Toimeained: Gabapentiin
Neurontin 100 mg kõvakapslid
Neurontin 300 mg kõvakapslid
Neurontin 400 mg kõvakapslid
Miks Neurontini kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Neurontin kuulub ravimite rühma, mida kasutatakse epilepsia ja perifeerse neuropaatilise valu (närvikahjustusest põhjustatud pikaajaline valu) raviks.
Neurontini toimeaine on gabapentiin.
Neurontini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
- Erinevad epilepsia vormid (krambid piirdusid esialgu teatud ajupiirkondadega, olenemata sellest, kas krambid levisid teistesse ajuosadesse või mitte). Arst määrab teile Neurontini epilepsia raviks, kui teie praegune ravi ei kontrolli täielikult teie seisundit. Kui te ei saa muid juhiseid, peaksite lisaks oma praegusele ravile võtma Neurontini. Neurontini võib kasutada ka ainult täiskasvanute ja üle 12 -aastased lapsed.
- Perifeerne neuropaatiline valu (pikaajaline valu, mis on põhjustatud närvikahjustustest). Erinevad haigused võivad põhjustada perifeerset neuropaatilist valu (esineb peamiselt jalgadel ja / või kätel), näiteks diabeet või vöötohatis. Valuaistinguid võib kirjeldada kui kuumust, põletust, tuikavat, välku, valutavat torkimist, teravat valu, krampe valud, valud, kipitus, tuimus, kipitavad valud jne.
Vastunäidustused Kui Neurontini ei tohi kasutada
Ärge võtke Neurontini
- kui olete gabapentiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline (ülitundlik).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Neurontini võtmist
Enne Neurontini võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil on probleeme neerudega, võib arst määrata teistsuguse annuse
- kui te saate hemodialüüsi (neerupuudulikkuse jääkide eemaldamiseks), rääkige sellest oma arstile, kui teil tekib lihasvalu ja / või nõrkus
- kui teil tekivad sellised sümptomid nagu püsiv kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, võtke kohe ühendust oma arstiga, sest need võivad olla ägeda pankreatiidi (kõhunäärmepõletiku) sümptomid.
Turuletulekujärgselt on teatatud gabapentiini kuritarvitamise ja sõltuvuse juhtudest. Rääkige oma arstile, kui teil on varem olnud kuritarvitamist või sõltuvust.
Väikesel arvul epilepsiavastaste ravimitega, nagu gabapentiin, ravitavatel patsientidel on tekkinud enesetapumõtted või enesevigastamine. Kui teil tekivad sellised mõtted, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Oluline teave potentsiaalselt tõsiste reaktsioonide kohta
Väikesel arvul Neurontiniga ravitud patsientidel on tekkinud allergiline reaktsioon või potentsiaalselt tõsised nahareaktsioonid, mis ravimata jätmisel võivad kujuneda tõsisemateks probleemideks. Neurontini kasutamise ajal peate neid sümptomeid teadma.
Lugege nende sümptomite kirjeldust selle infolehe lõigus 4 jaotisest "Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil tekivad pärast ravimi võtmist järgmised sümptomid, kuna need võivad olla tõsised"
Lihasnõrkus, valud ja eriti kui tunnete end samal ajal halvasti ja teil on palavik, võib selle põhjuseks olla lihaste lagunemine, mis võib olla eluohtlik ja põhjustada neeruprobleeme. Samuti võib esineda uriini värvimuutust ja kõrvalekaldeid vereanalüüsides (eriti kreatiinfosfokinaasi taseme tõus). Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Neurontini toimet
Muud ravimid ja Neurontin
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Opioide sisaldavad ravimid, näiteks morfiin
Kui te võtate opioide (nt morfiini) sisaldavaid ravimeid, rääkige sellest oma arstile või apteekrile, sest opioidid võivad suurendada Neurontini toimet. Samuti võib Neurontini ja opioidide kombinatsioon põhjustada selliseid sümptomeid nagu unisus ja / või hingamisraskused.
Antatsiidid halva seedimise jaoks
Kui Neurontini ja alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavaid antatsiide võtta koos, võib Neurontini imendumine maost väheneda, mistõttu on soovitatav Neurontin'i võtta mitte varem kui kaks tundi pärast antatsiidi võtmist.
Neurontin:
- Eeldatakse, et see ei mõjuta teiste epilepsiavastaste ravimite või rasestumisvastaste tablettidega.
- See võib häirida mõningaid laboratoorseid analüüse; kui teil on vaja uriinianalüüsi, rääkige sellest oma arstile või haiglale, mida te võtate.
Neurontin koos toiduga
Neurontini võib võtta koos toiduga või ilma.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Neurontini ei tohi raseduse ajal võtta, kui arst pole teile teisiti öelnud. Fertiilses eas naised peavad kasutama tõhusat rasestumisvastast meetodit.
Spetsiifilisi uuringuid gabapentiini kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud, kuid teiste krambihoogude raviks kasutatavate ravimite puhul on teatatud suurenenud riskist lapse arenguks, eriti kui samaaegselt võetakse rohkem kui üks ravim. krambivastane ravim. Seetõttu peaksite igal võimalusel proovima raseduse ajal võtta ainult epilepsiavastaseid ravimeid ja ainult arsti nõuannete alusel.
Võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui olete Neurontini kasutamise ajal rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda. Ärge lõpetage selle ravimi võtmist äkki, sest see võib põhjustada äkilisi krampe, millel võivad olla tõsised tagajärjed teile ja teie lapsele.
Toitmisaeg
Neurontini toimeaine gabapentiin eritub rinnapiima. Kuna mõju lapsele ei ole teada, on soovitatav Neurontin -ravi ajal mitte imetada.
Viljakus
Loomkatsed ei ole näidanud mingit toimet fertiilsusele.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Neurontin võib põhjustada pearinglust, unisust ja väsimust. Ärge juhtige sõidukeid, käsitsege keerulisi masinaid ega tegele muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega enne, kui saate aru, kas see ravim võib mõjutada teie võimet neid tegevusi teha.
Neurontin sisaldab laktoosi
Neurontini kõvakapslid sisaldavad laktoosi (teatud tüüpi suhkur). Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Neurontini kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Arst määrab teile sobiva annuse.
Epilepsia, soovitatav annus on:
Täiskasvanud ja noorukid:
Võtke nii palju kapsleid, kui arst on teile määranud. Tavaliselt suurendab arst annust järk -järgult. Algannus on tavaliselt 300–900 mg päevas. Seejärel võib arsti soovitusel annust suurendada kuni maksimaalselt 3600 mg -ni ööpäevas ja arst käsib teil seda annust võtta 3 eraldi annusena, st üks kord hommikul, üks pärastlõuna ja üks kord ööpäevas. õhtu.
6 -aastased ja vanemad lapsed:
Lapsele manustatava annuse määrab arst, kuna see arvutatakse lapse kehakaalu alusel. Ravi alustatakse väikese algannusega, mida suurendatakse järk-järgult umbes 3 päeva jooksul. Tavaline annus epilepsia tõrjeks on 25 ... 35 mg / kg ööpäevas.Tavaliselt manustatakse seda 3 jagatud annusena, võttes kapsli iga päev, tavaliselt üks kord hommikul, üks pärastlõunal ja üks kord õhtul.
Neurontini ei soovitata alla 6 -aastastele lastele.
Perifeerne neuropaatiline valu, soovitatav annus on:
Täiskasvanud:
Võtke kapslite arv vastavalt arsti juhistele. Tavaliselt suurendab arst annust järk -järgult. Algannus on tavaliselt 300–900 mg päevas. Seejärel võib arsti soovitusel annust suurendada kuni maksimaalselt 3600 mg -ni ööpäevas ja arst käsib teil ravimit võtta kolmeks jagatud annuseks, st üks kord hommikul, üks pärastlõuna ja üks kord õhtul .
Kui teil on neeruprobleemid või saate hemodialüüsi
Kui teil on neeruprobleemid või saate hemodialüüsi, võib teie arst määrata selle ravimi võtmiseks teise skeemi ja / või erineva annuse.
Kui te olete eakas patsient (üle 65 -aastane), peate võtma tavalise Neurontini annuse, välja arvatud juhul, kui teil on neeruprobleeme. Kui teil on probleeme neerudega, võib arst määrata teistsuguse ravimi võtmise skeemi ja / või erineva annuse.
Kui teile tundub, et Neurontini toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest võimalikult kiiresti oma arstile või apteekrile.
Manustamisviis
Neurontin'i võetakse suu kaudu. Neelake kapslid alati tervelt alla suure koguse veega.
Jätkake ravi Neurontiniga, kuni arst käsib teil lõpetada.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Neurontini üleannustamise?
Kui te võtate Neurontini rohkem kui ette nähtud
Soovitatust suurem annus võib põhjustada kõrvaltoimeid, sealhulgas teadvusekaotust, pearinglust, kahekordset nägemist, kõneraskusi, unisust ja kõhulahtisust.
Võtke otsekohe ühendust oma arstiga või minge lähimasse erakorralise meditsiini osakonda, kui olete võtnud Neurontini rohkem kui arst on määranud. Võtke kaasa võtmata kapslid koos pakendi ja pakendi infolehega, et haigla saaks hõlpsasti aru, kui palju ravimit olete võtnud.
Kui te unustate Neurontini võtta
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui on aeg võtta järgmine annus. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Neurontini võtmise
Ärge lõpetage Neurontini võtmist, kui arst ei ole seda öelnud. Ravi katkestamine peaks toimuma järk -järgult vähemalt 1 nädala jooksul. Kui te lõpetate äkitselt Neurontini võtmise või enne arsti määramist, suureneb krampide oht.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Neurontini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui te märkate pärast selle ravimi võtmist mõnda järgmistest sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga, kuna need võivad olla tõsised:
- rasked nahareaktsioonid, mis nõuavad kohest tähelepanu, huulte ja näo turse, lööve ja nahapunetus ja / või juuste väljalangemine (need võivad olla tõsise allergilise reaktsiooni sümptomid)
- püsiv kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, kuna need võivad olla ägeda pankreatiidi (kõhunäärmepõletiku) sümptomid.
- Neurontin võib põhjustada tõsist või eluohtlikku allergilist reaktsiooni, mis võib mõjutada nahka või mõnda muud kehaosa, näiteks maksa või verd. Seda tüüpi reaktsioonide korral võib teil olla lööve või mitte. See võib põhjustada haiglaravi või Neurontini võtmise lõpetamise.
Helistage kohe oma arstile, kui teil on mõni järgmistest sümptomitest:
- nahalööbed
- urtikaaria
- palavik
- lümfisõlmede turse, mis ei kipu kaduma
- huulte ja keele turse
- naha või silmavalgete kollasus
- ebatavaline verejooks või verevalumid
- tugev väsimus või nõrkus
- äkiline lihasvalu
- sagedased infektsioonid
Need sümptomid võivad olla tõsise reaktsiooni esimesed tunnused. Teie arst peaks teid üle vaatama, et otsustada, kas jätkata Neurontini võtmist.
- Kui te saate hemodialüüsi, rääkige sellest oma arstile, kui teil tekib lihasvalu ja / või nõrkus.
Muud kõrvaltoimed on järgmised:
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st):
- Viiruslikud infektsioonid
- Unisus, pearinglus, koordinatsiooni puudumine
- Väsimus, palavik
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
- Kopsupõletik, hingamisteede infektsioonid, kuseteede infektsioon, kõrvapõletik või muud infektsioonid
- Madal valgete vereliblede arv
- Anoreksia, suurenenud söögiisu
- Viha teiste inimeste vastu, segadus, meeleolu muutused, depressioon, ärevus, närvilisus, mõtlemisraskused
- Krambid, tõmblused, rääkimisraskused, mälukaotus, värinad, unehäired, peavalu, naha tundlikkus, tundlikkuse vähenemine (tuimus), koordinatsioonihäired, ebanormaalsed silmaliigutused, peegelduste suurenemine, vähenemine või puudumine
- Nägemise hägustumine, kahekordne nägemine
- Pearinglus
- Kõrge vererõhk, näo õhetus või veresoonte laienemine
- Hingamisraskused, bronhiit, kurguvalu, köha, nina kuivus
- Oksendamine, iiveldus, hambaprobleemid, igemete valud, kõhulahtisus, kõhuvalu, seedehäired, kõhukinnisus, suu või kurgu kuivus, kõhupuhitus
- Näo turse, verevalumid, lööve, sügelus, akne
- Liigesvalu, lihasvalu, seljavalu, lihaste tõmblemine
- Erektsiooniprobleemid (impotentsus)
- Jalgade ja käte turse, kõndimisraskused, nõrkus, valu, halb enesetunne, gripilaadsed sümptomid
- Valgete vereliblede arvu vähenemine, kehakaalu tõus
- Juhuslikud haavad, luumurrud, marrastused
Lisaks teatati lastel läbiviidud kliinilistes uuringutes sageli agressiivsest käitumisest ja tõmblustest.
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st):
- Allergiline reaktsioon, nagu urtikaaria
- Liikumise vähendamine
- Suurenenud südame löögisagedus
- Turse, mis võib mõjutada nägu, pagasiruumi ja jäsemeid
- Ebanormaalsed vereanalüüsi väärtused, mis viitavad maksaprobleemidele.
- Vaimne kahjustus
- Kukub
- Vere glükoosisisalduse tõus (esineb sagedamini diabeediga patsientidel)
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- Teadvuse kaotus
- Vere glükoosisisalduse langus (täheldatud sagedamini diabeediga patsientidel)
Turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
- Trombotsüütide (vere hüübivate rakkude) arvu vähenemine
- Hallutsinatsioonid
- Probleemid ebanormaalsete liigutustega, nagu kramplik värisemine, tõmblused ja jäikus
- Kõristasin kõrva
- Rühm kõrvaltoimeid, sealhulgas lümfisõlmede tursed (väikesed isoleeritud tükid naha all), palavik, lööve ja maksapõletik, mis võivad esineda koos
- Naha ja silmade kollasus (ikterus), maksapõletik
- Äge neerupuudulikkus, pidamatus
- Rindade kudede suurenemine, rindade suurenemine
- Kõrvaltoimed, mis tekivad pärast gabapentiini äkilist ärajätmist (ärevus, unehäired, iiveldus, valu, higistamine), valu rinnus
- Lihaskiudude vigastus (rabdomüolüüs)
- Vereanalüüside kõrvalekalded (suurenenud kreatiinfosfokinaas)
- Probleemid seksuaalfunktsiooniga, sealhulgas võimetus saavutada orgasmi, hilinenud ejakulatsioon
- Madal naatriumisisaldus veres
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu, mis asub aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida Neurontin kõvakapsleid temperatuuril kuni 30 ° C.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Neurontin sisaldab
Toimeaine on gabapentiin. Iga kõva želatiinkapsel sisaldab 100 mg, 300 mg või 400 mg gabapentiini.
Neurontini kapslite abiained on:
Kapsli sisu: laktoosmonohüdraat, maisitärklis ja talk.
Kapsli kest: želatiin, puhastatud vesi ja naatriumlaurüülsulfaat.
100 mg kapslid sisaldavad värvi E171 (titaandioksiid), 300 mg kapslid sisaldavad värvaineid E171 (titaandioksiid) ja E172 (kollane raudoksiid) ning 400 mg kapslid sisaldavad värvaineid E171 (titaandioksiid) ja E172 (punane ja kollane raudoksiid). Kõikides kapslites kasutatav tint sisaldab šellakit, E171 (titaandioksiid) ja E132 (indigokarmiin).
Kuidas Neurontin välja näeb ja pakendi sisu
Kõvad kapslid
100 mg kapslid on kõvad ja valged, millele on trükitud "Neurontin 100 mg" ja "PD".
300 mg kapslid on kollased kõvad ja neile on trükitud "Neurontin 300 mg" ja "PD".
400 mg kapslid on oranžid kõvad ja neile on trükitud "Neurontin 400 mg" ja "PD".
PVC / PVDC / alumiinium blisterpakendid 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsliga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NEURONTIN
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga 100 mg kõvakapsel sisaldab 100 mg gabapentiini.
Iga 300 mg kõvakapsel sisaldab 300 mg gabapentiini.
Üks 400 mg kõvakapsel sisaldab 400 mg gabapentiini.
Abiained:
Iga 100 mg kõvakapsel sisaldab 13 mg laktoosi (monohüdraadina).
Iga 300 mg kõvakapsel sisaldab 41 mg laktoosi (monohüdraadina).
Üks 400 mg kõvakapsel sisaldab 54 mg laktoosi (monohüdraadina).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvad kapslid
Neurontin 100 mg kõvakapslid: valge läbipaistmatu kõvakapsel, millele on trükitud "Neurontin 100 mg" ja "PD" ning mis sisaldab valget või valkjat pulbrit.
Neurontin 300 mg kõvakapslid: läbipaistmatu kollane kõvakapsel, millele on trükitud "Neurontin 300 mg" ja "PD" ning mis sisaldab valget kuni valkjat pulbrit.
Neurontin 400 mg kõvakapslid: läbipaistmatu oranž kõvakapsel, millele on trükitud "Neurontin 400 mg" ja "PD" ning mis sisaldab valget kuni valkjat pulbrit.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Epilepsia
Gabapentiin on näidustatud täiskasvanutel ja 6 -aastastel ja vanematel lastel osalise krambihoogude ravis sekundaarse üldistuse olemasolul või puudumisel (vt lõik 5.1).
Gabapentiin on näidustatud täiskasvanutel ja 12 -aastastel ja vanematel isikutel osaliste krampide raviks sekundaarse üldistuse olemasolul või puudumisel.
Perifeerse neuropaatilise valu ravi
Gabapentiin on näidustatud täiskasvanutele perifeerse neuropaatilise valu, näiteks valuliku diabeetilise neuropaatia ja herpesejärgse neuralgia raviks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Gabapentiini võib võtta koos toiduga või ilma ning see tuleb tervelt alla neelata koos piisava koguse vedelikuga (nt klaasitäie veega).
Tabelis 1 kirjeldatakse tiitrimisskeemi ravi alustamiseks kõigi näidustuste korral; Seda annustamisskeemi soovitatakse nii täiskasvanutele kui ka 12 -aastastele ja vanematele noorukitele. Juhised alla 12-aastastel lastel kasutatava annustamise kohta on toodud käesoleva jaotise järgmises alapeatükis.
Gabapentiini kasutamise lõpetamine
Vastavalt praegusele kliinilisele praktikale, kui ravi gabapentiiniga tuleb katkestada, on soovitatav seda teha järk -järgult, vähemalt nädala jooksul, olenemata ravitavast näidustusest.
Epilepsia
Epilepsia nõuab tavaliselt pikaajalist ravi. Annuse määrab raviarst individuaalse patsiendi taluvuse ja efektiivsuse alusel.
Täiskasvanud ja noorukid:
Kliinilistes uuringutes oli efektiivne annuste vahemik 900 kuni 3600 mg päevas. Ravi võib alustada annuse tiitrimisega, nagu on kirjeldatud tabelis 1, või manustades 300 mg kolm korda päevas (TID) selle esimesel päeval, lähtudes individuaalsest Patsiendi ravivastuse ja taluvuse korral võib annust veelgi suurendada 300 mg / päevas iga 2-3 päeva järel kuni maksimaalselt 3600 mg / päevas. aeglasem gabapentiini annuse tiitrimine. Minimaalne aeg annuse 1800 saavutamiseks mg ööpäevas on üks nädal, 2400 mg ööpäevase annuse puhul kokku 2 nädalat ja 3600 mg ööpäevas kokku 3 nädalat. Annused kuni 4800 mg päevas on pikaajaliselt hästi talutavad avatud kliinilised uuringud. Maksimaalne ööpäevane annus tuleb jagada kolmeks üksikannuseks ja hoogude äkilise tekkimise vältimiseks ei tohi maksimaalne intervall annuste vahel ületada 12 tundi.
6 -aastased või vanemad lapsed:
Algannus peaks varieeruma vahemikus 10 kuni 15 mg / kg päevas ja efektiivne annus saavutatakse tiitrimise suurendamisega ligikaudu kolme päeva jooksul. Gabapentiini efektiivne annus 6-aastastel ja vanematel lastel on 25 ... 35 mg / kg päevas. Pikaajalises kliinilises uuringus on hästi talutud annuseid kuni 50 mg / kg ööpäevas. Päevane koguannus tuleb jagada kolmeks üksikannuseks ja maksimaalne annuste vahe ei tohi ületada 12 tundi.
Gabapentiinravi optimeerimiseks ei ole vaja gabapentiini plasmakontsentratsiooni jälgida. Lisaks võib gabapentiini kasutada koos teiste epilepsiavastaste ainetega, ilma et oleks oht muuta gabapentiini plasmakontsentratsiooni ega teiste epilepsiavastaste ravimite kontsentratsiooni seerumis.
Perifeerne neuropaatiline valu
Täiskasvanud
Ravi võib alustada annuse tiitrimisega, nagu on kirjeldatud tabelis 1. Teise võimalusena on algannus 900 mg päevas, jagatuna kolmeks võrdseks manustamiseks. Seejärel võib patsiendi individuaalse ravivastuse ja taluvuse põhjal annust veelgi suurendada 300 mg ööpäevas iga 2-3 päeva järel, maksimaalselt 3600 mg-ni päevas. Mõnel patsiendil võib sobida gabapentiini annuse aeglasem tiitrimine. Minimaalne aeg 1800 mg ööpäevase annuse saavutamiseks on üks nädal, 2400 mg ööpäevase annuse puhul on see kokku 2 nädalat ja 3600 mg päevas kokku 3 nädalat.
Perifeerse neuropaatilise valu, nagu valulik diabeetiline neuropaatia ja herpesejärgne neuralgia, ravimisel ei ole efektiivsust ja ohutust kliinilistes uuringutes uuritud kauem kui 5 kuud. Kui patsient vajab perifeerse neuropaatilise valu raviks kauem kui 5 kuud, peab raviarst hindama patsiendi kliinilist seisundit ja määrama ravi pikendamise vajaduse.
Juhised kõigi näidustuste jaoks
Halva üldise tervisliku seisundiga patsientidel (nt väike kehakaal, elundisiirdamisega patsiendid jne) tuleb annust tiitrida aeglasemalt, kasutades väiksemaid annuseid või pikemaid intervalle annuste suurendamise vahel.
Kasutamine eakatel patsientidel (üle 65 -aastased)
Vanusega seotud neerufunktsiooni languse tõttu võib eakatel patsientidel olla vajalik annuse kohandamine (vt tabel 2).Unisus, perifeerne turse ja asteenia võivad eakatel patsientidel olla sagedasemad.
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
Neerufunktsiooni kahjustusega ja / või hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav annust kohandada, nagu on kirjeldatud tabelis 2. Gabapentiini 100 mg kapsleid võib kasutada annustamissoovituste järgimiseks neerupuudulikkusega patsientidel.
a Päevane koguannus tuleb jagada kolmeks annuseks. Neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens) patsientidel on näidustatud vähendatud annused
b Manustada annuses 300 mg igal teisel päeval.
c Patsientidele, kellel on kreatiniini kliirens
Kasutamine hemodialüüsi saavatel patsientidel
Anuuriaga hemodialüüsihaigetel, keda ei ole kunagi ravitud gabapentiiniga, on soovitatav küllastusannus 300-400 mg, millele järgneb 200-300 mg gabapentiini pärast iga 4-tunnist hemodialüüsi. Hemodialüüsivabadel päevadel ei tohi gabapentiinravi anda.
Neerukahjustusega patsientidel, kes saavad hemodialüüsi, peab gabapentiini säilitusannus põhinema tabelis 2 toodud soovitustel. Lisaks säilitusannusele soovitatakse pärast iga hemodialüüsi seanssi täiendavalt "200-300 mg".
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsientidel, kes said epilepsiavastaseid ravimeid erinevatel näidustustel, on teatatud enesetapumõtete ja -käitumise juhtudest. Epilepsiavastaste ravimite ja platseebo randomiseeritud uuringute metaanalüüs näitas ka suitsidaalsete mõtete ja käitumise riski väikest suurenemist.
Selle riski mehhanism ei ole kindlaks tehtud ja olemasolevad andmed ei välista gabapentiini kasutamise riski suurenemise võimalust.
Seetõttu tuleb patsiente jälgida enesetapumõtete ja -käitumise nähtude suhtes ning sellisel juhul tuleb kaaluda sobivat ravi. Patsiente (ja hooldajaid) tuleb juhendada, et nad suitsiidimõtete või -käitumise märkide ilmnemisel teavitaksid oma raviarsti.
Kui patsiendil tekib gabapentiinravi ajal äge pankreatiit, tuleb kaaluda gabapentiinravi katkestamist (vt lõik 4.8).
Kuigi puuduvad tõendid krampide kordumise kohta epileptikud Gabapentiini kasutamisel võib krambivastaste ravimite järsk lõpetamine epilepsiahaigetel stimuleerida epileptilist seisundit (vt lõik 4.2).
Gabapentiini, nagu ka teiste epilepsiaravimite puhul, võivad mõnedel patsientidel esineda sagedamini krampe või uut tüüpi krampe.
Nagu teistegi epilepsiaravimite puhul, on gabapentiini monoteraapia saavutamiseks ebaõnnestunud katkestada epilepsiavastased ravimid, mida manustatakse samaaegselt gabapentiiniga patsientidel, kes ei allu ravile mitme epilepsiavastase ravimiga.
Gabapentiini ei peeta krampide ravis efektiivseks esmase üldistuse, näiteks puudumiste korral, ja see võib mõnedel patsientidel neid krampe süvendada. Seetõttu tuleb gabapentiini kasutada ettevaatusega segatüüpi krampide, sealhulgas puudumistega patsientidel.
65 -aastastel ja vanematel patsientidel ei ole gabapentiiniga süstemaatilisi uuringuid läbi viidud. Topeltpimedas uuringus neuropaatilise valuga patsientidel esines 65-aastastel või vanematel patsientidel unisust, perifeerset turset ja asteeniat veidi rohkem kui noorematel patsientidel. Lisaks nendele andmetele ei näita selle patsiendirühma kliinilised hinnangud teistsugust ohutusprofiili kui noorematel patsientidel.
Pikaajalise (üle 36 nädala) ravi mõju laste ja noorukite õppimisele, intelligentsusele ja arengule ei ole piisavalt uuritud. Seetõttu tuleb pikaajalise ravi kasulikkust võrrelda sellise ravi võimalike riskidega.
Ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS)
Epilepsiavastaseid ravimeid, sealhulgas gabapentiini kasutavatel patsientidel on teatatud tõsistest ja eluohtlikest süsteemsetest ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS) (vt lõik 4.8).
Oluline on märkida, et ülitundlikkuse varased ilmingud, nagu palavik või lümfadenopaatia, võivad ilmneda isegi siis, kui lööve pole ilmne. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb patsienti kohe hinnata. Kui nende tunnuste või sümptomite alternatiivset etioloogiat ei ole võimalik kindlaks teha, tuleb ravi gabapentiiniga katkestada.
Laboratoorsed testid
Kogu proteinuuria poolkvantitatiivsel määramisel õlimõõtevarda testiga on võimalik saada valepositiivseid tulemusi. Seetõttu on soovitatav kontrollida õlimõõtevarda testi positiivset tulemust meetoditega, mis põhinevad teistsugusel analüütilisel põhimõttel, nagu Biureti meetod, turbidimeetrilised või kolorimeetrilised sidumismeetodid, või kasutada neid alternatiivseid meetodeid algusest peale.
Neurontini kõvakapslid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tervete vabatahtlikega (N = 12) läbi viidud uuringus, kui 60 mg kontrollitud vabanemisega morfiinikapslit manustati 2 tundi enne 600 mg gabapentiini kapslit, suurenes keskmine gabapentiini AUC 44%võrreldes sellega, kui gabapentiini manustati ilma morfiinita Seetõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi depressiooni nähtude suhtes, nagu unisus, ning gabapentiini või morfiini annust tuleb vastavalt vähendada.
Gabapentiini ja fenobarbitaali, fenütoiini, valproehappe või karbamasepiini vahel ei täheldatud koostoimeid.
Gabapentiini allo farmakokineetika püsiseisund see on sarnane tervetel isikutel ja epilepsiahaigetel, keda ravitakse nende epilepsiavastaste ainetega.
Gabapentiini ja noretindrooni ja / või etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne manustamine ei muuda üldist farmakokineetikat. püsiseisund kahest komponendist.
Gabapentiini ja alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiidide samaaegne manustamine vähendab gabapentiini biosaadavust kuni 24%. Gabapentiini on soovitatav võtta kõige varem kaks tundi pärast antatsiidide manustamist.
Probenetsiid ei mõjuta gabapentiini eritumist neerude kaudu.
Gabapentiini eritumise vähene vähenemine neerude kaudu, mida täheldati samaaegsel manustamisel koos tsimetidiiniga, ei oma eeldatavasti kliinilist tähtsust.
04.6 Rasedus ja imetamine
Üldiselt epilepsia ja epilepsiavastaste ravimitega seotud riskid
Epilepsiavastase ravimiga ravitud naiste järglastel suureneb sünnidefektide risk 2-3 korda. Kõige sagedamini teatatud defektid on huulelõhe, kardiovaskulaarsed väärarengud ja närvitoru defektid. Mitme epilepsiavastase ravimiga võib kaasneda suurem risk kaasasündinud väärarengute tekkeks kui monoteraapiaga, mistõttu on oluline kasutada monoteraapiat igal võimalusel. Tõenäoliselt rasestuda või fertiilses eas naistele tuleb anda erialast nõu ja epilepsiavastase ravi vajadust tuleb uuesti hinnata, kui naine plaanib rasestuda. Epilepsiavastast ravi ei tohi järsult katkestada, sest see võib põhjustada krampide teket, millel võivad olla tõsised tagajärjed nii emale kui ka beebile. Epilepsiahaigetel sündinud laste arenguhäireid on harva täheldatud. On võimalik eristada, kas arenguhäireid põhjustavad geneetilised või sotsiaalsed tegurid, ema epilepsia või epilepsiavastane ravi.
Gabapentiiniga seotud riskid
Gabapentiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimestele ei ole teada. Gabapentiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu emale ületab selgelt võimaliku ohu lootele.
Ei saa teha lõplikke järeldusi võimaliku seose kohta gabapentiini ja kaasasündinud väärarengute suurenenud riski vahel, kui ravimit võetakse raseduse ajal; see on tingitud epilepsiast endast ja samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite olemasolust uuritud raseduste ajal.
Gabapentiin eritub rinnapiima. Kuna mõju imikule imetamise ajal ei ole teada, tuleb gabapentiini manustamisel imetavatele naistele olla ettevaatlik. Gabapentiini tohib rinnaga toitmise ajal kasutada ainult juhul, kui kasu on selgelt suurem kui riskid.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Gabapentiinil võib olla "kerge või mõõdukas mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Gabapentiin mõjutab kesknärvisüsteemi ja võib põhjustada unisust, pearinglust või muid sellega seotud sümptomeid. Isegi kui need on olnud kerged või mõõdukad, võivad need kõrvaltoimed olla võib olla potentsiaalselt ohtlik sõidukit juhtivatel või masinatega töötavatel patsientidel. See kehtib eriti ravi alguses ja pärast annuse suurendamist.
04.8 Kõrvaltoimed
Epilepsia (täiendav ja monoteraapia) ja neuropaatilise valu kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed on esitatud ainulaadses loetelus, mis on jagatud organsüsteemi klassi ja esinemissagedusega väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni ≤ 1/10) ), aeg -ajalt (≥ 1/1000 kuni
Teised turuletulekujärgselt teatatud reaktsioonid on sagedusega Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) kaldkirjas allolevas loetelus.
Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed teatatud raskusastme vähenemise järjekorras.
Elundisüsteem Kõrvaltoimed
Infektsioonid ja infestatsioonid
Väga sage viirusinfektsioon
Sage kopsupõletik, hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon, infektsioon, keskkõrvapõletik.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Sage leukopeenia
Teadmata trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Aeg -ajalt allergilised reaktsioonid (nt nõgestõbi)
Teadmata ülitundlikkuse sündroom, süsteemne reaktsioon, mille esinemissagedus võib olla palavik, lööve, hepatiit, lümfadenopaatia, eosinofiilia ja mõnikord muud nähud ja sümptomid.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage anoreksia, suurenenud söögiisu
Psühhiaatrilised häired
Sage vaenulikkus, segadus ja emotsionaalne ebastabiilsus, depressioon, ärevus, närvilisus, ebanormaalne mõtlemine
Teadmata hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Väga sage unisus, pearinglus, ataksia
Sage krambid, hüperkineesia, düsartria, amneesia, värinad, unetus, peavalu, sellised aistingud nagu paresteesia, hüpoesteesia, ebanormaalne koordinatsioon, nüstagm, suurenenud, vähenenud või puuduvad refleksid
Aeg -ajalt hüpokineesia
Teadmata muud liikumishäired (nt koreoatetoos, düskineesia, düstoonia)
Silma häired
Tavalised nägemishäired nagu amblüoopia, diploopia
Kõrva ja labürindi häired
Sage pearinglus
Teadmata tinnitus
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt südamepekslemine
Vaskulaarsed patoloogiad
Sage hüpertensioon, vasodilatatsioon
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage düspnoe, bronhiit, farüngiit, köha, nohu
Seedetrakti häired
Sage oksendamine, iiveldus, hammaste kõrvalekalded, igemepõletik, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus, suukuivus või kõri, kõhupuhitus
Teadmata pankreatiit
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata hepatiit, ikterus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage näoturse, purpur, mida enamasti kirjeldatakse kui verevalumit pärast füüsilist traumat, löövet, sügelust, aknet
Teadmata Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem, multiformne erüteem, alopeetsia, ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (vt lõik 4.4)
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage artralgia, müalgia, seljavalu, lihaste tõmblemine
Teadmata rabdomüolüüs, müokloonus
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata äge neerupuudulikkus
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Tavaline impotentsus
Teadmata rindade hüpertroofia, günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga sage väsimus, palavik
Sage perifeerne turse, kõndimishäired, asteenia, valu, halb enesetunne, gripi sündroom
Aeg -ajalt üldine turse
Teadmata võõrutusreaktsioonid (enamasti ärevus, unetus, iiveldus, valu, higistamine), valu rinnus. On teatatud seletamatust äkksurmast, mille põhjuslikku seost gabapentiinraviga ei ole kindlaks tehtud.
Diagnostilised testid
Valgevereliblede (valgete vereliblede arvu) sage langus, kehakaalu tõus
Aeg -ajalt suurenenud maksafunktsiooni indeksid SGOT (AST), SGPT (ALT) ja bilirubiin
Teadmata veresuhkru taseme muutused diabeediga patsientidel, kreatiinfosfokinaasi taseme tõus
Vigastus ja mürgistus
Tavalised juhuslikud vigastused, luumurrud, marrastused,
Ravi gabapentiiniga on teatatud ägeda pankreatiidi juhtudest. Põhjuslik seos gabapentiiniga on ebaselge (vt lõik 4.4).
Hemodialüüsi saavatel patsientidel on teatatud müopaatiast ja kreatiinkinaasi taseme tõusust lõppstaadiumis neerukahjustuse tõttu.
Hingamisteede infektsioonidest, keskkõrvapõletikust, krampidest ja bronhiidist teatati ainult lastega läbi viidud kliinilistes uuringutes. Lisaks teatati lastel läbiviidud kliinilistes uuringutes sageli agressiivsest käitumisest ja hüperkineesist.
04.9 Üleannustamine
Kuni 49 g annuste gabapentiini üleannustamise korral ei ole täheldatud eluohtlikke ägeda toksilisuse episoode. Üleannustamise sümptomiteks olid: pearinglus, kahekordne nägemine, hägune kõne, unisus, letargia ja kerge kõhulahtisus. Kõik patsiendid paranesid toetava raviga täielikult. Gabapentiini imendumise vähenemine suuremate annuste korral võib piirata ravimi "imendumist üleannustamise ajal ja seetõttu võib minimeerida üleannustamise tagajärjel tekkivat toksilisust.
Gabapentiini üleannustamine, eriti kui see on seotud teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kasutamisega, võib põhjustada kooma.
Kuigi gabapentiini saab elimineerida hemodialüüsi teel, on varasem kogemus näidanud, et see pole vajalik. Siiski võib raske neerukahjustusega patsientidel olla näidustatud hemodialüüs.
Gabapentiini surmavat suukaudset annust ei tuvastatud hiirtel ja rottidel, keda raviti annustega kuni 8000 mg / kg. Ägeda toksilisuse tunnusteks loomadel olid: ataksia, vaevatud hingamine, ptoos, hüpoaktiivsus või erutus.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised epilepsiavastased ravimid.
ATC -kood: N03AX12.
Gabapentiini toimemehhanism pole täpselt teada.
Gabapentiin on struktuurilt seotud neurotransmitteriga GABA (gamma-aminovõihape), kuid selle toimemehhanism erineb paljude teiste GABAergiliste sünapsitega interakteeruvate toimeainete toimest, nagu valproaat, barbituraadid, bensodiasepiinid, GABA transaminaaside inhibiitorid, GABA omastamise inhibiitorid, GABA agonistid ja GABA eelravimid. Haridus in vitro radioaktiivselt märgistatud gabapentiiniga tuvastati roti ajukudedes, sealhulgas neokorteksis ja hipokampuses, uus peptiidi sidumissait, mis võib viidata gabapentiini ja selle struktuursete derivaatide krambivastasele ja valuvaigistavale toimele. Gabapentiini sidumissait identifitseeriti kui pinge alfa2-delta alaühikud suletud kaltsiumikanalid.
Gabapentiin kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei seondu teiste tavaliste ravimite või aju neurotransmitterite retseptoritega, sealhulgas GABAA, GABAB ja bensodiasepiini, glutamaadi, glütsiini või N-metüül-d-aspartaadi retseptoritega.
Gabapentiin ei suhtle in vitro naatriumikanalitega, eristades seega fenütoiinist ja karbamasepiinist. Mõnes süsteemis vähendab gabapentiin osaliselt reaktsioone glutamatergilise agonisti N-metüül-d-aspartaadile (NMDA) in vitro, kuid ainult kontsentratsioonidel üle 100 mcM, mida ei ole võimalik saavutada in vivo. Gabapentiin vähendab veidi vabanemist in vitro monoamiini neurotransmitteritest. Gabapentiini manustamine rottidele suurendab GABA käivet paljudes ajupiirkondades sarnaselt naatriumvalproaadiga, kuigi erinevates ajupiirkondades. Nende erinevate gabapentiini aktiivsuste ja krambivastaste toimete vaheline seos on veel määratlemata. Loomadel tungib gabapentiin kergesti ajju ja hoiab ära krambid, mis on põhjustatud maksimaalsest elektrišokist, krambihoogudest, sealhulgas GABA sünteesi inhibiitoritest, ja krampide geneetilistest mudelitest.
Kliiniline uuring täiendava ravi kohta osaliste krampide ravis 3 ... 12-aastastel lastel näitas arvulist, kuid mitte statistiliselt olulist erinevust 50% ravivastuse määras gabapentiinirühma kasuks võrreldes platseeborühmaga. vanuse järgi arvutatud vastusemäärade ajutised analüüsid ei näidanud vanuse statistiliselt olulist mõju ei pideva muutujana ega dihhotoomse muutujana (vanuserühmad 3-5 aastat ja 6-12 aastat).
Selle täiendava post-hoc analüüsi andmed on kokku võetud järgmises tabelis:
*Elanikkonna kavatsus ravida modifitseeritud määratleti kui kõiki patsiente, kes randomiseeriti uuringuravimitesse ja kellel oli ka 28 päeva jooksul hinnatav epileptiline epilepsiapäevik nii alg- kui ka topeltpimedas faasis.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist täheldatakse gabapentiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni teisel ja kolmandal tunnil. Gabapentiini biosaadavus (osa imendunud annusest) kipub annuse suurenedes vähenema. 300 mg gabapentiini kapsli absoluutne biosaadavus on ligikaudu 60%. Toit, sealhulgas rasvarikas dieet, ei avalda kliiniliselt olulist mõju gabapentiini farmakokineetika.
Korduv manustamine ei mõjuta gabapentiini farmakokineetikat. Kuigi kliinilistes uuringutes olid gabapentiini plasmakontsentratsioonid tavaliselt vahemikus 2 mcg / ml kuni 20 mcg / ml, ei näidanud need kontsentratsioonid ohutust ega efektiivsust. Farmakokineetilised parameetrid on toodud tabelis 3.
Tabel 3
Gabapentiini allo keskmiste kontsentratsioonide (% CV) farmakokineetiliste parameetrite kokkuvõte püsiseisund pärast manustamist iga 8 tunni järel
Levitamine
Gabapentiin ei seondu plasmavalkudega ja selle jaotusruumala on 57,7 liitrit. Epilepsiahaigetel on gabapentiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus (CSF) ligikaudu 20% vastavast plasmakontsentratsioonist püsiseisund. Gabapentiini leidub imetavate naiste rinnapiimas.
Ainevahetus
Puuduvad tõendid gabapentiini metabolismi kohta inimestel. Gabapentiin ei indutseeri ainevahetuse eest vastutavaid oksüdatiivseid maksaensüüme.
Elimineerimine
Gabapentiin eritub muutumatul kujul ainult neerude kaudu. Gabapentiini eliminatsiooni poolväärtusaeg ei sõltu annusest ja on keskmiselt 5-7 tundi.
Eakatel ja neerukahjustusega patsientidel on gabapentiini plasmakliirens vähenenud. Gabapentiini eliminatsiooni konstant, plasma kliirens ja renaalne kliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga.
Gabapentiin eemaldatakse plasmast hemodialüüsi teel. Neerufunktsiooni kahjustusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt lõik 4.2).
Gabapentiini farmakokineetika lastel määrati 50 tervel isikul vanuses 1 kuu kuni 12 aastat. Üldiselt on gabapentiini plasmakontsentratsioon üle 5 -aastastel lastel võrreldav täiskasvanutega, kui ravimit manustati mg / kg alusel.
Farmakokineetilises uuringus, milles osales 24 tervet last vanuses 1 kuu kuni 48 kuud, täheldati ligikaudu 30% madalamat ekspositsiooni (AUC), madalamat Cmax ja suuremat kliirensit kehakaalu kohta, võrreldes andmetega, mis on teatatud üle 5 -aastastest lastest.
Lineaarsus / mittelineaarsus
Gabapentiini biosaadavus (osa imendunud annusest) väheneb annuse suurendamisel ja see annab mittelineaarsuse farmakokineetilistele parameetritele, sealhulgas biosaadavuse parameetrile (F), nt Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminatsiooni farmakokineetika (farmakokineetiline parameetreid, mis ei sisalda biosaadavuse parameetreid, nagu CLr ja T½), kirjeldab kõige paremini lineaarne farmakokineetika. püsiseisund on ette nähtud üksikute haldusasutuste andmete põhjal.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kantserogenees
Gabapentiini manustati dieediga hiirtele (200, 600, 2000 mg / kg päevas) ja rottidele (250, 1000, 2000 mg / kg päevas) kahe aasta jooksul. Pankrease atsinaarrakuliste kasvajate esinemissageduse statistiliselt oluline suurenemine leiti ainult isastel rottidel, kes kasutasid suurimat annust. Ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon rottidel 2000 mg / kg / päevas oli 10 korda suurem kui rottidel. "Mees 3600 mg päevas. Isastel rottidel on kõhunäärme atsinaarsed rakukasvajad vähese pahaloomulisusega, ei mõjutanud ellujäämist, ei põhjustanud metastaase ega ümbritsevate kudede sissetungi ning olid sarnased kontrollloomadel täheldatuga. Nende pankrease atsinaarsete rakukasvajate suhe isastel rottidel ja vähirisk inimestel on ebaselge.
Mutagenees
Gabapentiinil puudub genotoksiline potentsiaal. Standardtestides ei olnud see mutageenne in vitro viiakse läbi bakteri- või imetajarakkudega. Gabapentiin ei põhjustanud imetajarakkudes kromosomaalseid struktuurilisi aberratsioone in vitro või in vivo ja ei kutsunud esile hamba luuüdi rakkudes mikrotuumade teket.
Viljakuse halvenemine
Rottidel ei täheldatud kahjulikku toimet fertiilsusele ega reproduktsioonile annustes kuni 2000 mg / kg (ligikaudu viis korda suurem kui inimese maksimaalne ööpäevane annus mg / m2 kehapinna alusel).
Teratogenees
Gabapentiin ei suurendanud väärarengute esinemissagedust võrreldes kontrollrühmaga hiirte, rottide või küülikute järglastel, kelle annused olid vastavalt 50, 30 ja 25 korda suuremad kui inimese 3600 mg ööpäevane annus (vastavalt neli, viis või kaheksa korda ööpäevas) inimestel kasutatud annus mg / m2 alusel).
Gabapentiin põhjustas närilistel kolju, selgroolülide, esijäsemete ja alajäsemete luustumisprotsessi viivituse ning see viitab loote kasvu hilinemisele. Need toimed ilmnesid tiinetel emastel hiirtel, keda raviti organogeneesi ajal suukaudsete annustega 1000 või 3000 mg / kg päevas, ja rottidel, keda raviti annustega 500, 1000 või 2000 mg / kg enne paaritumist ja paaritumise ajal ning tiinuse ajal. Need annused on ligikaudu 1–5 korda suuremad kui inimese annus 3600 mg (mg / m2).
Toimeid ei täheldatud tiinetel emastel hiirtel, keda raviti annusega 500 mg / kg päevas (ligikaudu ½ inimese annusest mg / m2 alusel).
Hüdroureteri ja / või hüdronefroosi esinemissageduse suurenemist täheldati rottidel, keda raviti 2000 mg / kg / päevas fertiilsuse ja üldise reproduktsiooni uuringus, 1500 mg / kg / päevas teratoloogilises uuringus ja vastavalt 500, 1000 ja 2000 mg / kg / päevas perinataalses ja postnataalses uuringus. Nende andmete olulisus pole teada, kuid neid on seostatud arengu hilinemisega. Need annused on ligikaudu 1–5 korda suuremad kui inimestel kasutatud annus, mis võrdub 3600 mg / mg m2 alusel.
Küülikutel läbi viidud teratoloogilises uuringus suurenes implanteerimisjärgse lootekaotuse esinemissagedus annuste 60, 300 ja 1500 mg / kg / päevas korral organogeneesi ajal. Need annused vastavad ligikaudu 1/4–8 korda inimese ööpäevasest annusest 3600 mg (mg / m2).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Kõva kapsel
Iga kõvakapsel sisaldab järgmisi mitteaktiivseid koostisosi: laktoosmonohüdraat, maisitärklis ja talk.
Operculum: želatiin, puhastatud vesi ja naatriumlaurüülsulfaat.
100 mg kõvakapslid sisaldavad värvi E171 (titaandioksiid), 300 mg kõvakapslid sisaldavad värvaineid E171 (titaandioksiid) ja E172 (kollane raudoksiid) ning 400 mg kõvakapslid sisaldavad värvaineid E171 (titaandioksiid) ja E172 (kollane ja punane raudoksiid).
Kõigi kapslite tint sisaldab šellakit ja värvaineid E171 (titaandioksiid) ja E132 (indigokarmiin).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
PVC / PVDC / alumiinium blistrid
Pakendis 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Italia S.r.l. Isonzo kaudu, 71 - 04100 Latina.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
50 kapslit 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapslit 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapslit 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
100 mg kapslid: 18. juuli 1995–28. Mai 2007
300 mg kapslid: 18. juuli 1995 / 28. mai 2007
400 mg kapslid: 18. juuli 1995–28. Mai 2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus, 10. juuni 2013
