Otsetoimelised sümpatomimeetilised ravimid toimivad a- ja β-retseptorite agonistidena; "afiinsus ühe või teise suhtes" muutub vastavalt ravimi enda keemilisele struktuurile; mida rohkem see seondub eelistatavalt ühega kahest retseptorist ja omakorda ühe retseptori alatüübiga, seda enam on ravitoime suunatud ja seda vähem on kõrvaltoimeid.
Α -retseptoriga kõige paremini komplementaarne molekul on adrenaliin; noradrenaliin interakteerub mõlema retseptoriga, kuigi sellel on väike afiinsus β -retseptori suhtes.
Isoproterenool on β -retseptorile lähim molekul.
Β -retseptori vastastikune komplementaarsus varieerub vastavalt aminorühma steerilisele takistusele, st mida suurem on steeriline takistus, seda enam sarnaneb molekul β -retseptoriga; tegelikult, kui analüüsime adrenaliini, noradrenaliini ja isoproterenooli keemilist struktuuri. märkame, et metüülimiste arv aminorühmas on isoproterenoolmolekulis täpselt suurem. Allpool kirjeldame sümpatomimeetiliste ravimite peamist toimet, millel on otsene toime organismi erinevates osades.
Mõju kardiovaskulaarsüsteemile
Pidage meeles, et kardiovaskulaarseid funktsioone reguleerib peamiselt ortosümpaatiline süsteem.
Positiivne inotroopne ja kronotroopne toime, st kontraktsioonijõu ja südame löögisageduse suurenemine pärast südame β1 retseptorite stimuleerimist.
Vasokonstriktorne toime naha, limaskestade ja siseelundite veresoontele pärast α1 -retseptorite stimuleerimist; selle tagajärjel suureneb süstoolne rõhk.
Vasodilataatoriefekt pärast β2 retseptorite stimuleerimist skeletilihastele, vähendades sellega perifeerset resistentsust ja diastoolset rõhku.
Mõju hingamissüsteemile
Bronhodilataatoriefekt koos suurenenud hingamisteede avatusega, mis on põhjustatud β2 retseptorite stimuleerimisest; kui see tekib adrenaliini ja noradrenaliini mõjul, kestab see toime lühikest aega, kuid β-vabastavad sünteesi derivaadid on loodud pikaajalise terapeutilise toimega; näiteks on salmeterool (β2 spetsiifiline stimulant).
Metaboolne toime
Ortosümpaatiline süsteem ehk ergotroopne süsteem on tuntud täpselt oma funktsiooni poolest valmisenergia jagajana; tegelikult põhjustavad metaboolsel tasemel sümpaatilised mimeetilised ravimid, millel on otsene toime, glükogenolüüsi ja lipolüüsi.
Mõju silmasüsteemile
Sümpatomimeetilised ravimid põhjustavad müdriaasi ja vikerkesta kontraktiilsete lihaste kokkutõmbumist; eriti seda efekti kasutatakse farmakoloogias glaukoomi ravis, kuna need ravimid soodustavad silmasisese rõhu alandamist tänu vesivedeliku väljavoolu suurenemisele.
Selle farmatseutilise kategooria terapeutilised kasutusalad on väga mitmekesised, mõned neist kirjeldame allpool.
L "adrenaliinTänu oma kohesele toimele kasutatakse seda eelkõige kliinilistes hädaolukordades (anafülaktiline šokk või äge astma), aga ka lokaalanesteesias ja avatud nurga glaukoomi ravis.
Seal fenüülnefriin see on α1 stimulant, mida kasutatakse nina dekongestandina, kuna vasokonstriktsioon avaldab mõju limaskestadele ja sellest tulenevalt väheneb sekretsioon; siiski ei ole vaja seda kuritarvitada, kuna see võib a -retseptorit desensibiliseerida ja sümptomeid halvendada (bumerangi efekt) ).
Seal klonidiin, α2 stimulant, mida kasutatakse antihüpertensiivse ravimina, kuna see avaldab vasomotoorsetele keskustele laiendavat toimet.
THE β2 stimulandid neid kasutatakse bronhilõõgastava toime tõttu tavaliselt astmavastaste ravimitena.
Nende ravimitega seotud kõrvaltoimed on tingitud "a- ja β -retseptorite liigsest stimulatsioonist: südame rütmihäired, peavalu, kesknärvisüsteemi hüperaktiivsus, unetus, iiveldus ja värinad.
Muud artiklid teemal "Otsetoimelised sümpatomimeetilised ravimid"
- Sümpatomimeetilised ravimid
- Efedriin: efedriini omadused ja vastunäidustused
