Antibiootikumid

Mis on antibiootikumid?

Antibiootikumid on elusorganismide töödeldud või laboris toodetud ained, mis võivad põhjustada bakterite surma või takistada nende kasvu.

Antibiogramm: iga ketas on leotatud erineva antibiootikumiga; kus tume halo puudub, tähendab see, et antibiootikum tapab tõhusalt söötmes levinud bakteri.

ANTIBIOOTIKUMIDE JA KEMOTERAAPIKATE VAHE

Mõlemad on antibakteriaalsed ravimid. Erinevus põhines algselt asjaolul, et keemiaravi ravimid on sünteetilised ravimid, samas kui antibiootikumidel on "looduslik päritolu; viimased tulenevad näiteks seente (hallitusseente) või teatud bakterite (streptomütseedid) ainevahetusest.
Antibiootikumid kujutavad endast pidevalt arenevat farmatseutilist kategooriat, mille jaoks on palju looduslikke molekule keemiliselt modifitseeritud, et saada uusi ravimeid, mida nimetatakse poolsünteetilisteks ravimiteks.

Funktsionaalne klassifikatsioon

Sõltuvalt mõjust mikroorganismidele jagunevad antibakteriaalsed ained:

BAKTERIOSTAATILISED ANTIBIOOTIKUMID: need blokeerivad bakteri kasvu, hõlbustades selle eemaldamist organismist.
ANTIBIOTICS BACTERICIDES: mis määravad bakteri surma.

BAKTERITSIIDID

BAKTERIOSTAATID

Aminoglükosiidid
Betalaktamiinid
Kinoloonid
Tsükloseriin
Kotrimoksasool
Daptomütsiin
Fosfomütsiin
Glükopeptiidid
Isoniasiid
Nitroimidasoolid
Pürasiinamiid
Polüpeptiidid
Rifamütsiinid
Streptogramiin

Fusidiinhape
Amphenicoli
Dapsone
Ethambutol
Linkosamiidid
Makroliidid
Nitrofuraanid
Novobiosiin
Sulfoonid
Sulfoonamiidid
Tetratsükliinid

Sageli sõltub bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime annusest.

Toimimispektri põhjal räägime:

LAIA SPEKTRI ANTIBIOOTIKUMID: aktiivne nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite vastu.
TERVE SPEKTRI ANTIBIOOTIKUM: toimige ainult teatud bakterite suhtes.

Sünergia ja antagonism

SÜNERGISMI KONTSEPTSIOON: kaks antibiootikumi suurendavad koos kasutamisel nende aktiivsust; tegelikult tegutsevad nad kahel erineval eesmärgil. Esimene näiteks pärsib valkude sünteesi, teine aga nukleiinhapete oma.
ANTAGONISMI KONTSEPTSIOON: kahe antibiootikumi toime mõjutab üksteist, nagu siis, kui mõlemad toimivad samale bioloogilisele sihtmärgile.

Mitmete antibiootikumide kombinatsioone saab kasutada polümikroobsete infektsioonide raviks, resistentsete mikroorganismide ilmnemise vältimiseks või sünergistliku efekti saavutamiseks. Näiteks kasutatakse multiteraapiat AIDSi ravis ja mikroorganismide puhul, millel on sagedased mutatsioonid.

Keemiaravi

Need on ravimid, mis toimivad antimetaboliitidena ja konkureerivad substraadi pärast ensüümiga, mis katalüüsib teatud reaktsiooni.

SULFAMIIDID: inhibeerivad nukleotiidide ja aminohapete moodustamiseks vajalike substraatide folaatide sünteesi. Inimene saab foolhappe oma toiduga, bakterid aga sünteesivad neid lähteainetest (kuna bakterite sein on nendele ainetele mitteläbilaskev). Tänu sellele eeldusele on sulfoonamiidid bakterile mürgised, kuid mitte inimestele. Ainus mikroob, mis nende antibiootikumide toimimisest pääseb, on soole enterokokk, mis on võimeline neelama soolestiku kilost foolhapet.
Sulfoonamiidide struktuur sarnaneb para-aminobensoehappega (substraat, mis on vajalik folaadi bakterite sünteesiks) ja konkureerivad sellega oma ensüümi pärast (millega nad seostuvad, seda sidudes).

TRIMETHOPRIM: äärmiselt laialt levinud keemiaravi. See pärsib folaadi bakteriaalset tootmist, kuid biokeemiliste etappide seerias, mis viivad nende sünteesini, toimib see erineval tasemel kui sulfoonamiidid.

KINOLOONID: nalidiksiinhappest saadud kemoterapeutilised ravimid. Nad inhibeerivad topoisomeraasi II; see valk, tuntud ka kui güraas, koosneb kahest alaühikust A ja B, mis võimaldavad bakteri DNA lahti ja tagasi kerida. Alamühik lõikab DNA spetsiifilistes kohtades, samas kui B toimib nn negatiivses spiraalsuses (DNA lahtikeeramine). Kinoloonid toimivad, inhibeerides güraasi A-alaühikut ja koos sellega ka bakteriaalse DNA replikatsiooni (novobiatsiin on selle asemel B-subühikul aktiivne ja seetõttu võib sellel olla "sünergistlik toime kinoloonidega).

Antibiootikumide kategooriad

Antibiootikume saab eristada nende bioloogilise sihtmärgi alusel, seega võime järgi:

pärsib rakuseina sünteesi (penitsilliinid ja tsefalosporiinid)
lagundada rakuseina lipiidide struktuuri (polümüksiinid)
pärssida valkude sünteesi, toimides ribosoomi väiksemale (30 -aastastele) subühikule (nagu tetratsükliin ja aminoglükosiidid, sealhulgas gentamütsiin) või peamisele (50ndad) alaühikule, nagu klooramfenikool ja makroliidid.
pärsivad nukleiinhapete sünteesi, toimides DNA (novobiosiin) dubleerimisel või selle transkriptsioonil RNA -ks (rifamütsiinid).