Toimeained: isoniasiid
NICOZID 200 mg tabletid
Nicozidi pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- NICOZID 200 mg tabletid
- NICOZID 100 mg / 2 ml ampullid intramuskulaarseks või paikseks kasutamiseks, NICOZID 500 mg / 5 ml ampullid aeglaseks infusiooniks
Miks Nicozidi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
NICOZID sisaldab toimeainena isoniasiidi, mis kuulub tuberkuloosivastaste ravimite rühma, mis tapavad bakterit nimega Mycobacterium tuberculosis.
NICOZID on näidustatud kombinatsioonis teiste ravimitega, eriti etambutooli ja rifampitsiiniga:
- kopsudes lokaliseeritud või väljaspool kopse levinud tuberkuloosi ravi (kopsu- või ekstrapulmonaalse lokaliseerimisega tuberkuloosivormid);
- tuberkuloosi ennetamine (profülaktika) riskirühma kuuluvatel isikutel (ei kasutata koos).
Vastunäidustused Kui Nicozidi ei tohi kasutada
Ärge kasutage NICOZIDi
- kui olete isoniasiidi või selle ravimi mis tahes koostisosa (te) koostisosa suhtes allergiline;
- kui teil on olnud ravimitest põhjustatud maksaprobleeme (ravimitest põhjustatud maksahaigus);
- kui teil on mõni maksahaigus (äge maksahaigus).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Nicozidi võtmist
Enne NICOZIDi kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kasutage seda ravimit ettevaatusega ja rääkige sellest oma arstile järgmistel juhtudel:
- kui te võtate krampide raviks kasutatavat fenüülhüdantoiini (vt lõik "Muud ravimid ja NICOZID"), kuna isoniasiid suurendab fenüülhüdantoiini sisaldust veres, põhjustades toksilist seisundit, mida iseloomustavad kiire ja tahtmatu silmaliigutus (nüstagm), liigutused (ataksia), liigne unisus (letargia) Kui arst peab vajalikuks nende kahe ravimi kombineerimist, määrab ta fenüülhüdantoiini väiksemad annused;
- kui taastute operatsioonist, haigusest või traumast (paranevad patsiendid);
- kui teil on maksa- ja neeruhaigus (maksa- ja neeruhaigus).
Enne NICOZID -ravi ja selle ajal kontrollige regulaarselt (oftalmoloogiliselt) silmakontrolli, kuna isoniasiid võib teie nägemist mõjutada.
Lisaks peaks arst NICOZID -ravi ajal laskma teil regulaarselt kontrollida oma maksafunktsiooni, eriti kui olete üle 35 -aastane, ja selgitab, millised märgid eelnevad maksapõletikule (hepatiidi prodromaalsed nähud).
Lõpetage kohe ravi ja rääkige oma arstile, kui teil tekib NICOZID -ravi ajal mõni järgmistest:
- kerge ja ajutine maksafunktsiooni kahjustus (maksa transaminaaside aktiivsuse tõus);
- raske maksapõletik (raske hepatiit). Selle häire tekkimise oht on suurem eakatel inimestel või inimestel, kes tarbivad iga päev alkohoolseid jooke;
- iiveldus ja oksendamine;
- isutus (anoreksia);
- halb enesetunne;
- allergilised reaktsioonid (ülitundlikkus). Sellisel juhul, kui arst otsustab, et ravi on vaja jätkata, määrab ta vähendatud annused ja suurendab neid seejärel järk -järgult.
Kui te võtate koos NICOZIDiga rifampitsiini, mõnda teist tuberkuloosivastast ravimit või muid ravimeid, mis mõjutavad isoniasiidi sisaldust veres (ensüümide induktsioon), on teil suurenenud maksatoksiliste toimete (hepatotoksilisus) oht. Lisaks võib rifampitsiin suurendada verehäirete (sekundaarsed hematoloogilised reaktsioonid) sagedust ja raskust.
NICOZID -ravi ajal võivad teil tekkida "närvipõletiku (perifeerne neuriit)" sümptomid (vt lõik "Võimalikud kõrvaltoimed"). Sellisel juhul määrab arst teile ravi B6 -vitamiiniga (püridoksiin), mida kasutatakse mõlema seda tüüpi põletiku ennetamine ja ravi.
Lapsed
Väga varases lapsepõlves tohib seda ravimit manustada ainult tõelise vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Nicozidi toimet
Teatage oma arstile, apteekrile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Vältige NICOZIDi kasutamist koos alkoholismi raviks kasutatava disulfiraamiga, sest need kaks ravimit koos võivad põhjustada koordinatsiooni ja psüühikahäireid (psüühikahäireid).
Kasutage seda ravimit ettevaatusega ja rääkige sellest oma arstile, kui te võtate järgmisi ravimeid:
- fenüülhüdantoiin, mida kasutatakse krambihoogude raviks, kuna isoniasiid suurendab fenüülhüdantoiini sisaldust veres, põhjustades toksilisuse, mida iseloomustavad kiired ja tahtmatud silmaliigutused (silmamunad), liigutuste koordineerimise kaotus, tuimus (unisus) Kui arst peab vajalikuks kombineerida need kaks ravimit, määrab ta fenüülhüdantoiini vähendatud annused;
- alumiiniumhüdroksiid, mida kasutatakse maohappe vähendamiseks (antatsiid), kuna see vähendab isoniasiidi toimet. Seetõttu kasutage NICOZID 1 tund enne antatsiidi võtmist;
- tsükloseriin, mida kasutatakse bakterite põhjustatud infektsioonide raviks; koos NICOZIDiga manustamisel võib aju (kesknärvisüsteemi) mõjutavate kõrvaltoimete esinemissagedus suureneda.
NICOZID koos alkoholiga
Vältige NICOZIDi võtmise ajal suures koguses alkoholi tarbimist. Alkohol võib suurendada maksapõletiku (hepatiit) ja närvide (neuropaatiate) riski.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui olete rase, arvate end olevat rase, kavatsete rasestuda või toidate last rinnaga, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kui olete rase või toidate last rinnaga, kasutage NICOZID’i ainult siis, kui see on selgelt vajalik ja teie arsti otsese järelevalve all.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
See ravim ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Nicozidi kasutada: Annustamine
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Annus varieerub sõltuvalt raviviisist (raviskeem):
- Igapäevane ravi: soovitatav annus on 5-10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas suu kaudu, süstides lihasesse (intramuskulaarselt) või veeni (intravenoosselt), jagades ravi algfaasis 1-2 manustamiskorraks.
- Vahelduv ravi: soovitatav annus on 10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas. Arst võib kohandada annust vastavalt intervallidele annuste ja teiste NICOZID-iga kasutatavate ravimite vahel. Kui ravimit manustatakse selgroo (intratekaalse) süstena, on soovitatav annus 25-50 mg ööpäevas. tuleb süstida kopsudesse (tilgutades pleuraõõnde), soovitatav annus on 50 ... 250 mg ööpäevas.
Kasutamine lastel
Soovitatav annus on 6-10-20 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas, maksimaalselt 500 mg päevas vanematel lastel. Eelkõige juhul, kui ravimit tuleb süstida selgroosse (intratekaalselt), on soovitatav annus 10-20 mg ööpäevas.
Kasutamine neeruprobleemidega või hemodialüüsi saavatel inimestel
Kui teil on neeruprobleemid (neerupuudulikkus), ei ole vaja annust vähendada. Kui teil on rasked neeruprobleemid (glomerulaarfiltratsioon alla 10 ml / min), peab arst vähendama manustatava ravimi annust (66–75% tavalisest annusest). Kui teile tehakse vere mehaanilist filtreerimist (hemodialüüs, peritoneaaldialüüs), peab arst määrama NICOZIDi täiendava annuse.
Kasutamine maksaprobleemidega inimestel
Kui teil on maksaprobleeme (maksapuudulikkus), peab arst vähendama NICOZID'i annust, et vältida ravimi toksilist toimet.
Kui te unustate NICOZIDi kasutada
Ärge kasutage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage kohe nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Nicozidi üleannustamise?
Pärast selle ravimi üleannustamise manustamist võivad lühikese aja jooksul (30 minutit - 3 tundi) tekkida iiveldus, oksendamine, pearinglus, nägemishäired (nägemishäired) ja kõne. Rasketel juhtudel võivad ilmneda krambid, hingamisprobleemid (hingamisdepressioon), teadvuse seisundi muutumine koos kiirelt üleminekuga stuuporist koomasse, suurenenud vere happesus (metaboolne atsidoos), mõnede uriinianalüüsi tulemuste muutumine (atsetonuuria)). suhkru tase (hüperglükeemia).
Teie arst otsustab teie sümptomite raskusastme põhjal, milline ravi teile kõige paremini sobib.
NICOZID'i üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kõrvaltoimed Mis on Nicozidi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Võib esineda järgmisi kõrvaltoimeid:
Esinemissagedus teadmata (mille esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete alusel hinnata):
- närvipõletik, millele eelneb käte ja jalgade tuimus, kipitus, kontaktitundlikkus või nõrkus (perifeersed neuropaatiad, millele eelnevad jäsemete paresteetilised häired), eriti inimestel, kes ei söö korralikult (alatoidetud), kellel on eelsoodumus suurtes kogustes tarbida alkohoolikute (alkohoolikute) või diabeetikute (diabeetikute) kogused;
- nägemisnärvi põletik ja muutused (neuriit ja optiline atroofia);
- krambid, liigne aktiivsus (hüperaktiivsus), eufooria, unetus (unetus), vaimsed probleemid (toksiline psühhoos) koos maaniaga (maaniahood) ja luulud;
- iiveldus, oksendamine, maksafunktsiooni kahjustus (maksa transaminaaside aktiivsuse tõus) ja teatud vereanalüüside tulemused (hüperbilirubineemia) ja uriin (bilirubinuuria);
- punaste vereliblede (hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia), valgete vereliblede (agranulotsütoos) ja trombotsüütide (trombotsütopeenia) arvu vähenemine veres, teatud tüüpi valgete vereliblede arvu suurenemine veres (eosinofiilia);
- sümptomid, mis on põhjustatud mõnede vitamiinide (vitamiinid B6 ja PP) puudusest, veresuhkru taseme tõusust (hüperglükeemia), vere happesuse suurenemisest (atsidoos);
- palavik, nahaärritused (morbilliformne, makulopapulaarne, eksfoliatiivne lööve), lümfisõlmede põletik (lümfadeniit), veresoonte põletik (vaskuliit);
- liigesepõletik ja -valu (reumatoidsündroom), sümptomid, mis on sarnased raske põletikulise nahahaigusega (erütematoosluupusetaoline sündroom);
- ärritus süstekohas (inokuleerimine), kui seda süstitakse lihasesse (intramuskulaarselt).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida NICOZID sisaldab
- Toimeaine on isoniasiid. Üks tablett sisaldab 200 mg isoniasiidi.
- Abiained on: maisitärklis, talk, naatriumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat.
Kuidas NICOZID välja näeb ja pakendi sisu
Karp 50 tabletti 200 mg.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NIKOZID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab: 0,2 g isoniasiidi.
Abiained: polüvinüülpürrolidoon K30; eelželatineeritud maisitärklis; kroskarmelluloosnaatrium; magneesiumstearaat, ränidioksiid (veevaba).
100 mg / 2 ml viaal sisaldab: 100 mg isoniasiidi; süstevesi.
500 mg / 5 ml viaal sisaldab: 500 mg isoniasiidi; süstevesi.
03.0 RAVIMVORM
- tabletid
- 100 mg / 2 ml ampullid intramuskulaarseks või paikseks kasutamiseks
- 500 mg / 5 ml viaalid aeglaseks infusiooniks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
"Isoniasiid on" esimese rea "tuberkuloosivastane ravim. Seda kasutatakse koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega, eriti koos etambutooli ja rifampitsiiniga: need kolm ravimit on tunnustatud kõrgeima terapeutilise indeksiga.
Seda kasutatakse kopsu- ja ekstrapulmonaalse lokaliseerimisega tuberkuloosivormide raviks (esimene ravi ja järgnevad ravimeetodid). Seda kasutatakse ka kõrge riskiga isikutel tuberkuloosi profülaktikaks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Isoniasiidi annused varieeruvad sõltuvalt sellest, kas rakendatakse igapäevast või vahelduvat raviskeemi.
Täiskasvanud
• Igapäevane ravi
5-10 mg / kg päevas suu kaudu, i.m. ja i.v. kaudu 1-2 manustamiskorraga esialgsel raviperioodil
• Vahelduv ravi
Umbes 10 mg / kg, annus, mida muudetakse vastavalt manustamiste vahelisele intervallile ja seotud ravimite arvule.
• Intratekaalne: 25-50 mg / päevas
• Pleuraõõnde tilgutamisel: 50–250 mg päevas
Lapsed
6-10-20 mg / kg päevas, maksimaalselt 500 mg päevas (vanemal lapsel).
• Intratekaalne: 10-20 mg / päevas
Annuse kohandamine
Tundub, et neerupuudulikkuse korral ei ole vaja ravimi annust vähendada. Kui glomerulaarfiltratsioon on alla 10 ml / min, manustatakse 66-75% tavalisest annusest.
Maksapuudulikkuse korral on toksiliste nähtuste vältimiseks sageli soovitatav isoniasiidi annust vähendada.
Pärast hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi manustatakse täiendav annus ravimit.
04.3 Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus isoniasiidi suhtes, anamneesis ravimitest põhjustatud maksahaigus, mis tahes iseloomuga äge maksahaigus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Perifeerseid neuriite, mis võivad tekkida isoniasiidravi ajal, tuleb ravida vitamiiniga B6 (püridoksiin); profülaktikaks kasutatakse tavaliselt annuseid 50 kuni 100 mg püridoksiini päevas; ilmselt on suuremad annused vajalikud, kui neuriit on juba pooleli.
Kuigi mitmetel ravitud patsientidel (10 ... 20%) on isoniasiidi kasutamisel võimalik maksa transaminaaside aktiivsuse kerge ja mööduv suurenemine, on teatatud raske hepatiidi ja iivelduse, oksendamise, anoreksia ja halb enesetunde juhtudest. Ravi tuleb lõpetada kohe.
Hepatiidi risk on korrelatsioonis vanusega ja suureneb igapäevaselt alkoholi tarvitavatel isikutel. Seetõttu tuleb ravi ajal, eriti üle 35 -aastastel, regulaarselt kontrollida maksafunktsiooni, hoiatades patsiente ka hepatiit, nii et neist tuleb viivitamatult arstile teatada.
Rifampitsiin või muud ained, mis põhjustavad ensüümi indutseerimist, võivad isoniasiidi hepatotoksilisust suurendada.
Rifampitsiini samaaegsel kasutamisel võib sekundaarsete hematoloogiliste reaktsioonide sagedust ja raskust suurendada.
Ravi katkestamine on vajalik ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel; vajadusel tuleb ravimit uuesti alustada, kasutades algselt vähendatud ja järk -järgult suurenevaid annuseid.
Isoniasiid pärsib fenüülhüdantoiini metabolismi maksas; viimase taseme tõus veres võib põhjustada toksilist seisundit, millega kaasneb nüstagm, ataksia ja letargia.
Seetõttu tuleb neid kahte ravimit seostada ainult vajaduse korral ja vähendades sobivalt fenüülhüdantoiini annust.
Arvestades isoniasiidi farmakoloogilisi omadusi, tuleb seda kasutada ettevaatlikult haigustega, paranenud või maksa- ja neeruhaigustega isikutel.
Kuna visuaalsed muutused on võimalikud, on vajalik oftalmoloogiline kontroll enne isoniasiidravi ja ravi ajal.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Isoniasiid pärsib fenüülhüdantoiini metabolismi maksas; selle kontsentratsiooni tõus veres võib põhjustada toksilist seisundit, millega kaasnevad silmamunade kiire ja tahtmatu liigutamine, lihaste koordinatsiooni puudumine ja tuimus. Seetõttu tuleb nende kahe ravimi seost ainult vajaduse korral ja vähendades sobivalt fenüülhüdantoiini annust.
Alumiiniumhüdroksiid (antatsiid) vähendab isoniasiidi imendumist soolestikus, mis tuleb manustada vähemalt üks tund varem kui antatsiid.
Isoniasiidi ja disulfiraami samaaegne manustamine võib põhjustada koordinatsioonihäireid ja vaimseid häireid. Seetõttu tuleb nende kahe aine seost vältida.
Kirjeldatud on isoniasiidi ja tsükloseriini võimendavaid nähtusi kesknärvisüsteemis.
Seetõttu tuleb seda seost kasutada väga ettevaatlikult.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedatel ja väga varases lapsepõlves tohib ravimit manustada ainult tõelise vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mitte keegi.
04.8 Kõrvaltoimed
Neuropsühhikumid: perifeersed neuropaatiad, millele eelnevad jäsemete paresteetilised häired, eriti alatoidetud või eelsoodumusega isikutel (alkohoolikud, diabeetikud jne); neuriit ja optiline atroofia; krambid, hüperaktiivsus, eufooria, unetus, toksiline psühhoos koos maaniahoogude ja luuludega.
Maksa: iiveldus, oksendamine, transaminaaside aktiivsuse tõus, hüperbilirubineemia, bilirubinuuria.
Hematoloogilised: hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia.
Ainevahetus: vitamiinipuuduse sümptomid. B6 ja PP; hüperglükeemia, atsidoos.
Ülitundlikkusreaktsioonid: palavik, nahalööbed (morbilliformne, makulopapulaarne, eksfoliatiivne), lümfadeniit, vaskuliit.
Muud reaktsioonid: reumatoidne sündroom ja erütematoosluupusetaoline sündroom.
Kohalik toime: IM süstimisele võib järgneda ärritus süstekohal.
04.9 Üleannustamine
Ägeda mürgistuse sümptomid võivad ilmneda 30 minuti jooksul - 3 tundi pärast ravimi allaneelamist ning neid iseloomustavad iiveldus, oksendamine, pearinglus ning nägemishäired ja kõne.
Raske üleannustamise korral võivad ilmneda krambid, hingamisdepressioon, muutunud teadvusseisund koos kiire arenguga stuuporist koomaks, metaboolne atsidoos, atsetonuuria, hüperglükeemia.
Üleannustamise ravi seisneb oksendamise, maoloputuse esilekutsumises pärast intubeerimist, atsidoosi korrigeerimises naatriumvesinikkarbonaadiga, krambivastaste ainete intravenoosses manustamises ja 1 g püridoksiini annuste intravenoosse süstimisega iga grammi isoniasiidi allaneelamist.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Isoniasiidi antibakteriaalne spekter on äärmiselt kitsas: see hõlmab ainult Mycobacterium tuberculosis; isoniasiid ei ole aktiivne isegi ebatüüpiliste mükobakterite suhtes (mõned erandid M. kansasii puhul).
Selle toime on väga võimas: tegelikult on CMI, mis vastab ka minimaalsele bakteritsiidsele kontsentratsioonile, tundlike tüvede puhul suurusjärgus 0,05–0,1 mcg / ml.
See toimib kasvavatele rakkudele ning on aktiivne rakusiseste ja rakuväliste mükobakterite suhtes.
Vastupidavus
Resistentsus areneb kiiresti in vitro ja in vivo resistentsete mutantide valiku kaudu. Teiste tuberkuloosivastaste ravimitega puudub ristresistentsus. Kliinikus selle kasutamine koos teiste tuberkuloosivastaste viivitustega, isegi selle kõrvaldamine, resistentsuse teke.
Isoniasiidi toimemehhanism ei ole teada, kuid on püstitatud mitmeid hüpoteese. Kõige akrediteeritumate hulgas on "mükobakterite seina oluliste koostisosade" mükoolhapete sünteesi esmane pärssimine.
Kuna mükoolhappeid leidub ainult mükobakterites, selgitaks see toime isoniasiidi antimikroobse toime suurt selektiivsust. Kokkupuude isoniasiidiga viib happekindluse kadumiseni ja vähendab mikroorganismide metanooliga ekstraheeritavate lipiidide kogust.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Seda võib manustada nii suukaudselt (kõige sagedamini kasutatav) kui ka parenteraalselt (i.m. ja i.v.) Poolväärtusaeg: 0,5-1 tund kiirete atsetülaatoritega; Umbes 2 tundi (ja rohkem) aeglastes atsetülaatorites (vt allpool).
Vadakuvalgu sidumine: see ei ole märgatavalt seotud vadakuvalkudega.
Suukaudselt või parenteraalselt manustatuna imendub see kiiresti ja täielikult ning jaotub ühtlaselt kogu kehas, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus, kus kontsentratsioon seerumis on kuni 90%.
Kuna parenteraalset manustamist kasutatakse ainult erijuhtudel, puuduvad kirjanduses selle manustamisviisi kohta farmakokineetilised andmed. Arvestades aga ravimi suurt biosaadavust, arvatakse, et suukaudse ja parenteraalse manustamise korral saavutatud vere tase peaaegu kattub.
Isoniasiidi farmakokineetiline käitumine on omapärane: eliminatsiooni osas on tegelikult bimodaalne käitumine, mis on seotud geneetiliselt määratud atsetüülimisvõimega.
Isoniasiidi atsetüülimise võime alusel on isikud jagatud kahte kategooriasse: aeglaste atsetülaatorite ja kiirete atsetülaatorite omad. Viimased atsetüülivad isoniasiidi 5–6 korda kiiremini kui aeglased inaktivaatorid. Aeglase atsetülaatori plasmas on isoniasiidi kontsentratsioon 3 tundi pärast manustamist keskmiselt 5,8 mcg / ml ja atsetüülisoniasiidi 1,8 mcg / ml.
Need väärtused kiiratsetülaatorites on vastavalt 2,1 ja 4,3 mcg / ml. Jaapanlastest ja eskimodest moodustavad aeglased atsetülaatorid umbes 10%, neegrite ja kaukaaslaste seas aga umbes 60%.
Isoniasiid metaboliseerub maksas: see atsetüülitakse atsetüülisoniasiidi ja vähemal määral isonikotiinhappe ja teiste derivaatide moodustumisel.
Ligikaudu 75-95% annusest eritub uriiniga 24 tunni jooksul inaktiivsete metaboliitidena.
Isoniasiidi kliirens sõltub vaid vähesel määral neerufunktsiooni seisundist, kuid patsiendid, kes on ravimi aeglased inaktiveerijad, võivad neerufunktsiooni kahjustuse korral koguda toksilisi kontsentratsioone.
Mõnede AA andmetel võib 300 mg päevas ravimit ohutult manustada inimestele, kelle vere kreatiniinisisaldus on alla 12 mg / dl.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Isoniasiidi LD50 hiirtel on intraperitoneaalselt 151 mg / kg ja intravenoosselt 149 mg / kg.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tabletid: tärklis, talk, naatriumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat.
Ampullid: süstevesi.
06.2 Sobimatus
Puudub.
06.3 Kehtivusaeg
Terves pakendis, korralikult hoitud.
- tabletid: 5 aastat.
- Viaalid: 5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Säilitamise erilisi ettevaatusabinõusid ei ole.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Tabletid: 2 PVC / alumiinium blistrit, igas 25 tabletti.
50 tabletti 200 mg
Viaalid: kollase klaasiga viaalid.
6 viaali 100 mg / 2 ml
5 ampulli 500 mg / 5 ml
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
= =
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
PIAM FARMACEUTICI S.p.A. - Via Padre G. Semeria, 5 - 16131 - GENOA
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
50 tabletti 200 mg Kood AIC 006455036
6 viaali 100 mg / 2 ml Cod. AIC 006455048
5 viaali 500 mg / 5 ml Cod. AIC 006455051
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
01.06.2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
06.10.2007
