Toimeained: fütomenadioon (K -vitamiin)
Konakion 10 mg / ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Konakioni pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Konakion 10 mg / ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
- Konakion varases lapsepõlves 2 mg / 0,2 ml suukaudne ja süstelahus
Miks Konakioni kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Konakion sisaldab toimeainena fütomenadiooni (sünteetiline K1-vitamiin), verejooksu vastast ravimit, mis hoiab ära ja ravib veresoonte verekaotust.
Verel on mehhanismid seda tüüpi kadude blokeerimiseks trombotsüütide (teatud tüüpi vererakk) ja valkude (fibrinogeen ja fibriin) abil.
Konakion on näidustatud täiskasvanutele ja alla 1 -aastastele lastele järgmiste haiguste raviks:
- Verejooks või verejooksu oht protrombiini puudulikkuse tõttu (II, VII, IX ja X hüübimisfaktori puuduse tõttu)
- antikoagulantide, verd vedeldavate ravimite ülemäärane annus,
- antikoagulantide ja fenüülbutasooni (põletikuvastane ravim) kombinatsioon,
- muud haigusseisundid, mille korral toodetakse vähe K -vitamiini (hüpovitaminoos K) - vitamiini, mis on seotud keha protsessidega verekaotuse peatamiseks.
Madala K -vitamiini tootmine võib ilmneda näiteks sapiteede ummistumise korral, kus sapp voolab - aine, mis on kasulik seedimisprotsessidele (oklusioon ikterus), mis põhjustab naha ja silmavalgete kollasust, maksahaigust ja soolestikku. pärast pikaajalist ravi antibiootikumide ja sulfoonamiididega (infektsioonide raviks) või salitsülaatidega (põletikuvastased ravimid) (vt lõik Muud ravimid ja Konakion).
Rääkige oma arstiga, kui teie / teie laps ei tunne end paremini või kui teie / teie laps tunneb end halvemini.
Vastunäidustused Konakioni ei tohi kasutada
Ärge võtke / ärge andke oma lapsele / teile ei anta Konakioni
- kui te / teie laps olete fütomenadiooni või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
. Kui olete täiskasvanud, ei manustata teile Konakioni lihasesse süstimise teel.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Konakioni võtmist
Enne lapse võtmist / andmist või enne Konakioni manustamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Eelkõige rääkige sellest oma arstile:
- kui teil / lapsel on raske maksahaigus. Seetõttu teeb arst teile / teie lapsele vereanalüüse, et jälgida nende voolavust.
Lapsed
Ärge andke Konakioni alla 1 -aastastele lastele.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Konakioni toimet muuta
Öelge oma arstile või apteekrile, kui te / teie laps kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Rääkige oma arstile, kui te / teie laps võtate:
- antikoagulandid, verd vedeldavad ravimid (kumariinravimid);
- krambivastased ained, ravimid kontrollimatute kehaliigutuste raviks;
- salitsülaadid, põletikuvastased ravimid ja antibiootikumid, ravimid infektsioonide raviks, eriti suurtes annustes ja pikka aega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi võtmist / saamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Võtke / teile manustatakse Konakioni ainult siis, kui see on hädavajalik, arsti otsese järelevalve all ja ainult siis, kui oodatav kasu teile kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Toitmisaeg
Ainult väike osa manustatud K1 -vitamiinist eritub rinnapiima. Seetõttu võtke / teile manustatakse Konakioni imetamise ajal ettenähtud annustes.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Konakion ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Konakion sisaldab naatriumi ja soja
See ravim sisaldab naatriumi.
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse kohta, st see on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.
See ravim sisaldab soja.
Kui olete maapähklite või soja suhtes allergiline, ärge seda ravimit kasutage.
Annus, manustamisviis ja aegKonakioni kasutamine: Annustamine
Võtke / andke oma lapsele seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Seda ravimit võib võtta / manustada lapsele suu kaudu või süstida veeni
NAGU
Konakioni manustamine suu kaudu
Pärast viaali purustamist tõmmake süstla ja nõelaga (pole pakendis kaasas) arsti poolt määratud kogus vedelikku. Eemaldage nõel ja võtke / manustage süstla sisu otse lapse suhu. Neelake / laske süstla sisu koos vedelikuga alla neelata.
Konakioni manustamine veeni
Seda ravimit manustab teile / teie lapsele tervishoiutöötaja veeni süstimise teel. Kui te pole milleski kindel, pidage nõu oma arstiga.
KUI PALJU
Annuse määrab arst, lähtudes teie vanusest ja tervislikust seisundist. Kui te olete eakas, määrab arst teile sobiva annuse.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Annuse määrab arst, lähtudes lapse vanusest, kehakaalust ja tervislikust seisundist. Imikutel ja alla ühe aasta vanustel lastel Kasutada tuleb Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml suukaudset ja süstelahust.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Konakioni?
Kui te võtate / kui annate oma lapsele / kui teile manustatakse rohkem Konakioni kui ette nähtud
Kui te võtate / manustate kogemata Konakioni üleannustamise, teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui te unustate Konakioni võtta / unustate oma lapsele anda
Ärge võtke / andke oma lapsele kahekordset annust, kui see jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Konakioni võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoimed Millised on Konakioni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Konakioni veeni manustamise ajal või pärast seda võivad teil / teie lapsel tekkida järgmised tõsised kõrvaltoimed:
- bronhide ahenemine, mis raskendab hingamist (bronhospasm),
- nahk muutub siniseks (tsüanoos),
- südame löögisageduse suurenemine (tahhükardia),
- madal vererõhk (hüpotensioon),
- maitse muutused,
- kuumahood,
- liigne higistamine.
Täiendavad võimalikud kõrvaltoimed, mis on tekkinud pärast Konakioni manustamist veeni, on loetletud allpool esinemissageduse või kahjustatud kehaosa järgi:
väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st),
- Allergilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaktiline šokk)
- Veeni ärritus või põletik (flebiit)
Mõjud, mis mõjutavad laboratoorseid analüüse
- Bromosulfonftaleiniini retentsioon, test, et näha, kas maks toimib hästi
- Protrombiini aja pikenemine, vere voolavuse indeks.
Neid toimeid on täheldatud täiskasvanutel, kes said suuri annuseid.
Täiendavad kõrvaltoimed lastel
Allergilised reaktsioonid
- Eelsoodumusega inimestel võivad tekkida allergilised reaktsioonid.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil ja /või teie lapsel tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. See hõlmab ka kõiki võimalikke kõrvaltoimeid, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Mitte külmutada.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
Avatud viaalide kasutamata sisu ei saa uuesti kasutada ja see tuleb ära visata.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate, et selge lahus on muutunud häguseks.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Konakion sisaldab
- Toimeaine on fütomenadioon (vitamiin K1) 10 mg
- Abiained on glükoolhape, naatriumhüdroksiid, sojaletsitiin (vt lõik. Konakion sisaldab naatriumi ja soja), vesinikkloriidhape, süstevesi.
Kuidas Konakion välja näeb ja pakendi sisu
Konakion on läbipaistev lahendus.
See on saadaval pakendites, mis sisaldavad 3 ampulli 1 ml.
Lahus on merevaigukollase klaasviaalis.
Järgmine teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele:
Tavaline annus
Dikumaroolse toimega antikoagulantidest tingitud raske või eluohtlik verejooks
Hoidke antikoagulant ära ja tehke aeglane intravenoosne (vähemalt 30 sekundi jooksul) Konakioni annus 5-10 mg koos värskelt külmutatud plasma (PFC) või protrombiini kompleksi kontsentraadiga (CCP). Vajadusel võib K1 -vitamiini manustamist korrata.
Soovitatavad annused K1 -vitamiini raviks patsientidel, kellel on suur verejooks, kerge verejooks või asümptomaatiline, sõltuvalt INR väärtusest
Väiksemate annuste korral on võimalik kasutada ühte või mitut Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml suukaudse ja süstelahuse ampulli.
Üldiselt läheb Quick väärtus 3-5 tunni jooksul pärast süstimist terapeutilisele tasemele 15–25% ja dikumaroolse toimega preparaatide põhjustatud verejooks lakkab. Kui asjaolud seda nõuavad, siis ravi K1-vitamiiniga Kui kumaroolpreparaatidega ravitavat patsienti tuleb opereerida, saab hüübimise pärssimise neutraliseerida Konakioniga, välja arvatud juhul, kui sekkumine nõuab kaitset antikoagulantidega.
Kui patsient suunatakse teise arsti juurde, teavitage teda eelmisest Konakioni annuste retseptist.
Spetsiaalsed annustamisjuhised
Eakad: Kasutage soovitatud vahemiku väikseimat annust, arvestades eakate suuremat tundlikkust K1-vitamiini aktiivsuse suhtes. On näidatud, et K1-vitamiini väikeste annuste 0,5-1 mg intravenoosne või suukaudne manustamine vähendab tõhusalt K1-vitamiini kogust. INR a
> 1 -aastased lapsed (> 8), kuid asümptomaatiline.
Kuidas kasutada
Manustamisel peab vedelik olema selge. Ebaõige hoiustamise tõttu (kokkupuude päikesevalguse või oodatust kõrgema temperatuuriga) võib lahus tunduda hägune. Sellistel juhtudel ei tohi ravimit manustada (vt lõik 5. Kuidas Konakioni säilitada).
Konakion 10 mg / ml suukaudset ja süstelahust intravenoosseks kasutamiseks ei tohi lahjendada ega segada teiste intravenoosselt manustatavate lahustega, vaid seda võib süstida läbi infusioonikomplekti lõpposa, 0, 9% naatriumkloriidi pideva infusiooni ajal või 5% dekstroosi.
Aeglane intravenoosne süstimine on ette nähtud ainult dikumaroolset tüüpi antikoagulantide ohtlike verejooksude korral.
Süstelahust ei tohi lahjendada ega segada teiste intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatavate lahustega
Intravenoosne süst tuleb teha väga aeglaselt
Täiskasvanutel ei tohi Konakioni ampulle intramuskulaarselt manustada, kuna see viis põhjustab sadestumisefekti ja jätkuvat K1 -vitamiini vabanemist, mis võib põhjustada raskusi antikoagulantravi taastamisega. Lisaks on antikoagulantravi saavatel subjektidel intramuskulaarne manustamine seotud hematoomi tekke riskiga.
Rasedus
Kuna K1-vitamiin läbib aeglaselt loote-platsentaarbarjääri, ei soovitata Konakioni rasedatel kasutada vastsündinute hemorraagilise sündroomi profülaktikaks.
Toitmisaeg
Imetavatel naistel ei soovitata Konakioni kasutada vastsündinute hemorraagilise sündroomi profülaktikaks.
Üleannustamine
Puuduvad andmed Konakioni üleannustamise kohta inimestel. Fütomenadioon ei ole loomadele mürgine isegi suurtes kogustes manustamisel. Vajadusel tuleb pärast K1 -vitamiini üleannustamist kasutada antikoagulantravi, hepariini.
Üleannustamise kahtluse korral peaks ravi olema suunatud sümptomite leevendamisele.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
KONAKION 10 mg / ml suukaudne ja mittesöödav lahus intravenoosseks kasutamiseks
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks viaal sisaldab:
Toimeaine: fütomenadioon (sünteetiline K1 -vitamiin) 10 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Suukaudne ja süstitav lahus.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Verejooks või veritsusoht erineva etioloogiaga raskest hüpoprotrombineemiast (hüübimisfaktorite II, VII, IX ja X puudulikkus), sealhulgas kumariini tüüpi antikoagulantide üleannustamine, nende seos fenüülbutasooniga ja muud hüpovitaminoos K vormid (nt kollatõbi) oklusioon, maksa- ja soolehaigused ning pärast pikaajalist ravi antibiootikumide, sulfoonamiidide või salitsülaatidega).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Toodet võib manustada suu kaudu või intravenoosselt. Lahust ei tohi lahjendada ega segada teiste süstitavate ravimitega ning seda võib vajadusel süstida infusioonikomplekti lõpposasse 0,9% naatriumkloriidi või 5% dekstroosi pideva infusiooni ajal.
Aeglane intravenoosne süstimine on ette nähtud ainult dikumaroolset tüüpi antikoagulantide ohtlike verejooksude korral.
Imikutel ja alla ühe aasta vanustel lastel, kes vajavad väiksemaid annuseid, tuleb seda kasutada
Konakion varases lapsepõlves 2 mg / 0,2 ml suukaudne ja süstelahus.
Üksikannused, mis on suuremad kui 20 mg, või koguannused, mis on suuremad kui 40 mg, raskendavad antikoagulantravi jätkamist, ilma et see oleks kasulik.
Konakion 10 mg / ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Seda saab teha Konakion 10 mg / ml suukaudse ja süstelahuse dosaatoriga intravenoosseks kasutamiseks või süstlaga.
Süstal
Konakion 10 mg / ml suukaudset ja süstelahust intravenoosseks kasutamiseks võib süstlaga suukaudselt manustada järgmiselt: tõmmake nõelaga varustatud süstlaga vajalik kogus vedelikku (ei ole pakendis). Eemaldage nõel süstlalt ja sisestage süstla sisu otse patsiendi suhu. Neelake süstla sisu koos mõne vedelikuga alla.
Tavaline annus
Raske või eluohtlik verejooks, näiteks antikoagulantravi ajal
Hoidke ära kumariini antikoagulant ja tehke aeglane intravenoosne (vähemalt 30 sekundi jooksul) Konakioni annus 5-10 mg koos värskelt külmutatud plasma (PFC) või protrombiini kompleksi kontsentraadiga (CCP). Vajadusel võib K1 -vitamiini manustamist korrata.
Soovitatavad annused K1 -vitamiini raviks patsientidel, kellel on suur verejooks, kerge verejooks või asümptomaatiline, sõltuvalt INR väärtusest
Väiksemate annuste korral on võimalik kasutada ühte või mitut Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml suukaudse ja süstelahuse ampulli.
Üldiselt läheb Quick väärtus 3-5 tunni jooksul pärast süstimist terapeutilisele tasemele 15–25% ja dikumaroolse toimega preparaatide põhjustatud verejooks lakkab. Kui asjaolud seda nõuavad, siis ravi K1-vitamiiniga Kui kumaroolpreparaatidega ravitavat patsienti tuleb opereerida, saab hüübimise pärssimise neutraliseerida Konakioniga, välja arvatud juhul, kui sekkumine nõuab kaitset antikoagulantidega.
Kui patsient suunatakse teise arsti juurde, teavitage teda eelmisest Konakioni annuste retseptist.
Spetsiaalsed annustamisjuhised
Eakad: Kasutage soovitatud vahemiku väikseimat annust, arvestades eakate suuremat tundlikkust K1-vitamiini aktiivsuse suhtes. On näidatud, et väikeste, 0,5-1,0 mg K1-vitamiini annuste intravenoosne või suukaudne manustamine vähendab tõhusalt l "INR a
Üle 1 -aastased lapsed: raviarst peab optimaalse annuse valima, lähtudes "näidustustest" ja patsiendi kehakaalust. Tervetel lastel on näidatud, et ühe kümnendiku täiskasvanutele ettenähtud intravenoosse annuse ühekordse annuse manustamisel väheneb tõhusalt kõrge (> 8), kuid asümptomaatiline INR väärtus.
Vanuses lapsed
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Täiskasvanutel ei tohi Konakioni ampulle intramuskulaarselt manustada, kuna see viis põhjustab sadestumisefekti ja jätkuvat K1 -vitamiini vabanemist, mis võib põhjustada raskusi antikoagulantravi taastamisega. Lisaks on antikoagulantravi saavatel subjektidel intramuskulaarne manustamine seotud hematoomi tekke riskiga.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Intravenoosne manustamine peab toimuma väga aeglaselt.
Raske maksapuudulikkusega patsientide ravimisel võib protrombiini moodustumine olla ebapiisav. Seepärast on raske maksafunktsiooni häirega patsientidel pärast fütomenadiooni manustamist vajalik INR väärtuse hoolikas jälgimine.
Manustamise ajal peab viaalis sisalduv segatud mitsellide kujul olev lahus olema läbipaistev. Ebaõige hoiustamise tõttu (päikese käes või oodatust kõrgemal temperatuuril) võib lahus tunduda hägune või võib tekkida faaside eraldumine. Sellistel juhtudel ei tohi viaali kasutada. (vt lõik 6.4). Süstelahust ei tohi lahjendada ega segada teiste intravenoosselt manustatavate lahustega, vaid seda võib süstida infusioonikomplekti otsaosa kaudu (vt lõik 6.2).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Fütomenadioon (vitamiin K1) antagoniseerib kumariini antikoagulantide toimet.
Samaaegne ravi krambivastaste ravimitega võib vähendada K1 -vitamiini aktiivsust.
Nagu kõik hemorraagiavastased ained, võib ka K1-vitamiin põhjustada ajutist resistentsust kaudsete antikoagulantravimite suhtes. Salitsülaadid ja antibiootikumid, eriti suurte annuste ja pikaajalise manustamise korral, võivad suurendada K1 -vitamiini vajadust.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kontrollitud uuringuid loomade ja rasedate naistega ei ole Konakioniga läbi viidud. Pikaajalise kliinilise kogemuse põhjal võib siiski kindlalt väita, et K1 -vitamiin ega Konakioni koostises sisalduvad abiained ei põhjusta soovitatud annuste manustamisel toksilist toimet reproduktsioonile. Siiski, nagu kõigi ravimite puhul, tohib seda ravimit rasedatele manustada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuna K1-vitamiin läbib aeglaselt loote-platsentaarbarjääri, ei soovitata Konakioni rasedatel kasutada vastsündinute hemorraagilise sündroomi profülaktikaks.
Ainult väike osa manustatud K1 -vitamiinist eritub rinnapiima. Seetõttu ei kujuta Konakioni manustamine imetavatele naistele terapeutilistes annustes ohtu vastsündinule. Siiski ei soovitata Konakioni kasutada vastsündinute hemorraagilise sündroomi profülaktikaks.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Konakion ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on teatatud organsüsteemi klassifikatsiooni ja esinemissageduse järgi. Nende kõrvaltoimetega seotud esinemissagedused määratleti järgmiselt: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: anafülaktoidsed reaktsioonid pärast Konakioni intravenoosset manustamist.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv: Konakioni intravenoosse manustamisega seotud veenide ärritus või flebiit.
Isegi väga tõsised reaktsioonid tekkisid pärast intravenoosset fütomenadiooni manustamist või selle ajal: bronhospasm, tsüanoos, tahhükardia, hüpotensioon; lisaks võivad tekkida maitse muutused, kuumahood, tugev higistamine. Seetõttu tuleks intravenoosne manustamine reserveerida juhtudel, kui seda peetakse hädavajalikuks.
Täiskasvanutel on neist teatatud pärast eriti suurte vitamiiniannuste manustamist
K1 või analoogid, bromosulfonftaleiini retentsioon ja protrombiini aja pikenemine.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine pärast ravimi müügiloa väljastamist on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu / riski suhet.Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Üleannustamine
Puuduvad andmed Konakioni üleannustamise kohta inimestel. K1 -vitamiini hüpervitaminoosist tingitud kliinilist sündroomi pole teada. Võimalikud tagajärjed antikoagulantravi taasalustamisele. Fütomenadioon ei ole loomadele mürgine isegi suurtes kogustes manustatuna. pärast K1 -vitamiini üleannustamist, tuleb kasutada hepariini.
Üleannustamise kahtluse korral peaks ravi olema suunatud sümptomite leevendamisele.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: hemorraagiavastased ravimid, ATC -kood: B02BA01
Konakioni toimeaine K1-vitamiin (fütomenadioon) on hüübimist soodustav tegur. Maksa karboksülaasisüsteemi osana osaleb vitamiin K1 hüübimisfaktorite II (protrombiin), VII, IX ja X ning valgu C ja valgu S hüübimise inhibiitorite translatsioonijärgses karboksüülimises. K1-vitamiini vähendamine (kinoonilisel kujul) K1 -vitamiini hüdrokinooniks ja vältida ka K1 -vitamiini epoksiidi kinoonilise vormi taandumist karboksüülimisprotsessi tagajärjel.
K1-vitamiin on kumariini tüüpi antikoagulantide, nt. fenprokumoon (Marcoumari toimeaine).
Kuid K1 -vitamiin ei neutraliseeri hepariini (Liquemini toimeaine) toimet; hepariini antagonist on tegelikult protamiin.
K1 -vitamiin on ebaefektiivne päriliku hüpoprotrombineemia või raske maksapuudulikkuse põhjustatud hüpoprotrombineemia korral.
Kuna K1 -vitamiin on eespool nimetatud hüübimisfaktorite maksasünteesi jaoks hädavajalik, on K1 -vitamiini puudusel suurem risk vastsündinute hemorraagilise sündroomi tekkeks.
Seetõttu võib Konakioni manustamine lahendada K1 -vitamiini puudusest tingitud hüübimishäire või verejooksu.
Viaalides lahustatakse K1 -vitamiin füsioloogilises kolloidsüsteemis, mis koosneb letsitiini ja sapphappe mitsellidest - transpordisüsteemist, mis esineb ka inimkehas.
Lapsed
Prospektiivne, randomiseeritud, kontrollitud uuring, milles osales 44 konjugeeritud hüperbilirubineemiaga last (1-26 nädala vanused) (idiopaatiline vastsündinu hepatiit - 17 patsienti, sapiteede atreesia - 13, kolestaas kogu parenteraalsel toitmisel - 3, Alagille'i sündroom - 2, alfa puudulikkus 1 antitrüpsiin - 2, kondenseeritud sapi sündroom - 2 ja 5 erinevat diagnoosi (fruktoosemia, galaktoseemia, kolledokk -tsüst, nekrotiseeriv enterokoliit, tsütomegaloviiruse hepatiit). Võrreldi K -vitamiini farmakokineetikat ja efektiivsust suukaudselt vs intravenoosselt segatud mitsellid, mida manustatakse profülaktikaks kolestaatilise maksahaigusega imikutele.
Hindamise peamised parameetrid olid K1-vitamiini ja dekarboksüülitud protrombiini (PIVKA-II) kontsentratsioonid seerumis enne ja kuni 4 päeva pärast K1 1 mg ühekordset annust intravenoosselt segatud mitsellide kujul või 2 mg suu kaudu. Samuti võrreldi K1 taset 24 tundi pärast K1 suukaudset manustamist 14 terve imiku omadega, kellele manustati sama annus.
Tulemused: Vastuvõtmisel oli 18 imikul (41%) kõrgem seerumi PIVKA-II tase ja kaheksal (18%) oli madal K1 kontsentratsioon, mis viitab subkliinilisele K-vitamiini puudusele. Keskmine seerumi K1 kontsentratsioon oli sarnane suukaudse ja intravenoosse manustamisega ravitud rühmades algtasemel (0,92 v 1,15 ng / ml), suurenedes 139 ng / ml -ni kuus tundi pärast intravenoosset K1 manustamist, kuid pärast suukaudset manustamist ainult 1,4 ng / ml -ni. Viimases rühmas oli madalam mediaanväärtus (0,95 ng / ml) ja lai seerumi K1 vahemik (imendumishäire oli selline, et ainult 4/24 (17%) saavutas seerumis K1> 10 ng / ml suurenemise.
Retrospektiivse uuringu andmed näitavad, et iganädalane suukaudne profülaktika aitab tõhusalt ära hoida K -vitamiini puudulikkusega verejooksu (VKDB). Uuringuperioodil, 1992. aasta novembrist kuni 2000. aasta juunini, sündis elusalt kokku 507850 last. Nendest lastest 78% ja 22% said vastavalt suukaudset ja intramuskulaarset profülaktikat; see tähendab, et ligikaudu 396 000 imikut said suukaudset profülaktikat sündides. Iganädalast suukaudset profülaktikat soovitati kõigil lastel seni, kuni nad olid valdavalt rinnapiimaga. K -vitamiini suukaudne profülaktika oli sündides 2 mg fütomenadiooni, millele järgnes iganädalane K-vitamiini profülaktika; kuni 3 kuu vanused vanemad andsid 1 mg K-vitamiini. K-vitamiini puuduse verejooksu (VKDB) juhtumeid ei leitud, seega oli esinemissagedus 0–0,9: 100 000 (95% CI).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub K1 -vitamiini lahus kiiresti ja tõhusalt.
K1 -vitamiin imendub sapi juuresolekul seedetraktist hästi (peaaegu täielikult lümfiteed pidi). Konakioni ampullides lahustatakse K1 -vitamiin füsioloogilises kolloidsüsteemis, mis koosneb letsitiinist ja sapphappest.
Suukaudsed K1 -vitamiini annused imenduvad peamiselt peensoole keskosast.
Süsteemne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 50%, "inimestevaheline varieeruvus. Aktiivsuse algus" ilmneb 1-3 tundi pärast intravenoosset manustamist ja 4-6 tundi pärast suukaudset manustamist.
Levitamine
Peamine jaotuskamber vastab plasma mahule. K1 -vitamiin seondub 90% ulatuses lipoproteiinide fraktsiooniga (VLDL) ja säilib kehas vaid lühikest aega. K1 -vitamiini normaalne plasmakontsentratsioon on vahemikus 0,4 kuni 1,2 ng / ml.
Pärast 10 mg K1 -vitamiini intravenoosset manustamist on plasmakontsentratsioon ligikaudu 500 ng / ml 1 tunni pärast ja 50 ng / ml 12 tunni pärast.
K1-vitamiin ei ületa kergesti loote-platsentaarbarjääri ja jaguneb rinnapiima halvasti.
Ainevahetus
K1-vitamiin muundatakse kiiresti polaarsemateks metaboliitideks, sealhulgas vitamiin K1-2,3-epoksiidiks. Osa sellest metaboliidist muundatakse tagasi K1 -vitamiiniks.
Elimineerimine
K1-vitamiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1,5-3 tundi. Pärast metaboolset lagunemist eritub K1-vitamiin sapiga ja uriiniga glükurokonjugaatide ja sulfonaatidena.
Peamised uriini metaboliidid on lühendatud külgahelaga 5 või 7 süsinikuaatomini ja need on enne eritumist konjugeeritud glükuroniidiga.Täiskasvanutel on lõplik poolväärtusaeg 14 ± 6 tundi pärast intravenoosset manustamist ja 10 ± 6 tundi pärast suukaudset manustamist. Vähem kui 10% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Ilmselt on organismis vaid väikesed vitamiini ladestused.
Farmakokineetika eriolukordades
K1 -vitamiini imendumist soolestikus vähendavad mitmesugused seisundid, nagu imendumishäired, lühikese soole sündroom, sapiteede atreesia ja pankrease puudulikkus. Seetõttu tuleb neil patsientidel kasutada soovitatud vahemiku väikseimat annust (vt lõik 4.2).
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
K1-vitamiin erineb K-sarnase aktiivsusega sünteetilistest vees lahustuvatest ühenditest madalama toksilisuse tõttu: LD50 on hiirtel tegelikult 25 000 mg / kg (per os) ja 6 000 mg // kg (i.v.).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
glükoolhape, naatriumhüdroksiid, letsitiin, vesinikkloriidhape, süstevesi.
06.2 Sobimatus
Suukaudset ja süstelahust ei tohi lahjendada ega segada teiste intravenoosselt manustatavate lahustega.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Seda ravimit ei tohi kasutada pärast kõlblikkusaega (EXP), mis on märgitud pakendil
Konakion suukaudne ja süstelahus tuleb valguse eest kaitsta ja hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Mitte külmutada.
Stabiilsuse tagamiseks ei saa avatud viaalide kasutamata sisu uuesti kasutada ja see tuleb ära visata. Säilitamine muudel kui näidatud tingimustel võib põhjustada lahuse hägustumist. Sellisel juhul ei tohi toodet kasutada.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
3 merevaigukollast klaasist viaali
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Konakion 10 mg / ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 3 1 ml ampulli - AIC nr
008776015
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Uuendamine: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2015
-cos-esami-e-terapia.jpg)
