Toimeained: Montelukast
SASLONG 4 mg närimistabletid Lastele vanuses 2 kuni 5 aastat
Saslong pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- SASLONG 4 mg närimistabletid Lastele vanuses 2 kuni 5 aastat
- SASLONG 5 mg närimistabletid Lastele vanuses 6 kuni 14 aastat
- SASLONG 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 15-aastastele ja vanematele noorukitele ja täiskasvanutele
Miks Saslongi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
SASLONG on leukotrieeni retseptori antagonist, mis blokeerib aineid, mida nimetatakse leukotrieenideks. Leukotrieenid põhjustavad kopsude hingamisteede ahenemist ja paisumist. Blokeerides leukotrieene, parandab SASLONG astma sümptomeid ja aitab astmat kontrolli all hoida.
Tema arst määras SASLONGi oma poja astma raviks, vältides astma sümptomeid päeval ja öösel.
- SASLONGi kasutatakse 2–5 -aastaste laste raviks, kes ei ole piisava järelevalve all ja vajavad täiendavat ravi.
- SASLONGi võib kasutada ka inhaleeritavate kortikosteroidide alternatiivravina 2–5 -aastastele lastele, kes ei ole hiljuti astma raviks suukaudseid kortikosteroide võtnud ja on näidanud, et ei suuda inhaleeritavaid kortikosteroide võtta.
- SASLONG aitab vältida ka 2-aastastel ja vanematel lastel koormusega koormatud hingamisteede ahenemist.
Teie arst otsustab, kuidas SASLONGi võtta, lähtudes teie lapse astma sümptomitest ja raskusastmest.
Mis on astma?
Astma on pikaajaline haigus.
Astma hõlmab:
- hingamisraskuste tõttu hingamisraskused. See kokkutõmbumine halveneb ja paraneb vastuseks erinevatele tingimustele;
- tundlikud hingamisteed, mis reageerivad paljudele asjadele, nagu sigaretisuits, õietolm, külm ala või treening;
- turse (põletik) hingamisteedes Astma sümptomiteks on köha, vilistav hingamine ja jäik rind.
Vastunäidustused Kui Saslongi ei tohi kasutada
Ärge andke oma lapsele SASLONGi, kui ta seda teeb
Kui olete montelukasti või SASLONGi mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik)
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Saslongi võtmist
Rääkige oma arstile kõigist meditsiinilistest probleemidest või allergiatest, mis teie lapsel on või on olnud.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga SASLONG
- Kui teie lapse astma või hingamine halveneb, rääkige sellest kohe oma arstile.
- Suukaudne SASLONG ei ole näidustatud ägedate astmahoogude raviks. Rünnaku korral järgige arsti poolt teie lapsele antud juhiseid. Kandke alati kaasas inhaleeritavat erakorralist ravimit. Astma.
- On oluline, et teie laps võtaks kõiki arsti poolt välja kirjutatud astmaravimeid. SASLONGi ei tohi asendada teiste astmaravimitega, mille arst on teie lapsele määranud.
- Kui teie laps kasutab astmavastaseid ravimeid, pidage meeles, et kui tal tekib sümptomite kombinatsioon, näiteks gripilaadse palaviku sündroom, käte või jalgade kipitus või tuimus, kopsusümptomite süvenemine ja / või lööve, peaks konsulteerima oma arstiga.
- Teie laps ei tohi võtta atsetüülsalitsüülhapet (aspiriini) ega muid põletikuvastaseid ravimeid (tuntud ka kui mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või MSPVA-d), kui need halvendavad teie lapse astmat.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Saslongi toimet muuta
Mõned ravimid võivad mõjutada SASLONGi toimet või SASLONG võib mõjutada teiste ravimite toimet teie lapsel.
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui teie laps kasutab või on hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Rääkige oma arstile, kui teie laps võtab enne SASLONG -ravi alustamist järgmisi ravimeid:
- fenobarbitaal (kasutatakse epilepsia raviks)
- fenütoiin (kasutatakse epilepsia raviks)
- rifampitsiin (kasutatakse turbokoloosi ja mõnede teiste infektsioonide raviks).
SASLONG'i võtmine koos toidu ja joogiga
SASLONGi ei tohi võtta kohe pärast söömist; seda tuleb võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast sööki.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
See alajagu ei kehti SASLONG 4 mg närimistablettide kohta, kuna see on mõeldud kasutamiseks 2–5 -aastastel lastel, kuid järgmine teave on seotud toimeaine montelukastiga.
Kasutamine raseduse ajal
Rasedad või rasedust planeerivad naised peaksid enne SASLONGi võtmist nõu pidama oma arstiga. Arst hindab, kas saate sel perioodil SASLONGi võtta.
Kasutamine imetamise ajal
Ei ole teada, kas SASLONG esineb rinnapiimas. Kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda teha, pidage enne SASLONGi võtmist nõu oma arstiga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
See alajagu ei kehti SASLONG 4 mg närimistablettide kohta, kuna see on mõeldud kasutamiseks 2 ... 5 -aastastel lastel, kuid järgmine teave on seotud toimeaine montelukastiga.
Arvatakse, et SASLONG ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Siiski võivad individuaalsed ravivastused erineda. Mõned kõrvaltoimed (nagu pearinglus ja unisus), millest on SASLONGi kasutamisel teatatud väga harva, võivad mõjutada mõnede patsientide autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Oluline teave mõningate SASLONGi koostisainete kohta
SASLONG närimistabletid sisaldab aspartaami, fenüülalaniini allikat. See võib olla fenüülketonuuriaga inimestele ohtlik.
Kui teie lapsel on fenüülketonuuria (harvaesinev pärilik ainevahetushäire), peaksite teadma, et iga 4 mg närimistablett sisaldab fenüülalaniini koguses 0,898 mg fenüülalaniini annuse kohta.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Saslongi kasutada: Annustamine
- Seda ravimit tuleb anda lapsele täiskasvanu järelevalve all.
- Teie laps võib võtta ainult ühe SASLONG tableti päevas vastavalt arsti ettekirjutusele.
- Laske oma lapsel võtta SASLONGi alati vastavalt arsti juhistele. Kahtluse korral pidage nõu oma lapse arsti või apteekriga.
- Võtke suu kaudu.
Lastele vanuses 2 kuni 5 aastat:
Üks 4 mg närimistablett päevas, mis tuleb võtta õhtul. SASLONG 4 mg närimistablette ei tohi võtta vahetult pärast söömist; tuleb võtta vähemalt tund või kaks tundi pärast söömist.
Kui teie laps kasutab SASLONGi, veenduge, et ta ei võtaks teisi ravimeid, mis sisaldavad sama toimeainet montelukasti.
2–5 -aastastele lastele on saadaval SASLONG 4 mg närimistabletid.
6–14 -aastastele lastele on saadaval SASLONG 5 mg närimistabletid.
SASLONG 4 mg närimistabletit ei soovitata alla 2 -aastastele lastele.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Saslongi?
Kui teie laps võtab SASLONGi rohkem kui ta võlgneb
Konsulteerimiseks võtke kohe ühendust oma lapse arstiga.
Enamikus üleannustamise aruannetes ei teatatud kõrvaltoimetest.Üleannustamise sagedasemad sümptomid täiskasvanutel ja lastel on kõhuvalu, unetus, janu, peavalu, oksendamine ja hüperaktiivsus.
Kui te unustate oma lapsele SASLONGi anda
Proovige SASLONGi anda nii, nagu ette nähtud. Kui aga teie laps jätab annuse vahele, minge tagasi tavalisele skeemile - üks tablett üks kord päevas.
Ärge kasutage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teie laps lõpetab SASLONGi kasutamise
SASLONG suudab teie lapse astmat ravida ainult siis, kui ta seda pidevalt kasutab.
On oluline, et teie laps võtaks SASLONGi pidevalt nii kaua, kui arst on määranud. See aitab kontrollida teie lapse astmat.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma lapse arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Saslongi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka SASLONG põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
SASLONG 4 mg närimistablettidega läbi viidud kliinilistes uuringutes olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (esinenud vähemalt ühel patsiendil 100 -st ja vähem kui 1 -l 10 -st ravitud pediaatrilisest patsiendist):
- kõhuvalu;
- janu.
Lisaks teatati kliinilistes uuringutes SASLONG 10 mg õhukese polümeerikattega tablettide ja 5 mg närimistablettidega järgmistest kõrvaltoimetest:
- peavalu.
Tavaliselt olid need kerged ja esinesid SASLONG -iga ravitud patsientidel sagedamini kui platseebot (pillid, mis ei sisalda ravimit).
Allpool loetletud võimalike kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt:
Väga sage: võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st
Sage: võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st
Aeg -ajalt: võib mõjutada kuni 1 inimest 100 -st
Harv: võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st
Väga harv: võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st
Lisaks on ravimi turuletuleku ajal teatatud järgmisest:
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (väga sage);
- suurenenud kalduvus veritseda (harva);
- allergilised reaktsioonid, sealhulgas lööve, näo, huulte, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada hingamis- ja neelamisraskusi (aeg -ajalt);
- käitumise ja meeleolu muutused [kummalised unenäod, nagu õudusunenäod, unehäired, unes kõndimine, ärrituvus, ärevustunne, rahutus, erutus, sealhulgas agressiivne käitumine või vaenulikkus, depressioon (aeg -ajalt), värin (harva), hallutsinatsioonid, desorientatsioon, enesetapumõtted ja -teod (väga harva)];
- pearinglus, unisus, kipitus / tuimus, krambid (aeg -ajalt);
- südamepekslemine (harva);
- kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine (sage), suukuivus, seedehäired (aeg -ajalt);
- transaminaaside (ALAT, ASAT) taseme tõus veres (sage), hepatiit (maksapõletik) (väga harv)
- lööve (sage), verevalumid, sügelus, nõgestõbi (aeg -ajalt), valulikud, punased tükid naha all, tavaliselt säärel (nodosum erüteem), rasked nahareaktsioonid (multiformne erüteem) (väga harv)
- liigese- või lihasvalu, lihaskrambid (aeg -ajalt);
- palavik (sage), iiveldus / väsimus, iiveldus, turse (aeg -ajalt);
Montelukastiga ravitud astmahaigetel on väga harvadel juhtudel kirjeldatud selliste sümptomite kombinatsiooni nagu gripilaadne palavik, käte ja jalgade kipitus või tuimus, kopsusümptomite süvenemine ja / või lööve (Churg-Straussi sündroom).
Rääkige kohe oma arstile, kui teie lapsel on üks või mitu neist sümptomitest.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. See hõlmab ka kõiki võimalikke kõrvaltoimeid, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta
Aegumine ja säilitamine
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril pärast EXP 6 numbrit. Kaks esimest numbrit tähistavad kuud, neli viimast numbrit tähistavad aastat. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
- Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida SASLONG sisaldab
Toimeaine on montelukast.
Iga tablett sisaldab montelukasti naatriumi, mis vastab 4 mg montelukastile.
Abiained on: mannitool, mikrokristalne tselluloos, vähese asendusega hüdroksüpropüültselluloos (E 463), punane raudoksiid (E 172), naatriumkroskarmelloos, kirsimaitseaine (E1518- glütserüültriatsetaat; E1450- naatriumoktüülsuktsinaat), aspartaam (E 951) ja magneesiumstearaat .
SASLONGi välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
SASLONG 4 mg närimistabletid on roosad ovaalsed ja kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon MOK4 ja teisel küljel PHD471.
Pakitud oPA / Al / PVC blistritesse, mis on pappkarpides.
Pakendis 14, 20, 28, 30, 50, 98 ja 100 närimistabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SASLONG 4 MG MÄRGISTABLETTI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks närimistablett sisaldab montelukasti naatriumi, mis vastab 4 mg montelukastile.
Abiained: aspartaam (E 951) 1,6 mg tableti kohta.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Närimistablett
Roosad, ovaalsed, kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud MOK4 ja teisele küljele PHD471.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
SASLONG 4 mg on näidustatud astma raviks täiendava ravina kerge kuni mõõduka püsiva astmaga 2–5-aastastel lastel, kellel ei ole inhaleeritavate kortikosteroididega piisavat kontrolli ja kellel on beeta-agoniste. lühitoimeline pakkuda ebapiisavat kliinilist kontrolli astma üle.
SASLONG 4 mg võib olla ka alternatiivne ravi väikeses annuses inhaleeritavatele kortikosteroididele 2 ... 5-aastastele lastele, kellel on kerge püsiv astma ja kellel ei ole hiljuti esinenud raskeid astmahooge, mis nõuavad suukaudset kortikosteroidi kasutamist ja kellel on näidatud, et ei saa kasutada inhaleeritavaid kortikosteroide (vt lõik 4.2).
SASLONG 4 mg on näidustatud ka astma profülaktikaks 2-aastastel ja vanematel lastel juhtudel, kui domineeriv komponent on füüsilisest koormusest tingitud bronhide ahenemine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Seda ravimit tuleb lapsele anda täiskasvanu järelevalve all. Annustamine 2 ... 5 -aastastele lastele on üks 4 mg närimistablett, mida tuleb võtta üks kord päevas õhtul. Samaaegselt toiduga manustamisel tuleb SASLONG 4 mg võtta 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Selles vanuserühmas ei ole annuse kohandamine vajalik. SASLONG 4 mg närimistablett ei ole soovitatav alla 2 -aastastele lastele.
Üldised soovitused:
SASLONGi terapeutiline toime astma kontrollparameetritele avaldub ühe päeva jooksul. Patsiente tuleb soovitada jätkata SASLONGi võtmist isegi siis, kui nende astma on kontrolli all, samuti perioodidel, mil astma süveneb.
Neerupuudulikkusega või kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Puuduvad andmed raske maksapuudulikkusega patsientide kohta. Annustamine on mees- ja naispatsientidel sama.
SASLONG alternatiivse ravivõimalusena väikese annusega inhaleeritavatele kortikosteroididele kerge püsiva astma korral:
Montelukasti ei soovitata monoteraapiana mõõduka püsiva astmaga patsientidel. Montelukasti kasutamist väikese annusega kortikosteroidide alternatiivse ravivõimalusena püsiva kerge astmaga lastel tuleks kaaluda ainult patsientidel, kellel ei ole hiljuti esinenud raskeid astmahooge, mis nõuavad kortikosteroidi suukaudset manustamist, ja kellel on tõestatud ei saa kasutada inhaleeritavaid kortikosteroide (vt lõik 4.1). Kerge püsiva astma all mõistetakse astma sümptomeid, mis esinevad rohkem kui üks kord nädalas, kuid harvemini kui üks kord päevas, öiseid sümptomeid rohkem kui kaks korda kuus, kuid harvem kui kord nädalas, normaalset kopsufunktsiooni episoodide vahel. Kui astmaga ei saavutata rahuldavat kontrolli astma üle jälgima (tavaliselt ühe kuu jooksul), tuleks kaaluda vajadust täiendava või erineva põletikuvastase ravi järele, mis põhineb astmaravi astmesüsteemil. Patsiente tuleb perioodiliselt kontrollida astma kontrolli all hoidmiseks.
SASLONG astma profülaktikaks 2 ... 5-aastastel patsientidel, kelle eelkoostisosa on füüsilisest koormusest tingitud bronhide ahenemine:
2 ... 5-aastastel patsientidel võib füüsilisest koormusest tingitud bronhide ahenemine olla püsiva astma peamine ilming, mis nõuab ravi inhaleeritavate kortikosteroididega. Patsiendi seisundit tuleb hinnata pärast 2 ... 4 nädalat kestnud ravi montelukastiga. Kui rahuldavat ravivastust ei saavutata, tuleb täiendavat või erinevat tuleb kaaluda ravi.
SASLONG -ravi teiste astmaravimitega võrreldes:
Kui SASLONG-ravi kasutatakse inhaleeritavate kortikosteroidide täiendava ravina, ei tohi SASLONG-i järsult asendada inhaleeritavate kortikosteroididega (vt lõik 4.4).
10 mg õhukese polümeerikattega tabletid on saadaval üle 15-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele.
6–14 -aastastele lastele on saadaval 5 mg närimistabletid.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei kasutaks kunagi suukaudset montelukasti ägedate astmahoogude raviks ja et neil oleksid alati käepärast tavalised hädaabivastased ravimid. Ägeda rünnaku korral tuleb kasutada beeta -agonisti lühitoimeline sissehingamise teel. Patsiendid peaksid pöörduma oma arsti poole niipea kui võimalik, kui nad vajavad beeta -agonistide mitu inhalatsiooni lühitoimeline kui tavaliselt.
Montelukasti ei tohi järsult asendada suukaudsete või inhaleeritavate kortikosteroididega.
Puuduvad tõendid selle kohta, et suukaudsete kortikosteroidide annust oleks võimalik vähendada, kui montelukasti kasutatakse samaaegselt.
Harvadel juhtudel võivad astmavastaste ainetega, sh montelukastiga ravi saavatel patsientidel ilmneda süsteemne eosinofiilia, millega mõnikord kaasnevad vaskuliidi kliinilised tunnused, mis on kooskõlas Churg-Straussi sündroomiga-seisundiga, mida tavaliselt ravitakse süsteemse kortikosteroidraviga. Tavaliselt, kuid mitte alati, on neid juhtumeid seostatud suukaudse kortikosteroidravi vähendamise või lõpetamisega. Ei saa välistada ega tuvastada võimalust, et leukotrieeni retseptori antagoniste võib seostada Churg-Straussi sündroomi tekkega. Perearsti tuleb teavitada eosinofiilia, vaskuliitilise lööbe, kopsusümptomite süvenemise, südame tüsistuste ja / või neuropaatia tekkimisest. Nende sümptomitega patsientide seisund tuleb uuesti hinnata ja nende raviskeemid üle vaadata.
SASLONG 4 mg sisaldab aspartaami, fenüülalaniini allikat. See võib olla ohtlik fenüülketonuuria all kannatavatele inimestele (antud juhul lastele). Fenüülketonuuriaga patsiendid peaksid teadma, et iga 4 mg närimistablett sisaldab fenüülalaniini, mis vastab 0,898 fenüülalaniinile annuse kohta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
SASLONGi võib manustada koos teiste astma profülaktikas ja kroonilises ravis tavaliselt kasutatavate ravimitega. Ravimite koostoime uuringutes ei avaldanud montelukasti soovitatav kliiniline annus kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudne rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool / noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.
Patsientidel, keda manustati koos fenorbitooliga, vähenes montelukasti plasmakontsentratsiooni kõvera alune pindala (AUC) ligikaudu 40%. Kuna montelukasti metaboliseerib CYP 3A4, tuleb olla ettevaatlik, eriti lastel, kui montelukasti manustatakse koos CYP 3A4 indutseerijad, nagu fenütoiin, fenorbitool ja rifampitsiin.
Haridus in vitro näitas, et montelukast on tugev CYP 2C8 inhibiitor. Siiski on andmed ravimite koostoimeuuringu kohta, mis hõlmas montelukasti ja rosiglitasooni (substraat) sond (peamiselt CYP 2C8 poolt metaboliseeritavad ravimid) on näidanud, et montelukast ei inhibeeri CYP 2C8 in vivo. Seetõttu ei mõjuta montelukast eeldatavasti oluliselt selle ensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite (nt paklitakseel, rosiglitasoon ja repagliniid) metabolismi.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kasutamine raseduse ajal
Loomkatsed ei näita kahjulikku toimet rasedusele ega embrüo / loote arengule.
Raseduse andmebaasidest kättesaadavad piiratud andmed ei näita põhjuslikku seost montelukasti ja väärarengute (st jäsemete defektide) vahel, millest on turustamisjärgselt kogu maailmas harva teatatud.
SASLONGi võib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik.
Kasutage rinnaga toitmise ajal
Uuringud rottidega on näidanud, et montelukast eritub piima (vt lõik 5.3). Ei ole teada, kas montelukast eritub rinnapiima.
SASLONGi võib imetavatel emadel kasutada ainult äärmise vajaduse korral.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Eeldatakse, et montelukast ei mõjuta patsiendi autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet. Kuid väga harvadel juhtudel on üksikisikud teatanud unisusest ja pearinglusest.
04.8 Kõrvaltoimed
Montelukasti hinnati kliinilistes uuringutes järgmiselt:
• 10 mg õhukese polümeerikattega tablette ligikaudu 4000 täiskasvanud patsiendil vanuses 15 aastat ja rohkem
• 5 mg närimistablette ligikaudu 1750 lastel vanuses 6 kuni 4 aastat, nt
• 4 mg närimistablette 851 lapsel vanuses 2 kuni 5 aastat.
Kliinilistes uuringutes teatati sageli järgmistest ravimiga seotud kõrvaltoimetest (> 1/100 kuni
Pikaajalise ravi korral piiratud arvu patsientidega kestnud kliinilises uuringus, mis kestis kuni 2 aastat täiskasvanutel ja kuni 12 kuud 6 ... 14 -aastastel lastel, ei muutunud ohutusprofiil.
Kokku raviti montelukastiga vähemalt 3 kuud 502 2–5 -aastast last, 338 6 kuud või kauem ja 534 patsienti 12 kuud või kauem. Pikaajalise ravi korral ei muutunud ka nende patsientide ohutusprofiil.
Turuletulekujärgsel kasutamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Infektsioonid ja infestatsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioon.
Vere ja lümfisüsteemi häired: suurenenud kalduvus veritseda.
Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, maksa eosinofiilne infiltratsioon.
Psühhiaatrilised häired: imelikud unenäod, sealhulgas õudusunenäod, hallutsinatsioonid, unetus, unes kõndimine, ärrituvus, ärevustunne, rahutus, erutus, sealhulgas agressiivne käitumine ja vaenulikkus, värin, depressioon, enesetapumõtted ja -teod (enesetapp) väga harvadel juhtudel.
Närvisüsteemi häired: pearinglus, unisus, paresteesia / hüpesteesia, krambid.
Südame patoloogiad: südamepekslemine.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: ninaverejooks.
Seedetrakti häired: kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, iiveldus, oksendamine.
Maksa ja sapiteede häired: kõrgenenud transaminaaside sisaldus seerumis (ALAT, ASAT), hepatiit (sh kolestaatiline, hepatotsellulaarne ja segakahjustus).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: angioödeem, verevalumid, urtikaaria, sügelus, lööve, nodoosne erüteem.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: artralgia, müalgia, sealhulgas lihaskrambid.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia / väsimus, halb enesetunne, turse, palavik.
Astel patsientidel on montelukastiravi ajal teatatud väga harvadest Churg-Strussi sündroomi (CSS) juhtudest (vt lõik 4.4).
04.9 Üleannustamine
Spetsiifiline teave montelukasti üleannustamise ravi kohta puudub. Kroonilise astma uuringutes manustati täiskasvanud patsientidele montelukasti annustes kuni 200 mg ööpäevas 22 nädala jooksul ja lühiajalistes uuringutes kuni 900 mg päevas patsientidele ligikaudu ühe nädala jooksul, ilma kliiniliste uuringuteta. vaatenurgast.
Turustamisjärgsetes ja kliinilistes uuringutes on teatatud montelukasti ägedast üleannustamisest. Nende hulka kuuluvad täiskasvanute ja laste aruanded annusega 1000 mg (ligikaudu 61 mg / kg 42 -kuusel lapsel). Täheldatud kliinilised ja laboratoorsed andmed olid kooskõlas ohutusprofiiliga täiskasvanutel ja lastel. Enamikus üleannustamise aruannetes ei esinenud kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimed olid kooskõlas montelukasti ohutusprofiiliga ja hõlmasid kõhuvalu, unisust, janu, peavalu, oksendamist ja psühhomotoorset hüperaktiivsust.
Ei ole teada, kas montelukast on dialüüsitav peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi korral.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: muud astmavastased ravimid süsteemseks kasutamiseks, leukotrieeni retseptori antagonistid.
ATC kood: R03D C03.
Tsüsteinüülleukotrieenid (LTC4, LTD4, LTE4) on tugevad põletikuvastased eikosanoidid, mida vabastavad mitmed rakud, sealhulgas nuumrakud ja eosinofiilid. Need olulised astmaatilised vahendajad seonduvad inimese hingamisteede tsüsteinüülleukotrieeni (CysLT) retseptoritega ja põhjustavad hingamisteede toimet, sealhulgas bronhide ahenemist, limaskesta sekretsiooni, veresoonte läbilaskvust ja eosinofiilide värbamist.
Montelukast on suukaudselt aktiivne ühend, mis seondub CysLT1 retseptoriga suure afiinsuse ja selektiivsusega. Kliinilistes uuringutes pärsib montelukast väikeste annuste 5 mg korral LTD4 sissehingamisel bronhide ahenemist. Bronhide laienemist täheldati 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Sellele lisandus ka beeta -agonisti põhjustatud bronhodilateeriv toime. Ravi montelukastiga pärssis antigeenravi tõttu bronhide ahenemise varajast ja hilist staadiumi. Võrreldes platseeboga vähendas montelukast täiskasvanud ja lastel perifeerse vere eosinofiilide arvu. Eraldi uuringus vähendas ravi montelukastiga oluliselt eosinofiile hingamisteedes (mõõdetuna röga kujul). 2 ... 14 -aastastel täiskasvanud ja lastel, montelukastiga võrreldes platseeboga, vähenes perifeerse vere eosinofiilide arv ja paranes kliinilise astma kontroll.
Täiskasvanute uuringutes näitas 10 mg montelukast, üks kord ööpäevas, võrreldes platseeboga märkimisväärset paranemist hommikuses FEV1 (muutus 10,4% versus 2,7% võrreldes algväärtusega), väljahingamise tippvool (AM PEFR) (muutus 24,5 l / min vs 3,3 l / min) ja beeta -agonistide kogukasutuse oluline vähenemine (muutus -26,1% vs -4,6% võrreldes algväärtusega.) Patsientide poolt teatatud astma sümptomite skoori paranemine päeval ja öösel oli oluliselt suurem kui platseebo puhul.
Täiskasvanutega läbi viidud uuringud on näidanud montelukasti võimet tugevdada inhaleeritavate kortikosteroidide kliinilist toimet (% muutus algväärtusest inhaleeritava beklometasooni ja montelukasti vahel võrreldes beklometasooniga vastavalt FEV1 puhul: 5,43% versus 1,04%; beeta -agonisti kasutamine: -8,70% vs + 2,64%) Võrreldes inhaleeritava beklometasooniga (200 mikrogrammi kaks korda päevas vaheseadmega - spacer), näitas montelukast esialgset ravivastust kiiremini, kuigi 12-nädalases uuringus andis beklometasoonravi keskmiselt suurema efekti (% muutus algväärtusest montelukasti ja beklometasooni vahel, FEV1 puhul: 7, 9% versus 13,3%; beeta-agonistide kasutamine : -28,8% versus -43,89%). Võrreldes beklometasooniga saavutas "suur protsent montelukastiga ravitud patsiente sarnaseid kliinilisi vastuseid (nt 50% beklometasooniga ravitud patsientidest saavutas FEV1 paranemise ligikaudu 11% või rohkem võrreldes algtasemega. Samal ajal kui ligikaudu 42% ravitud patsientidest montelukastiga saavutas sama vastuse).
12-nädalases platseebokontrollitud uuringus 2 ... 5-aastastel lastel parandas 4 mg montelukast üks kord ööpäevas astma kontrolli parameetreid võrreldes platseeboga, sõltumata samaaegsest kontrollravist (inhaleeritavad / pihustatud kortikosteroidid või inhaleeritud / pihustatud naatriumkromoglükaat). 60% patsientidest ei saanud kontrollravi. Võrreldes platseeboga paranesid montelukastil päevased sümptomid (sh köha, düspnoe, hingamisprobleemid ja piiratud aktiivsus) ja öised sümptomid. Võrreldes platseeboga vähendas montelukast ka beeta-agonisti ja kortikosteroidi vajalikku kasutamist erakorralistel juhtudel astma süvenemise tõttu Montelukasti saanud patsientidel oli platseebot saanud patsientidega võrreldes rohkem päevi ilma astma sümptomiteta. Ravi efekt saavutati pärast esimest annust.
12-kuulises platseebokontrollitud uuringus kerge astma ja episoodiliste ägenemistega lastel vanuses 2 kuni 5 aastat vähendas montelukast 4 mg üks kord ööpäevas oluliselt (p ≤ 0,001) astma ägenemise episoodide (EE) aastamäära, võrreldes platseebot (vastavalt 1,60 EE ja 2,34 EE), [EE määratletud kui ≥ 3 järjestikust päeva koos päevaste sümptomitega, mis nõuavad beeta-agoniste või kortikosteroide (suukaudselt või inhaleeritavalt) või "haiglaravi astma tõttu]. Iga -aastaste EE -de vähenemise määr oli 31,9%, 95% CI 16,9, 44,1.
8-nädalases uuringus 6–14-aastastel lastel parandas montelukast 5 mg üks kord ööpäevas märkimisväärselt hingamisfunktsiooni võrreldes platseeboga (FEV1: muutus algväärtusest 8,71% võrreldes 4,16% -ga; AM PEFR: muutus algväärtusest 27,9 L / min võrreldes 17,8 l / min) ja vähendas beeta -agonisti vajalikku kasutamist (muutus -11,7% võrreldes + 8,2% -ga baasväärtusest).
12-kuulises uuringus, milles võrreldi montelukasti ja inhaleeritava flutikasooni efektiivsust astma kontrolli all hoidmisel 6–14-aastastel lastel, kellel oli püsiv kerge astma, ei jäänud montelukast astmavabade päevade arvu suurendamisel flutikasoonile alla (RFD Päästmisvabad päevad), esmane tulemusnäitaja. 12-kuulise raviperioodi jooksul tõusis astma RFD protsent 61,6% -lt 84,0% -le montelukasti rühmas ja 60,9% -lt 86,7% -le flutikasooni rühmas. Astma protsendi suurenemine RFD, vähimruutude rühmade erinevuses (vähemalt ruut, LS) oli statistiliselt oluline (2,8%, 95% CI - 4,7, - 0,9), kuid ettemääratud piires, et see ei tohiks olla kliiniliselt madalam. Nii montelukast kui ka flutikasoon parandasid astma kontrolli 12-kuulise raviperioodi jooksul määratud sekundaarsete muutujate osas:
• FEV1 tõusis 1,83 l -lt 2,09 l -le montelukasti rühmas ja 1,85 l -lt 2,14 l -le flutikasooni rühmas. LS keskmine erinevuste suurenemine rühmade vahel oli -0,02 l 95% CI -0,06, 0,02. Keskmine tõus võrreldes algväärtusega oli prognoositud FEV1% 0, 6% montelukastiga ravitud rühmas ja 2,7% flutikasoonravi korral Grupp. LS keskmine erinevus algväärtusest tuleneva muutuse osas prognoositud FEV1% oli -2,2% 95% CI -3,6, -0,7.
• Beeta -agoniste kasutavate päevade protsent vähenes montelukasti rühmas 38,0 -lt 15,4 -le ja flutikasooni rühmas 38,5 -lt 12,8 -le. Erinevus rühmade vahel LS-i keskmises osas beetaagonisti kasutavate päevade protsentides oli märkimisväärne: 2,7%, 95% CI 0,9, 4,5.
• Astmahoo (astmahoog, mis on määratletud kui astma süvenemise periood, mis nõudis suukaudseid steroide, ettenägematu visiit arsti juurde, kiirabi visiit või haiglaravi) protsent oli montelukasti rühmas 32,2% ja 25,6 % flutikasooni rühmas, koos koefitsientide suhe (95% CI) oluline: võrdne 1,38.
• Patsientide protsent, kes kasutasid uuringuperioodil süsteemseid (peamiselt suukaudseid) kortikosteroide, oli 17,8% montelukasti rühmas ja 10,5% flutikasooni rühmas. Erinevus rühmade vahel LS keskmises oli märkimisväärne: 7,3 95% CI 2,9; 11.7.
Täiskasvanutel läbi viidud 12-nädalases uuringus näidati treeningust tingitud bronhide ahenemise olulist vähenemist (treeningust tingitud bronhide ahenemine(EIB) (maksimaalne FEV1 kadu: 22,33% montelukasti ja 32,40% platseebo puhul; aeg paranemiseni 5% FEV1 algväärtusest: 44,22 min vs 60,64 min). See toime ilmnes regulaarselt kogu 12-nädalase uuringuperioodi jooksul. EIP vähenemist demonstreeriti ka lühiajalises uuringus 6–14-aastastel lastel (FEV1 maksimaalne kadu: 18,27% vs 26,11%, paranemiseni kulunud aeg 5% FEV1 algväärtusest: 17,76 min vs 27,98 min) . Mõju mõlemas uuringus demonstreeriti üks kord ööpäevas manustamisintervalli lõpus.
Aspiriinitundlikel astmahaigetel, kellele manustati samaaegselt inhaleeritavaid ja / või suukaudseid kortikosteroide, näitas ravi montelukastiga võrreldes platseeboga astma kontrolli olulist paranemist (FEV1: muutus alusest 8,55% vs -1,74% ja beeta-agonistide kogukasutuse vähenemine : muutus algväärtusest - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine:
Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti. 10 mg õhukese polümeerikattega tableti puhul saavutatakse tühja kõhuga täiskasvanutel keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 3 tunni pärast (Tmax). Keskmine suukaudne biosaadavus on 64%. Tavaline söögikord ei mõjuta suukaudset biosaadavust ega Cmax -i. Ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud ning kliinilised uuringud, milles 10 mg õhukese polümeerikattega tabletti manustati, pööramata erilist tähelepanu toidu tarbimise ajale.
5 mg närimistablettide puhul saavutatakse tühja kõhuga täiskasvanutel Cmax 2 tunni jooksul pärast manustamist. Keskmine suukaudne biosaadavus on 73% ja väheneb tavalise toidukorraga 63% -ni.
Pärast 4 mg närimistableti manustamist 2 ... 5 -aastastele lastele tühja kõhuga, saavutatakse Cmax 2 tundi pärast manustamist. Keskmine Cmax väärtus on 66% ja on suurem ning keskmine Cmin väärtus on madalam kui täiskasvanutel, kes saavad 10 mg õhukese polümeerikattega tabletti.
Levitamine:
Üle 99% montelukastist seondub plasmavalkudega. Tingimustes püsiseisund montelukasti jaotusruumala on umbes 8–11 liitrit. Uuringud rottidel, kellele manustati radiomärgistatud montelukasti, näitavad minimaalset jaotumist vere -aju barjääri ümber. Lisaks olid radioaktiivselt märgistatud aine kontsentratsioonid 24 tundi pärast manustamist kõigis teistes kudedes minimaalsed.
Biotransformatsioon:
Montelukast metaboliseerub ulatuslikult. Terapeutiliste annustega läbiviidud uuringutes ei ole montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas võimalik tuvastada püsiseisund nii täiskasvanutel kui lastel.
Haridus in vitro näitavad inimese maksa mikrosoomidel, et tsütokroomid P450 3A4, 2A6 ja 2C9 osalevad montelukasti metabolismis. Edasiste leidude põhjal in vitro inimese maksa mikrosoomidel ei inhibeeri montelukasti terapeutilised plasmakontsentratsioonid tsütokroome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 või 2D6. Metaboliitide panus montelukasti terapeutilisse toimesse on minimaalne.
Elimineerimine:
Seal kliirens tervetel täiskasvanutel on montelukasti plasmakontsentratsioon ligikaudu 45 ml / min. Pärast radiomärgistatud montelukasti annuse suukaudset manustamist saavutati 86% radioaktiivsest komponendist 5-päevase väljaheite ja uriini kogudes. Koos hinnangutega montelukasti suukaudsele biosaadavusele näitab see, et montelukast ja selle metaboliidid erituvad peaaegu ainult sapi.
Patsientide omadused:
Eakatel patsientidel või kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Uuringuid neerufunktsiooni häirega patsientidega ei ole läbi viidud. Kuna montelukast ja selle metaboliidid erituvad sapiteede kaudu, ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse kohandamine eeldatavasti vajalik. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor> 9).
Suurte montelukasti annuste kasutamisel (20 ja 60 korda soovitatav täiskasvanu annus) täheldati teofülliini plasmakontsentratsiooni langust. Seda toimet ei täheldatud soovitatud annuse 10 mg üks kord ööpäevas kasutamisel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Loomkatsetes teostatud toksilisuse uuringutes täheldati ALAT, glükoosi, fosfori ja triglütseriidide sisalduses seerumis kergeid ajutisi biokeemilisi muutusi. Toksilisuse ilmingud loomadel olid suurenenud süljeeritus, seedetrakti sümptomid, lahtised väljaheited ja ioonide tasakaalustamatus. Need toimed ilmnesid annuste korral, mis põhjustasid süsteemse ekspositsiooni> 17 korda rohkem kui kliinilised annused Ahvidel tekkisid kõrvaltoimed annuste 150 mg / kg / päevas korral (> 232 korda suurem kui süsteemne ekspositsioon vastava kliinilise annuse korral). Loomkatsetes ei mõjutanud montelukast viljakust ega reproduktiivsust, kui süsteemne ekspositsioon ületas kliinilise süsteemse ekspositsiooni rohkem kui 24 korda. Emaste fertiilsusuuringus rottidel täheldati poegade kehakaalu kerget langust 200 mg / kg / päevas. (> 69 korda suurem kui süsteemne kliiniline ekspositsioon). Küülikutega läbi viidud uuringutes täheldati mittetäieliku luustumise esinemissagedust võrreldes kontrollloomadega sagedamini, kui süsteemne ekspositsioon oli> 24 korda suurem kui kliinilises annuses täheldatud kliiniline süsteemne ekspositsioon. Rottidel ei täheldatud kõrvalekaldeid. On täheldatud, et montelukast läbib platsentaarbarjääri ja eritub loomade piima.
Pärast montelukasti naatriumi ühekordset suukaudset manustamist annustes kuni 5000 mg / kg hiirtel ja rottidel (vastavalt 15 000 mg / m2 ja 30 000 mg / m2 hiirtel ja rottidel) surma ei esinenud. See annus vastab 25 000 -kordsele soovitatud annusele päevas täiskasvanud mehele (peetakse täiskasvanud patsiendiks, kes kaalub 50 kg).
Leiti, et montelukast ei ole hiirtel fototoksiline UVA-, UVB- või nähtava valguse spektrite korral annustes kuni 500 mg / kg päevas (> ligikaudu 200 korda suurem kui süsteemne ekspositsioon).
Montelukast ei olnud testides mutageenne in vitro Ja in vivo ega kantserogeenne närilistel liikidel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mannitool (E421),
mikrokristalne tselluloos,
kroskarmelloosnaatrium,
madala asendusega hüdroksüpropüültselluloos (E 463),
aspartaam (E 951),
punane raudoksiid (E 172),
kirsimaitseaine (E1518 - glütserüültriatsetaat; E1450 - naatriumoktüülsukinaat)
magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis, et hoida ravimit valguse ja niiskuse eest.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Pakitud oPA / Al / PVC blistritesse, mis on pappkarpides.
Pakendis 14, 20, 28, 30, 50, 98 ja 100 närimistabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja selle ravimi jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Itaalia
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SASLONG 4 mg närimistabletid - AIC n. 040649030 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
08/2012
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA määramine 23.07.2012
