Toimeained: Lerkanidipiin (lerkanidipiinvesinikkloriid)
LERCADIP 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
LERCADIP 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Miks Lercadipit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Lercadip, lerkanidipiinvesinikkloriid, kuulub vererõhku alandavate ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks (dihüdropüridiini derivaadid).
Lercadipit kasutatakse kõrge vererõhu, tuntud ka kui hüpertensioon, raviks üle 18 -aastastel täiskasvanutel (ei soovitata alla 18 -aastastele lastele).
Vastunäidustused Lercadip'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Lercadip'i
- Kui te olete allergiline (ülitundlik) lerkanidipiinvesinikkloriidi või Lercadip'i mõne koostisosa suhtes.
- Kui teil on esinenud allergilisi reaktsioone Lercadip'i tablettidega sarnaste ravimite suhtes (nt amlodipiin, nikardipiin, felodipiin, isradipiin, nifedipiin või letsitiin).
- Kui teil on teatud südamehaigused, näiteks:
- kontrollimatu südamepuudulikkus
- südame verevoolu takistus
- ebastabiilne stenokardia (stenokardia puhkeolekus või järk -järgult süvenev)
- südameatakk alla kuu.
- Kui teil on tõsised maksa- või neeruprobleemid.
- Kui te võtate ravimeid, mis on CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid, näiteks:
- seenevastased ravimid (nt ketokonasool või itrakonasool)
- makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin või troleandomütsiin)
- viirusevastased ravimid (nt ritonaviir).
- Kui te võtate teist ravimit, mida nimetatakse tsüklosporiiniks (kasutatakse pärast siirdamist, et vältida elundi äratõukereaktsiooni).
- Greibi või greibimahlaga.
Ärge võtke Lercadip'i, kui olete rase või toidate last rinnaga (lisateabe saamiseks vt lõik Rasedus, imetamine ja viljakus).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Lercadip'i võtmist
Enne Lercadip'i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- Kui teil on muid südamehaigusi, mida pole ravitud südamestimulaatori paigaldamisega, või kui teil on juba angiin.
- Kui teil on maksa- või neeruprobleemid või saate dialüüsi.
Rääkige oma arstile, kui arvate end olevat rase (või võite rasestuda) või toidate last rinnaga (vt lõik Rasedus, imetamine ja viljakus).
Lapsed ja noorukid
Lercadipi ohutus ja efektiivsus lastel kuni 18 aastat ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Lercadipi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Öelge oma arstile või apteekrile:
- Kui te võtate beetablokaatoreid nagu metoprolool, diureetikumid või AKE inhibiitorid (kõrge vererõhu ravimid).
- Kui te võtate tsimetidiini (üle 800 mg, ravim haavandite, seedehäirete või kõrvetiste vastu).
- Kui te võtate digoksiini (südameprobleemide ravim).
- Kui te võtate midasolaami (ravim, mis aitab teil magada).
- Kui te võtate rifampitsiini (tuberkuloosiravim).
- Kui te võtate astemisooli või terfenadiini (allergiaravimid).
- Kui te võtate amiodarooni või kinidiini (kiire südame löögisageduse ravimid).
- Kui te võtate fenütoiini või karbamasepiini (epilepsiaravimid) Arst soovib teie vererõhku tavalisest sagedamini jälgida.
Lercadip koos toidu, joogi ja alkoholiga
- Ärge jooge alkoholi Lercadip tablettide võtmise ajal, kuna see võib suurendada ravimi toimet.
- Ärge võtke Lercadip'i tablette koos greibi või greibimahlaga.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Lercadip'i ei tohi kasutada, kui olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või kui toidate last rinnaga või ei kasuta rasestumisvastaseid meetodeid.
Enne selle ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ettevaatus on vajalik, kuna võib esineda pearinglust, nõrkust, väsimust ja harva unisust. Ärge juhtige autot ega töötage masinatega enne, kui teate, millist mõju Lercadip teile avaldab.
Lercadip sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Lercadip'i kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Täiskasvanud: Soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas, iga päev samal kellaajal, eelistatavalt hommikul vähemalt 15 minutit enne hommikusööki, kuna rasvarikas eine tõstab oluliselt ravimi taset veres. Vajadusel võib arst soovitada teil annust suurendada, minnes üle Lercadip 20 mg üks kord ööpäevas. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega.
Kasutamine lastel: seda ravimit ei tohi kasutada alla 18 -aastastel lastel.
Eakad patsiendid: ööpäevast annust ei ole vaja kohandada. Erilist tähelepanu tuleks aga pöörata ravi alustamisele.
Maksa- või neeruprobleemidega patsiendid: Nendel patsientidel tuleb ravi alustamisel pöörata erilist tähelepanu ja hoolikalt kaaluda ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni.
Kui te unustate Lercadip'i võtta
Kui te unustate tableti võtmata, jätke unustatud annus vahele ja jätkake järgmisel päeval ettenähtud viisil võtmist.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Lercadip'i võtmise
Kui te lõpetate Lercadip'i võtmise, võib teie vererõhk uuesti tõusta. Enne ravi lõpetamist pidage nõu oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Lercadip'i
Ärge ületage teile määratud annust.
Kui te võtate ettenähtust suurema annuse või kui teil on üleannustamine, pidage otsekohe nõu oma arstiga ja võtke võimaluse korral tabletid ja / või pakend kaasa.
Soovitatud annusest suurema annuse võtmine võib põhjustada liigset vererõhu langust ja ebaregulaarsete südamerütmide või tahhükardiat. See võib põhjustada ka teadvusetust.
Kõrvaltoimed Millised on Lercadipi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised:
Kui teil tekib mõni järgmistest kõrvaltoimetest, pidage otsekohe nõu oma arstiga.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
stenokardia (valu rinnus, mis on põhjustatud südame ebapiisavast verevarustusest).
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st):
valu rinnus, madal vererõhk, minestamine ja allergilised reaktsioonid (sümptomiteks on sügelus, lööve, nõgestõbi).
Kui teil on juba olemasolev stenokardia, võib Lercadipi kuuluvate ravimirühma korral esineda stenokardiahoogude sageduse, kestuse ja raskusastme suurenemine. Võib täheldada üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid.
Muud võimalikud kõrvaltoimed:
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st):
peavalu, pearinglus, kiire südametegevus, südamepekslemine (südame löögisageduse häired või kiirenemine), näo, kaela ja rindkere ülaosa äkilised punetused, pahkluude turse.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
unisus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhuvalu, kõhulahtisus, nahapunetus, kehavalu, suurenenud uriinikogus, väsimus.
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st):
igemete turse, ebanormaalsed maksafunktsiooni näitajad (tuvastatud vereanalüüsidega), sagedane tung urineerida.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Lercadip sisaldab
Toimeaine on lerkanidipiinvesinikkloriid.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 9,4 mg lerkanidipiinile) või 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 18,8 mg lerkanidipiinile).
Teised koostisosad on:
- Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, povidoon K30, magneesiumstearaat.
- Kilekate: hüpromelloos, talk, titaandioksiid (E171), makrogool 6000, raudoksiid (E172).
Kuidas Lercadip välja näeb ja pakendi sisu
Lercadip 10 mg: kollane ümmargune kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon. Tableti poolitusjoon on hõlbustada neelamist ja hõlbustada neelamist ning mitte jagada võrdseteks annusteks.
Lercadip 20 mg: roosa, ümmargune, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon. Tableti võib jagada kaheks võrdseks annuseks.
Lercadip on saadaval blisterpakendites, pakendites 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ja 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
LERCADIP 10 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab 9,4 mg lerkanidipiinile.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM -
Õhukese polümeerikattega tablett.
Kollane, ümmargune, kaksikkumer tablett, ühelt poolt poolitatud.
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
LERCADIP on näidustatud kerge kuni mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas suu kaudu, vähemalt 15 minutit enne sööki; annust võib suurendada 20 mg -ni, sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest.
Annust tuleb kohandada järk -järgult, kuna maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb ligikaudu 2 nädala jooksul.
Patsientide puhul, keda antihüpertensiivne monoteraapia ei kontrolli piisavalt, on võimalik kombineerida LERCADIPi manustamist beetablokaatoritega (atenolool), diureetikumidega (hüdroklorotiasiid) või AKE inhibiitoritega (kaptopriil või enalapriil).
Kuna annuse-vastuse kõver on järsk ja sellel on platoo annuste vahemikus 20 kuni 30 mg, ei põhjusta suuremad annused tõenäoliselt suuremat efektiivsust, vastupidi, võib esineda soovimatuid toimeid.
Kasutamine eakatel : Kuigi farmakokineetilised uuringud ja spetsiifiline kliiniline kogemus ei näidanud päevase annuse muutmise vajadust, soovitatakse siiski ravi alustamisel eakatel erilist tähelepanu pöörata.
Kasutamine lastel : kuna alla 18 -aastastel patsientidel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud, ei soovitata seda kasutada lastel.
Kasutamine maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel Kerge kuni mõõduka maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientide ravi alustamisel on soovitatav olla eriti ettevaatlik. Soovitatud annustamist talusid need patsiendid hästi, kuid ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni tuleb hoolikalt kaaluda. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seetõttu tuleb kaaluda annuse kohandamist.
Ravi LERCADIP -iga ei ole soovitatav raske maksakahjustusega või raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidele
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus toimeaine "lerkanidipiin", dihüdropüridiinide suhtes üldiselt või ravimi mis tahes abiainete suhtes.
Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
Fertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusat rasestumisvastast kaitset.
Vasaku vatsakese väljutamise takistus.
Ravimata kongestiivne südamepuudulikkus.
Ebastabiilne stenokardia.
Rasked muutused maksa- või neerufunktsioonis.
Patsiendid, kellel on olnud südameatakk vähem kui kuu aega.
Samaaegne ravi:
tugevad CYP3A4 inhibiitorid (vt lõik 4.5);
tsüklosporiin (vt lõik 4.5);
greibimahl (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Eriline ettevaatus on vajalik LERCADIP -i manustamisel siinussõlme düsfunktsiooni sündroomiga patsientidele (kui südamestimulaatorit pole implanteeritud). Kuigi kontrollitud hemodünaamilised uuringud ei ole näidanud vatsakeste funktsiooni halvenemist, tuleb vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel olla ettevaatlik. On oletatud, et mõned lühitoimelised dihüdropüridiinid võivad südame isheemiaga patsientidel suurendada kardiovaskulaarse haigestumise riski. Kuigi LERCADIP on sellistel patsientidel pika toimeajaga ravim, tuleb olla ettevaatlik.
Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada enneaegset valu või stenokardiat. Väga harva võib olemasoleva stenokardiaga patsientidel ägedate stenokardiahoogude esinemissagedus, kestus ja raskusaste suureneda. Üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid võib täheldada (vt lõik 4.8).
Kasutamine maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel Kerge kuni mõõduka maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientide ravi alustamisel on soovitatav olla eriti ettevaatlik. Soovitatud annustamist talusid need patsiendid hästi, kuid ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni tuleb hoolikalt kaaluda. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seetõttu tuleb kaaluda annuse kohandamist.
Ravi LERCADIP -iga ei ole soovitatav raske maksakahjustusega või raske neerukahjustusega patsientidele (glomerulaarfiltratsiooni kiirus)
Alkoholi tarvitamist tuleks vältida, kuna see võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite veresooni laiendavat toimet (vt lõik 4.5).
CYP3A4 indutseerijad, nagu krambivastased ained (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin, võivad vähendada lerkanidipiini taset plasmas ja seetõttu võib lerkanidipiini efektiivsus olla oodatust väiksem (vt lõik 4.5).
1 tablett sisaldab 30 mg laktoosi ja seetõttu ei tohi seda manustada patsientidele, kellel on Lapp laktaasipuudus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi imendumissündroom.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Kuna lerkanidipiin metaboliseerub CYP3A4 ensüümi toimel, võivad samaaegselt manustatud CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada lerkanidipiini metabolismi ja eliminatsiooni.
LERCADIP -i samaaegset manustamist koos CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir, erütromütsiin, troleandomütsiin) tuleb vältida (vt lõik 4.3).
Koostoimeuuring tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga näitas lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärset tõusu (eutomeer S-lerkanidipiini AUC 15 korda ja C 8 korda).
Tsüklosporiini ja lerkanidipiini ei tohi manustada koos (vt lõik 4.3).
Pärast lerkanidipiini ja tsüklosporiini samaaegset manustamist täheldati mõlema toimeaine plasmakontsentratsiooni tõusu. Noortel tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuring näitas, et tsüklosporiini manustamisel 3 tundi pärast lerkanidipiini võtmist ei muutu lerkanidipiini tase plasmas, samal ajal kui tsüklosporiini AUC suureneb 27%. LERCADIPi ja tsüklosporiini samaaegne manustamine põhjustas aga lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni kolmekordset tõusu ja tsüklosporiini AUC suurenemist 21%.
Lerkanidipiini ei tohi võtta koos greibimahlaga (vt lõik 4.3).
Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, on ka lerkanidipiin tundlik greibimahla põhjustatud metaboolse pärssimise suhtes, mille tulemusel suureneb selle süsteemne kättesaadavus ja tugevneb hüpotensiivne toime.
Kui eakatel patsientidel manustatakse samaaegselt suukaudselt midasolaamiga annuses 20 mg, suureneb lerkanidipiini imendumine (ligikaudu 40%) ja imendumise kiirus (tmax lükkub edasi 1,75 kuni 3 tundi). Midasolaami kontsentratsioonid on jäänud samaks .
Ettevaatlik tuleb olla, kui LERCADIPi määratakse koos teiste CYP3A4 substraatidega, näiteks: terfenadiin, astemisool, III klassi arütmiavastased ravimid nagu amiodaroon ja kinidiin.
LERCADIPi samaaegsel manustamisel CYP3A4 indutseerijatega, nagu krambivastased ravimid (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiiniga, tuleb olla ettevaatlik, kuna antihüpertensiivne toime võib väheneda ja vererõhku jälgida tavalisest sagedamini.
Kui LERCADIPi manustatakse koos metoprolooliga, peamiselt maksa poolt eritatava beetablokaatoriga, ei muutu metoprolooli biosaadavus, samal ajal kui lerkanidipiini biosaadavus väheneb 50%. See toime võib olla tingitud beeta-adrenoblokaatorite põhjustatud maksa verevoolu vähenemisest ja võib seetõttu ilmneda koos teiste selle klassi ravimitega. Järelikult võib lerkanidipiini manustada koos beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatoritega, kuid võib-olla tuleb annust kohandada.
Koostoimeuuring fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor), mis viidi läbi vabatahtlikel vanuses 65 ± 7 aastat (keskmine ± sd), ei näidanud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.
Patsientidel, kes saavad samaaegselt 800 mg tsimetidiini ööpäevas, ei muutu lerkanidipiini plasmakontsentratsioon oluliselt, kuid suuremate annuste kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna lerkanidipiini biosaadavus ja hüpotensiivne toime võivad suureneda.
Patsientidel, kes saavad kroonilist ravi b-metüüldigoksiiniga, ei põhjustanud 20 mg lerkanidipiini samaaegne manustamine farmakokineetilisi koostoimeid. Digoksiiniga ravitud tervetel vabatahtlikel pärast tühja kõhuga manustatud lerkanidipiini 20 mg annust suurenes digoksiini Cmax keskmiselt 33%, samas kui AUC ja renaalne kliirens oluliselt ei muutunud. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Samaaegset ravi digoksiiniga digoksiini toksilisuse nähtude avastamiseks.
Pärast LERCADIP 20 mg annuse korduvat samaaegset manustamist 40 mg simvastatiiniga ei muutunud lerkanidipiini AUC oluliselt, samas kui simvastatiini AUC suurenes 56% ja selle aktiivse metaboliidi - 28% hüdroksühape. Neil muutustel ei ole tõenäoliselt kliinilist tähtsust. Koostoimeid ei ole oodata, kui lerkanidipiini manustatakse hommikul ja simvastatiini õhtul vastavalt nende ravimite näidustustele.
Paastunud tervete vabatahtlike 20 mg lerkanidipiini samaaegne manustamine ei muuda varfariini farmakokineetikat.
Diureetikumide ja AKE inhibiitoritega manustatud LERCADIP oli hästi talutav.
Alkoholi tarvitamist tuleks vältida, kuna see võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite veresooni laiendavat toimet (vt lõik 4.4).
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rottidel ja küülikutel läbi viidud uuringute tulemused ei näidanud lerkanidipiini teratogeenset toimet nendel loomaliikidel ning rottidel ei esinenud reproduktiivfunktsiooni kahjustust. Kuna kliinilised andmed lerkanidipiini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal puuduvad ning teised dihüdropüridiini klassi kuuluvad ühendid on osutunud loomadel teratogeenseks, ei tohi LERCADIPi raseduse ajal ega fertiilses eas naistele manustada kes ei kasuta tõhusat rasestumisvastast vahendit. Lerkanidipiini kõrge lipofiilsuse tõttu võib see erituda rinnapiima, mistõttu ei tohi seda imetamise ajal manustada.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Kliiniline kogemus lerkanidipiiniga on näidanud, et ravimi võtmine ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet. Siiski tuleb olla ettevaatlik, kuna võib esineda pearinglust, asteeniat, väsimustunnet ja harvemini unisust.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kõrvaltoimeid esines ligikaudu 1,8% -l ravitud patsientidest.
Allolev tabel näitab kõrvaltoimete esinemissagedust koos võimaliku põhjusliku seosega, rühmitatuna MedDRA organsüsteemi klasside järgi ja sageduse järgi (aeg -ajalt, harva).
Nagu on näidatud tabelis, on kontrollitud kliinilistes uuringutes kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks peavalu, pearinglus, perifeerne turse, tahhükardia, südamepekslemine, õhetus, mis esinevad vähem kui 1% -l patsientidest.
Turuletulekujärgsete kogemuste käigus on saadud spontaansete teadete põhjal väga harva teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (igemete hüpertroofia, maksa transaminaaside taseme pöörduv tõus seerumis, hüpotensioon, urineerimissagedus ja valu rinnus).
Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada enneaegset valu või stenokardiat. Väga harva võib olemasoleva stenokardiaga patsientidel ägedate stenokardiahoogude esinemissagedus, kestus ja raskusaste suureneda. Võib täheldada üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid.
Lerkanidipiin ei avalda negatiivset mõju vere glükoosisisaldusele ega lipeemiale.
04.9 Üleannustamine -
Turuletulekujärgselt on teatatud kolmest üleannustamise juhtumist (enesetapukatse ajal manustati alla 150 mg, 280 mg ja 800 mg lerkanidipiini).
Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, eeldatakse, et üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni, millega kaasneb väljendunud hüpotensioon ja refleks -tahhükardia. Raske hüpotensiooni, bradükardia ja teadvusekaotuse korral võib osutuda vajalikuks kardiovaskulaarset toetavat ravi, bradükardia korral manustada intravenoosselt atropiini.
Arvestades lerkanidipiini pikaajalist farmakoloogilist toimet, on hädavajalik jälgida vähemalt 24 tundi patsiendi kardiovaskulaarset funktsiooni, kes on võtnud liiga suure annuse ravimit. Dialüüsi võimalike kasulike mõjude kohta puudub teave. Kõrge lipofiilsuse tõttu on väga tõenäoline, et plasma taset ei saa riskiperioodi kestel võrdlusalustena kasutada ja dialüüsil puudub efektiivsus.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, millel on peamiselt vaskulaarne toime.
ATC -kood: C08CA13
Lerkanidipiin on dihüdropüridiinide rühma kuuluv kaltsiumikanali blokaator, mis pärsib kaltsiumi voolu läbi silelihaste ja südame rakumembraani. Selle antihüpertensiivse toime mehhanism on tingitud otsesest lõõgastavast mõjust veresoonte silelihastele, mille tagajärjel väheneb kogu perifeerne resistentsus. Vaatamata lühikesele plasma poolväärtusajale on lerkanidipiinil kõrge membraanide jaotumiskoefitsiendi tõttu pikaajaline antihüpertensiivne toime ja see ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet tänu suurele veresoonte selektiivsusele.
Kuna LERCADIP -i poolt indutseeritud vasodilatatsiooni iseloomustab toime järkjärguline ilmnemine, on hüpertensiooniga patsientidel harva esinenud ägedat hüpotensiooni koos refleks -tahhükardiaga.
Nagu teistegi asümmeetriliste 1,4 -dihüdropüridiinide puhul, on lerkanidipiini antihüpertensiivne toime peamiselt tingitud selle (S) -enantiomeerist.
Lisaks kliinilistele uuringutele, mis toetasid ravinäidustusi, näitas täiendav randomiseeritud uuring raske hüpertensiooniga patsientidel (keskmine diastoolne vererõhk ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg), et vererõhk normaliseerus 40% -l 25 -st ravitud patsiendist 20 mg, LERCADIPi ühekordse ööpäevase manustamise korral ja 56% 25 patsiendist, keda raviti annusega 10 mg kaks korda päevas. Randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud kliinilises uuringus isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidel näidati, et LERCADIP alandab tõhusalt süstoolset vererõhku algselt keskmiselt 172,6 ± 5,6 mmHg tasemelt 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
LERCADIP imendub täielikult pärast 10 ... 20 mg suukaudset manustamist ja maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vastavalt 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. ja 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., saavutatakse ligikaudu 1,5-3 tundi pärast manustamist.
Kahel lerkanidipiini enantiomeeril on sarnane plasmataseme profiil: maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on identne, maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC on (S) enantiomeeri puhul keskmiselt 1,2 korda kõrgemad ja eliminatsiooni poolväärtusaeg enantiomeeridest on sisuliselt sama. Enantiomeeride "in vivo" vastastikust muundumist ei täheldatud.
Pärast kõrget süsteemset metabolismi on LERCADIP absoluutne biosaadavus, kui seda manustatakse patsientidele koos toiduga suu kaudu, ligikaudu 10% ja väheneb kolmandikuni (1/3), kui seda manustatakse tervetele vabatahtlikele tühja kõhuga.
Suukaudselt manustatava lerkanidipiini kättesaadavus neljakordistub, kui LERCADIPi manustatakse kuni 2 tundi pärast suure rasvasisaldusega sööki. Järelikult tuleb LERCADIP'i manustada enne sööki.
Jaotus plasmast kudedesse ja elunditesse on kiire ja ulatuslik.
Lerkanidipiini seondumine plasmavalkudega on suurem kui 98%. Raske neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel väheneb plasmavalkude tase ja ravimi vaba osa võib suureneda.
LERCADIP metaboliseerub ulatuslikult CYP3A4 kaudu; ravimit ei tuvastatud uriinis ega väljaheites. See muundatakse peamiselt inaktiivseteks metaboliitideks ja ligikaudu 50% annusest eritub uriiniga.
In vitro katsed inimese maksa mikrosoomidega on näidanud, et lerkanidipiin inhibeerib teatud määral CYP3A4 ja CYP2D6, kuid kontsentratsioonidel vastavalt 160 ja 40 korda, mis on kõrgemad kui 20 mg annuse manustamisel plasmas.
Lisaks on koostoimeuuringud inimestel näidanud, et lerkanidipiin ei muuda tüüpilise CYP3A4 substraadi midasolaami ega tüüpilise CYP2D6 substraadi metoprolooli taset plasmas. Seetõttu ei tohiks LERCADIP terapeutiliste annuste kasutamisel eeldatavasti pärssida biotransformatsiooni. ravimid, mida metaboliseerivad CYP3A4 ja CYP2D6.
Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel.
Keskmine plasma poolväärtusaeg, mida saab arvutada terminaalse eliminatsiooni faasi põhjal, on 8-10 tundi ja terapeutiline toime kestab 24 tundi tänu suurele seondumisele lipiidmembraanidega. Korduvat manustamist ei leitud.
LERCADIPi suukaudne manustamine põhjustab lerkanidipiini plasmataseme, mis ei ole otseselt proportsionaalne annusega (mittelineaarne kineetika). Pärast 10, 20 või 40 mg võtmist olid täheldatud maksimaalsed plasmakontsentratsioonid 1: 3: 8 ja plasmakontsentratsiooni AUC aja jooksul 1: 4: 18, mis näitab süsteemsuse eelseisundi progresseeruvat küllastumist. ainevahetus Järelikult suureneb annuse suurendamisel kättesaadavus.
Eakatel patsientidel ning kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega või kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel oli lerkanidipiini farmakokineetiline käitumine sarnane üldpatsientidel täheldatuga; kõrgemat (umbes 70%) ravimit leiti raske neerufunktsiooni häirega või dialüüsi saavatel patsientidel. Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel on lerkanidipiini süsteemse biosaadavuse suurenemine tõenäoline, kuna ravim metaboliseerub tavaliselt ulatuslikult maksas.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Farmakotoksikoloogilised uuringud loomadel ei näidanud mingit toimet autonoomsele närvisüsteemile, kesknärvisüsteemile ega seedetrakti funktsioonile annustes, mida tavaliselt kasutatakse antihüpertensiivse toime saavutamiseks.
Pikaajalistes uuringutes rottidel ja koertel täheldatud olulisi toimeid tuleb pidada otseselt või kaudselt seotud juba teadaolevate toimetega pärast suurte kaltsiumikanali blokaatorite kasutamist ja need peegeldavad peamiselt liigset farmakodünaamilist aktiivsust.
Lerkanidipiin ei ole genotoksiline ja sellel ei ole kantserogeenset toimet.
Rottide viljakust ja reproduktiivset funktsiooni lerkanidipiinravi ei mõjutanud.
Rottidel ja küülikutel ei leitud teratogeenset toimet; siiski põhjustas lerkanidipiin suurtes annustes rottidele manustamist enne ja pärast implanteerimist ning kadus loote areng.
Suurtes annustes (12 mg / kg hüdrokloriidi ööpäevas) manustamisel sünnituse ajal põhjustas lerkanidipiin düstootiat.
Lerkanidipiini ja / või selle metaboliitide jaotumist tiinetele loomadele ja nende eritumist rinnapiima ei ole hinnatud.
Toksilisuse uuringutes ei ole metaboliite eraldi hinnatud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Abiainete loetelu
Tahvelarvuti tuum:
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos
Naatriumkarboksümetüültärklis
Povidoon K30
Magneesiumstearaat.
Kattekile:
Hüpromelloos
Talk
Titaandioksiid (E171)
Makrogool 6000
Raudoksiid (E172).
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Läbipaistmatud PVC- ja alumiiniumblistrid.
Pakendis 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ja 100 tabletti *.
* Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milano, ITAALIA.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
LERCADIP 14 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22. märts 1996 (Ühendkuningriik). 18. märts 1997 (IT). Esmase turustamise kuupäev: veebruar 1998 SSN -is.
Loa pikendamine: 5. juuli 2006
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Mai 2008
