Toimeained: oksasepaam
Serpax 15 mg tabletid
Serpax 30 mg tabletid
Miks Serpaxi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Anksiolüütikumid, bensodiasepiini derivaadid
Terapeutilised näidustused
Ärevus, pinge ja muud somaatilised või psühhiaatrilised ilmingud, mis on seotud ärevushäirega. Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui haigus on raske, invaliidistav ja tekitab patsiendile tõsist ebamugavust.
Vastunäidustused Kui Serpaxi ei tohi kasutada
Serpax on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- Ülitundlikkus toimeaine, bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Uneapnoe sündroom.
- Raske hingamispuudulikkus.
- Myasthenia gravis.
- Raske maksapuudulikkus.
- Teadaolev või kahtlustatav rasedus
- Imetamine (vt rasedus ja imetamine).
- Laste vanus.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Serpaxi võtmist
Spetsiifilised patsientide rühmad
Eakad peaksid võtma vähendatud annuse (vt „Annus, manustamisviis ja aeg”). Samuti soovitatakse kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu väiksemat annust.
Eakate lihaste lõõgastava toime tõttu on kukkumiste ja sellest tulenevalt ka luumurdude oht.
Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vähenenud võime oksasepaami metaboliseerida glükuroniseerimise teel.
Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsiente tuleb sageli jälgida ja annust hoolikalt kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Nendel patsientidel võib piisata väiksematest annustest.
Bensodiasepiinid on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse ja / või entsefalopaatiaga patsientidele, kuna need, nagu kõik bensodiasepiinid, võivad põhjustada maksa entsefalopaatiat.
Kitsanurga glaukoomiga patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp). Nendel patsientidel tuleb Serpaxi suurtes kogustes vältida.
Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine.
Kasutamine lastel
Bensodiasepiine ei tohi lastele manustada ilma tegelikku ravivajadust hoolikalt hindamata; ravi kestus peaks olema võimalikult lühike.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Serpaxi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Alkoholi samaaegset manustamist tuleks vältida. Ravimi ja alkoholi koosmanustamisel võib rahustav toime tugevneda. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. (vt lõik 4.7).
Seos kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivate ainetega: keskne depressiivne toime võib tugevneda, kui seda kasutatakse samaaegselt alkoholi, barbituraatide, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), uinutite / rahustite, anksiolüütikumide, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, krambivastaste ja rahustavate anesteetikumidega. antihistamiinikumid Narkootiliste analgeetikumide puhul võib suureneda eufooria, mis võib suurendada psüühilist sõltuvust.
Teofülliini ja aminofülliini manustamine võib vähendada bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi sedatiivset toimet.
Ühendid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P450), võivad suurendada bensodiasepiinide aktiivsust.Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel.
Koostoimed laboratoorsetes analüüsides
Serpaxi kasutamisel ei ole teatatud ega tuvastatud häireid laborikatsetes, kuid on teatatud, et oksasepaam kahjustab kortisooli tootmist. Kui enne testimist manustati Serpaxit, võib deksametasooni supressioonitesti kahjustada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi kasutamine võib põhjustada eluohtlikku hingamisdepressiooni.
Bensodiasepiinide kasutamisel on teatatud tõsistest anafülaktilistest / anafülaktoidsetest reaktsioonidest. Pärast esimese või järgnevate bensodiasepiinide annuste võtmist on teatatud angioödeemi juhtudest, mis hõlmavad keelt, neelu ja kõri. Mõnel bensodiasepiine kasutaval patsiendil on olnud täiendavaid sümptomeid, nt düspnoe, kurgu sulgemine või iiveldus ja oksendamine. Mõned patsiendid on vajanud ravi kiirabi. Kui angioödeem hõlmab keelt, kurgu või kõri, võib tekkida hingamisteede obstruktsioon, mis võib lõppeda surmaga.
Patsiente, kellel tekib angioödeem pärast ravi bensodiasepiinidega, ei tohi ravimiga uuesti ravida.
Serpaxi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hingamisfunktsiooni kahjustus (nt krooniline kopsu obstruktsioon, uneapnoe sündroom).
Patsiente tuleb teavitada, et kuna nende taluvus alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite suhtes väheneb Serpaxi kasutamisel, peavad nad neid aineid kas täielikult vältima või vähendama nende annuseid.
Serpax -ravi jätkamise vajadust tuleb perioodiliselt hinnata.
Bensodiasepiinravi tuleb järk -järgult katkestada.
Serpax on näidustatud ainult juhul, kui häiret ei saa ravida mitteravimiteraapiaga ning see on tõsine, puudega ja võib põhjustada sügavat halb enesetunne. Igapäevaelu juhuslike nähtustega seotud ärevus ja pinged ei vaja tavaliselt ravi anksiolüütikumiga.
Ärevus võib olla mitmete teiste häirete sümptomiks. Tuleb kaaluda võimalust, et ärevus võib olla seotud varjatud füüsilise või psühhiaatrilise häirega, mille puhul on spetsiifilisem ravi.
Ravi ajal bensodiasepiinidega, sealhulgas Serpaxiga, võib tekkida või süveneda olemasolev depressioon (vt „Kõrvaltoimed“). Bensodiasepiinide kasutamine võib depressiooniga patsientidel paljastada enesetappude kalduvused ja neid ei tohi manustada ilma piisava antidepressantravita.
Mõnel bensodiasepiine kasutaval patsiendil on tekkinud vere düskraasia ja mõnel on suurenenud maksaensüümide aktiivsus. Kui pikaajaline ravi on kliiniliselt vajalik, on soovitatav perioodiliselt kontrollida hematoloogilist ja maksafunktsiooni.
Kuigi hüpotensiooni on esinenud vaid harva, tuleb bensodiasepiine manustada ettevaatusega patsientidele, kelle vererõhu langus võib põhjustada südame- või tserebrovaskulaarseid tüsistusi. See on eriti oluline eakatel patsientidel.
Tolerantsus
Pärast mõne nädala pikkust korduvat kasutamist võib bensodiasepiinide hüpnootiline toime mõnevõrra väheneda.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi kasutamine võib põhjustada füüsilist ja psühholoogilist sõltuvust nendest ravimitest. Kui seda kasutatakse ärevuse lühiajalises ravis soovitatud annustes, on Serpaxi potentsiaal sõltuvust tekitada väike. Sõltuvusoht suureneb annuse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel on esinenud alkoholi, narkootikume või narkootikume või kellel on märgatavad isiksushäired. Seetõttu tuleks vältida kasutamist uimastisõltuvusega patsientidel või alkohoolikutel.Üldiselt tuleks bensodiasepiine välja kirjutada ainult lühiajaliselt (2-4 nädalat) .Pikaajaline pidev kasutamine ei ole soovitatav. Pärast soovitatud annuse katkestamist pärast nädalast ravi võivad tekkida võõrutusnähud (nt tagasilöögi unetus). Ravi järsku katkestamist tuleks vältida ja pikemale raviperioodile peaks järgnema annuse järkjärguline vähendamise programm.
Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud. Need võivad hõlmata peavalu, lihasvalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segasust, ärrituvust, tagasilööke, pearinglust, düsfooriat.
Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, tinnitus, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti / tajumise muutuste suhtes, tahtmatud liigutused, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, isutus, hallutsinatsioonid / deliirium, värin, kõhukrambid, müalgia, erutus, südamepekslemine, tahhükardia, paanikahood, pearinglus, hüperrefleksia, lühiajaline mälukaotus, hüpertermia, krambid või krambid. Krambid / krambid võivad olla sagedasemad patsientidel, kellel on juba esinenud krambihooge või kes kasutavad teisi krambiläve alandavaid ravimeid, näiteks antidepressante.
Teised sümptomid on: depressioon, unetus, higistamine.
Taastunud unetus ja ärevus: ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille sümptomid, mis viisid bensodiasepiinravi, korduvad ägenenud kujul. Selle sündroomiga võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired
Võõrutusnähud, eriti raskemad, esinevad sagedamini neil patsientidel, kes on pikka aega saanud suuri annuseid; kuid need võivad ilmneda ka pärast terapeutilistes annustes pidevalt võetud bensodiasepiinide kasutamise lõpetamist, eriti kui suspensioon tekib järsult.
Kuna ärajätmise või tagasilöögi sümptomite oht on suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada. On tõendeid bensodiasepiinide sedatiivse toime taluvuse kujunemise kohta.
Serpaxil võib olla kuritarvitamise potentsiaal, eriti patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide ja / või alkoholi kuritarvitamine
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema vastavalt näidustusele võimalikult lühike (vt annust, manustamisviisi ja manustamisaega), kuid see ei tohiks ületada kaheksa kuni kaksteist nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood. Ravi ei tohi pikendada nendest perioodidest ilma kliinilist olukorda uuesti hindamata. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada.
Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need tekivad ravimi katkestamisel.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada anterograadset amneesiat või mäluhäireid. See juhtub kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist ja seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada, et patsiendid saaksid katkematult magada 7-8 tundi (vt kõrvaltoimed).
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on aeg -ajalt teatatud paradoksaalsetest reaktsioonidest nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired, ärevus, vaenulikkus, põnevus, unehäired / unetus. sedatsioon, väsimus, unisus, ataksia, segasus, depressioon, depressiooni paljastamine, pearinglus, libiido muutused, impotentsus, vähenenud orgasm. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Selliseid reaktsioone esineb sagedamini lastel ja eakatel.
Viljakus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Bensodiasepiine ei tohi raseduse ajal kasutada, eriti esimesel ja kolmandal trimestril.
Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, peaks ta ravimi kasutamise katkestamise osas võtma ühendust oma arstiga nii raseduse kavandamise kui ka raseduse kahtluse korral.
Bensodiasepiinide võtmine raseduse ajal võib kahjustada loodet. Mitmetes uuringutes on soovitatud raseduse ajal esimesel trimestril suurendada anksiolüütiliste ainete, nagu klordiasepoksiid, diasepaam ja meprobamaat, kasutamist kaasasündinud väärarengute tekkeks.
Inimestel näitab nabaväädi sisaldus veres, et bensodiasepiinid ja nende glükuroniidid läbivad platsenta. Kui tõsistel meditsiinilistel põhjustel manustatakse ravimit raseduse viimasel perioodil või suurte annuste ajal sünnituse ajal, mõjutab see vastsündinut võib juhtuda. Imikutel, kelle emad kasutasid raseduse või sünnituse ajal bensodiasepiine, on teatatud sellistest sümptomitest nagu hüpoaktiivsus, hüpotoonia, hüpotermia, hingamisdepressioon, apnoe, toitumisprobleemid ja metaboolsed reaktsioonid, mida muudab vähenenud külmakindlus.
Lisaks võib imikutel, kes on sündinud emadel, kes on raseduse lõpus krooniliselt võtnud bensodiasepiine, tekkida füüsiline sõltuvus ja sünnitusjärgsel perioodil võib tekkida teatud risk võõrutusnähtude tekkeks.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu vastsündinule.
Imikutel, kelle emad võtsid bensodiasepiine, tekkis imetamine ja võimetus rinnapiima võtta. Selliste emade imikuid tuleb jälgida farmakoloogilise toime (sh sedatsiooni ja ärrituvuse) suhtes
Viljakus
Oksasepaami mõju inimese viljakusele ei ole teada.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt koostoimeid). Nagu kõigil kesknärvisüsteemi toimivaid ravimeid saavatel patsientidel, tuleb patsiente soovitada mitte kasutada ohtlikke masinaid ja mitte juhtida autot enne, kui nad on kindlad, et nad ei ole uimased ega kerged Serpaxi juhtimisel.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Ravim sisaldab laktoosi, nii et kui teil on tuvastatud suhkrutalumatus, pidage enne ravimi võtmist nõu oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Serpaxit kasutada: Annustamine
Ravi peaks olema võimalikult lühike. Patsienti tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja ravi jätkamise vajadust hoolikalt kaaluda, eriti kui patsiendil pole sümptomeid. Ravi üldine kestus ei tohiks üldiselt ületada 8-12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood.
Teatud juhtudel võib osutuda vajalikuks pikendada maksimaalset raviperioodi, sel juhul ei tohiks seda teha ilma patsiendi seisundit uuesti hindamata.
Ravi tuleb alustada väikseima soovitatud annusega.
Maksimaalset annust ei tohi ületada.
Annust ja ravi kestust tuleb individuaalselt kohandada. Väikseim efektiivne annus tuleb määrata võimalikult lühikese aja jooksul.
Ravi tuleb katkestada järk -järgult.
Kerge kuni mõõduka ärevuse korral on tavaline annus 15 mg, 3 või 4 korda päevas.
Raskete ärevushäirete või depressiooniga seotud ärevuse korral on tavaline annus 15-30 mg, 3 või 4 korda päevas.
Eakad või nõrgenenud patsiendid või maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega või kroonilise hingamispuudulikkusega patsiendid vajavad tavaliselt väiksemaid või harvemaid annuseid. Neid patsiente tuleb sageli jälgida ja annust hoolikalt kohandada vastavalt individuaalsele ravivastusele Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla halvenenud võime oksasepaami metaboliseerida glükuroniseerimise teel.
Eakatel või nõrgenenud patsientidel on algannus 15 mg 1 või 2 korda päevas. Vajadusel võib annust ettevaatlikult suurendada 15 mg -ni, 3 või 4 korda päevas.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Serpaxi?
Nagu ka teiste bensodiasepiinide puhul, ei ole üleannustamine eeldatavasti eluohtlik, kui ei kasutata samaaegselt teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid (sh alkoholi).
Mis tahes ravimi üleannustamise ravis tuleb arvestada võimalusega, et samal ajal on võetud muid aineid.
Sümptomid:
Bensodiasepiinide üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates hägustumisest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus, düsartria ja letargia. Rasketel juhtudel (näiteks need, mis võivad tekkida pärast massilist enesetappude võtmist) võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hüpnoos, paradoksaalsed reaktsioonid, kesknärvisüsteemi depressioon, kardiovaskulaarne depressioon, hingamisdepressioon, 1–3 kooma aste ja surm.
Ravi:
Pärast suukaudseks manustamiseks mõeldud bensodiasepiinide üleannustamist tuleb oksendamine (ühe tunni jooksul) esile kutsuda, kui patsient on teadvusel või maoloputus, kohe pärast allaneelamist, hingamisteede kaitsega, kui patsiendil on puudulikud teadmised või sümptomid. , millele järgnesid vajaduse korral üldised elustamispraktikad, elutähtsate näitajate jälgimine ja patsiendi hoolikas jälgimine. Aspiratsiooni ohu korral ei soovitata oksendamist esile kutsuda
Kui mao tühjendamisel paranemist ei täheldata, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt, erakorralise ravi korral tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja kardiovaskulaarsetele funktsioonidele.
Hüpotensiooni, kuigi ebatõenäoline, saab norepinefriiniga kontrolli all hoida, Serpax on halvasti dialüüsitav.
Bensodiasepiini antagonisti flumaseniili võib kasutada haiglaravi saanud patsientidel täiendusena bensodiasepiini üleannustamise sobivale ravile, mitte asendusena. Enne selle kasutamist peate tutvuma tooteteabega.Arstid peaksid olema teadlikud krampide riskist seoses flumaseniilraviga, eriti neil, kes on pikka aega kasutanud bensodiasepiine ja tsükliliste antidepressantide üleannustamise korral.
SERPAXi liigse annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on SERPAXi kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Serpaxi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka SERPAX põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
MedDRA organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed loetletud esinemissageduse järgi (patsientide arv, kellel võivad tekkida kõrvaltoimed), kasutades järgmisi kategooriaid:
Väga sage (≥1 / 10)
Sage (≥ 1/100 kuni <1/10)
Aeg -ajalt (≥1 / 1000 kuni <1/100)
Harv (≥1 / 10 000 kuni <1/1000)
Väga harv (<1/10 000)
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Eakate lihaste lõõgastava toime tõttu on kukkumiste ja sellest tulenevalt ka luumurdude oht.
Bensodiasepiinide toime kesknärvisüsteemile sõltub annusest.Suured annused põhjustavad kesknärvisüsteemi raskemat depressiooni.
Amneesia
Anterograadne amneesia võib tekkida ka terapeutiliste annuste kasutamisel, suuremate annuste korral suureneb risk. Amneesilisi mõjusid võib seostada käitumishäiretega (vt „Hoiatused”).
Depressioon
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võidakse paljastada olemasolev depressiivne seisund.
Bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ühendid võivad põhjustada selliseid reaktsioone nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired.
Sellised reaktsioonid võivad olla üsna rasked. Neid esineb sagedamini lastel ja eakatel.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine (isegi terapeutilistes annustes) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse tekkimist; ravi katkestamine võib põhjustada tagasilöögi või võõrutusnähte (vt erihoiatused). Võib tekkida psüühiline sõltuvus. On teatatud bensodiasepiinide kuritarvitamisest.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva
Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
Koostis
Serpax 15 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: oksasepaam 15,00 mg.
Abiained: laktoos, magneesiumstearaat, maisitärklis, eelgeelistatud tärklis.
Serpax 30 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: oksasepaam 30,00 mg.
Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, polakriliinkaalium, magneesiumstearaat.Tabletid.
Serpax 15 mg tabletid - 20 tabletti
Serpax 30 mg tabletid - 20 tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SERPAX TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Serpax 15 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: oksasepaam 15,00 mg.
Serpax 30 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: oksasepaam 30,00 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Jagatavad tabletid
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Ärevus, pinge ja muud somaatilised või psühhiaatrilised ilmingud, mis on seotud ärevushäirega.
Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui haigus on raske, invaliidistav ja tekitab patsiendile tõsist ebamugavust.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravi peaks olema võimalikult lühike. Patsienti tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja ravi jätkamise vajadust hoolikalt kaaluda, eriti kui patsiendil pole sümptomeid. Ravi üldine kestus ei tohiks üldiselt ületada 8-12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood.
Teatud juhtudel võib osutuda vajalikuks pikendada maksimaalset raviperioodi, sel juhul ei tohiks seda teha ilma patsiendi seisundit uuesti hindamata.
Ravi tuleb alustada väikseima soovitatud annusega.
Maksimaalset annust ei tohi ületada.
Annust ja ravi kestust tuleb individuaalselt kohandada.
Väikseim efektiivne annus tuleb määrata võimalikult lühikese aja jooksul.
Ravi tuleb katkestada järk -järgult.
Kerge kuni mõõduka ärevuse korral on tavaline annus 15 mg, 3 või 4 korda päevas.
Raskete ärevushäirete või depressiooniga seotud ärevuse korral on tavaline annus 15-30 mg 3 või 4 korda päevas.
Eakad või nõrgenenud patsiendid või maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega või kroonilise hingamispuudulikkusega patsiendid vajavad tavaliselt väiksemaid või harvemaid annuseid. Neid patsiente tuleb sageli jälgida ja annust hoolikalt kohandada vastavalt individuaalsele ravivastusele Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla halvenenud võime oksasepaami metaboliseerida glükuroniseerimise teel (vt lõik 5.2).
Eakatel või nõrgenenud patsientidel on algannus 15 mg 1 või 2 korda päevas. Vajadusel võib annust ettevaatlikult suurendada 15 mg -ni, 3 või 4 korda päevas.
04.3 Vastunäidustused
Serpax on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
Ülitundlikkus toimeaine, bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Uneapnoe sündroom.
Raske hingamispuudulikkus.
Myasthenia gravis.
Raske maksapuudulikkus.
Teadaolev või kahtlustatav rasedus - Imetamine (vt lõik 4.6).
Laste vanus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi kasutamine võib põhjustada eluohtlikku hingamisdepressiooni.
Bensodiasepiinide kasutamisel on teatatud tõsistest anafülaktilistest / anafülaktoidsetest reaktsioonidest. Pärast esimese või järgnevate bensodiasepiinide annuste võtmist on teatatud angioödeemi juhtudest, mis hõlmavad keelt, neelu ja kõri. Mõnel bensodiasepiine kasutaval patsiendil on olnud täiendavaid sümptomeid, nt düspnoe, kurgu sulgemine või iiveldus ja oksendamine. Mõned patsiendid on vajanud ravi kiirabi. Kui angioödeem hõlmab keelt, kurgu või kõri, võib tekkida hingamisteede obstruktsioon, mis võib lõppeda surmaga.
Patsiente, kellel tekib angioödeem pärast ravi bensodiasepiinidega, ei tohi ravimiga uuesti ravida.
Serpaxi tuleb kasutada ettevaatusega hingamisfunktsiooni kahjustusega patsientidel (nt krooniline kopsu obstruktsioon, uneapnoe sündroom).
Patsiente tuleb teavitada, et kuna nende taluvus alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivate ravimite suhtes väheneb Serpaxi kasutamisel, peavad nad neid aineid kas täielikult vältima või vähendama nende annuseid.
Serpax -ravi jätkamise vajadust tuleb perioodiliselt hinnata.
Bensodiasepiinravi tuleb järk -järgult katkestada.
Serpax on näidustatud ainult juhul, kui seda haigust ei ole võimalik ravida mittefarmakoloogilise raviga ning see on tõsine, puudega ja võib põhjustada sügavat halb enesetunne. Igapäevaelu juhuslike nähtustega seotud ärevus ja pinged ei vaja tavaliselt ravi anksiolüütikumiga.
Ärevus võib olla mitmete teiste häirete sümptomiks. Tuleb kaaluda võimalust, et ärevus võib olla seotud varjatud füüsilise või psühhiaatrilise häirega, mille puhul on spetsiifilisem ravi.
Ravi ajal bensodiasepiinidega, sealhulgas Serpaxiga, võib tekkida või süveneda olemasolev depressioon (vt lõik 4.8). Bensodiasepiinide kasutamine võib depressiooniga patsientidel paljastada enesetappude kalduvused ja neid ei tohi manustada ilma piisava antidepressantravita.
Mõnel bensodiasepiine kasutaval patsiendil on tekkinud vere düskraasia ja mõnel on suurenenud maksaensüümide aktiivsus. Kui pikaajaline ravi on kliiniliselt vajalik, on soovitatav perioodiliselt kontrollida hematoloogilist ja maksafunktsiooni.
Kuigi hüpotensiooni on esinenud vaid harva, tuleb bensodiasepiine manustada ettevaatusega patsientidele, kelle vererõhu langus võib põhjustada südame- või tserebrovaskulaarseid tüsistusi. See on eriti oluline eakatel patsientidel.
Tolerantsus
Pärast mõne nädala pikkust korduvat kasutamist võib bensodiasepiinide hüpnootiline toime mõnevõrra väheneda.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi kasutamine võib põhjustada füüsilist ja psühholoogilist sõltuvust nendest ravimitest. Kui seda kasutatakse ärevuse lühiajalises ravis soovitatud annustes, on Serpaxi potentsiaal sõltuvust tekitada väike. Sõltuvusoht suureneb annuse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel on esinenud alkoholi, narkootikume või narkootikume või kellel on märgatavad isiksushäired. Seetõttu tuleks vältida kasutamist uimastisõltuvusega patsientidel või alkohoolikutel.Üldiselt tuleks bensodiasepiine välja kirjutada ainult lühiajaliselt (2-4 nädalat) .Pikaajaline pidev kasutamine ei ole soovitatav.
Pärast soovitusliku annuse katkestamist pärast nädalast ravi võivad tekkida võõrutusnähud (nt unetus). Ravi järsku katkestamist tuleks vältida ja pikemale raviperioodile peaks järgnema annuse järkjärguline vähendamise programm.
Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud. Need võivad hõlmata peavalu, lihasvalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segasust, ärrituvust, tagasilööke, pearinglust, düsfooriat.
Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, tinnitus, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti / tajumise muutuste suhtes, tahtmatud liigutused, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, isutus, hallutsinatsioonid / deliirium, värin, kõhukrambid, müalgia, erutus, südamepekslemine, tahhükardia, paanikahood, pearinglus, hüperrefleksia, lühiajaline mälukaotus, hüpertermia, krambid või krambid. Krambid / krambid võivad olla sagedasemad patsientidel, kellel on juba esinenud krambihooge või kes kasutavad teisi krambiläve alandavaid ravimeid, näiteks antidepressante.
Teised sümptomid on: depressioon, unetus, higistamine.
Taastunud unetus ja ärevus: ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral bensodiasepiinravi põhjustavad sümptomid korduvad ägenenud kujul. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired.
Võõrutusnähud, eriti raskemad, esinevad sagedamini neil patsientidel, kes on pikka aega saanud suuri annuseid; kuid need võivad ilmneda ka pärast terapeutilistes annustes pidevalt võetud bensodiasepiinide kasutamise lõpetamist, eriti kui suspensioon tekib järsult.
Kuna ärajätmise või tagasilöögi sümptomite oht on suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
On tõendeid bensodiasepiinide sedatiivse toime taluvuse kujunemise kohta.
Serpax võib olla kuritarvitamise potentsiaal, eriti patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide ja / või alkoholi kuritarvitamine.
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema vastavalt näidustustele võimalikult lühike (vt lõik 4.2), kuid see ei tohiks ületada kaheksa kuni kaksteist nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood. Ravi ei tohi pikendada pärast neid perioode ilma ravikuuri uuesti hindamata kliiniline olukord. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada. Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need tekivad ravimi katkestamisel.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada anterograadset amneesiat või mäluhäireid.
See juhtub kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist ja seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada, et patsiendid saaksid katkematult magada 7–8 tundi (vt lõik 4.8).
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on aeg -ajalt teatatud paradoksaalsetest reaktsioonidest nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired, ärevus, vaenulikkus, põnevus, unehäired / unetus. sedatsioon, väsimus, unisus, ataksia, segasus, depressioon, depressiooni paljastamine, pearinglus, libiido muutused, impotentsus, vähenenud orgasm. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Selliseid reaktsioone esineb sagedamini lastel ja eakatel.
Spetsiifilised patsientide rühmad
Eakad peavad võtma vähendatud annuse (vt lõik 4.2). Samuti soovitatakse kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu väiksemat annust.
Eakate lihaste lõõgastava toime tõttu on kukkumiste ja sellest tulenevalt ka luumurdude oht.
Raske maksakahjustusega patsientidel võib väheneda oksasepaami metaboliseerimise võime glükuroniseerimise teel (vt lõik 5.2).
Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsiente tuleb sageli jälgida ja annust hoolikalt kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Nendel patsientidel võib piisata väiksematest annustest.
Bensodiasepiinid on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse ja / või entsefalopaatiaga patsientidele, kuna need, nagu kõik bensodiasepiinid, võivad põhjustada maksa entsefalopaatiat.
Kitsanurga glaukoomiga patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp). Nendel patsientidel tuleb Serpaxi suurtes kogustes vältida.
Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine.
Kasutamine lastel
Bensodiasepiine ei tohi lastele anda ilma tegelikku ravivajadust põhjalikult hindamata; ravi kestus peaks olema võimalikult lühike.
Oluline teave mõningate abiainete kohta.
Ravim sisaldab laktoosi ja seetõttu ei sobi see laktaasipuudulikkusega, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi imendumissündroomiga inimestele.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alkoholi samaaegset manustamist tuleks vältida. Ravimi ja alkoholi koosmanustamisel võib rahustav toime tugevneda. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.7).
Seos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: keskne depressiivne toime võib tugevneda alkoholi, barbituraatide, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), uinutite / rahustite, anksiolüütikumide, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, krambivastaste ravimite, anesteetikumide ja sedatiivsete antihistamiinikumide samaaegsel kasutamisel. narkootiliste analgeetikumide puhul võib suureneda eufooria, mis suurendab psüühilist sõltuvust.
Teofülliini ja aminofülliini manustamine võib vähendada bensodiasepiinide, sealhulgas Serpaxi sedatiivset toimet.
Ühendid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P450), võivad suurendada bensodiasepiinide aktiivsust.Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel.
Koostoimed laboratoorsetes analüüsides
Serpaxi kasutamisel ei ole teatatud ega tuvastatud häireid laborikatsetes, kuid on teatatud, et oksasepaam kahjustab kortisooli tootmist. Kui enne testimist manustati Serpaxit, võib deksametasooni supressioonitesti kahjustada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Bensodiasepiine ei tohi raseduse ajal kasutada, eriti esimesel ja kolmandal trimestril.
Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, peaks ta ravimi kasutamise katkestamise osas võtma ühendust oma arstiga nii raseduse kavandamise kui ka raseduse kahtluse korral.
Bensodiasepiinide võtmine raseduse ajal võib kahjustada loodet. Mitmetes uuringutes on soovitatud raseduse ajal esimesel trimestril suurendada anksiolüütiliste ainete, nagu klordiasepoksiid, diasepaam ja meprobamaat, kasutamist kaasasündinud väärarengute tekkeks.
Inimestel näitab nabaväädi sisaldus veres, et bensodiasepiinid ja nende glükuroniidid läbivad platsenta. Kui tõsistel meditsiinilistel põhjustel manustatakse ravimit raseduse viimasel perioodil või suurte annuste ajal sünnituse ajal, mõjutab see vastsündinut võib juhtuda. Imikutel, kelle emad kasutasid raseduse või sünnituse ajal bensodiasepiine, on teatatud sellistest sümptomitest nagu hüpoaktiivsus, hüpotoonia, hüpotermia, hingamisdepressioon, apnoe, toitumisprobleemid ja metaboolsed reaktsioonid, mida muudab vähenenud külmakindlus.
Lisaks võivad imikutel, kes on sündinud emadel, kes on raseduse lõpus krooniliselt võtnud bensodiasepiine, tekkida füüsiline sõltuvus ja neil võib olla teatud risk võõrutusnähtude tekkeks sünnitusjärgsel perioodil.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu vastsündinule.
Imikutel, kelle emad võtsid bensodiasepiine, on imetamise ajal tekkinud sedatsioon ja võimetus rinnapiima võtta. Selliste emade imikuid tuleb jälgida farmakoloogilise toime (sh sedatsiooni ja ärrituvuse) suhtes.
Viljakus
Oksasepaami mõju inimese viljakusele ei ole teada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt lõik 4.5). Nagu kõigil kesknärvisüsteemi toimivaid ravimeid saavatel patsientidel, tuleb patsiente soovitada mitte kasutada ohtlikke masinaid ja mitte juhtida autot enne, kui nad on kindlad, et nad ei ole uimased ega kerged Serpaxi juhtimisel.
04.8 Kõrvaltoimed
MedDRA organsüsteemi klassifikatsiooni osana reaktsioonid
kõrvaltoimed on loetletud esinemissageduse järgi (eeldatav arv patsiente)
kõrvaltoimeid), kasutades järgmisi kategooriaid:
Väga sage (≥1 / 10)
Sage (≥1 / 100,
Aeg -ajalt (≥1 / 1000 kuni
Harv (≥1 / 10 000,
Väga harv (
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Tabel: Kõrvaltoimete esinemissagedus
Eakate lihaste lõõgastava toime tõttu on kukkumiste ja sellest tulenevalt ka luumurdude oht.
Bensodiasepiinide toime kesknärvisüsteemile sõltub annusest. Suured annused põhjustavad kesknärvisüsteemi depressiooni.
Amneesia
Anterograadne amneesia võib tekkida ka terapeutiliste annuste kasutamisel, suuremate annuste korral suureneb risk. Amneesilised toimed võivad olla seotud käitumuslike muutustega (vt lõik 4.4).
Depressioon
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võidakse paljastada olemasolev depressiivne seisund.
Bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ühendid võivad põhjustada selliseid reaktsioone nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired.
Sellised reaktsioonid võivad olla üsna rasked. Neid esineb sagedamini lastel ja eakatel.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine (isegi terapeutilistes annustes) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket; ravi katkestamine võib põhjustada tagasilööke või võõrutusnähte (vt lõik 4.4). Võib tekkida psüühiline sõltuvus. On teatatud bensodiasepiinide kuritarvitamisest.
04.9 Üleannustamine
Nagu ka teiste bensodiasepiinide puhul, ei ole üleannustamine eeldatavasti eluohtlik, kui ei kasutata samaaegselt teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid (sh alkoholi).
Mis tahes ravimi üleannustamise ravis tuleb arvestada võimalusega, et samaaegselt on võetud ka teisi aineid.Pärast suukaudseks manustamiseks mõeldud bensodiasepiinide üleannustamist tuleb oksendamine esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel. o Alustatud maoloputus kohe pärast allaneelamist koos hingamisteede kaitsega, kui patsient on teadvuseta või sümptomitega patsientidel, millele järgneb vajadusel üldine elustamisviis, elutähtsate näitajate jälgimine ja patsiendi hoolikas jälgimine. aspiratsiooni korral ei ole oksendamise esilekutsumine soovitatav. Kui mao tühjendamisel paranemist ei täheldata, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt, erakorralise ravi korral tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja kardiovaskulaarsetele funktsioonidele. Bensodiasepiinide üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates hägustumisest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus, düsartria ja letargia.
Rasketel juhtudel (näiteks need, mis võivad tekkida pärast massilist enesetappude võtmist) võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hüpnoos, paradoksaalsed reaktsioonid, kesknärvisüsteemi depressioon, kardiovaskulaarne depressioon, hingamisdepressioon, 1–3 kooma aste ja surm.
Hüpotensiooni, kuigi ebatõenäoline, saab noradrenaliiniga kontrolli all hoida.
Serpax on halvasti dialüüsitav.
Bensodiasepiini antagonisti flumaseniili võib kasutada haiglaravi saanud patsientidel täiendusena bensodiasepiini üleannustamise sobivale ravile, mitte asendusena. Enne selle kasutamist peate tutvuma tooteteabega. Arstid peaksid olema teadlikud krampide riskist seoses flumaseniilraviga, eriti neil, kes on pikka aega kasutanud bensodiasepiine ja tsükliliste antidepressantide üleannustamise korral.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: anksiolüütikumid, bensodiasepiini derivaadid
ATC -kood: N05BA04
Oksasepaam (Serpax) on 1,4-bensodiasepiin, mille keemiline nimetus on 7-kloro-1,3-dihüdro-3-hüdroksü-5-fenüül-2H-1,4-bensodiasepiin-2-oon.
Oksasepaam on valge-helekollane pulber, praktiliselt lõhnatu, vees peaaegu lahustumatu ning alkoholis ja kloroformis vähe lahustuv. Molekulmass on 286,7 ja sulamistemperatuur vahemikus 205 ° -206 ° C.
Selle struktuurivalem on järgmine:
Nagu kõigil bensodiasepiinidel, on ka Serpaxil anksiolüütilised ja sedatiivsed omadused.
Bensodiasepiinide täpne toimemehhanism ei ole veel välja selgitatud, kuid bensodiasepiinid näivad toimivat erinevate mehhanismide kaudu. Eeldatavasti avaldavad bensodiasepiinid oma toimet, seondudes spetsiifiliste retseptoritega kesknärvisüsteemi erinevates kohtades või suurendades bensodiasepiinide toimet. sünaptilise või presünaptilise pärssimise mõju, mida vahendab (-aminovõihape või mõjutab otseselt toimepotentsiaali tekitavaid mehhanisme.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Suukaudselt manustatud Serpax imendub kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist. Serpaxi eliminatsiooni poolväärtusaeg inimese plasmas on tavaliselt 4 kuni 15 tundi. Kliiniliselt oluliste kontsentratsioonide korral seondub Serpax 95–98% ulatuses plasmavalkudega. Serpax konjugeeritakse maksas 3-hüdroksüasendis ja muundatakse selle mitteaktiivne glükuroniid 48 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist esineb üle 70% annusest uriinis glükuroniidi kujul, mis moodustab vähemalt 95% uriiniga erituvatest toodetest. Serpax ei ole märkimisväärselt hüdroksüleeritud ega sisalda aktiivseid metaboliite. Serpax ei ole tsütokroomse P-450 süsteemi N-dealküülivate ensüümide substraat. Mitmeannuseline ravi ei põhjusta tervetel isikutel liigset ravimite kogunemist.
Vanus ei mõjuta kliiniliselt oluliselt oksasepaami kineetikat. Mõnede uuringutega eakatel patsientidel on täheldatud statistiliselt olulist oksasepaami eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist võrreldes nooremate patsientidega, kuid kogukliirens oluliselt ei muutunud.
Kerge kuni mõõduka kompenseeritud maksahaiguse (äge viirushepatiit, tsirroos) korral ei muutu oksasepaami glükuroniseerumine ja eliminatsiooni kineetika suhteliselt. Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg (16,7 tundi) pikenes oluliselt võrreldes kontrollväärtusega (5,8 tundi). Keskmine näiline kliirens (0,55 ml / min / kg), seondumata ravimi protsent (15,4%) ja seondumata oksasepaam (4,1 ml / min. / kg) muutus oluliselt võrreldes kontrollväärtustega (vastavalt 1,19 ml / min / kg, 4,6 % ja 25,4 ml / min / kg). Need tulemused viitavad glükuronidatsiooni ja oksasepaami eliminatsioonivõime vähenemisele dekompenseeritud maksahaigusega ja raske maksapuudulikkusega patsientidel.
Uuringud erineva raskusastmega neeruhaigusega, sealhulgas kroonilise neerupuudulikkuse ja neerupuudulikkusega patsientidel, ei näidanud kliiniliselt olulist mõju oksasepaami kogukliirensile ja keskmisele tasakaalukontsentratsiooni tasemele võrreldes tervete isikutega. Inaktiivse glükuroniidi eliminatsioon vähenes oluliselt. Uuringus, kus osalesid raske neerukahjustusega patsiendid, kes said püsivat hemodialüüsi, leiti seondumata ravimi kliirens vähenenud, kuigi oksasepaami kogukliirens oli sarnane tervete kontrollrühmaga. Dialüüsi teel taastatud oksasepaami kogus oli tühine.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Toksilisus
Serpax näitas väga madalat ägedat toksilisust, LD50 oli võrdne (suukaudseks manustamiseks): rott 6500 mg / kg; hiir 4500 mg / kg. Erinevatel loomaliikidel on Serpaxi toksilisuse kohta näidatud mitmeid alaägeda ja kroonilise toksilisuse katseid.
Teratogenees
Paljud testid erinevate loomaliikidega välistaksid oksasepaami teratogeense toime.
Kantserogenees, mutagenees
Kaheaastases kartsinogeensusuuringus manustati rottidele toiduga oksasepaami. Isastel rottidel, kes said 30 -kordset maksimaalset annust inimesel, täheldati kilpnäärme healoomuliste follikulaarsete rakkude kasvajate, munanditevaheliste rakkude adenoomide ja eesnäärme adenoomide statistilist suurenemist võrreldes kontrollrühmadega. Ühes varem avaldatud uuringus teatati, et hiirtel, keda raviti 9 kuud oksasepaami annustega, mis olid 35–100 korda suuremad kui inimese päevane annus, tekkis maksa adenoomide annusest sõltuv tõus. Selle uuringu proovide sõltumatu mikroskoobi analüüsi käigus klassifitseeriti mitmed neist kasvajatest maksa kartsinoomideks. Teises uuringus teatati annusest sõltuvast maksa adenoomide või kartsinoomide suurenemisest hiirtel, keda raviti kuni kaks aastat oksasepaami annustega, mis olid võrdsed või suuremad kui keskmine tarbimine, mis oli ligikaudu 135 korda suurem inimese maksimaalsest ööpäevasest annusest. Sama uuring näitas "kilpnäärme follikulaarsete rakkude adenoomide esinemissageduse suurenemist emaste B6C3F1 rottide puhul, keda raviti kaks aastat oksasepaami annustega, mis olid võrdsed või suuremad kui keskmine tarbimine, mis on ligikaudu 175 korda suurem inimese ööpäevasest annusest. Praeguseks ei ole tõendeid selle kohta, et kliiniline oksasepaami kasutamine on seotud kasvajate tekkimisega.
Teated oksasepaami in vitro mutageensusest ei ole andnud lõplikke tulemusi; ühes uuringus leiti, et oksasepaam on mutageenne Salmonella typhimurium'i Amesi testis, samas kui järgnevas uuringus, mis viidi läbi metaboolse aktiveerimisega ja ilma selleta, leiti, et oksasepaam ei ole üheski Salmonella typhimurium tüves mutageenne alleelide vahetus või kromosomaalsed aberratsioonid hiina hamstri munasarjarakukultuurides.Teine katse Salmonella / mikrosoomianalüüsiga näitas, et oksasepaam ei ole mutageenne nii roti maksa ensümaatilise aktiveerimise juuresolekul kui ka ilma selleta.
Viljakuse uuringud
Emased rotid, kes said dieeti, mis sisaldas 0,05% või 0,75% oksasepaami, näitasid vaginaalse estruse esinemissageduse olulist vähenemist Oksasepaami mõju inimese viljakusele ei ole teada.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Serpax 15 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Abiained: laktoos; magneesiumstearaat; maisitärklis; eelgeelistatud tärklis.
Serpax 30 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Abiained: laktoos; mikrokristalne tselluloos; polakriliin kaalium; magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Praeguseks pole kokkusobimatust teada.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Villid (PVC ja alumiiniumist)
Serpax 15 mg tabletid - 20 tabletti
Serpax 30 mg tabletid - 20 tabletti
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Vt teavet lõigus 4.2.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18 - 20139 -Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SERPAX 15 mg tabletid AIC n. 020835031
SERPAX 30 mg tabletid AIC n. 020835043
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 1967
Volituse pikendamine: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2012
