Toimeained: furosemiid
LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahus
LASIX 500 mg tabletid
Lasixi pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahus, LASIX 500 mg tabletid
- LASIX 25 mg tabletid
- LASIX 10 mg / ml suukaudne lahus
Miks kasutatakse Lasixi? Milleks see mõeldud on?
Suurema diureetilise toimega diureetikum.
RAVI NÄIDUSTUSED
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse ja 500 mg tablettide kasutamine on näidustatud ainult väga halvenenud glomerulaarfiltratsiooni (FG <0,33 ml / s = 20 ml / min) patsientidel:
- äge neerupuudulikkus (oligoanuuria), näiteks operatsioonijärgses staadiumis ja septilistes protsessides;
- krooniline neerupuudulikkus dialüüsi eelses ja dialüüsi staadiumis koos vedelikupeetusega, eriti kroonilise kopsuturse korral;
- tugevalt piiratud neerufunktsiooniga nefrootiline sündroom, nt. kroonilise glomerulonefriidi ja erütematoosluupuse korral;
- Kimmelstiel-Wilsoni sündroom.
Nefrootilise sündroomi korral on ravi kortikosteroididega valdav, kuid Lasix on näidustatud ebapiisava turse kontrolli korral, patsientidel, kes ei allu kortikosteroidravile või kui viimane on vastunäidustatud.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral ilma vedelikupeetuseta on näidustatud terapeutiline katse Lasixiga. Kui diurees jääb ebapiisavaks (alla 2,5 l / päevas), tuleb kaaluda patsiendi kaasamist dialüüsiprogrammi; šokiga patsientidel tuleb enne salureetikumravi alustamist võtta piisavaid meetmeid. "Hüpovoleemia ja" hüpotensioon. Rasked muutused samuti tuleb eelnevalt korrigeerida seerumi elektrolüüte ja happe-aluse tasakaalu.
Vastunäidustused Lasix'i ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Sulfoonamiidiallergiaga patsientidel (nt sulfoonamiid või sulfonüüluurea antibiootikumid) võib tekkida risttundlikkus furosemiidi suhtes.
- hüpovoleemia või dehüdratsioon
- anuuriline neerupuudulikkus, mis ei reageeri furosemiidile
- hüpokaleemia
- hüponatreemia
- prekoom või kooma, mis on seotud hepaatilise entsefalopaatiaga
- digitalise üleannustamine
- raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal (vt lõik Erihoiatused)
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lasixi võtmist
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust ei tohi kasutada intravenoosseteks süstideks, vaid ainult aeglaseks venoosseks infusiooniks, kasutades pumbasid infusiooni mahu või kiiruse reguleerimiseks, et vähendada juhuslikku üleannustamist.
Lasix 500 mg tablette tohib kasutada ainult patsientidel, kellel on märgatavalt vähenenud glomerulaarfiltratsioon, vastasel juhul on oht liigse vedeliku ja elektrolüütide kadumise tekkeks.
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus ja 500 mg tabletid on ette nähtud manustamiseks ainult raske neerufunktsiooniga patsientidele.
On vaja tagada uriini vaba väljavool. Suurenenud uriinieritus võib põhjustada või süvendada häireid kuseteede obstruktsiooniga patsientidel (nt põie tühjenemise, eesnäärme hüperplaasia või kusiti ahenemisega patsientidel). Seetõttu vajavad need patsiendid eriti hoolikat jälgimist, eriti ravi algfaasis.
Nagu kõigi diureetikumide puhul, on soovitatav maksatsirroosi ravi astsiidiga alustada haiglas, et oleks võimalik asjakohaselt sekkuda, kui diureesi ajal tekib kalduvus maksakoomale.
Ravi Lasixiga nõuab regulaarset arstlikku kontrolli. Eelkõige on vajalik hoolikas jälgimine järgmistel juhtudel:
- hüpotensiooniga patsiendid,
- eriti riskirühma kuuluvad patsiendid pärast liigset vererõhu langust, nt. patsiendid, kellel on koronaararterite või aju varustavate veresoonte märkimisväärne stenoos,
- latentse või ilmselge suhkurtõvega patsiendid,
- podagraga patsiendid,
- hepatorenaalse sündroomiga patsiendid, nt. funktsionaalse neerupuudulikkusega, mis on seotud raske maksahaigusega,
- hüpoproteineemiaga patsiendid, nt. seotud nefrootilise sündroomiga (furosemiidi toime võib nõrgeneda ja selle ototoksilisus tugevneda). Annuse määramisel tuleb olla eriti ettevaatlik,
- enneaegsed imikud (nefrokaltsinoosi / neerukivitõve võimaliku arengu tõttu); vajalik on neeru ultraheli ja neerufunktsiooni jälgimine.
Üldiselt soovitatakse furosemiidravi ajal regulaarselt jälgida naatriumi, kaaliumi ja kreatiniini taset; eriti on vaja ranget jälgimist patsientide puhul, kellel on suur elektrolüütide tasakaaluhäire oht või kui toimub vedeliku märkimisväärne edasine eritumine (nt oksendamise, kõhulahtisuse või intensiivse higistamise tagajärjel). Kuigi Lasixi kasutamine põhjustab harva hüpokaleemiat, soovitatakse kaaliumisisaldusega dieeti (kartul, banaan, apelsin, tomat, spinat ja kuivatatud puuviljad). Mõnikord võib osutuda vajalikuks ka piisav farmakoloogiline korrektsioon.
Samuti on soovitatav regulaarselt kontrollida veresuhkrut, glükosuuria ja vajadusel kusihappe metabolismi.
Samaaegne kasutamine risperidooniga
Platseebokontrollitud risperidooni uuringutes dementsusega eakatel patsientidel täheldati furosemiidi ja risperidooni ravi saanud patsientidel suuremat suremust (7,3%; keskmine vanus 89 aastat, vahemik 75 ... 97 aastat) võrreldes ainult risperidooni saanud patsientidega ( 3,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 70–96 aastat) või ainult furosemiid (4,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 67–90 aastat). Risperidooni samaaegset kasutamist teiste diureetikumidega (peamiselt väikese annusega tiasiiddiureetikumidega) ei seostatud sellise esinemisega.
Selle leidu selgitamiseks ei ole tuvastatud patofüsioloogilist mehhanismi ja surmapõhjusega seotud mustrit pole täheldatud. Enne sellise kombinatsiooni kasutamise üle otsustamist tuleb siiski olla ettevaatlik ning kaaluda selle kombinatsiooni või teiste tugevate diureetikumide samaaegse manustamise riske ja eeliseid. Patsientidel, kes kasutasid samaaegselt teisi diureetikume, ei suurenenud suremus. risperidoon. Olenemata ravist on dehüdratsioon olnud üldine suremuse riskitegur ja seetõttu tuleks seda dementsusega eakatel patsientidel vältida (vt „Koostoimed“).
Kasutada otsese meditsiinilise järelevalve all
Lasix ei muuda normaalse vererõhu korral vererõhu väärtusi, hüpertensiooni korral on see aga hüpotensiivne; raskete hüpertensiooni vormide korral on soovitatav ravi koos teiste abivahenditega.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Lasixi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Koostoimed toiduga
Koos toiduga manustatava furosemiidi imendumise muutumise võimalus ja võimalik aste sõltuvad selle farmatseutilisest koostisest. Suukaudset ravimvormi on soovitatav võtta tühja kõhuga.
Kombinatsioone ei soovitata
Üksikutel juhtudel võib furosemiidi intravenoosne manustamine 24 tunni jooksul pärast kloraalhüdraadi manustamist põhjustada naha punetust, äkilist higistamist, erutust, iiveldust, vererõhu tõusu ja tahhükardiat. Seetõttu ei ole furosemiidi ja kloraalhüdraadi samaaegne manustamine soovitatav.
Furosemiid võib võimendada aminoglükosiidide ja teiste ototoksiliste ravimite ototoksilisust. Kuna see võib põhjustada pöördumatuid kahjustusi, võib ülaltoodud ravimeid kasutada koos furosemiidiga ainult selge kliinilise vajaduse korral.
Ettevaatusabinõud kasutamisel
Furosemiidi ja tsisplatiini samaaegsel manustamisel on ototoksilise toime oht. Lisaks võib tsisplatiini nefrotoksilisus suureneda, kui furosemiidi ei kasutata väikestes annustes (nt 40 mg normaalse neerufunktsiooniga patsientidele) ja positiivse veetasakaalu korral, kui furosemiidi kasutatakse sunnitud diureesi tekitamiseks. tsisplatiin.
Furosemiidi ja sukralfaadi suukaudne manustamine peab olema vähemalt 2 tunni kaugusel, kuna sukralfaat vähendab furosemiidi imendumist soolestikus, vähendades seeläbi selle toimet.
Furosemiid vähendab liitiumisoolade eliminatsiooni ja võib põhjustada seerumi kontsentratsiooni tõusu, mille tulemuseks on suurenenud liitiumitoksilisuse oht, sealhulgas liitiumist tingitud kardiotoksiliste ja neurotoksiliste mõjude oht. Seetõttu on seda kombinatsiooni saavatel patsientidel soovitatav hoolikalt jälgida liitiumikontsentratsiooni
Diureetikumravi saavatel patsientidel võib esineda raske hüpotensioon ja neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkuse juhtumid, eriti AKE inhibiitori või angiotensiin II retseptori antangonisti esmakordsel manustamisel või esmakordsel kaalumisel furosemiidi kasutamise ajutine katkestamine või vähemalt annuse vähendamiseks 3 päeva enne ravi alustamist AKE inhibiitori või angiotensiini retseptori II antagonistiga või enne annuse suurendamist.
Risperidoon: Enne sellise kombinatsiooni kasutamise otsustamist tuleb olla ettevaatlik ning kaaluda furosemiidi või teiste tugevate diureetikumidega kombineerimise või samaaegse ravi riske ja eeliseid.
Risperidooniga samaaegselt ravitud dementsusega eakate patsientide suremuse suurenemise kohta vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel"
Tuleb hoolikalt kaaluda
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe, samaaegne manustamine võib vähendada furosemiidi toimet. Dehüdratsiooni või hüpovoleemiaga patsientidel võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada ägedat neerupuudulikkust. Furosemiid võib rõhutada salitsülaatide toksilisust.
Fenütoiini samaaegsel manustamisel võib furosemiidi toime väheneda.
Nefrotoksiliste ravimite kahjulikku toimet saab suurendada.
Kortikosteroidide, karbenoksolooni ja lagritsa suurte annuste manustamine, samuti lahtistite pikaajaline kasutamine võib suurendada hüpokaleemia riski.
Teatud elektrolüütide häired (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia) võivad suurendada mõnede ravimite toksilisust (nt.
Furosemiidi ja antihüpertensiivsete, diureetikumide või muude potentsiaalselt antihüpertensiivse toimega ravimite samaaegsel manustamisel võib oodata vererõhu tugevamat langust.
Probenetsiid, metotreksaat ja teised ravimid, nagu furosemiid, erituvad peamiselt neerude kaudu, võivad vähendada furosemiidi toimet. Seevastu furosemiid võib vähendada nende ainete eritumist neerude kaudu. Suurte annuste (nii furosemiid kui ka teised ravimid) ravi korral võib kummagi kontsentratsioon seerumis suureneda. Järelikult suureneb furosemiidist või muudest samaaegsetest ravimitest tingitud kõrvaltoimete oht.
Diabeedivastaste ja sümpatomimeetiliste ravimite (nt adrenaliin, noradrenaliin) toime võib väheneda. Kuraaritaoliste lihasrelaksantide või teofülliini toimet saab tugevdada. Neerufunktsiooni kahjustus võib tekkida patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi furosemiidi ja teatud tsefalosporiinide suurte annustega.
Tsüklosporiin A ja furosemiidi samaaegset kasutamist seostatakse podagra artriidi suurenenud riskiga, mis on tingitud furosemiidist põhjustatud hüperurikeemiast ja tsüklosporiinist põhjustatud uraatide eritumise vähenemisest.
Furosemiidiga ravitud patsientidel, kellel oli suur radiokontrastilise nefropaatia risk, esines neerufunktsiooni halvenemist sagedamini pärast kontrastaine manustamist, võrreldes kõrge riskiga patsientidega, kes said intravenoosset hüdratatsiooni ainult enne kontrastaine manustamist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Furosemiid läbib platsentaarbarjääri. Raseduse esimesel trimestril ei tohi Lasix'i manustada. Raseduse teisel ja kolmandal trimestril võib Lasixit kasutada, kuid ainult kiireloomulise kliinilise vajaduse korral. Ravi raseduse kahel viimasel trimestril nõuab loote kasvu jälgimist. Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Toitmisaeg
Furosemiid eritub rinnapiima ja võib pärssida imetamist, seetõttu tuleb rinnaga toitmine furosemiidravi ajal katkestada.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mõned kõrvaltoimed (nt ootamatu ja tõsine vererõhu langus) võivad kahjustada patsiendi keskendumis- ja reageerimisvõimet ning kujutavad endast ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (nt sõidukite juhtimine või masinatega töötamine).
Tänu suurele ravivarule võib furosemiid kutsuda esile salureesi olulise suurenemise isegi kliinilistes olukordades, kus muud diureetikumid on ebaefektiivsed (väljendunud neerukahjustus, hüpoalbumineemia, metaboolne atsidoos).
Oluline teave mõningate Lasix 500 mg tablettide koostisainete kohta
See ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Oluline teave mõningate Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse koostisainete suhtes
Üks LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahuse viaal sisaldab 0,79 mmol naatriumi. Maksimaalne ööpäevane annus (7 ampulli) sisaldab 5,53 mmol naatriumi. Seda tuleb arvestada inimestel, kellel on vähenenud neerufunktsioon või kes järgivad madala naatriumisisaldusega dieeti.
Neile, kes tegelevad sporditegevusega
Ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Lasixit kasutada: Annustamine
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus.
Infusioonikiirust tuleb alati reguleerida nii, et furosemiidi ei manustataks rohkem kui 4 mg / min.
Kasutusvalmis infusioonilahuse pH ei tohiks olla alla 7, sest furosemiid võib happelises lahuses sadestuda.
Lasix 250 mg / 25 ml lahust ei tohi infundeerida koos teiste ravimitega.
Kui Lasixi testiannus oli 40-80 mg, manustati i.v. aeglane (umbes 2-5 min), ei põhjusta diureesi olulist suurenemist 30 minuti jooksul, võib alustada infusioonravi Lasix 250 mg-ga.
Ühe Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse ampulli sisu tuleb lahjendada 250 ml Ringeri isotoonilises lahuses või muus neutraalses või leeliselises isotoonilises lahuses. Võttes arvesse ettenähtud infusioonikiirust, antud juhul (250 mg 275 ml -s) ) infusioon kestab umbes 1 tund. Kui patsient reageerib sellele annusele, tuleb juba infusiooni ajal märkida diureesi suurenemist Terapeutilisest seisukohast taotletakse diureesi suurenemist vähemalt 40-50 ml / tunnis.
Kui esimese Lasix'i annusega ei saavutata rahuldavat diureesi suurenemist, manustatakse teine tund üks tund pärast esimese infusiooni lõppu 2 ampulliga Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust (500 mg 50 ml ), lahjendades sisu sobiva infusioonilahusega ja reguleerides infusiooni mahu patsiendi hüdratatsioonitingimustele. Infusiooni kestust reguleerib alati võimalus infundeerida maksimaalselt 4 mg toimeainet / min.
Juhul, kui isegi selle annuse korral ei ole diurees soovitud, võib tund pärast teise infusiooni lõppu kolmanda teha 4 ampulliga Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust (1000 mg 100 ml ).
Ülaltoodud juhised kehtivad nii infusioonilahuse kogumahu kui ka manustamiskiiruse kohta. Kui selle annusega ei saavutata rahuldavat diureetilist toimet, tuleks kaaluda üleminekut dialüüsile.
Hüpervolemiaga patsientidel on eelistatav, kui testannus 40-80 mg i.v. on osutunud ebaefektiivseks, manustage Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust ilma seda lahjendamata või lisage see infusioonilahuse mahule, mis sobib patsiendi hüdratatsiooniga, et vältida ülehüdratsiooni. Viaali sisu otse intravenoosse infusiooni saab teha ainult juhul, kui garanteeritud manustamiskiirus ei ületa 4 mg furosemiidi / min (= 0,4 ml / min).
Segunevus: furosemiid on antraniilhappe derivaadina lahustuv aluselises keskkonnas. Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse lahus sisaldab furosemiidi naatriumsoola: selle lahuse pH on umbes 9 ja sellel ei ole puhverdavat toimet .
Kui pH väärtus on alla 7, võib toimeaine sadestuda ja seetõttu võib infusioonina manustamiseks Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse lahust segada ainult nõrgalt leeliseliste või neutraalsete lahustega, millel on tagasihoidlik puhvrisisaldus: nt . isotooniline naatriumkloriidi lahus või Ringeri lahus. Happelisi lahuseid, eriti neid, millel on suur puhverdusvõime, ei saa Lasixiga segada.
Lasixit ei tohi aga samas süstlas teiste ravimitega kombineerida.
Lasixi sisaldavad infusioonilahused tuleb kasutada kohe pärast nende valmistamist.
Viaalid on varustatud fikseeritud kraega.
Haldus
Infusioon: furosemiid i.v. seda tuleb infundeerida aeglaselt, ületamata kiirust 4 mg / min.
Raske neerukahjustusega patsientidel (seerumi kreatiniin> 5 mg / dl) ei soovitata infusiooni kiirust ületada 2,5 mg minutis. LASIX 500 mg tabletid - suukaudne manustamine
Kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille puhul testannus 75-150 mg furosemiidi leiti olevat ebapiisav, võib ravi alustada Lasix 500 mg tablettidega, manustades esimese annusena 1/2 tabletti (= 250 mg).
Kui diureesi rahuldav suurenemine ilmneb 4-6 tunni jooksul pärast manustamist, võib algannust suurendada 1/2 tableti võrra iga 4-6 tunni järel.
Seda protseduuri korratakse kuni efektiivse annuse saavutamiseni, mis määratakse alati individuaalselt ja mis võib olla vahemikus 250 kuni 2000 mg (1/2 - 4 tabletti).
Vähemalt 2,5 l uriini eritumine päevas on parameeter, mis määrab manustatud furosemiidi efektiivdoosi.
Lasix 500 mg tabletid on näidustatud ka säilitusraviks patsientidel, kellel on positiivne ravivastus suure annusega parenteraalse Lasix’iga. Sel eesmärgil manustatakse furosemiidi algannus suu kaudu, mis oli efektiivne intravenoosse infusiooni teel.
Kui 4-6 tunni jooksul pärast algannuse manustamist ei suurene uriinieritus piisavalt, võib annust suurendada 1/2 - 1 tableti võrra (nt algannus: 1 tablett, teine annus: 1 ja 1/ 2 kuni 2 tabletti).
Soovitav on Lasix 500 mg tabletid alla neelata koos väikese koguse vedelikuga samal ajal hommikusöögiga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lasix'i
Kui teil on Lasixi kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Lasixi üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kliiniline pilt pärast ägedat või kroonilist üleannustamist sõltub peamiselt elektrolüütide kadumise ulatusest ja tagajärgedest, nt hüpovoleemia, dehüdratsioon, hemokontsentratsioon, südame rütmihäired (sh AV blokaad ja ventrikulaarne virvendus). Häired koosnevad tõsisest hüpotensioonist (kuni šokini), ägedast neerupuudulikkus, tromboos, deliiriumi seisundid, lõtv halvatus, apaatia ja segasus.
Furosemiidi spetsiifilist antidooti ei ole teada. Kui ravim on just sisse võetud, võib püüda piirata toimeaine süsteemset imendumist selliste meetmetega nagu maoloputus või imendumist vähendavad vahendid (nt aktiivsüsi).
Kliiniliselt olulised tasakaaluhäired vee ja elektrolüütide tasakaalus tuleb parandada. Koos nende tasakaalustamatusest tulenevate tõsiste tüsistuste ja muude organismile avalduvate mõjude ennetamise ja raviga võib korrigeeriv tegevus nõuda kliiniliste seisundite intensiivset jälgimist ja piisavaid ravimeetmeid.
Urineerimishäiretega patsientide puhul, näiteks eesnäärme hüpertroofia või teadvusetuse korral, on vaja taastada vaba uriini väljavool.
Kõrvaltoimed Millised on Lasixi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Lasix põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Esinemissagedused on tuletatud kirjandusandmetest uuringutest, milles kasutati furosemiidi kokku 1387 patsiendil mis tahes annuses ja mis tahes näidustuste korral. Kui sama kõrvaltoime esinemissagedus oli erinev, valiti kõrgema esinemissageduse kategooria.
Allolevas tabelis on kõrvaltoimete esinemissagedus esitatud vastavalt järgmisele kokkuleppele:
Väga sage: ≥ 1/10; Sage: ≥ 1/100 e
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, kaasa arvatud selles infolehes loetlemata kõrvaltoimed, võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Te võite ka teatada kõrvaltoimetest otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kaitske ravimit valguse eest.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
KOOSTIS
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Üks viaal sisaldab: Toimeaine: furosemiidnaatrium 266,6 mg, mis vastab 250 mg furosemiidile. Abiained: manniit ja süstevesi.
LASIX 500 mg tabletid
Üks tablett sisaldab: Toimeaine: furosemiid 500 mg. Abiained: maisitärklis, laktoos, tselluloosipulber, naatriumamülopektiinglükolaat, talk, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat ja kinoliinkollane E104
RAVIMVORM JA SISU
Infusioonilahus: karbis 5 ampulli. Tabletid: karbis 20 tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
LASIX
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Üks viaal sisaldab:
Aktiivne põhimõte: furosemiidnaatrium 266,6 mg, mis vastab 250 mg furosemiidile.
LASIX 500 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõtefurosemiid 500 mg.
Abiainedlaktoos 55 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Infusioonilahus.
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse ja 500 mg tablettide kasutamine on näidustatud ainult patsientidel, kellel on:
• väga halvenenud glomerulaarfiltratsioon (F.G.
• äge neerupuudulikkus (oligoanuuria), näiteks septiliste protsesside postoperatiivses faasis;
• krooniline neerupuudulikkus dialüüsi eelses ja dialüüsi staadiumis koos vedelikupeetusega, eriti kroonilise kopsuturse korral;
• tugevalt piiratud neerufunktsiooniga nefrootiline sündroom, näiteks kroonilise glomerulonefriidi ja erütematoosluupuse korral; Kimmelstiel-Wilsoni sündroom. Nefrootilise sündroomi korral on ülekaalus kortikosteroidravi. Lasix on näidustatud ebapiisava turse kontrolli korral, patsientidel, kes ei allu kortikosteroidravile või kui viimane on vastunäidustatud;
• krooniline neerupuudulikkus ilma vedelikupeetuseta. Nendel patsientidel on võimalik terapeutiline katse Lasixiga; kui diurees jääb ebapiisavaks (alla 2,5 l / päevas), tuleb patsient kaasata dialüüsiprogrammi;
• šokiseisund; enne salureetikumravi alustamist tuleb hüpovoleemia ja hüpotensioon lahendada piisavate meetmetega. Samuti tuleb eelnevalt korrigeerida tõsiseid muutusi seerumi elektrolüütides ja happe-aluse tasakaalus.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Infusioonikiirust tuleb alati reguleerida nii, et furosemiidi ei manustataks rohkem kui 4 mg / min.
Kasutusvalmis infusioonilahuse pH ei tohiks olla alla 7, kuna furosemiid võib happelises lahuses sadestuda.
Furosemiidi lahust ei tohi infundeerida koos teiste ravimitega.
Kui testannus 40-80 mg furosemiidi, manustatakse i.v. aeglane (umbes 2-5 min), ei põhjusta diureesi olulist suurenemist 30 minuti jooksul, võib alustada infusioonravi Lasix 250 mg-ga.
1 ampull Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust tuleb lahjendada 250 ml Ringeri isotoonilises lahuses või muus neutraalses või aluselises isotoonilises lahuses.
Võttes arvesse ettenähtud infusioonikiirust, on sel juhul (250 mg 275 ml -s) infusiooni kestus ligikaudu 1 tund. Kui patsient reageerib sellele annusele, tuleb diureesi suurenemist märkida juba infusiooni ajal. Terapeutilisest seisukohast püüame saavutada diureesi suurenemise vähemalt 40–50 ml / tunnis.
Kui esimese Lasix'i annusega ei saavutata rahuldavat diureesi suurenemist, manustatakse teine tund üks tund pärast esimese infusiooni lõppu 2 ampulliga Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust (500 mg 50 ml ), lahjendades sisu sobiva infusioonilahusega ja kohandades infusiooni mahu patsiendi hüdratatsioonitingimustele. Infusiooni kestust reguleerib alati võimalus infundeerida maksimaalselt 4 mg / min.
Juhul, kui isegi selle annuse korral ei ole diurees soovitud, võib tund pärast teise infusiooni lõppu kolmanda teha 4 ampulliga Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust (1000 mg 100 ml Ülaltoodud juhised kehtivad nii infusioonilahuse kogumahu kui ka manustamiskiiruse kohta. Kui selle annusega ei saavutata rahuldavat diureetilist toimet, tuleks kaaluda dialüüsile ülemineku võimalust.
Hüpervolemiaga patsientidel on eelistatav, kui testannus 40-80 mg i.v. on osutunud ebaefektiivseks, manustada Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust ilma seda lahjendamata või lisamata infusioonilahuse mahule, mis sobib patsiendi hüdratatsiooniga, et vältida ülehüdratsiooni. Viaalisisene sisu võib otse infundeerida ainult juhul, kui on tagatud manustamiskiirus, mis ei ületa 4 mg furosemiidi / min (= 0,4 ml / min).
Furosemiidi sisaldavad infusioonilahused tuleb kasutada kohe pärast valmistamist.
LASIX 500 mg tabletid
Kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille puhul testannus 75-150 mg furosemiidi leiti olevat ebapiisav, võib ravi alustada Lasix 500 mg tablettidega, manustades esimese annusena ½ tableti (= 250 mg).
Kui rahuldav uriinierituse suurenemine ilmneb 4-6 tunni jooksul pärast manustamist, võib algannust suurendada ½ tableti võrra iga 4-6 tunni järel.
Seda protseduuri korratakse kuni efektiivse annuse saavutamiseni, mis määratakse alati individuaalselt ja mis võib olla vahemikus 250 kuni 2000 mg (½ - 4 tabletti).
Vähemalt 2,5 l uriini eritumine päevas on parameeter, mis määrab manustatud furosemiidi efektiivdoosi.
Lasix 500 mg tabletid on näidustatud ka säilitusraviks patsientidel, kelle ravivastus suurte annuste parenteraalse furosemiidraviga on positiivne.
Sel eesmärgil manustatakse furosemiidi, mis oli efektiivne infusiooni teel, algannuseks suu kaudu.
Kui 4–6 tunni jooksul pärast algannust ei saavutata piisavat uriinierituse suurenemist, võib annust suurendada ½–1 tableti võrra (nt algannus 1 tablett; teine annus 1 ja ½–2 tabletti).
Soovitav on Lasix 500 mg tabletid alla neelata koos väikese koguse vedelikuga samal ajal hommikusöögiga.
Haldus
Infusioon: furosemiid i.v. seda tuleb infundeerida aeglaselt, ületamata kiirust 4 mg / min. Raske neerukahjustusega patsientidel (seerumi kreatiniin> 5 mg / dl) ei soovitata infusiooni kiirust ületada 2,5 mg minutis.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Sulfoonamiidiallergiaga patsientidel (nt sulfoonamiid või sulfonüüluurea antibiootikumid) võib tekkida risttundlikkus furosemiidi suhtes
• Hüpovoleemia või dehüdratsioon
• anuuriline neerupuudulikkus, mis ei reageeri furosemiidile
• hüpokaleemia
• hüponatreemia
• maksa entsefalopaatiaga seotud prekooma või kooma
• digitaalne üledoos
• raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal (vt lõik 4.6).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahust ei tohi kasutada intravenoosseteks süstideks, vaid ainult aeglaseks venoosseks infusiooniks, kasutades pumbasid infusiooni mahu või kiiruse reguleerimiseks, et vähendada juhuslikku üleannustamist.
Lasix 500 mg tablette tohib kasutada ainult patsientidel, kellel on märgatavalt vähenenud glomerulaarfiltratsioon, vastasel juhul on oht liigse vedeliku ja elektrolüütide kadumise tekkeks.
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus ja 500 mg tabletid on ette nähtud manustamiseks ainult tõsiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientidele.
On vaja tagada uriini vaba väljavool. Suurenenud uriinieritus võib põhjustada või süvendada häireid kuseteede obstruktsiooniga patsientidel (nt põie tühjenemise, eesnäärme hüperplaasia või kusiti ahenemisega patsientidel). Seetõttu vajavad need patsiendid eriti hoolikat jälgimist, eriti ravi algfaasis.
Nagu kõigi diureetikumide puhul, on soovitatav maksatsirroosi ravi astsiidiga alustada haiglas, et oleks võimalik asjakohaselt sekkuda, kui diureesi ajal tekib kalduvus maksakoomale.
Ravi Lasixiga nõuab regulaarset arstlikku kontrolli. Eelkõige on vajalik hoolikas jälgimine järgmistel juhtudel:
• hüpotensiooniga patsiendid,
• patsiendid, kes on eriti ohustatud pärast liigset vererõhu langust, nt. patsiendid, kellel on koronaararterite või aju varustavate veresoonte märkimisväärne stenoos,
• latentse või ilmselge suhkurtõvega patsiendid,
• podagraga patsiendid,
• hepatorenaalse sündroomiga patsiendid, nt. funktsionaalse neerupuudulikkusega, mis on seotud raske maksahaigusega,
• hüpoproteineemiaga patsiendid, nt. seotud nefrootilise sündroomiga (furosemiidi toime võib nõrgeneda ja selle ototoksilisus tugevneda). Annuse määramisel tuleb olla eriti ettevaatlik,
• enneaegsed lapsed (nefrokaltsinoosi / neerukivitõve võimaliku arengu tõttu); vajalik on neeru ultraheli ja neerufunktsiooni jälgimine.
Üldiselt soovitatakse furosemiidravi ajal regulaarselt jälgida naatriumi, kaaliumi ja kreatiniini taset; eriti on vaja ranget jälgimist patsientide puhul, kellel on suur elektrolüütide tasakaaluhäire oht või kui toimub vedeliku märkimisväärne edasine eritumine (nt oksendamise, kõhulahtisuse või intensiivse higistamise tagajärjel). Kuigi Lasixi kasutamine põhjustab harva hüpokaleemiat, soovitatakse kaaliumisisaldusega dieeti (kartul, banaan, apelsin, tomat, spinat ja kuivatatud puuviljad). Mõnikord võib osutuda vajalikuks ka piisav farmakoloogiline korrektsioon.
Samuti on soovitatav regulaarselt kontrollida veresuhkrut, glükosuuria ja vajadusel kusihappe metabolismi.
Samaaegne kasutamine risperidooniga
Platseebokontrollitud risperidooni uuringutes dementsusega eakatel patsientidel täheldati furosemiidi ja risperidooni ravi saanud patsientidel suuremat suremust (7,3%; keskmine vanus 89 aastat, vahemik 75 ... 97 aastat) võrreldes ainult risperidooni saanud patsientidega ( 3,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 70–96 aastat) või ainult furosemiid (4,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 67–90 aastat). Risperidooni samaaegset kasutamist teiste diureetikumidega (peamiselt väikese annusega tiasiiddiureetikumidega) ei seostatud sellise esinemisega.
Selle leidu selgitamiseks ei ole tuvastatud patofüsioloogilist mehhanismi ja surmapõhjusega seotud mustrit pole täheldatud. Enne sellise kombinatsiooni kasutamise üle otsustamist tuleb siiski olla ettevaatlik ning kaaluda selle kombinatsiooni või teiste tugevate diureetikumide samaaegse manustamise riske ja eeliseid. Patsientidel, kes kasutasid samaaegselt teisi diureetikume, ei suurenenud suremus. risperidoon. Olenemata ravist oli dehüdratsioon üldine suremuse riskitegur ja seetõttu tuleks seda dementsusega eakatel patsientidel vältida (vt lõik 4.3).
Kasutada otsese meditsiinilise järelevalve all.
Lasix ei muuda normaalse vererõhu korral vererõhu väärtusi, hüpertensiooni korral on see aga hüpotensiivne; raskete hüpertensiooni vormide korral on soovitatav ravi koos teiste abivahenditega.
Tänu suurele ravivarule võib furosemiid kutsuda esile salureesi olulise suurenemise isegi kliinilistes olukordades, kus muud diureetikumid on ebaefektiivsed (väljendunud neerukahjustus, hüpoalbumineemia, metaboolne atsidoos).
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Üks LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahuse viaal sisaldab 0,79 mmol naatriumi. Maksimaalne ööpäevane annus (7 ampulli) sisaldab 5,53 mmol naatriumi. Seda tuleb arvestada inimestel, kellel on vähenenud neerufunktsioon või kes järgivad madala naatriumisisaldusega dieeti.
Lasix 500 mg tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi neid tablette võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed toiduga
Koos toiduga manustatava furosemiidi imendumise muutumise võimalus ja võimalik aste sõltuvad selle farmatseutilisest koostisest. Suukaudset ravimvormi on soovitatav võtta tühja kõhuga.
Kombinatsioone ei soovitata
Üksikutel juhtudel võib furosemiidi intravenoosne manustamine 24 tunni jooksul pärast kloraalhüdraadi manustamist põhjustada naha punetust, äkilist higistamist, erutust, iiveldust, vererõhu tõusu ja tahhükardiat. Seetõttu ei ole furosemiidi ja kloraalhüdraadi samaaegne manustamine soovitatav.
Furosemiid võib võimendada aminoglükosiidide ja teiste ototoksiliste ravimite ototoksilisust. Kuna see võib põhjustada pöördumatuid kahjustusi, võib ülaltoodud ravimeid kasutada koos furosemiidiga ainult selge kliinilise vajaduse korral.
Ettevaatusabinõud kasutamisel
Furosemiidi ja tsisplatiini samaaegsel manustamisel on ototoksilise toime oht. Lisaks võib tsisplatiini nefrotoksilisus suureneda, kui furosemiidi ei kasutata väikestes annustes (nt 40 mg normaalse neerufunktsiooniga patsientidele) ja positiivse veetasakaalu korral, kui furosemiidi kasutatakse sunnitud diureesi tekitamiseks. tsisplatiin.
Furosemiidi ja sukralfaadi suukaudne manustamine peab olema vähemalt 2 tunni kaugusel, kuna sukralfaat vähendab furosemiidi imendumist soolestikus, vähendades seeläbi selle toimet.
Furosemiid vähendab liitiumisoolade eliminatsiooni ja võib põhjustada seerumi kontsentratsiooni tõusu, mille tulemuseks on suurenenud liitiumitoksilisuse oht, sealhulgas liitiumist tingitud kardiotoksiliste ja neurotoksiliste mõjude oht. Seetõttu on seda kombinatsiooni saavatel patsientidel soovitatav hoolikalt jälgida liitiumikontsentratsiooni.
Diureetikumravi saavatel patsientidel võib esineda raske hüpotensioon ja neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkuse juhtumid, eriti AKE inhibiitori või angiotensiin II retseptori antagonisti esmakordsel manustamisel või esmakordsel kaalumisel furosemiidi manustamise ajutine katkestamine või vähemalt annuse vähendamiseks 3 päeva enne ravi alustamist AKE inhibiitori või angiotensiiniretseptori antagonistiga II enne annuse suurendamist.
Risperidoon: Enne sellise kombinatsiooni kasutamise otsustamist tuleb olla ettevaatlik ning kaaluda furosemiidi või teiste tugevate diureetikumidega kombineerimise või samaaegse ravi riske ja eeliseid.
Risperidooniga samaaegselt ravitud dementsusega eakate patsientide suremuse suurenemise kohta vt lõik 4.4.
Tuleb hoolikalt kaaluda
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe, samaaegne manustamine võib vähendada furosemiidi toimet. Dehüdratsiooni või hüpovoleemiaga patsientidel võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada ägedat neerupuudulikkust. Furosemiid võib rõhutada salitsülaatide toksilisust.
Fenütoiini samaaegsel manustamisel võib furosemiidi toime väheneda.
Nefrotoksiliste ravimite kahjulikku toimet saab suurendada.
Kortikosteroidide, karbenoksolooni ja lagritsa suurte annuste manustamine, samuti lahtistite pikaajaline kasutamine võib suurendada hüpokaleemia riski.
Teatud elektrolüütide häired (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia) võivad suurendada mõnede ravimite toksilisust (nt.
Furosemiidi ja antihüpertensiivsete, diureetikumide või muude potentsiaalselt antihüpertensiivse toimega ravimite samaaegsel manustamisel võib oodata vererõhu tugevamat langust.
Probenetsiid, metotreksaat ja teised ravimid, nagu furosemiid, erituvad peamiselt neerude kaudu, võivad vähendada furosemiidi toimet. Seevastu furosemiid võib vähendada nende ainete eritumist neerude kaudu. Suurte annuste (nii furosemiid kui ka teised ravimid) ravi korral võib kummagi kontsentratsioon seerumis suureneda. Järelikult suureneb furosemiidist või muudest samaaegsetest ravimitest tingitud kõrvaltoimete oht.
Diabeedivastaste ja sümpatomimeetiliste ravimite (nt adrenaliin, noradrenaliin) toime võib väheneda. Kuraaritaoliste lihasrelaksantide või teofülliini toimet saab tugevdada.
Neerufunktsiooni kahjustus võib tekkida patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi furosemiidi ja teatud tsefalosporiinide suurte annustega.
Tsüklosporiin A ja furosemiidi samaaegset kasutamist seostatakse podagra artriidi suurenenud riskiga, mis on tingitud furosemiidist põhjustatud hüperurikeemiast ja tsüklosporiinist põhjustatud uraatide eritumise vähenemisest.
Furosemiidiga ravitud patsientidel, kellel oli suur radiokontrastilise nefropaatia risk, esines neerufunktsiooni halvenemist sagedamini pärast kontrastaine manustamist, võrreldes kõrge riskiga patsientidega, kes said intravenoosset hüdratatsiooni ainult enne kontrastaine manustamist.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Furosemiid läbib platsentaarbarjääri. Raseduse esimesel trimestril ei tohi Lasix'i manustada. Raseduse teisel ja kolmandal trimestril võib Lasixit kasutada, kuid ainult kiireloomulise kliinilise vajaduse korral. Ravi raseduse ajal nõuab loote kasvu jälgimist.
Toitmisaeg
Furosemiid eritub rinnapiima ja võib pärssida imetamist, seetõttu tuleb rinnaga toitmine furosemiidravi ajal katkestada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mõned kõrvaltoimed (nt ootamatu ja tõsine vererõhu langus) võivad kahjustada patsiendi keskendumis- ja reageerimisvõimet ning kujutavad endast ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (nt sõidukite juhtimine või masinatega töötamine).
04.8 Kõrvaltoimed
Esinemissagedused on tuletatud kirjandusandmetest uuringutest, milles kasutati furosemiidi kokku 1387 patsiendil mis tahes annuses ja mis tahes näidustuste korral. Kui sama kõrvaltoime esinemissagedus oli erinev, valiti kõrgema esinemissageduse kategooria.
Allolevas tabelis on kõrvaltoimete esinemissagedus esitatud vastavalt järgmisele kokkuleppele:
Väga sage: ≥ 1/10; Sage: ≥ 1/100 e
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Kliiniline pilt pärast ägedat või kroonilist üleannustamist sõltub peamiselt elektrolüütide kadumise ulatusest ja tagajärgedest, nt hüpovoleemia, dehüdratsioon, hemokontsentratsioon, südame rütmihäired (sh AV blokaad ja ventrikulaarne virvendus). Häired koosnevad tõsisest hüpotensioonist (kuni šokini), ägedast neerupuudulikkus, tromboos, deliiriumi seisundid, lõtv halvatus, apaatia ja segasus.
Furosemiidi spetsiifilist antidooti ei ole teada. Kui ravim on just sisse võetud, võib püüda piirata toimeaine süsteemset imendumist selliste meetmetega nagu maoloputus või imendumist vähendavad vahendid (nt aktiivsüsi).
Kliiniliselt olulised tasakaaluhäired vee ja elektrolüütide tasakaalus tuleb parandada. Koos nende tasakaalustamatusest tulenevate tõsiste tüsistuste ja muude organismile avalduvate mõjude ennetamise ja raviga võib korrigeeriv tegevus nõuda kliiniliste seisundite intensiivset jälgimist ja piisavaid ravimeetmeid.
Urineerimishäiretega patsientide puhul, näiteks eesnäärme hüpertroofia või teadvusetuse korral, on vaja taastada vaba uriini väljavool.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: suure diureetilise toimega diureetikumid.
A.T.C kood: C03CA01.
Lasix on dokumenteerinud efektiivsuse kliinilises kasutamises isegi sellistes olukordades nagu äge neerupuudulikkus, kus teised diureetikumid on ebaefektiivsed. Furosemiid põhjustab oma suure terapeutilise reservi tõttu vee ja naatriumi eliminatsiooni suurenemist isegi juhtudel, kui glomerulaarfiltratsioon on tugevalt piiratud (
Natriureetiline toime sõltub annusest ja seetõttu võimaldab furosemiid saavutada juhitud diureesi, samas kui kaaliumi eritumine uriiniga on märkimisväärselt piiratud. Sellest järeldub, et naatrium-kaaliumi suhe on äärmiselt soodne.
Furosemiidi toime püsib aja jooksul, kui manustamist jätkatakse pikka aega, ja naatriumisisalduse vähenemise korral see nõrgeneb ja ei kao.
Furosemiidi manustamine ka parenteraalse manustamise teel võimaldab ravida ka kõiki neid patsiente, kellel on seisundid, mis võivad põhjustada imendumise muutusi suukaudsel manustamisel, näiteks raske turse või seedetrakti häirete korral.
Diureetiline toime pärast suukaudset manustamist algab esimese tunni jooksul ja kestab 4-6 tundi; intravenoosse infusiooni korral avaldub toime juba manustamise ajal ja kestab kogu infusiooni ajal.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Furosemiid imendub seedetraktist kiiresti. Tablettide Tmax on ligikaudu 1–1,5 tundi ja suukaudse lahuse puhul 0,6 tundi. Ravimi imendumine näitab märkimisväärset individuaalset ja individuaalset varieeruvust.
Tervete vabatahtlike biosaadavus on tablettide puhul umbes 50–70% ja suukaudse lahuse puhul umbes 80%. Patsientidel mõjutavad ravimi biosaadavust mitmesugused tegurid, sealhulgas aluseks olevad patoloogiad, ja seda võib vähendada 30% -ni (nt nefrootilise sündroomi korral).
Furosemiid seondub tugevalt plasmavalkudega (üle 98%), peamiselt albumiiniga.
Furosemiid elimineeritakse peamiselt muutumatul kujul sekretsiooni teel proksimaalsetes tuubulites. Pärast intravenoosset manustamist elimineeritakse selle tee kaudu ligikaudu 60–70% ravimist. Uriiniga eritub ligikaudu 10-20% kogu glükuroniseeritud metaboliidist. Ülejäänud osa eritub väljaheitega, tõenäoliselt pärast sapiteede sekretsiooni.
Furosemiidi lõplik poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist on ligikaudu 1–1,5 tundi.
Furosemiid eritub rinnapiima. Samuti läbib see platsentaarbarjääri ja läheb aeglaselt lootele. Lootel ja vastsündinul saavutab see sama kontsentratsiooni, mis on leitud emal.
Neerude patoloogiad
Lasix 500 mg tablettide biosaadavus lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu. Furosemiidi eliminatsioon aeglustub neerupuudulikkusega patsientidel ja poolväärtusaeg pikeneb kuni 24 tunnini raske neerupuudulikkusega patsientidel.
Nefrootilise sündroomi korral põhjustab plasmavalkude kontsentratsiooni vähenemine vaba (seondumata) furosemiidi suuremat kontsentratsiooni. Teisest küljest on neil patsientidel furosemiidi efektiivsus vähenenud, kuna see seondub intratubulaarse albumiiniga ja väheneb tubulaarne sekretsioon.
Furosemiid on halvasti dialüüsitav patsientidel, kes saavad hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja CAPD.
Maksapuudulikkus
Maksapuudulikkusega patsientidel on furosemiidi poolväärtusaeg pikenenud 30% -lt 90% -le peamiselt suurema jaotusruumala tõttu. Lisaks on neil patsientidel kõik farmakokineetilised parameetrid väga erinevad.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge mürgisus
Uuringud, mis viidi läbi erinevate näriliste liikide ja koertega, manustades furosemiidi suu kaudu ja intravenoosselt, näitasid madalat ägedat toksilisust. Suukaudse furosemiidi LD50 on hiirtel ja rottidel vahemikus 1050 mg / kg kuni 4600 mg / kg kehakaalu kohta, merisigadel aga 243 mg / kg. Koertel on LD50 suu kaudu ligikaudu 2000 mg / kg ja intravenoosselt suurem kui 400 mg / kg kehakaalu kohta.
Krooniline toksilisus
Neerude muutusi (sealhulgas fokaalset fibroosi, lupjumist) leiti suuremate annuste (10 ... 20 korda suurem kui terapeutiline annus inimestel) kasutamisel furosemiidiga 6 ja 12 kuu jooksul rottidel ja koertel.
Ototoksilisus
Furosemiid võib häirida transpordimehhanisme sisekõrva vaskulaarses strias, põhjustades kuulmiskahjustusi, mis on tavaliselt pöörduvad.
Kantserogenees
Furosemiidi annustes ligikaudu 200 mg / kg kehakaalu kohta päevas (14 000 ppm) manustati toidule emastele hiirtele ja rottidele 2 aasta jooksul. Rinnanäärmete adenokartsinoomide esinemissageduse suurenemist leiti hiirtel, kuid mitte rottidel. See annus on oluliselt suurem kui inimestele manustatud terapeutiline annus. Lisaks olid need neoplasmid morfoloogiliselt identsed spontaansete kasvajatega, mida täheldati 2–8% kontrollidest.
Seetõttu tundub ebatõenäoline, et kasvajate esinemissagedus on inimeste ravis asjakohane. Tegelikult puuduvad tõendid rinnanäärme adenokartsinoomide esinemissageduse suurenemise kohta pärast furosemiidi kasutamist. Epidemioloogiliste uuringute põhjal ei tundu furosemiidi klassifitseerimine inimestel kantserogeneesi järgi võimalikuks.
Rottidel läbi viidud kartsinogeensusuuringus manustati furosemiidi annuseid 15 ja 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Isastel rottidel annuses 15 mg / kg, kuid mitte annuses 30 mg / kg, esines aeg -ajalt esinevate kasvajate marginaalset suurenemist. Neid tulemusi peetakse juhuslikeks.
Rottidel ei näidanud nitrosoamiini poolt indutseeritud põie kantserogeensuse uuringud tõendeid selle kohta, et furosemiid võib toimida soodustava tegurina.
Mutagenees
In vitro uuringutes bakterite ja imetajate rakkudega saadi nii positiivseid kui ka negatiivseid tulemusi. Siiski täheldati geneetiliste ja kromosomaalsete mutatsioonide esilekutsumist ainult siis, kui furosemiid saavutas tsütotoksilise kontsentratsiooni.
Reproduktiivtoksikoloogia
Furosemiid ei kahjustanud emaste ja isaste rottide viljakust annuste 90 mg / kg kehakaalu kohta ning isaste ja emaste hiirte suukaudsete annuste 200 mg / kg ööpäevas manustamisel.
Pärast furosemiidravi ei täheldatud erinevatel imetajaliikidel, sealhulgas hiirtel, rottidel, kassidel, küülikutel ja koertel olulisi embrüotoksilisi ega teratogeenseid toimeid.Rottide järglastel, keda raviti 75 mg / kg furosemiidiga tiinuse 7.
Furosemiid läbib platsentaarbarjääri ja saavutab kontsentratsiooni, mis võrdub 100% seerumi kontsentratsioonist emal nabanööris. Praeguseks ei ole inimestel avastatud väärarenguid, mis oleksid seotud furosemiidiga kokkupuutumisega. Siiski ei ole saadud piisavalt kogemusi, mis võimaldaksid lõplikult hinnata võimalikke kahjulikke mõjusid embrüole / lootele.Uriini tootmist lootel saab stimuleerida emakas.
Furosemiidiga ravitud enneaegsetel imikutel on täheldatud neerukivitõbe ja nefrokaltsinoosi.
Rinnapiimaga allaneelatud furosemiidi mõju imikule ei ole uuritud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Manniit ja süstevesi.
LASIX 500 mg tabletid
Maisitärklis, laktoos, tselluloosipulber, naatriumamülopektiinglükolaat, talk, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat ja kinoliinkollane E 104.
06.2 Sobimatus
Furosemiid kui antraniilhappe derivaat lahustub aluselises keskkonnas Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse lahus sisaldab furosemiidi naatriumsoola, selle lahuse pH on umbes 9 ja sellel ei ole puhverdavat toimet.
Kui pH väärtus on alla 7, võib toimeaine sadestuda ja seetõttu võib infusioonina manustamiseks Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahuse lahust segada ainult nõrgalt leeliseliste või neutraalsete lahustega, millel on mõõdukas puhvermaht: näiteks isotooniline naatriumkloriidi lahus või Ringeri lahus.
Happelisi lahuseid, eriti neid, millel on suur puhverdusvõime, ei saa Lasixiga segada
Lasixit ei tohi aga samas süstlas teiste ravimitega kombineerida.
Pärast lahjendamist on soovitatav lahus võimalikult kiiresti ära kasutada.
06.3 Kehtivusaeg
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus
18 kuud
LASIX 500 mg tabletid
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Kaitske ravimit valguse eest.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Neutraalsed, värvilisest klaasist viaalid; 5 ampulli.
LASIX 500 mg tabletid
Blisterpakendid läbipaistmatust valgest PVC-st ja alumiiniumist, kuumtihendatud; 20 tabletti 500 mg.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Lasix 250 mg / 25 ml infusioonilahus
Viaalid on varustatud fikseeritud kraega.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
LASIX 250 mg / 25 ml infusioonilahus, 5 ampulli: A.I.C. n: 023993049
LASIX 500 mg tabletid, 20 tabletti: A.I.C. n: 023993037
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22. veebruar 1983
Viimane uuendamiskuupäev: 31. mai 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2014