Toimeained: nifedipiin
ADALAT 10 mg pehmed kapslid
Adalati pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- ADALAT 10 mg pehmed kapslid
- ADALAT 20 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Miks Adalat kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Adalat sisaldab toimeainena nifedipiini, mis kuulub kaltsiumikanali blokaatorite - dihüdropüridiini derivaatide - kategooriasse.
Adalatit kasutatakse järgmiste seisundite raviks:
- stenokardia (tugev valu rinnus rindkere taga olevas piirkonnas südame ebapiisava vere- ja hapnikuga varustamise tõttu);
- krooniline stabiilne stenokardia ehk pingutusest tingitud stenokardia (stenokardia vorm, mis tekib tavaliselt pärast pingutust);
- vasospastiline stenokardia või Prinzmetali stenokardia (stenokardia vorm, mida nimetatakse ka stenokardia variandiks ja mis ilmnes ilma eelneva korrelatsioonita stressi või koormusega);
- essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon (kõrge vererõhk);
- hüpertensiivne kriis (vererõhu järsk tõus);
- Raynaud 'sündroom (esmane ja sekundaarne), tõsine haigus, mida iseloomustavad veresoonte ahenemise rünnakud, mille tagajärjel väheneb verevool keha jäsemetesse).
Vastunäidustused Kui Adalat'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Adalat
- kui olete nifedipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui te olete või kahtlustate, et olete rase (kuni 20. nädalal) ja toidate last rinnaga (vt "Rasedus ja imetamine");
- kardiovaskulaarse šoki korral (vererõhu järsk langus);
- kui te võtate ravimit, mis sisaldab rifampitsiini, antibiootikumi, mida kasutatakse teatud tüüpi infektsioonide raviks. Sel juhul võib nifedipiini sisaldus veres olla ebapiisav (vt „Muud ravimid ja Adalat“);
- kui teil on ebastabiilne stenokardia (stenokardia vorm, mis tekib kaebuste kiire ja pikaajalise intensiivistumise korral), kuna sel juhul on viivitamatult vabastav ravimvorm nifedipiin vastunäidustatud;
- kui ägeda müokardiinfarkti saamisest on möödunud vähem kui 4 nädalat, kuna viivitamatult vabastav ravimvorm nifedipiin on sel juhul vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Adalat’i võtmist
Enne Adalat’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Adalat:
- Kui teil on väga madal vererõhk (maksimaalne rõhk alla 90 mm elavhõbeda), kui teil on südamepuudulikkus (nõrk süda) või aordi stenoos (südame klapi tugev kitsenemine). Toimeaine toimeainet kiiresti vabastavas ravimvormis võib esile kutsuda liigse vererõhu languse koos refleks-tahhükardiaga (südame löögisageduse tõus, mis ei ole seotud südamehaigustega), mis võib põhjustada kardiovaskulaarseid tüsistusi. Väga harva võib tekkida stenokardia. Pectoris ravi algus. Stenokardiaga patsientidel võib rünnakute sagedus, kestus ja raskus suureneda, eriti ravi alguses. Üksikjuhtudel on teatatud müokardiinfarkti esinemisest, kuigi neid episoode ei ole olnud võimalik eristada põhihaiguse loomulikust käigust.
- Kui te olete rase, kuna olemasolev teave ei võimalda välistada kõrvaltoimete tekkimist sündimata lapsele ja vastsündinule. Sel põhjusel ei tohi Adalat kasutada raseduse esimese 20 nädala jooksul (vt „Ärge võtke Adalat“ ja „Rasedus ja imetamine“) ning järgnevatel nädalatel on see kasutamine ette nähtud raske hüpertensiooniga naistele, kuid ainult pärast võimalike riskide ja oodatava kasu väga hoolikat hindamist ning kui muud ravimeetodid ei sobi või ei ole toiminud. Vererõhu hoolikas jälgimine on vajalik ka nifedipiini manustamisel koos intravenoosse magneesiumsulfaadiga, kuna on võimalik "liigne vererõhu langus, mis võib kahjustada nii ema kui ka looteid".
- Kui te toidate last rinnaga, kuna nifedipiin eritub rinnapiima ja mõju imiku imendumisele väikeses koguses nifedipiini piima kaudu ei ole teada (vt „Rasedus ja imetamine“).
- Kui teie maks ei tööta hästi. Sellisel juhul võib olla vajalik hoolikas jälgimine ja kui teie seisund on raske, siis ka Adalat'i annuse vähendamine.
Essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni või kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientidel, keda ravitakse kohe vabastavate nifedipiini ravimvormidega, on võimalik annusest sõltuv kardiovaskulaarsete tüsistuste (nt müokardiinfarkt) ja suremuse suurenemine. Sel põhjusel tohib nifedipiini nendel patsientidel kasutada ainult juhul, kui muu ravi ei sobi.
Kui teil on vaja teha laboratoorset testi, et määrata vanüülmandelhappe sisaldus uriinis (test neerupealise kasvaja diagnoosimiseks), siis teadke, et nifedipiini juuresolekul ja sõltuvalt kasutatavast meetodist , võib väärtusi valesti suurendada.
Lapsed ja noorukid
Adalat 10 mg kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole soovitatav, kuna selle populatsiooni kohta on saadaval ainult piiratud efektiivsuse ja ohutuse andmed.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Adalati toimet
Muud ravimid ja Adalat
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Nifedipiin muundub organismis teatud molekulide süsteemi (nn ensüümide) kaudu. Kui sama süsteemi mõjutavaid või kasutavaid ravimeid manustatakse koos, võib vere kontsentratsioon ja seega ka toime väheneda või suureneda. nifedipiin või muu ravim. Seejärel võib osutuda vajalikuks nifedipiini või muu ravimi annuse kohandamine ja / või vererõhu sagedasem jälgimine.
Ravimid, mis võivad nifedipiini toimet muuta, on järgmised:
- rifampitsiin (antibiootikum): ärge kunagi võtke Adalat'i koos rifampitsiini sisaldavate ravimitega (vt "Ärge võtke Adalat");
- diltiaseem (teist tüüpi kaltsiumikanali blokaator);
- teatud makroliidide klassi kuuluvad antibiootikumid, näiteks erütromütsiin;
- sertifitseeritud ravim "AIDS, nagu amprenaviir, indinaviir, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir;
- teatud seeninfektsioonide ravimid, nagu ketokonasool, itrakonasool, flukonasool;
- fluoksetiin, nefasodoon (depressiooniravimid);
- kinupristiin / dalfopristiin (teatud infektsioonide korral kasutatav antibiootikum);
- fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitoon, valproehape (krampide ravimid);
- tsimetidiin, tsisapriid (maohaavandite ravimid).
Nifedipiin võib muuta järgmiste ravimite toimet:
- antihüpertensiivsed ravimid (kasutatakse vererõhu alandamiseks); nifedipiin võib rõhutada teiste vererõhku langetavate ravimite vererõhku langetavat toimet. Eelkõige, kui te võtate beetablokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid kombinatsioonis, peab arst teid hoolikalt jälgima, kuna see võib halvendada ka süda verd pumpama.
- digoksiin, kinidiin (südameravimid);
- takroliimus (siirdatud äratõukereaktsiooni vastane ravim).
Järgmisi aineid sisaldavad ravimid ei näi muutvat nifedipiini kontsentratsiooni veres ja / või nende metabolismi ei mõjuta nifedipiin: ajmaliin (artriidi ravim), atsetüülsalitsüülhape annuses 100 mg (ravim gripi või gripi sümptomite vastu) vere vedeldajaid), benasepriil, doksasosiin, kandesartaantsileksetiil, irbesartaan, debrisokviin, talinolool (kõrge vererõhu ravimid), omeprasool, pantoprasool, ranitidiin (kõrvetiste ravimid), orlistaat (kaalulangusravim), rosiglitasoon (kaalulangusravim) ), triamtereenhüdroklorotiasiidi (diureetikum).
Adalat koos toidu ja joogiga
Ärge jooge Adalat'i võtmise ajal greibimahla, kuna see võib suurendada nifedipiini kontsentratsiooni veres ja pikendada selle toimet. Kui te joote regulaarselt greibimahla, võib see toime pärast peatamist kesta kauem kui 3 päeva.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Ärge võtke Adalat kui te olete raseduse esimesel 20 nädalal (vt "Ärge võtke Adalat").
Rääkige oma arstile, kui plaanite rasedust.
Nifedipiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui patsiendi kliiniline seisund nõuab ravi nifedipiiniga. Nifedipiini kasutamine tuleb reserveerida raske hüpertensiooniga naistele, kes ei ole ravile standardravi saanud (vt "Hoiatused ja ettevaatusabinõud").
Toitmisaeg
Nifedipiini kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav, kuna on teatatud, et see eritub rinnapiima ja väikeste koguste nifedipiini suukaudne imendumine ei ole teada.
Kui selle aja jooksul on vajalik ravi nifedipiiniga, tuleb rinnaga toitmine katkestada. Kohese vabanemisega ravimvormide puhul on soovitatav rinnaga toitmine või piima väljalaskmine 3 või 4 tundi pärast ravimi võtmist edasi lükata, et vähendada aine kokkupuudet nifedipiiniga (vt. "Hoiatused ja ettevaatusabinõud").
Viljakus
Korduva IVF ebaõnnestumise korral, mis ei ole tingitud muudest põhjustest, tuleks nifedipiini kasutamist pidada võimalikuks põhjuseks.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Reaktsioonid ravimile, mille intensiivsus on patsienditi erinev, võivad kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt „Võimalikud kõrvaltoimed“). See kehtib eriti ravi alguses, ravimi vahetamisel ja seoses alkohoolsete jookide tarbimisega.
Adalat sisaldab päikeseloojangukollast (E110)
Ravimis sisalduv päikeseloojangukollane (E110) võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Adalat kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võimalik, et ravi tuleb kohandada vastavalt teie vajadustele vastavalt teie haiguse tõsidusele ja keha reaktsioonile. Lisaks tuleb säilitusannus, arvestades selle kliinilist pilti, saavutada järk -järgult.
Arst võib järk -järgult suurendada teie annust optimaalseks annuseks, kui teil on kõrge vererõhk ja raske ajuveresoonkonna haigus, kui "kahtlustatakse nifedipiini liigset toimet kehakaalu tõttu", kui te võtate samaaegselt teisi ravimeid. vererõhk või kui teil tekib pärast ravi nifedipiiniga kõrvaltoimeid.
Suuremate või väiksemate annuste kohandamine peaks toimuma ainult arsti järelevalve all.
Kui ei ole ette nähtud teisiti, on kõigi näidustuste korral (välja arvatud hüpertensiivsed kriisid) soovitatav annus 1 kapsel kolm korda päevas
Kui ravitulemus on pärast ligikaudu 2-3-päevast Adalat-ravi ebapiisav, tuleb annust suurendada vastavalt teie vajadustele.
Vajadusel võib annust suurendada maksimaalselt 60 mg -ni päevas (2 kapslit kolm korda päevas).
Hüpertensiivse kriisi korral on soovitatav annus 1 kapsel ühekordse annusena.
Kui mõju vererõhule on ebapiisav, võib vähemalt 30 minuti pärast manustada täiendava kapsli (10 mg).
Kui annuste vaheline intervall on lühem kui 30 minutit ja / või suurem annus, võivad teil tekkida ohtlikud hüpotensiooni seisundid (madal vererõhk).
Neelake kapsel tervelt koos vähese vedelikuga alla, sõltumata söögiaegadest.
Ühekordsete 20 mg annuste korral ei tohiks ajavahemik kahe kapsli võtmise vahel olla lühem kui 2 tundi.
Teie arst otsustab, kui kaua ravi Adalat’iga jätkata.
Kasutamine eakatel patsientidel
Kui te olete eakas patsient, võib osutuda vajalikuks väiksem annus kui noorematel patsientidel.
Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Kui teie maks ei tööta hästi, võib osutuda vajalikuks vererõhu hoolikas jälgimine ja rasketel juhtudel annuse vähendamine.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Adalat'i liiga palju?
Kui te võtate Adalat rohkem kui ette nähtud
Raske nifedipiinimürgistuse korral on täheldatud järgmisi sümptomeid: teadvuse häired kuni koomani, vererõhu langus, kiire või aeglane südame löögisagedus, suurenenud veresuhkur, suurenenud happe sisaldus veres, hapniku puudus kehas. , vererõhu langus koos vedeliku suurenemisega kopsudes.
Adalati üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui te unustate Adalat'i võtta
Kui teil jäi annus vahele, jätkake tavalise annusega. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Adalat’i võtmise
Lõpetage selle ravimi võtmine järk -järgult, eriti kui võtate suuri annuseid. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Adalati kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Nifedipiini uuringutes täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- peavalu (peavalu),
- turse, sealhulgas perifeerne turse (üldine või jäsemete turse),
- veresoonte laienemine (veresoonte laienemine),
- kõhukinnisus (kõhukinnisus),
- halb enesetunne.
aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- allergiline reaktsioon,
- allergiline turse / angioödeem (naha, näo ja limaskestade turse, sealhulgas kõriturse, potentsiaalselt eluohtlik),
- ärevad reaktsioonid,
- unehäired,
- peapööritus,
- migreen (ühepoolne peavalu),
- pearinglus,
- värin,
- nägemishäired,
- tahhükardia (kiire südametegevus),
- südamepekslemine (kiire või ebaregulaarse südamelöögi tunne),
- hüpotensioon (madal vererõhk),
- minestus (minestus),
- ninaverejooks (ninaverejooks),
- ninakinnisus (kinnine nina),
- seedetrakti ja kõhuvalu (kõhuvalu),
- iiveldus,
- düspepsia (seedehäired),
- kõhupuhitus (gaasi olemasolu soolestikus),
- kuiv suu,
- maksaensüümide mööduv tõus,
- erüteem (naha punetus),
- lihaskrambid,
- liigeste turse
- polüuuria (suurenenud uriini hulk),
- düsuuria (urineerimisraskused),
- erektsioonihäired (raskused erektsiooni saavutamisel ja säilitamisel),
- mittespetsiifiline valu,
- külmavärinad.
harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- sügelema,
- nõgestõbi (sügelus ja väikesed laigud nahal),
- lööve,
- paresteesia / düsesteesia (muutunud tundlikkus, nt kipitus),
- igemete hüperplaasia (laienenud igemed).
kõrvaltoimed, mille esinemissagedus ei ole teada (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- agranulotsütoos (mõnede vererakkude, mida nimetatakse granulotsüütideks) puudumine,
- leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine),
- anafülaktiline / anafülaktoidne reaktsioon (raske allergiline või allergiasarnane reaktsioon),
- hüperglükeemia (veresuhkru taseme tõus),
- hüpesteesia (tundlikkuse vähenemine),
- unisus,
- silmavalu (silmavalu),
- valu rinnus (stenokardia),
- düspnoe (hingamisraskused, vilistav hingamine),
- Ta tõmbus tagasi,
- gastroösofageaalse sulgurlihase puudulikkus (regurgitatsioon),
- ikterus (naha ja silmavalgete kollasus),
- toksiline epidermaalne nekrolüüs (raske nahahaigus),
- fotoallergiline reaktsioon (nahareaktsioon pärast päikese käes viibimist),
- palpeeritav purpur (eriline lööbe tüüp),
- artralgia (valu liigestes),
- müalgia (valu lihastes).
Pahaloomulise hüpertensiooniga (raske arteriaalse hüpertensiooni vorm) ja hüpovoleemiaga (veremahu vähenemine) dialüüsi saavatel patsientidel võib pärast veresoonte laienemist tekkida vererõhu märkimisväärne langus.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, kaasa arvatud selles infolehes loetlemata kõrvaltoimed, võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast kõlblikkusaega. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Kõlblikkusaeg viitab kahjustamata pakendis olevale ja õigesti hoitud tootele.
Hoidke tablette temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Toimeaine nifedipiin on valguse suhtes väga tundlik. Seetõttu ei tohi kapsleid purustada, kuna kaitse valguse eest ei ole enam tagatud.
Nifedipiin on pakendi sees ja väljast oluliselt kaitstud valguse eest. Kapslid tuleb pakendist välja võtta aga vahetult enne kasutamist.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Üks pehme kapsel sisaldab:
- Toimeaine on nifedipiin. Üks pehmekapsel sisaldab 10 mg nifedipiini.
- Abiained on: glütserool, puhastatud vesi, naatriumsahhariin, piparmündi essents, makrogool 400.
Kapsli koostisosad on: želatiin, glütserool 85%, titaandioksiid E171, päikeseloojangukollane E110.
Kuidas Adalat välja näeb ja pakendi sisu
Pakendis on 50 pehmet kapslit.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ADALT 10 MG PEHMED KAPSLID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga pehmekapsel sisaldab toimeainena 10 mg nifedipiini
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Pehme kapsel
Piklik oranži pehme želatiini kapsel.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Ravi "stenokardia
- krooniline stabiilne stenokardia (pingutus stenokardia)
- vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia, stenokardia variant)
Ravi "essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon
Ravi hüpertensiivne kriis
Ravi Raynaud 'sündroom (esmane ja sekundaarne).
Essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni või kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientidel, keda ravitakse kohe vabastavate nifedipiini ravimvormidega, on võimalik annusest sõltuv kardiovaskulaarsete tüsistuste (nt müokardiinfarkt) ja suremuse suurenemine. Sel põhjusel tohib nifedipiini nendel patsientidel kasutada ainult juhul, kui muu ravi ei sobi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks
Annustamine
Võimalik, et ravi tuleb kohandada individuaalsetele vajadustele vastavalt haiguse tõsidusele ja patsiendi ravivastusele. Igal juhul tuleb säilitusannus saavutada järk -järgult, võttes arvesse kliinilist pilti.
Raske tserebrovaskulaarse haigusega arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kellel on võimalik kahtlustada nifedipiini liigset toimet madala kehakaalu või mitme antihüpertensiivse ravi tõttu, on soovitatav annust järk -järgult suurendada kuni optimaalse saavutamiseni. ravimid ja patsiendid, kellel tekivad pärast ravi nifedipiiniga kõrvaltoimed.
Suuremate või väiksemate annuste kohandamine peaks toimuma ainult arsti järelevalve all.
Kui arst ei ole määranud teisiti, kehtivad täiskasvanutele järgmised annustamisjuhised:
1.
Kui ravitulemus on pärast ligikaudu 2-3-päevast Adalat-ravi ebapiisav, tuleb annust suurendada vastavalt individuaalsetele vajadustele.
Vajadusel võib annust suurendada maksimaalselt 60 mg -ni päevas (2 kapslit 3 korda päevas).
2.
Kui ravitulemus on pärast ligikaudu 2-3-päevast Adalat-ravi ebapiisav, tuleb annust suurendada vastavalt individuaalsetele vajadustele.
Vajadusel võib annust suurendada maksimaalselt 60 mg -ni päevas (2 kapslit 3 korda päevas).
3.
Kui mõju vererõhule on ebapiisav, võib vähemalt 30 minuti pärast manustada täiendava kapsli (10 mg).
Kui annuste vaheline intervall peaks olema lühem ja / või annus suurem, võivad tekkida ohtlikud hüpotensiooni seisundid.
4.
Kui ravitulemus ei ole piisav pärast ligikaudu 2-3-päevast Adalat-ravi, tuleb annust suurendada vastavalt individuaalsetele vajadustele.
Vajadusel võib annust suurendada maksimaalselt 60 mg -ni päevas (2 kapslit 3 korda päevas).
CYP 3A4 inhibiitorite või indutseerijate samaaegsel manustamisel võib osutuda vajalikuks nifedipiini annuse kohandamine või isegi selle vältimine (vt lõik 4.5).
Ravi kestus
Ravi kestuse peab määrama arst. Tugeva isheemia- ja antihüpertensiivse toime tõttu tuleb Adalat-kapslid järk-järgult katkestada, eriti suurte annuste kasutamisel.
Haldus
Adalati kapslid tuleb alla neelata tervelt koos vähese vedelikuga, sõltumata söögikordadest.
Vältida tuleks greibimahla (vt lõik 4.5).
Üksikute 20 mg annuste puhul ei tohiks ajavahemik kahe kapsli võtmise vahel olla lühem kui 2 tundi.
Lisateave teatud patsientide kategooriate kohta
Lapsed ja noorukid
Adalat 10 mg ohutus ja efektiivsus alla 18 -aastastel ei ole tõestatud. Seni kättesaadavad andmed nifedipiini kasutamise kohta hüpertensiooni korral on kirjeldatud lõigus 5.1.
Eakad patsiendid
Kuna eakatel patsientidel on nifedipiini farmakokineetika muutunud, võivad need isikud vajada väiksemaid nifedipiini annuseid kui noorematel patsientidel.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kuna nifedipiin metaboliseerub soolestikus ja maksas peaaegu täielikult, võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel olla vajalik vererõhu hoolikas jälgimine ja rasketel juhtudel annuse vähendamine.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kuna nifedipiin eritub muutumatul kujul neerude kaudu väikeses protsendis manustatud annusest (0,1%), ei ole neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel annuse kohandamine vajalik.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõigud 4.4 ja 6.1)
Teadaolev (kuni 20 nädalat) või kahtlustatav rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
Kardiovaskulaarne šokk.
Samaaegne ravi rifampitsiiniga, kuna ensüümide induktsioon ei saavuta nifedipiini efektiivset plasmakontsentratsiooni (vt lõik 4.5).
Kohese vabanemisega formulatsioonis sisalduv nifedipiin on vastunäidustatud ebastabiilse stenokardia korral ja pärast ägedat müokardiinfarkti esimese 4 nädala jooksul pärast haigust.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ettevaatust soovitatakse väljendunud hüpotensiooni (süstoolne rõhk alla 90 mmHg), ilmselge südamepuudulikkuse ja märgatava aordi stenoosi korral.
Toimeaine toimeainet viivitamatult vabastavas ravimvormis võib esile kutsuda "vererõhu liigse languse koos reflektoorse tahhükardiaga, mis võib põhjustada kardiovaskulaarseid tüsistusi. Nagu teistegi vasoaktiivsete ainete puhul, võib ka stenokardiat esineda väga harva (spontaansete teadete andmed). eriti ravi alguses. Kliiniliste uuringute andmed kinnitavad, et stenokardiahooge esineb aeg -ajalt. Stenokardiaga patsientidel võib rünnakute sagedus, kestus ja raskus suureneda, eriti ravi alguses.
Üksikjuhtudel on teatatud müokardiinfarkti tekkest, kuigi neid episoode ei ole olnud võimalik eristada põhihaiguse loomulikust käigust.
Puuduvad ohutus- ja efektiivsusandmed rasedate naiste hästi kontrollitud uuringutest (vt lõik 4.5). Loomkatsed on näidanud mitmesuguseid toksilisi toimeid embrüole, platsentale ja lootele (vt lõik 4.6). Seda hoolimata asjaolust, et on teatatud perinataalse lämbumise, keisrilõike, enneaegsuse ja emakasisese kasvupeetuse sagenemisest. Ei ole selge, kas need leiud on tingitud hüpertensioonist ise, selle ravist või konkreetsest ravimi toimest.
Olemasolev teave ei võimalda välistada kõrvaltoimete tekkimise võimalust sündimata lapsele ja vastsündinule. Seetõttu nõuab kasutamine raseduse ajal pärast 20. nädalat väga hoolikat riski ja kasu suhet ning seda tuleks kaaluda ainult juhul, kui kõik muud ravivõimalused ei ole näidustatud või on osutunud ebaefektiivseks.
Hoolikas vererõhu kontroll on vajalik ka nifedipiini manustamisel koos intravenoosse magneesiumsulfaadiga, kuna on võimalik vererõhu liigne langus, mis võib kahjustada nii ema kui ka looteid.
Maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik vererõhu hoolikas jälgimine ja rasketel juhtudel annuse vähendamine.
Nifedipiin metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu. Kõik ravimid, mis seda ensüümsüsteemi pärsivad või indutseerivad, võivad seetõttu muuta esmase toime või nifedipiini kliirensit (vt lõik 4.5). Tsütokroom P450 3A4 süsteemi pärssivad ravimid, mis võivad seetõttu suurendada nifedipiini kontsentratsiooni, on näiteks:
- makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin),
- HIV proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir),
- asoolseenevastased ained (nt ketokonasool),
- antidepressandid nefasodoon ja fluoksetiin,
- kinupristiin / dalfopristiin,
- valproehape,
- tsimetidiin.
Nende ravimite samaaegsel manustamisel tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel kaaluda nifedipiini annuse vähendamist.
Ravimis sisalduv päikeseloojangukollane (E 110) võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
Kasutamiseks eri patsientide kategooriates vt lõik 4.2.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teiste ravimite mõju nifedipiinile
Nifedipiin metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu, mis asub nii soole limaskestal kui ka maksas. Kõik ravimid, mis seda ensüümsüsteemi pärsivad või indutseerivad, võivad seetõttu muuta esmase toime (pärast suukaudset manustamist) või nifedipiini kliirensit (vt lõik 4.4).
Kui nifedipiini manustatakse koos järgmiste ravimitega, tuleb arvestada koostoimete ulatust ja kestust:
Rifampitsiin
Tugeva ensüümi indutseeriva toime tõttu tsütokroom P450 3A4 süsteemile vähendab rifampitsiin oluliselt nifedipiini biosaadavust, vähendades selle efektiivsust. Sel põhjusel on nifedipiini kasutamine koos rifampitsiiniga vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Diltiaseem
Diltiaseem vähendab nifedipiini kliirensit, nii et neid kahte toimeainet tuleb kombineerida ettevaatlikult, võib -olla kaaluda nifedipiini annuse vähendamist.
Järgmiste tsütokroom P450 3A4 süsteemi nõrkade või mõõdukate inhibiitorite samaaegsel manustamisel tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel kaaluda nifedipiini annuse vähendamist (vt lõik 4.2).
Makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin)
Nifedipiini ja makroliidantibiootikumide koostoime kohta ei ole spetsiifilisi uuringuid läbi viidud.
Mõned makroliidantibiootikumid inhibeerivad teadaolevalt teiste ravimite tsütokroom P450 3A4 vahendatud metabolismi ja seetõttu ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni võimalikku tõusu pärast nende kahe ravimi samaaegset manustamist (vt lõik 4.4).
Kuigi asitromütsiin on struktuurilt seotud makroliidide klassi antibiootikumidega, puudub CYP 3A4 inhibeeriv toime.
HIV proteaasi inhibiitorid (amprenaviir, indinaviir, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir)
Kliinilist uuringut nifedipiini ja teatud HIV-vastaste proteaasi inhibiitorite võimaliku koostoime uurimiseks ei ole veel läbi viidud. Selle klassi ravimid inhibeerivad teadaolevalt tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Lisaks on näidatud, et amprenaviir, indinaviir, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir inhibeerivad in vitro nifedipiini tsütokroom P450 3A4 vahendatud metabolismi. Samaaegsel manustamisel koos nifedipiiniga ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist esmase metabolismi vähenemise ja eliminatsiooni vähenemise tõttu (vt lõik 4.4). Pärast samaaegset manustamist tuleb jälgida vererõhku, kaaludes vajadusel nifedipiini annuse vähendamist.
Asooli seenevastased ravimid (ketokonasool, itrakonasool, flukonasool)
Spetsiifilist uuringut võimaliku koostoime kohta nifedipiini ja teatud asooli sisaldavate seenevastaste ravimite vahel ei ole veel läbi viidud. Selle klassi ravimid inhibeerivad teadaolevalt tsütokroom P450 3A4 süsteemi.
Nende ravimite suukaudsel manustamisel koos nifedipiiniga ei saa välistada nifedipiini biosaadavuse olulist suurenemist, mis on seotud esmase metabolismi vähenemisega (vt lõik 4.4).
Seetõttu tuleb kombineeritud manustamisel vererõhku kontrollida, vajadusel kaaludes nifedipiini annuse vähendamist.
Fluoksetiin
Kliinilist uuringut nifedipiini ja fluoksetiini võimaliku koostoime uurimiseks ei ole veel läbi viidud. On näidatud, et fluoksetiin pärsib in vitro nifedipiini tsütokroom P450 3A4 vahendatud metabolismi. Seetõttu ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu pärast kahe ravimi samaaegset manustamist (vt lõik 4.4).
Kui fluoksetiini manustatakse koos nifedipiiniga, tuleb vererõhku kontrollida, vajadusel kaaludes nifedipiini annuse vähendamist.
Nefasodoon
Kliinilist uuringut nifedipiini ja nefasodooni võimaliku koostoime kohta ei ole veel läbi viidud. Nefasodoon inhibeerib teadaolevalt teiste ravimite tsütokroom P450 3A4 vahendatud metabolismi. Seetõttu ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu pärast nende kahe ravimi samaaegset manustamist (vt lõik 4.4).
Seetõttu tuleb kombineeritud manustamisel vererõhku kontrollida, vajadusel kaaludes nifedipiini annuse vähendamist.
Kinopristiin / Dalfopristiin
Kinipristiini / dalfopristiini ja nifedipiini samaaegne manustamine võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu (vt lõik 4.4).
Pärast kahe ravimi samaaegset manustamist tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel kaaluda nifedipiini annuse vähendamist.
Valproehape
Ametlikke uuringuid nifedipiini ja valproehappe võimaliku koostoime hindamiseks ei ole kunagi läbi viidud. Kuna aga on tõestatud, et viimane suurendab ensüümi pärssimise tõttu struktuuriliselt sarnase kaltsiumikanali blokaatori nimodipiini plasmakontsentratsiooni, suureneb plasmakontsentratsioon, ja seega ka efektiivsuse osas, sealhulgas nifedipiini puhul, välistada (vt lõik 4.4).
Tsimetidiin
Tsimetidiin suurendab tsütokroom P450 3A4 süsteemi pärssiva toime tõttu nifedipiini taset plasmas ja võib tugevdada selle antihüpertensiivset toimet (vt lõik 4.4).
Muud uuringud
Tsisapriid
Tsisapriidi ja nifedipiini samaaegne manustamine võib suurendada nifedipiini plasmakontsentratsiooni.
Tsütokroom P450 3A4 süsteemi indutseerivad epilepsiavastased ravimid, nagu fenütoiin, karbamasepiin ja fenobarbitaal
Fenütoiin indutseerib tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Fenütoiini ja nifedipiini samaaegne manustamine vähendab nifedipiini biosaadavust ja seega ka efektiivsust.
Kui kahte ravimit manustatakse samaaegselt, tuleb jälgida kliinilist ravivastust nifedipiinile ja vajadusel suurendada selle annust.
Sarnaselt, kui kahe ravimi samaaegsel manustamisel suurendatakse nifedipiini annust, kaalutakse ravi katkestamisel fenütoiiniga nifedipiini annuse vähendamist.
Ametlikke uuringuid nifedipiini ja karbamasepiini või fenobarbitaali vahelise võimaliku koostoime hindamiseks ei ole kunagi läbi viidud. Kuna aga on tõestatud, et viimane vähendab ensüümide induktsiooniprotsessi kaudu struktuurselt sarnase kaltsiumikanali blokaatori nimodipiini plasmakontsentratsiooni, ei saa välistada plasmakontsentratsiooni ja seega ka efektiivsuse vähenemist, ka nifedipiini puhul.
Nifedipiini mõju teistele ravimitele
Antihüpertensiivsed ravimid
Nifedipiin võib rõhutada teiste kombinatsioonis manustatavate antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet, näiteks:
- diureetikumid,
- β-blokaatorid,
- AKE inhibiitorid,
- angiotensiin 1 retseptori antagonistid (AT-1),
- muud kaltsiumikanali blokaatorid,
- a-blokaatorid,
- PDE5 inhibiitorid,
- α-metüüldopa.
Kui patsient on seotud beetablokaatoritega, tuleb patsienti hoolikalt jälgida, kuna on teada, et üksikjuhtudel võib südamepuudulikkus süveneda.
Digoksiin
Nifedipiini ja digoksiini samaaegne manustamine võib põhjustada digoksiini plasmakontsentratsiooni tõusu, mis on seotud selle kliirensi vähenemisega. Seetõttu tuleb patsienti ettevaatusabinõuna jälgida digoksiini üleannustamise sümptomite suhtes ja vajadusel kohandada digoksiini annust tema plasmataseme alusel.
Kinidiin
Üksikjuhtudel on nifedipiini ja kinidiini samaaegsel manustamisel täheldatud kinidiini taseme langust või pärast nifedipiini kasutamise lõpetamist märgatavat kinidiini taseme tõusu plasmas. Sel põhjusel on soovitatav nifedipiini samaaegsel kasutamisel või ravi katkestamisel hoida kinidiini plasmakontsentratsiooni kontrolli all ja vajadusel kohandada selle annust.
Mõned autorid on teatanud nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusust pärast kahe ravimi samaaegset manustamist, teised aga ei ole täheldanud nifedipiini farmakokineetika muutusi.
Seetõttu tuleb kinidiini kombineerimisel olemasoleva nifedipiinraviga hoolikalt jälgida vererõhku: vajadusel tuleb nifedipiini annust vähendada.
Takroliimus
Takroliimus metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu.
Hiljuti avaldatud andmed näitavad, et üksikjuhtudel võib takroliimuse annust vähendada, kui seda manustatakse koos nifedipiiniga.
Kui aga neid kahte ravimit manustatakse koos, tuleb takroliimuse plasmakontsentratsiooni kontrollida, vajadusel kaaludes viimase annuse vähendamist.
Koostoimed toiduga
Greibimahl
Greibimahl pärsib tsütokroom P450 3A4 süsteemi.
Greibimahla ja nifedipiini samaaegne manustamine suurendab nifedipiini plasmakontsentratsiooni ja pikendab selle toimet esmase läbimise metabolismi vähenemise või kliirensi vähenemise tõttu. Järelikult võib antihüpertensiivne toime tugevneda.Kui regulaarselt tarbite greibimahla, võib see toime kesta kauem kui 3 päeva pärast viimast manustamist.
Seetõttu tuleks ravi ajal nifedipiiniga vältida greipfruudi / greibimahla tarbimist (vt lõik 4.2).
Koostoimed, mis on välistatud
Toime nifedipiini farmakokineetikale ei ole tõestatud, kui seda manustatakse koos: atsetüülsalitsüülhappega (atsetüülsalitsüülhappe annus 100 mg ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaega), benasepriili, doksasosiini, orlistati, pantoprasooli, ranitidiini, talinolool ja triamtereenhüdroklorotiasiid.
Kliiniliselt olulist toimet nifedipiini farmakokineetikale ei ole näidatud, kui seda manustatakse koos omeprasooli või rosiglitasooniga.
Ajmaline
Nifedipiini ja ajmaliini samaaegne manustamine ei mõjuta ajmaliini metabolismi.
Debrisokviin
Nifedipiini ja debrisokviini samaaegne manustamine ei mõjuta debrisokviini metabolismi.
Kandesartaantsileksetiil
Nifedipiini ja kandesartaantsileksetiili samaaegne manustamine ei mõjuta nende kahe ravimi farmakokineetikat.
Irbesartaan
Nifedipiini ja irbesartaani samaaegne manustamine ei mõjuta irbesartaani farmakokineetikat.
Muud koostoimed
Nifedipiini juuresolekul võib vanilje-mandelhappe uriinisisalduse hindamine spektrofotomeetrilise meetodiga esile tuua happe enda vale suurenemise. Neid väärtusi HPLC meetodil siiski ei muudeta.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Nifedipiin on raseduse esimese 20 nädala jooksul vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud rasedate naiste kohta.
On näidatud, et nifedipiin põhjustab rottidel, hiirtel ja küülikutel teratogeenset toimet, näiteks digitaalseid kõrvalekaldeid, jäsemete väärarenguid, suulaelõhet, rinnaku lõhet, ribide väärarenguid. Digitaalsed kõrvalekalded ja jäsemete väärarengud on tõenäoliselt emaka verevoolu halvenemise tagajärg, kuid neid on täheldatud ka loomadel, keda raviti nifedipiiniga alles pärast organogeneesi perioodi. Toimeaine manustamine on põhjustanud mitmesuguseid toimeid. Toksiline embrüole, platsenta ja loode, nagu loote halb areng (rott, hiir, küülik), vähenenud platsenta suurus ja koorioni hüpotroofia (ahv), embrüote ja loote (rott, hiir, küülik) surm ja pikenenud tiinus / vähenenud vastsündinute ellujäämine (rott, mitte) hinnatud teiste liikide puhul). Kõik teratogeense, embrüotoksilise ja lootetoksilise toimega seotud annused olid ema organismile mürgised ja igal juhul kordades suuremad kui inimestele ette nähtud maksimaalne annus.
Toitmisaeg
Nifedipiin eritub rinnapiima. Kuna puuduvad andmed võimaliku mõju kohta vastsündinule, tuleb rinnaga toitmine katkestada, kui sel perioodil on vajalik ravi nifedipiiniga.
Väetamine in vitro
Väetamise üksikjuhtudel in vitro kaltsiumikanali blokaatoreid, nagu nifedipiin, on seostatud pöörduvate biokeemiliste muutustega spermatosoidide apikaalses osas koos võimalike sperma funktsionaalsete muutustega.
Väetamise korduva ebaõnnestumise korral in vitro, mitte mingil muul põhjusel, tuleks kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks nifedipiini, pidada võimalikuks põhjuseks.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Reaktsioonid ravimile, mille intensiivsus on inimestel erinev, võivad kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See kehtib eriti ravi alguses, ravimi vahetamisel ja seoses alkohoolsete jookide tarbimisega.
04.8 Kõrvaltoimed
Nifedipiini ja platseebo kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed on loetletud allpool ja klassifitseeritud vastavalt CIOMS III esinemissageduse kategooriatele (kliiniliste uuringute andmebaasi andmed: nifedipiin n = 2,661; platseebo n = 1,486; staatus: 22. veebruar 2006 ja ACTION uuringu andmed : nifedipiin n = 3825; platseebo n = 3840)
Kõrvaltoimeid, mis on klassifitseeritud "tavalisteks", täheldati sagedusega alla 3%, välja arvatud turse (9,9%) ja peavalu (3,9%).
Allpool olevas tabelis on kokku võetud nifedipiini sisaldavate ravimite kõrvaltoimete esinemissagedused. Igas esinemissageduse klassis on kõrvaltoimed loetletud raskusastme vähenemise järjekorras. Sagedused on määratletud järgmiselt: sage (≥ 1/100,
Pahaloomulise hüpertensiooni ja hüpovoleemiaga dialüüsi saavatel patsientidel võib pärast veresoonte laienemist tekkida vererõhu märkimisväärne langus.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Raske nifedipiinimürgistuse korral on täheldatud järgmisi sümptomeid: teadvuse häired kuni koomani, vererõhu langus, tahhüü / bradükardia tüüpi südame rütmihäired, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, hüpoksia, kardiogeenne šokk koos kopsutursega.
Üleannustamise ravi
Ravi osas on esmatähtis toimeaine kõrvaldamine ja kardiovaskulaarsete seisundite stabiliseerimine.
Pärast suukaudset allaneelamist on näidustatud ettevaatlik maoloputus, mis on vajadusel seotud peensoole niisutamisega. Nifedipiinimürgistuse korral peab eliminatsioon olema võimalikult täielik, sealhulgas peensool, et vältida "imendumist". toimeaine.
Hemodialüüs on kasutu, kuna nifedipiin ei ole dialüüsitav, kuid soovitatav on plasmaferees (suure valgusiduvuse ja suhteliselt väikese jaotusruumala tõttu). Bradükardilisi südame rütmihäireid saab ravida β-sümpatomimeetikumidega, samas kui seda tüüpi eluohtlike muutuste korral tuleks kaaluda ajutise südamestimulaatori kasutamist.
Kardiogeense šoki ja arteriaalse vasodilatatsiooni tagajärjel tekkinud hüpotensiooni saab ravida kaltsiumiga (10-20 ml 10% kaltsiumglükonaadi lahust manustada aeglaselt intravenoosselt, võimalik, et seda korratakse).
Selle tulemusena võib kaltseemia jõuda normi kõrgete väärtusteni või neid veidi ületada.
Kui kaltsiumi mõju vererõhule osutub ebapiisavaks, tuleb manustada ka sümpatomimeetilisi vasokonstriktoreid, nagu dopamiin või noradrenaliin, mille annus tuleb määrata ainult saadud tulemuse põhjal.
Südame ülekoormuse ohu tõttu tuleb vedelikke või plasmapaisendeid infundeerida ettevaatusega.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumi antagonistid. Dihüdropüridiini derivaadid.
ATC -kood: C08CA05.
Nifedipiin on 1,4-dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaator. Kaltsiumikanali blokaatorid vähendavad rakusisest transmembraanset kaltsiumi sissevoolu, mis toimub aeglaste kaltsiumikanalite kaudu Nifedipiin toimib eriti koronaararterite ja perifeersete resistentsete veresoonte müokardi ja silelihasrakkudele.
Südame tasandil laiendab nifedipiin koronaarartereid, eriti suuri juhtivusanumaid, ja ka patoloogiavabu seinte segmente osaliselt stenootilistes piirkondades. Lisaks vähendab nifedipiin veresoonte silelihaste toonust samale tasemele, hoides ära selle vasospasmi. Nende toimingute lõpptulemuseks on stenoosijärgse verevoolu suurenemine ja sellest tulenevalt hapnikuga varustamise suurenemine. Samal ajal vähendab nifedipiin müokardi hapnikuvajadust, vähendades perifeerset resistentsust (järelkoormus). Kroonilises ravis pikemas perspektiivis nifedipiin on samuti võimeline ära hoidma uute pärgarterite aterosklerootiliste kahjustuste teket.
Nifedipiin vähendab arterioolide silelihaste toonust, mistõttu vähendab perifeerse resistentsuse vähenemise tõttu vererõhku. Nifedipiinravi alguses võib esineda ajutist refleksiivset südame löögisageduse ja seega ka südame väljundi kiirenemist. Siiski ei ole see tõus vasodilatatsiooni kompenseerimiseks piisav. Lisaks suurendab nifedipiin nii vee kui ka naatriumi eritumist neerude kaudu nii ravi ajal nifedipiini hüpotensiivne toime on eriti väljendunud hüpertensiooniga patsientidel.
Raynaud 'sündroomiga isikutel suudab nifedipiin vältida või vähendada sõrmede vasospasmi episoode.
Lapsed:
Teave nifedipiini kohta on piiratud, võrreldes teiste antihüpertensiivsete ravimitega nii ägeda kui ka pikaajalise hüpertensiooni korral, erineva koostisega erineva tugevusega. Nifedipiini antihüpertensiivne efektiivsus on tõestatud, kuid soovitatud annused, pikaajaline ohutus ja kardiovaskulaarne efektiivsus ei ole kindlaks tehtud.
Laste ravimvormid puuduvad.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub nifedipiin kiiresti ja peaaegu täielikult.
Suukaudselt manustatud nifedipiini süsteemne biosaadavus on 45 ... 56% esmase läbimise efekti tõttu.
Allolev tabel näitab maksimaalseid plasmakontsentratsioone (Cmax) ja vastavaid aegu (Tmax).
Levitamine
Nifedipiin seondub plasmavalkudega (albumiiniga) 95%. Jaotumise poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist on 5 ... 6 minutit.
Biotransformatsioon
Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub nifedipiin sooleseinas ja maksas peamiselt oksüdatiivsete protsesside kaudu. Oksüdeerunud metaboliidid ei oma farmakoloogilist toimet. Nifedipiini peamine eritumistee oksüdeeritud kujul on neerude kaudu, samas kui ainult 5-15% eritub sapiga koos väljaheitega. Metaboliseerimata ravimit leidub uriinis väikestes kogustes (alla 0,1%).
Elimineerimine
Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1,7-3,4 tundi. Tavalise annustamise korral ei leitud pikaajalise ravi ajal aine kogunemist. Neerupuudulikkuse korral ei täheldatud olulisi muutusi võrreldes tervete vabatahtlikega.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg märgatavalt ja väheneb ravimi kogukliirens. Raskematel juhtudel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine (vt lõik 4.4).
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus ja kantserogeenne toime.
Äge mürgisus: Ägedat toksilisust on uuritud erinevates loomamudelites ja individuaalsed tulemused on toodud alljärgnevas tabelis:
Subakuutne ja subkrooniline toksilisus: igapäevast suukaudset manustamist rottidele (50 mg / kg kehakaalu kohta) ja koertele (100 mg / kg kehakaalu kohta) vastavalt 13 ja 4 nädala jooksul taluti ilma toksiliste mõjudeta.
Parenteraalse (intravenoosse) manustamise korral talus koer kahjustamata kuni 0,1 mg / kg kehakaalu kohta päevas 6 päeva jooksul. Rott talus igapäevast intravenoosset 2,5 mg / kg kehakaalu manustamist 3 nädala jooksul ilma elundikahjustuse tunnusteta.
Krooniline toksilisus: koer talus kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, manustatuna suu kaudu ühe aasta jooksul, ilma toksiliste mõjudeta. Toksiline toime ilmnes rottidel, kelle kontsentratsioon toidus oli üle 100 ppm (ligikaudu 5-7 mg / kg kehakaalu kohta).
Kantserogeensus: Pikaajaline uuring rottidel (2 aastat) ei näidanud nifedipiini kantserogeenset toimet.
Mutageensus: mutageense toime hindamiseks viidi hiirega läbi Amesi test, surmava domineerimise test ja mikrotuumade test. Nifedipiini mutageenset toimet ei olnud võimalik tuvastada.
Reproduktiivtoksikoloogia:
Vt lõik 4.6.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Glütserool, puhastatud vesi, naatriumsahhariin, piparmündi essents, makrogool 400.
Kapsli abiained: želatiin, glütserool 85%, titaandioksiid E 171, päikeseloojangukollane E 110.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg
4 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Nifedipiin on valguse suhtes väga tundlik: seetõttu ei tohi kapsleid lõhkuda, sest kaitse valguse eest ei ole enam tagatud.
Eripakendis olevaid tablette tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Läbipaistmatud PVC / alumiinium- ja PP / Al blistrid
Karp 50 pehmet kapslit
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kapslis sisalduv valgustundlik aine nifedipiin on pakendi sees ja väljast oluliselt kaitstud valguse eest.
Kapslid tuleb pakendist välja võtta aga vahetult enne kasutamist.
Adalati kapsleid ei tohi kasutada pärast kõlblikkusaja lõppu.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC 023316021
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmane autoriseerimine: 28.04.76
Volituse pikendamine: juuni 2010
(turul alates maist 1976)
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
01/2012 määramine
