ADALAT ® on nifedipiinil põhinev ravim
RAVIRÜHM: Kaltsiumi antagonist - peamiselt veresoonte toime
Näidustused ADALAT ® Nifedipiin
ADALAT ® on ravim, mis on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ja hüpertensiivsete kriiside, südame isheemiatõve ja stenokardia raviks.
Lisaks võib ADALAT® -i kasutada ka vaskulaarsete häirete korral, näiteks Raynaud ’sündroomi korral.
Toimemehhanism ADALAT ® Nifedipiin
Nifedipiin, suu kaudu manustatav ADALAT ® toimeaine, imendub soolestikus väga kiiresti ja peaaegu täielikult, et tagada maksimaalne plasmatipp 30 kuni 60 minuti jooksul. Kuigi imendumine on väga kõrge, on biosaadavus üldiselt umbes 50 %, arvestades esmase läbimise efekti, mida iseloomustab oksüdeerumine ja sellest tulenev toimeaine inaktiveerimine. Bioloogiliselt aktiivne osa toimib silelihasrakkude pinnal, pärssides aeglaste kaltsiumikanalite aktiivsust. Need kanalid vastutavad kaltsiumi massilise sisenemise eest rakusisesse keskkonda, mis on vajalik kõigi nende rakkude kokkutõmbumise aluseks olevate sündmuste seeria tagamiseks .
"Lihaseid lõdvestav" toime toimub peamiselt koronaararterite ja perifeersete resistentsusveresoonte lihaskiudrakkude tasemel, samal ajal kui südamelihas näib olevat vähem mõjutatud ja veelgi vähem skeletilihas, mis toetab erutus-kokkutõmbemehhanisme. kaltsiumiioonide poolt, mis on juba spetsiifiliste rakusiseste organellide sees. Nifedipiini bioloogiline toime põhjustab veresoonte laienemist ja perifeerse resistentsuse vähenemist, mille tagajärjel väheneb vererõhk, südame töö ja hapnikutarve. Kõik see õigustab terapeutilist toimet, mille jaoks ADALATi kasutatakse.
Kui selle toime lõpeb 2-3 tunni pärast, eritub nifedipiin peamiselt neerude kaudu.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL Südame -veresoonkonna tervisest
1. NIFEDIPINE: VASKULAARNE TOIMING
Hüpertensioon. 2010 august; 56: 247-52. Epub 2010 7. juuni.
Nifedipiin pärsib veresoonte silelihasrakkude dediferentseerumist Akt signaaliülekande alareguleerimise kaudu.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Nifedipiini terapeutiline efektiivsus tuleneb peamiselt võimest blokeerida silelihasrakkude pinnal ekspresseeritud kaltsiumikanalid, takistades nende kokkutõmbumist. Hiljutised molekulaarsed uuringud iseloomustavad aga veelgi selle toimeaine bioloogilist toimet, mis tundub olevat võimeline pärssida "mõnede tegurite ekspressiooni, mis on vajalikud silelihasrakkude rakuliseks diferentseerumiseks, vältides seeläbi veresoone paksenemist.
2. NIFEDIPIINI TÕHUSUS JA OHUTUS
Rev Med Liege. 2005 jaanuar; 60: 61-3.
TEGEVUS: Kuu kliiniline uuring
Piérard LA.
See uuring, mis viidi läbi rohkem kui 7500 patsiendil, näitab, kuidas nifedipiini manustamine isegi annustes 60 mg päevas võib tagada südamepuudulikkuse juhtude vähenemise kuni 29%ja vajaduse koronaarangiograafia järele ilma kliiniliselt olulised kõrvaltoimed.
3. NIFEDIPINA JA HÜpertensiivne kriis
Cardiol Rev. 2010 märts-aprill; 18: 102-7.
Hüpertensiivne kriis.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hüpertensiivne kriis on siseorganite tervisele väga sage ja ohtlik seisund, mida iseloomustavad süstoolse vererõhu väärtused üle 180 mmHg või diastoolsed väärtused üle 120 mmHg. Nifedipiin, mida manustatakse keelealuse manustamise teel, on nendel juhtudel üks enimkasutatavaid ravimeid, kuna see tagab hea rõhu ja suure tõhususega. Hoolimata mitmete ravimite kättesaadavusest turul, seavad teadlased kogu maailmas endiselt kahtluse alla selle kliinilise praktika tõhususe ja ohutuse, mida tuleks kasutada ainult tegeliku vajaduse korral, pärast võimaliku kasu ja sellega seotud kulude kaalumist.
Kasutusviis ja annustamine
ADALAT ® nifedipiini 10 mg kapslid: arteriaalse hüpertensiooni raviks on üldiselt soovitatav võtta 1 kapsel 3 korda päevas.
Südame isheemiatõve ja Raynaud 'sündroomi raviks säilitatakse samad põhiannused, samas kui hüpertensiivse kriisi korral võib osutuda vajalikuks närida kapsel enne allaneelamist, kuigi seda tava arutatakse võimalike kõrvaltoimete osas isegi mõnevõrra. tõsiseid.
Kuigi soovitatud on ülalnimetatud annused, on ADALAT® -ravi kasuliku ja efektiivse annuse osas olulisi erinevusi, mida arst peab individuaalselt kohandama, lähtudes individuaalsetest vajadustest ja käimasoleva haiguse tõsidusest.
ADALAT ® -i võtmist tuleks eelistada tühja kõhuga, kuna farmakokineetilised uuringud on näidanud, et toit võib pikendada maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluvat aega.
IGAL JUHUL, ENNE ADALAT ® NIFEDIPINE VÕTMIST - PEAB OLEMA Arsti ettekirjutatud ja kontrollitud.
ADALAT ® nifedipiini hoiatused
ADALAT ®'i manustamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, kui manustatakse samaaegselt antihüpertensiivseid ravimeid või kui patsiendil on väljendunud hüpotensioon, kuna järsk ja märgatav vererõhu langus võib kahjustada patsiendi tervist.
Diabeediga patsientide puhul tuleb jälgida vere glükoosisisaldust ja ravimi põhjustatud hüperglükeemia korral tuleb ravi katkestada.
Maksapuudulikkuse korral tuleb ADALAT ® annus üle vaadata, arvestades esmase läbimise efekti, mis vähendab poole võrra bioloogiliselt efektiivse annuse, samas kui ravi tuleb katkestada järk -järgult, et vältida tagasilöögireaktsioone.
Olulised vererõhu langused, ravi alguses kohanemisreaktsioonid ja individuaalne tundlikkus nifedipiini suhtes võivad muuta masinate kasutamise ja autojuhtimise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
ADALAT ® -i kasutamine raseduse ajal on tungivalt soovimatu. See soovitus põhineb mitmetel uuringutel, mis näitavad nifedipiini teratogeenset, mutageenset, fetotoksilist ja embrüotoksilist toimet. Embrüo ja loote normaalse arengu muutmine ning "toime" "toimeainet, võib määrata ka emaka normaalse verevoolu halvenemisega.
Nifedipiin eritub vähesel määral ka rinnapiima, avaldades mõju vastsündinule; seetõttu on soovitatav seda ravimit mitte võtta või rinnaga toitmine tõelise vajaduse korral lõpetada.
Koostoimed
Teiste ravimite samaaegne manustamine võib muuta ADALAT ® normaalseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, mille tulemuseks on erinev bioloogiline efektiivsus.
Täpsemalt, suhtlemine:
- mitmesugused antihüpertensiivsed ravimid võivad muuta hüpotensiivse toime märgatavamaks;
- Rifampitsiin võib kiirendada nifedipiini metabolismi, vähendades selle efektiivsust;
- Greibimahl, millega kaasneb nifedipiini metabolismi eest vastutavate maksaensüümide pärssimine ja selle toime suurenemine;
- Digoksiin võib põhjustada selle kliirensi vähenemist ja plasmataseme tõusu.
Isegi kui seda otseselt ei testita, on võimalik, et kõik teised tsütokroomide inhibiitorid ja indutseerijad, sealhulgas alkohol, võivad muuta nifedipiini normaalseid farmakokineetilisi omadusi, kahjustades selle efektiivsust ja ohutust.
Vastunäidustused ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi suhtes, kardiovaskulaarse šoki ja märgatava aordi stenoosi korral. Kiiresti vabastav valem on vastunäidustatud ka stenokardia või hiljutise müokardiinfarkti korral.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Erinevad kliinilised uuringud näitavad ravimi head taluvust, kliiniliselt ebaoluliste ja mööduvate kõrvaltoimetega. Kõige kurdetumate sümptomite hulgas on võimalik leida pearinglust, lihaskrampe, müalgia, köha ja seedetrakti sümptomeid.
Siiski tuleb meeles pidada, et kuigi väga harva võivad mõned kõrvaltoimed - kliiniliselt olulisemad - esineda teatud riskirühma kuuluvate patsientide kategooriates või ravimite koostoimete korral ning põhjustada hüperkalimiat, neerupuudulikkust, maksafunktsiooni häireid ja trombotsütopeeniat .
Tundub, et ravim on hästi talutav ja ülitundlikkusjuhtumeid esineb harva, avaldudes peamiselt seedetrakti ja naha sümptomitega.
Märge
ADALAT ® võib müüa ainult arsti retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave ADALAT ® Nifedipine kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
