PANE TÄHELE: RAVIMPREPARAADIL EI OLE ENAM MÜÜGILOA
TREDAPTIVE ® on nikotiinhappel ja laropiprandil põhinev ravim.
RAVIRÜHM: Hüpolipideemikumid - nikotiinhappe sünteetiline analoog
Näidustused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant
TREDAPTIVE® -i kasutatakse segatüüpi düslipideemia raviks, mida iseloomustab kõrge triglütseriidide ja LDL -kolesterooli tase, ning heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia raviks.
TREDAPTIVE ® tuleb manustada koos statiinidega sünergistlikult või monoteraapiana patsientidele, kes ei allu ravile HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega.
Nagu igale lipiidide taset alandavale ravile, peab TREDAPTIVE ® võtmisele eelnema ja sellega kaasnema lipiidide taset alandav dieet ning pidev füüsiline koormus.
Toimemehhanism TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant
Suukaudselt manustatav TREDAPTIVE ® imendub seedetraktis, selle toimeainete maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse umbes 4 tunni pärast. Nii nikotiinhappe kui ka laropiprandi biosaadavus on ligikaudu 70% võetud annusest. Mõlemad toimeained läbivad esmase metabolismi: väikestes annustes põhjustab nikotiinhape nikotiinamiidi, samas kui see tee on küllastunud, tekib nikotiinhape (konjugeerimise teel glütsiiniga); laropiprant konjugeeritakse selle asemel atsüülglükuroniidiga, vähendades osaliselt selle bioloogilist funktsionaalsust.
Ravimi lipiidide taset alandav toime tuleneb ainult nikotiinhappe toimest. Kui glütsiiniga seotud rasvkoesse jõuab, võib see toimeaine tegelikult suhelda harva kasutatavate retseptoritega ja - seni selgitamata rakusündmuste kaudu - pärssida lipolüüsi ja rasvhapete vabanemist vereringesse.
Konjugeerimata rasvhapete sissevoolu vähenemine maksa põhjustab triglütseriidide ja lipoproteiinide (VLDL ja LDL) sünteesi maksas olulist vähenemist, aidates tasakaalustada lipiidide profiili.
Kõik need sündmused - millega kaasneb HDL -kolesteroleemia sagenemine ja väikeste ja tihedate (tugevalt aterogeensete) LDL -kolesterooli osakeste järkjärguline asendamine suuremate lipoproteiinidega - tagavad kardiovaskulaarse riski vähenemise.
Lipiidide taset alandava toime tagamiseks vajalike kõrgete nikotiinhappe kontsentratsioonidega kaasneb süstemaatiliselt ebameeldiv kõrvalmõju, mida toetab prostaglandiin D2 suurenenud tootmine ja mida iseloomustavad kuumahood. Laropiprant toimib sellel tasemel, blokeerides prostaglandiin D2 DP1 retseptori ja hoides ära naha veresooni laiendava toime punetuse.
Kui terapeutiline toime on möödas, eritub nikotiinhape peamiselt uriiniga, laropiprant aga peamiselt väljaheitega.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
NIKOTIINHAPE / LAROPIPRANTI ÜHENDUSE TÄHENDUS
Ekspertarvamuste apteeker. 2010 juuli; 11: 1715-26.
Laropiprant ja niatsiin düslipideemia ja südame -veresoonkonna haiguste ennetamiseks.
Olsson AG.
Nikotiinhape on üks kõige tõhusamaid ravimeid hüperlipideemiaga seotud kardiovaskulaarse riski vähendamisel. Selle omaduse annab eelkõige HDL -kolesterooli taseme märkimisväärse tõstmise võimalus. Sellest hoolimata tunneb nikotiinhape piirid ära peamiselt vajaliku suure annuse tõttu, mis sageli põhjustab kõrvaltoimeid, nagu klassikalised kuumahood. Seos laropiprandiga võimaldab oluliselt vähendada nikotiinhappe kõrvaltoimeid, tagades selle terapeutilise efektiivsuse.
2. TREDAPTIVE'i MÕJUSUS
Int J Clin Pract. 2008 detsember; 62: 1959-70.
Primaarse hüperkolesteroleemia või segatud düslipideemiaga patsientidel on pikendatud vabanemisega niatsiini / laropiprandi lipiidide muutmise efektiivsus ja talutavus.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Pikendatud vabanemisega nikotiinhappe ja laropiprandi kombinatsiooni efektiivsust on hinnatud peaaegu 1500 patsiendil, kes said ravi. Tulemused, mis saadi pärast 20 -nädalast ravi 2 grammi nikotiinhappe ja 40 mg laropiprandiga, olid üsna positiivsed. Jah. Tegelikult registreeritakse LDL -kolesterooli keskmine vähenemine 18%, triglütseriidide 26% ja üldkolesterooli 8% vähenemine, samas kui HDL -kolesterool on suurenenud 20%.
3. NIKOTIINHAPE / LAROPIPRANTI / SIMVASTATIINI KOMBINATSIOON
Ekspertarvamused uurivad narkootikume. 2010 märts; 19: 437-49.
Uus paradigma düslipideemia juhtimiseks kombineeritud raviga: laropiprant + niatsiin + simvastatiin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Simvastatiini seostamine nikotiinhappe / laropiprandi kombinatsiooniga võib lõpule viia lipiidide taset alandava ravi terapeutilise efektiivsuse, tagades sünergistliku ja täiendava toime. Tegelikult, kuigi nikotiinhape võib tagada HDL-kolesteroleemia märkimisväärse tõusu, võib simvastatiin seda LDL-i vähendada . Seetõttu tagaks see terapeutiline kombinatsioon kardiovaskulaarse riski olulise vähenemise. Sellise ravi üks olulisemaid piiranguid on maksahaiguste ja rabdomüolüüsi tekkimise risk.
Kasutusviis ja annustamine
TREDAPTIVE ® Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, mis sisaldavad 1000 mg nikotiinhapet ja 20 mg laropipranti: esimese nelja ravinädala jooksul annus peaks olema üks tablett päevas ja seejärel suurendatakse seda 2 tabletini päevas, manustatuna ühekordselt.
Ravimi farmakokineetiliste omaduste säilitamiseks on soovitatav TREDAPTIVE ® võtta õhtul, õhtusöögi ajal või enne magamaminekut.
Enne TREDAPTIVE ® -iga farmakoloogilist sekkumist ja selle ajal on soovitatav järgida tervislikke eluviise ja madala rasvasisaldusega toiduplaani.
IGAL JUHUL, ENNE TREDAPTIVE ® Nikotiinhappe ja laropiprandi võtmist - VAJATE Arsti ettekirjutust ja kontrolli.
Hoiatused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant
Enne TREDAPTIVE ® võtmist ja selle ajal on soovitatav jätkata mittefarmakoloogilisi sekkumisi (hüpolipiidne toitumine ja füüsiline aktiivsus), mille eesmärk on vähendada vere lipiidisisaldust. Kui ravimit on vaja manustada, peab arst maksafunktsiooni uurima patsiendi lihaseid, hinnates, kas maksa- ja lihasfunktsiooni kahjustuse korral või selliste patoloogiate tekkimise eelsoodumuse korral ravi alustada või mitte. Need ettevaatusabinõud on vajalikud maksa ja skeletilihaseid mõjutavate kõrvaltoimete vältimiseks, mis on kirjanduses dokumenteeritud ja eriti sagedased HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegsel manustamisel.
Arvestades nikotiinhappe eritumist uriiniga ja selle mõju mõningatele teadaolevatele hematokliinilistele parameetritele, oleks soovitatav enne ravi ja ravi ajal jälgida neerude funktsionaalset võimekust, tühja kõhu veresuhkrut, kusihappe ja fosfaadi kontsentratsiooni ning trombotsüütide arvu.
Laktoosi esinemine TREDAPTIVE ® abiainete hulgas võib põhjustada seedetrakti kõrvaltoimeid, mis on levinud glükoosi / galaktoosi imendumishäire või laktaasi ensüümipuudulikkusega patsientidel.
Kuigi ei ole kirjeldatud häireid patsiendi normaalsetes tajumisvõimetes, võib pearinglus, mis esineb sageli, eriti ravi alguses TREDAPTIVE® -iga, kahjustada normaalset autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Rasedus ja imetamine
TREDAPTIVE ® kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei soovitata, kuna puuduvad uuringud, mis oleksid kasulikud ravimi ohutusprofiili mõistmiseks loote, vastsündinu ja rase naise tervisele.
Koostoimed
Kahe erineva toimeaine olemasolu suurendab oluliselt võimalikku koostoimet, mida ravim TREDAPTIVE ® suudab teiste bioloogiliselt aktiivsete molekulidega läbi viia.
Tegelikult võib nikotiinhape suurtes annustes suhelda:
- Mitmesugused antihüpertensiivsed ravimid, mis suurendavad nende hüpotensiivset toimet;
- Statiinid, suurendades lipiidide taset alandavat toimet;
- Sapihappe siduvad ained, kaotades osa oma aktiivsest osast.
Laropiprandi puhul täheldatud koostoimed ei olnud farmakokineetilised ega kliiniliselt olulised.
Vastunäidustused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant
TREDAPTIVE ® on vastunäidustatud maksa- või neerufunktsiooni languse, aktiivse peptilise haavandi, arteriaalse verejooksu ja ülitundlikkuse korral mõne selle ühendi korral.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
TREDAPTIVE ® ravi saanud patsientide teatatud kõrvaltoimed olid üldiselt mööduvad ja kerged.
Kuumahood, pearinglus, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, erüteem, sügelus, nahalööbed ja transaminaaside, glükeemia ja kusihappe sisalduse muutused veres, olid enim kirjeldatud kõrvaltoimed.
Ülitundlikkusreaktsioone ja kliiniliselt olulisemaid kõrvaltoimeid leiti vaid mõnel juhul, tavaliselt riskirühma kuuluvate patsientide kategooriates.
Märge
TREDAPTIVE ® võib müüa ainult retsepti alusel.
Sellel lehel avaldatud teave TREDAPTIVE ® nikotiinhappe ja laropiprandi kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
