Beetablokaatorid

- nagu võite kergesti arvata - need on toimeained, mis on võimelised antagoniseerima β -tüüpi adrenaliini ja noradrenaliini retseptoreid. Seetõttu avaldavad need ravimid sümpatolüütilist toimet, vähendades adrenergilist ja noradrenergilist ülekannet.

Adrenaliini ja noradrenaliini retseptorid

On kolme erinevat tüüpi β-adrenergilisi retseptoreid:

β1, mis asub südame-, neeru- ja silma tasandil (nende retseptorite aktiveerimine suurendab südame tööd, stimuleerib reniini sekretsiooni ja vesivedeliku teket silma tasandil);
β2, mis paikneb arteriolaarsetes, kuseteede, seedetrakti ja bronhide silelihastes (selle retseptori aktiveerimine soodustab selle lõdvestumist); neid leidub ka skeletilihastes, maksas ja nuumrakkudes. Lisaks on need retseptorid seotud ka insuliini vabanemine.
β3, mis paiknevad enamasti rasvkoes, mille tasemel nad stimuleerivad lipolüüsi.

Terapeutilise tähtsusega beetablokaatorid on peamiselt need, millel on selektiivsus β1-retseptorite suhtes, kuigi turul on ka mittespetsiifilisi beetablokaatoreid, mis interakteeruvad nii β1- kui β2-retseptoritega.

nagu hüpertensioon ja pingutusest tingitud stenokardia.

Lisaks kasutatakse teatud tüüpi beetablokaatoreid südame rütmihäirete, südamepuudulikkuse ja müokardiinfarkti sekundaarse ennetamise ravis; teisi kasutatakse glaukoomi, türotoksikoosi, ärevuse somaatiliste ilmingute, esmase värisemise ja migreeni profülaktiliseks raviks.

, nadolool, timolool ja pindolool.

teise põlvkonna β-blokaatorid: need ravimid on kardioselektiivsed; seetõttu suhtlevad nad eelistatavalt südames paiknevate β1 retseptoritega. Siiski tuleb rõhutada, et see kardioselektiivsus on ainult suhteline, tegelikult on isegi seda tüüpi beetablokaatorid kõrgetel kontsentratsioonidel võimelised interakteeruma β2 retseptoritega.
Kuid tänu nende suhtelisele selektiivsusele saab neid ravimeid - erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest - kasutada ka diabeedi ja bronhospasmiga (nt astma ja KOK) põdevatel inimestel, kuna need ei häiri insuliini vabanemist ja Igal juhul vajab see patsientide kategooria beetablokaatorite kasutamise ajal hoolikat jälgimist, isegi kui see on kardioselektiivne.
Sellesse rühma kuuluvad sellised toimeained nagu metoprolool, atenolool, esmolool (mida iseloomustab lühike poolväärtusaeg ja kasutatakse hädaolukordades), atsebutolool ja bisoprolool.

Kolmanda põlvkonna beeta-blokaatorid, millel on täiendav toime: karvedilool ja labetalool kuuluvad sellesse rühma. Need toimeained avaldavad lisaks β1 retseptorite blokeerimisele ka antagonistlikku toimet β2 retseptoritele ja veresoontes esinevatele α1 retseptoritele. Just need koostoimed selle viimast tüüpi retseptoritega põhjustavad neid põhimõtteid millel on ka "veresooni laiendav toime".

Kolmanda põlvkonna β-blokaatorid, millel on täiendav ja selektiivne β1 toime: sellesse rühma kuuluvad toimeained näitavad selektiivsust β1 adrenergiliste retseptorite suhtes; lisaks on neil ka muid tegevusi, mis võivad aidata antihüpertensiivset toimet.
Sellesse rühma kuuluvate toimeainete hulgast leiame:

Tselliprolool, millel on ka agonistlik toime β2 retseptorite vastu (seega soodustab see veresoonte silelihaste lõdvestumist);
Nebivolool, toimeaine, mis on samuti võimeline stimuleerima lämmastikoksiidi (NO) sekretsiooni endoteelis, põhjustades seeläbi vasodilatatsiooni.

Lisaks on mõned ülalnimetatud toimeained rühmitatud järgmisesse rühma-beetablokaatorid, millel on sisemine sümpatomimeetiline toime (või ISA). Nende hulgas mainime pindolooli ja atsebutolooli.
Need molekulid ei ole tõelised beeta -adrenergiliste retseptorite antagonistid, vaid on osalised agonistid, mis - kui nad on β -adrenergilise retseptoriga seondunud - seda osaliselt stimuleerivad (takistades seega adrenaliini või noradrenaliini seondumist) kuni selle täieliku blokeerimiseni.
Üldiselt põhjustab seda tüüpi ravim vähem südamefunktsiooni depressiooni; sel põhjusel on nende toimeainete kasutamine bradükardiaga patsientidel eelistatav.

kokkutõmbumisest ja südame löögisagedusest. Lisaks mõjutavad need toimeained ka reniini sekretsiooni, pärssides seda. Seda tehes mõjutavad beetablokaatorid ka reniin-angiotensiinisüsteemi, vähendades hüdro-soolalahuse retentsiooni ning järelikult ka vere mahtu ja perifeerset resistentsust.

iga inimese valik ja tundlikkus ravimi suhtes, mida ta kavatseb kasutada.
Siiski on mõned kõrvaltoimed enamiku beetablokaatorite puhul tavalised. Nende hulgas mäletame:

Südamepuudulikkus;
Bradükardia (võib tekkida eriti beetablokaatorite kasutamisel, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime);
Äge hüpotensioon;
Perifeerne vasokonstriktsioon;
Bronhide ahenemine;
Hüpoglükeemia;
Seedetrakti häired, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus;
Pearinglus
Unetus;
Depressioon;
Õudusunenäod ja hallutsinatsioonid;
Nägemishäired;
Lihaskrambid
Nahalööbed;
Lilla;
Alopeetsia.

Lõpuks tuleb meeles pidada, et - et vältida β -retseptorite hüperaktiivsust, mis võivad taanduda ohtlikeks hüpertensiivseteks kriisideks - tuleb ravi beetablokaatoritega järk -järgult lõpetada.

, võimalike kõrvaltoimete tõttu, mis võivad tekkida. Igal juhul peaksid rasedad ja rinnaga toitvad emad enne igat tüüpi ravimite võtmist alati nõu küsima arstilt, kes hindab hoolikalt emale oodatava kasu ja võimalike riskide vahelist seost. lootele või beebile.

(KOK) või muud bronhide ahenemisega seotud seisundid;

Bradükardiaga patsientidel;

Diabeediga ja insuliinravi saavatel patsientidel;

Hüpoglükeemiliste sündroomidega patsientidel;

Maksafunktsiooni häiretega patsientidel.

Siiski tuleb meeles pidada, et bronhospasmiga seotud patoloogiatega patsientidel ja bradükardiaga patsientidel võib manustada vastavalt kardioselektiivseid beetablokaatoreid ja ISA beetablokaatoreid, tingimusel et kasutatakse samu toimeaineid väga ettevaatlikult ja arsti hoolika järelevalve all.