Toimeained: metoprolool (metoprolooltartraat)
LOPRESOR 100 mg kaetud tabletid
LOPRESOR 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Näidustused Miks Lopresorit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Lopresor sisaldab metoprolooltartraati, mis kuulub beetablokaatorite hulka, mis aeglustavad südamelööke ja alandavad vererõhku.
Lopresor on näidustatud täiskasvanutele:
- kõrge vererõhu raviks (kas üksi või kombinatsioonis teiste vererõhku langetavate ravimitega, näiteks diureetikumide, perifeersete vasodilataatorite või AKE inhibiitoritega)
- et vältida valu rinnus, mis on põhjustatud südame hapnikuga varustatuse vähenemisest (stenokardia). Ägedate krampide leevendamiseks võib arst vajadusel välja kirjutada nitroglütseriini
- teadaoleva või kahtlustatava südameinfarkti korral
- ennetamiseks pärast südameinfarkti
- südamefunktsiooni häirete korral, mis väljenduvad südamepekslemisena (südamelöökide tajumise tunne)
- peavalude (migreen) ennetamiseks.
Rääkige oma arstiga, kui te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini.
Vastunäidustused Kui Lopresorit ei tohi kasutada
Ärge võtke Lopresorit:
- kui olete metoprolooltartraadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või teiste sellega seotud ravimite suhtes allergiline.
- kui olete allergiline teiste beetablokaatorite klassi kuuluvate ravimite, näiteks metoprolooli suhtes
- kui teil on südame elektrijuhtivuse blokeerimine (teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad)
- kui teil on dekompenseeritud südamepuudulikkus, raske südamehaigus
- kui teil on südame löögisageduse langus, st südame löögisagedus minutis (vähem kui 45–50 lööki)
- kui teil on südamehaigus, mida nimetatakse siinussõlme sündroomiks (mida iseloomustavad südame rütmihäired)
- kui teil on tõsised vereringehäired (perifeerne arteriaalne vereringe)
- kui teil on madal vererõhk ja südamefunktsiooni tõsine halvenemine (kardiogeenne šokk)
- kui teil on ravimata neerupealise kasvaja, neeru kohal paiknev nääre, mis võib põhjustada kõrget vererõhku (feokromotsütoom)
- kui teil on madal vererõhk
- kui teil on raske bronhiaalastma või teil on esinenud bronhide tugevat ahenemist, mis raskendab hingamist
- kui teil on hiljuti olnud südameatakk või raske südamepuudulikkus.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lopresori võtmist
Enne Lopresori võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud järgmised seisundid:
- kerge või mõõduka raskusega hingamisteede haigused (bronhospastilised haigused). Lopresorit tuleb manustada väikseima efektiivse annusena ja alati samal ajal β2-agonistiga (vt "Ärge võtke Lopresorit").
- kõrge veresuhkru tase (diabeet), eriti kui teid ravitakse insuliiniga või suukaudselt veresuhkru taset alandavate ravimitega (vt lõik "Muud ravimid ja Lopresor"), sest see ravim ei pruugi teid hüpoglükeemia ( madal veresuhkur), näiteks kiire südametegevus, pearinglus ja higistamine
- südame paispuudulikkus, südamehaigus
- südame elektrijuhtivuse häired (esimese astme atrioventrikulaarne blokaad)
- südameatakk
- vereringehäired kätes ja jalgades (nt Raynaud tõbi või nähtus, vahelduv lonkamine)
- kui teil on teadaolev või kahtlustatav neerupealise kasvaja, neeru kohal paiknev nääre, mis võib põhjustada vererõhu tõusu (feokromotsütoom), tuleb Lopresor'i manustada alati samaaegselt alfa -blokaatoriga ja alles pärast ravi Lopresor. Tähestiku blokeerija on käivitatud (vt "Ärge võtke Lopresorit").
- teatud tüüpi stenokardia (valu rinnus), mida nimetatakse Prinzmetali stenokardiaks
- kilpnäärmeks nimetatava näärme funktsiooni suurenemine (türotoksikoos)
- allergia. Kui teil on allergia ja te võtate beetablokaatoreid, võivad allergilised reaktsioonid olla tavalisest raskemad
- maksaprobleemid (maksafunktsiooni häired), kuna arst võib otsustada teie annust muuta.
Kui Lopresor -ravi ajal ilmnevad silmades kõrvaltoimed (kuivad silmad ja / või aeg -ajalt nahalööbed silma all), pidage kohe nõu oma arstiga, kes võib otsustada ravi katkestada (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“).
Kui teile tehakse operatsioon, mis nõuab üldanesteesiat, rääkige anestesioloogile (arst, kes teeb anesteesia), et kasutate Lopresorit. Anestesioloog valib teile sobivaima anesteetikumi, et vähendada südame soovimatuid mõjusid. anesteesia ajal. Arst võib lõpetada ravi Lopresoriga enne operatsiooni, sel juhul toimub ärajätmine järk -järgult ja see lõpeb ligikaudu 48 tundi enne üldanesteesiat.
Eakad kodanikud
Kui te olete eakas, kasutage seda ravimit ettevaatusega. Tegelikult võib vererõhu või südame löögisageduse liigne langus põhjustada elutähtsate organite ebapiisavat verevarustust (vt lõik 3 "Kuidas Lopresori võtta").
Lapsed ja noorukid
Efektiivsus ja ohutus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel on piiratud, seetõttu ei ole Lopresori kasutamine selles populatsioonis (0 ... 18-aastased) soovitatav.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Lopresori toimet
Muud ravimid ja Lopresor
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid.
Koostoimed ravimitega, mille samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
- ravimid teatud südamehaiguste raviks, mis kuuluvad kaltsiumikanali blokaatorite klassi (veeni manustatuna), nagu verapamiil ja diltiaseem. See kombinatsioon võib tugevdada Lopresori pärssivat toimet südamele ja vererõhule.
Koostoimed, mida tuleb arvestada
- ravimid, mis alandavad vererõhku: ravimid, mis alandavad katehhoolamiinide taset veres (organismi toodetud ained, mis kontrollivad südame löögisagedust); muud beetablokaatorid (sealhulgas silmatilkade kujul); monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid, ravimid, mida kasutatakse depressiooni raviks isegi 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist.
- ravimid teatud südamehaiguste raviks, mis kuuluvad kaltsiumikanali blokaatorite klassi (nt verapamiil) suu kaudu
- ravimid südame rütmihäirete raviks (antiarütmikumid, nagu kinidiin, tokainiid, prokaiinamiid, ajmaliin, amiodaroon, flekainiid, disopüramiid ja propafenoon)
- nitroglütseriin, ravim, mida kasutatakse stenokardia raviks
- ravimid anesteesia esilekutsumiseks operatsiooni ajal (üld- ja lokaalanesteetikumid nagu lidokaiin), vt ka lõiku "Hoiatused ja ettevaatusabinõud".
- depressiooniravimid (fluvoksamiin, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin, bupropioon, klomipramiin, desipramiin)
- teatud psüühikahäirete ravimid (antipsühhootikumid nagu kloorpromasiin, flufenasiin, haloperidool, tioridasiin)
- ravimid, mida kasutatakse HIV -viiruse raviks, retroviirusevastased ravimid, näiteks ritonaviir
- allergiaravimid (antihistamiinikumid nagu difenhüdramiin)
- malaariaravimid (hüdroksüklorokiin või kinidiin)
- seeninfektsioonide raviks kasutatavad ravimid (seenevastased ravimid, näiteks terbinafiin)
- hüdralasiin ja prasosiin (kõrge vererõhu ravimid)
- ravimid teatud südamehäirete raviks, mis kuuluvad digitaalise glükosiidide klassi.
- ravimid, mida kasutatakse teatud hingamisprobleemide (nt astma ja köha) või nina puhastamiseks (ninatilgad) või teatud silmahaiguste raviks (silmatilgad), näiteks: adrenaliin, noradrenaliin, isoprenaliin, efedriin, fenüülefriin, fenüülpropanoolamiin, ksantiiniderivaadid
- põletiku ja valu ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid)
- rifampitsiin, antibiootikum
- ravimid, mis kuuluvad alfa-adrenergiliste blokaatorite klassi (guanetidiin, betanidiin, reserpiin, alfa-ametüüldopa või klonidiin), mida kasutatakse selliste haiguste raviks nagu eesnäärme healoomuline hüpertroofia (suurenenud eesnääre), kusepeetus (põie võimetus täielikult tühjeneda) ja kõrge vererõhk
- ravimid veresuhkru taseme alandamiseks (diabeediravimid ja insuliin)
- ravimid migreeni raviks (tungaltera alkaloidid)
- Dipüridamool. Üldiselt tuleb beetablokaatorite manustamine enne dipüridamooli testi lõpetada, jälgides hoolikalt pulssi pärast dipüridamooli süstimist.
Lopresor koos toidu, joogi ja alkoholiga
- Ravi ajal ei soovitata alkoholi tarvitada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või kui toidate last rinnaga, pidage enne selle ravimiga ravi alustamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Kui olete rase, määrab arst teile selle ravimi ainult äärmisel vajadusel. Raseduse ajal Lopresoriga ravi korral määrab arst teile väikseima võimaliku annuse ja palub teil ravi katkestada vähemalt 2 või 3 päeva enne sünnitust, et vältida mõju sündimata lapsele (nt bradükardia, hüpoglükeemia).
Toitmisaeg
Lopresor eritub rinnapiima, seega ei ole selle ravimi kasutamine imetamise ajal soovitatav.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Lopresori võtmise ajal võivad tekkida pearinglus, väsimus või nägemishäired. Sellisel juhul ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu ega masinaid.
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad kastoorõli
See võib põhjustada kõhuvalu ja kõhulahtisust.
Neile, kes spordiga tegelevad:
Neile, kes tegelevad spordiga, on ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta doping ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Annustamine ja kasutusviis Lopresori kasutamine: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
NAGU
Võtke tabletid alati klaasi veega ja ärge neid närige.
Võtke Lopresori regulaarselt koos toiduga. Kui arst on teile soovitanud võtta
Lopresor kas enne hommikusööki või selle ajal, jätkake Lopresori võtmist sama ajakavaga kogu ravi vältel.
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- võtke seda ravimit tühja kõhuga.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
- võtke seda ravimit koos toiduga või ilma, vastavalt oma eelistustele.
KUI PALJU
Kõrge vererõhu raviks
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid:
- 100-200 mg päevas, kas ühekordse manustamisena (1 või 2 tabletti hommikul sõltuvalt ettenähtud annusest) või kaheks jagatud annuseks (üks tablett hommikul ja üks õhtul). Vajadusel võib arst lisaks välja kirjutada teise vererõhku langetava ravimi.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
- 1 tablett hommikul.
Vältida valu rinnus, mis on põhjustatud südame hapnikuga varustatuse vähenemisest (stenokardia)
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid:
- 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 400 mg -ni
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
- 1 tablett hommikul. Ravi katkestamise faasis hoiab arst teid hoolika järelevalve all. Arst vähendab annust järk -järgult 1–3 nädala jooksul ja määrab vajadusel asendusravi.
Südameinfarkt
Ägeda faasi korral kohandab arst annust vastavalt teie füüsilisele seisundile. Säilitusravi: suukaudne annus on 200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Ravi tuleb jätkata vähemalt 3 kuud.
Südamefunktsiooni häirete korral, mis avalduvad südamepekslemisega (südamelöökide tajumise tunne) ja peavalude ennetamisega (migreen)
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid:
- 100 mg päevas, manustatuna üks kord hommikul (1 tablett hommikul); vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 mg -ni, jagatuna kaheks annuseks (1 tablett hommikul ja üks õhtul).
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
- 1 tablett päevas, hommikul.
Kui teil on maksafunktsiooni kahjustus, määrab arst Lopresori, alustades väikestest annustest, ja suurendab annust ettevaatlikult vastavalt teie ravivastusele.
Eakad (> 65 aastat)
Kui olete üle 65 -aastane, määratakse see ravim teile ettevaatlikult, kuna kõrvaltoimete tõenäosus on suurem. Eelkõige kontrollib arst regulaarselt teie vererõhku ja südame löögisagedust (vt „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).
Kasutamine lastel ja noorukitel
Seda ravimit ei soovitata kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lopresori
Kui te võtate Lopresori rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate seda ravimit liiga palju, rääkige sellest oma arstile või minge kohe haiglasse. Arsti oodates võib 4 tunni jooksul pärast allaneelamist olla kasulik esile kutsuda oksendamine ja / või võtta aktiivsütt, et ravim maost ja sooltest eemaldada. Igal juhul tuleb pärast beetablokaatorite liigset tarbimist teda alati haiglas jälgida.
Selle ravimi üleannustamine võib põhjustada järgmisi sümptomeid:
- liigne vererõhu langus
- südamelöökide arvu vähenemine (siinusbradükardia)
- südame raskused vere pumpamisel kehasse, mis on tingitud südame elektrijuhtimissüsteemi muutustest (atrioventrikulaarne blokaad)
- raske südamehaigus (südamepuudulikkus)
- vererõhu langus koos südamefunktsiooni tõsise halvenemisega (kardiogeenne šokk)
- südame seiskumine
- bronhide ahenemine ja hingamisraskused (bronhospasm)
- teadvuse halvenemine (või isegi kooma)
- krambid
- iiveldus
- Ta tõmbus tagasi
- keha sinakas värvimuutus (tsüanoos)
- surma.
Alkoholi, vererõhku langetavate ravimite, kinidiini (südame rütmihäirete ravim) või barbituraatide (epilepsiaravimid) samaaegne kasutamine süvendab sümptomeid. Esimesed ilmingud ravimi liigsest tarbimisest ilmnevad 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi manustamist. Mõju võib püsida ka mitu päeva.
Kui te unustate Lopresori võtta
Kui te unustate tableti võtmata, ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Lopresori võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravi järsk katkestamine
Ärge lõpetage ravi Lopresoriga järsult, eriti kui teil on südame hapnikuvaesusest (isheemilisest) tingitud haigused, nagu stenokardia (valu rinnus). Stenokardia süvenemise vältimiseks vähendab arst neid. järk -järgult 1 ... 3 nädala jooksul ja määrab vajadusel asendusravi.Arst jälgib teid ravi lõpetamise ajal tähelepanelikult.
Kõrvaltoimed Millised on Lopresori kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui Lopresor -ravi ajal ilmnevad järgmised silmade kõrvalnähud (kuivad silmad ja / või aeg -ajalt nahalööbed silma all), võtke ühendust oma arstiga, kes võib selle ravimiga ravi lõpetada.
Lisaks võivad teil tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- madal vererõhk istudes seistes (ortostaatiline hüpotensioon, mõnikord koos minestusega)
- iiveldus
- Ta tõmbus tagasi
- valu kõhus
- väsimus
- hingamisraskused pärast füüsilist pingutust (raske hingeldus)
- aeglane südame löögisagedus (bradükardia)
- pearinglus
- peavalu.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- kõhulahtisus
- kõhukinnisus
- nahalööbed (nõgestõve, nahakahjustuste kujul)
- lihaskrambid
- bronhospasm (isegi kui teil pole varem olnud obstruktiivseid kopsuhaigusi)
- turse (turse)
- valu sõrmedes ja varvastes, mis muutuvad esmalt valkjaks, seejärel sinakas ja lõpuks punaseks (Raynaud 'nähtus)
- südamehaigus (südamepuudulikkus)
- muutused südame rütmis
- südamelöökide tajumine (südamepekslemine)
- teadvuse vähenemine
- unisus või unetus
- kipitus kätes ja jalgades (paresteesia)
- depressioon
- õudusunenäod.
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- kaalutõus
- kõrvalekalded maksafunktsiooni testides
- erektsioonihäired
- häiritud seksuaalne soov
- Peyronie tõbi (peenise haigus)
- liigesepõletik (artriit)
- valgustundlikkusreaktsioonid (valgustundlikkus)
- liigne higistamine
- juuste väljalangemine ja juuste väljalangemine (alopeetsia)
- psoriaasi süvenemine (nahahaigus)
- raske maksahaigus (hepatiit)
- suu limaskesta kuivus
- retroperitoneaalne fibroos (kõhupõletik)
- nina limaskesta ärritus ja põletik (nohu)
- gangreen (sinakas või rohekas nahk kätel või jalgadel), kui teil on tõsised perifeerse vereringe häired
- trombotsüütide arvu vähenemine veres (trombotsütopeenia)
- isiksusehäired
- hallutsinatsioonid
- nägemise halvenemine (nt hägune nägemine)
- ärritus
- helin kõrvus (tinnitus)
- kuulmiskahjustused soovitatud annuste ületamisel (nt kuulmislangus või kurtus)
- valu rinnus.
Lisaks võivad esineda järgmised kõrvaltoimed, mille esinemissagedust ei ole võimalik kindlaks teha:
Närvisüsteemi häired
- segadusseisund
Ainevahetus- ja toitumishäired
- suurenenud triglütseriidide (rasvade) sisaldus veres
- HDL -kolesterooli taseme langus veres.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Hoida Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tablette temperatuuril kuni 30 ° C.
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil pärast EXP.
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Lopresor sisaldab
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
- Toimeaine on 100 mg metoprolooltartraati.
Abiained on: naatriumkarboksümetüültärklis A, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, hüdrogeenitud polühüdroksü kastoorõli, talk, titaandioksiid.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
- Toimeaine on: 200 mg metoprolooltartraati.
- Abiained on: veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, kahealuseline kaltsiumfosfaatdihüdraat, 30%polüakrülaadispersioon, magneesiumstearaat, glütserüülpalmitaatstearaat, hüpromelloos, polüsorbaat 80, talk, titaandioksiid, kollane raudoksiid.
Kuidas Lopresor välja näeb ja pakendi sisu
Tabletid suukaudseks kasutamiseks.
- Lopresor 100 mg on ümmargused valged õhukese polümeerikattega tabletid, mis on pakitud 30 tabletti sisaldavatesse blistritesse
- Lopresor 200 mg on ümmargused ja kollased toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, mis on pakitud 28 tabletti sisaldavatesse blisterpakenditesse.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
LOPRESOR
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Toimeaine: 100 mg metoprolooltartraati.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
Toimeaine: 200 mg metoprolooltartraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon: kas üksi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumide, perifeersete vasodilataatorite või AKE inhibiitoritega.
Stenokardia: pikaajaline profülaktika. Ägedate kriiside leevendamiseks tuleks vajadusel kasutada nitroglütseriini.
Selge või kahtlustatav müokardiinfarkt sekundaarse ennetusena pärast müokardiinfarkti.
Südame funktsionaalsed häired koos südamepekslemisega.
Migreeni ennetamine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Üldine elanikkond
Soovitatav on individuaalne annustamine ja järgida järgmist annustamisskeemi.
Hüpertensioon
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100-200 mg päevas, kas ühekordse manustamisena, hommikul või kaheks jagatud annuseks (hommikul ja õhtul).
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 1 tablett hommikul.
Stenokardia
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Vajadusel võib annust suurendada 400 mg -ni.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 1 tablett hommikul
Südameatakk
Äge faas: Soovitatavat annust saab kohandada vastavalt patsiendi hemodünaamilisele seisundile.
Säilitusravi: suukaudne säilitusannus on 200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Ravi tuleb jätkata vähemalt 3 kuud.
Funktsionaalsed südamehäired koos südamepekslemise ja migreeni ennetamisega
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100 mg päevas, manustatuna üks kord hommikul; vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 mg -ni, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 1 tablett, manustatuna üks kord hommikul.
Lapsed
Pediaatrilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Lopresori ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Neerupuudulikkus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Lopresori annust vaja muuta.
Maksapuudulikkus
Maksakahjustusega patsientidel võib metoprolooli sisaldus veres oluliselt suureneda. Seetõttu tuleb Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tablette või Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustada, alustades väikestest annustest ja suurendades annuseid ettevaatlikult vastavalt kliinilisele ravivastusele (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Eakad (> 65 aastat)
Eakatel patsientidel ei ole Lopresor'i annuse kohandamine vajalik, kuid kõrvaltoimete tõenäosuse suurenemise tõttu tuleb ravimit manustada ettevaatusega. Eelkõige tuleb selliseid patsiente jälgida vererõhu või südame löögisageduse ülemäärase languse suhtes (vt lõik 4.4).
Manustamisviis
Tablette ei tohi närida ja need tuleb võtta klaasi veega.
Lopresori tuleb võtta regulaarselt söögikordade ajal. Kui arst soovitab patsiendil Lopresori võtta kas enne hommikusööki või selle ajal, peab patsient jätkama Lopresori võtmist sama skeemiga kogu ravi vältel.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid seda võib võtta täis või tühja kõhuga, eelistatavalt hommikul.
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid seda tuleb võtta tühja kõhuga.
04.3 Vastunäidustused
• teadaolev ülitundlikkus toimeaine, sellega seotud ravimite või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
• Ülitundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes (beetablokaatorite vahel võib tekkida risttundlikkus);
• teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus, kliiniliselt oluline siinusbradükardia (südame löögisagedus alla 45-50 löögi minutis);
• siinussõlme sündroom;
• perifeerse arteriaalse vereringe rasked häired;
• Kardiogeenne šokk;
• ravimata feokromotsütoom (vt lõik 4.4);
• Hüpotensioon;
• Raske bronhiaalastma või anamneesis raske bronhospasm.
• Lopresori kasutamine on vastunäidustatud südamepuudulikkusega patsientidele, kelle südame löögisagedus on alla 45-50 löögi minutis, P-R intervall üle 0,24 sekundi, süstoolne vererõhk alla 100 mmHg ja / või raske südamepuudulikkus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Bronhospastilised vaevused
Üldiselt ei tohi beetablokaatoreid, sealhulgas Lopresorit, anda bronhospastiliste haigustega patsientidele. Kuid metoprolooli suhtelise kardioselektiivsuse tõttu võib Lopresorit kerge või mõõduka bronhospastilise haigusega patsientidele manustada ettevaatusega juhtudel, kui teisi sobivaid ravimeid ei taluta või need on osutunud ebaefektiivseks.
Kuna β1-selektiivsus ei ole absoluutne, tuleb samaaegselt manustada β2-agonisti ja kasutada väikseimat võimalikku Lopresori annust.
Lopresor on vastunäidustatud raske bronhiaalastma korral ja patsientidel, kellel on anamneesis raske bronhospasm (vt lõik 4.3).
Diabeediga patsiendid
Lopresori tuleb suhkurtõvega patsientidel, eriti insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.5). Diabeediga patsiente tuleb teavitada, et beetablokaatorid, sealhulgas Lopresor, võivad varjata hüpoglükeemilist tahhükardiat; aga teisi hüpoglükeemia ilminguid, nagu pearinglus ja higistamine, ei pruugi oluliselt alla suruda ning higistamine võib samuti suureneda.
Kardiovaskulaarne süsteem
Ravimata kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.3) ei tohi beetablokaatoreid, sealhulgas Lopresorit kasutada. Beetablokaatorite kasutamist võib kaaluda alles pärast südamepuudulikkuse piisavat ravi ja stabiliseerimist.
Negatiivse mõju tõttu atrioventrikulaarsele juhtivusele tuleb beetablokaatoreid, sealhulgas Lopresorit, kasutada esimese astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel ainult ettevaatusega (vt lõik 4.3). Kui patsiendil tekib progresseeruv bradükardia (südame löögisagedus alla 50–55 löögi minutis), tuleb annust järk-järgult vähendada või ravi katkestada (vt lõik 4.3).
Perifeerse vereringe häired
Lopresorit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on perifeersete arterite vereringehäired (nt Raynaud 'tõbi või nähtus, katkendlik lonkamine), kuna ravi beetablokaatoritega võib neid seisundeid süvendada (vt lõik 4.3).
Feokromotsütoom
Teadaoleva või kahtlustatava feokromotsütoomiga patsientidele tuleb Lopresor'i manustada alati koos alfa -blokaatoritega ja alles pärast alfa -blokaatorravi alustamist (vt lõik 4.3).
Anesteesia ja kirurgia
Kroonilist beetablokaatorravi ei tohiks enne suurt operatsiooni rutiinselt katkestada. Südame vähenenud võime reageerida adrenergilisele stimulatsioonile võib suurendada üldanesteesia ja kirurgiliste protseduuride riski.Enne üldanesteesiat nõudvate operatsioonide tegemist tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse beetablokaatoriga. Kasutada tuleb võimalikult vähese kardiodepressiivse toimega anesteetikumi (vt lõik 4.5). Kui arvatakse, et beetablokaatorite, sealhulgas Lopresori kasutamise lõpetamine on vajalik enne operatsiooni, tuleb ravi lõpetada järk -järgult ja lõpetada umbes 48 tundi enne üldanesteesiat.
Ravi järsk katkestamine
Lopresor -ravi järsku katkestamist tuleks vältida, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Stenokardia ägenemise vältimiseks tuleb annust 1… 3 nädala jooksul järk -järgult vähendada ja vajadusel alustada samal ajal asendusravi. Patsienti tuleb ravi lõpetamise ajal hoida hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Anafülaktilised reaktsioonid
Beetablokaatoreid kasutavatel patsientidel võivad teiste ravimite põhjustatud anafülaktilised reaktsioonid olla eriti rasked ja taluda normaalseid adrenaliiniannuseid. Kui vähegi võimalik, tuleb beetablokaatorite, sealhulgas Lopresori kasutamist vältida patsientidel, kellel on suurenenud anafülaksia risk.
Prinzmetali stenokardia
Beetablokaatorid võivad Prinzmetali stenokardiaga (stenokardia variant) patsientidel suurendada stenokardiahoogude arvu ja kestust. Sellistel patsientidel võib kasutada suhteliselt selektiivseid beeta1-blokaatoreid, nagu Lopresor, kuid ainult äärmise ettevaatusega.
Türotoksikoos
Beetablokaatorid varjavad mõningaid türeotoksikoosi kliinilisi sümptomeid. Seetõttu tuleb Lopresori manustamisel teadaoleva või kahtlustatava türeotoksikoosiga patsientidele hoolikalt jälgida nii kilpnäärme kui ka südame funktsiooni.
Okulokukutaanne sündroom
Oculomukokutaanse sündroomi täielikus variandis ei ole Lopresori kasutamisel teatatud. Siiski on Lopresoriga kirjeldatud ka selle sündroomi osalisi ilminguid (silmade kuivus ja / või aeg -ajalt nahalööve). Enamikul juhtudel kadusid sümptomid pärast Lopresor -ravi lõpetamist. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimalike silmakahjustuste suhtes. Selliste toimete tekkimisel tuleb kaaluda Lopresori kasutamise lõpetamist.
Kaltsiumikanali blokaatorid (suukaudne ja intravenoosne)
Patsiente, kes saavad suukaudset ravi verapamiili tüüpi kaltsiumikanali blokaatoriga kombinatsioonis Lopresoriga, tuleb hoolikalt jälgida. Lisaks ei tohi Lopresorit kasutavatele patsientidele verapamiili (fenüülalküülamiinid) tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid intravenoosselt manustada, kuna sellises olukorras on südame seiskumise oht (vt lõik 4.5).
Maksapuudulikkus
Metoprolool metaboliseerub maksas esmase maksapassaaži kaudu ja eritub peamiselt maksa metabolismi kaudu (vt lõik 5.2). Seetõttu võib maksapuudulikkus suurendada metoprolooli süsteemset biosaadavust ja vähendada selle kogukliirensit, mis suurendab selle plasmakontsentratsiooni.
Eakad Eakad patsiendid peavad olema ettevaatlikud. Tegelikult võib vererõhu või pulsi liigne langus põhjustada elutähtsate organite ebapiisavat verevarustust.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed ravimitega, mille samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Järgmised ravimid võivad suurendada metoprolooli toimet või plasmakontsentratsiooni.
Kaltsiumikanali blokaatorid (intravenoosne)
Verapamiili ja diltiaseemi tüüpi kaltsiumi antagonistid võivad tugevdada beetablokaatorite pärssivat toimet vererõhule, südame löögisagedusele ja kontraktiilsusele ning atrioventrikulaarsele juhtivusele. Verapamiili (fenüülalküülamiinid) tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid ei tohi Lopresorit kasutavatele patsientidele intravenoosselt manustada, kuna on olemas südame seiskumise oht.
Koostoimed, mida tuleb arvestada
Teiste ravimite mõju metoproloolile
Muud antihüpertensiivsed ravimid
Lopresori ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toime vererõhule on üldiselt aditiivne. Patsiendid, keda ravitakse samaaegselt katehhoolamiinide kahandavate ravimitega, teiste beetablokaatoritega (ka silmatilkade kujul) või monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega võib teoreetiliselt tekkida kuni 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAO inhibiitori samaaegse manustamise lõpetamist.
Kaltsiumikanali blokaatorid (suukaudne)
Beetablokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatorite samaaegne manustamine võib negatiivse inotroopse ja kronotroopse toime tõttu vähendada müokardi kontraktiilsust. Patsiente, kes saavad suukaudset ravi verapamiili tüüpi kaltsiumikanali blokaatoriga kombinatsioonis Lopresoriga, tuleb hoolikalt jälgida.
Antiarütmikumid
Beetablokaatorid võivad võimendada antiarütmikumide negatiivset inotroopset toimet ja nende mõju kodade juhtivusele. Eelkõige võib siinusõlme düsfunktsiooniga patsientidel amiodarooni samaaegne manustamine põhjustada elektrofüsioloogilisi toimeid, sealhulgas bradükardiat, siinuse peatumist ja atrioventrikulaarset blokaadi Antiarütmikumid, nagu kinidiin, tokainiid, prokaiinamiid, ajmaliin, amiodaroon, flekainiid ja disopüramiid, võivad tugevdada Lopresor südame löögisageduse ja atrioventrikulaarse juhtivuse kohta.
Nitroglütseriin
Nitroglütseriin võib suurendada Lopresori hüpotensiivset toimet.
Üldanesteetikumid
Mõned inhalatsioonianesteetikumid võivad tugevdada beetablokaatorite kardiodepressiivset toimet (vt lõik 4.4).
CYP2D6 inhibiitorid
Selle ensüümi tugevad inhibiitorid võivad suurendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni. CYP2D6 tugev inhibeerimine tooks kaasa halva metaboliseerija fenotüübi muutuse (vt lõik 5.2). Metoprolooli manustamisel koos tugevate CYP2D6 inhibiitoritega tuleb olla ettevaatlik. Tuntud kliiniliselt olulised CYP2D6 inhibiitorid on antidepressandid nagu fluvoksamiin, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin, bupropioon, klomipramiin, desipramiin; antipsühhootikumid nagu kloorpromasiin, flufenasiin, haloperidool, tioridasiin; antiarütmikumid, nagu kinidiin või propafenoon; retroviirusevastased ravimid, näiteks ritonaviir; antihistamiinikumid nagu difenhüdramiin; malaariavastased ained nagu hüdroksüklorokiin või kinidiin; seenevastased ravimid nagu terbinafiin
Hüdralasiin
Hüdralasiini samaaegne manustamine võib pärssida metoprolooli süsteemset metabolismi, mille tagajärjel suureneb metoprolooli kontsentratsioon.
Digitaalsed glükosiidid
Digitaalglükosiidide samaaegne kasutamine võib põhjustada liigset bradükardiat ja / või atrioventrikulaarse juhtivuse pikenemist. Soovitatav on jälgida südame löögisagedust ja PR -intervalli EKG -l.
Sümpatomimeetikumid
Samaaegne manustamine koos beetablokaatoritega, millel on sümpatomimeetilise toimega ained, nagu adrenaliin, noradrenaliin, isoprenaliin, efedriin, fenüülefriin, fenüülpropanoolamiin ja ksantiiniderivaadid, mis sisalduvad köhavastastes ravimites või nina- ja silmatilkades, võivad suurendada vastust terapeutilise toime pärssimine. See on β1-selektiivsete ravimite terapeutiliste annuste kasutamisel vähem tõenäoline kui mittekardioselektiivsete beetablokaatorite puhul.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas COX-2 inhibiitorite samaaegne manustamine koos beetablokaatoritega võib vähendada metoprolooli antihüpertensiivset toimet, mis võib olla tingitud neeruprostaglandiinide sünteesi pärssimisest ning mittesteroidsetest ravimitest põhjustatud vee- ja naatriumipeetusest. põletikuvastased ravimid.
Maksaensüümide indutseerijad
Ensüümi indutseerijad võivad mõjutada metoprolooli taset plasmas. Näiteks rifampitsiin vähendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni.
Metoprolooli mõju teistele ravimitele
Antiadrenergilised ravimid
Beeta-adrenoblokaatorid võivad tugevdada alfa-adrenoblokaatorite, nagu guanetidiin, betanidiin, reserpiin, alfa-metüüldopa või klonidiin, antihüpertensiivset toimet. Beeta-adrenoblokaatorid võivad samuti suurendada praososiini esimese manustamise posturaalset hüpotensiivset toimet, mis võib takistada refleksi. tahhükardia. Seevastu beeta-adrenoblokaatorid võivad samuti võimendada hüpertensiivset vastust klonidiini ärajätmisele, nagu patsientidel, kes kasutavad samaaegselt klonidiini ja beetablokaatoreid. Kui patsienti ravitakse samaaegselt klonidiini ja Lopresoriga ning ravi klonidiiniga tuleb katkestada, tuleb ravi Lopresoriga lõpetada mitu päeva enne klonidiini.
Diabeedivastased ravimid ja insuliin
Beetablokaatorid võivad häirida tavapärast hemodünaamilist reaktsiooni hüpoglükeemiale ja põhjustada tõsise bradükardiaga seotud vererõhu tõusu. Diabeediga patsientidel, kes kasutavad insuliini, võib beetablokaatoritega ravi seostada rohkem väljendunud või pikaajaliste hüpoglükeemia episoodidega. võib antagoniseerida ka sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet. Nende toimete risk on väiksem β1-selektiivsete ravimite nagu Lopresor kasutamisel kui mittekardioselektiivsete beetablokaatorite puhul. Diabeediga patsiente, kes saavad Lopresorit, tuleb diabeedi kontrolli tagamiseks siiski hoolikalt jälgida (vt lõik 4.4).
Lidokaiin (ksülokaiin)
Metoprolool võib vähendada lidokaiini kliirensit, suurendades lidokaiini toimet.
Prazosiin
Prasosiini esimesele manustamisele järgnenud äge posturaalne hüpotensioon võib suureneda patsientidel, keda ravitakse juba beetablokaatoritega, sealhulgas Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tablettidega või Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega.
Tungaltera alkaloidid
Samaaegne manustamine beetablokaatoritega võib tugevdada tungaltera alkaloidide vasokonstriktiivset toimet.
Dipüridamool
Üldiselt tuleb beetablokaatorite manustamine enne dipüridamooli testi lõpetada, jälgides hoolikalt pulssi pärast dipüridamooli süstimist.
Alkohol
Metoprolool võib muuta alkoholi farmakokineetilisi parameetreid.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed metoprolooli kasutamise kohta rasedatel on piiratud. Metoprolooli kasutamise kogemus raseduse esimesel trimestril on piiratud, kuid siiani pole metoproloolist tingitud väärarenguid teatatud. Kuid beetablokaatorid võivad vähendada platsenta perfusiooni. Piiratud loomkatsed ei näita reproduktiivtoksilisuse otsest ega kaudset mõju (vt lõik 5.3). Ema-loote risk ei ole teada.
Eespool öeldu korral tohib Lopresori manustada rasedatele ainult selge vajaduse korral. Raseduse ajal Lopresoriga ravi korral tuleb kasutada väikseimat võimalikku annust ja ravi katkestada vähemalt 2 või 3 päeva enne sünnitust, et vältida emaka kontraktiilsuse suurenemist ja beetablokaadi mõju sündimata lapsele (nt. bradükardia, hüpoglükeemia).
Imetamine
Väike kogus metoprolooli eritub rinnapiima: terapeutiliste annuste korral saaks imik, kes võtab 1 liitri rinnapiima päevas, metoprolooli annuse alla 1 mg. Imetamise ajal on siiski soovitatav hoida vastsündinut tähelepanelikult kontrolli all beetablokaadi ilmingute ja sümptomite suhtes.
Viljakus
Lopresori toimet inimese fertiilsusele ei ole uuritud.
Metoprolooltartraat avaldas terapeutilistes annustes toimet rottide spermatogeneesile, kuid loomade fertiilsusuuringutes ei mõjutanud see oluliselt suuremate annuste manustamise kiirust (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Lopresor -ravi ajal võivad tekkida pearinglus, väsimus või nägemishäired (vt lõik 4.8), mis võib kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed on loetletud MedDRA elundiklasside ja süsteemide kaupa. Igas klassis on kõrvaltoimed järjestatud esinemissageduse järgi, kusjuures esmalt on märgitud kõige sagedasem reaktsioon.Lisaks põhineb iga kõrvaltoimete esinemissageduse kategooria järgmisel kokkuleppel: väga sage (≥1 / 10); sage (≥ 1/100 a
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: trombotsütopeenia.
Psühhiaatrilised häired
Harv: depressioon, õudusunenäod.
Väga harv: isiksushäired, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage: pearinglus, peavalu.
Harv: teadvuse vähenemine, unisus või unetus, paresteesia.
Silma häired
Väga harv: nägemiskahjustus (nt ähmane nägemine), ärritus, silmade kuivus.
Kõrva ja labürindi häired
Väga harv: tinnitus, kuulmishäired1 (nt kuulmislangus või kurtus)
Südamehaigused
Sage: bradükardia.
Harv: südamepuudulikkus, südame rütmihäired, südamepekslemine.
Väga harv: juhtivushäired, valu rinnus.
Vaskulaarsed häired
Sage: ortostaatiline hüpotensioon (mõnikord minestusega).
Harv: turse, Raynaud 'fenomen.
Väga harv: gangreen2
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: pingeline hingeldus.
Harv: bronhospasm 3.
Väga harv: riniit.
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu.
Harv: kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Väga harv: suukuivus, retroperitoneaalne fibroos 4
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv: hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe häired
Harv: lööve (urtikaaria, psoriaasivormide ja düstroofsete nahakahjustuste kujul).
Väga harv: valgustundlikkusreaktsioonid, hüperhidroos, alopeetsia, psoriaasi süvenemine.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Harv: lihaskrambid
Väga harv: artriit.
Reproduktiivse süsteemi ja rindade häired
Väga harv: erektsioonihäired, libiido häired, Peyronie tõbi 4.
Üldised ja manustamiskoha häired
Sage: väsimus
Diagnostilised testid
Väga harv: kehakaalu tõus, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
1 soovitatavates annustes suuremates annustes;
2 patsientidel, kellel on olemasolevad perifeerse vereringe haigused;
3 võib esineda patsientidel, kellel pole anamneesis obstruktiivset kopsuhaigust;
4 Suhet Lopresoriga ei ole lõplikult kindlaks tehtud.
Kõrvaltoimed spontaansete ja kirjanduslike teadete põhjal (esinemissagedus teadmata)
Järgmised kõrvaltoimed on tuletatud Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tablettide või Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide turuletulekujärgsest kogemusest, spontaansetest ja kirjanduslikest aruannetest. Teadmata ja segased tegurid, ei ole võimalik usaldusväärselt kindlaks teha hinnata nende esinemissagedust, mis on seetõttu määratletud kui "teadmata".
Kõrvaltoimed on loetletud MedDRA elundiklasside ja süsteemide järgi. Igas klassis on kõrvaltoimed esitatud raskusastme vähenemise järjekorras.
Närvisüsteemi häired
Segadusseisund
Diagnostilised testid
Hüpertriglütserideemia, HDL -i vähenemine.
04.9 Üleannustamine
Märgid ja sümptomid
Ravimi üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni, siinusbradükardiat, atrioventrikulaarset blokaadi, müokardiinfarkti, südamepuudulikkust, kardiogeenset šokki, südame seiskumist, bronhospasmi, teadvuse halvenemist (või isegi koomat), krampe, iiveldust, oksendamist, tsüanoosi ja surma.
Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini, barbituraatide samaaegne manustamine süvendab märke ja sümptomeid. Üleannustamise esimesed ilmingud ilmnevad 20 minuti kuni 2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Massiivse üleannustamise tagajärjed võivad püsida mitu päeva, hoolimata plasmakontsentratsiooni langus.
Ravi
Beetablokaatorite üleannustamisega patsiendid tuleb alati hospitaliseerida, et jälgida elutähtsaid funktsioone (südamefunktsioon, veregaaside analüüs, biokeemilised parameetrid). Vajaduse korral tuleb rakendada erakorralisi toetavaid meetmeid, nagu kunstlik ventilatsioon või südame löögisageduse reguleerimine. Kuigi näiliselt heas seisukorras, tuleb patsiente, kes on võtnud tagasihoidlikku üleannustamist põhjustavaid annuseid, vähemalt 4 tunni jooksul hoolikalt jälgida mürgistus.
Potentsiaalselt eluohtliku suukaudse üleannustamise korral, oksendamise või maoloputuse esilekutsumine (4 tunni jooksul pärast Lopresori allaneelamist) ja / või aktiivsöe manustamine ravimi eemaldamiseks seedetraktist. Hemodialüüsist ei ole tõenäoliselt kasu aitab kaasa metoprolooli eliminatsioonile.
Üleannustamise teisi kliinilisi ilminguid tuleb sümptomaatiliselt ravida kaasaegsete intensiivravi süsteemide alusel.
Pärast üleannustamise episoodi võib tekkida beetablokaatorite ärajätmine (vt lõik 4.4).
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kardioselektiivsed, mitteseotud beetablokaatorid
ATC -kood C07AB02
Metoprolool on kardioselektiivne beetablokaator, mis toimib β1-adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad peamiselt südames, väiksemates annustes kui need, mis stimuleerivad β2-retseptoreid, peamiselt bronhides ja perifeersetes veresoontes. Metoproloolil ei ole membraani stabiliseerivat toimet ega osalist agonistlikku toimet (ISA).
Metoprolool vähendab või pärsib katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele, mille tagajärjel väheneb pulss, kontraktiilsus ja väljund.
Metoprolool alandab kõrget vererõhku nii orto- kui ka lamavas asendis. See vähendab ka vererõhu tõusu, mis tekib füüsilise koormuse tagajärjel. Ravi metoprolooliga määrab esialgse perifeersete veresoonte resistentsuse suurenemise, mis pika aja jooksul -aegne ravi normaliseerub või isegi väheneb Nagu kõik beetablokaatorid, ei ole metoprolooli antihüpertensiivse toime täpne mehhanism täielikult teada. Siiski tundub, et metoprolooliga täheldatud pikaajaline vererõhu langus on otseselt proportsionaalne kogu perifeerse resistentsuse järkjärgulise vähenemisega.
Stenokardia korral vähendab metoprolool isheemiliste hoogude sagedust ja raskust ning suurendab koormustaluvust. Need kasulikud toimed võivad olla tingitud südamelihase hapnikuvajaduse vähenemisest, mis on tingitud südame löögisageduse vähenemisest ja südamelihase kontraktiilsusest.
Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse või vatsakeste ekstrasüstoolide või muude ventrikulaarsete arütmiate korral on metoproloolil südame löögisagedust reguleeriv toime. Selle antiarütmiline toime tuleneb peamiselt sinoatriaalse sõlme automatismi pärssimisest ja atrioventrikulaarse juhtivuse aja pikenemisest.
Selge või müokardiinfarkti kahtlusega patsientidel vähendab metoprolool suremust. Selle toime põhjuseks võib olla raskete vatsakeste arütmiate esinemissageduse vähenemine, samuti infarkti suuruse piiramine. Samuti on näidatud, et metoprolool vähendab mittefataalseid müokardi reinfarkte.
Tänu oma beetablokaatorile on metoprolool näidustatud südamepekslemisega seotud funktsionaalsete südamehaiguste raviks, migreeni ennetamiseks ja täiendava ravimina kasutamiseks hüpertüreoidismi korral.
Pikaajaline ravi metoprolooliga võib vähendada insuliinitundlikkust, kuid metoprolooli toime insuliini vabanemisele ja süsivesikute ainevahetusele on väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul.
Lühiajalistes uuringutes on näidatud, et metoprolool võib avaldada "mõju vere lipiididele, põhjustades triglütseriidide taseme tõusu ja vabade rasvhapete vähenemist; mõnel juhul on täheldatud HDL-i fraktsiooni väikest langust, kuigi väiksemas koguses võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega Pikaajalises uuringus, mis kestis mitu aastat, vähenes kolesterooli tase.
Farmakokineetilised ja farmakodünaamilised uuringud näitavad, et 30% maksimaalsest beeta-1-adrenoretseptori antagonistlikust aktiivsusest on oluline minimaalse farmakodünaamilise toime saavutamiseks, mida täheldatakse ligikaudu 45 nmol / l metoprolooli kasutamisel plasmas.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast tavapäraste tablettide suukaudset manustamist imendub metoprolool kiiresti, ühtlaselt ja peaaegu täielikult mööda seedetrakti. Metoprolooli imendumine organismist Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid see on aeglasem, kuid metoprolooli biosaadavus on sarnane tavaliste tablettidega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1,5-2 tunni pärast. koos Lopresor 100 mg kaetud tabletid ja 4-5 tunni pärast u. koos Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. Metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneb peaaegu annuses proportsionaalselt vahemikus 50-200 mg.
Tänu tohutule elimineerumisele maksas, jõuab süsteemsesse vereringesse ainult umbes 50% metoprolooli ühekordsest suukaudsest annusest. Pre-süsteemse eliminatsiooni ulatus on individuaalsel tasemel erinev, mis tuleneb oksüdatiivse metabolismi geneetilistest erinevustest. Kuigi plasmaprofiilidel on „lai intersubjektiivne varieeruvus, on need hästi reprodutseeritavad ühe indiviidi puhul.
Pärast korduvat manustamist on süsteemselt saadaoleva annuse protsent ligikaudu 40% suurem. kui ühekordse annusega (st ligikaudu 70%). Selle põhjuseks võib olla esmase läbimise metabolismi osaline küllastumine või vähenenud kliirens maksa verevoolu vähenemise tõttu. Toidu samaaegne allaneelamine võib suurendada ühekordse suukaudse annuse süsteemset biosaadavust ligikaudu 20-40%.
Levitamine
Metoprolool jaotub ulatuslikult ja kiiresti, jaotusruumala on 3,2–5,6 l / kg. Jaotusruumala tasakaalul (Vss) rasketel metaboliseerijatel (4,84 l / kg) on suhteliselt kõrgem kui halbadel metaboliseerijatel (2,83 l / kg). Poolväärtusaeg ei sõltu annusest ega muutu korduva manustamise korral haldamine. Umbes 10% Metoprolooli plasmast seondub valkudega. Metoprolool läbib platsentaarbarjääri ja seda leidub rinnapiimas (vt lõik 4.6). Hüpertensiooniga patsientidel on metoprolooli kontsentratsioon CSF -is sarnane plasmakontsentratsiooniga.
Metoprolool ei ole P-glükoproteiinide oluline substraat, mis viitab sellele, et metoprolooli individuaalne farmakokineetiline varieeruvus tuleneb peamiselt CYP2D6 metabolismist.
Ainevahetus
Metoprolool metaboliseerub ulatuslikult tsütokroom P450 süsteemi maksaensüümide toimel. Metoprolooli peamised metaboolsed rajad on alfa-hüdroksüülimine, O-demetüleerimine ja oksüdatiivne deaminatsioon. Metoprolooli alfa-hüdroksüülimine on stereoselektiivne.Metoprolooli oksüdatiivne metabolism on geneetiliselt kontrollitud, seda aitab oluliselt kaasa polümorfse tsütokroom P450 2D6 isovorm. Siiski näib, et metoprolooli tsütokroom P450 2D6-sõltuv metabolism ei mõjuta ravimite ohutust ja taluvust vähe või üldse mitte. Ükski metoprolooli metaboliit ei aita oluliselt kaasa selle beeta-blokeerivale toimele.
Annuse proportsionaalsus
Metoproloolil on küllastunud süsteemne pre-süsteemne ainevahetus, mis annuse suurendamisel suurendab ekspositsiooni proportsionaalset suurenemist.
Elimineerimine
Metoprolooli keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3-4 tundi; aeglaselt metaboliseeruvatel isikutel võib see olla 7-9 tundi. Pärast 100 mg metoprolooli ühekordset suukaudset manustamist oli keskmine kliirens vastavalt 31, 168 ja 367 l / h. nõrgad metaboliseerijad, rasked metaboliseerijad ja ülikiired metaboliseerijad.Stereoisomeeride renaalne kliirens ei näita stereoselektiivsust neerude kaudu. Umbes 95% suukaudsest annusest eritub uriiniga. Muutumatul kujul eritunud ravimi kogus on enamikul uuritavatest (ulatuslikult metaboliseeritav) alla umbes 5%, kuid aeglase metabolismiga isikutel võib see ulatuda 30% -ni.
Toidu mõju
Näib, et toidu tarbimine suurendab metoprolooli imendumise kiirust, mille tulemuseks on veidi kõrgem maksimaalne plasmakontsentratsioon lühema aja jooksul, kuid see ei mõjuta oluliselt kliirensit ega aega, mil täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni (Tmax).
Toime individuaalse varieeruvuse minimeerimiseks on soovitatav Lopresori võtta pidevalt koos toiduga (vt lõik 4.2).
Farmakokineetika eri patsientide rühmades
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel võib eakatel patsientidel täheldada veidi kõrgemat maksimaalset metoprolooli maksimaalset plasmakontsentratsiooni eakatel patsientidel, mis on seotud maksa verevoolu vähenemisega. See tõus ei ole aga kliiniliselt oluline ega terapeutiliselt oluline. Metoprolool ei kogune korduval manustamisel ja eakatel ei ole vaja annust kohandada.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei mõjuta metoprolooli farmakokineetikat. Siiski on vähemaktiivse metaboliidi kuhjumise võimalus patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 5 ml / min, kuid see akumulatsioon ei mõjuta ravimi beeta-blokeerivaid omadusi.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiente saab tavaliselt ravida tavaliste annustega.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kuna ravim eritub peamiselt maksa metabolismi kaudu, võib maksakahjustus mõjutada metoprolooli farmakokineetikat. Nendel patsientidel on metoprolooli eliminatsiooni poolväärtusaeg oluliselt pikem, sõltuvalt raskusastmest (kuni 7,2 tundi) (vt lõik 4.2).
Porta-cava anastomoosiga patsiendid
Porta-cava anastomoosiga patsientidel on intravenoosse manustamise korral süsteemne kliirens u. 0,3 l / min ja AUC väärtused kuni 6 korda kõrgemad kui tervetel vabatahtlikel.
Põletikuliste haigustega patsiendid
Põletikulised haigused ei mõjuta metoprolooli farmakokineetikat.
Hüpertüreoidismiga patsiendid
Hüpertüreoidism võib suurendada metoprolooli süsteemset kliirensit.
Etniline tundlikkus
Metoprolooli oksüdatiivset metabolismi kontrollib geneetiliselt polümorfse tsütokroom P450 2D6 isovormi oluline panus.
"Halva metaboliseerija" (PM) fenotüübi levimuses on olulisi etnilisi erinevusi. Ligikaudu 7% kaukaaslastest ja vähem kui 1% idamaadest on PM -id. Kehvad CYP2D6 metaboliseerijad on metoprolooli plasmakontsentratsioonid mitu korda kõrgemad kui normaalse CYP2D6 aktiivsusega "head metaboliseerijad".
Soolised mõjud
Puuduvad olulised tõendid meeste ja naiste populatsioonide võimalike eliminatsioonierinevuste kohta, soopõhised annustamissoovitused ei ole metoprolooli jaoks vajalikud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksilisus
Reproduktsioonitoksilisuse uuringud hiirtel, rottidel ja küülikutel ei näidanud metoprolooltartraadi potentsiaalset teratogeenset toimet. Embrüotoksilisust ja / või fetotoksilisust rottidel ja küülikutel täheldati annustel 50 mg / kg rottidel ja 25 mg / kg küülikutel, mida näitab implanteerimiseelne kadu, elujõuliste loote arvu vähenemine mära kohta ja / või vastsündinute ellujäämine. Suuri annuseid on seostatud mõningase toksilisusega emale ja järglaste kasvupeetusega emakas, nagu näitab minimaalne kaalupuudus sündides. Metoprolooltartraati seostati rottidel suukaudsete annuste 3,5 mg / kg pöörduva kahjuliku toimega spermatogeneesile, kuigi teised uuringud ei näidanud metoprolooltartraadi mõju isaste rottide reproduktiivsusele.
Mutageensus
Amesi testis bakterirakkudega ja in vivo testides imetajate somaatiliste rakkude või isaste hiire sugurakkudega leiti, et metoprolooltartraadil puudub mutageenne / genotoksiline potentsiaal.
Kantserogeensus
Pärast kuni 800 mg / kg annuste suukaudset manustamist 21-24 kuu jooksul ei olnud metoprolooltartraat hiirtel ja rottidel kantserogeenne.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Naatriumtärklis A, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, hüdrogeenitud mitmehüdroksiline kastoorõli, talk, titaandioksiid.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Kolloidne veevaba ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, kahealuseline kaltsiumfosfaatdihüdraat, polüakrülaatdispersioon 30%, magneesiumstearaat, glütserüülpalmitaat -stearaat, hüpromelloos, polüsorbaat 80, talk, titaandioksiid, kollane raudoksiid.
06.2 Sobimatus
Pole teada.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid : hoida originaalpakendis temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pole.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Mittetoksiline ALU / PVC või ALU / PVC / PVDC blister.
Karp 30 õhukese polümeerikattega tabletti 100 mg.
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Mittetoksiline ALU / PVC või ALU / PVC / PVDC blister.
Karp 28 pikendatud vabanemisega õhukese polümeerikattega tabletti, 200 mg.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Vt lõik 4.2. Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Daiichi Sankyo Itaalia S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - AIC n. 023610025
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Lopresor 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Volitus: 23.8.78 Pikendamine: 2010
Lopresor 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Luba: 17.2.82 Pikendamine: 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2012
