Toimeained: meflokviin (meflokviinvesinikkloriid)
Lariam 250 mg tabletid
Näidustused Miks Lariami kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Lariam sisaldab toimeainena meflokviinvesinikkloriidi, ravimit, mis kuulub malaariavastaste ravimite rühma.
Malaaria on haigus, mis levib nakatunud sääsehammustuse kaudu ja edastab malaariaparasiidi vereringesse.
Lariam on näidustatud:
- inimesi nakatavate, sealhulgas teiste malaariavastaste ravimite suhtes resistentsete P. falciparum tüvede põhjustatud malaaria ennetamiseks ja raviks. Kui malaaria on põhjustatud samaaegselt P. falciparum ja P. vivax tüvedest, pärast ravi Lariamiga, kõrvaldada ka P. WHO poolt (Maailma Tervise Organisatsioon);
- malaaria eneseraviks võib arst välja kirjutada Lariami, kui reisitakse riskipiirkondadesse, mida tuleb võtta malaariakahtluse korral erakorralise meetmena, kui kiiret meditsiinilist arvamust pole.
Vastunäidustused Millal Lariami ei tohi kasutada
Ärge võtke Lariami
- kui olete meflokviini, keemiliselt lähedaste ainete (nt kiniin, kinidiin) või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- malaaria ennetamiseks, kui teil on depressioon (või olete seda varem kannatanud) või muud vaimsed häired ja haigused, nagu üldine ärevus, psühhoos, enesetapukavatsused või -katsed, ennast kahjustav käitumine, skisofreenia või muud häired psühhiaatriline
- kui teil on või on varem esinenud krampe, mida iseloomustavad mis tahes päritoluga kontrollimatud kehaliigutused (krambid) (vt lõigud "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" ja "Muud ravimid ja Lariam")
- kui teil on varem olnud hemoglobiiniline palavik, teatud parasiitide tüve (Plasmodium falcifarum) põhjustatud malaaria tüsistus, mida iseloomustab punaste vereliblede massiline lagunemine (intravaskulaarne hemolüüs), mis põhjustab hemoglobiini - valgu, mis kannab hapnikku - kadu verre, uriini kaudu (hemoglobinuuria)
- kui teil on raske maksahaigus (vt lõigud "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" ja "Võimalikud kõrvaltoimed")
- raseduse ja imetamise ajal (vt "Rasedus ja imetamine").
Teist ravimit, mida nimetatakse halofantriiniks, ei tohi kasutada Lariami profülaktika ajal ega malaaria ravi ajal ega 15 nädala jooksul pärast Lariami viimase annuse võtmist, kuna on oht eluohtlikele südamehaigustele (st muutustele, mida nimetatakse QTc intervall "(vt lõigud" Hoiatused ja ettevaatusabinõud "ja" Muud ravimid ja Lariam ").
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lariam'i võtmist
Enne Lariami võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Lapsed ja noorukid
Lariami kasutamise kogemus lastel kehakaaluga alla 5 kg või alla 3 kuu on piiratud.
Teie arst on eriti ettevaatlik, kui teil on:
- epilepsia, sest selle ravimi kasutamisel võite suurendada krambihoogude riski (vt „Võimalikud kõrvaltoimed“ ja „Muud ravimid ja Lariam“). Arst määrab Lariami ainult teraapiana (mitte eneseraviks) ja ainult siis, kui on olemas mõjuvad meditsiinilised põhjused ravimi kasutamiseks;
- maksahaigus, kuna sellel on suurem risk kõrvaltoimete tekkeks;
- neeruhaigused;
- kaasasündinud hüperinsulinemiline hüpoglükeemia, pärilik haigus, mis põhjustab insuliini suurest tootmisest tingitud madalat veresuhkru taset, kuna teil on selle ravimi kasutamisel oht hüpoglükeemia tekkeks;
- suhkurtõbi ja võtta muid ravimeid (vere vedeldajaid);
- vere ja lümfisüsteemiga seotud haigused (elundite ja kudede kogum, milles toimub vere korpulaarsete elementide tootmine: punased verelibled, valged verelibled ja trombotsüüdid).
Kõrvalmõjud
Selle ravimiga ravi ajal võivad teil tekkida kõrvaltoimed, mille tõttu peate ravi katkestama (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).
Pikaajaline kasutamine
Kui teil on vaja Lariam -ravi pikemat aega (rohkem kui 1 aasta), peab arst hoolikalt teie tervist jälgima ja paluma teil teha laboratoorsed testid, sealhulgas maksafunktsiooni ja vereanalüüsid.
Geograafiline vastupanu ravimitele
Mõned geograafilised piirkonnad, eriti Kagu -Aasia piirkonnad, on rohkem altid malaariavastaste ravimite suhtes resistentsete parasiitide esinemisele. See võib nõuda teistsugust malaaria ennetamist sõltuvalt geograafilisest piirkonnast, kuhu kavatsete minna. Ajakohase teabe saamiseks resistentsuse kohta erinevates geograafilistes piirkondades pöörduge pädevate keskuste poole koos riiklike ekspertidega. Lisaks võivad mõnedes geograafilistes piirkondades esineda malaaria segavorme, sel juhul määrab arst koos ennetava raviga Lariamiga teisi malaariavastaseid ravimeid (nt primachine).
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Lariami toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, eriti:
- halofantriin (teine malaariavastane ravim): halofantriini kasutamine meflokviinravi ajal malaaria ennetamiseks või raviks või 15 nädala jooksul pärast viimast Lariami annust põhjustab südamele soovimatuid toimeid (QTc -intervalli pikenemine) (vt lõik " Mida on vaja teada enne Lariami võtmist ");
- muud ravimid, mis on võimelised muutma südame juhtivust (nt antiarütmikumid, beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, antihistamiinikumid või H1-antagonistid, tritsüklilised antidepressandid ja fenotiasiinid): nende ravimite samaaegne kasutamine võib kaasa aidata südamele;
- ketokonasool (seenevastane ravim), mis võib põhjustada südamehaigusi (QTc -intervalli pikenemine), kui seda võetakse ravi ajal Lariam'iga või 15 nädala jooksul pärast Lariam'i viimast annust (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud");
- krambivastased ravimid ja krambihoogu tekitavat läve alandavad ravimid (nt valproehape, karbamasepiin, fenobarbitaal või fenütoiin): samaaegne Lariami kasutamine vähendab krambihoogude kontrolli, seetõttu võib arst mõnel juhul pidada vajalikuks epilepsiavastaste ravimite annuseid muuta ;
Meflokviini ja krambi tekitavat läve langetavate ravimite (nt tritsüklilised antidepressandid või selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI -d), bupropioon, antipsühhootikumid, tramadool, klorokviin või mõned antibiootikumid) samaaegne manustamine võib suurendada krampide riski (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud");
- vaktsiinid: kui Lariami võetakse samaaegselt või vahetult enne suukaudset kõhutüüfuse vaktsiini, on võimalik, et nende vaktsiinide poolt põhjustatud immuunvastus võib nõrgeneda. Seetõttu tuleb kõhutüüfuse vaktsineerimine lõpetada vähemalt 3 päeva enne esimest Lariami annus, pidades silmas, et ennetamine Lariamiga peab algama 10 päeva enne malaariapiirkonda saabumist;
- muud koostoimed / inhibiitorid ja CYP3A4 indutseerijad: tõenäoliselt ei muuda meflokviin samaaegselt manustatavate ravimite metabolismi. Siiski on mõned ravimid, mida nimetatakse indutseerijateks (rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, efavirenz) või CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid (ketokonasool), mis võivad põhjustada meflokviini kontsentratsiooni langust või tõusu veres. On teada hoolikas kliiniline jälgimine ja peab olema tagatud (vt lõik "Ettevaatusabinõud kasutamisel");
- antikoagulandid: kui te võtate antikoagulante, tuleb teid enne malaariapiirkonda lahkumist kontrollida.
Ärge võtke Lariami, kui te võtate juba kiniini või keemiliselt sarnaseid aineid (nt kinidiin, klorokiin, kinoloonid), mis võivad põhjustada muutusi elektrokardiograafis ja suurendada krampide riski (vt „Kuidas Lariami’t võtta“).
Lariam koos toidu, joogi ja alkoholiga
Võtke Lariam eelistatavalt pärast sööki (vt lõik 3 "Kuidas Lariam'i võtta").
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Ärge kasutage Lariam'i raseduse ajal (vt lõik "Ärge võtke Lariam'i"), välja arvatud juhul, kui arst otsustab, et teie tervislik seisund nõuab ravi meflokviiniga. Ootamatu raseduse korral ei ole Lariami võtmine malaaria kemoprofülaktikaks "näidustus raseduse katkestamiseks".
Toitmisaeg
Ärge kasutage Lariami, kui te toidate last rinnaga (vt lõik "Ärge võtke Lariami").
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Mõned ebasoovitavad mõjud, nagu ebastabiilsustunne, tasakaaluhäired või kesk- või perifeerset närvisüsteemi mõjutavad häired, võivad vähendada keskendumis- ja reageerimisvõimet ning kujutavad endast ohtu sõidukite (sh jalgratta) juhtimisel. kasutada masinaid või muid tegevusi, mis nõuavad motoorset aktiivsust ja valvsust.
Piiratud arvul patsientidel on võimalik, et pearinglus või peapööritus ning tasakaalu kaotus võivad kesta mõni kuu või kauem isegi pärast ravimi kasutamise lõpetamist (vt lõik "Võimalikud kõrvaltoimed").
Lariam sisaldab laktoosi (piimasuhkrut)
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Lariami kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke Lariam tablette tervelt koos vähemalt ühe klaasi vedelikuga ja eelistatavalt pärast sööki. Tabletid võib purustada ja / või lahustada vees, piimas või muus joogis, et anda neid noorematele lastele või kui teil on neelamisraskusi.
Malaaria ravi
Soovitatav annus varieerub sõltuvalt kehakaalust ja immuunsüsteemi seisundist (kui teil on juba tekkinud malaariavastased antikehad).
Võimalike kõrvaltoimete vähendamiseks võib arst soovitada teil jagada annus 2-3 annuseks 6-8-tunnise intervalliga.
Kehakaaluga alla 20 kg:
Annuse jagamine 2–3 manustamiseks 6–8-tunnise intervalliga (nt 3 + 1 või 3 + 2 või 3 + 2 + 1 tabletti) võib vähendada kõrvaltoimete esinemissagedust või raskust.
Kehakaaluga üle 60 kg:
Puuduvad spetsiifilised kogemused üle 6 tableti ülddooside kohta väga raske kehakaaluga patsientidel.
Kui te oksendate:
- 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist võtke teine täisannus;
- 30-60 minutit pärast ravimi võtmist võtke pool annusest.
Malaaria ennetamine
Soovitatav annus varieerub sõltuvalt kehakaalust ja on ligikaudu 5 mg / kg, mida tuleb võtta üks kord nädalas.
Algannus
Arst soovitab esimese annuse võtta 10 päeva enne lahkumist ja teise annuse 3 päeva enne lahkumist.
Järgnevad annused
Võtke järgmised annused üks kord nädalas samal päeval kogu aeg.
Kui see ei ole võimalik, tuleb manustada küllastusannus: üle 45 kg kaaluvate täiskasvanute puhul vastab see 1 Lariami tabletile päevas (250 mg meflokviini) 3 päeva jooksul, millele järgneb 1 tablett nädalas.
Malaariaohu vähendamiseks tuleb ennetamist jätkata veel 4 nädalat pärast endeemilisest piirkonnast lahkumist.
Malaaria enesehooldus
Soovitatav algannus varieerub sõltuvalt kehakaalust ja on ligikaudu 15 mg / kg (nt 45 kg või rohkem kaaluvate patsientide puhul on algannus 3 Lariami tabletti).
Järgnevad annused
Kui teil ei ole 24 tunni jooksul meditsiinilist abi või kui tõsiseid kõrvaltoimeid pole esinenud, võib teise osa koguannusest (2 tabletti kaaluga 45 kg või rohkem) võtta 6-8 tundi hiljem.
Patsiendid kehakaaluga üle 60 kg peavad võtma teise tableti 6-8 tundi pärast teist annust (vt eelnevalt soovitatud malaaria raviskeemi).
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lariami kasutamise kogemus lastel kehakaaluga alla 5 kg või alla 3 kuu on piiratud.
Kui te unustate Lariami võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Lariami võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lariam'i?
Lariami üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Sümptomid
Kui te võtate Lariami rohkem kui ette nähtud, võib esineda kõrvaltoimete tugevnemist, mida on kirjeldatud lõigus "Võimalikud kõrvaltoimed".
Ravi
Arst määrab sümptomite raviks piisava ravi. Puuduvad spetsiifilised antidootid, näiteks on võimalik aktiivsütt kasutada suu kaudu, mis vähendab meflokviini imendumist.
Kõrvaltoimed Millised on Lariami kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekivad Lariami võtmise ajal kõrvaltoimed, teavitage sellest otsekohe oma arsti, kes otsustab ravi lõpetamise ja alternatiivse ravimi määramise.
Meflokviin võib põhjustada:
- vaimset seisundit mõjutavad sümptomid, nagu ebanormaalsed unenäod, unetus, depressioon, ärevus, enesetapp, enesetapukavatsus ja -katse, ennast kahjustav käitumine, vahelduv depressiivne ja eufooriline meeleolu (bipolaarne häire), erinevat tüüpi vaimsed (psühhootilised) häired, sealhulgas deliirium, depersonalisatsioon, maania ja skisofreenia / skisofreeniahäire, paranoia, paanikahood, segasus, hallutsinatsioonid, agressiivsus, erutus, rahutus, meeleolu kõikumine, tähelepanuhäired. Need kõrvaltoimed tekivad eriti Lariami ennetava kasutamise ajal. Need võivad ilmneda isegi pärast ravimi katkestamist või püsida mitu kuud või isegi pärast ravimi katkestamist.
- närvivalu sümptomid, nagu pearinglus, peavalu, närvivalu sümptomid, nagu ajuhaigus (entsefalopaatia), kraniaalnärvi halvatus, keha kontrollimatu liikumine (krambid), mälukaotus (mõnikord pikaajaline isegi üle 3 kuu), minestus, kõnehäired mälukaotus, tasakaaluhäired, kõnnaku häired, unisus. Need kõrvaltoimed tekivad eriti Lariami ennetava kasutamise ajal. Need võivad ilmneda isegi pärast ravimi katkestamist või püsida mitu kuud või isegi pärast ravimi katkestamist.
- perifeerse tundlikkuse (neuropaatia) eest vastutavate närvide kannatused, sealhulgas valu, põletustunne, kipitus, tuimus ja / või nõrkus; liikumise eest vastutavate närvide kannatused, sealhulgas jäsemete või muude kehaosade tundlikkuse halvenemine (paresteesia), värisemine ja teatud liikumiste sooritamise raskused (ataksia).
- silmahaigus, nägemisnärvi valu ja võrkkesta häired (võivad tekkida Lariam -ravi ajal või pärast seda).
- allergilised reaktsioonid, mida esineb sagedamini eelsoodumusega isikutel ja mis võivad avalduda mitmel viisil, nt. kerged kuni rasked nahareaktsioonid, mis tekivad kiiresti (anafülaktilised reaktsioonid ja Stevensi-Johnsoni sündroom).
- südame sümptomid, näiteks südame rütmi muutused (sh tahhükardia või bradükardia) või südamelöökide tajumine (südamepekslemine), ebaregulaarne südametegevus, ekstrasüstolid, sest need sümptomid võivad eelneda isegi tõsistele kõrvaltoimetele südame tasandil. mööduvad häired südame elektrijuhtimissüsteemis, näiteks atrioventrikulaarne blokaad.
- kopsupõletiku sümptomid, nagu hingamisraskus (düspnoe), kuiv köha või palavik, mis võib olla märk kopsupõletikust, mis võib olla teile allergiline.
Võimalikud kõrvaltoimed, mida täheldati pärast Lariami turustamist ja uuringus, milles osalesid mitmed patsiendid, on loetletud allpool vastavalt esinemissagedusele:
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 patsiendil 10 -st)
- ebanormaalsed unenäod, unetus.
Sage (võib esineda kuni 1 patsiendil 10 -st)
- depressioon, ärevus;
- pearinglus, peavalu;
- nägemise nõrgenemine (nägemiskahjustus);
- iiveldus, oksendamine. Need kõrvaltoimed tekivad eriti Lariami profülaktilise kasutamise ajal. Need on tavaliselt kerged ja võivad ravimi pikaajalisel kasutamisel väheneda.
- kõhulahtisus, valu kõhus, suu kahjustused;
- sügelema.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- valgete vereliblede arvu vähenemine veres (leukopeenia), eriti granulotsüüdid (agranulotsütoos), vererakkude ebapiisav tootmine luuüdis (aplastiline aneemia), valgete vereliblede arvu suurenemine veres (leukotsütoos), trombotsüütide arvu vähenemine veres (trombotsütopeenia);
- söögiisu vähenemine;
- närvisüsteemi stressi sümptomid, nagu ajuhaigus (entsefalopaatia), kolju närvide halvatus, kontrollimatud kehaliigutused (krambid), mälukaotus (mõnikord kestab kauem kui 3 kuud), minestus, kõnehäired, mälu puudumine, tasakaaluhäired , kõnnaku häired, unisus;
- perifeerse tundlikkuse eest vastutavate närvide kannatused (perifeerne sensoorne neuropaatia), liikumise eest vastutavate närvide kannatused (perifeerne motoorne neuropaatia);
- silma loomuliku läätse läbipaistvuse kaotus (katarakt) ja nägemise hägustumine Need kõrvaltoimed võivad ilmneda ravi ajal või pärast seda;
- tasakaaluhäired, helin kõrvus (tinnitus), osaline (mõnikord pikaajaline) kurtus, kuulmisprobleemid, suurenenud tundlikkus helidele (hüperakusia);
- vererõhu langus (hüpotensioon) või tõus (hüpertensioon), kuumahood
- kõhunäärme põletik (pankreatiit), ebamugavustunne ülakõhus (düspepsia);
- maksafunktsiooni kahjustus, maksapõletik (hepatiit), naha kollasus (ikterus), maksa poolt toodetud ensüümide (transaminaaside) mööduv suurenemine vereanalüüsides (ALT, AST, GGT);
- kopsupõletik kopsupõletik, mis võib olla allergiline, hingamisraskused (düspnoe);
- raske nahalööve (Stevensi-Johnsoni sündroom), punased kahjustused (multiformne erüteem), nahalööve (lööve), nahaärritus (erüteem), erineva suurusega punased või valged nõgeslööbed (nõgestõbi) juuste ja juuste väljalangemine (alopeetsia), liigne higistamine (hüperhidroos);
- lihasnõrkus, lihaskrambid, lihas- ja liigesevalu;
- turse, valu rinnus, jõu puudumine (asteenia), halb enesetunne, väsimus, külmavärinad, palavik;
- neerufunktsiooni kahjustus (äge neerupuudulikkus), neerupõletik (nefriit), vere kreatiniinisisalduse tõus;
- südame sümptomid, nagu südame rütmi muutused (sh tahhükardia või bradükardia) või südamelöökide tajumine (südamepekslemine), ebaregulaarne südametegevus, ekstrasüstolid;
- vaimset seisundit mõjutavad sümptomid, nagu enesetapp, enesetapukavatsus ja -katse, ennast kahjustav käitumine, depressiivse ja eufoorilise meeleolu vaheldumine (bipolaarsed häired), erinevat tüüpi (psühhootilised) vaimse seisundi häired, sealhulgas deliirium, depersonalisatsioon, maania ja skisofreenia / skisofreeniahäire , paranoia, paanikahood, segasus, agressiivsus, erutus, rahutus, meeleolumuutused, tähelepanuhäired.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Lariam sisaldab
Üks tablett sisaldab:
- Toimeaine on meflokviinvesinikkloriid 274,09 mg (vastab meflokviinalusele 250 mg).
- Abiained on mikrokristalne tselluloos, laktoos (vt lõik "Lariam sisaldab laktoosi"), krospovidoon, maisitärklis, ammoonium-kaltsiumalginaat, poloksameer, talk, magneesiumstearaat.
Kuidas Lariam välja näeb ja pakendi sisu
Lariam on saadaval valgete tablettidena, mis on villides.
Lariam on saadaval 8 250 mg tableti pakendis.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
LARIAM 250 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks tablett sisaldab:
toimeaine: meflokviinvesinikkloriid 274,09 mg (võrdne 250 mg meflokviinalusega).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Malaaria ravi ja profülaktika
Meflokviin on näidustatud malaaria raviks ja profülaktikaks, eelkõige põhjustatud P. falciparum tüvedest, mis on resistentsed teiste malaariavastaste ravimite suhtes.
P. falciparum ja P. vivax tüvede poolt samaaegselt põhjustatud malaaria korral, pärast ravi Lariam'iga, et kõrvaldada ka P. vivax maksavormid, tuleb kaaluda ravi 8-aminokinoliini derivaadiga, näiteks primachine.
Malaariavastaste ravimite väljakirjutamisel on soovitatav arvestada tervishoiuministeeriumi juhistega vastavalt "O.M.S.
Reserveerige ravi
Lariami võib määrata ka reisijatele eneseraviks, mida tuleb võtta erakorralise meetmena malaariakahtluse korral, kui kiiret arstiabi pole saadaval.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vähemalt ühe klaasi vedelikuga ja eelistatavalt pärast sööki. Tabletid võib jagada ja lahustada väheses vees, piimas või muus joogis, et anda neid noorematele lastele või neelamisraskustega inimestele.
Küllastusannuse kasutamine võib olla seotud kõrvaltoimete sagenemisega.
Kui meflokviini kemoprofülaktika ebaõnnestub, peab arst hoolikalt kaaluma, millist malaariavastast ravimit kasutada. Halofantriini kasutamise kohta vt lõigud 4.3, 4.4 ja 4.5.
Malaaria ravi
Soovitatav terapeutiline koguannus mitteimmuunsetele patsientidele on 20-25 mg / kg. Osaliselt immuunsuse korral võib piisata annusest 15 mg / kg. Seetõttu on meflokviini koguannus täiskasvanutele ja mitteimmuunsetele lastele kehakaaluga üle 45 kg 1250–1500 mg (nt 5–6 Lariami tabletti). Madalamast koguannusest 750-1000 mg piisab sama kaaluga patsientidele, kes elavad malaariapiirkondades, kuna nad on osaliselt immuunsed.
Lariami soovitatav annus vastavalt kehakaalule ja immuunsusele: terapeutiline koguannus *.
* Kui kogu terapeutiline annus jagatakse 2–3 manustamiskorraks 6–8-tunnise intervalliga (nt 3 + 1 või 3 + 2 või 3 + 2 + 1 tabletti), on võimalik vähendada mõju tagatis.
** Lariami kasutamise kogemus alla 3 kuu vanustel või alla 5 kg kaaluvatel lastel on piiratud.
*** Puuduvad spetsiifilised kogemused üle 6 tableti ülddooside kohta väga rasketel patsientidel.
Patsientidele, kes oksendavad 30 minuti jooksul pärast ravimi manustamist, tuleb anda teine täisannus. Kui 30-60 minutit pärast ravimi võtmist tekib oksendamine, on näidustatud poole annuse manustamine.
Kui täielik Lariam-ravi ei ole 48-72 tunni jooksul paranenud, tuleb kasutada alternatiivset ravi.
Samamoodi, kui eelnev meflokviini profülaktika ei ole osutunud efektiivseks, ei tohi Lariami ravi kasutada. Teiste malaariavastaste ravimite kasutamise kohta vt lõigud "Koostoimed" ja "Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel".
Piirkondades, mida iseloomustab multiresistentne malaaria, on võimalik võimaluse korral kasutada esmast ravi artemisiini või selle derivaadiga, millele järgneb Lariami manustamine.
Patsiendid ei tohiks olla teadlikud, et hoolimata tõhusast malaariaravist võib tekkida uuesti nakatumine või kordumine.
Malaaria profülaktika
Lariami soovitatav profülaktiline annus on ligikaudu 5 mg / kg üks kord nädalas.
Et tagada enne endeemilisse piirkonda saabumist, et Lariami manustamine on hästi talutav, on soovitatav alustada kemoprofülaktikat Lariamiga 10 päeva enne väljalendu (st võtta esimene annus 10 päeva enne lahkumist ja teine 3 päeva enne Järgmised annused tuleb võtta üks kord nädalas (kindlal päeval). Kui see pole võimalik, tuleb manustada küllastusannus: üle 45 kg kaaluvate täiskasvanute puhul vastab see ühele Lariam tabletile päevas ( 250 mg meflokviini) kolmeks päevaks, millele järgneb iganädalane tablett. Juhul, kui reisija võtab teisi ravimeid, võib olla soovitatav alustada profülaktikat 2-3 nädalat enne lahkumist, et tagada ravimite kombinatsiooni hea talutavus. (vt lõik 4.5). Malaariaohu vähendamiseks tuleb profülaktikat jätkata veel neli nädalat pärast endeemilisest piirkonnast lahkumist.
1. Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed
Täiskasvanutel ja üle 45 kg kaaluvatel lastel on meflokviini profülaktiline annus 250 mg (1 tablett Lariam), mida tuleb võtta üks kord nädalas.
2. Täiskasvanud ja alla 45 kg kaaluvad lapsed
Nädalannus väheneb proportsionaalselt kehakaaluga:
alla 20 kg:. tablett
kaaluga 20 kuni 30 kg: ½ tabletti
üle 30-45 kg: ¾ tabletti
Lariami kasutamise kogemus alla 5 kg kaaluvate või alla 3 kuu vanuste lastega on piiratud.
3. Eakad
Eakate puhul ei ole spetsiifiline annuse kohandamine vajalik. Vt lõigud "Vastunäidustused", "Koostoimed" ja "Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud" kasutamisel.
Reserveerige ravi
Lariami võib määrata ise manustamiseks juhtudel, kui ei ole võimalik kiiresti arstiga nõu pidada.Eneseravimist tuleb alustada annusega umbes 15 mg / kg; Patsientidel kehakaaluga 45 kg või rohkem on algannus seega kolm Lariami tabletti. Kui professionaalset arstiabi ei õnnestu 24 tunni jooksul saada või kui tõsiseid kõrvaltoimeid pole esinenud, võib 6-8 tunni pärast võtta teise osa koguannusest (2 tabletti patsientidel, kelle kehakaal on 45 kg või rohkem). Patsiendid kehakaaluga üle 60 kg peavad võtma teise tableti 6-8 tundi pärast teist annust (vt eelnevalt soovitatud raviskeemi).
04.3 Vastunäidustused -
• Teadaolev ülitundlikkus meflokviini või sellega seotud ühendite (nt kiniin, kinidiin) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Kemoprofülaktika patsientidel, kellel on aktiivne depressioon, anamneesis depressioon, generaliseerunud ärevushäire, psühhoos, enesetapukatse, enesetapumõtted ja enesevigastav käitumine, skisofreenia või muud psühhiaatrilised häired või kellel on esinenud mis tahes päritoluga krampe (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
• Halofantriini ei tohi kasutada Lariam -i kemoprofülaktika ajal ega malaaria ravi ajal ega 15 nädala jooksul pärast Lariami viimase annuse võtmist, kuna see võib lõppeda surmaga lõppeva QTc -intervalli pikenemise ohuga (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
• Patsientidel, kellel on anamneesis hemoglobiiniline palavik, P. falciparum'i malaaria tüsistus koos ulatusliku intravaskulaarse hemolüüsiga, mis põhjustab hemoglobinuuria.
• Raske maksakahjustusega patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
• Üldiselt vastunäidustatud raseduse ajal.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Neuropsühhiaatrilise iseloomuga kõrvaltoimed
Meflokviin võib esile kutsuda psühhiaatrilisi sümptomeid, nagu ärevushäire, paranoia, depressioon, hallutsinatsioonid ja psühhoos. Psühhiaatrilisi sümptomeid, nagu ebanormaalsed unenäod / õudusunenäod, äge ärevus, depressioon, rahutus või segasus, tuleks tõsisemate sündmuste puhul pidada prodromaalseks (vt lõik 4.8). on teatatud enesetapumõtetest, enesetapumõtetest, ennast kahjustavast käitumisest ja enesetapukatsest (vt lõik 4.8).
Patsiente, keda ravitakse malaariavastase kemoprofülaktikaga meflokviiniga, tuleb teavitada sellest, et kui need reaktsioonid või vaimse seisundi muutused tekivad meflokviini kasutamise ajal, peavad nad lõpetama ravimi võtmise ja pöörduma viivitamatult arsti poole, et asendada meflokviin mõne muu malaariavastase ravimiga.
Kui profülaktika ajal tekivad ägedad ärevushäired, depressioon, rahutus või segasus, tuleb Lariam -ravi katkestada ja määrata alternatiivne ravim. Kõrvaltoimed Lariamile võivad tekkida ka pärast ravimi katkestamist.
Vähesel arvul patsientidest on teatatud neuropsühhiaatrilistest reaktsioonidest (nt depressioon, pearingluse või pearingluse episoodid ja tasakaalu kaotus), mis võivad püsida kuid või kauem, isegi pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Nende kõrvaltoimete riski minimeerimiseks ei tohi meflokviini võtta kemoprofülaktikaks patsientidel, kellel on aktiivne psühhiaatriline haigus või kellel on varem esinenud psühhiaatrilisi häireid, nagu depressioon, ärevushäired, skisofreenia või psühhiaatrilised häired (vt lõik 4.3).
Ülitundlikkus :
Võib esineda ülitundlikkusreaktsioone, alates naha kergetest ilmingutest kuni anafülaksia tekkeni (vt lõik 4.8).
Südame toksilisus
Meflokviini ja sellega seotud ühendite (nt kiniin, kinidiin ja klorokviin) samaaegne manustamine võib põhjustada elektrokardiograafilisi kõrvalekaldeid.
QTc -intervalli pikenemise ohu tõttu, mis võib lõppeda surmaga, ei tohi halofantriini manustada Lariam -ravi ajal malaaria profülaktikaks või raviks ega 15 nädala jooksul pärast Lariami viimase annuse võtmist (vt lõik 5.2).
Suurenenud plasmakontsentratsiooni ja meflokviini eliminatsiooni poolväärtusaja tõttu pärast samaaegset manustamist ketokonasooliga võib QTc-intervalli pikenemise riski ette näha ka juhul, kui ketokonasooli võetakse Lariam-ravi ajal malaaria profülaktikaks või raviks või 15 nädala jooksul pärast võtmist. viimane Lariami annus (vt lõigud 4.5 ja 5.2).
Kui Lariami kemoprofülaktika ajal tekib arütmia või südamepekslemine, peavad patsiendid konsulteerima arstiga. Need sümptomid võivad harvadel juhtudel eelneda tõsistele kardioloogilistele kõrvalmõjudele.
Krambid
Epilepsiahaigetel võib meflokviin suurendada krambihoogude riski, seetõttu on nendel patsientidel soovitatav määrata meflokviin ainult ravina (mitte eeldatavaks eneseraviks) ja ainult siis, kui on olemas mõjuvad meditsiinilised põhjused. (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Meflokviini ja krambivastaste ravimite (nt valproehape, karbamasepiin, fenobarbitaal või fenütoiin) samaaegne manustamine võib vähendada krampide kontrolli, kuna antikonvulsantide sisaldus plasmas väheneb. Seetõttu peavad patsiendid, kes võtavad samaaegselt epilepsiavastaseid ravimeid, sealhulgas valproehapet, karbamasepiini, fenobarbitaali ja fenütoiini koos meflokiiniga, jälgima epilepsiavastaste ainete taset plasmas ja vajadusel kaaluma annuse kohandamist.
Lariami ja krambiläve alandavate ravimite (nt tritsüklilised antidepressandid või selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI -d), bupropioon, antipsühhootikumid, tramadool, klorokiin või mõned antibiootikumid) samaaegne manustamine võib suurendada krampide riski (vt lõik 4.5).
Neuropaatia
Lariamiga ravitud patsientidel on teatatud polüneuropaatia juhtudest (neuroloogiliste sümptomite, nagu valu, põletustunne, sensoorsed häired või lihasnõrkus, üksinda või kombinatsioonis) põhjal.
Pöördumatu seisundi tekkimise vältimiseks tuleb Lariam -ravi katkestada patsientidel, kellel esinevad neuropaatia sümptomid, nagu valu, põletustunne, kipitus, tuimus ja / või nõrkus (vt lõik 4.8).
Silma häired
Meflokviinravi ajal on teatatud teatud silmahaigustest, sealhulgas, kuid mitte ainult, nägemisnärvi neuropaatiatest ja võrkkesta häiretest (vt lõik 4.8). Kõik nägemiskahjustusega patsiendid peavad pöörduma arsti poole, sest mõned ilmingud (nt võrkkesta häired või nägemisnärvi neuropaatia) võivad ravi lõpetamist.
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib meflokviini eliminatsiooni aeg pikeneda, mistõttu võib ravimi sisaldus plasmas olla kõrgem ja kõrvaltoimete oht suurem.
Neerukahjustus
Piiratud andmete tõttu tuleb Lariam'i manustada ettevaatusega neerukahjustusega patsientidele.
Kopsupõletik
Lariam’iga ravitud patsientidel on teatatud võimaliku allergilise etioloogiaga kopsupõletikust (vt lõik 4.8). Patsiendid, kellel tekivad Lariami võtmise ajal düspnoe, kuiva köha või palaviku sümptomid, peaksid kliinilise hindamise saamiseks pöörduma arsti poole.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Meflokiinravi ajal on teatatud aplastilise aneemia ja agranulotsütoosi juhtudest (vt lõik 4.8).
CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad
CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid ja indutseerijad võivad muuta meflokviini farmakokineetikat / metabolismi, põhjustades selle plasmakontsentratsiooni suurenemist või vähenemist (vt lõik 4.5).
P-glükoproteiini substraadid ja inhibiitorid
In vitro on näidatud, et meflokviin on P-glükoproteiini substraat ja inhibiitor. Seetõttu on võimalik, et ravimite koostoimed võivad esineda ka ravimitega, mis on substraadid või mille võime muuta selle transporteri ekspressiooni on teada.Nende koostoimete kliiniline tähtsus on teadmata.
Koostoimed vaktsiinidega
Kui meflokviini kasutatakse koos elusate suukaudsete kõhutüüfusevastaste vaktsiinidega, ei saa välistada "immuniseerimise nõrgenemist".
Vaktsineerimine suukaudsete elusate bakteritega tuleb lõpetada vähemalt 3 päeva enne esimest Lariami annust (vt lõik 4.5).
Pikaajaline kasutamine
Kliinilistes uuringutes ei kasutatud seda ravimit rohkem kui aasta.
Kui ravimit manustatakse pikema aja jooksul, tuleb perioodiliselt läbi viia hindamisi, sealhulgas maksafunktsiooni testid ja oftalmoloogilised uuringud.
Galaktoosi talumatus
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Geograafiline vastupanu ravimitele
Geograafiliselt jaotatud resistentsus võib tekkida P. Falciparum tüvede puhul ja sobiv malaariavastase profülaktika valik võib piirkonniti erineda. P. Falciparumi resistentsust meflokviini suhtes on kirjeldatud peamiselt Kagu-Aasia mitme resistentsusega piirkondades.
Mõnes piirkonnas on täheldatud ristresistentsust meflokviini ja halofantriini ning meflokviini ja kiniini vahel.
Geograafiliselt hajutatud takistuste kohta ajakohase teabe saamiseks tuleks konsulteerida pädevate keskustega, kus on riiklike ekspertide esindajad.
Malaaria segavormide juuresolekul alates P. falciparum / P. vivax, ravi Lariam'iga peab kaasnema retsidiivide profülaktika 8-aminokinoliini derivaadiga (nt primachine), et kõrvaldada P. vivaxi intrahepaatilised vormid.
Hüpoglükeemia
Kaasasündinud hüperinsulinemilise hüpoglükeemiaga patsientidel tuleb kaaluda hüpoglükeemia võimalust.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Lariami ei tohi manustada koos kiniini või sellega sarnaste ühenditega (nt kinidiin,
klorokviin, kinoloonid), mis võivad põhjustada elektrokardiograafilisi muutusi ja suurendada krampide riski (vt lõik 4.2).
Halofantriin
Leiti, et halofantriini kasutamine meflokviinravi ajal malaaria profülaktikaks või raviks või 15 nädala jooksul pärast viimast meflokviini annust põhjustab QT -intervalli olulise pikenemise (vt lõigud 4.3 ja 4.4). QT -intervall leiti ainult meflokviiniga.
Muud ravimid, mis põhjustavad QTc -intervalli pikenemist
Südame juhtivust muutvate ravimite (nt antiarütmikumid, beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, antihistamiinikumid või H1 antagonistid, tritsüklilised antidepressandid ja fenotiasiinid) samaaegne manustamine võib kaasa aidata QT-intervalli pikenemisele.
Puuduvad andmed, mis lõplikult kinnitaksid, kas meflokviini ja ülalnimetatud ravimite samaaegne manustamine mõjutab südamefunktsiooni.
Suurenenud plasmakontsentratsiooni ja meflokviini eliminatsiooni poolväärtusaja tõttu pärast samaaegset manustamist ketokonasooliga võib eeldada QT-intervalli pikenemise riski, kui ketokonasooli võetakse Lariam-ravi ajal malaaria profülaktikaks või raviks või 15 nädala jooksul pärast viimast Lariami annus (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Antikonvulsandid ja ravimid, mis alandavad krampide läve
Patsientidel, kes võtavad krambivastaseid ravimeid (valproehape, karbamasepiin, fenobarbitaal või fenütoiin), vähendab meflokviini samaaegne kasutamine krampide kontrolli, kuna antikonvulsantide sisaldus plasmas väheneb. Seetõttu on mõnel juhul vajalik epilepsiavastaste ravimite annuste kohandamine.
Meflokviini ja teadaolevalt krambiläve alandavate ravimite (nt tritsüklilised antidepressandid või selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI), bupropioon, antipsühhootikumid, tramadool, klorokiin või mõned antibiootikumid) samaaegne manustamine võib suurendada krampide riski (vt lõik 4.4).
Muud koostoimed / CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad
Meflokviin ei inhibeeri ega indutseeri tsütokroom P450 ensüümsüsteemi. Seetõttu ei ole tõenäoline, et see mõjutab koos metflokviiniga manustatavate ravimite metabolismi. Siiski võivad CYP3A4 isoensüümi indutseerijad (rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, efavirenz) või inhibiitorid (ketokonasool) muuta meflokviini farmakokineetikat / metabolismi, mille tulemuseks on selle plasmakontsentratsiooni langus või tõus. On teada ja vajalik on hoolikas kliiniline jälgimine (vt lõik 4.4).
Koostoimed vaktsiinidega
Kui meflokviini võetakse samal ajal või vahetult enne suukaudseid tüüfusevastaseid vaktsiine, ei saa välistada nende vaktsiinide poolt põhjustatud immuniseerimise nõrgenemist. Seetõttu tuleb kõhutüüfuse vaktsineerimine lõpetada vähemalt 3 päeva enne meflokviini manustamise algust, pidades silmas, et meflokviini profülaktika peaks algama 10 päeva enne malaariapiirkonda jõudmist (vt lõik 4.4).
P-glükoproteiini substraadid ja inhibiitorid
In vitro on näidatud, et meflokviin on P-glükoproteiini substraat ja inhibiitor. Seetõttu on võimalik, et ravimite koostoimed võivad esineda ka ravimitega, mis on substraadid või mis teadaolevalt muudavad selle transporteri ekspressiooni. Nende koostoimete kliiniline tähtsus on teadmata.
Teisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole teada. Igal juhul tuleb enne lahkumist kontrollida Lariami toimet teistele ravimitele, eriti diabeetikutele või antikoagulante kasutavatele patsientidele.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Hiirtel ja rottidel täheldati teratogeenset toimet ning küülikutel embrüotoksilist toimet; Siiski ei näidanud profülaktilistel eesmärkidel kasutatava Lariami ulatuslik kliiniline kogemus teratogeenset ega embrüotoksilist toimet.
Seetõttu:
- raseduse ajal esineva malaaria raskusastme tõttu tuleks rasedatel või rasestuda soovivatel naistel keelduda endeemilistesse piirkondadesse reisimisest. Profülaktilist ravi meflokviiniga võib kaaluda olenemata raseduse tähtajast, kuid rangelt järgides näidustusi.
- Meflokviini kasutamine raviva ravimina rasedatel piirdub tüsistusteta ägeda malaaria raviga, kui kiniin on vastunäidustatud või kui P. falciparum on kiniini suhtes resistentne.
Ootamatu raseduse korral ei ole Lariami võtmine malaaria kemoprofülaktikaks näidustus raseduse katkestamiseks.
Meflokviini kasutamise kohta raseduse ajal tuleb tutvuda riiklike ja rahvusvaheliste juhistega.
Toitmisaeg
Meflokviin eritub rinnapiima väikestes kogustes, mille aktiivsus on teadmata. Ettevaatusabinõuna tuleks meflokviini imetavatel naistel vältida.
Meflokviini kasutamise kohta imetavatel naistel tuleb tutvuda riiklike ja rahvusvaheliste juhistega.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Inimesed, kes Lariami võtmise ajal kogevad ebastabiilsust, tasakaalu muutusi või kesk- või perifeerset närvisüsteemi mõjutavaid häireid, peavad olema eriti ettevaatlikud sõidukite juhtimisel, lennukite juhtimisel, masinate käsitsemisel, sukeldumisel või mõnel muul viisil. tegevus, mis nõuab head tähelepanelikkust ja motoorse aktiivsuse koordineerimist. Piiratud arvul patsientidest on teatatud, et pearinglus või peapööritus ja tasakaalu kaotus võivad jätkuda paar kuud või kauem isegi pärast ravimi manustamise lõpetamist (vt lõik 4.8).
04.8 Kõrvaltoimed -
Eelsoodumusega isikutel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid.
Malaaria raviks kasutatavate annuste korral ei pruugi Lariami kõrvaltoimed erineda haiguse enda sümptomitest.
Kemoprofülaktika korral iseloomustab meflokviini taluvusprofiili neuropsühhiaatriliste kõrvaltoimete ülekaal (vt lõik 4.4). Kõrvaltoimed Lariamile võivad tekkida ka pärast ravimi katkestamist.
Lariamiga kemoprofülaktika ajal on kõige sagedamini täheldatud reaktsioonid iiveldus, oksendamine ja pearinglus. Iiveldus ja oksendamine on tavaliselt kerge intensiivsusega ja võivad pikaajalisel kasutamisel väheneda, hoolimata ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemisest. Neuropsühhiaatrilised reaktsioonid (nt depressioon, pearingluse või pearingluse episoodid ja tasakaalu kaotus) võivad püsida mitu kuud või kauem, isegi pärast ravi lõpetamist. ravimit.
Haridus in vitro ja in vivo ei näidanud hemolüüsi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega isikutel.
Turustamisjärgne kogemus
Alljärgnevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mida täheldati turustamisjärgsel perioodil ja randomiseeritud topeltpimedas uuringus, milles osales 976 patsienti (483 patsienti, keda raviti meflokviiniga, 493 patsienti, keda raviti atovakvooni / proguaniiliga) ja milles esines raviga seotud neuropsühhiaatrilisi kõrvaltoimeid 483 (28,8%) patsienti, keda raviti meflokviiniga, võrreldes 69/493 (14%) atovakvooni / proguaniiliga ravitud patsiendiga. Kummaski rühmas ei esinenud tõsiseid ravimiga seotud kõrvaltoimeid.
a) Mõnikord on teatatud, et need sümptomid püsivad pikka aega pärast Lariami kasutamise lõpetamist
b) Valitud kõrvaltoimete kirjeldus:
Neuropsühhiaatrilised kõrvaltoimed
Kui Lariam'i kemoprofülaktika ajal tekivad neuropsühhiaatrilised reaktsioonid või vaimse seisundi muutused, peab patsient lõpetama Lariami võtmise ja konsulteerima koheselt arstiga, et asendada meflokviin malaaria ennetamiseks alternatiivse ravimiga (vt lõik 4.4).
Ebanormaalsed unenäod / õudusunenäod
Ebanormaalsete unenägude ilmnemine on meflokviini kasutamisel väga levinud kõrvaltoime, seetõttu tuleb nende olulisust arvestada patsientide üldhinnangus, kes teatavad meflokviiniga seotud reaktsioonidest või nende vaimse seisundi muutustest (vt lõik 4.4).
c) Vt lõik 4.4
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Üleannustamine -
Sümptomid
Lariami üleannustamise korral võivad lõigus 4.8 kirjeldatud kõrvaltoimed tugevneda.
Ravi
Lariami üleannustamise korral tuleb patsiente ravida sümptomaatilise ja toetava raviga. Spetsiifilisi antidoote pole. Suukaudse aktiivsöe kasutamist meflokviini imendumise piiramiseks võib kaaluda ühe tunni jooksul pärast üledoosi saanud ravimi allaneelamist. Jälgige hoolikalt südame aktiivsust (võimaluse korral EKG abil) ja neuropsühhiaatrilist seisundit vähemalt 24 tundi.
Samuti on vajalik piisav toetav ravi, eriti kardiovaskulaarsete häirete korral.
Meflokviini ja selle metaboliitide eliminatsiooni piirab hemodialüüs.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: malaariavastased ravimid.
ATC -kood: P01BC02.
Lariami efektiivsus malaaria ravis ja profülaktikas on peamiselt tingitud inimesi nakatavate malaariapatogeenide (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale) aseksuaalsete intra -erütrotsüütide vormide hävitamisest.
Lariam on efektiivne ka teiste malaariavastaste ravimite, näiteks klorokviini ja teiste 4-aminokinoliini derivaatide, proguaniili, pürimetamiini ja pürimetamiini-sulfoonamiidi kombinatsioonide suhtes resistentsete malaariaparasiitide vastu.
Randomiseeritud topeltpimedas uuringus said malaaria endeemilisse piirkonda reisivad mitteimmuunsed reisijad malaaria profülaktikat meflokviini (483 isikut) või proguaniili ja atovakvooniga. Kemoprofülaktika efektiivsust hinnati teisejärgulise tulemusnäitajana. Keskmine reisi aeg oli 52,5 nädalat ja 79% katsealustest läks Aafrikasse. 1013 isikut randomiseeriti algselt saama meflokviini (n = 505) või atovakvoon-proguaniili (n = 508). Kolmkümmend seitse katsealust loobusid erinevatel põhjustel. 976 katseisikust, kes said rohkem kui ühe uuritud ravimi annuse, lõpetas 966 (99%) uuringu ja 963 60-päevase jälgimisperioodi koos efektiivsusandmete kogumisega. Kuigi 10 isikul (5 kummaski õlavarre) uuring) tuvastati tsirkumosporoosiidi antikehad, millest ükski ei muutunud malaariaks (minimaalne efektiivsus meflokviini ja atovakvoon-proguaniili puhul oli 100%). Üldiselt ei olnud selles uuringus kinnitatud malaaria juhtumeid (meflokviini ja atovakvoon-proguaniili maksimaalne efektiivsus oli 100%). Tulemused näitavad, et meflokviin ja atovakvoon-proguaniil on sarnase efektiivsusega malaaria profülaktikaks mitteimmuunsetel reisijatel (vt tabel 3).
Tabel 3 Hinnangud malaaria profülaktika minimaalse ja maksimaalse efektiivsuse kohta
minimaalne efektiivsus = 100 x [1 - (malaaria suhtes kinnitatud isikute arv ei ole / isikutel, kellel on tsirkosporoosi antikehad)]
b maksimaalne efektiivsus = 100 x [1 - (malaaria suhtes kinnitatud isikute arv / katsealuste arv 60 päeva efektiivsuse kohta)]
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Imendumine :
Meflokviini absoluutset suukaudset biosaadavust ei ole kindlaks tehtud, kuna intravenoosne süstitav ravimvorm pole saadaval. Tablettide biosaadavus on suurem kui 85% suukaudse lahuse omast.Toidu olemasolu suurendab oluliselt imendumise kiirust ja ulatust, mille tulemusel suureneb biosaadavus ligikaudu 40%.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast Lariami ühekordse suukaudse annuse manustamist saavutatakse 6 ... 24 tunniga (mediaan ligikaudu 17 tundi). Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid, väljendatuna mcg / l, on ligikaudu samaväärsed manustatud annusega, väljendatuna milligrammides (nt ühekordne 1000 mg annus annab maksimaalse kontsentratsiooni ligikaudu 1000 mcg / l).
250 mg manustamisel üks kord nädalas saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon tasakaalukontsentratsioonis (1000–2000 mcg / l) 7–10 nädalaga.
Levitamine :
Tervetel täiskasvanutel on jaotusruumala umbes 20 l / kg, mis näitab laialdast jaotumist kudedes. Meflokviin on võimeline akumuleeruma parasiiti võõrutavate erütrotsüütide sees kontsentratsioonis, mis on ligikaudu kahekordne plasmas. 98% meflokviinist seondub plasmavalkudega. Meflokviini kontsentratsiooni veres 620 ng / ml peetakse vajalikuks, et saavutada "95%profülaktiline efektiivsus". Meflokviin läbib platsenta; eritumine rinnapiima näib olevat minimaalne (vt lõik 4.6).
Ainevahetus :
Meflokviin metaboliseerub maksas ulatuslikult tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu. Uuringud in vitro Ja in vivo on selgelt näidanud, et peamine isovorm on CYP34A isoensüüm. Inimestel on tuvastatud kaks meflokviini metaboliiti. Peamine metaboliit, 2,8 bis (trifluorometüül) 4-kinoliin-karboksüülhape, on P. falciparum'i suhtes inaktiivne. Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringutes ilmnes see metaboliit plasmas 2 ... 4 tundi pärast annuse manustamist. Ühekordne suukaudne manustamine. metaboliidi kontsentratsioon, mis on ligikaudu 50% kõrgem kui meflokviinil, saavutati kahe nädala pärast; seejärel langeb meflokviini ja peamise metaboliidi sisaldus plasmas samal ajal. Kõvera alune pindala peamine metaboliit on 3 ... 5 korda suurem kui algravimil. Teist metaboliiti, alkoholi, leidub vaid minimaalsetes kogustes.
Elimineerimine :
Mitmetes tervetel täiskasvanutel läbi viidud uuringutes on meflokviini keskmine poolväärtusaeg 2 kuni 4 nädalat (keskmine 3 nädalat). Kliirens, peamiselt maksa kaudu, on suurusjärgus 30 ml / min. Suurem osa meflokviinist eritub koos sapi ja väljaheitega; vabatahtlikel moodustas muutumatul kujul meflokviini ja selle peamise metaboliidi eritumine uriiniga 9% ja 4% annusest. Teiste metaboliitide kontsentratsiooni uriinis ei olnud võimalik mõõta.
Farmakokineetika konkreetsetes kliinilistes olukordades :
Lastel ja eakatel meflokviini farmakokineetika ei näita olulisi vanusega seotud muutusi, järelikult on pediaatrilised annused ekstrapoleeritud soovitatud täiskasvanu annusest.
Kuna eliminatsioon neerude kaudu mõjutab ainult väikest kogust ravimit, ei ole farmakokineetilisi uuringuid patsientidel läbi viidud neerupuudulikkus. Meflokviin ja selle peamine metaboliit ei elimineeru hemodialüüsiga märgatavalt, seetõttu ei ole vaja muuta kemoprofülaktikaks näidatud annust, et saavutada plasmakontsentratsioon, mis on sarnane dialüüsipatsientide tervetel isikutel.
Seal Rasedus ei muuda oluliselt meflokviini farmakokineetikat.
Ägeda malaaria korral võib meflokviini imendumine olla häiritud.
Erinevate rahvuste populatsioonide vahel on täheldatud farmakokineetilisi erinevusi. Praktikas on need aga peremehe immuunseisundi ja parasiidi tundlikkusega võrreldes vähetähtsad.
Pikaajalise profülaktika ajal jääb meflokviini eliminatsiooni poolväärtusaeg muutumatuks.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Pärast suurte meflokviini annuste manustamist hiirtele ja rottidele täheldati teratogeenset toimet ning küülikutel täheldati embrüotoksilist toimet pärast seda, kui meflokviini annused olid 5 ... 20 korda suuremad kui inimestel kasutatavad, kuid kliinilised uuringud ei näidanud teratogeenne või embrüotoksiline toime.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Mikrokristalne tselluloos, laktoos, krospovidoon, maisitärklis, ammoonium-kaltsiumalginaat, poloksameer, talk, magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Blisterpakendid, mis on valmistatud termovormitud plastmaterjalist ja mõlemal küljel alumiiniumlindiga, mis on pakendis koos pakendi infolehega.
Karp, mis sisaldab 8 250 mg tabletti
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
"250 mg tabletid" 8 tabletti AIC nr 027250024
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: juuni 1992
Loa pikendamine: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Oktoober 2016
