LOVINACOR ® on lovastatiinil põhinev ravim
RAVIRÜHM: Lipiide alandavad ained-HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid
Näidustused LOVINACOR ® Lovastatiin
LOVINACOR® on näidustatud esmase hüperkolesteroleemia, heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ja segatüüpi düslipideemia raviks, kui dieediravi ja muud mittefarmakoloogilised lipiidide taset alandavad meetmed ebaõnnestuvad.
LOVINACOR® -i manustamist võib soovitada ka kõrge kardiovaskulaarse riski korral, kui hüperkolesteroleemia ei ole dieediga korrigeeritud.
Toimemehhanism LOVINACOR ® Lovastatiin
LOVINACOR ® -is sisalduvat lovastatiini leidub mitteaktiivse laktooni kujul, mistõttu bioloogiliselt ei tööta. Suukaudsel manustamisel ja seedetraktis imendumisel on ravim peamiselt kontsentreeritud maksas, kus see hüdrolüüsub aktiivseks hüdroksühappe vormiks (pärsib tõhusalt maksaensüümi HMG-CoA reduktaasi). Selle ensüümi pärssiv toime avaldub mevalonaadi, kolesterooli põhilise eelkäija, sünteesi vähenemises.
Kolesterooli ja sellega seotud lipoproteiinide sünteesi vähenemine toimib positiivse stiimulina LDL -i maksa retseptorite ekspressioonile, tagades intensiivsema kolesterooli omastamise, seega ka selle lipoproteiini plasmataseme olulise languse.
Seetõttu võimaldab LOVINACOR ® terapeutiline toime vähendada LDL -kolesterooli ja triglütseriidide plasmakontsentratsiooni ning vähendada kardiovaskulaarsete sündmuste esinemissagedust.
Ligikaudu 24 tundi pärast manustamist eritub lovastatiin peamiselt maksa kaudu.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. LOVASTATIINI TÕHUSUS HÜPERKOLESTEROLEEMIA NAISTELE
Ann Intern Med. 1993, 1. juuni; 118: 850-5.
Lovastatiini efektiivsus ja talutavus 3390 mõõduka hüperkolesteroleemiaga naisel.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
See uuring, mis viidi läbi umbes 3390 kerge primaarse hüperkolesteroleemiaga naisega, näitas, kuidas 20 või 40 mg lovastatiini manustamine päevas võib soodustada LDL -kolesterooli langust 24%-lt 40%-ni, triglütseriide 9%-lt 18%-ni ja HDL -kolesterool 7 kuni 9%.
2. LOVASTATIIN Kardiovaskulaarse riski ennetamisel
Olen J Cardiol. 2001 1. mai; 87: 1074-9.
Õhujõudude / Texase koronaararterite ateroskleroosi ennetamise uuring (AFCAPS / TEXCAPS): lisaperspektiivid lovastatiiniga pikaajalise ravi talutavuse kohta.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Väga oluline uuring, mis näitab lovastatiinravi efektiivsust südame -veresoonkonna haiguste ennetamisel. Täpsemalt, nii 20 mg kui ka 40 mg annused on taganud südame- ja koronaarhaiguste, neoplastiliste haiguste ja suremuse vähenemise. kliiniliselt ebaoluliste kõrvaltoimete nägu.
3. STATIINID JA VÄHK
Peking, autor Xue Xue Bao. 2010 18. august 42: 391-5.
Kliiniliselt efektiivse lovastatiini annuse mõju eesnäärmevähi PC3 rakkudele
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Statiinide vähivastase potentsiaali uurimine on veel avatud ning kirjanduses on selles osas arvukalt ja vastuolulisi tulemusi. Üks olulisemaid piiranguid on avastuste kontrastsus rakukultuuridelt ja loomamudelitelt inimeste kliinilisele praktikale üleminekul. Näiteks näitab see uuring lovastatiini võimet - kliinilises praktikas kasutatavates terapeutilistes annustes - pärssida eesnäärmevähi rakud in vitro Kuigi need tulemused tunduvad mõnevõrra julgustavad, on siiski tähelepanuväärsete kliiniliste uuringute puudumine.
Kasutusviis ja annustamine
LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatiini tabletid: Seda ravimit tuleks soovitada alles pärast vähemalt kolme kuu möödumist madala rasvasisaldusega dieedist ja kontrollitud füüsilisest aktiivsusest.
Efektiivse ravivastuse puudumisel tuleb ravi LOVINACOR ® -iga alustada ühe 10 mg tableti võtmisega päevas, võib -olla õhtul õhtusöögi ajal.
Kui see annus on ebaefektiivne, võib arst suurendada annust kuni 40 mg päevas. Seda korrigeerivat sekkumist tuleb kaaluda alles pärast 4 nädala möödumist lovastatiinravi algusest-ajavahemikust, mis on vajalik LOVINACOR ® maksimaalse lipiidide taset alandava toime saavutamiseks.
Annuse kohandamine võib osutuda vajalikuks samaaegse ravi korral lipiidide taset langetavate ravimitega või neerupuudulikkuse korral.
ENNE LOVINACOR ® LOVASTATINI VÕTMIST JUHU VÕTTA - TEIE PEAB Arst välja kirjutama ja kontrollima.
Hoiatused LOVINACOR ® Lovastatiin
Nagu mainitud, kujutab hüperkolesteroleemia ravimteraapia etappi, mis järgneb toitumisele ja elustiili kohandamisele. Sellest tulenevalt tuleb ravi ajal LOVINACOR®-iga säilitada ka kõik selle seisundi vastu võitlemiseks mittefarmakoloogilised sekkumised
Enne lovastatiini võtmist ja selle ajal on soovitatav jälgida maksafunktsiooni ja transaminaaside taset plasmas, et vältida maksahaiguse tekkimist. Tegelikult, kui maksaensüümide kontsentratsioon veres ületab normaalseid 3 korda, on soovitatav kohe ravi katkestada.
Lisaks transaminaasidele peaks arst uurima lihaste patoloogiate, varasemate müopaatiate või skeletilihaste kahjustusi soodustavate seisundite olemasolu (kõrge vanus või teatud ravimite samaaegne manustamine). Seda kõike selleks, et minimeerida pärast lovastatiini võtmist kirjeldatud rabdomüolüüsi riski. . Nendes riskigruppides tuleb pidevalt jälgida seerumi kreatinkinaasi taset.
Tervetel patsientidel on siiski soovitatav kindlaks teha lihaskahjustusega seotud sümptomite puudumine - näiteks asteenia, püsiv väsimus ja lihasvalu - ning seejärel neid asjakohaste hematokliiniliste uuringute abil uurida.
Pikaajalist ravi LOVINACOR ® -iga, kuigi ainult erandjuhtudel, on seostatud interstitsiaalse kopsuhaigusega, mida iseloomustavad düspnoe, köha, asteenia, palavik ja kehakaalu langus.
LOVINACOR ® sisaldab abiainete hulgas laktoosi; seetõttu võib selle tarbimine määrata erineva raskusastmega gastroenteroloogiliste kõrvaltoimete tekkimist glükoosi / galaktoosi talumatuse ja imendumishäirete või ensümaatilise laktaasi puudulikkusega patsientidel.
Kuigi pearinglust kirjeldatakse kui lovastatiinraviga kaasnevat kõrvaltoimet, ei näi LOVINACOR ® häirivat normaalset autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Rasedus ja imetamine
Arvestades kolesterooli tähtsust embrüo ja loote arengu etappidel, on LOVINACOR ® manustamine raseduse ajal rangelt vastunäidustatud.
Samuti on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmine katkestada, kuna puuduvad uuringud, mis iseloomustaksid rinnapiimaga võetud toimeaine farmakokineetilisi omadusi ja nende mõju vastsündinu tervisele.
Koostoimed
Lovastatiin metaboliseerub maksas peamiselt tsütokroom P450 3A4 ensüümi toimel, mida on kerge moduleerida erinevate toimeainete abil, mis võib seetõttu muuta LOVINACOR® normaalseid farmakokineetilisi omadusi
Eriti:
- Tsütokroom CYP3A4 inhibiitorite (kummel, greibimahl, itrakonasool, ketokonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, erütromütsiin, klaritromütsiin, tsüklosporiin, telitromütsiin ja nefasodoon) võtmine võib põhjustada märkimisväärset ravimite ekspositsiooni suurenemist, suurendades kõrvaltoimete, sealhulgas tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedust ;
- Fibraatide, niatsiini ja teiste lipiidide taset vähendavate ravimite samaaegne manustamine võib põhjustada bioloogilise aktiivsuse suurenemist, suurendades rabdomüolüüsi ja müopaatiate riski;
Lõpuks võib lovastatiin - nagu teised statiinid - põhjustada protrombiini aja pikenemist, suurendades seeläbi suukaudsete antikoagulantide terapeutilist toimet.
Vastunäidustused LOVINACOR ® Lovastatiin
LOVINACOR ® on vastunäidustatud müopaatia varasema esinemise või selle patoloogia tekkimise eelsoodumuse korral, aktiivse faasi maksahaiguse, ülitundlikkuse korral ravimi või selle mõne komponendi suhtes ja kogu perioodi vältel rasedus ja imetamine.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Pärast lovastatiini võtmist kirjeldatud kõrvaltoimed ei ole üldiselt kliiniliselt olulised ja mööduvad.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid asteenia, kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus, krambid, müalgia ja pearinglus.
Olulisemad ja tõsisemad kõrvaltoimed - näiteks interstitsiaalne kopsuhaigus, maksakahjustus, neuroloogilised ja luu- ja lihaskonna kahjustused - on kirjeldatud, kuigi harva, patsientidel, kellel on risk teatud patoloogiate tekkeks. Nendel juhtudel. ravi LOVINACOR ® -iga katkestamine tagas aga normaalsete funktsioonide kiire taastumise.
Märge
LOVINACOR ® -i võib müüa ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave LOVINACOR ® Lovastatini kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.