Bensodiasepiinid

Bensodiasepiinid klassifitseeritakse vastavalt toime kestusele:

Kestus ülilühike, vähem kui 6 tundi, mida nimetatakse uinutiteks;
Kestus lühike, 12 kuni 18 tundi, näidustatud anksiolüütikumide ja uinutitena;
Kestus keskmine, 24 tundi, mida nimetatakse anksiolüütikumideks ja antidepressantideks;
Kestus pikk24 kuni 48 tundi, mis on näidustatud eelkõige anksiolüütiliste, aga ka krambivastaste ainetena, kuna GABA inhibeeriva signaali suurenemine vähendab raku erutuvust.

Bensodiasepiinide farmakodünaamilised omadused:

Manustamine toimub suu kaudu või intravenoosselt, mitte kunagi intramuskulaarselt, sest sel juhul ei oleks bensodiasepiinide imendumine konstantne;
Poolväärtusaeg on erinevatel ravimitel erinev, et tagada soovitud toime;
Lahustuvus rasvades varieerub sõltuvalt teostatavast pärssivast toimest, seda suurem on see ja seda suurem on pärssiv toime kesknärvisüsteemi tasandil;
Olles rasvlahustuvad ravimid, suudavad bensodiasepiinid läbida hematoentsefaalbarjääri ja levida rinnapiima;
Keerukamatel ravimitel on aktiivsed metaboliidid, mille poolväärtusaeg on pikem kui algsel ühendil (näiteks oksasepaam on diasepaami aktiivne metaboliit);
Eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu.

Kuidas bensodiasepiinid toimivad?

Inhibeeriv neurotransmitter GABA interakteerub kahe erineva retseptoriga - A -kanali retseptor ja B -retseptor; interaktsiooni GABA A retseptoriga soodustab klooriioonide läbimine, see hõlmab rakumembraani depolarisatsiooni ja sellest tulenevat rakkude erutuvuse vähenemist. Bensodiasebiinid seonduvad GABA A retseptori allosteerilise saidiga, hõlbustades klooriioonide läbipääsu, et suurendada GABA inhibeerivat signaali; see tegevus kesktasandil põhjustab neuronite erutuvuse üldise depressiooni.
Bensodiasepiinide hüpnootiline toime võib ilmneda unefaasi erinevatel etappidel, tegelikult võivad need: vähendada 1. etapi kestust ja piirata öiste ärkamiste arvu; pikendada 2. etapi kestust ja lühendada 3. ja 4. etapi kestust; REM -faasi pikemaks säilitamiseks, mis selle asemel kõrvaldatakse täielikult "teise olulise uinutite klassi, barbituraatide abil.

Bensodiasepiinide hüpnootiline toime, mis on annusest sõltuv, on pikaajalise ravi korral vastuolus farmakoloogilise taluvuse nähtustega; sel põhjusel on hea tegutseda kombineeritud ravimitega ja alati range meditsiinilise järelevalve all. Väga suurte annuste korral võivad tekkida: vaimne segadus, päevane psühho-motoorne defitsiit, anterograadne amneesia (st võib unustada ravimi manustamise ajal toimunud sündmused ... see kahjulik mõju on väga kasulik väga invasiivsete testide, näiteks endoskoopiate ja bronhoskoopiate korral ), taastunud unetus pärast ravi lõpetamist bensodiasepiinidega, mis võib lühiajaliste uinutite korral olla veelgi raskem.