NEXIUM ® on esomeprasoolil põhinev ravim.
RAVIRÜHM: Antireflux - prootonpumba haavandivastased inhibiitorid
Näidustused NEXIUM ® Esomeprasool
NEXIUM®-i kasutatakse kliinilises praktikas kõigi mao ülihappesusega seotud seedetrakti patoloogiliste ilmingute, nagu kaksteistsõrmiksoole haavandite, peptiliste haavandite, maohaavandite, gastroösofageaalse reflukshaiguse ja ösofagiidi raviks.
Koos antibiootikumidega võib NEXIUM®-i kasutada ka Helicobacter Pylori hävitamiseks, samal ajal koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, et vähendada nende ravimite pikaajalise kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite teket.
Toimemehhanism NEXIUM ® Esomeprasool
NEXIUM ® on prootonpumba inhibiitorite kategooriasse kuuluva toimeaine esomeprasoolil põhinev ravim, mis toimib H + / K + ATPaasi pumbal.
Suu kaudu manustatuna läbib see tänu gastroresistentsele preparaadile muutumatul kujul mao barjääri, imendub kaksteistsõrmiksoole tasemel, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.
Seondudes plasmavalkudega, jaotub see vereringesse, kus see muundatakse aktiivseks vormiks pärast mao parietaalrakkude rakusiseste kanalite happelise keskkonna indutseeritud protoneerimist.
Siin võib esomeprasooli aktiivne vorm selektiivselt siduda happe prootonpumba Cys jäägi, pärssides seda pöördumatult ja garanteerides maosisese happe kontsentratsiooni vähenemist umbes 80%, saavutades ravitoime, mis saavutatakse maksimaalselt 2-3 päeva jooksul pärast esimest tööle võtmist.
Oma tegevuse lõppedes sünteesib parietaalrakk uusi funktsioneerivaid valke, samal ajal kui esomeprasool metaboliseerub maksas olulisel määral tsütokroom p450 ensüümide toimel ja seejärel eritub neerude kaudu.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
ESOMEPRAZOLE PEDIATRIC AGE
J Pediatr Gastroenterool Nutr. 2010 november; 51: 593-8.
Erosiivse ösofagiidi paranemine ja gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomite paranemine pärast esomeprasoolravi 12 ... 36 kuu vanustel lastel.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroösofageaalne refluks ja sellega seotud sümptomid on lastel üks sagedasemaid patoloogilisi seisundeid. Selles uuringus hinnati 8 nädala jooksul esomeprasoolravi efektiivsust väikestel patsientidel vanuses 12 kuni 36 kuud ja erosiivse ösofagiidi all. 84% ravitud patsientidest näitasid sümptomite olulist paranemist ilma kliiniliselt oluliste kõrvalmõjudeta.
2. EXOMEPRAZOLE JA HOSPITAL RAVI
Expert Rev Pharmacoecon Results Res. 2010 august; 10: 371-4.
Suurte annuste intravenoosse esomeprasooli kulutõhusus peptilise haavandi verejooksuga patsientidel USA-s ja Euroopas.
Brown RE, Nandi J.
- oma halduskulud.
3. VÕRDLUS PROTOONILISTE PUMPA INHIBIATORITE VAHEL
Olen J Gastroenterol. 2002, märts; 97: 575-83.
Esomeprasool (40 mg) võrreldes lansoprasooliga (30 mg) erosiivse ösofagiidi ravis.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
See uuring, mis viidi läbi umbes 5000 patsiendil, kes põevad erosiivset ösofagiiti, on näidanud, et 40 mg esomeprasooli igapäevane manustamine võib olla erosiivse söögitorupõletiku ja kõrvetiste leevendamisel tõhusam kui lansoprasool.
Kasutusviis ja annustamine
NEXIUM ® gastroresistentsed kaetud tabletid 20 - 40 mg esomeprasooli või NEXIUM ® 40 mg süstepudelid:
hoolimata annuse korrektsest formuleerimisest peaks selle välja töötama arst, pärast "patsiendi füüsilis-patoloogiliste seisundite ja tema ravieesmärkide hoolikat hindamist, on võimalik üldiselt kirjeldada mõningaid tavalistes kliinilistes uuringutes laialdaselt kasutatavaid annuseid. harjutada.
Täpsemalt tundub päevane annus 20–40 mg piisav erosiivse refluksösofagiidi, gastroösofageaalse reflukshaiguse, kaksteistsõrmiksoole ja peptilise haavandi raviks, mida põhjustab H. Pylori koos antibiootikumidega ning maohaavandite ennetamiseks pikaajalisest ravist. mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, samas kui Zollinger-Ellisoni sündroomi raviks võib annust isegi kahekordistada.
Seevastu süstitavate viaalide koostis on ainult haigla huvides.
NEXIUM ® Esomeprasooli hoiatused
NEXIUM ® -i kasutamisele peaks eelnema patsiendi kliinilise pildi hoolikas hindamine, et välistada seedetrakti patoloogiate pahaloomuline päritolu.
See vajadus on eriti oluline, arvestades esomeprasooli võimet varjata mõningaid olulisi märke ja sümptomeid, mis võivad diagnoosimise aega edasi lükata, hõlbustades haiguse progresseerumist ja ravi ebaõnnestumist.
Lisaks tuleb esomeprasooli manustada eriti ettevaatlikult maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, kelle puhul on kirjeldatud toimeaine olulist suurenemist.
NEXIUM® -i indutseeritud antatsiidne toime võib määrata nii suurenenud salmonella- ja kampülobakterite tekke riski kui ka teiste ravimite imendumise muutuse.
Esomeprasooli võtmise järgsed unisuse, vaimse segaduse ja pearingluse episoodid võivad muuta masinate kasutamise ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
NEXIUM ® ja teised esomeprasoolil põhinevad preparaadid on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud, kuna puuduvad uuringud ja eksperimentaalsed mudelid, mis näitaksid toimeaine täielikku ohutust nende hetkede kasutamisel loote ja imiku tervisele. .
Koostoimed
On teada, kuidas esomeprasool metaboliseerub tsütokroom p450 ja täpsemalt isovormide CYP2C19 ja CYP3A4 kaudu ning kuidas selle metaboliidid võivad nende ensüümide aktiivsust vähendada.
Nende andmete valguses tundub seetõttu ilmne, et sama ensümaatilise süsteemi kaudu metaboliseeritavate toimeainete samaaegne manustamine võib põhjustada nende farmakokineetiliste omaduste olulist varieeruvust.
Seetõttu oleks sellistel juhtudel vaja seda koostoimet vältida või annust kohandada nii, et oleks võimalik säilitada ravitoimet, minimeerides samas kõrvaltoimete riski.
Lisaks võib NEXIUM ® -i poolt põhjustatud maosisese happesuse vähendamine vähendada selliste ravimite imendumist, mille imendumiseks on vaja eriti happelist pH -d, näiteks mõned seenevastased ained.
Vastunäidustused NEXIUM ® Esomeprasool
Arvestades dokumenteeritud ristreaktiivsust erinevate prootonpumba inhibiitorite vahel, on NEXIUM ® vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral toimeaine või teiste bensimidasooli derivaatide suhtes.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Kliinilised uuringud ja turuletulekujärgne jälgimine on toonud esile rea õnneks kergesti talutavaid ja kliiniliselt vähe asjakohaseid kõrvaltoimeid, nagu peavalu, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, pearinglus ja unetus.
Kliiniliselt olulisemaid kõrvaltoimeid, nagu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, muutused hematoloogilises ja immuunpildis, täheldati harvemini ja eranditult teatud riskirühma kuuluvatel patsientidel.
Märge
NEXIUM ® võib müüa ainult arsti retsepti alusel
Sellel lehel avaldatud teave NEXIUM ® esomeprasooli kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
