Toimeained: Labetalool
TRANDATE 5 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Trandate pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- TRANDATE 5 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
- Trandate tabletid 100mg, Trandate tabletid 200mg,
Näidustused Miks Trandate'i kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
TRANDATE sisaldab toimeainena labetalooli, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse alfa- ja beetablokaatoriteks, mis lõdvestab ja laiendab veresooni, alandab vererõhku ja vähendab südame tööd.
Seda ravimit kasutatakse vererõhu järsu tõusu (raske hüpertensioon) raviks, et see hädaolukorras normaliseeruda.
Vastunäidustused, kui Trandate'i ei tohi kasutada
Ärge kasutage TRANDATE'i
- kui olete labetaloolvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui teil on südamepekslemise häired (teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad), st südame ülemise osa (aatriumi) ja alumise osa (vatsakese) vahelise erineva astme elektrilise stiimuli ülekande blokeerimine;
- kui teil on südamefunktsioon halvenenud, hoolimata sellest, et olete saanud ravi digitalisega, ravimid, mida kasutatakse halvasti toimiva südame aitamiseks (südamepuudulikkus, mis on resistentne digitaliseerimisele);
- kui teil on tõsine neerufunktsiooni langus (raske neerupuudulikkus);
- kui teil on diabeedist (diabeetilisest atsidoosist) tingitud normaalne vere happesus;
- kui teil on raske südamehaigus (kardiogeenne šokk);
- kui teil on järsk vererõhu langus (raske ja väljendunud hüpotensioon) või südametegevus on väga aeglane (bradükardia);
- kui teil on väga kõrge vererõhk, pärast südameinfarkti ja teil on mitmesuguseid tüsistusi (hüpertensiivsed episoodid pärast ägedat müokardiinfarkti);
Selle ravimi kasutamine lastel on vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Trandate võtmist
Enne TRANDATE manustamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Kui teil on südamepuudulikkus (südamepuudulikkus), alustab arst enne ravi alustamist teiste ravimitega, mida kasutatakse erinevate südameprobleemide korral, mida nimetatakse digitaalseks või diureetikumidega.
Seda ravimit manustatakse teile väga ettevaatlikult:
- kui teil on maksahaigus (maksakahjustus); sel juhul võib arst otsustada annust vähendada. TRANDATE -ravi ajal võib tekkida maksakahjustus (hepatotsellulaarne kahjustus). Kui see juhtub teiega, tehakse teile mõned testid, et teha kindlaks, kas lõpetada selle ravimi võtmine või mitte;
- kui teil on või on kunagi olnud astma, kuna võivad tekkida rasked hingamisprobleemid (bronhospasm); kui see juhtub, otsustab arst, kas ravida teid teiste ravimitega, näiteks selektiivsete bronhodilataatoritega, st ainetega, mis laiendavad bronhi, võimaldades teil paremini hingata, sissehingamisel või ravimiga, mida nimetatakse atropiiniks (1 mg atropiini intravenoosselt). ravi.
Neile, kes tegelevad spordiga: selle ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Trandate toimet
Teatage oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
TRANDATE manustamist välditakse, kui kasutate vererõhku alandavaid ravimeid, mida nimetatakse kaltsiumikanali antagonistideks, nagu verapamiil, kuna see kombinatsioon võib põhjustada vererõhu tõsist alanemist ja südamepuudulikkust.
Seda ravimit manustatakse teile väga ettevaatlikult, kui te kasutate:
- I klassi antiarütmikumid (nt disopüramiid, kinidiin) ja amiodaroon, ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete korral.
- Sümpatomimeetikumid (adrenaliin ja noradrenaliin), ravimid, mida kasutatakse liiga madala vererõhu või muude haiguste korral
- Teised antihüpertensiivsed ravimid, kuna need võivad suurendada labetalooli toimet
- Halotaan, ravim, mida kasutatakse anesteesias, kuna anesteetikumide samaaegne kasutamine koos TRANDATE'iga võib põhjustada vererõhu liigset langust Anesteesioloogi tuleks teavitada praegusest ravist Trandate'iga;
- Tritsüklilised antidepressandid, ravimid depressiooni raviks;
- Tsimetidiin, ravim, mida kasutatakse raskete maovigastuste (maohaavand) raviks.
Pange tähele, et TRANDATE kasutamine võib muuta teid vastuvõtlikumaks allergilistele reaktsioonidele ja samal ajal vähem tundlikuks adrenaliini suhtes - aine, mida kasutatakse raskete allergiliste reaktsioonide raviks.
Labetalooli metabolismi esinemine uriinis võib häirida uriini laboratoorseid analüüse.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Rasedus
Raseduse esimese 3 kuu jooksul manustatakse seda ravimit ainult juhul, kui arst peab seda hädavajalikuks, sest see võib teie lapsele põhjustada probleeme, näiteks:
- vererõhu langus (hüpotensioon);
- väga aeglane südametegevus (bradükardia);
- hingamisraskused (hingamisdepressioon);
- madal veresuhkur (hüpoglükeemia);
- kehatemperatuuri langus (hüpotermia);
- vähenenud ravivastus teistele ravimeetoditele (toetav ravi, nt intravenoosne lahus ja glükoos), eriti kui seda ravimit on kasutatud pikka aega või kui rase naine põeb preeklampsiat, mida iseloomustab kõrge vererõhk, vedeliku kogunemisest tingitud turse ja valgu olemasolu uriinis;
- emakasisene ja vastsündinu surm pärast selle ravimi kasutamist ja muude komplikatsioonide samaaegset esinemist (teiste ravimite, näiteks vasodilataatorite, hingamisfunktsiooni pärssivate ravimite kasutamine, preeklampsia, emakasisene kasvupeetus ja enneaegsus);
Nendel põhjustel ei anta seda ravimit teile pikka aega ja samal ajal koos teise kõrge vererõhu ravimiga, mida nimetatakse hüdralasiiniks; pealegi püüame sünnitust mitte liiga palju edasi lükata.
Toitmisaeg
Labetolool (TRANDATE) eritub rinnapiima, seetõttu ei ole imetamine soovitatav.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kuna labetalool (TRANDATE) võib põhjustada pearinglust ja letargiat, tuleb patsiente soovitada autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Trandate'i kasutada: Annustamine
Seda ravimit manustatakse teile alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või õega.
Seda ravimit manustab teile haiglas või muus spetsialiseeritud keskuses arst või õde.
Seda ravimit manustatakse teile veeni süstimise või aeglase veeni süstimise teel (intravenoosne infusioon), lamades ja jäädes sellesse asendisse vähemalt 3 tunniks pärast TRANDATE manustamist.
Soovitatav annus väga kõrge vererõhu kiireks langetamiseks on 50 mg, mida võib vajadusel manustada iga 5 minuti järel kuni 200 mg -ni. Mõnel patsiendil, näiteks neil, kellel on teatud tüüpi kasvaja, mida nimetatakse feokromotsütoomiks, võib maksimaalne annus olla kuni 300 mg.
Arst jälgib teie vererõhku, pulssi (pulssi) ja vajadusel teie hingamisvõimet (hingamisfunktsioon) TRANDATE -ravi ajal.
Seda ravimit manustatakse teile erineva kiirusega, sõltuvalt sellest, kas seda manustatakse vererõhu alandamiseks raseduse ajal või pärast südameinfarkti.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Trandate'i liiga palju?
Seda ravimit annavad teile väljaõppinud töötajad, seega on ebatõenäoline, et üleannustamine toimub.
Üleannustamise korral võivad aga tekkida südame- või vereringehäired, nagu pearinglus kiiresti püsti tõustes (posturaalne hüpotensioon) või väga aeglane südametegevus (bradükardia).
Arst määrab nende sümptomite raviks sobiva ravi.
Kui arvate, et teile on TRANDATE’i üleannustatud, rääkige sellest kohe oma arstile või meditsiiniõele.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Kõrvaltoimed Millised on Trandate'i kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Võib esineda järgmisi kõrvaltoimeid:
Sagedus teadmata (mille esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata)
- pearinglus kiiresti püsti tõusmisel (ortostaatiline hüpotensioon), eriti kui tõusete üles 3 tunni jooksul pärast selle ravimi võtmist;
- kinnine nina (ummikud) ja kuivus nina sees (nina limaskesta kuivus);
- meeste seksuaalsuse häired (ejakulatsiooni ebaõnnestumine);
- urineerimisraskused (äge uriinipeetus, urineerimishäired);
- kõhuvalu (epigastriline valu), iiveldus ja oksendamine;
- pearinglus (peapööritus), peavalu (peavalu), unisus (letargia), väga intensiivsed unenäod (eredad unenäod), depressioon;
- väsimus (asteenia);
- krambid, peanaha kipitus, lihashaigused (toksiline müopaatia);
- palavik;
- nahaärritused (mõnikord samblikele sarnased lööbed, st samblikulaadse väljanägemisega, lehtede naha striae);
- silmade kuivus ja nägemishäired;
- maksapõletik (hepatiit), maksapuudulikkus, mis põhjustab haigust, mida iseloomustab naha kollakas värvimuutus (ikterus) nii hepatotsellulaarselt, s.t maksarakkude kahjustus kui ka kolestaatiline, st kanalite ummistus sapi läbimisel või seedetrakti muutus maksafunktsiooni näitavad maksakahjustused, maksakoe tõsine kahjustus (maksanekroos);
- vererakkude häired (verekraas);
- hingamisraskused, mis on tingitud bronhide ajutisest kitsendamisest (bronhospasm);
- väga aeglane südametegevus (bradükardia);
- rasked südame rütmihäired (südame blokaad, juhtivushäired);
- allergilised reaktsioonid, nagu näo turse, eriti silmade ja suu ümbruses (angioödeem), õhupuudus (düspnoe), nahaärritused (lööve, sügelus);
- raske immuunsüsteemi haigus (erütematoosne luupus);
- higistamine;
- positiivsuse ilmnemine diagnostilise testi suhtes, mida nimetatakse tuumavastasteks antikehadeks.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Arst ja õde teavad, kuidas ravimit säilitada.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida Trandate 5 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks sisaldab
- Toimeaine on labetaloolvesinikkloriid. Iga viaal sisaldab 100 mg labetaloolvesinikkloriidi.
- Teine komponent on süstevesi.
TRANDATE välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
Karp sisaldab ühte 20 ml viaali.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
TRANDATE VIAALID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks viaal sisaldab:
Toimeaine: labetaloolvesinikkloriid 100 mg.
Abiained: vesi p.p.i. q.s. kuni 20 ml.
03.0 RAVIMVORM
Viaalid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
TRANDATE viaalid on näidustatud, kui raske hüpertensiooniga patsientidel on vajalik vererõhu kiire normaliseerimine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
TRANDATE viaalid on ette nähtud intravenoosseks kasutamiseks haiglaravi saanud patsientidel.
Raske hüpertensiooni korral pärast TRANDATE intravenoosset manustamist saavutatud plasmatasemed on oluliselt kõrgemad kui pärast ravimi suukaudset manustamist ja võimaldavad saavutada seda intensiivsemat blokeerivat toimet alfa-adrenergilistele retseptoritele, mis on vajalik hüpertensiivse seisundi kontrollimiseks. Siiski tuleb ravimit süstida, hoides patsiente kogu aeg lamavas asendis.
Intravenoosne süst
Kui vererõhku on vaja kiiresti langetada, näiteks hüpertensiivse entsefalopaatia korral, tuleb 50 mg TRANDATE'i manustada intravenoosselt vähemalt ühe minuti jooksul. Vajadusel võib manustada 50 mg annuseid, mida tuleb korrata 5 -minutiliste intervallidega, kuni saadakse rahuldav ravivastus. Koguannus ei tohi ületada 200 mg. Tavaliselt saavutatakse maksimaalne toime 5 minuti jooksul pärast ühekordset süstimist ja toime kestab tavaliselt umbes 6 tundi, kuigi võib kesta ka 18 tundi.
Intravenoosne infusioon
Alternatiivseks manustamisviisiks on lahuse intravenoosne infusioon, mis on saadud kahe ampulli (200 mg) sisu lahjendamisel 200 ml parenteraalseks kasutamiseks mõeldud naatriumkloriidi või dekstroosiga. Nii saadud infusioonilahus sisaldab 1 mg / ml TRANDATE.
Seda tuleb manustada, kasutades laste infusiooniseadet, mis on varustatud 50 ml gradueeritud büretiga, et hõlbustada täpset annustamist.
TRANDATE infusioonikiirus peaks olema ligikaudu 2 mg (2 ml infusioonilahust) minutis, kuni saavutatakse piisav ravivastus; infusioon tuleb seejärel lõpetada.
Kasulik annus jääb tavaliselt hüpertensiivse seisundi raskusastme vahemikku 50 kuni 200 mg. Enamikul patsientidest ei ole vaja manustada suuremaid annuseid kui 200 mg, kuid võib olla vajalik annus kuni 300 mg, eriti feokromotsütoomiga patsientidel. Infusioonikiirust tuleb muuta vastavalt raviarsti äranägemisel saadud ravivastusele. Infusiooni ajal tuleb vererõhku kontrolli all hoida.
Hüpertensioon raseduse ajal: infusioonikiirus peaks esialgu olema 20 mg / tunnis ja seejärel kahekordistama iga 30 minuti järel, kuni saavutatakse rahuldav ravivastus või 160 mg / tund. Vajadusel võib manustada suuremaid annuseid.
Hüpertensiivsed episoodid pärast müokardiinfarkti: infusioonikiirus peaks esialgu olema 15 mg / tund ja seejärel järk -järgult suurendama, võrreldes vererõhu kontrolliga, kuni maksimaalselt 120 mg / tunnis.
Pärast süstimist ja infusiooni ajal on soovitatav jälgida vererõhku ja südame löögisagedust.
Enamikul patsientidest on südame löögisageduse väike langus; Liigne bradükardia on ebatavaline, kuid seda saab kontrollida, süstides intravenoosselt 1–2 mg atropiini.
Hingamisfunktsiooni jälgitakse, eriti patsientidel, kellel on selle muutused juba olemas.
TRANDATE viaalid tuleb manustada, hoides patsienti lamavas asendis. Patsiendi püstiasendisse naasmist tuleks vältida enne kolm tundi pärast TRANDATE intravenoosset manustamist, kuna võib tekkida kõrgendatud posturaalne hüpotensioon.
Kui vererõhk on piisavalt langenud, alustatakse hooldusravi TRANDATE tablettidega, alustades annusest 200 mg kaks korda päevas.
TRANDATE ampulle on manustatud hüpertensiooniga patsientidele, kes on resistentsed teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas beetablokaatorite suhtes, ilma soovimatute mõjudeta.
Lapsed
Ei leia märget.
04.3 Vastunäidustused
Teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, mis on resistentne digitaliseerimisele, raske neerupuudulikkus, diabeetiline atsidoos.
Kardiogeenne šokk ja muud raske ja pikaajalise hüpotensiooniga seotud seisundid, väljendunud bradükardia.
Trandate viaalide kasutamine on vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti järgsete hüpertensiivsete episoodide kontrollimiseks, kui perifeerne vasokonstriktsioon viitab madalale südame väljundile.
Teadaolev individuaalne ülitundlikkus ravimi suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Südamepuudulikkuse korral peavad patsiendid enne ravi alustamist läbima sobiva ravi digitaalise ja diureetikumidega.
Kasutage ettevaatusega maksakahjustusega patsientidel, kellel võib metabolismi rikkumise tõttu olla labetalooli plasmakontsentratsioon normaalsest kõrgem. Seetõttu võivad sellised patsiendid vajada tavapärasest väiksemaid TRANDATE annuseid.
Beetablokaatoreid, isegi kardioselektiivseid, ei tohi kasutada astmahaigetel või bronhide struktuuri anamneesiga patsientidel, välja arvatud juhul, kui alternatiivne ravi ei ole võimalik. Sellistel juhtudel tuleb hoolikalt kaaluda bronhospasmi esilekutsumise ohtu ja rakendada piisavaid ettevaatusabinõusid.
Bronhospasmi võimalikku esinemist saab kontrollida selektiivsete inhaleeritavate bronhodilataatorite abil (astma korral võib see olla tavalisest suurem). Kui on vaja täiendavat ravi, on soovitatav manustada intravenoosselt 1 mg atropiini. Kui bronhospasm ei lahene, tuleb ravi katkestada.
Lühi- ja pikaajalise labetaloolraviga seotud raskeid, tavaliselt pöörduvaid hepatotsellulaarseid kahjustusi on harva kirjeldatud.
Maksafunktsiooni häire esimeste sümptomite ilmnemisel tuleb teha asjakohased laboratoorsed testid.
Kui tulemused näitavad maksakahjustust või kollatõbe, tuleb labetalooli kasutamine katkestada ja seda enam mitte manustada.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tähelepanu tuleb pöörata labetalooli ja I klassi antiarütmikumide samaaegsele kasutamisele ning vältida seost verapamiili tüüpi kaltsiumi antagonistidega.
Beetablokaatoritega ravitavad patsiendid võivad olla reaktiivsemad (suurema anafülaktiliste reaktsioonide riskiga) erinevate allergeenide juhusliku ja diagnostilise või terapeutilise kokkupuute suhtes. Sellised patsiendid võivad olla allergiliste reaktsioonide raviks kasutatavate tavaliste adrenaliiniannuste suhtes vähem tundlikud.
Trandate võib halotoomi mõju vererõhu väärtustele suurendada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kuigi loomadel ei ole teratogeenset toimet tõestatud, tohib TRANDATE't kasutada raseduse esimesel trimestril ainult juhul, kui eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.
Kuna TRANDATE läbib platsentaarbarjääri, tuleb silmas pidada alfa- ja beeta-adrenergilise blokaadi võimalikke tagajärgi lootele ja vastsündinule.
Harva on kirjeldatud perinataalset ja vastsündinu stressi (bradükardia, hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia, hüpotermia). Mõnel juhul ilmnesid need sümptomid ühe või kahe päeva jooksul pärast sündi.
Toetusravi (nt intravenoossed lahused ja glükoos) on üldiselt kiire, kuid raske preeklampsia korral ja eriti pärast pikaajalist ravi intravenoosse labetalooliga võib taastumine olla aeglasem. See võib olla seotud maksa metabolismi vähenemisega enneaegsetel imikutel.
On teatatud emakasisese ja vastsündinu surmajuhtumitest, kuid sellega on seotud ka teised ravimid (nt vasodilataatorid, hingamisfunktsiooni pärssivad ravimid), preeklampsia mõju, emakasisene kasvupeetus ja enneaegsus. Need kliinilised andmed soovitavad vältida labetalooli suurte annuste kasutamise ülemäärast pikendamist, sünnituse edasilükkamist ja hüdralasiini samaaegset manustamist.
Meie senine kogemus on aga näidanud, et see on olnud väga haruldane.
Labetalool eritub rinnapiima, kuid looduslikult rinnaga toitvatel imikutel ei ole kõrvaltoimeid leitud.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Toode ei mõjuta juhtimisvõimet ega masinate kasutamist.
04.8 Kõrvaltoimed
TRANDATE on üldiselt hästi talutav. Kui patsientidel lastakse 3 tunni jooksul pärast TRANDATE süstimist püsti seista, võib tekkida tugev posturaalne hüpotensioon.
Piiratud arvul patsientidel on teatatud ninakinnisusest või kuivusest, intensiivsetest unenägudest, ejakulatsiooni ebaõnnestumisest, ägedast uriinipeetusest, seedetrakti häiretest (iiveldus ja oksendamine). Pearinglust, peavalu, letargiat, asteeniat, krampe ja peanaha kipitust, tavaliselt mööduvat, mis kipuvad mõne nädala pärast kaduma ning väga harva on täheldatud ka ravimipalavikku. Väga piiratud arvul patsientidel, mis ei ole alati korrelatsioonis labetaloolraviga, on teatatud järgmistest: nahapursked mõnikord lihhenoidset tüüpi ja silmade kuivus koos ärrituse ja nägemishäiretega; enamikul juhtudel need häired kadusid ravi katkestamisega.
Harva on teatatud hepatiidist, ikterusest (nii hepatotsellulaarne kui ka kolestaatiline), kõrgenenud maksafunktsiooni testidest ja maksanekroosist.
Need nähud ja sümptomid on tavaliselt ravi katkestamisel pöörduvad.
Beeta-blokaatorite kasutamine põhjustab harvadel juhtudel verehüübehäireid, bronhospasmi, bradükardiat ja südame blokaadi.
04.9 Üleannustamine
Labetaloolvesinikkloriidi üleannustamise korral võib oodata tugevat kardiovaskulaarset toimet, näiteks väljendunud hüpotensioon, mis on tundlik kehahoiaku muutuste suhtes ja mõnel juhul ka bradükardia.
Aju vereringe parandamiseks tuleb patsiendid vajadusel asetada lamavasse asendisse, tõstes jalad üles. Südamepuudulikkuse korral tuleb manustada kardioaktiivseid glükosiide ja diureetikume ning bronhospasmi vastu selektiivset inhaleeritavat bronhodilataatorit.
Bradükardiaga toimetulemiseks tuleb intravenoosselt manustada atropiini annuses 0,25-3 mg.
Kardiovaskulaarse funktsiooni taastumise hõlbustamiseks oleks eelistatav kasutada isoprenaliini asemel intravenoosset noradrenaliini. Noradrenaliini soovitatav algannus on 5-10 mcg intravenoosselt, mida vajadusel korratakse vastavalt ravivastusele. Seda võib manustada infusiooni teel kiirusega 5 mcg minutis, kuni saavutatakse rahuldav reaktsioon.
Tõsise üleannustamise korral eelistatakse intravenoosset glükagooni: esialgne boolus 5-10 mg füsioloogilises lahuses või dekstroosiga, millele võib järgneda infusioon kiirusega 5 mg / tunnis. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks elektrostimulatsioon. Pärast suukaudse labetalooli tohutut üleannustamist on teatatud neerupuudulikkusest koos oliguuriaga; ühel juhul seostati neerupuudulikkuse süvenemist dopamiiniga, mida manustati hüpotensiooni raviks.
Hemodialüüs eemaldab vereringest vähem kui 1% labetaloolvesinikkloriidi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Trandate on antihüpertensiivne ravim, mis toimib, inhibeerides samaaegselt nii alfa- kui ka beeta -retseptoreid.
Need omadused tulenevad loomade katseliste katsete tulemustest, mis on kogutud nii in vivo kui ka in vitro ja inimestel. Toote blokeeriva toime spetsiifilisust näitab asjaolu, et ravim on võimeline annust antagoniseerima - sõltuvalt sümpaatilise stimulatsiooni (südame kiirendav närv või splanhniline närv) ning noradrenaliini ja isoprenaliini eksogeense manustamise (st vastavalt alfa- ja beeta-retseptori agonistid) poolt tekitatud toime, samas kui see ei mõjuta ega mõjuta mitmel viisil vastust mitte-adrenergilistele ravimitele nagu angiotensiin ja nikotiin. Arteriolaarsete alfa-adrenoretseptorite blokeerimine viib perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemiseni. Beeta-blokeeriv toime kaitseb südant refleksiivse sümpaatilise toime eest, mis on tavaliselt põhjustatud perifeersest vasodilatatsioonist. L "koos nende kahe toimega võimaldab vererõhu langus hüpertensiivsel patsiendil. Trandate'il puudub kesknärvisüsteemi aktiivsus. Seetõttu tuleks need rahustid, mis sageli esinevad koos teiste tsentraalse toimega hüpotensiivsete ravimitega, välistada.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Labetaloolvesinikkloriidi farmakokineetikat on uuritud loomadel (rottidel, koertel) ja inimestel. Loomade farmakokineetika pärast suukaudset manustamist näitas rottidel aega 2-3 tundi ja koeral 2-4 tundi. Inimestel saavutatakse maksimaalne veresuhkur pärast suukaudse labetaloolvesinikkloriidi manustamist 1-2 tunni jooksul. Annuste 100, 200, 400 mg korral oli see piik keskmiselt 2, 5-8 ja 16 mcg / 100 ml. Poolväärtusaeg oli 4-5 tundi. Seerumi valkude seondumine on 50%. Pärast 1 mg / kg intravenoosset manustamist eritub labetaloolvesinikkloriid inimestel kiiresti verest, poolväärtusaeg on ligikaudu 4 tundi.Uriini radiokeemiline analüüs näitab, et üle 60% suukaudselt manustatud annuse radioaktiivsusest eritub uriiniga; ülejäänud radioaktiivne annus eritub väljaheitega. Labetaloolvesinikkloriid metaboliseerub ulatuslikult; ainult 5% eritub muutumatul kujul, samas kui peamised metaboliidid on glükuroniid ja hüdroksüderivaat.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Pikaajalised uuringud labetaloolvesinikkloriidi suukaudse manustamisega hiirtel 18 kuud ja rottidel 2 aastat ei näidanud kartsinogeneesi.
Uuringud labetaloolvesinikkloriidiga, milles kasutati rottidel ja hiirtel surmavaid domineerivaid analüüse ja allutati mikroorganismidele modifitseeritud Amesi testid, mutageneesi ei näidanud. LD50 hiirtel on 600 mg / kg ja rottidel üle 2 g / kg. DL50 e.v. nendel liikidel on see vahemikus 50 kuni 60 mg / kg.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Vesi p.p.i. q.s. kuni 20 ml.
06.2 Sobimatus
TRANDATE viaalid osutusid kokkusobimatuks naatriumvesinikkarbonaadiga 4,2% massi / mahu kohta.
06.3 Kehtivusaeg
Terves pakendis: 24 kuud.
06.4 Säilitamise eritingimused
Puudub
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Toode on pakendatud I tüüpi valge klaasviaalidesse 20 ml, mis on pappkarbis.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
TEOFARMA S.r.l. Peakorter F.lli Cervi 8 kaudu - Valle Salimbene (PV)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C .: 023578053
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
1981 / 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2010
