ACTOS ® ravim, mis põhineb pioglitasoonvesinikkloriidil.
RAVIRÜHM: Suukaudsed hüpoglükeemilised ained - tiasolidiindioonid
Näidustused ACTOS ® - pioglitasoon
ACTOS ® on ravim, mis on näidustatud II tüüpi diabeedi raviks mittemedikamentoossete ravimeetmete nagu tasakaalustatud toitumine ja õige eluviis ebaõnnestumise korral.
Pioglitasooni võib kasutada ka kombineeritud ravis metformiini või sulfonüüluurea derivaatidega, kui monoteraapia üksi ei suuda saavutada head glükeemilist kontrolli.
Rasketel juhtudel võib ACTOS® -i tõhusalt kasutada ka koos insuliiniga.
Toimemehhanism ACTOS ® - Pioglitasoon
ACTOS ® -is sisalduv pioglitasoon on tiasolidiindioonide farmatseutilisse kategooriasse kuuluv ravim, millel on oluline hüpoglükeemiline toime.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti soolestikus, biosaadavus on 80% ja maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 2 tundi pärast manustamist.
Umbes 5-6 tunni pärast toimub pioglitasoonil oluline maksa metabolism, mida toetavad tsütokroomide kategooriasse kuuluvad ensüümid, seejärel elimineeritakse selle metaboliidid nii uriinis kui ka väljaheites.
Selle ühendi hüpoglükeemiline efektiivsus tuleneb peamiselt võimest jõuda insuliinitundlike kudede ja organiteni, nagu rasv, lihas- ja maksakude, parandades insuliini perifeerset aktiivsust ja aidates seega toetada hüpoglükeemilist toimet.
Molekulaarsest seisukohast tagab selle toime pioglitasooni võime aktiveerida PPAR gamma retseptoreid, mis on seotud glükoosi ja lipiidide metabolismi reguleerimiseks ning põletikulise protsessi aktiveerimise vähendamiseks kasulike erinevate geenide transkriptsioonilise moduleerimisega.
Teisisõnu, kõigi nende rakusiseste mehhanismide aktiveerimine toimub veresuhkru alandamise võimalusena, suurendades perifeerse ja koe glükoosi kättesaadavust ning vähendades põletikulist protsessi, mis on veresoonte tasemel väga aktiivne ja vastutab mõnede diabeedi patoloogia kõige olulisemad tagajärjed.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. PIOGLITASOONI TÕHUSUS II TÜÜBI DIABEETI RAVIL
Curr Med Res. 2011 veebruar; 27: 303-13. Epub 2010 9. detsember.
Uuring, milles võrreldi pioglitasooni ja metformiini või sulfonüüluurea derivaatide toimet lipiidide profiilile ja glükeemilisele kontrollile II tüüpi diabeediga (ECLA) patsientidel.
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Kreeka ECLA õpperühm.
Uuring viidi läbi umbes 2116 II tüüpi diabeediga patsiendil ja sellega kaasnes muutunud lipiidiprofiil. Pioglitasooni manustamine patsientidele, kes ei reageeri metformiini või sulfonüüluurea derivaatidele, vähendas glükosüülitud Hb -d 1,5%, triglütseriide 21%ja LDL -kolesterooli 15%. Need olulised tulemused kinnitavad pioglitasoonravi tähtsust mitte ainult diabeediga patsiendi endokriinsüsteemi tervisele.
2. PIOGLITAZONE KAITSEROLL
Esikülg Biosci. 2008 1. jaanuar; 13: 1813-26.
PPAR-gamma agonistide põletikuvastaste ja neuroprotektiivsete toimemehhanismid.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitasooni on ka erinevates laborites testitud selle kaitsva rolli eest oksüdatiivsete patoloogiate vastu. Täpsemalt näitavad mitmed uuringud, kuidas selle toimeaine manustamine võib oluliselt vähendada südameatakkide, ajukahjustuste, insultide ja oksüdeerivate ainete tekitatud kahjustusi, eeldades olulist kaitset nii veresoonkonnale kui ka närvidele. See toime, mis on tõenäoliselt seotud võimega moduleerida põletikuliste tsütokiinide tootmist ja samal ajal suurendada organismi antioksüdantset võimekust, võimaldab pioglitasooni vaadelda kui diabeetilise patoloogia aktiivset ravimit mitte ainult glükeemia kontrollimisel, vaid ka veresoonte tagajärgede ennetamine ja närviline.
3. ÜLDINE VÕI ORIGINAALNE RAVIM?
J Med Assoc Tai. 2010 november; 93: 1249-55.
Üldise ja originaalse pioglitasooni efektiivsus ja ohutus II tüüpi diabeedi korral: mitmekeskuseline, topeltpimedas, randomiseeritud kontrollitud uuring.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Geneeriliste või originaalravimite valik on sageli üks olulisemaid küsimusi, mida nii arst kui ka diabeediga patsient endalt küsivad. Sel juhul näitab läbiviidud uuring, kuidas pioglitasoon nii alg- kui ka geneeriliste ravimite kujul suudab säilitada sama efekti ja sama ohutuse, tagades veresuhkru, glükosüülitud hemoglobiini ja LDL -kolesterooli vähenemise. Mõlemas rühmas täheldati turset ja migreeni.
Kasutusviis ja annustamine
ACTOS ® Pioglitasoon 30 mg tabletid:
on soovitatav võtta 15 või 30 mg pioglitasooni päevas ühekordse manustamisena, olenemata toidutarbimisest.
Eakatel patsientidel või samaaegse ravi korral teiste hüpoglükeemiliste ravimitega võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
ACTOS ® hoiatused - Pioglitasoon
ACTOS® -raviga peaks kaasnema perioodiline verekeemia erinevate parameetrite jälgimine, näiteks:
- Glükeemia: ravimteraapia nõuetekohaseks moduleerimiseks;
- Transaminaas: maksafunktsiooni jälgimiseks ja võimaluse korral ravi katkestamiseks, kui ALAT tase ületab 3 korda ülempiiri;
- Hemoglobiin: jälgida pioglitasooni võimalikku vähenemist.
ettevaatlik ja pidev meditsiiniline järelevalve on vajalik patsientidel, kellel on risk haigestuda südamehaigustesse või eelsoodumust põhjustavatesse teguritesse, maksahaigustesse ja luumurdudesse.
ACTOS ® tabletid sisaldavad laktoosi, mis võib galaktoositalumatuse või laktaasi ensüümipuudulikkuse või glükoosi / galaktoosi imendumishäirega patsientidel põhjustada seedetrakti haiguste tekkimist.
Samuti on vaja meeles pidada, et kombineeritud ravi sulfonüüluurea või insuliiniga suurendab objektiivselt hüpoglükeemia riski, mis võib vähendada patsiendi tajumisvõimet, muutes masinate kasutamise ja autojuhtimise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
Loomamudelitel läbi viidud uuringud on näidanud, et raseduse ajal kasutamine võib oluliselt vähendada loote kasvu, vähendades tõenäoliselt glükoosi kättesaadavust lootele.
Nende andmete valguses ja kliiniliste uuringute puudumise tõttu on ACTOS ® raseduse ajal vastunäidustatud.
Lisaks piirab toimeaine olemasolu rinnapiimas selle kasutamist isegi järgmisel laktatsiooniperioodil.
Koostoimed
Kuigi ravim metaboliseerub maksas tsütokroomide perekonda kuuluvate ensüümide kaudu, oli potentsiaalselt ohtlike koostoimete arv farmakokineetilisest seisukohast piiratud.
Üksikasjalikult eeldas samaaegne ravi gemfibrosiili või rifampitsiiniga pioglitasooni annuse edasist kohandamist, et säilitada selle terapeutilised omadused.
Vastunäidustused ACTOS ® - Pioglitasoon
ACTOS ® on vastunäidustatud patsientidele, kellel on maksapuudulikkus, diabeetiline ketoatsidoos, ülitundlikkus toimeaine või selle abiainete suhtes, anamneesis kardioloogilised patoloogiad, sh eelmised ning raseduse ja imetamise ajal.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Pioglitasoonraviga on sageli kaasnenud arvukalt kõrvaltoimeid, millest mõned on kliiniliselt olulised.
Täpsemalt on sageli leitud nägemishäireid, hingamisteede infektsioone, kehakaalu tõusu, hüpoesteesiat, aneemiat, atralgiat, hematuuriat, pearinglust ja turset, mis on peamiselt koondunud esialgsesse raviperioodi.
Kliiniliselt tõsisemad, kuid õnneks harvemad reaktsioonid on südamepuudulikkuse tekkega mõjutanud kardiovaskulaarsüsteemi.
Kui ACTOS® -i manustati kombinatsioonraviga insuliiniga, oli võimalik täheldada glükeemilise taseme olulist langust, mis põhjustas hüpoglükeemia eelsoodumusega või halvasti kompenseeritud patsientidel.
Märge
ACTOS® -i võib müüa ainult range retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave ACTOS ® - pioglitasooni kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
