SELECTIN ® on ravim, mis põhineb pravastatiini naatriumsoolal
RAVIRÜHM: Lipiide alandavad ained-HMG-CoA reduktaasi inhibiitor
Näidustused SELECTIN ® Pravastatiin
SELECTIN® -i kasutatakse segatud düslipideemia ja heterosügootse primaarse või perekondliku hüperkolesteroleemia farmakoloogiliseks raviks, kui sobiv toitumine ja õige eluviis ei ole andnud rahuldavaid ravitulemusi.
SELECTIN ® -i võib kasutada ka südame -veresoonkonna haiguste ennetamiseks patsientidel, kellel on varem esinenud koronaarsündmusi, müokardiinfarkti, tserebrovaskulaarseid sündmusi ja mitmesuguseid kardiovaskulaarsüsteemi haigusi.
SELECTIN®-i kasutatakse ka siirdamisjärgse hüperlipideemia ravis patsientidel, kes saavad immunosupressiivset ravi.
SELECTIN ® toimemehhanism Pravastatiin
Suukaudselt manustatav pravastatiin imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni ligikaudu 1,5 tundi pärast manustamist. Suur osa ravimist metaboliseerub maksas esmakordselt, moodustades inaktiivseid metaboliite, mistõttu pravastatiini absoluutne biosaadavus langeb ligikaudu 17% -ni koguannusest.
Aktiivne osa tungib selektiivselt maksa rakkudesse, pärssides ensüümi HMG-CoA reduktaasi otsest pärssimist, mis on vajalik kolesterooli sünteesiks maksas. Kolesterooli taseme vähendamine hepatotsüütides positiivse tagasiside mehhanismi kaudu suurendab LDL -retseptorite ekspressiooni rakupinnal, parandades seega madala tihedusega lipoproteiinide (nn LDL) omastamist. See kahekordne toime, millega kaasneb ka "vältimatu VLDL -i (LDL -i lähteainete) sünteesi vähenemine, määrab LDL -kolesterooli kontsentratsiooni veres märgatava languse juba pärast nädalast ravi." Terapeutiline toime kipub aga maksimeeruma alles neljandal nädalal pärast ravi algust.
See bioloogiline toime, mida tõenäoliselt toetab ka statiinide pleiotroopne toime, vähendab oluliselt kardiovaskulaarset riski ja sellega seotud haiguste esinemist.
Umbes poolteist tundi pärast manustamist eritub pravastatiin suures osas väljaheitega, ülejäänud osa eritub uriiniga.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. PRAVASTATIINI TÕHUSUS
J Hum hüpertensioon. 1994 juuli; 8: 525-30.
Pravastatiini efektiivsus ja ohutus hüpertensiivse hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes saavad antihüpertensiivset ravi.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
See uuring, mis viidi läbi hüperkolesteroleemiaga (üldkolesterool üle 250 mg / dl) ja hüpertensiooniga patsientidel, näitas, kuidas pravastatiini manustamine annustes 20 ja 40 mg päevas võib tagada üldkolesterooli vähenemise üle 27% ja ligikaudu 35% LDL -kolesterool, olenemata teostatud antihüpertensiivse ravi tüübist.
2. PRAVASTATIINI PLEIOTROOPILINE TÕHUSUS
Eur J Pharmacol. 2010 25. märts; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5. jaan.
Pravastatiini antioksüdantne toime in vitro tagab veresoonte kaitse.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Mitmed uuringud üle maailma üritavad selgitada ja tuvastada provastatiini mitte-lipiidide taset alandavat toimet, mis on tõenäoliselt seotud südame-veresoonkonna haiguste ennetamisega. See uuring, mis viidi läbi in vitro rakukultuuridel, näitas, kuidas provastatiin võib avaldada tugevat antioksüdantset ja vasoprotektiivset toimet mehvaloonhappe tootmise pärssimisest sõltumatute mehhanismide kaudu.
3. VÄHIVASTAS STATIN?
Eur J Vähk. 2010 18. august [Epub enne trükkimist]
Pravastatiini lisamine keemiaravile kaugelearenenud maovähi korral: randomiseeritud II faasi uuring.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Mitmed uuringud, mis on veel katsefaasis, toetavad statiinide kasvajavastast toimet, mida avaldab kolesterooli (rakumembraanide moodustamiseks vajalik element) sünteesi pärssimine. Selles kliinilises uuringus kasutati pravastatiini kemoteraapia abiainena kaugelearenenud maovähi ravis, kuid see ei saavutanud mingit paranemist. Bioloogilise hüpoteesi - mida toetavad in vitro katsed - ja kliinilise praktika vaheline lahknevus ei võimalda meil selle kasulikkuse kohta üheselt arvamust avaldada.
Kasutusviis ja annustamine
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatiini tabletid: esmase hüperkolesteroleemia ravis kõige sagedamini kasutatav annus on vahemikus 10 kuni 40 mg päevas, manustatuna ühekordse annusena, võimalik, et enne magamaminekut. Spetsiifilise annuse peab koostama arst pärast "hoolikat hindamist". patsiendi füüsilis-patoloogiline seisund ja pärast sekundaarse hüperkolesteroleemia võimalike põhjuste välistamist. Vastavalt terapeutilisele eesmärgile ja leitud tulemustele on võimalik annust kohandada umbes 4 nädala pärast maksimaalse ravitoime saavutamiseks vajalikku perioodi.
Igal juhul oleks enne farmakoloogilise ravi alustamist soovitatav järgida tervislikku eluviisi ja madala rasvasisaldusega dieeti, mida tuleks jätkata isegi raviprotsessi ajal.
Südame -veresoonkonna haiguste ennetamisel kasutati tavaliselt SELECTIN ® annust 40 mg päevas, siirdamisjärgse hüperlipideemia korral aga tavaliselt annust 10 mg päevas, et seda lõpuks ravivastuse vähenemise korral kohandada.
MINGIL JUHUL, ENNE SELECTIN ® Pravastatiini võtmist - TEILE ON TEILE EELNÕUSTAMINE JA KONTROLLIMINE Arstilt.
Hoiatused SELECTIN ® Pravastatiin
Nagu teised statiinid, nõuab ka pravastatiinravi maksafunktsiooni ja transaminaaside aktiivsuse jälgimist. Tegelikult on vaja seda ravimit manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis maksahaigus, et vältida - kuigi harva - ebameeldivaid kõrvaltoimeid.
Sama ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel on varem esinenud müopaatiat või kellel on eelsoodumus skeletilihaste haiguste tekkeks; sellistel juhtudel on rabdomüolüüsi episoodide vältimiseks vajalik perioodiline kreatiinkinaasi taseme jälgimine. Teisest küljest ei nõuta sama järelkontrolli patsientidel, kellel pole sellist kliinilist ajalugu, kui lihaste valu ja püsiv nõrkus puuduvad alati.
Arvestades abiainete laktoosi esinemist, võib SELECTIN ® põhjustada seedetrakti probleeme patsientidel, kellel on halvenenud glükoosi / galaktoosi taluvus või laktaasi ensüümi puudulikkuse sündroom.
Praeguste uuringute ja ravimi toimemehhanismi valguses ei mõjuta pravastatiin eeldatavasti patsiendi normaalset tähelepanu ja seetõttu ei mõjuta see autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Rasedus ja imetamine
Mitmed uuringud on näidanud, et pravastatiinil ei ole teratogeenset toimet lootele, kuid SELECTIN ® on raseduse ajal rangelt vastunäidustatud, arvestades kolesterooli tähtsust embrüogeneesi ja loote arengu faasis.
Imetamine tuleb katkestada ka pravastatiinravi korral, isegi kui toimeaine sisaldus rinnapiimas on tühine.
Koostoimed
Erinevalt paljudest teistest HMG-CoA reduktaasi ensüümi statiinidest ja inhibiitoritest ei toeta pravastatiini metabolismi maksas ainult tsütokroom P450 3A4. Seetõttu vähendab see omadus võimalikku koostoimet selle inhibiitorite või indutseerijatega (atsetüülsalitsüülhape, varfariin, tsüklosporiin ...). ) ja hoiab oma farmakokineetilist profiili üsna stabiilsena.
Teisest küljest on vaja annust kohandada teiste lipiidide taset langetavate ravimite samaaegsel kasutamisel.
Vastunäidustused SELECTIN ® Pravastatiin
SELECTIN ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi, erinevat tüüpi maksahaiguse ning raseduse ja imetamise ajal.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Pravastatiini taluvuse ja ohutuse kohta läbi viidud erinevad uuringud on näidanud, et kõrvaltoimete esinemissagedus on võrreldav kontrollproovis täheldatuga. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid kõik vähese kliinilise tähtsusega ja üldistatud, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, pearinglus ja asteenia.
Tõsisemad luu- ja lihaskonna, kardiovaskulaarse ja maksaga seotud reaktsioonid olid kindlasti harvemad ja mööduvad, nii et need kadusid kiiresti pärast ravi katkestamist.
Märge
SELECTIN ® müüakse ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave SELECTIN ® Pravastatiini kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
