Sümpaatilised-mimeetilised ravimid

Sümpaatilise stimulatsiooni mõju vahendab neurotransmitterite norepinefriini ja adrenaliini vabanemine ganglionijärgsetest närvilõpmetest; need toimed on laia toimespektriga ja neid jäljendavad teatud ravimid, mis kannavad sümpatomimeetikumide nime. Nende ravimite peamine ülesanne on parandada ortosümpaatilise süsteemi signaali. nende toimemehhanism ja retseptorite tüüp, mida nad aktiveerivad. Neid eristatakse:

sümpatomimeetikumid otsene tegevus: nad interakteeruvad otse adrenergilise retseptoriga ja aktiveerivad selle;
sümpatomimeetikumid kaudne tegevus: suurendavad kaudselt katehhoolamiinide biosaadavust sünaptilisel tasemel, ganglionijärgse kiu ja efektor-elundi vahel, kutsudes esile nende vabanemise transpordi vesiikulite poolt (vesiikulite ammendumine) ja pärssides nende tagasihaaret;
armas kamuflaaž segatud tegevus: need on paindliku keemilise struktuuriga ravimid, mis on võimelised interakteeruma otse adrenergiliste retseptoritega ja stimuleerima transpordi vesiikulite ammendumist.

Adrenergilised neurotransmitterid toimivad ka tsentraalselt; eriti leiame noradrenergiliste neuronite rakukehad otsmikukoores asuvast piirkonnast, mida nimetatakse lookus ceruleuseks; noradrenaliin mängib olulist rolli meeleolu ja emotsionaalsuse kontrollimisel, seetõttu kasutatakse antidepressantidena tavaliselt sümpatomimeetikume; limbilise süsteemi tasandil määrab see ülierutuvusega emotsionaalse seisundi, samal ajal kui kesktasandil toimub ka veresoonte, põie ja südame toonuse kontroll.

Orto-sümpaatilise süsteemi adrenergilised retseptorid on jagatud kahte kategooriasse, alfa ja beeta, mida omakorda iseloomustavad nende vastavad alarühmad. Neid eraldi uurides tuvastame:

Α1 retseptorid: need on metabotroopsed retseptorid, mis asuvad peamiselt lpost-sünaptiline tasevastutab efektorensüümi fosfolipaas C aktiveerimise eest, mille tulemusena moodustuvad IP3 ja DAG; kokkuvõtlikult võib öelda, et nad vastutavad erutava reaktsiooni eest. Neid retseptoreid leidub veresoonte tasemel ja nende stimuleerimine põhjustab veresoonte endi kokkutõmbumist, mille tagajärjel suureneb perifeerne resistentsus ja lõpuks vererõhk; nad vastutavad ka müdriaasi eest silmade tasandil ja põie sulgurlihase kokkutõmbumise eest, millele järgneb veepeetus.
Α2 retseptorid: need on ka metabotroopsed retseptorid, mis seekord asuvad noradrenergilises lõpuosas pre-sünaptiline tase. Nende retseptorite ülesanne on kontrollida noradrenaliini vabanemist: kui see on piisavas kontsentratsioonis, inhibeeritakse selle vabanemine („negatiivse tagasiside” kontroll) efektorensüümi adenülaattsüklaasi pärssimise teel, mille tagajärjel väheneb AMPc. Α2 retseptorid asuvad ka GABA-ergilistel otsadel, kus nad täidavad sama inhibeerivat funktsiooni. Neid võib leida ka kõhunäärmes, eriti Langerhansi saarte β -rakkudes, kus need pärsivad insuliini vabanemist, mille tulemuseks on glükoosi ladestumine glükogeeni kujul.
Β1 retseptorid: need on metabotroopsed retseptorid, mis aktiveerivad efektorensüüme (adenülaattsüklaas või fosfolipaas C). Need asuvad peamiselt südame tasandil, kus südame kokkutõmbumise kiirus ja tugevus suurenevad; teisisõnu, pärast stimuleerimist tekitavad nad tahhükardiat. Adipotsüütides vastutavad nad triglütseriidide lagunemise eest rasvhapeteks ja glütserooliks või lipolüüsi eest. Neerudes põhjustavad need hormooni reniini tõusu, mis omakorda tekitab angiotensiini - ühe meie keha kõige võimsama vasokonstriktiivse aine - vabanemise.
Β2 retseptorid: metabotroopsed retseptorid, mis asuvad lihase veresoontes; täpsemalt, skeletilihaste tasemel põhjustavad nad veresoonte laienemist, mille tagajärjel väheneb survetakistus perifeersel tasandil; silelihaste tasemel põhjustavad nad lõõgastust, eriti emaka lihaste lõdvestumist, samas kui bronhide tasemel on meil bronhodilatatsioon (farmaatsiavaldkonnas laialdaselt kasutatav "antiastmaatiline toime"). Need retseptorid vastutavad ka glükogeeni lüüsimine lihastes ja maksas..See funktsioon toetab taas ortosümpaatilise süsteemi vana nime, mida tuntakse ka kui ergotroopset süsteemi.

Jätkub ..