Lihasrelaksandid

Üldistused ja klassifikatsioon

Lihasrelaksandid - nagu nende nimest võib kergesti järeldada - on ravimid, mida kasutatakse kliinilises keskkonnas nii skeleti- kui ka silelihaste lõdvestumise soodustamiseks.

Neid ravimeid tohib kasutada ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all; tegelikult saab neid väljastada ainult ja ainult retsepti esitamisel.
Lihasrelaksandid on saadaval mitme ravimvormina suukaudseks, parenteraalseks ja isegi kohalikuks kasutamiseks.
Põhimõtteliselt võib lihasrelaksandid jagada kahte suurde rühma, sõltuvalt mehhanismist, mille kaudu nad lihaste vabastamist avaldavad:

• Keskse toimega lihasrelaksandid;
• Perifeerse toimega lihasrelaksandid.

Tsentraalse toimega lihasrelaksandid

Tsentraalse toimega lihasrelaksandid täidavad oma tegevust, toimides otse kesknärvisüsteemi tasandil.
Üldiselt kasutatakse seda tüüpi lihasrelaksante lihaste kontraktuuride ja spastilisuse raviks, mida võib seostada traumadega, erineva päritoluga ja iseloomuga seljaaju patoloogiatega, aju patoloogiatega, autoimmuunpatoloogiatega (nagu näiteks hulgiskleroos), lülisamba häired, degeneratiivsed haigused ja kasvajad.
Sellesse lihasrelaksantide kategooriasse kuuluvad toimeained on erinevad ja neil on erinevad toimemehhanismid.
Mõnda neist ravimitest kirjeldatakse lühidalt allpool.

Eperisoon

Eperisoon (Expose®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse degeneratiivsete, traumaatiliste või neoplastiliste neuroloogiliste patoloogiate põhjustatud lihaste spastilisuse vastu võitlemiseks.
Eperisooni lihasrelaksantne toime on tingitud selle võimest pärssida seljaajus esinevate gammamotoorsete neuronite iseeneslikku tühjenemist.
Lisaks on eperisoon võimeline avaldama ka valuvaigistavat ja veresooni laiendavat toimet.
Eperisooni peamised kõrvaltoimed on: südamepekslemine, pearinglus, peavalu, värinad, väsimus, asteenia, seedetrakti häired ja nahalööbed.

Tiokolhikoosiid

Tiokolhikosiid (Muscoril®, Miotens®) on tsentraalse toimega lihasrelaksant, mida kasutatakse peamiselt lülisamba ägedate seisunditega seotud valulike lihaste kontraktuuride ravis.
Tiokolhikosiid avaldab oma toimet keerulise toimemehhanismi kaudu, mis hõlmab GABA-A retseptori antagoniseerimist.
Tiokolhikoosiid võib põhjustada seedetrakti kõrvaltoimeid, samuti võib see põhjustada unisust.

Baklofeen

Baklofeen (Lioresal®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse hulgiskleroosiga seotud spastilise hüpertoonia, kasvaja seljaaju patoloogiate, traumaatilise, nakkusliku või degeneratiivse iseloomuga (näiteks spastiline seljaaju halvatus, põikmüeliit, traumaatiline parapleegia) raviks. , amüotroofne lateraalskleroos jne) ja aju patoloogiad, nagu lapseea entsefalopaatiad, tserebraalsed vaskulopaatiad ja kasvajad.
Baklofeen teostab oma tegevust lihasrelaksandina, avaldades "agonistlikku toimet GABA-B retseptori vastu, tänu millele saavutatakse teatud ergastavate neurotransmitterite vabanemine, põhjustades seega lihaste toonuse vähenemist.
Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast baklofeeni kasutamist, on sedatsioon, unisus, hingamisdepressioon, peavalu, unetus, eufooria, segasus, seedetrakti häired ja värinad.

Tizanidiin

Tizanidiin (Sirdalud®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse nii lülisamba häiretega seotud valulike lihasspasmide ravis kui ka kirurgias ning erinevate patoloogiate põhjustatud lihaste spastilisuse ravis.
Tizanidiin on α2 -adrenergilise retseptori keskne agonist, seetõttu avaldab see oma lihaslõõgastavat toimet, pärssides noradrenaliini vabanemist seljaaju interneuronitest.
Kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast tisanidiini võtmist, on järgmised: bradükardia, hüpotensioon, unisus, pearinglus, unetus ja unehäired, väsimus ja lihasnõrkus.

Perifeerse toimega lihasrelaksandid

Perifeerse toimega lihasrelaksandid on ravimid, mis - nagu võite kergesti arvata - avaldavad oma toimet perifeerse närvisüsteemi tasemel.
Täpsemalt öeldes avaldavad need toimeained neuromuskulaarset blokeerivat toimet koostoime kaudu nikotiinatsetüülkoliini retseptoritega.
Üldiselt kasutatakse neid lihasrelaksante anesteetikumi valdkonnas abiainetena, et hõlbustada kirurgilisi protseduure, aga ka teatud tüüpi invasiivsete diagnostiliste testide teostamist.
Perifeerselt toimivad lihasrelaksandid võib omakorda jagada kahte alarühma:

• Perifeerse toimega depolariseerivad lihasrelaksandid;
• Perifeerse toimega mittedepolariseerivad lihasrelaksandid.

Perifeerse toimega depolariseerivad lihasrelaksandid

Sellised perifeerselt toimivad lihasrelaksandid seonduvad neuromuskulaarsel plaadil olevate nikotiiniretseptoritega, avaldades neile "agonistlikku toimet, mis põhjustab närvirakkude plasmamembraani depolarisatsiooni. See depolarisatsioon viib sellest tuleneva lihaste fastsikulatsioonini. Hiljem" rakumembraan repolariseerub, kuid on desensibiliseerunud, mille tagajärjeks on lihaste lõdvestumine.
Suktsinüülkoliin kuulub sellesse lihasrelaksantide kategooriasse. Sellel toimeainel on lühike toimeaeg ja seda kasutatakse juhul, kui suhteliselt lühikese aja jooksul on vaja esile kutsuda kiire neuromuskulaarne blokaad. Tegelikult kasutatakse suktsinüülkoliini sageli teatud tüüpi endoskoopiliste uuringute hõlbustamiseks.
Lisaks saab seda ravimit operatsiooni ajal kasutada koos anesteetikumidega ja hingetoru intubatsiooni hõlbustamiseks.

Perifeerse toimega mittedepolariseerivad lihasrelaksandid

Need lihasrelaksandid ei depolariseeri närvirakkude membraani, seega ei kutsu nad esile lihaste fastsikulatsiooni enne silelihastele lõõgastava toime tekitamist. Tegelikult avaldavad need molekulid - erinevalt depolariseerivatest lihasrelaksantidest - konkureerivat antagonistlikku toimet olemasolevate nikotiiniretseptorite vastu. neuromuskulaarse plaadi tasemel.
Neid toimeaineid kasutatakse enamasti kirurgias, et saavutada operatsioonide ajal piisav lihaste lõõgastus.
Toimeained kuuluvad sellesse lihasrelaksantide kategooriasse, näiteks:

• Atrakuurium (Acurmil®, Tracrium®), mille toimeaeg on pisut kõrgem kui suktsinüülkoliinil;
• See toimeaine Vecuronium (Norcuron®) omab aga teistsugust toimeaega, lisaks ei indutseeri see võrreldes teiste mitte-depolariseerivate lihasrelaksantidega histamiini vabanemist ja sellel on vähem kardiovaskulaarseid toimeid;
• Rokurooniumi (Esmeron®), selle lihasrelaksandi toime kestus on sarnane vekurooniumiga, kuid võrreldes viimasega on toime kiirem. Sarnaselt vekurooniumiga ei põhjusta rokuroon olulist histamiini vabanemist.

Perifeerselt toimivate lihasrelaksantide kõrvaltoimed

Loomulikult võivad kõrvalmõjud, mis võivad tekkida pärast perifeersete lihasrelaksantide kasutamist, varieeruda sõltuvalt kasutatavast toimeainest ja iga patsiendi tundlikkusest ravimi suhtes.
Kuid paljud neist lihaslõõgastitest - kuid mitte kõik - põhjustavad hüpotensiooni, südamehaigusi ja bronhospasmi.
Lisaks, nagu mainitud, on mõned perifeerselt toimivad lihasrelaksandid võimelised soodustama ka histamiini vabanemist, mille tagajärjel tekivad soovimatud toimed nahal (sügelus, nõgestõbi, tursed, erüteem), hingamisteedes (astma, bronhospasm) ja kardiovaskulaarsüsteem.