ZETIA ® on esetimiibil põhinev ravim
RAVIRÜHM: Hüpolipideemikumid - esetimiib
Näidustused ZETIA ® esetimiib
ZETIA ® on kasulik esmase hüperkolesteroleemia, sealhulgas heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ravis, kui dieediravi ja muud mittefarmakoloogilised meetmed ebaõnnestuvad.
Esetimiibi tuleb kasutada farmakoloogilise terapeutilise valikuna, kui statiinide taluvus on vähenenud või ravi ebaõnnestub.
Seevastu kombineeritud statiin-esetimiibravi saab homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia korral edukalt kasutada.
ZETIA ® võib kasutada dieedi lisana homosügootse perekondliku sitosterolemiaga patsientidel.
Toimemehhanism ZETIA ® esetimiib
Pärast suukaudset manustamist imendub ZETIA® -s sisalduv esetimiib seedetraktis kiiresti ja metaboliseerub - nii peensooles kui ka maksas - esetimiib -glükoroniidiks, mis säilitab ravimi bioloogilise funktsionaalsuse. Enterohepaatilise tsükli kaudu eritub toimeaine sapi kaudu, jõudes uuesti soolestikku. Siin, harjapiiri tasemel, pärsib see kolesterooli transporterit (NPC1L1), takistades tõhusalt kolesterooli ja steroolide omastamist. koos dieediga.
Pärast ligikaudu 22 -tunnist poolväärtusaega erituvad nii esetimiib kui ka esetimiib -glükuroniid - mis moodustab üle 80% toimeaine koguannusest - peamiselt uriiniga.
Esetimiibraviga indutseeritud LDL -kolesterooli taseme vähendamine oleks südame -veresoonkonna haiguste vastaste terapeutiliste ja ennetavate omaduste aluseks, kuigi siiani puuduvad kindlad eksperimentaalsed andmed, mis tõendaksid näiteks ravimi efektiivsust aterosklerootiliste naastude vähendamisel. (väga oluline riskitegur).
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
EZETIMIBE MÕJUSUS
Ann Pharmacother. 2003 juuni; 37: 839-48.
Esetimiib hüperkolesteroleemia raviks.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Esetimiib, mis alustas üldist kliinilist praktikat alles 2002. aastal, on osutunud eriti tõhusaks hüperkolesteroleemia ravis. "Teadusliku kirjanduse hoolikas uurimine on võimaldanud meil jälgida, kuidas ainuüksi see ravim võib vähendada LDL -kolesterooli taset plasmas umbes 18%, triglütseriide 5%ja suurendada HDL -kolesterooli ligikaudu 3%võrra." , nii palju, et suurendada nende kolesterooli alandavat toimet umbes 15-20%.
2. ARUTLETUD TASUTAVUSE TÕHUSUS HAIGUSTE ENNETAMISEL
Südame -veresoonkonna
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2. juuni [Epub enne trükkimist]
Esetimiibi roll südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel: kus me seisame pärast ARBITER 6-HALTSi.
Howard WJ.
Kuigi esetimiibi lipiidide taset alandav toime on teada ja hästi tõestatud, tundub selle potentsiaalne kaitsev toime südame-veresoonkonna haiguste vastu endiselt ebaselge. Tõepoolest, tundub, et esetimiib suudab seda kaitsvat toimet säilitada ainult siis, kui seda manustatakse kombinatsioonraviga statiinidega või ravimitega, mis on võimelised suurendama HDL -kolesterooli tõusu.
3. EZETIMIBE PLEIOTROPIC MÕJU PUUDUMINE
Eur J Pharmacol. 2010 10. mai; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10. veebruar.
Esetimiibi pleiotroopne toime: kas need on tõesti olemas?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Enamikku lipiidide taset langetavaid ravimeid (nagu statiinid, fibraadid jne) iseloomustab kõrvalmõjude esinemine peale lihtsa lipiidide taset alandava toime, mis sageli aitavad oluliselt kaasa kardiovaskulaarse riski vähenemisele. Kahjuks näib esetimiibil olevat ainult kolesterooli alandav metaboolne toime, mis üksi ei tundu oluliselt kaitsvat südame-veresoonkonna haiguste eest.
Kasutusviis ja annustamine
ZETIA ® 10 mg esetimiibi tabletid: esmane ravi hõlmab ühe tableti manustamist päevas koos veega, olenemata söögikordadest (mis ei näi mõjutavat toimeaine normaalseid farmakokineetilisi omadusi).
Nagu kõigi lipiidide taset alandavate ravimeetodite puhul, on soovitatav alustada raviprotokolliga, seostades see hüpolipiidse dieediga, ja valida ravimteraapia ainult käitumisravi ebaõnnestumise korral (toitumine ja füüsiline aktiivsus).
Samaaegsel manustamisel koos statiinidega võib osutuda vajalikuks ZETIA ® annuse kohandamine
Hoiatused ZETIA ® esetimiib
Enne uimastiravi alustamist on soovitatav järgida tervislikke eluviise ja vähemalt 12 nädala jooksul madala rasvasisaldusega dieeti. Kui saadud tulemused olid ebarahuldavad ja kaugel terapeutilisest eesmärgist, on ravimi kasutamine täielikult õigustatud.
Enne ravi ZETIA ® -ga ja ravi ajal, eriti koos statiinidega, tuleb maksahaiguste riski vähendamiseks jälgida transaminaaside taset veres. Samal ajal on vaja kontrollida kreatiinfosfokinaasi plasmakontsentratsiooni, et vähendada skeletilihaseid mõjutavaid patoloogilisi protsesse. Seetõttu tuleb kombineeritud ravi katkestada, kui transaminaaside aktiivsus tõuseb vähemalt 3 korda normaalsest vahemikust või kui kreatiinfosfokinaasi sisaldus plasmas suureneb, millega kaasneb lihasvalu, laialt levinud müalgia, väsimus ja väsimus.
Lisaks tuleb ZETIA® -d manustada eriti ettevaatlikult neerufunktsiooni kahjustuse ning sapipõie- ja sapiteedehaiguste (nt sapikivitõbi) korral.
ZETIA ® abiainete hulgas on laktoos, mis võib põhjustada seedetrakti kõrvaltoimete teket glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi all kannatavatel patsientidel ja laktaasi ensüümi puudulikkuse korral.
Kuigi ravim ei näi olevat otseselt võimeline muutma patsiendi normaalseid reaktsioonivõime ja taju võimeid, võivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja peapööritus muuta masinate või sõidukite juhtimise ohtlikuks.
IGAL JUHUL, ENNE ZETIA ® esetimiibi võtmist - TEIE PEAB ETTEENNETAMA JA KONTROLLIMA Arst.
Rasedus ja imetamine
Esetimiibi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole kliinilisi uuringuid tehtud, samas kui loomadega läbi viidud uuringud on näidanud toksilise või mutageense toime puudumist lootele. Seetõttu on soovitatav vältida selle ravimi võtmist kogu raseduse ja sellele järgneva laktatsiooniperioodi jooksul.
Koostoimed
Tsütokroom P450 kaasava maksa metabolismi puudumine võimaldab esetimiibil oluliselt vähendada kõiki võimalikke ravimite koostoimeid, millest mõned on potentsiaalselt ohtlikud.
Tegelikult ei näi esetimiib suukaudsete antikoagulantide farmakokineetilisi ja funktsionaalseid omadusi muutvat, hoides protrombiini aega muutumatuna.
Siiski võib fibraatide samaaegne kasutamine pärast "suurenenud kolesterooli sekretsiooni sapis põhjustada suurenenud sapikivitõve riski, mis õigustab ravi katkestamist."
Antatsiidid ja kolestüramiin vähendavad esetimiibi imendumiskiirust, tsüklosporiin aga määraks ravimi ekspositsiooni olulise suurenemise; sellistel juhtudel oleks seetõttu soovitatav manustada ZETIA ® väga ettevaatlikult, vajadusel annust kohandades.
Statiinidega täheldatud terapeutiline koostoime on väga oluline, nii et seda kombineeritud ravi kasutatakse üldises kliinilises praktikas suure eduga.
Vastunäidustused ZETIA ® esetimiib
ZETIA ® on vastunäidustatud maksahaiguste või kõrgete transaminaaside väärtuste korral, samuti ülitundlikkuse korral selle ühe komponendi suhtes.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Kuigi kõrvaltoimed tunduvad mööduvad ja kliiniliselt ebaolulised, tuleb korrata, et nende esinemissagedus kipub suurenema, kui esetimiibi manustatakse koos statiiniga.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, müalgia, kõhuvalu, kõhulahtisus ja püsiv väsimus, millega mõnikord kaasneb vere transaminaaside väärtuste tõus, eriti kui ZETIA't kombineeritakse statiinidega.
Muud tõsisemad kõrvaltoimed, nagu düspnoe, müopaatiad, ülitundlikkus ja asteenia, tunduvad statistiliselt ebaolulised.
Märge
ZETIA ® võib müüa ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave ZETIA ® Ezetimibe kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
