Toimeained: Alfuzosiin (alfusosiinvesinikkloriid)
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Xatrali pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
- XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
- XATRAL 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Miks Xatrali kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Selektiivne antagonist postsünaptilistele α1-adrenergilistele retseptoritele, mis paiknevad põie trigooni, kusiti ja eesnäärme tasemel.
RAVI NÄIDUSTUSED
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia funktsionaalsete sümptomite ravi.
Vastunäidustused Kui Xatralit ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ortostaatilise hüpotensiooni ajalugu.
Seos teiste α1-antagonistidega.
Raske maksapuudulikkus.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Xatrali võtmist
Alfuzosiini tuleb antihüpertensiivset või nitraatravi saavatel patsientidel manustada ettevaatusega. Mõnel patsiendil võib esimestel tundidel pärast alfusosiini võtmist tekkida sümptomitega (pearinglus, väsimus, higistamine) või ilma nendeta. Sellistel juhtudel tuleb patsient asetada lamavasse asendisse, kuni sümptomid on täielikult taandunud. Need nähtused on üldiselt mööduvad, ilmnevad ravi alguses ega mõjuta tavaliselt ravi jätkamist. Turuletulekujärgsel jälgimisel on patsientidel, kellel on juba olemas riskitegurid (nt südamehaigus ja / või samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega, vanemas eas) (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Eakatel patsientidel võib hüpotensiooni ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk olla suurem. Seetõttu tuleb alfusosiini manustada ettevaatusega see patsientide rühm.
Patsienti tuleb teavitada nende nähtude tekkimise võimalusest.
Ettevaatlik tuleb olla alfusosiini manustamisel patsientidele, kellel teised α1-antagonistid on põhjustanud tugevat hüpotensiivset toimet, või patsientidele, kes saavad antihüpertensiivseid või nitraatravimeid. Koronaararterite haigusega patsientidel tuleb koronaarpuudulikkuse spetsiifilist ravi jätkata. Kui stenokardiahood korduvad või süvenevad, tuleb ravi alfusosiiniga katkestada.
Nagu kõiki α1-blokaatoreid, tuleb ka alfusosiini kasutada ägeda südamepuudulikkusega inimestel ettevaatlikult. Enne alfusosiinravi ja selle ajal tuleb hinnata patsiente, kellel on kaasasündinud QTc -intervalli pikenemine, kellel on teadaolevalt QTc -intervalli pikenemine või kes saavad ravi, mis teadaolevalt põhjustavad QTc -intervalli pikenemist. Katarakti operatsiooni ajal on mõnedel patsientidel, keda on varem ravitud või ravitud α1 -blokaatoritega, tekkinud Floppy Iris sündroom (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, väikese pupilli sündroomi variant). Selle sündmuse risk näib olevat väga väike, silmaarst kirurg peab enne operatsiooni jätkamist olema kursis praeguse või varasema raviga α1-blokaatoritega, kuna IFIS-i ilmumine võib operatsiooni ajal suurendada kirurgilisi tüsistusi
Enne katarakti operatsiooni (läätse hägustumist) on soovitatav teavitada silmaarsti oma praegusest või varasemast ravist alfusosiiniga. Alfuzosiin võib operatsiooni ajal põhjustada tüsistusi, mida saab ravida, kui spetsialisti on sellest õigeaegselt teavitatud.
Tabletid tuleb tervelt alla neelata. Kõik muud manustamisviisid, näiteks krõmpsutamine, purustamine, närimine, jahvatamine või pulbristamine, tuleks keelata. Need toimingud võivad viia toimeaine ebaõige vabanemiseni ja imendumiseni ning seega võimalike kõrvaltoimete ilmnemiseni.
Patsientidel, kellel on olemasolevad sümptomaatilised või sümptomaatilised ajuveresoonkonna häired, on ajuisheemia oht hüpotensiivse toime tõttu, mis võib tekkida pärast alfusosiini manustamist.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Xatrali toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti võtnud või kasutate mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Vastunäidustatud ühendused
Teised α1-antagonistid (vt "Vastunäidustused") hüpotensiivse toime tugevnemise ohu tõttu.
Ühendused, mis nõuavad erilist tähelepanu
- Antihüpertensiivsed ravimid (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
- Nitraadid (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
- Tugevad CYP3A4 inhibiitorid (nagu ketokonasool, itrakonasool ja ritonaviir), kuna need suurendavad alfusosiini kontsentratsiooni veres.
Üldanesteetikumide manustamine alfusosiiniga ravitud patsientidele võib põhjustada vererõhu ebastabiilsust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kõrvaltoimed, nagu peapööritus, pearinglus ja asteenia, võivad ilmneda eriti ravi alguses. Seda tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel arvesse võtta.
Oluline teave mõningate Xatrali koostisainete kohta
Ravim sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi / galaktoosi imendumishäire.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Xatralit kasutada: Annustamine
Täiskasvanud
Soovitatav annus on 1 XATRAL 2,5 mg tablett 3 korda päevas (7,5 mg päevas). Esimene tablett tuleb võtta vahetult enne magamaminekut.
Eakad ja antihüpertensiivsete ravimitega ravitavad patsiendid
Reeglina tuleb alfusosiini määramisel eakatele (üle 65 -aastastele) ja antihüpertensiivsetele patsientidele ettevaatusabinõuna algannus olla 1 tablett hommikul ja õhtul.
Neid annuseid võib vastavalt kliinilisele ravivastusele suurendada, kuid mitte ületada 4 tabletti 2,5 mg (10 mg) ööpäevas.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel on ettevaatusabinõuna soovitatav, et algannus oleks üks 2,5 mg XATRAL tablett kaks korda ööpäevas ja seejärel kohandataks seda vastavalt kliinilisele ravivastusele.
Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav alustada ravi ühe XATRAL 2,5 mg tabletiga päevas, suurendades seda kuni 2 tabletti päevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest.
Lapsed
2-16-aastastel lastel ei ole alfusosiini efektiivsust tõestatud, mistõttu alfusosiin ei ole näidustatud kasutamiseks lastel.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Xatral'i liiga palju?
Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida, hoida lamavas asendis ja anda hüpotensiooni korral tavapärast ravi.
Märkimisväärse hüpotensiooni korral võib "adekvaatse korrigeeriva ravi moodustada vasokonstriktor, mis toimib otse veresoonte lihaskiududele.
Tänu suurele seondumisele valkudega on alfusosiini raske dialüüsida: dialüüs ei too seetõttu olulist kasu.
Alfusosiini üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Xatrali kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Xatrali kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Xatral põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete klassifitseerimiseks kasutati järgmist eeldatavate esinemissageduste hindamist: Väga sage (> 1/10), sage (> 1/100 ja 1/1000 ja 1/10 000 ja
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: tahhükardia, südamepekslemine.
Väga harv: stenokardia episoodid olemasoleva koronaararterite haigusega patsientidel.
Teadmata: kodade virvendus.
Silma häired
Aeg -ajalt: ebanormaalne nägemine.
Teadmata: lipiirise sündroom (IFIS).
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia, halb enesetunne.
Aeg -ajalt: turse, valu rinnus.
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus.
Teadmata: oksendamine.
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: hepatotsellulaarsed kahjustused, kolestaatiline maksahaigus.
Närvisüsteemi häired
Sage: minestamine / pearinglus, peapööritus, peavalu.
Aeg -ajalt: unisus, minestus.
Teadmata: ajuisheemia patsientidel, kellel on ajuveresoonkonna haigused
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Teadmata: priapism.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg -ajalt: riniit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: lööve, sügelus.
Väga harv: urtikaaria, angioödeem.
Vaskulaarsed patoloogiad
Sage: hüpotensioon (ortostaatiline).
Aeg -ajalt: õhetus.
Teadmata: vereringe kollaps patsientidel, kellel on olemasolevad riskifaktorid (vt lõik "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: neutropeenia, trombotsütopeenia
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Säilitamine: Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: 2,5 mg alfusosiinvesinikkloriidi.
Abiained:
Tuum: laktoos, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Kate: hüpromelloos, makrogool 400, titaandioksiid (E171).
RAVIMVORM JA SISU
Kaetud tabletid. Karp 30 tabletti.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
XATRAL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: alfusosiinvesinikkloriid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: alfusosiinvesinikkloriid 5 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kaetud tabletid.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia funktsionaalsete sümptomite ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Täiskasvanud
Soovitatav annus on 1 tablett XATRAL 2,5 mg kaetud tablette 3 korda päevas (7,5 mg päevas).
Esimene tablett tuleb võtta vahetult enne magamaminekut.
Eakad ja antihüpertensiivset ravi saavad patsiendid
Reeglina peaks alfusosiini määramisel eakatele (üle 65 -aastastele) ja antihüpertensiivsetele patsientidele ettevaatusabinõuna olema algannus 1 tablett hommikul ja õhtul.
Neid annuseid võib vastavalt kliinilisele ravivastusele suurendada, kuid mitte ületada 4 tabletti 2,5 mg (10 mg) ööpäevas.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel on ettevaatusabinõuna soovitatav algannus 1 XATRAL 2,5 mg kaetud tabletti kaks korda päevas ja seejärel kohandada seda vastavalt kliinilisele ravivastusele.
Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav ravi alustada ühe tabletiga päevas. XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid, sõltuvalt kliinilisest vastusest, suurendatakse seda 2 tabletini päevas.
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Täiskasvanud
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult kaetud tablettide annus on 1 tablett kaks korda päevas (hommikul ja õhtul).
Esimene tablett tuleb võtta õhtul.
Eakad ja antihüpertensiivset ravi saavad patsiendid
Reeglina peaks alfusosiini määramisel eakatele (üle 65 -aastastele) ja antihüpertensiivsetele patsientidele ettevaatusabinõuna olema algannus üks tablett. XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid õhtul. Seda annust võib sõltuvalt kliinilisest ravivastusest suurendada kuni ühe tableti tugevuseks XATRAL 5 mg kaetud tabletid a pikaajaline vabanemine kaks korda päevas (hommikul ja õhtul).
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel on ettevaatusabinõuna soovitatav algannus üks tablett XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid õhtul, mida võib sõltuvalt kliinilisest vastusest suurendada 2 tabletini päevas.
Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav ravi alustada ühekordse annusega XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid, suurendatakse ühe tabletini XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid 2 korda päevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest.
Lapsed
2–16 -aastastel lastel ei ole alfusosiini efektiivsust tõestatud (vt lõik 5.1), mistõttu alfusosiin ei ole näidustatud kasutamiseks lastel.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ortostaatilise hüpotensiooni ajalugu.
Samaaegne kombinatsioon teiste a1-antagonistidega.
Raske maksapuudulikkus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Alfuzosiini tuleb antihüpertensiivset või nitraatravi saavatel patsientidel manustada ettevaatusega. Mõnel patsiendil võib esimestel tundidel pärast alfusosiini võtmist tekkida sümptomitega (pearinglus, väsimus, higistamine) või ilma nendeta. Sellistel juhtudel tuleb patsient paigutada lamavasse asendisse, kuni sümptomid on täielikult taandunud.Nähtused on üldiselt mööduvad, ilmnevad ravi alguses ja reeglina ei mõjuta ravi jätkamist.
Turuletulekujärgsel jälgimisel on teatatud märkimisväärsest vererõhu langusest (vereringe kokkuvarisemine) patsientidel, kellel on juba olemas riskitegurid (nt südamehaigus ja / või samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega, kõrge vanus) (vt lõik 4.8). Eakatel patsientidel võib hüpotensiooni ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk olla suurem. Seetõttu tuleb selles patsiendirühmas alfusosiini manustada ettevaatusega.
Patsienti tuleb teavitada nende nähtude tekkimise võimalusest.
Mõnikord võib XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult kaetud tablettidega ravitud patsientidel väljaheites leida terveid tablette, kuigi toimeaine vabanemine on juba toimunud seedetraktis.
Ettevaatlik tuleb olla alfusosiini manustamisel patsientidele, kellel teised a1-antagonistid on põhjustanud tugevat hüpotensiivset toimet, või patsientidele, kes saavad antihüpertensiivseid või nitraatravimeid.
Koronaararterite haigusega patsientidel tuleb koronaarpuudulikkuse spetsiifilist ravi jätkata. Kui stenokardiahood korduvad või süvenevad, tuleb ravi alfusosiiniga katkestada.
Nagu kõiki a1-blokaatoreid, tuleb ka alfusosiini kasutada ägeda südamepuudulikkusega inimestel ettevaatlikult.
Enne alfusosiinravi ja selle ajal tuleb hinnata patsiente, kellel on kaasasündinud QTc -intervalli pikenemine, kellel on teadaolevalt QTc -intervalli pikenemine või kes saavad ravi, mis teadaolevalt põhjustavad QTc -intervalli pikenemist.
Katarakti operatsiooni ajal on mõnel patsiendil, keda on varem ravitud või ravitud a1 -blokaatoritega, tekkinud floppy -iirise sündroom (IFIS - intraoperatiivne floppy -iirise sündroom, väikese pupilli sündroomi variant). Selle sündmuse risk näib olevat väga väike, silmaarst kirurg peab enne operatsiooni jätkamist olema kursis praeguse või varasema raviga a1-blokaatoritega, kuna IFIS-i ilmumine võib operatsiooni ajal suurendada kirurgilisi tüsistusi.
2,5 mg tabletid sisaldavad laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi / galaktoosi imendumishäire.
Pikendatud vabanemisega 5 mg tabletid sisaldavad hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib põhjustada maoärritust ja kõhulahtisust.
Patsiente tuleb teavitada, et tabletid tuleb tervelt alla neelata. Kõik muud manustamisviisid, näiteks krõmpsutamine, purustamine, närimine, jahvatamine või pulbristamine, tuleks keelata. Need toimingud võivad viia toimeaine ebaõige vabanemiseni ja imendumiseni ning seega võimalike kõrvaltoimete ilmnemiseni.
Patsientidel, kellel on olemasolevad sümptomaatilised või asümptomaatilised ajuveresoonkonna häired, on alfusosiini manustamise järgselt tekkida võiva hüpotensiivse toime tõttu ajuisheemia oht.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud ühendused
Teised a1-antagonistid (vt lõik 4.3 Vastunäidustused) hüpotensiivse toime tugevnemise ohu tõttu.
Ühendused, mis nõuavad erilist tähelepanu
- Antihüpertensiivsed ravimid (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
- nitraadid (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
- tugevad CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool ja ritonaviir), kuna need suurendavad alfusosiini kontsentratsiooni veres.
Üldanesteetikumide manustamine alfusosiiniga ravitud patsientidele võib põhjustada vererõhu ebastabiilsust.
04.6 Rasedus ja imetamine
Terapeutiliste näidustuste tõttu seda lõiku ei kohaldata.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Puuduvad andmed ravimi toime kohta autojuhtimise võimele.
Kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja asteenia, võivad ilmneda eriti ravi alguses. Seda tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel arvesse võtta.
04.8 Kõrvaltoimed
Oodatavate sageduste klassifikatsioon:
Väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100 ja
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: tahhükardia, südamepekslemine.
Väga harv: stenokardia episoodid olemasoleva koronaararterite haigusega patsientidel
Teadmata: kodade virvendus.
Silma häired
Aeg -ajalt: ebanormaalne nägemine.
Teadmata: lipiirise sündroom (IFIS).
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia, halb enesetunne.
Aeg -ajalt: turse, valu rinnus.
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus.
Teadmata: oksendamine.
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: hepatotsellulaarsed kahjustused, kolestaatiline maksahaigus.
Närvisüsteemi häired
Sage: minestamine / pearinglus, peapööritus, peavalu.
Aeg -ajalt: unisus, minestus.
Teadmata: ajuisheemia patsientidel, kellel on ajuveresoonkonna haigused
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Teadmata: priapism.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg -ajalt: riniit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: lööve, sügelus.
Väga harv: urtikaaria, angioödeem.
Vaskulaarsed patoloogiad
Sage: hüpotensioon (ortostaatiline).
Aeg -ajalt: õhetus.
Teadmata: vereringe kollaps patsientidel, kellel on olemasolevad riskifaktorid (vt lõik 4.4).
Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: neutropeenia, trombotsütopeenia.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida, hoida lamavas asendis ja anda hüpotensiooni korral tavapärast ravi.
Märkimisväärse hüpotensiooni korral võib "adekvaatse korrigeeriva ravi moodustada vasokonstriktor, mis toimib otse veresoonte lihaskiududele.
Tänu suurele seondumisele valkudega on alfusosiini raske dialüüsida: dialüüs ei too seetõttu olulist kasu.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ravimid; alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid.
ATC -kood: G04CA01.
Alfuzosiin on suukaudselt aktiivne kinasoliini derivaat, millel on selektiivne antagonistlik toime postsünaptilistele a1-adrenergilistele retseptoritele.
In vitro farmakoloogilised uuringud on kinnitanud alfusosiini selektiivsust a1-adrenergiliste retseptorite suhtes, mis paiknevad põie, kusiti ja eesnäärme trigoonis.
Eksperimentaalsed uuringud loomadega in vivo on näidanud, et alfusosiin vähendab kusiti survet ja järelikult ka resistentsust kuseteede voolule urineerimise ajal. Lisaks pärsib alfusosiin kusiti hüpertoonilist reaktsiooni kiiremini kui silelihaste oma ja seda iseloomustab funktsionaalne uroselektiivsus teadlikul normotensiivsel rotil, kuna see vähendab kusiti rõhku arteriaalsele rõhule ebaefektiivsete annuste korral.
Kliinilises keskkonnas, eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral, ei ole funktsionaalsete sümptomite teke ja raskusaste seotud mitte ainult adenomüofibroomi suurusega, vaid ka sümpaatilise närvikomponendiga, mis postünaptiliste a1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega üldiselt suureneb. alumiste kuseteede silelihaste ja eriti eesnäärme strooma komponendi pinge.
Platseeboga kontrollitud uuringud eesnäärme healoomulise hüpertroofiaga patsientidel on näidanud:
- uriini tippvoolu märkimisväärne suurenemine alfusosiini esmakordsel manustamisel,
- detruusori rõhu märkimisväärne vähenemine ja kusepõie mahu suurenemine, mis tekitab tugevat soovi urineerida,
- uriini jääkmahu oluline vähenemine.
Need soodsad urodünaamilised toimed on viinud alumiste kuseteede, nii ärritava kui ka obstruktiivse tüübi sümptomite paranemiseni.
Isegi raske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens vahemikus 15 kuni 40 ml / min) ei süvene alfusosiiniga.
Lapsed
Alfuzosiin ei ole näidustatud kasutamiseks lastel (vt lõik 4.2).
Alfusosiinvesinikkloriidi efektiivsust ei näidatud kahes uuringus, mis viidi läbi 197 patsiendil vanuses 2 kuni 16 aastat, kellel oli kõrge neuroloogilise päritoluga minimaalne kadumispunkti kaduvus (LPP ≥ 40 cm H2O). Patsiente raviti 0,1 mg / kg alfusosiinvesinikkloriidiga päevas või 0,2 mg / kg / päevas, kasutades spetsiaalseid pediaatrilisi preparaate.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Vabastamisvalmis preparaadi omadused
Alfusosiin imendub hästi, keskmine biosaadavus on 64%; maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt umbes 1,5 tunniga (0,5 ... 6 tundi). Kineetika on terapeutiliste annuste vahemikus lineaarne. Kineetilist profiili iseloomustavad suured individuaalsed erinevused plasmakontsentratsioonid.
Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 4,8 tundi Plasmavalkudega seondub ligikaudu 90%, 68,2% inimese seerumi albumiiniga ja 52,5% inimese seerumi glükoproteiinidega.
Alfusosiin metaboliseerub ulatuslikult ja eritub peamiselt sapiteede kaudu ja sealt väljaheitega (75 ... 91%); ainult 11% eritub modifitseerimata kujul uriiniga.
Ükski inimese biotransformatsiooniproduktidest ei oma farmakodünaamilist toimet.
Toit ei mõjuta alfusosiini farmakokineetilist profiili.
Üle 75-aastastel eakatel imendumine on kiirem ja maksimaalsed kontsentratsioonid kõrgemad. Lisaks võib biosaadavus suureneda ja mõnedel eakatel patsientidel võib jaotusruumala väheneda, samal ajal kui eliminatsiooni poolväärtusaeg jääb samaks.
Alfusosiini jaotusruumala ja kliirens suurenevad neerupuudulikkusega patsientidel, olenemata sellest, kas nad saavad dialüüsi või mitte, ning see on tingitud vaba fraktsiooni suurenemisest.
Kuigi krooniline neerupuudulikkus on märkimisväärne (kreatiniini kliirens vahemikus 15–40 ml / min), ei halvenda seda alfusosiin.
Raske maksakahjustusega patsientidel on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud. Samuti suureneb maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 2 korda ja kõvera alune pind (AUC) suureneb 3 korda. võrreldes tervete vabatahtlikega täheldatuga.
Krooniline südamepuudulikkus ei mõjuta alfusosiini farmakokineetilist profiili.
Pikendatud vabanemisega preparaadi omadused
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult kaetud tablettide biosaadavus on 15% väiksem kui XATRAL 2,5 mg kaetud tablettide biosaadavus.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse ligikaudu 3 tundi pärast XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult kaetud tablettide võtmist; alfusosiini näiline eliminatsiooni poolväärtusaeg (t½β) on 8 tundi.
Toidu tarbimine ei mõjuta seda farmakokineetilist profiili.
Metaboolsed koostoimed: CYP3A4 on peamine maksaensüüm, mis osaleb alfusosiini metabolismis Ketokonasool on tugev CYP3A4 inhibiitor.
Korduv 200 mg ketokonasooli ööpäevane annus seitsme päeva jooksul tõi alfusosiini OD 10 mg söögikorraga manustatuna Cmax (2,11 korda) ja AUClast (2,46 korda). Muud parameetrid nagu tmax ja t1 / 2β 400 mg ketokonasooli igapäevane manustamine, mida korrati 8 päeva, suurendas alfusosiini Cmax 2,3 korda ning AUClast ja AUC vastavalt 3,2 ja 3,0 korda (vt „Koostoimed teiste ravimitega ja muud vormid“). interaktsioonist ").
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Alfusosiiniga läbi viidud toksilisuse uuringud on näidanud, et sellel on pärast ägedat manustamist madal toksilisus.
Korduvdoosi toksilisuse uuringutes (1 kuni 12 kuud Beagle koertel, 1 kuni 6 kuud rottidel) oli see hästi talutav.
Ravim ei põhjustanud embrüotoksilist ega teratogeenset toimet ega muutnud fertiilsuse parameetreid ning mutageensuse ja kantserogeensuse uuringutes ei ilmnenud mutageenset ega kantserogeenset toimet.
Toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm, mida manustati ühe kuu jooksul koertele annustes, mis on 10 korda suuremad kui inimestel kasutatav terapeutiline annus, ei kutsunud esile funktsionaalset ega orgaanilist toimet ega plasma kumulatsiooni.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Tuum: laktoos, mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Kate: hüpromelloos, makrogool 400, titaandioksiid (E171).
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Tuum: mikrokristalne tselluloos, povidoon, dihüdreeritud dikaltsiumfosfaat, magneesiumstearaat, hüdrogeenitud kastoorõli.
Kate: hüpromelloos, propüleenglükool, titaandioksiid (E171), raudoksiidid (E172).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Erilisi ettevaatusabinõusid pole.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid
Karp 30 tabletti blistris.
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Karp 20 tabletti blistris.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid AIC n. 027314020
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
XATRAL 2,5 mg kaetud tabletid 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA määramine oktoobris 2014
