Toimeained: levotsetirisiin (levotsetirisiini divesinikkloriid)
Xyzal 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Xyzali pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Xyzal 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- Xyzal 5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
- Xyzal 0,5 mg / ml suukaudne lahus
Miks Xyzalit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Xyzali toimeaine on levotsetirisiinidivesinikkloriid.
Xyzal on allergiavastane ravim.
Haiguse sümptomite (sümptomite) raviks, mis on seotud:
- allergiline nohu (sealhulgas püsiv allergiline riniit);
- krooniline urtikaaria (krooniline idiopaatiline urtikaaria).
Vastunäidustused Xyzal'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Xyzal'i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) levotsetirisiinidivesinikkloriidi või antihistamiini või Xyzal'i mõne koostisosa suhtes (vt „Mida Xyzal sisaldab“).
- kui teil on raske neerukahjustus (raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min). .
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Xyzal'i võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Xyzal
Xyzal'i kasutamine alla 6-aastastel lastel ei ole soovitatav, kuna õhukese polümeerikattega tabletid ei võimalda annust kohandada.
Küsige nõu oma arstilt, kui te tõenäoliselt ei suuda põit tühjendada (näiteks seljaaju vigastuse või eesnäärme suurenemise korral).
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Xyzali toimet
Kasutamine koos teiste ravimitega
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Xyzali võtmine koos toidu ja joogiga
Xyzal'i võtmisel koos alkoholiga on soovitatav olla ettevaatlik.
Tundlikel patsientidel võib tsetirisiini või levotsetirisiini ja alkoholi või teiste tsentraalselt toimivate ainete samaaegne kasutamine põhjustada kesknärvisüsteemi toimet, kuigi on tõestatud, et tsetirisiini ratseemiline toime ei võimenda tsetirisiini ja alkoholi toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Rääkige oma arstile, kui olete rase, proovite rasestuda või toidate last rinnaga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Mõnedel patsientidel võib pärast Xyzal -ravi tekkida uimasus / uimasus, väsimus ja väsimus. Autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel on soovitatav olla ettevaatlik, kuni teate selle ravimi mõju teie isikule. Tervete vabatahtlikega tehtud spetsiaalsed testid ei ole siiski näidanud, et pärast ravimi võtmist on erksus, reaktsioonivõime või toimetulek vähenenud. levotsetirisiini soovitatud annuses.
Oluline teave mõningate Xyzali koostisainete kohta
Tabletid sisaldavad laktoosi; kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Xyzalit kasutada: Annustamine
Võtke Xyzal'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annused:
Tavaline annus täiskasvanutele ja 6 -aastastele ja vanematele lastele on üks tablett päevas.
Spetsiaalsete populatsioonide annustamisjuhised:
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele võib määrata väiksema annuse vastavalt neeruhaiguse raskusele ja lastel valitakse annus kehakaalu alusel; annuse määrab arst.
Raske neerukahjustusega patsiendid ei tohi Xyzal'i võtta.
Patsiendid, kellel on ainult maksafunktsiooni kahjustus, peaksid võtma tavalise ettenähtud annuse.
Patsientidele, kellel on nii maksa- kui ka neerufunktsiooni kahjustus, võidakse neeruhaiguse raskusastmest lähtudes määrata väiksem annus ja lastel valitakse annus ka kehakaalu alusel; annuse määrab arst.
Xyzal'i tablette ei soovitata alla 6 -aastastele lastele.
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kui nende neerufunktsioon on normaalne.
Kuidas ja millal peaksite Xyzalit võtma?
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega ja neid võib võtta koos toiduga või ilma.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Xyzal'i liiga palju?
Kui te võtate Xyzal'i rohkem kui ette nähtud
Xyzali võtmine rohkem kui vajalik võib täiskasvanutel põhjustada uimasust, lastel võib esialgu tekkida erutus ja rahutus, millele järgneb unisus.
Kui arvate, et olete Xyzal'i liiga palju võtnud, rääkige sellest oma arstile, kes otsustab, milliseid meetmeid tuleb võtta
Kui te unustate Xyzal'i võtta
Kui te unustate Xyzal'i võtta või võtate väiksema annuse, kui arst on määranud, ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata; oodake järgmise annuse ettenähtud ajani ja võtke tavaline annus vastavalt arsti ettekirjutusele.
Kui te lõpetate Xyzal'i võtmise
Ravi katkestamisel ei ole eeldatavasti mingeid kõrvaltoimeid. Sümptomid võivad uuesti ilmneda, kuid ei tohiks olla raskemad kui enne ravi. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Xyzali kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Xyzal põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sage: võib esineda kuni 1 patsiendil 10 -st
Suukuivus, peavalu, väsimus ja unisus / unisus.
Aeg -ajalt: võib esineda kuni 1 patsiendil 100 -st
Väsimus ja kõhuvalu.
Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Teatatud on ka muudest kõrvaltoimetest, nagu südamepekslemine, südame löögisageduse tõus, krambid, kipitus, pearinglus, minestus, värin, düsgeusia (maitsetundlikkuse muutus), pöörlemis- või liikumistunne, nägemishäired, hägune nägemine, valu või urineerimisraskused võimetus põit täielikult tühjendada, turse, sügelus, lööve, nõgestõbi (naha turse, punetus ja sügelus), lööve, õhupuudus, kehakaalu tõus, lihasvalu, agressiivne või ärritunud käitumine, hallutsinatsioonid, depressioon, unetus, mured või korduvad enesetapumõtted, hepatiit, maksafunktsiooni häired, oksendamine, söögiisu suurenemine ja iiveldus.
Lõpetage Xyzal'i kasutamine ülitundlikkusreaktsiooni esimeste nähtude ilmnemisel ja võtke kohe ühendust oma arstiga. Ülitundlikkusreaktsiooni sümptomiteks võivad olla: suu, keele, näo ja / või kõri turse, hingamis- või neelamisraskused (pigistustunne rinnus või vilistav hingamine), nõgestõbi, äkiline vererõhu langus, mis võib põhjustada kokkuvarisemise või šoki, mis võib lõppeda surmaga.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke Xyzal laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Xyzal'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi
Koostis ja ravimvorm
Mida Xyzal sisaldab
- Toimeaine on levotsetirisiinidivesinikkloriid 5 mg
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg levotsetirisiinidivesinikkloriidi.
- Abiained on mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, hüpromelloos (E464), titaandioksiid (E171) ja makrogool 400.
Kuidas Xyzal välja näeb ja pakendi sisu
Õhukese polümeerikattega tabletid on valged või valkjad, ovaalsed, ühel küljel on Y-logo. Neid tarnitakse blisterpakendites 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 ja 100 tabletti . Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil. Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
XYZAL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg levotsetirisiinidivesinikkloriidi.
Abiained: 63,50 mg laktoosmonohüdraati / tablett
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Valge kuni valkjas ovaalne õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on Y-logo.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Allergilise riniidi (sh püsiva allergilise riniidi) ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Tabletid tuleb võtta suu kaudu ja neelata tervelt alla koos vedelikuga. Neid võib võtta koos toiduga või ilma. Päevane annus on soovitatav võtta ühe annusena.
Täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast
Soovitatav ööpäevane annus on 5 mg (1 õhukese polümeerikattega tablett).
Eakad kodanikud
Mõõduka kuni raske neerukahjustusega eakatel patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt allpool "Neerukahjustusega patsiendid").
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat
Soovitatav ööpäevane annus on 5 mg (1 õhukese polümeerikattega tablett).
2 ... 6-aastastel lastel ei ole õhukese polümeerikattega tablettide annuse kohandamine võimalik. Seetõttu on soovitatav kasutada levotsetirisiini lastele mõeldud ravimvormi.
Neerukahjustusega patsiendid
Annustamissagedus peab põhinema neerufunktsioonil. Annuse kohandamiseks vaadake allolevat tabelit. Tabeli kasutamiseks tuleb viidata patsiendi kreatiniini kliirensi (CLcr) väärtusele ml / min. CLcr väärtuse (ml / min) saab tuletada seerumi kreatiniinitasemest (mg / dl) järgmise valemi abil:
Annuse kohandamine neerukahjustusega patsientidele:
Neerukahjustusega lastel tuleb annust kohandada individuaalselt, võttes arvesse patsiendi neerukliirensit ja kehakaalu. Puuduvad spetsiifilised andmed neerukahjustusega laste kohta.
Maksakahjustusega patsiendid
Ainult maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa- ja neerukahjustusega patsientide puhul on vaja annust kohandada (vt eespool "Neerukahjustusega patsiendid").
Ravi kestus
Vahelduvat allergilist nohu (sümptomid esinevad vähem kui 4 päeva nädalas või kestavad vähem kui 4 nädalat) tuleb ravida vastavalt haigusele ja selle anamneesile; ravi võib lõpetada, kui sümptomid on kadunud, ja uuesti alustada, kui sümptomid uuesti ilmnevad. Püsiva allergilise riniidi (sümptomid esinevad rohkem kui 4 päeva nädalas ja kauem kui 4 nädalat) korral võib patsiendile pakkuda pidevat ravi allergeenidega kokkupuutumise ajal.
Praegu on kliinilised andmed kuni 6-kuulise ravi kohta levotsetirisiini 5 mg õhukese polümeerikattega tablettide kohta. Kroonilise urtikaaria ja kroonilise allergilise riniidiga patsientidel on ratseemilise ravi kliinilised andmed saadaval kuni ühe aasta jooksul.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus levotsetirisiini, teiste piperasiini derivaatide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Levotsetirisiin on vastunäidustatud raske neerukahjustusega patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min.
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Õhukese polümeerikattega tablettide kasutamine alla 6-aastastel lastel ei ole soovitatav, kuna see ravimvorm ei võimalda annust sobivalt kohandada. Soovitatav on kasutada levotsetirisiini pediaatrilist ravimvormi.
Imikutele ja alla 2 -aastastele lastele ei soovitata levotsetirisiini manustada.
Alkoholi tarvitamisel on soovitatav olla ettevaatlik (vt "Koostoimed").
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Levotsetirisiiniga ei ole koostoimeuuringuid läbi viidud (sh uuringud CYP3A4 indutseerijatega); ratseemilise tsetirisiiniga läbi viidud uuringud näitasid kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete puudumist (pseudoefedriini, tsimetidiini, ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, glipisiidi ja diasepaamiga). Teofülliini (400 mg üks kord päevas) korduvannuse uuringus vähenes täheldati tsetirisiini kliirensit (16%), samas kui tsetirisiini samaaegne manustamine ei mõjutanud teofülliini kättesaadavust.
Toidu olemasolu ei vähenda levotsetirisiini imendumist, kuigi vähendab selle kiirust.
Tundlikel patsientidel võib tsetirisiini või levotsetirisiini ja alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi rahustite samaaegne kasutamine põhjustada kesknärvisüsteemi toimet, kuigi on tõestatud, et tsetirisiini ratseemik ei võimenda kesknärvisüsteemi.
04.6 Rasedus ja imetamine
Levotsetirisiini kasutamise kohta raseduse ajal puuduvad kliinilised andmed.
Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule.
Ravimi määramisel rasedatele või imetavatele naistele tuleb olla ettevaatlik.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Võrdlevates kliinilistes uuringutes ei leitud tõendeid selle kohta, et levotsetirisiin soovitatud annuses vähendaks tähelepanelikkust, reageerimisvõimet või autojuhtimise võimet.
Mõnel patsiendil võib levotsetirisiinravi ajal tekkida unisus, väsimus ja asteenia. Seetõttu peaksid patsiendid, kes on kohustatud juhtima autot, tegelema potentsiaalselt ohtlike tegevustega või käsitsema masinaid, arvestama individuaalset ravivastust.
04.8 Kõrvaltoimed
Terapeutilise aktiivsuse uuringutes, mis viidi läbi meestel ja naistel vanuses 12 kuni 71 aastat, esines 15,1% -l 5 mg levotsetirisiiniga ravitud patsientidest vähemalt üks kõrvaltoime, võrreldes 11,3% -ga platseeborühmas. 91,6% patsientidest kõrvaltoimed olid kerged kuni mõõdukad.
Kliinilistes uuringutes oli patsientide protsent, kes pidid ravi kõrvaltoimete tõttu katkestama, 1,0% (9/935) 5 mg levotsetirisiini ja 1,8% (14/771) platseeboga.
Levotsetirisiini kliinilistes terapeutilistes uuringutes osales 935 isikut, kes said ravimit soovitatud annuses 5 mg ööpäevas. Järgnev on nendel patsientidel täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedus, mille protsent on 1% või rohkem (sage:> 1/100,
Täheldatud on ka teisi aeg -ajalt esinevaid kõrvaltoimeid (aeg -ajalt:> 1/1000, kõhuvalu.
Pärast 5 mg levotsetirisiini manustamist oli rahustavate kõrvaltoimete, nagu unisus, väsimus ja asteenia, esinemissagedus üldiselt sagedasem (8,1%) kui platseeboga (3,1%).
Lisaks kliinilistes uuringutes ja eespool loetletud kõrvaltoimetele on turuletulekujärgselt teatatud väga harvadest kõrvaltoimetest, mis on loetletud allpool.
Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkus, sealhulgas anafülaksia.
Psühhiaatrilised häired: agressiivsus, erutus.
Närvisüsteemi häired: krambid.
Silma kahjustused: nägemishäired.
Südame häired: südamepekslemine.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: düspnoe.
Seedetrakti häired: iiveldus.
Maksa ja sapiteede häired: hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: angioneurootiline turse, fikseeritud ravimipurse, sügelus, lööve, urtikaaria.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: müalgia.
Uuringud: kehakaalu tõus, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise sümptomiteks võivad olla täiskasvanute unisus ning esialgu erutus ja rahutus, millele järgneb laste unisus.
Üleannustamise ravi
Levotsetirisiini spetsiifiline antidoot puudub.
Üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline või toetav ravi. Kui allaneelamisest on möödunud lühike aeg, tuleb kaaluda maoloputust. Hemodialüüs ei ole efektiivne levotsetirisiini elimineerimisel.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antihistamiinikumid süsteemseks kasutamiseks, piperasiini derivaat, ATC -kood: R06A E09
Levotsetirisiin, tsetirisiini (R) enantiomeer, on tugev ja selektiivne perifeersete H1 retseptorite antagonist.
Seondumisuuringud näitasid, et levotsetirisiinil on kõrge afiinsus inimese H1 retseptorite suhtes (Ki = 3,2 nmol / l). Levotsetirisiini afiinsus on kahekordne tsetirisiiniga (Ki = 6,3 nmol / l) .Levotsetirisiin lahustub H1 retseptoritest, poolväärtusaeg on 115 ± 38 min.
Pärast ühekordset manustamist ilmneb levotsetirisiini retseptorite aktiivsus 90% 4 tunni pärast ja 57% 24 tunni pärast.
Tervetel vabatahtlikel läbi viidud farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et levotsetirisiini toime nahas ja ninas on "tsetirisiiniga võrreldav", kuid poole väiksema annusega.
Levotsetirisiini farmakodünaamilist aktiivsust uuriti randomiseeritud kontrollitud uuringutes: uuringus, milles võrreldi 5 mg levotsetirisiini, 5 mg desloratadiini ja platseebo toimet histamiini poolt indutseeritud näärmetele ja erüteemile, põhjustas ravi levotsetirisiiniga, võrreldes platseebo ja desloratadiiniga punetiste ja erüteemi moodustumise vähenemine, mis oli kõrgeim esimese 12 tunni jooksul ja kestis 24 tundi (p
5 mg levotsetirisiini toime algust õietolmu põhjustatud sümptomite kontrollimisel täheldati 1 tund pärast ravimi võtmist platseebokontrollitud uuringutes allergeeni stimulatsioonikambri mudelis.
In vitro uuringud (Boydeni kambri ja rakukihi meetodid) on näidanud, et levotsetirisiin inhibeerib eotaksiinist tingitud eosinofiilide transendoteliaalset migratsiooni nii pärisnahas kui ka kopsukoes. Eksperimentaalses farmakodünaamilises uuringus in vivo (nahakambritehnika) 14 täiskasvanud patsiendil näidati õietolmust põhjustatud reaktsiooni esimese 6 tunni jooksul platseeboga võrreldes kolme peamist levotsetirisiini inhibeerivat toimet: VCAM-1 vabanemise pärssimine, veresoonte läbilaskvuse moduleerimine ja vähenenud eosinofiilide värbamine.
Levotsetirisiini efektiivsust ja ohutust on tõestatud mitmetes topeltpimedates, platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes hooajalise allergilise riniidi, aastaringse allergilise riniidi või püsiva allergilise riniidiga täiskasvanud patsientidel. On näidatud, et levotsetirisiin parandab oluliselt sümptomeid. Allergiline riniit, sealhulgas nina takistus mõnedes uuringutes.
6-kuuline kliiniline uuring, milles osales 551 täiskasvanud patsienti (sealhulgas 276 patsienti, keda raviti levotsetirisiiniga), kes kannatasid püsiva allergilise riniidi all (sümptomid ilmnevad 4 päeva nädalas vähemalt 4 järjestikust nädalat) ning on tundlikud kodutolmulestade ja rohu õietolmu suhtes, näitasid, et levotsetirisiin 5 mg oli kliiniliselt ja statistiliselt oluliselt tugevam kui platseebo allergilise riniidi sümptomite üldskoori parandamisel kogu uuringu kestel ilma igasuguse tahhüfülaksiata. Kogu uuringu vältel parandas levotsetirisiin oluliselt patsientide elukvaliteeti.
Levotsetirisiini tablettide ohutust ja efektiivsust lastel uuriti kahes platseebokontrollitud kliinilises uuringus, milles osalesid vastavalt hooajalise ja aastaringse allergilise riniidiga patsiendid vanuses 6 kuni 12 aastat. Mõlemas uuringus on levotsetirisiinil oluliselt paranenud sümptomid ja paranenud tervisega seotud kvaliteet. elu.
Platseebokontrollitud kliinilises uuringus, milles osales 166 kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsienti, raviti 85 patsienti platseeboga ja 81 patsienti 5 mg levotsetirisiiniga üks kord ööpäevas 6 nädala jooksul. Ravi levotsetirisiiniga põhjustas sügeluse intensiivsuse olulist vähenemist esimese nädala jooksul ja kogu raviperioodi vältel võrreldes platseeboga. Levotsetirisiin parandas oluliselt ka sellega seotud elukvaliteeti võrreldes platseeboga. Tervis, hinnatud dermatoloogia alusel Elukvaliteedi indeks.
Farmakokineetiline / farmakodünaamiline suhe
Toime histamiini poolt põhjustatud nahareaktsioonidele ei ole korrelatsioonis plasmakontsentratsioonidega.
EKG analüüs ei näidanud levotsetirisiini märkimisväärset toimet QT -intervallile.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Levotsetirisiini farmakokineetika on lineaarne ning ei sõltu annusest ja ajast ning on individuaalselt väike. Farmakokineetiline profiil on sama, kui seda manustatakse üksiku enantiomeeri või tsetirisiinina.
Kiraalset inversiooni ei toimu imendumis- ja elimineerimisprotsesside ajal.
Imendumine
Suukaudselt manustatud levotsetirisiin imendub kiiresti ja ulatuslikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 0,9 tundi pärast manustamist. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pärast kahepäevast ravi. Pärast ühekordset või korduvat 5 mg üks kord päevas manustamist saavutatakse keskmised maksimaalsed kontsentratsioonid vastavalt 270 ng / ml ja 308 ng / ml. Imendumise ulatus ei sõltu annusest ja seda ei mõjuta toidu tarbimine, kuid tippkontsentratsioon väheneb ja lükkub edasi.
Levitamine
Puuduvad andmed kudede jaotumise kohta inimestel või levotsetirisiini läbimise kohta vere-aju barjääri kohta. Rottidel ja koertel leiti kõrgeim kudede tase maksas ja neerudes, madalaim kesknärvisüsteemis. Levotsetirisiin seondub 90% plasmavalgud Levotsetirisiini jaotus on piiratud, mida näitab jaotusruumala, mis on 0,4 l / kg.
Biotransformatsioon
Inimestel on levotsetirisiini metabolismi ulatus alla 14% annusest; seetõttu arvatakse, et erinevused, mis võivad tekkida pärast geneetilist polümorfismi või ensüümi inhibiitorite samaaegset manustamist, on tühised. Metaboolsed rajad hõlmavad aromaatset oksüdatsiooni, N- ja O-dealküülimist ning konjugatsiooni tauriiniga. Dealküülimisrajad on peamiselt vahendatud CYP 3A4 vahenditega, samas kui aromaatset oksüdatsiooni mõjutavad erinevad ja / või tundmatud CYP isovormid. Levotsetirisiin ei muuda CYP isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 aktiivsust kontsentratsioonides, mis ületavad 5 mg suukaudse manustamise järgselt saavutatud maksimaalset kontsentratsiooni.
Seetõttu muudab levotsetirisiini koostoime teiste ainetega ebatõenäoliseks halb metabolism ja ainevahetust pärssiva potentsiaali puudumine või vastupidi.
Elimineerimine
Plasma poolväärtusaeg täiskasvanutel oli 7,9 ± 1,9 tundi. Keskmine näiv kogukliirens oli 0,63 ml / min / kg. Levotsetirisiini ja metaboliitide peamine eritumisviis on uriin, mille kaudu keskmiselt 85,4% manustatud annusest elimineeritakse. Keskmine eritumine väljaheitega moodustas ainult 12,9% annusest. Levotsetirisiin eritub nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni teel.
Neerukahjustus
Levotsetirisiini näiline kliirens korreleerub kreatiniini kliirensiga.
Seetõttu on mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel soovitatav kohandada levotsetirisiini annustamisintervalli kreatiniini kliirensi põhjal. Lõppstaadiumis neerupuudulikkuse anuuriaga isikutel väheneb kogu kliirens "Umbes 80% võrreldes normaalsed teemad. Tavalise 4-tunnise hemodialüüsi tsükli jooksul elimineerunud levotsetirisiini kogus oli alla 10%.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus, kantserogeenne toime, reproduktsioonitoksilisus.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tuum
Mikrokristalne tselluloos
Laktoosmonohüdraat
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Magneesiumstearaat
Katmine
OpadryÒ Y-1-7000, mis koosneb:
Hüpromelloos (E464)
Titaandioksiid (E171)
Makrogool 400.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
4 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Alumiiniumblister - OPA / alumiinium / PVC
Pakendis 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 035666229 / M - pakendis 1 tablett
AIC n. 035666231 / M - pakendis 2 tabletti
AIC n. 035666015 / M - pakendis 4 tabletti
AIC n. 035666243 / M - pakendis 5 tabletti
AIC n. 035666027 / M - pakendis 7 tabletti
AIC n. 035666039 / M - pakendis 10 tabletti
AIC n. 035666041 / M - pakendis 2 x 10 tabletti
AIC n. 035666054 / M - pakendis 10 X 10 tabletti
AIC n. 035666066 / M - pakendis 14 tabletti
AIC n. 035666078 / M - pakendis 15 tabletti
AIC n. 035666080 / M - pakendis 20 tabletti
AIC n. 035666092 / M - pakendis 21 tabletti
AIC n. 035666104 / M - pakendis 28 tabletti
AIC n. 035666116 / M - pakendis 30 tabletti
AIC n. 035666128 / M - pakendis 40 tabletti
AIC n. 035666130 / M - 50 tabletiga karp
AIC n. 035666142 / M - pakendis 60 tabletti
AIC n. 035666155 / M - pakendis 70 tabletti
AIC n. 035666167 / M - pakendis 90 tabletti
AIC n. 035666179 / M - pakendis 100 tabletti
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
27. mai 2003
Uuendamine: veebruar 2006
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
02/10/2010
