiivsust sama rünnaku raviks, kui algannus on ebaefektiivne, ei ole kontrollitud uuringutes uuritud. Seega, kui patsient ei reageeri esimesele annusele, ei tohi sama rünnaku korral teist annust võtta. .
Kliinilised uuringud on näidanud, et kui patsient ei reageeri ühe rünnaku ravile, reageerivad nad tõenäoliselt ka järgnevate rünnakute ravile.
Mõned patsiendid peaksid saama MAXALTi väiksema annuse (5 mg), eriti järgmised patsiendirühmad:
• patsiendid, keda ravitakse propranolooliga. Rizatriptaani tuleb manustada vähemalt 2 tundi pärast propranolooli manustamist. (Vt lõik 4.5.)
• kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid
• kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid.
Annused tuleb eraldada vähemalt 2 -tunniste intervallidega; 24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 2 annust.
Pediaatrilised patsiendid
Lapsed ja noorukid (alla 18 -aastased)
MAXALTi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole veel tõestatud.
Praegu kättesaadavaid andmeid on kirjeldatud lõikudes 5.1 ja 5.2, kuid annustamissoovitusi ei saa anda.
Üle 65 -aastased patsiendid
Risatriptaani ohutust ja efektiivsust üle 65 -aastastel patsientidel ei ole süstemaatiliselt hinnatud.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus rizatriptaani või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite samaaegne manustamine või kasutamine 2 nädala jooksul pärast MAO inhibiitorravi lõpetamist (vt lõik 4.5).
MAXALT on vastunäidustatud raske maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele.
MAXALT on vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis ajuveresoonkonna häire (ACV) või mööduv isheemiline atakk (TIA).
Mõõdukalt raske või raske hüpertensioon või kerge ravimata hüpertensioon.
Väljakujunenud koronaararterite haigus, sealhulgas südame isheemiatõbi (stenokardia, müokardiinfarkt või dokumenteeritud vaikne isheemia), südame isheemiatõve nähud ja sümptomid või Prinzmetali stenokardia.
Perifeersete veresoonte haigus.
Risatriptaani ja ergotamiini, tungaltera derivaatide (sh metüseriidi) või teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistide samaaegne kasutamine. (Vt lõik 4.5.)
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
MAXALTi tohib anda ainult patsientidele, kellel on migreen selgelt diagnoositud. MAXALTi ei tohi anda hemipleegilise või basilaarse migreeniga patsientidele.
MAXALTi ei tohi kasutada ebatüüpiliste peavalude raviks, näiteks selliste, mis võivad olla seotud potentsiaalselt tõsiste haigusseisunditega (nt ACV, rebenenud aneurüsm), mille korral ajuveresoonte vasokonstriktsioon võib olla ohtlik.
Rizatriptaani võib seostada mööduvate sümptomitega, sealhulgas valu rinnus ja pingul, mis võivad olla tugevad ja mõjutada kurku (vt lõik 4.8). Kui arvatakse, et need sümptomid viitavad südame isheemiatõvele, ei tohi neid võtta
tuleb teha täiendavad annused ja asjakohane kliiniline hindamine.
Sarnaselt teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistidega ei tohi risatriptaani ilma eelneva hindamiseta manustada patsientidele, kellel on diagnoosimata südamehaigus tõenäoline, või patsientidele, kellel on südame isheemiatõve risk (nt hüpertensioon, diabeet). suhkurtõbi, suitsetajad või need, kes kasutavad nikotiinasendusravi, üle 40 -aastased mehed, menopausijärgsed naised, oksaplokiga patsiendid ja need, kellel on perekonnas esinenud CAD]. Südameanalüüsid ei pruugi tuvastada kõiki südamehaigusega patsiente ja väga harvadel juhtudel on pärast 5-HT1 agonistide manustamist esinenud tõsiseid südamehaigusi patsientidel, kellel puudub südamehaigus. Patsiente, kellel on väljakujunenud CAD, ei tohi MAXALTiga ravida. (Vt lõik 4.3.)
5-HT1B / 1D retseptori agoniste on seostatud pärgarterite vasospasmiga. Harvadel juhtudel on 5-HT1B / 1D retseptori agonistide, sealhulgas MAXALTi kasutamisel teatatud müokardi isheemiast või infarktist (vt lõik 4.8).
Teisi 5-HT1B / 1D agoniste (nt sumatriptaani) ei tohi kasutada samaaegselt MAXALTiga. (Vt lõik 4.5.)
Enne ergotamiini sarnaste ravimite (nt ergotamiin, dihüdroergotamiin või metüseriid) manustamist on soovitatav oodata vähemalt 6 tundi pärast risatriptaani kasutamist.Enne risatriptaani manustamist peaks pärast ergotamiini sisaldava preparaadi manustamist mööduma vähemalt 24 tundi. Kuigi kliinilises farmakoloogilises uuringus 16 tervetel isastel, keda raviti suukaudse rizatriptaani ja parenteraalse ergotamiiniga, ei täheldatud täiendavaid vasospastilisi toimeid, on need teoreetiliselt võimalikud. (Vt lõik 4.3.)
Pärast samaaegset ravi triptaanide ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-d) või serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega (SNRI-d) on teatatud serotoniini sündroomist (sealhulgas muutunud vaimne seisund, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed kõrvalekalded). Need reaktsioonid võivad olla rasked. Kui samaaegne ravi rizatriptaani ja SSRI või SNRI -ga on kliiniliselt põhjendatud, soovitatakse patsienti asjakohase jälgimise all hoida, eriti ravi algfaasis, annuse suurendamise korral või mõne muu serotoniinergilise ravimi lisamisel ravile. . (Vt lõik 4.5.)
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini triptaanide (5-HT1B / 1D agonistid) ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel.
Triptaanidega, sh risatriptaaniga ravitud patsientidel võib tekkida angioödeem (nt näoturse, keele turse ja neelu turse). Keele või neelu angioödeemi korral tuleb patsient sümptomite kadumiseni meditsiinilise jälgimise alla viia. Ravi tuleb kohe lõpetada ja asendada teise klassi ravimiga.
Laktoosmonohüdraadi kogus igas tabletis on järgmine: 30,25 mg 5 mg tablettides ja 60,50 mg 10 mg tablettides. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp-laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Risatriptaani manustamisel patsientidele, kes saavad CYP 2D6 substraate, tuleb arvestada koostoime võimalusega (vt lõik 4.5).
Ravimite liigne peavalu
Mis tahes peavalu leevendaja pikaajaline kasutamine võib seda süvendada. Kui see juhtub või seda kahtlustatakse, tuleb pöörduda arsti poole ja ravi katkestada. Peavalude ravimite liigtarbimise diagnoosi tuleb kahtlustada patsientidel, kellel on peavalu sagedane või igapäevane vaatamata (või selle tõttu) ) peavaluravimite regulaarne kasutamine.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ergotamiin, tungaltera derivaadid (sh metüseriid), muud 5-HT1B / 1D retseptori agonistid : aditiivse toime tõttu suurendab risatriptaani ja ergotamiini, tungaltera derivaatide (sh metüseriidi) või teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistide (nt sumatriptaan, zolmitriptaan, naratriptaan) samaaegne kasutamine koronaararterite veresoonte ahenemise ja hüpertensiivse toime riski. See seos on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: risatriptaan metaboliseerub peamiselt A-tüüpi monoamiini oksüdaasi (MAO-A) kaudu. Selektiivse ja pöörduva MAO-A inhibiitori samaaegsel manustamisel suurenes risatriptaani ja selle aktiivse N-monodesmetüülmetaboliidi plasmakontsentratsioon. Sarnased või suuremad toimed on oodata mitteselektiivsete, pöörduvate (nt linesoliid) ja pöördumatute MAO inhibiitorite puhul. Koronaararterite vasokonstriktsiooni ja hüpertensiooni episoodide ohu tõttu on MAXALTi manustamine MAO inhibiitoreid kasutavatele patsientidele vastunäidustatud. (Vt lõik 4.3.)
Beetablokaatorid: propranolooli samaaegsel manustamisel võib risatriptaani plasmakontsentratsioon suureneda. See suurenemine tuleneb peamiselt kahe ravimi vahelise esmase ainevahetuse koostoimetest, kuna MAO-A mängib rolli nii risatriptaani kui ka propranolooli metabolismis. See koostoime viib AUC ja Cmax keskmise suurenemiseni 70-80%. Propranolooli saavatel patsientidel tuleb kasutada MAXALTi 5 mg annust. (Vt lõik 4.2.)
Ravimite koostoime uuringus ei muutnud nadolool ja metoprolool risatriptaani plasmakontsentratsiooni.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) / serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d) ja serotoniini sündroom: Pärast selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) või serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI) ja triptaanide kasutamist on teatatud patsientidest, kellel on serotoniinisündroomile vastavaid sümptomeid (sh muutunud vaimne seisund, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed häired) (vt lõik 4.4).
Haridus in vitro näitavad, et rizatriptaan in vitro pärsib tsütokroom P450 2D6 (CYP 2D6). Kliinilise koostoime kohta andmed puuduvad. Risatriptaani manustamisel patsientidele, kes kasutavad CYP 2D6 substraate, tuleb kaaluda võimalikku koostoimet.
04.6 Rasedus ja imetamine
Viljakus
Mõju inimese fertiilsusele ei ole uuritud. Loomkatsed on näidanud ainult minimaalset toimet fertiilsusele, kui plasmakontsentratsioonid ületavad oluliselt inimese terapeutilist kontsentratsiooni (rohkem kui 500 korda).
Kasutamine raseduse ajal
Risatriptaani kasutamise ohutust raseduse ajal ei ole tõestatud. Terapeutilistest annustest kõrgematel loomkatsetel ei ilmne kahjulikku mõju loote arengule ega tiinuse kulule. Sünnitus ja sünnitusjärgne arengut.
Kuna loomade reproduktiiv- ja arenguuuringud ei ennusta alati inimeste ravivastust, tohib MAXALTi raseduse ajal kasutada ainult hädavajadusel.
Kasutage rinnaga toitmise ajal
Rottidel läbi viidud uuringud näitasid, et risatriptaani eritumine piima oli väga suur. Võõrutamiseelsete poegade kehakaalu ajutist ja väga vähest vähenemist täheldati ainult siis, kui emade süsteemne ekspositsioon ületas tunduvalt inimese maksimaalse ekspositsiooni taseme. Inimesel puuduvad andmed.
Seetõttu tuleb risatriptaani manustamisel imetavatele naistele olla ettevaatlik. Imikute kokkupuudet tuleb minimeerida, vältides rinnaga toitmist 24 tundi pärast ravi.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Migreen või ravi MAXALTiga võib mõnedel patsientidel põhjustada unisust. Mõnedel MAXALTi saanud patsientidel on teatatud pearinglusest. Seetõttu peaksid patsiendid hindama oma võimet teha keerulisi tegevusi migreenihoo ajal ja pärast MAXALTi manustamist.
04.8 Kõrvaltoimed
MAXALTi (nii tablette kui ka suukaudset lüofilisaati) on kontrollitud kliinilistes uuringutes hinnatud 8630 täiskasvanud patsiendil kuni ühe aasta jooksul. Kliinilistes uuringutes hinnatud kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid pearinglus, unisus ja asteenia / väsimus. Kliinilistes uuringutes on hinnatud ja / või turuletulekujärgselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
[Väga sage (≥ 1/10); Sage (≥1 / 100,
Immuunsüsteemi häired :
Haruldane: ülitundlikkusreaktsioon, anafülaksia / anafülaktoidne reaktsioon.
Psühhiaatrilised häired :
Aeg -ajalt: desorientatsioon, unetus, närvilisus.
Närvisüsteemi häired :
levinud: pearinglus, unisus, paresteesia, peavalu, hüpesteesia, vaimse teravuse langus, värisemine.
Aeg -ajalt: ataksia, pearinglus, düsgeusia / muutunud maitse.
Haruldane: sünkoop.
Teadmata: krambid, serotoniini sündroom.
Silma häired :
Aeg -ajalt: ähmane nägemine.
Südame patoloogiad :
levinud: südamepekslemine, tahhükardia.
Aeg -ajalt: arütmia, EKG kõrvalekalded.
Haruldane: tserebrovaskulaarne õnnetus (enamik neist kõrvaltoimetest on teatatud südame isheemiatõbe ennustavate riskiteguritega patsientidel), bradükardia.
Teadmata: müokardi isheemia või infarkt (enamikku neist kõrvaltoimetest on kirjeldatud patsientidel, kellel on südame isheemiatõve prognoositavad riskitegurid).
Vaskulaarsed patoloogiad :
levinud: kuumahood.
Aeg -ajalt: hüpertensioon.
Teadmata: perifeersete veresoonte isheemia.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired :
levinud: neeluhäired, düspnoe.
Haruldane: vilistav hingamine.
Seedetrakti häired :
levinud: iiveldus, suukuivus, oksendamine, kõhulahtisus.
Aeg -ajalt: janu, düspepsia.
Teadmata: isheemiline koliit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused :
levinud: punetus, higistamine.
Aeg -ajalt: sügelus, urtikaaria, angioödeem (nt näoturse, keele turse, neelu turse) (angioödeemi kohta vt ka lõik 4.4), lööve.
Teadmata: toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused :
levinud: kohalik raskusaste
Aeg -ajalt: kaelavalu, lokaalne jäikus, jäikus, lihasnõrkus, näovalu, müalgia.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid :
levinud: asteenia / väsimus, valu kõhus või rinnus.
04.9 Üleannustamine
40 mg risatriptaani (manustatuna kas üksikannusena või kahe annusena 2 -tunnise intervalliga) taluti üldiselt hästi rohkem kui 300 täiskasvanud patsiendil; pearinglus ja unisus olid kõige sagedasemad ravimiga seotud kõrvaltoimed.
Kliinilise farmakoloogia uuringus, kus 12 täiskasvanud isikut said risatriptaani kumulatiivsetes koguannustes 80 mg (manustatuna 4 tunni jooksul), teatasid kaks isikut minestusest ja / või bradükardiast. Ühel isikul, 29-aastasel naisel, tekkis oksendamine, bradükardia ja pearinglus 3 tundi pärast kokku 80 mg rizatriptaani (manustamine 2 tunni jooksul) saamist. Kolmanda astme AV blokaadi, mis reageerib atropiinile, täheldati 1 tund pärast teiste sümptomite ilmnemist. Teine katsealune, 25-aastane mees, koges vahetult pärast valulikku veenipunktsiooni mööduvat pearinglust, minestust, pidamatust ja 5-sekundilist süstoolset pausi (registreeritud EKG-ga). Venipunktsioon viidi läbi 2 tundi pärast seda, kui katsealune sai kokku 80 mg rizatriptaani (manustatud 4 tunni jooksul).
Lisaks võib risatriptaani farmakoloogia põhjal pärast üleannustamist tekkida hüpertensioon või muud tõsisemad kardiovaskulaarsed sümptomid. Kui kahtlustatakse MAXALTi üleannustamist, tuleb kaaluda seedetrakti detoksikatsiooni (nt maoloputus, millele järgneb aktiivsüsi). Kliiniline ja elektrokardiograafiline jälgimine peaks kestma vähemalt 12 tundi isegi kliiniliste sümptomite puudumisel.
Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi mõju risatriptaani kontsentratsioonile seerumis ei ole teada.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Toimemehhanism: selektiivsed serotoniini agonistid (5-HT1B / 1D).
Farmakoterapeutiline rühm: migreenivastased ravimid, selektiivsed serotoniini agonistid (5-HT1 ), ATC -kood: N02C C04
Rizatriptaan seondub selektiivselt suure afiinsusega inimese 5-HT1B ja 5-HT1D retseptoritega ning sellel on vähe või üldse mitte mõju või farmakoloogiline toime 5-HT2, 5-HT3 retseptorite tasemel, a1, a2- või b-adrenergiliste ainete tasemel retseptorid, D1, D2, dopamiinergilised, H1histamiinikumid, muskariinid või bensodiasepiinid.
Risatriptaani terapeutilist toimet migreeni peavalu ravis võib seostada selle agonistliku toimega ekstratserebraalsete intrakraniaalsete veresoonte 5-HT1B ja 5-HT1D retseptoritele, mis arvatavasti laienevad rünnaku ajal ja kolmiknärvi sensoorsetele närvidele. Nende 5-HT1B ja 5-HT1D retseptorite aktiveerimine võib põhjustada valu tekitavate koljusiseste veresoonte ahenemist ja neuropeptiidide vabanemise pärssimist, mis viib sensoorsete kudede põletiku vähenemiseni ja kolmiknärvi keskse ülekande vähenemiseni. valusignaal.
Farmakodünaamilised toimed
Täiskasvanud
MAXALT tablettide efektiivsust migreenihoogude ägedas ravis demonstreeriti neljas mitmekeskuselises platseebo-kontrollitud uuringus, milles osales rohkem kui 2000 patsienti, kes said MAXALTi annuses 5 või 10 mg kuni ühe aasta. 30 minutit pärast annuse manustamist ja ravivastuse määra (nt mõõduka või tugeva kuni kerge või üldse mitte peavalu vähenemine) 2 tundi pärast ravi oli 67–77% 10 mg tablettidega, 60–63% 5 mg tablettidega ja 23–40 % platseebot saanud patsientidest. Kuigi patsiendid, kes ei reageerinud esialgsele MAXALT -ravile, ei saanud sama rünnaku korral täiendavaid annuseid, oli siiski tõenäoline, et nad reageerivad ravile pikemaks ajaks. järgnev rünnak MAXALT vähendas funktsionaalseid häireid ja vähendas iiveldust , fotofoobia, migreenihoogudega seotud fonofoobia.
MAXALT kinnitab oma efektiivsust menstruaaltsükli, st migreeni ravis, mis tekib kolme päeva jooksul enne või pärast menstruaaltsükli algust.
Noored (vanuses 12-17 aastat)
Suukaudsete lüofilisaatide MAXALT efektiivsust lastel (12 ... 17-aastased) hinnati mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas platseebo-kontrollitud paralleelrühma uuringus (n = 570). Kvalifitseeritud migreeni tüüpi peavaluga patsiente raviti algselt platseebo või risatriptaaniga 30 minuti jooksul pärast ravi algust. Pärast 15-minutilist platseebot alustamist ravisid katsealused, kes ei saanud platseebole vastust, ühe migreenihoo platseebo või risatriptaaniga. Kasutades kaalupõhist doseerimisstrateegiat, kaaluvad patsiendid 20 kg kuni
Selles rikastatud uuringupopulatsioonis täheldati aktiivse ravi ja platseebo vahel 9% erinevust valuvabaduse esmase efektiivsuse tulemusnäitaja osas (mõõduka või tugeva valu vähenemine valuta) 2 tundi pärast ravi (31% rizatriptaani ja 22% ravi ajal platseebo (p = 0,025)). Valu leevendamise sekundaarse tulemusnäitaja (olulise erinevuse vähenemine mõõdukast või tugevast valust kerge või puuduva) korral ei leitud olulist erinevust.
Lapsed (vanuses 6-11 aastat)
Suukaudsete lüofilisaatide MAXALT efektiivsust hinnati ka 6 ... 11-aastastel lastel samas platseebokontrollitud ägedas kliinilises uuringus (n = 200). Patsientide protsent, kes saavutasid valuvabaduse 2 tundi pärast ravi, ei olnud statistiliselt oluliselt erinev patsientidel, kes said suukaudseid MAXALT 5 ja 10 mg lüofilisaate, võrreldes platseebot saanud patsientidega (39,8% vs 30,4%, p = 0,269).
Euroopa Ravimiamet on loobunud kohustusest esitada migreeni raviks MAXALT tablettidega tehtud uuringute tulemused laste kõikide alarühmade kohta. Teavet pediaatrilise kasutamise kohta vt lõik 4.2.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub risatriptaan kiiresti ja täielikult. Tableti keskmine suukaudne biosaadavus on ligikaudu 40 ... 45% ja keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse ligikaudu 1-1,5 tunniga (Tmax). Tableti suukaudne manustamine koos suure rasvasisaldusega hommikusöögiga ei mõjutanud risatriptaani imendumise ulatust, kuid imendumine hilineb ligikaudu 1 tunni võrra.
Toidu mõju: Toidu mõju risatriptaani suukaudse lüofilisaadi imendumisele ei ole uuritud. Risatriptaani tablettide puhul hilineb Tmax umbes 1 tund pärast manustamist söötmise ajal. Risatriptaani imendumine võib edasi lükata, kui seda manustatakse pärast suukaudset lüofilisaati. söögikorrad. (Vt lõik 4.2.)
Levitamine
Rizatriptaan seondub minimaalselt (14%) plasmavalkudega. Jaotusruumala on meestel ligikaudu 140 liitrit ja naistel 110 liitrit.
Biotransformatsioon
Risatriptaani peamine metabolismi rada on oksüdeeriv deaminatsioon monoamiini oksüdaas-A (MAO-A) poolt indolaäädikhappe metaboliidiks, mis on farmakoloogiliselt inaktiivne. Vähemal määral moodustub N-monodesmetüül-risatriptaan, metaboliit, mille toime on 5-HT1B / 1D retseptori tasemel sarnane algühendi toimega, kuid mis ei aita oluliselt kaasa risatriptaani farmakodünaamilisele aktiivsusele. N-monodesmetüül-risatriptaani plasmakontsentratsioon on ligikaudu 14% lähteühendi kontsentratsioonist ja see eritub sarnases koguses. Teised väiksemad metaboliidid hõlmavad N-oksiidi, 6-hüdroksüülitud ühendit ja 6-hüdroksüülitud metaboliidi sulfaadiga konjugeeritud vormi. Ükski neist väiksematest metaboliitidest ei ole farmakoloogiliselt aktiivne. Pärast 14C-märgistatud rizatriptaani suukaudset manustamist vastutab risatriptaan ligikaudu 17% ringleva plasma radioaktiivsusest.
Elimineerimine
Pärast intravenoosset manustamist suureneb AUC meestel proportsionaalselt ja naistel peaaegu proportsionaalselt vahemikannus 10-60 mcg / kg. Pärast suukaudset manustamist suureneb AUC peaaegu proportsionaalselt annusega a vahemik annus 2,5-10 mg. Risatriptaani poolväärtusaeg meestel ja naistel on keskmiselt 2-3 tundi kliirens risatriptaani plasmakontsentratsioon on meestel keskmiselt umbes 1000-1500 ml / min ja naistel umbes 900-1100 ml / min; umbes 20-30% sellest annab kliirens neeru-. Pärast 14C-märgistatud rizatriptaani suukaudset manustamist eritub ligikaudu 80% radioaktiivsusest uriiniga ja ligikaudu 10% annusest väljaheitega. See näitab, et metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.
Esmase metabolismi kohaselt eritub ligikaudu 14% suukaudsest annusest muutumatul kujul risatriptaanina uriiniga ja 51% indolaäädikhappe metaboliidina. Mitte rohkem kui 1% eritub uriiniga aktiivse N-monodesmetüülmetaboliidina.
Kui risatriptaani manustatakse vastavalt maksimaalsele annustamisskeemile, ei toimu ravimi igapäevast kogunemist plasmas.
Patsientide omadused
Migreenihooga patsiendid: Migreenihoog ei mõjuta risatriptaani farmakokineetikat.
SeksMeestel võrreldes naistega oli risatriptaani (10 mg suu kaudu manustatuna) AUC ligikaudu 25% madalam, C 11% madalam ja T saavutati ligikaudu samal ajal. See näiline farmakokineetiline erinevus ei olnud kliiniliselt oluline.
Eakad kodanikudEakatel (vanuses 65 kuni 77 aastat) täheldatud risatriptaani plasmakontsentratsioonid olid sarnased noortel täiskasvanutel täheldatuga.
Lapsed: Risatriptaani (suukaudne lüofilisaat) farmakokineetiline uuring viidi läbi migreeniga lastel vanuses 6 kuni 17 aastat. Keskmine ekspositsioon pärast ühekordse 5 mg suukaudse lüofiliseeritud risatriptaani annuse manustamist 20 ... 39 kg kaaluvatele pediaatrilistele patsientidele või 10 mg suukaudset lüofiliseeritud risatriptaani ≥ 40 kg kaaluvatele lastele oli vastavalt 15% väiksem ja 17% suurem kui ekspositsioon täheldati pärast 10 mg suukaudse lüofiliseeritud risatriptaani ühekordse annuse manustamist täiskasvanud patsientidele. Nende erinevuste kliiniline tähtsus on ebaselge.
Maksakahjustus (Child-Pugh skoor 5-6): Pärast suukaudset manustamist kerge alkohoolse maksatsirroosi põhjustatud maksakahjustusega patsientidele olid risatriptaani plasmakontsentratsioonid sarnased mõlema soo noortel. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor 7) täheldati AUC (50%) ja Cmax (25%) olulist suurenemist. Farmakokineetikat ei ole uuritud patsientidel, kelle Child-Pugh skoor on> 7 (raske maksakahjustus) .
Neerukahjustus: Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kliirens kreatiniin 10 ... 60 ml / min / 1,73 m2), ei erinenud risatriptaani AUC oluliselt tervetest isikutest. Hemodialüüsi saavatel patsientidel (kliirens 2) Risatriptaani AUC oli ligikaudu 44% kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel täheldatud. Risatriptaani maksimaalne plasmakontsentratsioon mis tahes raskusastmega neerukahjustusega patsientidel oli sarnane tervete katseisikutega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, võimaliku kartsinogeensuse, reproduktiiv- ja arengutoksilisuse, farmakoloogilise ohutuse, samuti farmakokineetika ja ainevahetuse uuringutel, ei kujuta endast ohtu inimestele.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos (E460a), eelgeelistatud tärklis, punane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat (E572).
06.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Alumiiniumblistrid, pakendis 2, 3, 6, 12 või 18 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
3 tabletti 5 mg n. 034115016 / M
6 tabletti 5 mg n. 034115028 / M
12 tabletti 5 mg n. 034115030 / M
3 tabletti 10 mg nr. 034115042 / M
6 tabletti 10 mg n. 034115055 / M
12 tabletti 10 mg n. 034115067 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: mai 1999
Viimase uuendamise kuupäev: aprill 2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2013
